Питофенона гидрохлорид действие. Код A

18.06.2019

Спазмалгон (Spasmalgon)– анальгетическое (обезболивающее) и спазмолитическое лекарственное средство.

Спазмалгон – комбинированный лекарственный препарат, состоящий из трех компонентов. Первый компонент – Метамизол натрия (Natrii Metamizolum). Химическая формула – C 13 H 16 N 3 O 4 SNa.

Название: Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата).

Метамизол натрия относится к производным пиразолона. Это белый или желтоватый кристаллический порошок, который быстро разрушатся под действием влаги. Хорошо растворятся в воде, плохо растворяется в этиловом спирте, и практически не растворятся в органических растворителях – в эфире, в ацетоне, и в хлороформе.

Второй компонент – Питофенона гидрохлорид (Pitofenoni hydrochloridum). Химическая формула – C 22 H 25 NO 4 .

Название: метиловый эфир 2-{4-бензоил}бензойной кислоты гидрохлорид. Белый или беловатый кристаллический порошок, хорошо растворяется в воде, в этиловом спирте, и в эфире, и умеренно растворяется в ацетоне.

Третий компонент – Фенпивериния бромид (Fenpiverinii bromidum). Химическая формула – C 22 H 29 BrN 2 O. Название – 1-(3-Карбамоил-3,3-дифенилпропил)-1-метилпиперидиния бромид. Белый или беловатый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, в спирте, и в хлороформе.

Механизм действия

Метамизол натрия более известен как Анальгин. Его широко применяют как обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное, и в некоторой степени спазмолитическое средство.

Метамизол, и, соответственно, Анальгин, принято относить к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Хотя его принадлежность к данной лекарственной группе весьма условна. Скорее всего, этот препарат оказывает сочетанное и довольно неоднозначное влияние на процессы воспаления, теплоотдачи и восприятия боли.

Основной эффект НПВС связан с их угнетающим действием на синтез простагландинов. Эти жирорастворимые соединения относят к т. н. медиаторам воспаления – веществам, запускающим воспалительные реакции с соответствующими симптомами боли, отека, кожных проявлений, нарушений функции воспаленного органа, а также местным повышением температуры и общей лихорадкой.

Однако функции простагландинов намного шире, и не ограничиваются одним лишь воспалением. Эти вещества синтезируются в организме повсеместно из полиненасыщенных жирных кислот в присутствии ферментов циклооксигеназ (ЦОГ).

Простагландины влияют на величину артериального давления (АД), на тонус матки и бронхов, на свертываемость крови, на состояние слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, и на многое другое. В этой связи простагландины принято делить на «хорошие» и на «плохие». Хотя такое деление не всегда оправдано.

«Хорошие» или базовые простагландины, постоянно обеспечивающие жизненно важные физиологические процессы, синтезируются в организме из гамма-линоленовой кислоты в присутствии фермента ЦОГ-1. «Плохие» простагландины, количество которых увеличивается при воспалении, синтезируются из арахидоновой кислоты в присутствии фермента ЦОГ-2. НПВС угнетают ЦОГ-2, и тем самым способствуют регрессированию воспаления и устранению соответствующих симптомов.

Многие из представителей «старого» поколения противовоспалительных средств, к которым относится и Анальгин, вместе с ЦОГ-2 блокируют и ЦОГ-1, и тем самым угнетают синтез базовых простагландинов. С этим связана не селективность, не избирательность действия этих препаратов и возникновение побочных эффектов в виде аллергических реакций, бронхоспазма, повышения кислотности желудочного сока с последующим язвообразованием.

Однако частота побочных эффектов со стороны ЖКТ при употреблении Анальгина невелика. Да и по противовоспалительной силе Анальгин уступает многим другим НПВС. Его больше используют как обезболивающее и жаропонижающе средство.

Этот факт дополнительно свидетельствует в пользу того, что блокирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – это не главные и не единственные механизмы действия препарата. Действительно, в последнее время было установлено, что Анальгин действует на некоторые структуры головного мозга, в частности, на гипоталамус и на таламус. Под его влиянием снижается возбудимость болевых центров таламуса.

