Антибиотики группы цефалоспоринов названия препаратов. Что такое цефалоспорины, поколения препаратов, применение у детей и взрослых

Существует четыре поколения цефалоспоринов.

Механизм действия: нарушение синтеза пептидогликана – структурной основы клеточной стенки бактерий – за счет ацетилирования транспептидаз. Представители разных генераций отличаются друг от друга по спектру действия. Большинство препаратов группы цефалоспоринов кислотолабильны или плохо всасываются в кишечнике и применяются парантерально.

Перорально применяются цефалексин, цефаклор, цефрадин и цефуроксим. Цефалоспорины легко проникают в различные ткани и среды организма (легкие, органы малого таза, перикард, брюшину, плевру, синовиальные оболочки). Большое значение имеет способность ряда цефалоспоринов (цефтриаксон, цефуроксим, цефтазидим, цефотаксим) проникать в цереброспинальную жидкость. Исключением являются цефтриаксон и цефоперазон, экскретиремые преимушественно желчью.

Цефалоспорины 1 поколения – характеризуются относительно узким спектром антимикробного действия (грамположительные кокки за исключением энтерококов, некоторые грамотрицательные бактерии Е. Coli. P. Mirabilis). Основной особенностью цефалоспоринов 1 поколения является высокая антистафилоккоковая активность, в том числе против пенициллиназообразующих. Цефалоспорины 1 поколения нефротоксичны (особенно цефалоридин), вызывают тубулярный почечный некроз при назначении высоких доз (до 6 г/сут), особенно у больных с ХПН или получающих одновременно петлевые диуретики или аминокликозиды.

Цефазолин (кефзол) наиболее часто применяемый антибиотик из цефалоспоринов 1 поколения. Цефазолин хорошо проникает через плацентарный барьер, попадает в кровоток плода в терапевтических концентрациях. Не выявлено отрицательного влияния цефазолина на плод и на течение беременности. Проявляет синергизм при комбинации с ванкомицином в отношении метилциллинрезистентных штаммов стафилококка (MRSA), в комбинации с аминокликозидами – в отношении энтерококков.

Цефалоспорины 2 поколения обладают широким спектром действия по сравнению с препаратами 1 генерации и создают более высокие концентрации в крови и тканях. Цефалоспорины 2 поколения устойчивы к бета – лактазам, в связи с чем более эффективны в отношении стафилококков, грамотрицательных бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигел, клебсиелл). Цефалоспорины 2 поколения неэффективны при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, индоположительными штаммами протея. Все препараты этой группы могут приводить к псевдомембранозному колиту. Возможна лейкопения, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени (особенно при применении цефамандола,цефоперазона, цефотетана). Это побочное действие устраняется применением витамина К.

Цефуроксим (зинацеф) уступает другим препаратам этой генерации по действию на St. Aureus, но более активен в отношении St. Pyogenes. Применяется парантерально, так как при приеме внутрь всасывается лишь 10% дозы. Для приема внутрь предназначен цефуроксим – ацетил (всасывается 40% дозы), биодоступность увеличиваетсяи приеме после еды. Выводится с мочой. Обладает низкой токсичностью.

Цефаклор (цеклор,альфацет) предназначен для приема внутрь. По фармакокинетическим параметрам аналогичен цефалексину. В отличие от него высокоэффективен в отношении H.Ipfluepzae, M, Сatarrhalis, E. Coli, Proteus mirabilis. Применяется при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях мочевыводящих путей. Назначается по 250 мг каждые 8 часов. Суточная доза – 4г.

Цефалоспорины 3 поколения высокоэффективны в отношении грамотрицательной флоры, в том числе в отношении проблемных микроорганизмов, резистентных к другим антибиотикам (Proteus vulgaris, Serrtia marcescens). По сравнению с препаратами 1 и 2 генерации меньше действуют на грамположительные кокки, главным образом стафилококки. Однако сохранена высокая активность в отношении стрептококков, гонококков, менингококков. Энтерококки, хламидии, миклоплазмы не обладают чувствительностью к цефалоспоринам 3 поколения.

Среди препаратов этой генерации цефодизим обладает иммностимулирующим действием.

В отличие от более ранних цефалоспоринов препараты 3 генерации проникают через гематоэнцефалический барьер и в качестве альтернативных средств могут использоваться при инфекциях ЦНС. Цефалоспорины 3 поколения проникают через плацентарный барьер (особенно цефоперазон и цефтазидим). Однако, строго контролируемых исследований у человека не проводилось. Поэтому препараты 3 генерации в период беременности должны применяться при крайней необходимости.

Неоправданно широкое применение в последнее время цефалоспоринов 3 поколения явилось причиной широкого распространения грамотрицательных бактерий, продуцирющих бета – лактамазы.

Цефатоксим (клафоран) высокоэффективен против семейства Enterobacteriaceae, не продуцирующих бета – лактамазы. По влиянию на грамположительную флору уступает цефалоспоринам 1 поколения. Не проявляет клинически значимой антипсевдомонадной активности. Период полувыведения – 1 час. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, выводится почками.

Цефтриаксон (лонгацеф) высокоэфффективен в отношении N. Gonorrheae, N. Meningitidis, H. Influenzae. Период полувыведения антибиотика составляет 8,5 часа. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется более суток после однократного внутривенного или внутримышечного введения, что позволяет вводить прапарат1 раз в сутки. Препарат выводится преимущественно желчью, может способствовать прогрессированию желчнокаменной болезни. Противопоказан при заболеваниях желчевыводящих путей.

Цефоперазон (цефобид) обладает выраженной активностью в отношении P Aeruginosa. По сравнению с цефатоксимом меньше действует на грамположительные кокки и грамотрицательные палочки. Препарат активно связывается с белками плазмы крови, характеризуется относительно небольшим объемом распределения. Экскретируется преимущественно желчью. При сочетании с алкоголем оказывает действие, подобное тетураму, которое сохраняется в течении 48 часов после отмены.

Цефтаизидим – спектр действия аналогичен цефтриаксону, приблизительно в 10 раз активнее в отношении синегнойной палочки. Является препаратом резерва (назначение оправдано при доказанной синегнойной инфекции).

Цефалоспорины 4 поколения характеризуются высокой стабильностью в отношении различных хромосомных и плазмидных бета – лактамаз.

Цефвлоспорины 4 поколения показаны при лечении тяжелых госпитальных инфекций: почек и мочевыводящих путей, брюшной полости и органов малого таза, кожи и мягких тканей, нижних дыхательных путей, а также инфекции в отделениях интенсивной терапии и у больных агранулоцитозом.

Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

• способствуют оказанию бактерицидного действия;
• отличаются широким спектром терапевтического действия;
• примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
• препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

• аллергических реакций;
• диспепсических расстройств;
• флебитов;
• гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

• грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
• инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

• обострение синусита и среднего отита;
• хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
• терапия послеоперационных состояний;
• инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

• таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
• суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

• парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
• препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

• комплексная терапия обострений хронического бронхита;
• развитие гонореи, шигиллеза;
• ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

• развитие острой и хронической формы синусита;
• развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
• воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
• тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
• выявление бактериального менингита;
• комплексная терапия гонореи;
• развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

• возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
• двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
• дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

• нозокомиальной пневмонии;
• интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
• инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
• сепсиса;
• нейтропенической лихорадки.

При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

• большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
• меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
• препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
• пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

• местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
• диспепсических расстройств;
• гепатита, желтухи;
• реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

• Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
• Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Антибиотики цефалоспорины: названия препаратов цефалоспоринового ряда

Антибиотики цефалоспоринового ряда являются высокоэффективными препаратами. Открыли их в середине прошлого века, но в последние годы были разработаны новые средства. Таких антибиотиков существует уже пять поколений. Наиболее распространенными считаются цефалоспорины в виде таблеток, которые отлично справляются с различными инфекциями и их могут хорошо переносить даже маленькие дети. Они удобны в применении, и врачи довольно часто назначают их для лечения инфекционных заболеваний.

История появления цефалоспоринов

В 40-е годы прошлого века итальянским ученым Бродзу, изучавшего возбудителей тифа, был обнаружен грибок, который обладал антибактериальной активностью. Было установлено, что он довольно эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Позднее этим ученым было выделено вещество из этого грибка, названное цефалоспорином, на основе которого были созданы антибактериальные препараты, объединенных в группу цефалоспоринов. Благодаря своей устойчивости к пенициллиназе, они стали использоваться в тех случаях, когда пенициллин оказал свою неэффективность. Первым препаратом антибиотиков цефалоспоринового ряда стал Цефалоридин.

На сегодняшний день существует уже пять поколений цефалоспоринов, которые объединили больше 50 лекарственных средств. Помимо этого, были созданы полусинтетические препараты, являющиеся более устойчивыми и обладающие широким спектром действия.

Действие антибиотиков цефалоспоринового ряда

Антибактериальное действие цефалоспоринов объясняется их способностью уничтожать ферменты, которые составляют основу клеточной мембраны бактерий. Свою активность они проявляют исключительно против микроорганизмов, которые растут и размножаются.

Первое и второе поколение препаратов показали свою эффективность против стрептококковой и стафилококковой инфекции, но они разрушались под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают грамотрицательные бактерии. Последние поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда оказались более устойчивыми и их используют при различных инфекциях, но они показали свою неэффективность против стрептококков и стафилококков.

Классификация

Цефалоспорины делятся на группы по различным критериям: эффективности, спектру действия, способу введения. Но наиболее распространенной считается классификация по поколениям. Рассмотрим более подробно список препаратов цефалоспоринового ряда и их предназначение.

Препараты 1 поколения

Самым популярным лекарственным средством является Цефазолин, который используют против стафилококков, стрептококков и гонококков. Попадает он в пораженное место с помощью парентерального введения, а наивысшая концентрация действующего вещества достигается в том случае, если вводить препарат три раза в день. Показанием к применению Цефазолина является негативное действие стафилококков и стрептококков на суставы, мягкие ткани, кожу, кости.

Необходимо обратить внимание на то, что сравнительно недавно этот препарат широко использовался для лечения большого количества инфекционных заболеваний. Но при появлении более современных медикаментов 3 – 4 поколения, его перестали назначать при терапии интраабдоминальных инфекций.

Препараты 2 поколения

Антибиотики цефалоспоринового ряда 2 поколения характеризуются повышенной активностью против грамотрицательных бактерий. Такие лекарственные средства, как Зинацеф, Кимацеф, активны против:

• инфекций, вызванных стафилококками и стрептококками;
• грамотрицательных бактерий.

Цефуроксим – препарат, которые не активен в отношении морганелл, синегнойной палочки, большинства анаэробных микроорганизмов и провиденций. В результате парентерального введения он проникает в большинство тканей и органов, благодаря чему антибиотик используют при лечении воспалительных заболеваний мозговой оболочки.

Суспензия Цеклор назначается даже детям, а отличается она приятным вкусом. Препарат могут выпускать в виде таблеток, сухого сиропа и капсул.

Препараты цефалоспоринового ряда 2 поколения назначают в следующих случаях:

• обострение среднего отита и синусита;
• лечение послеоперационных состояний;
• хронический бронхит в форме обострения, возникновение внебольничной пневмонии;
• инфицирование костей, суставов, кожных покровов.

Препараты 3 поколения

Изначально цефалоспорины третьего поколения были задействованы в стационарных условиях для лечения тяжело протекающих инфекционных заболеваний. В настоящее время такие лекарственные средства используют и в амбулатории благодаря повышенному росту резистентности возбудителей недуга к антибиотикам. Препараты 3 поколения назначают в следующих случаях:

• парентеральные виды применяются при тяжелых инфекционных поражениях и при выявленных смешанных инфекциях;
• средства для внутреннего приема используются для избавления от среднетяжелой больничной инфекции.

Цефиксим и Цефтибутен, предназначенные для внутреннего приема, используются для лечения гонореи, шигеллеза, обострений хронического бронхита.

Цефатоксим, который применяют парентерально, помогает в следующих случаях:

• синусит острой и хронической формы;
• кишечная инфекция;
• бактериальный менингит;
• сепсис;
• тазовые и интраабдоминальные инфекции;
• тяжелые поражения кожных покровов, суставов, мягких тканей, костей;
• в качестве комплексной терапии гонореи.

Отличается препарат высокой степенью проникновения в органы и ткани, в том числе и в гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может использоваться при лечении новорожденных детей в случае развития у них менингита, при этом его комбинируют с ампициллинами.

Препараты 4 поколения

Антибиотики этой группы появились довольно недавно. Такие лекарственные средства изготавливают только в виде инъекций, так как в этом случае они лучше воздействуют на организм. Цефалоспорины 4 поколения в таблетках не выпускают, потому что эти медикаменты имеют особое молекулярное строение, из-за чего активные компоненты не способны проникать в клеточные структуры слизистой кишечника.

