Метронидазол таблетки: инструкция по применению. Группа нитроимидазолов

16.06.2019

Брутто-формула

C 6 H 9 N 3 O 3

Фармакологическая группа вещества Метронидазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

443-48-1

Характеристика вещества Метронидазол

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, противоязвенное, антиалкогольное, противопротозойное, трихомонацидное, противомикробное .

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). C max достигается через 1-3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10-20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T 1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 нед — примерно 75 ч; 32-35 нед — 35 ч; 36-40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60-80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6-15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis , Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Ba cteroides spp. (в т.ч. B . fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК 90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Применение вещества Метронидазол

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis , B. distasonis , B. ovatus , B. thetaiotaomicron , B. vulgatus ). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis ), видами Clostridium spp. , Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp . Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis ), видами Clostridium . Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori . Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС , беременность (II-III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, во II-III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1-2 сут .

Побочные действия вещества Метронидазол

Со стороны органов ЖКТ : диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах - периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах - лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС .

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь, в/в , интравагинально, наружно.

Меры предосторожности вещества Метронидазол

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Особые указания

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0189

Состав

каждая таблетка содержит:

действующее вещество: метронидазола - 250 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Фармакологическое действие

Синтетический антибактериальный и антипротозойный препарат группы 5-нитроимидазола. Препарат оказывает антибактериальное, противопротозойное действие. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Подавляет развитие простейших (Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica , Gardnerella vaginalis , Giardia intestinalis , Lamblia spp .), высокоэффективен против облигатных анаэробных бактерий Bacteroides spp . (в т.ч. Bacteroides fragilis , Bacteroides distasonis , Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotaomicron , Bacteroides vulgatus ), Fusobacterium spp ., Veillonella spp ., Prevotella (Prevotella bivia , Prevotella buccae , Prevotella disiens ) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp ., Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp .). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). Не оказывает прямого действия на аэробы и факультативные анаэробы. При смешанных аэробно-анаэробных инфекциях метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против патогенных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность не менее 80%. Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, СМЖ, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Период полувыведения равен 8-10 часам, связь с белками крови незначительная и не превышает 10-20%. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг. Т С m ах - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное ипротивомикробное действие. T 1/2 при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Препарат быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.

Метронидазол метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15 %. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Во избежание развития резистентности микроорганизмов метронидазол должен применяться только для лечения инфекций, вызванных метронидазолчувствительными штаммами (по данным микробиологического исследования материала или эпидемиологическим данным).

Лечение супруга без клинических проявлений Инфекция Т. vaginalis является венерическим заболеванием. Таким образом, сексуальные партнеры без симптомов заболевания должны быть пролечены одновременно в целях предотвращения повторного заражения от партнера, даже если возбудитель не выделен. Решение о том, следует ли лечить партнера-мужчину без клинических проявлений, у которого трихомонады не обнаружены, или в случае, если анализ не был проведен, является индивидуальным. Принимая это решение, следует отметить, что есть доказательства того, что женщина может инфицироваться повторно, если ее супруг не был пролечен. Кроме того, поскольку существуют значительные трудности в выделении возбудителя у пациента без клинических проявлений, не следует полагаться на отрицательный результат исследования мазков и культуры. В любом случае, в случае повторного инфицирования супруги должны быть пролечены метронидазолом одновременно.

Амебиаз. Метронидазол показан для лечения острого кишечного амебиаза (амебной дизентерии) и абсцесса печени, вызванного амебами. При лечении метронидазолом абсцесса печени, вызванного амебами, не исключена необходимость аспирации или дренирования гноя.

Анаэробные бактериальные инфекции. Метронидазол показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями. Необходимые хирургические процедуры должны быть выполнены в сочетании с терапией метронидазолом. В случае смешанной аэробной и анаэробной инфекции, соответствующие противомикробные средства должны быть использованы в дополнение к метронидазолу. При лечении тяжелых анаэробных инфекций метронидазол обычно назначают вначале. Интраабдоминальные инфекции, включающие перитонит, внутрибрюшной абсцесс и абсцесс печени, вызываются Bacteroides, включая группу В. fragilis (В. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.

Инфекции кожи и кожных структур, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus и Fusobacterium.

Гинекологические инфекции, включая эндометрит, эндомиометрит, трубно-яичниковый абсцесс и инфекции после гинекологических операций, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.

Бактериальная септицемия, вызванная Bacteroides (включая группу В. Fragilis) и Clostridium.

Инфекции костей и суставов, вызванные видами Bacteroides (включая группу В. Fragilis) в качестве дополнительной терапии.

Инфекции центральной нервной системы, включая менингит и абсцесс мозга, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis).