Препарат также действует на центры терморегуляции в гипоталамусе, благодаря чему усиливается теплоотдача путем усиления потоотделения и расширения кровеносных капилляров на коже и на слизистых оболочках. Предполагают, что центральный механизм действия Анальгина связан с блокированием ЦОГ-3 и угнетением синтеза простагландинов в ЦНС.

Помимо этого анальгетический эффект Метамизола связан с нарушением проведения болевой чувствительности по специфическим пучкам спинного мозга.

Наряду с простагландинами Анальгин угнетает синтез многих других биологически активных веществ и токсических соединений – брадикинина, свободных радикалов, эндоперекисей, липополисахаридов, действие которых направлено на формирование воспаления, возникновение боли и лихорадки.

Помимо этого Анальгин может изменять уровень внутриклеточного кальция, и тем самым устранять спазм гладкой мускулатуры. Однако спазмолитическое действие у него выражено очень слабо. А вот на состояние крови Анальгин действует не лучшим образом. Наряду с простагландинами он блокирует синтез тромбоксана, вещества, обеспечивающего агрегацию (склеивание) тромбоцитов и формирование тромбов.

Поэтому при систематическом употреблении Анальгина увеличивается текучесть крови и повышается риск спонтанных кровотечений. Кроме того, препарат оказывает токсическое действие на красный костный мозг и угнетает кроветворение.

Это проявляется агранулоцитозом – резким снижением абсолютного числа лейкоцитов (лейкопенией) и относительным снижением гранулоцитов с относительным преобладанием агранулоцитов (лимфоцитов и моноцитов). Гранулоциты, особенно нейтрофилы, наряду с другими факторами обеспечивают иммунную защиту. При их дефиците защитные силы организма снижаются, возрастает опасность тяжелых бактериальных, вирусных и грибковых инфекций.

Второй ингредиент Спамалгона, Питофенона гидрохлорид, относят к группе миотропных спазмолитиков. По своим свойствам препарат сходен со всем известным Папаверином.

Питофенон способен изменять содержание внутриклеточного кальция, под действием которого сокращаются гладкие мышечные волокна. Питофенон ингибирует фермент фосфодиэстеразу ФДЭ, которая способствует расщеплению цАМФ (циклического аднозинмонофосфата) до АМФ (аденозинмоофосфата).

Ингибирование ФДЭ Питофеноном автоматически приводит к накоплению цАМФ, который связывает кальций, поступающий в гладкомышечные клетки из внеклеточного пространства. Благодаря нейтрализации кальция гладкие мышцы не сокращаются, а наоборот, расслабляются. Спазмолитический эффект Питофенона проявляется в гладкой мускулатуре желудка, кишечника, желчевыводящих путей, органов мочеотделения, у женщин – репродуктивной системы.

Спазм – это боль, и устранение спазма – это устранение боли. Препарат также в некоторой степени способствует расширению кровеносных сосудов и снижению АД. Однако гипотензивное действие у него выражено слабо. Хотя препарат эффективен при головной боли, обусловленной спазмом кровеносных сосудов.

Третий ингредиент, Фенпивериния бромид, относится к группе м-холиноблокаторов или холинолитиков. Парасимпатическая часть вегетативной нервной системы реализует свое действие на внутренние органы с помощью ацетилхолина. Это биологически активное вещество, медиатор, обеспечивает проведение нервных импульсов на специфические мускаринчувствительные рецепторы (м-холинорецепоры).

Парасимпатическое влияние сопровождается спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов, бронхов, усилением секреции желез (слюнных, бронхиальных), повышением объема и кислотности желудочного сока, урежением сердечных сокращений, снижением внутриглазного давления.

Следовательно, если с помощью холинолитиков блокировать выделение ацетилхолина, то можно устранить его действие на м-холинорецепторы и снизить парасимпатическую активность.

При этом будет наблюдаться обратный эффект в виде устранения спазма и сопутствующей боли. Препарат эффективно снимает желудочно-кишечные, печеночные, и почечные колики.

Его побочные эффекты такие же, как и у других холинолитиков, и обусловлены парасимпатической блокадой. Это тахикардия (учащение сердечных сокращений), ощущение сухости во рту, снижение выделения желудочного сока.