Препараты 4 поколения обладают повышенной устойчивостью и показывают большую эффективность в отношении таких патогенных инфекций, как энтерококки, грамположительные кокки, синегнойная палочка, энтеробактерии.

Антибиотики парентеральных форм назначают для лечения:

• нозокомиальной пневмонии;
• инфекций мягких тканей, кожных покровов, костей, суставов;
• тазовых и интраабдоминальных инфекций;
• нейтропенической лихорадки;
• сепсиса.

Одним из препаратов 4 поколения является Имипенем, но следует знать, что синегнойная палочка способна быстро вырабатывать устойчивость к этому веществу. Используют этот антибиотик для внутримышечного и внутривенного введения.

Следующий препарат – Меронем, своими характеристиками схож с Имипенемом и обладает такими свойствами:

• большая активность в отношении грамотрицательных бактерий;
• низкая активность по отношению стрептококковых инфекций и стафилококков;
• не оказывает противосудорожного действия;
• используется для внутривенного струйного или капельного вливания, но стоит воздержаться от внутримышечного введения.

Препарат Азактам обладает бактерицидным действием, но его использование вызывает развитие следующих побочных реакций:

• образование тромбофлебитов и просто флебитов;
• желтуха, гепатит;
• диспепсические расстройства;
• реакции нейротоксичности.

Препараты 5 поколения

Цефалоспорины пятого поколения оказывают бактерицидный эффект, способствуя разрушению стенок патогенов. Такие антибиотики проявляют активность в отношении микроорганизмов, которые выработали устойчивость к цефалоспоринам третьего поколения и лекарственным средствам из группы аминогликозидов.

Зинфоро – этот препарат применяют для лечения внебольничной пневмонии, осложненных инфекций мягких тканей и кожных покровов. Его побочные реакции – головная боль, диарея, зуд, тошнота. С осторожностью следует принимать Зинфоро пациентам с судорожным синдромом.

Зефтер – такое лекарственное средство выпускают в виде порошка, из которого готовят раствор для инфузий. Его назначают для лечения придатков и осложненных инфекций кожных покровов, а также при инфицировании диабетической стопы. Перед использованием порошок следует растворить в растворе глюкозы, физиологическом растворе или воде для инъекций.

Препараты 5 поколения активны по отношению золотистого стафилококка и демонстрируют гораздо более широкий спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда.

Таким образом, цефалоспорины – это довольно обширная группа антибактериальных препаратов, применяемые для лечения заболеваний у взрослых и детей. Лекарства такой группы очень популярны благодаря своей низкой токсичности, эффективности и удобной форме применения. Существует пять поколений цефалоспоринов, каждые из которых отличаются своим спектром действия.

Фармакологическая группа - Цефалоспорины

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Цефалоспорины - антибиотики, в основе химического строения которых лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота. Основными особенностями цефалоспоринов являются широкий спектр действия, высокая бактерицидность, относительно большая по сравнению с пенициллинами резистентность по отношению к бета-лактамазам.

По спектру антимикробной активности и чувствительности к бета-лактамазам различают цефалоспорины I, II, III и IV поколений. К цефалоспоринам I поколения (узкий спектр) относятся цефазолин, цефалотин, цефалексин и др.; цефалоспорины II поколения (действуют на грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии) - цефуроксим, цефотиам, цефаклор и др.; цефалоспорины III поколения (широкий спектр) - цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен и др.; IV поколение - цефепим, цефпиром.

Все цефалоспорины обладают высокой химиотерапевтической активностью. Основной особенностью цефалоспоринов I поколения является их высокая антистафилококковая активность, в том числе против пенициллиназообразующих (бета-лактамазообразующих), устойчивых к бензилпенициллину штаммов, в отношении всех видов стрептококков (за исключением энтерококков), гонококков. Цефалоспорины II поколения также обладают высокой антистафилококковой активностью, в том числе в отношении пенициллиноустойчивых штаммов. Они высокоактивны в отношении эшерихий, клебсиелл, протеев. Цефалоспорины III поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины I и II поколений, и большей активностью в отношении грамотрицательных бактерий. Цефалоспорины IV поколения имеют особые отличия. Подобно цефалоспоринам II и III поколений, они устойчивы к плазмидным бета-лактамазам грамотрицательных бактерий, но, кроме того, они устойчивы к действию хромосомных бета-лактамаз и в отличие от других цефалоспоринов проявляют высокую активность практически в отношении всех анаэробных бактерий, а также бактероидов. В отношении грамположительных микроорганизмов они несколько менее активны, чем цефалоспорины I поколения, и не превышают по активности действие цефалоспоринов III поколения на грамотрицательные микроорганизмы, но они устойчивы по отношению к бета-лактамазам и высокоэффективны в отношении анаэробов.

Цефалоспорины обладают бактерицидными свойствами и вызывают лизис клеток. Механизм этого эффекта связан с повреждением клеточной мембраны делящихся бактерий, обусловленным специфическим ингибированием ее ферментов.

Создан ряд комбинированных препаратов, содержащих пенициллины и цефалоспорины в сочетании с ингибиторами бета-лактамаз (клавулановой кислотой, сульбактамом, тазобактамом).

Препараты

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• E-mail:
• Адрес: Россия, Москва, ул. 5-я Магистральная, д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов

Одним из наиболее распространённых классов антибактериальных препаратов, являются цефалоспорины. По своему механизму действия они относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки и имеют мощный бактерицидный эффект. Вместе с пенициллинами, карбапенемами и монобактамами образуют группу бета-лактамных антибиотиков.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.

Первое поколение

• Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

Второе

• Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).
• Цефокситин(Цефокситин натрия, Анаэроцеф, Мефоксин).
• Цефотетан (Цефотетан).

Третье

• Цефотаксим.
• Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
• Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
• Цефтазидим (Фортум, Вицеф, Кефадим, Цефтазидим).
• Цефоперазон/сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

Четвертое

Пятое. Анти MRSA

Степени чувствительности флоры

В таблице ниже представлена эффективность цефалосп. по отношению к известным бактериям от – (устойчивость микроорганизмов к действию лекарства) до ++++ (максимальная эфф.).

Действуют только Цефокситин и Цефотетан *

* Антибиотики группы цефалоспоринов, названия (с анаэробной активностью): Мефоксин, Анаэроцеф, Цефотетан + все представители третьего, четвёртого и пятого поколений.