Инфекции нижних дыхательных путей, включая воспаление легких, эмпиему и абсцесс легкого, вызванные Bacteroides (включая группу В.Fragilis).

Эндокардит, вызванный Bacteroides (включая группу В. Fragilis).

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. пилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение препарата в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая.

Трихомониаз у женщин и мужчин. Курс лечения выбирают индивидуально.

Однодневный курс лечения - 2 грамма (8 таблеток) в виде разовой дозы или раздельно на два приема по 1 грамму (4 таблетки) 2 раза в день. Однодневное лечение показано в тех случаях, когда существует предположение, что пациент не может точно соблюдать схему лечения.

Семидневный курс лечения - по 250 мг (1 таблетка) три раза в день в течение 7 дней. Частота излечения может быть более высока после семидневного курса лечения. Беременным женщинам прием метронидазола в течение первого триместра беременности противопоказан. Проведение беременным однодневного курса терапии противопоказано, так как он приводит к высокой концентрации метронидазола в плазме крови и средство может проникать в организм плода.

При повторных курсах лечения метронидазолом, рекомендуется сделать перерыв в 4-6 недель. До и после указанных курсов необходимо выполнить анализ крови на общее количество лейкоцитов и лейкоцитарную формулу.

Амебиаз. Взрослые: при кишечном амебиазе по 750 мг внутрь три раза в день в течение 5-10 дней;

при абсцессе печени по 500 мг или 750 мг три раза в день в течение 5-10 дней.

Дети: суточная доза 35-50 мг/кг, разделенная на три приема внутрь в течение 10 дней.

Для лечения тяжелых анаэробных бактериальных инфекций. Метронидазол назначается на начальном этапе. Обычная доза для взрослых 7,5 мг/кг каждые шесть часов внутрь (около 500 мг для пациента с весом 70 кг). Максимальная суточная доза 4 г. Продолжительность терапии от 7 до 10 дней (лечение инфекций костей и суставов, нижних дыхательных путей и эндокарда может быть более длительным).

У пожилых пациентов фармакодинамика метронидазола может быть изменена, для подбора дозы необходим мониторинг содержания метронидазола в сыворотке крови. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени возможна кумуляция метронидазола, и его дозы должны быть уменьшены.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Частые побочные реакции: расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота у 12 % пациентов, рвота, анорексия, диарея, дискомфорт в эпигастральной области, кишечная колика, спастические боли в животе, запор), головная боль.

Возможны также следующие побочные реакции:

Полость рта: резкий, неприятный металлический привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, ощущение неровности языка, глоссит, стоматит. Данные симптомы могут быть связаны с ростом грибков рода Candida во время терапии.

Гемопоэтические расстройства: обратимая нейтропения (лейкопения); стойкая тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистые расстройства: уплощение Т-зубца на ЭКГ.

Расстройства центральной нервной системы: энцефалопатия, асептический менингит, судорожные припадки, оптическая нейропатия, периферическая нейропатия, головокружение, повышенная возбудимость, галлюцинации, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания, дизартрия, раздражительность, депрессия, слабость, бессонница. При возникновении каких-либо неврологических симптомов необходимо прекратить прием метронидазола и немедленно обратиться к врачу.

Гиперчувствительность: крапивница, гиперемия кожи, артралгия, эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ощущение приливов, заложенность носа, сухость во рту (влагалище или вульве), лихорадка.

Нарушение функции почек: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, чувство напряжения в области таза. Темный цвет мочи, вероятно, обусловленный метаболитом (частота: 1 случай из 100000).

Другие: рост грибков рода Candida во влагалище, диспареуния (неприятные или болевые ощущения во время или после полового акта), снижение либидо, проктит и кратковременные боли в суставах.

При употреблении алкогольных напитков с метронидазолом возможны боли в животе, тошнота, рвота, покраснение кожных покровов или головная боль. Возможно изменение вкуса алкогольных напитков, редко - развитие панкреатита.

<> В экспериментах на крысах и мышах метронидазол оказывал канцерогенное действие. У пациентов с болезнью Крона возможно развитие гастроинтестинального рака и других вариантов экстраинтестинального рака (возможно развитие рака молочной железы и толстой кишки при использовании метронидазола в высоких дозах в течение длительного периода времени). Метронидазол не рекомендуется для применения у пациентов с болезнью Крона.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, судороги.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, выводится из организма при гемодиализе. Перитонеальный диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед). При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации (следует прекратить прием препаратов лития или снизить дозу). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Одновременное употребление алкоголя и метронидазола вызывает дисульфирамоподобные реакции (схваткоподобные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль гиперемия кожи).