Таким образом, все препараты, входящие в состав Спазмалгона, взаимно усиливают действие друг друга. Анальгин снимает боль и лихорадку на центральном уровне, а также в определенной степени устраняет воспаление и все, что с ним связано. Питофенон как спазмолитик расслабляет гладкую мускулатуру, и дополнительно снимает боль, вызванную спазмом, а Фенпивериния бромид закрепляет спазмолитический и обезболивающий эффект.

Немного истории

Метамизол впервые был получен в 1920 г в Германии. Комбинированный препарат Спазмалгон начала выпускать несколькими десятилетиями позже компания Фармахим в Болгарии еще в социалистические времена. Однако в 1970-х годах были обнаружены существенные побочные эффекты Метамизола, связанные с агранулоцитозом.

Были зафиксированы даже смертельные случаи. Поэтому прием Анальгина запретили во многих странах мира. Позднее, в 1990-х годах выяснилось, что опасность агранулоцитоза при употреблении Метамизола сильно преувеличена.

Тем не менее, в большинстве стран мира препарат находится под запретом или отпускается строго по рецепту врача. Со временем Фармахим приватизировала другая известная болгарская фармацевтическая компания Софарма. Производимый этой компанией Спазмалгон реализуется в свободной продаже в России и во многих странах СНГ.

Технология синтеза

В производств таблеток Спазмалгон наряду с основными веществами используются вспомогательные. Это натрия гидрокарбонат, пшеничный крахмал, моногидрат лактозы, желатин, стеарат магния, тальк.

Формы выпуска

Таблетки. Каждая таблетка содержит:

Метамизола натрия – 500 мг;
Питофенона гидрохлорида – 5 мг;
Фенпивериния бромида – 100 мкг.

Ампулы с инъекционным раствором 5 и 10 мл. В 1 мл раствора содержится:

Метамизола натрия – 500 мг;
Питофенона гидрохлорида – 20 мкг;
Фенпивериния бромида –2 мкг.

Наряду со Спазмалгоном применяются и другие аналогичные комбинированные препараты, содержащие Метамизол (М), Питофенон (П), И Фенпивериний (Ф):

Брал – таблетки, раствор для инъекций. МикроЛабс, Индия.
Ревалгин – таблетки, раствор для инъекций. Шрея, Индия.
Спазган – таблетки, раствор для инъекций. Вокхард, Индия и Индонезия.
Баралгетас – таблетки, раствор для инъекций. Югоремедия, Сербия.
Спазмалгин – таблетки, раствор для инъекций. Торрент, Индия и Индонезия.
Максиган – таблетки. Юникем, Индия.
Биоралгин – таблетки. Биофарма, Россия.
Бралангин – раствор для инъекций. Брынцалов, Россия.

Есть и другие комбинированные анальгетические, противовоспалительные и спазмолитические средства: Пенталгин, Пирал, Седалгин, Седал, Андипал. Но по своему составу они существенно отличаются от Спазмалгона. Действующими веществами в этих препаратах являются Напроксен, Кофеин, Парацетамол, Фенобарбитал, Бендазол, Кофеин, Дротаверин.

Показания к применению

Кишечная колика;
Хронический колит;
Печеночная колика;
Дискинезия желчевыводящих путей;
Состояние после удаления желчного пузыря;
Почечная колика;
Спазм гладкой мускулатуры мочеточников и мочевого пузыря;
Альгодисменорея;
Воспалительные заболевания органов малого таза.

Дозировки

Внутрь принимается по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Дети 6-8 лет принимают по ½ таблетки, 9-12 лет – по ¾ таблетки, 13-15 лет – по 1 таблетке 2-3 раза в день. Таблетки принимаются после еды, не разжевываются и запиваются водой.

Раствор вводится внутримышечно по 2-5 мл 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза препарата составляет 6 таблеток или 10 мл раствора.

Продолжительность курса приема таблеток или внутримышечных инъекций не должна превышать 5 дней. Вопрос об удлинении курса при отсутствии терапевтического эффекта решается врачом строго индивидуально для каждого пациента.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается с места инъекции при внутримышечном введении, или из кишечника при приеме внутрь. Биодоступность составляет 50-60 %. Около 85% Метамизола связывается с плазменными белками. В печени Метамизол подвергается метаболическим превращениям с образованием нескольких метаболитов, которые фармакологически активны.