История открытия и механизм получения

В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.

Первый антибиотик цефалоспоринового ряда - цефалотин, был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.

Источником для получения послужил цефалоспорин С - природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.

В 1971 году был синтезирован цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим. Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон, был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.

Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).

Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.

Общие особенности и фармакокинетика цефалоспоринов

Все медикаменты этого класса отличаются:

• бактерицидным влиянием на болезнетворные микроорганизмы;
• лёгкой переносимостью и, относительно низким количеством побочных реакций в сравнении с другими противомикробными средствами;
• наличием перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами;
• высоким синергизмом с аминогликозидами;
• минимальным нарушением микрофлоры кишечника.

К преимуществу цефалоспоринов можно также отнести хорошую биодоступность. Антибиотики цефалоспоринового ряда в таблетках имеют высокую степень усвояемости в пищеварительном тракте. Всасываемость средств увеличивается при употреблении во время или сразу после приёма пищи (исключение составляет Цефаклор). Парентеральные цефалоспорины эффективны и при в/в, и при в/м способах введения. Обладают высоким индексом распространения в тканях и внутренних органах. Максимальные концентрации медикаментов создаются в структурах легких, почек и печени.

Высокие уровни лекарственного средства в желчи обеспечивают цефтриаксон и цефоперазон. Наличие двойного пути выведения (печень и почки) позволяет эффективно использовать их у пациентов с наличием острой или хронической почечной недостаточностью.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон способны проникать через гематоэнцефалический барьер, создавая клинически значимые уровни в спинномозговой жидкости и назначаются при воспалениях оболочек головного мозга.

Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии

Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.

Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.

Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.

Резистентность к химиотерапевтическим средствам

Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.

Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

Хаотическое, необоснованное самоназначение медикаментов, частая отмена с переходом на другое средство, применение одного лекарства с короткими промежутками времени, нарушение и занижени прописанных в инструкции дозировок, а также преждевременная отмена антибиотика - приводят к появлению мутаций и возникновению устойчивых штаммов, не реагирующих на классические схемы лечения.

Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.

Природа приобретённой толерантности

Мутационно-селекционная

• Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на макролиды, рифампицин, налидиксовую кислоту.
• Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, пенициллинов, тетрациклинов, сульфаниламидов, аминогликозидов.

Трансмиссивный механизм

Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).

Резистентность и микроорганизмы

Чаще всего резистентность характерна для:

Особенности применения

Первое поколение

На данный момент используется в хирургической практике для профилактики операционных и послеоперационных осложнений. Применяется при воспалительных процессов кожи и мягких тканей.

Не эффективны при поражении мочевыводящих и верхних дыхательных путей. Используются в терапии стрептококкового тонзиллофарингита. Обладают хорошей биодоступностью, однако не создают высоких, клинически значимых концентраций в крови и внутренних органах.

Второе

Эффективно у пациентов с негоспитальными пневмониями, хорошо сочетаемо с макролидами. Являются хорошей альтернативой ингибиторозащищённым пенициллинам.

Цефуроксим

1. Рекомендован для лечения среднего отита и острых синуситов.
2. Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
3. Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
4. Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
5. Входит в состав комплексного лечения инфекций мочевыводящих путей.

Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима аксетила.

Цефаклор

Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и суставов.

Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения

Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.

Цефтриаксон и Цефоперазон

Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.

Цефоперазон практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.

Цефоперазона/сульбактам

Является единственным ингибииторозащищённым цефалоспорином.

Состоит из сочетания цефоперазона с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.

Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.

Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Назначаются при нейтропенической лихорадке.

Препараты пятого поколения

Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.

• до 18 лет;
• пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.

Цефтобипрол (Зефтера) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.

Дозировки и кратность применения основных представителей группы

Парентеральное применение

Используется в/в и в/м введение.

В профилактических целях, назначают 1-2 г за час до начала оперативного вмешательства.

При менингите до 16 г в шесть введ.

Для гонореи назначают 0,5 г внутримышечно, однократно.

Менингитза 2 р.

Не более 4.0 г за сутки.

Менингит - по 2 г, каждые двенадцать часов.

Гонорея - 0.25 г однократно.

При менингите 0,2 г за два введения.

Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам для орального применения?

Для терапии среднего отита, дозу увеличивают 40 за два приёма.

Нежелательные эффекты и лекарственные сочетания

1. Назначение антацидов существенно снижает эффективность проводимой антибактериальной терапии.
2. Цефалоспорины не рекомендовано сочетать с антикоагулянтами и антиагрегантами, тромболитиками - это повышает риск кишечного кровотечения.
3. Не комбинируются с петлевыми диуретиками, в виду риска нефротоксического эффекта.
4. Цефоперазон имеет высокий риск дисульфирамоподобного эффекта при употреблении алкоголя. Сохраняется до нескольких дней после полной отмены препарата. Может стать причиной гипопротромбинемии.

Как правило, хорошо переносятся больными, однако, следует учитывать высокую частоту перекрёстных аллергических реакций с пенициллинами.

Наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, редко - псевдомембранозный колит.

Возможны: дисбактериоз кишечника, кандидоз полости рта и влагалища, транзиторное повышение трансаминаз печени, гематологические реакции (гипопротромбинемия, эозинофилия, лейко- и нейтропения).

При введении Зефтеры возможно развитие флебитов, извращение вкуса, возникновение аллергических реакций: отёка Квинке, анафилактического шока, бронхоспастических реакций, развитие сывороточной болезни, появление мультиформной эритемы.

Реже возможно появление гемолитической анемии.

Цефтриаксон не назначается новорождённым, из-за высокого риска развития ядерной желтухи (в следствие вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы крови), не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей.

Различные возрастные группы

Цефалоспорины 1-4 поколения используют для лечения женщин, в период беременности, без ограничений и риска тератогенного эффекта.

Пятое – назначается в случаях, если положительный эффект для матери выше возможного риска для будущего ребёнка. Мало проникают в грудное молоко, однако назначение в период лактации может стать причиной дисбактериозов слизистой полости рта и кишечника у ребёнка. Также, не рекомендовано использовать пятое поколение, Цефиксим, Цефтибутен.

У пациентов пожилого возраста необходимо проводить коррекцию дозировок, основываясь на результатах исследования функции почек и биохимического анализа крови. Это связано с возрастным замедлением экскреции цефалоспоринов.

При патологии функции печени, необходимо снижать используемые дозировки и контролировать печёночные пробы (АЛАТ, АСАТ, тимоловую пробу, уровень общего, прямого и непрямого билирубина).

Статья подготовлена врачом-инфекционистом

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач - это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск

Вам также может понравиться

Вам также может понравиться

Будущее уже наступило: список новейших антибиотиков широкого спектра действия

Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

О природных антибиотиках и их применении в лечении заболеваний

Добавить комментарий Отменить ответ

Популярные статьи

Список безрецептурных антибиотиков + причины запрета их свободного оборота

В сороковых годах прошлого века человечество получило мощное оружие против множества смертельно опасных инфекций. Антибиотики продавались без рецептов и позволили

Эффективные антибиотики-цефалоспорины

Цефалоспорины в таблетках относятся к группе антибиотических препаратов. Представленные лекарственные средства применяются, главным образом, для борьбы с заболеваниями, носящими бактериальный характер. Рассмотрим более подробно фармакологическое воздействие, показания и особенности применения данного вида медикаментов.

Что такое цефалоспорины?

Цефалоспорины - это антибиотические препараты, характеризующиеся высокой степенью эффективности. Данные лекарственные средства были открыты в середине 20 столетия. На сегодняшний день существует 5 поколений цефалоспоринов. При этом особой популярностью пользуются антибиотики 3 поколения.

Фармакологическое воздействие этих препаратов заключается в способности их основных действующих веществ повреждать бактериальные клеточные мембраны, что приводит к гибели болезнетворных микроорганизмов.

Цефалоспорины (особенно 4 поколения) чрезвычайно эффективны в борьбе с заболеваниями инфекционного характера, возникновение и развитие которых связано с патологической деятельностью так называемых грамотрицательных бактерий.

Показания к применению

Цефалоспорины в таблетированной форме назначаются пациентам, страдающим определенными инфекционными заболеваниями бактериального характера, а также в качестве средства профилактики развития инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве. Специалисты выделяют следующие показания к применению представленных препаратов:

1. Цистит.
2. Фурункулез.
3. Уретрит.
4. Средний отит.
5. Гонорея.
6. Бронхит в острой или хронической форме.
7. Пиелонефрит.
8. Ангина стрептококковая.
9. Синусит.
10. Шигеллез.
11. Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.

Стоит отметить, что спектр действия и область применения цефалоспоринов во многом зависят от поколения, к которому относится антибиотический препарат. Рассмотрим этот вопрос более подробно:

1. Цефалоспорины 1 поколения применяются для борьбы с неосложненными инфекциями, поражающими кожные покровы, кости и суставы.
2. Показаниями к применению цефалоспоринов 2 поколения служат такие заболевания, как тонзиллит, пневмония, бронхит в хронической форме, фарингит, поражения мочевыводящих путей, носящие бактериальный характер.
3. Цефалоспорины 3 поколения назначаются при таких заболеваниях, как бронхиты, инфекционные поражения мочевыводящей системы, шигеллез, гонорея, импетиго, болезнь Лайма.
4. Цефалоспорины 4 поколения могут быть показаны при сепсисе, суставном поражении, легочных абсцессах, пневмониях, эмпиеме плевры. Стоит подчеркнуть, что группа препаратов цефалоспоринов 4 поколения не выпускается в виде таблеток по причине своего специфического молекулярного строения.

Данные антибиотические препараты противопоказаны только в случае индивидуальной чувствительности и аллергических реакций на основное действующее вещество - цефалоспорин, а также пациентам младше 3 лет.

Побочные эффекты

В некоторых случаях при употреблении цефалоспоринов возможно развитие побочных эффектов. К наиболее распространенным нежелательным реакциям относятся следующие проявления:

1. Тошнота.
2. Приступы рвоты.
3. Диарея.
4. Расстройство желудка.
5. Головные боли, сходные по своему характеру с проявлениями мигрени.
6. Аллергические реакции.
7. Болевые ощущения в области живота.
8. Нарушения в функционировании почек.
9. Печеночные расстройства.
10. Дисбактериоз.
11. Головокружение.
12. Крапивница и появление сыпи на кожных покровах.
13. Нарушение свертываемости крови.
14. Эозинофилия.
15. Лейкопения.

Выбор препарата, определение дозировки и продолжительности терапевтического курса должны осуществляться исключительно лечащим врачом с учетом диагноза, степени тяжести заболевания, возраста и общего состояния здоровья пациента. Кроме того, во избежание появления нежелательных реакций необходимо строго следовать инструкции по применению препарата и принимать лекарственные средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

В чем преимущества таблетированных цефалоспоринов?

Цефалоспорины в виде таблеток пользуются особенным спросом и популярностью. Дело в том, что данная форма антибиотических препаратов обладает определенными преимуществами. К ним принято относить следующие факторы:

1. Ярко выраженный бактериальный эффект.
2. Повышенная устойчивость к специфическому ферменту под названием бета-лактамаза.
3. Простое и удобное применение.
4. Возможность осуществления терапевтического процесса в амбулаторных условиях.
5. Экономичность, связанная с отсутствием необходимости приобретать шприцы и растворы, необходимые для инъекционного введения препарата.
6. Отсутствие воспалительных реакций местной локализации, характерных для инъекций.

Особенности применения

Препараты цефалоспоринов в таблетках взрослым пациентам назначает врач в соответствующей дозировке. Продолжительность терапевтического курса составляет от недели до 10 дней, в зависимости от степени тяжести заболевания. Пациентам детского возраста лекарство выдается 2-3 раза в сутки, дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке с учетом веса ребенка.

Цефалоспорины рекомендуется употреблять после приема пищи, что способствует их лучшему усваиванию организмом. Кроме того, согласно инструкции по применению, вместе с препаратами представленной группы необходимо принимать медикаменты антигрибкового характера и средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

К каждому конкретному препарату прилагается соответствующая аннотация, которую перед началом курса лечения необходимо тщательно изучить и в дальнейшем строго следовать указаниям, представленным в инструкции.