Максимальная концентрация метаболитов в плазме крови формируется спустя 30-60 минут после поступления Спазмалгона в организм. Выводится Метамизон с мочой через почки. Причем только 3% приходится на неизмененный препарат, остальное – на метаболиты. Период полувыведения равен 10 часам.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система : снижение АД, тахикардия, цианоз (синюшность) кожных покровов.
ЦНС : головная боль, головокружение.
ЖКТ : сухость во рту, жжение эпигастральной области.
Мочевыделительная система : интерстициальный нефрит, снижение диуреза или полное его отсутствие (олигоанурия), белок в моче (протеинурия), затрудненное мочеиспускание, окрашивание мочи в красный цвет.
Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Кожа : сухость, уменьшение потоотделения.
Глаза : расширение зрачков, нарушение зрения.
Иммунная система : аллергические реакции, появляющиеся зудом кожи крапивницей, отеком Квинке, экссудативной многоформной эритемой, токсическим эпидермальным некролизом, анафилактическим шоком.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
Стабильная и нестабильная форма стенокардии;
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
Нарушение костномозгового кроветворения;
Нарушение функции печени и почек;
Тахикардия и тахиаритмии;
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Закрытоугольная форма глаукомы;
Аденома простаты, осложненная задержкой мочеиспускания;
Кишечная непроходимость;
Гранулоцитопения;
Возраст до 6 лет.

Из-за холинолитического влияния на ЦНС и зрение прием Спазмалгона не рекомендован во время вождения автомобиля и выполнения работы, требующей быстроты реакции и четкой координации движений. Спазмалгон, как и другие анальгетики, не следует принимать при болях в животе неустановленной причины до осмотра врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

Другие анальгетики ненаркотического ряда – взаимное усиление токсичности.
Трициклические антидепрессанты, контрацептивы, Аллопуринол – усиление токсичности Метамизола.
Барбитураты и другие индукторы микросомальных печеночных ферментов – ослабление действия Метамизола.
Седативные препараты и транквилизаторы – усиление анальгетического эффекта Спазмалгона.
Циклоспорин – снижение содержания в крови этого препарата.
Антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты, Амантадин, Хинидин, производные бутирофенона и фенотиазина – усиление холинолитического эффекта.
Рентгенконтрастные вещества, Пенициллин и его производные, этиловый спи рт – выраженная интоксикация.
Сахароснижающие таблетки, непрямые антикоагулянты, Индометацин, глюкокортикоиды – усиление действия этих препаратов.
Тимазол и цитостатические препараты – возрастает опасть лейкопении.
Пропранолол, Кодеин, блокаторы Н-2 гистаминовых рецепторов – удлинение действия Метамизола.

Беременность и лактация

Применение Спазмалгона при беременности, особенно в I или III триметре, запрещено. Поскольку Метамизол проникает в грудное молоко, прием препарата во время грудного вскармливания также запрещен. Если же в этом есть насущная необходимость, прикладывание ребенка к груди возможно не ранее чем спустя 48 часов после приема Спазмалгона.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 0 С. Срок хранения – 5 лет. Препарат отпускается по рецепту врача.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт

БРАЛ® (BRAL®)

(metamizole sodium + pitofenone + fenpiverinium bromide)

(метамизол натрия + питофенона гидрохлорид + фенпивериния бромид)

Регистрационный номер: П N012121/02 от 14.04.2006

Торговое название: БРАЛ®

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

1 мл раствора содержит:

Активные вещества:

метамизола натрия (анальгин) - 500 мг

питофенона гидрохлорида - 2 мг

фенпивериния бромида - 0,02 мг

Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачный желтоватый раствор.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

Анальгезирующее средство (анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство).

Код АТХ: NO2BB52

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Брал - комбинированный препарат, в состав которого входят: ненаркотический анальгетик метамизол натрия (анальгин), миотропное спазмолитическое средство питофенона гидрохлорид и М-холиноблокирущее средство фенпивериния бромид. Метамизол натрия обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Питофенона гидрохлорид, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление. Фенпивериния бромид за счет М-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика , спазм мочеточника и мочевого пузыря, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей, постхолецистэктомический синдром, альгодисменорея.

Для кратковременного симптоматического лечения: артралгия, невралгия, миалгия, ишиалгия.