Краткая характеристика препаратов

Существуют различные таблетированные препараты цефалоспоринов, каждый из которых обладает определенными особенностями и клиническими свойствами. Рассмотрим их более детально:

1. Цефалексин принадлежит к группе цефалоспоринов 1 поколения. Представленный препарат обладает высокой эффективностью в борьбе со стрептококками и стафилококками. Цефалексин назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера. К побочным эффектам можно отнести возможное развитие аллергических реакций в случае непереносимости пенициллина.
2. Цефиксим относится к цефалоспоринам 3 поколения. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани. Медикаментозный препарат отличается повышенной степенью эффективности при борьбе с синегнойной палочкой, энтеробактериями.
3. Цефтибутен. Лекарственный препарат принадлежит к цефалоспоринам 3 поколения. Лекарственное средство выпускается в виде таблеток и суспензий. Цефтибутен характеризуется высокой степенью устойчивости к воздействию специфических веществ, выделяемых в защитных целях болезнетворными микроорганизмами.
4. Цефуроксим ацетил принадлежит к группе цефалоспоринов 2 поколения. Представленный препарат очень эффективен в борьбе с такими болезнетворными возбудителями, как энтеробактерии, моракселла и гемофилюсы. Цефуроксим ацетил принимают несколько раз в день. Дозировка определяется в зависимости от формы и степени тяжести заболевания, возрастной категории пациента. При длительном приеме возможно возникновение таких побочных эффектов, как диарея, тошнота, рвота, изменения клинической картины крови.
5. Зиннат является одним из наиболее распространенных препаратов, принадлежащих к группе цефалоспоринов 2 поколения. Данное лекарственное средство применяется для лечения фурункулеза, пиелонефрита, пневмонии, инфекционных поражений верхних и нижних дыхательных путей и других заболеваний, вызванных патологической деятельностью болезнетворных микроорганизмов, обладающих чувствительностью к цефуроксиму.

Цефалоспорины - высокоэффективные и действенные антибиотические препараты, применяемые в сфере современной медицины для борьбы с заболеваниями инфекционного характера. Таблетированная форма лекарственных средств пользуется особенно широким распространением, характеризуясь минимальным спектром противопоказаний и побочных эффектов.

Цефалоспорины 5 поколения относятся к фармакологической группе антибактериальных лекарственных средств. Несведущий в терапии человек может задать вопрос: «А зачем нужно так много антибиотиков? Зачем создавать все новые и новые поколения таких лекарств? Почему не создать одно, но подходящее для лечения любых инфекций?» Давайте разберемся.

Если перевести с латинского языка понятие Antibiotics — борющееся с жизнью, то мы получим саму сущность терапии такими лекарствами. Антибактериальные препараты применяются в терапии заболеваний, вызванных живыми патогенами, как правило, это бактериальная микрофлора. Она достаточно разнообразна. Это могут быть палочки и кокки.

Они могут жить в присутствии кислорода или же существовать и без него. Кроме того, обсеменение может осуществляться еще и патогенными для человека грибами и простейшими микроорганизмами.

Однако даже наличие бактерий не означает, что любой антибиотик, используемый при лечении, может данный возбудитель уничтожить. Все зависит от специфической характеристики устойчивости его штамма, а также способности противостоять воздействию подобного лекарства. Кроме того, в организме человека обязательно есть и своя микрофлора, которая активно участвует в его жизнедеятельности. Ее гибель не улучшит общее состояние здоровья пациента, а еще более ухудшит. Соответственно, необходимо правильно выбрать лекарство, которое приведет к гибели болезнетворной флоры, а на видовой состав естественной микрофлоры человека не окажет губительного действия. Таким образом, создать один препарат с общим антибактериальным действием просто невозможно.

Характеристика антибиотиков цефалоспоринов

Данные препараты разделены до 5 поколения, однако, все они по своему строению однотипны и в основе своей имеют 7-аминоцефалоспориновую кислоту (7-АЦК). Кроме того, цефалоспорины обладают широким антибактериальным действием, особенно, если сравнивать его с пенициллинами, которые обладают достаточно низкой резистентностью по отношению к β-лактамазам. Тогда почему данный класс антибиотиков разделяется на поколения?

В основе такого деления и положена именно чувствительность определенного лекарственного препарата к β-лактамазам. В результате этого и выделяются следующие поколения цефалоспоринов:

1. Представители первого поколения данной группы обладают достаточно узким спектром действия. В основном, они способны подавить рост стафилококков, в том числе и золотистого стафилококка. В отличие от пенициллинов, цефалоспорины первого поколения обладают высокой активностью в отношении штамма данных микроорганизмов, которые способны образовать β-лактамазы, что повышает их устойчивость к воздействию других антибактериальных лекарств. Кроме того, антибиотики первого поколения цефалоспоринового ряда с успехом борются со стрептококками и гонококками.
2. Цефалоспорины второго поколения в таблетках или инъекциях обладают теми же свойствами, что и антибиотики первого поколения, но в дополнение к этому могут губительно воздействовать и на отдельные штаммы представителей семейства энтеробактерий.
3. Антибактериальные препараты, относящиеся к третьему поколению, имеют более широкий спектр действия и обладают особой активностью в отношении грамотрицательной микрофлоры.
4. Цефалоспорины четвертого поколения обладают теми же свойствами, что и представители двух предыдущих групп, то есть способны противостоять действию как плазмидных, так и хромосомных β-лактамаз, которые продуцируются бактериальными клетками для защиты от воздействия на них антибиотиков. Однако в добавление к этому они могут угнетать ростовые свойства анаэробных возбудителей заболеваний.
5. Представителем пятого поколения цефалоспоринов является, например такой лекарственный препарат, как Цефтобипрола медокарил. Он обладает еще более расширенным спектром действия и может применяться в терапии тяжелых инфекционных состояний, которые вызываются штаммами метициллин устойчивого Staphylococcus aureus. Данные микроорганизмы обладают высокой устойчивостью к воздействию других антимикробных лекарств и только цефалоспорины 5 класса способны с ними справиться.

Особенности фармакологического действия

На фармакологическом рынке цефалоспорины последнего пятого поколения представлены лекарственным препаратом Цефтобипрола медокарил, который более известен под коммерческим названием Зефтера. По своей сути — это водорастворимое пролекарство Цефтобипрола. Это значит, что по своему химическому строению оно отличается от Цефтобипрола, однако при попадании в восприимчивый организм и под воздействием его ферментов активное вещество химически изменяется и получает необходимые свойства Цефтобипрола.

В результате этого препарат Зефтера проявляет бактерицидную активность в отношении большого количества грамположительных микроорганизмов. Особенно необходимо подчеркнуть, что данное лекарство способно подавлять рост резистентных к метициллину штаммов золотистого стафилококка. Это дает возможность применять лекарственный препарат для борьбы с внутрибольничными инфекциями. Помимо таких свойств, Цефтобипрол обладает высокой активностью в отношении резистентных к пенициллинам пневмококков и не чувствительным к ампициллину энтерококков.