В качестве вспомогательного лекарственного средства: болевой синдром после хирургических вмешательств и диагностических процедур.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион) и другим компонентам препарата; угнетение костномозгового кроветворения; стабильная и нестабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженные нарушения функции печени и/или почек; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмии; острая "перемежающаяся" порфирия; закрытоугольная форма глаукомы; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость и мегаколон; коллапс; беременность (первый триместр и последние 6 недель); период лактации; детский возраст (до 3 месяцев или масса тела менее 5 кг).

С осторожностью

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии, бронхиальной астме, повышенной индивидуальной чувствительности к нестероидным противовоспалительным препаратам или ненаркотическим анальгетикам (в том числе "аспириновая" триада в анамнезе). Детям и подросткам до 18 лет препарат следует применять только по назначению врача.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Парентерально (внутривенно, внутримышечно).

Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят внутривенно медленно по 2 мл (по 1 мл в течение 1 минуты); при необходимости повторно через 6-8 часов. Для медленного внутривенного введения обычно достаточно 2 мл препарата.

Внутримышечно вводят 2 мл раствора 2 раза в день; суточная доза не должна превышать 4 мл. Продолжительность лечения не более 5 дней.

Раствор несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится. Иногда возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, очень редко - анафилактический шок, крапивница), ангионевротический отек. В единичных случаях - чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту, головная боль.

Возможно головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, цианоз. При длительном приеме - нарушения кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита). При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.

В очень редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Редко (обычно при длительном приеме или назначении высоких доз) - нарушение функции почек: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Очень редко - снижение потоотделения, парез аккомодации, затрудненное мочеиспускание.

Местные реакции: при внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте введения.

Обо всех побочных эффектах следует сообщать лечащему врачу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: рвота, снижение артериального давления, сонливость, спутанность сознания, тошнота, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени и почек, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Одновременное применение Брала® с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

При совместном назначении с Н1-гистаминоблокаторами, бутирофенонами, фенотиазинами, амантадином и хинидином возможно усиление М-холинолитического действия.

При совместном применении с этанолом - взаимное усиление эффектов.

Одновременное применение с хлорпропромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства и коллоидные кровезаменители не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, может увеличивать выраженность их действия.

Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, Н2-гистаминоблокаторы и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия).

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

При необходимости одновременного применения указанных и других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не использовать для купирования острых болей в животе (до выяснения причины). В период лечения препаратом нельзя принимать алкоголь; не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.

Парентеральное введение обычно используется в экстренных случаях и в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (или нарушено всасывание из желудочно-кишечного тракта). Требуется особая осторожность при введении 2 мл раствора и более (риск резкого снижения артериального давления). Внутривенную инъекцию следует проводить медленно, в положении лежа и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и частоты дыхания. При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения; по 5 мл в ампулах из темного гидролитического стекла.

По 5 ампул в ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки без покрытия (поддон).

По 1 ячейковой упаковке (поддону) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать позднее срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

"Микро Лабс Лимитед", Индия

Представительство в РФ: Россия, г. Москва, Ленинский проспект, дом 148, офис 57/58.

Дополнительные составляющие: крахмал кукурузный ,лактоза безводная ,микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния ,диоксид кремния ,тальк .

В состав 1 мл раствора для инъекций входят:

метамизола натрия – 500 мг;
питофенона гидрохлорида – 2 мг;
фенпивериния бромида – 0,02 мг.
дополнительные составляющие.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета: плоские, круглые, с разделительной полосой и срезанными краями. Размещены в пластины по 10 штук. Упакованы в картонные пачки по 2 или 10 пластин.

Раствор для инъекций:

Ампулы по 2 мл в ячейковой упаковке, 5 ампул в картонной пачке.
Ампулы по 5 мл в ячейковой упаковке по 5 штук. Картонные пачки по 5 или 25 ампул.

Фармакологическое действие

Анальгезирующее спазмолитическое ненаркотическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ревалгин является комбинированным спазмолитическим и анальгетическим препаратом. Он содержит: питофенона гидрохлорид , метамизол натрия и фенпивериния бромид . Процесс действия лекарства основан на фармакологических активных свойствах компонентах.

Питофенон представляет собой спазмолитическое средство, оказывающее яркое миотропное действие, похожее на . Питофенон понижает повышенный тонус гладкомышечных слоёв внутренних органов, устраняет спазмы, оказывает анальгетическое воздействие при спастических болях.