Его можно с успехом применять в терапии инфекционных процессов, вызванных энтеробактериями и неферментирующими палочками, в том числе и псевдомонадами. Такой широкий спектр антибактериальной активности объясняется способностью препарата легко связываться с пенициллин-связывающими белками большинства патогенных микроорганизмов.

Фармацевтическое действие после инъекции препарата начинается с биологического трансформирования пролекарства Цефтобипрола медокарила в активную лекарственную форму — Цефтобипрол.

Это становится возможным благодаря специфическим катализаторам, находящимся в плазме крови — эстеразам. Метаболизм изначальной химической формы происходит практически полностью, что подтверждается лабораторными исследованиями крови и мочи. Выводится Цефтобипрол через почки с мочой.

Основные формы выпуска

Единственный представитель пятого поколения цефалоспоринов — Зефтера. Он пока выпускается только в виде порошка.

Но его положено принимать не перорально, а растворять лидокаином или глюкозой и использовать для инфузионной терапии.

Таблетированный вид цефалоспоринов последнего поколения фармацевтическая промышленность пока не производит.

Это связано с тем, что при пероральном применении Цефтобипрола медокарила очень трудно добиться необходимой дозировки его в кровеносном русле по причине низкого уровня всасывания лекарства в желудочно-кишечном тракте.

Кому показан препарат?

Порошок для инъекций Зефтера в основном показан для оказания терапевтической помощи при лечении осложненных инфекционных процессов в области кожных покровов и раневых поверхностей.

Его рекомендуют при лечении инфицированной диабетической стопы, а также любых нагноений ран в оперативной хирургии.

Препарат необходимо принимать строго по назначению лечащего врача и не изменять указанную в рецепте дозировку по своему желанию.

Ведь он может вызвать аллергические реакции, как и все представители β-лактамных антибактериальных лекарственных средств.

Однако это может быть связано не только с самим антибиотиком, но и растворяющим его веществом. Поэтому перед применением его в терапевтических целях необходимо провести кожную аллергическую пробу.

При назначении Цефтобипрола медокарила в обязательном порядке учитывают и наличие или отсутствие сопутствующих патологий.

Это связано с тем, что данный антимикробный препарат не рекомендован к приему в случае диагностирования у пациента нарушений работы почек или наличия в анамнезе судорожных припадков различного генеза.

Как правильно принимать цефалоспорины?

Данный препарат принимается следующим образом:

1. Любое лекарственное вещество, а особенно антибиотики широкого спектра действия последнего поколения, должно приниматься строго по предписанию лечащего врача. Только специалист, знающий основной диагноз и сопутствующие ему заболевания, может правильно выбрать разовую дозировку и рассчитать длительность курса антибактериальной терапии.
2. Необходимо выполнять все предписания лечащего врача. Это подразумевает строгое соблюдение предписанной дозировки. Некоторые больные считают, что чем меньше доза лекарства и короче срок лечения, тем меньший вред организму будет нанесен. Однако они не понимают, что прием препарата с меньшей дозой может не вызвать гибели патогенной микрофлоры. Наоборот, это приведет к формированию устойчивого штамма патогенного микроорганизма, а так как используется антибиотик последнего поколения, то подбор антимикробного препарата замены будет затруднен.
3. Необходимо соблюдать и режим приема. Если предписано проводить инвазионную терапию цефалоспорином пятого поколения, например 3 раза в сутки, то этого интервала и нужно придерживаться. Почему это так важно? Врач рассчитывает, что в организме пациента должна присутствовать постоянная доза лекарственного препарата. Только так можно добиться гибели патогенной микрофлоры. При нарушении интервала приема данная доза в течение суток может снижаться. Это тоже приведет к формированию резистентного штамма микроорганизма.
4. Желательно, чтобы перед приемом антибиотика широкого спектра действия было проведено бактериологическое обследование раневой поверхности на наличие патогенной микрофлоры. Кроме того, нужно определить чувствительность микроорганизма к данному антибиотику. Однако, это достаточно длительное исследование. Поэтому лечащий врач начинает терапию еще до получения результата бактериологического посева, однако впоследствии может подкорректировать назначения.
5. Если раствор для инъекций Цефтобипрола медокарила после приема в течение нескольких дней не дает положительной динамики, то есть симптоматические проявления заболевания не снижают своей интенсивности, необходимо провести замену антибиотика. Возможно, патогенный микроорганизм оказался устойчивым к данному лекарству. Это должен сделать лечащий врач. Принятие самостоятельного решения по замене антибактериального препарата может привести к существенному ухудшению состояния здоровья пациента, а при более тяжелом течении инфекционного процесса закончиться смертельным исходом.

Одна из групп высокоэффективных антибиотиков - это цефалоспорины. Открыты они были еще в середине 20 века, но за последние годы получено множество новых препаратов. Существует уже пять поколений таких антибиотиков. Наиболее распространены цефалоспорины в таблетках. Они довольно эффективны против многих инфекций и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Принимать их удобно, и часто именно их выбирают врачи при лечении инфекционных заболеваний.

Историческое развитие этой группы антибиотиков

Еще в 40-е годы 20 века итальянский ученый Бродзу при изучении возбудителей тифа обнаружил грибок, обладающий антибактериальной активностью. Он оказался эффективен как в отношении грамположительных, так и Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С. На его основе стали создаваться объединенные в группу цефалоспоринов. Они оказались устойчивыми к пенициллиназе и стали применяться в тех случаях, когда пенициллин был неэффективен. Первым препаратом этой группы стал «Цефалоридин».

Сейчас уже существует пять поколений цефалоспоринов, объединяющих более 50 лекарств. Кроме препаратов на основе грибка созданы и полусинтетические средства, которые являются более устойчивым и обладают широким спектром действия.

Как действуют эти антибиотики?

Антибактериальный эффект цефалоспоринов основан на их способности уничтожать ферменты, составляющие основу клеточной мембраны бактерий. Поэтому они проявляют активность только против растущих и размножающихся микроорганизмов. Препараты первых двух поколений были эффективны при стафилококковой и но разрушались под воздействием бета-лактамаз, вырабатываемых грамотрицательными бактериями. Последние поколения препаратов, в которых основное действующее вещество, добытое из грибка, связывалось с синтетическими веществами, оказались более устойчивыми. Они применяются при многих инфекциях, но оказались неэффективными против стафилоккоков и стрептококков.

Классификация цефалоспоринов

Можно разделить эти препараты на группы по разным критериям: по спектру действия, эффективности или способу введения. Но наиболее привычной является классификация их по поколениям:

Антибиотики первого поколения были получены в 60-е годы 20 века. Это «Цефалексин», «Цефазолин», «Цефадроксил» и другие. Они сейчас имеют множество аналогов и форм выпуска: в виде инъекций, таблеток, капсул или суспензии;

Второе поколение антибиотиков более устойчиво к бета-лактамазе. Часто применяются такие цефалоспорины в таблетках: «Цефуроксим аксетил» и «Цефаклор»;

К третьему поколению относятся «Цефиксим», «Цефтибутен», «Цефотаксим» и другие;

В четвертом поколении пока существуют только препараты для инъекций. Они уже устойчивы к бета-лактамазе и имеют более широкий спектр действия в отношении Это "Цефипим" и "Цефпиром";

Недавно были получены цефалоспорины 5 поколения. В таблетках их также пока не выпускают, но инъекции этих препаратов считаются высокоэффективными против многих инфекций.

Область применения цефалоспоринов

Эти препараты довольно эффективны, но не все микроорганизмы поддаются их воздействию. Бесполезными цефалоспорины могут оказаться против энтерококков, пневмококков, листерии, псевдомонады, хламидии и микоплазмы. Но легко поддаются лечению ими такие заболевания:

Цистит, пиелонефрит, уретрит и другие инфекции почек;

Стрептококковая ангина;

Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;

Средний отит;

Синусит;

Острый и хронический бронхит;

Гонорея;

Шигеллез;

Фурункулез;

Эффективны они и для профилактики послеоперационных инфекций.

Побочные действия этих препаратов

Цефалоспорины в таблетках довольно легко переносятся, но иногда могут вызывать боли в животе, тошноту, рвоту и понос. При инъекционном применении препаратов возможно жжение и воспалительная реакция в месте введения. Обычно же цефалоспорины низкотоксичны и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Как и все антибактериальные препараты, они могут вызвать аллергические реакции и нарушения в работе печени и почек. Также возможно изменение картины крови. Обычно парентеральное лечение цефалоспоринами проводится под наблюдением врача в медицинском учреждении. Серьезных побочных действий в таких случаях удается избежать. При амбулаторном же лечении, в котором применяются цефалоспорины в таблетках, нужно строго соблюдать инструкцию и принимать дополнительно препараты для профилактики дисбактериоза. Именно поэтому такие лекарства нельзя самостоятельно использовать без назначения врача.

Почему чаще используются цефалоспорины в таблетках

Цена в этом вопросе играет не последнюю роль. Ведь не нужно дополнительно покупать шприцы и растворы, оплачивать услуги медицинского персонала. Таблетки на курс лечения можно приобрести от 50 до 250 рублей, дороже стоит суспензия - около 500.

Очень важен также психологический эффект. Многие пациенты, особенно дети, очень болезненно воспринимают сам факт укола.

При инъекциях возможны местные воспалительные реакции. Именно поэтому все чаще в медицине используется метод ступенчатой терапии, когда при улучшении состояния пациента переходят на пероральный способ введения препарата. Это особенно применимо в педиатрической практике. Да и вообще для лечения детей стараются использовать антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках. Это наиболее оправдано при терапии нетяжелых инфекций. Но в любом случае нужно опираться на рекомендации врача. Только специалист может определить, поможет ли в данном случае цефалоспорин.

Инструкция по применению

Таблетки или капсулы, в которых выпускаются эти антибиотики, нужно пить строго по рекомендации врача.

Обычно назначают взрослым по 1 грамму препарата через каждые 6-12 часов. Детям же дозировка рассчитывается с учетом веса и дается лекарство не чаще трех раз в день. Для удобства дозирования выпускаются таблетки с разделительной полосой, а также сироп и суспензия, которые имеют приятный вкус. Именно в таком виде чаще всего используются цефалоспорины для лечения детей. Не применяются эти препараты только у младенцев младше 3 месяцев. Чаще всего курс лечения продолжается 7-10 дней, но все зависит от состояния пациента. Обычно после улучшения нужно продолжать прием препарата еще 2-3 дня. Лучше всего пить лекарство после еды, так лучше усваиваются цефалоспорины в таблетках. Инструкция предупреждает еще и о том, что одновременно с ними нужно принимать антигрибковые средства и препараты против дисбактериоза.

Цефалоспорины первых трех поколений

Это уже изученные, давно применяемые и распространенные лекарства. Многие из них существуют в разных формах:

В порошке для приготовления раствора для инъекций;

В порошке для приготовления суспензии;

В капсулах;

В таблетках, содержащих разную дозировку действующего вещества;

В сиропе для детей.

Все эти препараты довольно часто назначаются при лечении нетяжелых инфекций верхних дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей. От первого к третьему поколению этих антибиотиков наблюдается повышение активности против грамотрицательных бактерий, но грамположительные микроорганизмы становятся к ним более устойчивыми.

К первому поколению этих антибиотиков, кроме лекарств, названия которых прямо указывают на их принадлежность, относятся "Биодроксил", Кефлекс","Палитрекс", "Сефрил" и "Солексин". Цефалоспорины 2 поколения в таблетках применяются чаще всего, так как высокая их эффективность сочетается с хорошей переносимостью. Наиболее известны такие препараты, как "Зиннат", "Супракс", "Аксосеф", Зиноксимор" и "Цеклор". Сравнительно недавно стали выпускаться антибиотики-цефалоспорины в таблетках 3-го поколения. Их можно встретить под такими названиями: "Орелокс", "Цедекс" и другие. Именно их чаще всего применяют в педиатрической практике.

Современные цефалоспорины

Антибиотики этой группы, относящиеся к 4-му и 5-му поколениям, появились сравнительно недавно. Они относятся к полусинтетическим антибактериальным препаратам и обладают широким спектром действия.

Пока такие лекарства применяются только в виде инъекций, именно так они лучше всего действуют. Ученым не удается добиться, чтобы таблетки цефалоспоринов так же быстро всасывались, при этом не теряя своей активности. Из четвертого поколения чаще всего применяются такие препараты: "Максипим", "Цефепим", "Изодепом", "Кайтен", "Ладеф", "Мовизар" и другие. Все они используются в стационарных условиях для лечения тяжелых инфекций. Недавно появились и антибиотики 5-го поколения - "Цефтозолан" и "Цефтобипрола Медокарил". Они оказались еще более эффективны против большинства известных микроорганизмов.