Метамизол натрия – это противовоспалительное нестероидное вещество, основой которого является пиразолон . Метамизол оказывает противовоспалительное, антипиретическое, анальгетическое действие, тем самым снижая синтез провоспалительных цитокинов . Это приводит в свою очередь к интенсивному снижению воспалительного процесса.

Фенпивериния бромид является холиноблокатором . За счёт холиноблокирующих процессов, гладкомышечный слой внутренних органов расслабляется.

Все активные вещества Ревалгина потенцируют друг друга, тем самым повышая эффект действия лекарства.

Фармакокинетика

Метамизол натрия связывается частичным образом с белками крови, проходит процесс метаболизма в печени и выходит с мочой в виде .

Показания к применению Ревалгина

Ревалгин в виде раствора или таблеток назначается пациентам, у которых болевой синдром сопровождается спазмами гладкомышечного слоя внутренних органов. Препарат назначается при:

печёночной, почечной колике ;
спазме мочевого пузыря ;
желудочной и кишечной колике ;

Препарат купирует болевые синдромы , ишиалгии и артралгии . Ревалгин также назначается, как вспомогательное средство анальгетического характера после хирургического вмешательства и диагностических процедур. Таблетки могут быть назначены при инфекционно-воспалительных процессах и повышенной температуре.

Кроме того, показания к применению уколов Ревалгина задействованы при ,миалгии и .

Противопоказания

Ревалгин в виде раствора и таблеток не назначается больным с индивидуальной непереносимостью активных ингредиентов препарата и других составляющих пиразолона .

Препарат не назначается в случаях:

выраженного нарушения функции печени, почек;
острой печёночной порфирии ;
желудочно-кишечной непроходимости ;
гипертрофии предстательной железы ;
атонии жёлчного или мочевого пузыря ;
развитии бронхоспазма ;
нарушения функции кроветворения;
в период .

С осторожность нужно подходить к назначению препарата в случаях заболевания печени и почек лёгкой стадии, заболеваниям желудка, и хронической формой сердечной недостаточности .

Побочные действия

В целом препарат хорошо переносится пациентами. Побочные действия наблюдались в случаях повышенной дозировки или приёме Ревалгина более трёх дней подряд. При этом, возможна дестабилизация работы пищеварительной системы, обострение , сухость во рту, обострение , нарушения стула.

Центральная нервная система реагирует головной болью , нарушением аккомодации , снижением остроты зрения, .

В сердечно-сосудистой системе могут прослеживаться нестабильность сердечного ритма и артериальная гипотензия .

Проблемы мочевыделительного тракта проявляются в нарушении функции почек, затруднительном мочеиспускании, олигурии , .

В кровеносной системе могут развиться анемия , гранулоцитопения , появляются симптомы гипертермии , боль в горле, вагинит , стоматит , и озноб .

В среде проявляются следующие аллергические реакции : бронхоспазм , синдром Лайелла , синдром Стивенса-Джонсона , и .

Инструкция по применению Ревалгина

Применение раствора для инъекций

Ревалгин применяют парентеральным способом, как внутримышечно, так и внутривенно. Перед инъекцией в мышцу, ампулу с раствором нужно согреть до температуры тела. Внутримышечно лекарство вводят в ягодичную область. При этом терапевтический эффект наступает в течение 20-30 минут.

При внутривенном введении, препарат следует вводить медленно. Скорость введения – 1 мл раствора в течение 1 минуты. При этом необходимо контролировать , дыхание и частоту сердечных сокращений. Продолжительность курса инъекций и дозировку назначает специалист.

Инструкция по применению таблеток Ревалгин

Ревалгин предназначен также для перорального применения. Препарат в виде таблеток лучше всего принимать после еды запивая чистой водой. Продолжительность приёма и дозировку указывает врач индивидуально для каждого пациента. Обычно назначается одна или две таблетки в течение суток. Максимальная продолжительность курса составляет три дня.

Передозировка

При передозировке препарата могут наблюдаться:

нарушение аккомодации ;
сухость во рту ;
судороги ;
нарушение работы печени и почек.

При передозировке проводят симптоматическую терапию. Промывают желудок, назначают энтеросорбентные и солевые слабительные средства. Не исключён

Формула: C22H25NO4, химическое название: метил 2-бензоат (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства.
Фармакологическое действие: холинолитическое.

Фармакологические свойства

Питофенон обладает прямым миотропным воздействием на гладкие мышцы внутренних органов и вызывает их расслабление, оказывает папавериноподобное действие.
Питофенон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Максимальная концентрация питофенона в сыворотке крови достигается через 0,5 - 1 час. Питофенон быстро распределяется в тканях и органах. Питофенон не проникает через гематоэнцефалический барьер. Питофенон метаболизируется в печени путем окислительных реакций. Период полувыведения питофенона составляет 1,8 часа. Почти 90 % питофенона выводится почками в виде метаболитов и 10 % выводится через кишечник в неизмененном виде.

Показания

В составе комбинированных лекарственных препаратов при слабо или умеренно выраженном болевом синдроме при спазмах гладких мышц внутренних органов (включая спазм мочеточника и мочевого пузыря, почечную колику, желчную колику, постхолецистэктомический синдром, дискинезию желчевыводящих путей, кишечную колику, альгодисменорею, хронический колит, заболевания органов малого таза); для кратковременной терапии артралгии, невралгии, миалгии, ишиалгии; в качестве вспомогательного лекарственного препарата при болевом синдроме после диагностических процедур и хирургических вмешательств.

Способ применения питофенона и дозы

Питофенон принимается внутрь, вводится внутривенно и внутримышечно. Способ применения и дозы питофенона устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и возраста.
При продолжительной (больше 7 дней) терапии необходимо контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени.
При подозрении на агранулоцитоз, наличии тромбоцитопении следует прекратить прием лекарственного средства.
Использование лекарственного средства для купирования острых болей в животе недопустимо до выявления причины заболевания.
Во время применения питофенона следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к вспомогательным компонентам лекарственного препарата), выраженная печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, тахиаритмия, тяжелая стенокардия, коллапс, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями), кишечная непроходимость, мегаколон, закрытоугольная глаукома, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (в зависимости от лекарственной формы), период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, склонность к артериальной гипотензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование питофенона противопоказано при беременности и кормлении грудью. На время терапии питофеноном необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия питофенона

Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, зрительные нарушения, парез аккомодации, нарушение аккомодации.
Сердечно-сосудистая система, кровь (гемостаз, кроветворение) и лимфатическая система: снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения сердечного ритма, цианоз, гиперемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (может проявляться немотивированным подъемом температуры тела, ознобом, болью в горле, затруднением глотания, стоматитом, развитием явлений вагинита или проктита).
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, запор, обострение гастрита, обострение язвенной болезни желудка, кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, образование язв, чувство жжения в эпигастральной области, гепатит.
Дыхательная система: бронхоспазм.
Мочеполовая система: нарушение функционального состояния почек, анурия, затрудненное мочеиспускание, полиурия, задержка мочи, олигурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Иммунная система: ангионевротический отек, крапивница (в том числе на слизистых оболочках носоглотки и конъюнктиве), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: пониженное потоотделение, астения, местные реакции, инфильтраты в месте введения, боль в месте введения.

Взаимодействие питофенона с другими веществами

При совместном применении питофенона и блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, фенотиазинов, бутирофенонов, трициклических антидепрессантов, хинидина, амантадина возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

Передозировка

Симптомы. При передозировке питофеноном возможно развитие тошноты, рвоты, боли в животе, гипотермии, снижения артериального давления, тахикардии, одышки, шума в ушах, сонливости, бреда, нарушения сознания, острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, олигурии, острой почечной недостаточности, острой печеночной недостаточности, судорог, паралича дыхательной мускулатуры.
Лечение: промывание желудка, использование активированного угля, водно-солевых растворов, проведение форсированного диуреза, гемодиализа; при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов; проведение симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом питофенон

Питофенона гидрохлорид

Комбинированные препараты:
Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериния бромид: Новиган®, Новоспаз®, Спазган Нео;
Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид: Баралгетас, Брал®, Бралангин®, Геомаг, Максиган, Пленалгин, Ревалгин, Реналган, Спазган™, Спазмалгон®, Спазмалин®, Спазматон, Спазмил-М, Спазмоблок, Спазмофарм, Тринальгин.