Метронидазол может повлиять на определение таких биохимических показателей, как аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), триглицериды, глюкоза.

Особенности применения

В период лечения противопоказан прием алкоголя.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Меры предосторожности

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Возможно развитие головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций или судорог, связанных с приемом этого лекарственного средства, что нарушает операторскую активность.

Нитрогруппа молекулы метронидазола является акцептором электронов и встраивается в цепи дыхания анаэробов и простейших (конкурирует с флавопротеинами, являющимися электронтранспортирующими белками), данные процессы нарушают дыхание микроорганизма и вызывают его гибель. Также метронидазол обладает способностью угнетать образование ДНК и вызывать ее деградацию у некоторых видов анаэробов.
При приеме внутрь метронидазол полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет не меньше 80%). Максимальная концентрация достигается через 1–3 часа и равна 6 – 40 мкг/мл в зависимости от дозы. С белками плазмы крови метронидазол связывается плохо - 10–20%. Метронидазол хорошо проникает в жидкости и ткани организма, создает бактерицидные концентрации в семенной жидкости, слюне, секрете влагалища; проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком.
В организме подвергается метаболизму, примерно 30 – 60% метронидазола метаболизируются путем окисления боковой цепи, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой, при этом образуются активный (2-оксиметронидазол) и неактивные метаболиты. Активный метаболит также оказывает противомикробное и противопротозойное действие. Период полувыведения при нормальном функциональном состоянии печени составляет 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени составляет примерно 18 часов (10–29 часов), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 36–40 недель - 25 часов, 32–35 недель - 35 часов, 28–30 недель - 75 часов. Из организма метронидазол выводится на 60 – 80% почками (в неизмененном виде 20%) и на 6 – 15% кишечником. Почечный клиренс метронидазола равен 10,2 мл/мин. У пациентов с нарушением функционального состояния почек может наблюдаться накопление метронидазола в сыворотке крови после повторного введения. Метронидазол с основными метаболитами быстро удаляется из крови при проведении гемодиализа (период полувыведения сокращается до 2,6 часов). При проведении перитонеального диализа выводится в незначительных количествах.
Метронидазол активен против Trichomonas vaginalis, Lamblia spp., Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (включая и B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron), Prevotella (P. buccae, P. bivia, P. disiens), Veillonella sрр.; анаэробных грамположительных палочек: Eubacterium spp., Clostridium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Трихомонацидное воздействие (когда гибнут 99% простейших, приведенных выше) наблюдается при уровне препарата 2,5 мкг/мл в течение суток. МПК90 для анаэробных микроорганизмов равняется 8 мкг/мл. В комбинации с амоксициллином метронидазол активен против Helicobacter pylori (так как амоксициллин подавляет формирование резистентности к метронидазолу). При использовании метронидазол у пациентов, которые страдают хроническим алкоголизмом, формируется отвращение к алкоголю (возникает антабусподобный синдром).

Показания

Для системного применения: протозойные инфекции: кишечный амебиаз (амебная дизентерия), внекишечный амебиаз (в том числе и амебный абсцесс печени), трихомониаз, лямблиоз (гиардиоз), балантидиаз, трихомонадный вагинит, кожный лейшманиоз, трихомонадный уретрит; инфекции суставов и костей, центральной нервной системы (включая и абсцесс мозга, менингит), бактериальный эндокардит, абсцесс легких, эмпиема, пневмония, которые вызваны Bacteroides spp. (включая и B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron); инфекции брюшной полости (абсцесс печени, перитонит), инфекции кожи и мягких тканей, инфекции органов малого таза (эндомиометрит, эндометрит, абсцесс яичников и фаллопиевых труб, инфекции свода влагалища после оперативных вмешательств), которые вызваны видами Clostridium spp., Bacteroides spp. (включая и B. fragilis), Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; сепсис, который вызван видами Clostridium, Bacteroides spp. (включая и B. fragilis); псевдомембранозный колит, который связан с использованием антибиотиков; язвенная болезнь или гастрит, которые связаны с Helicobacter pylori; профилактика осложнений в послеоперационном периоде (особенно при гинекологических операциях, апендэктомии, вмешательствах в околоректальной области, на ободочной кишке); лучевая терапия пациентов с опухолями, как радиосенсибилизирующее средство, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках; алкоголизм.
Для интравагинального использования: урогенитальный трихомониаз (включая и вагинит, уретрит), неспецифический вагинит различного происхождения, который подтвержден микробиологическими и клиническими данными.
Для наружного использования: вульгарные угри, розовые угри (включая и постстероидные), инфекционные болезни кожи, себорейный дерматит, жирная себорея, ожог, трофические язвы нижних конечностей (при варикозном расширении вен, сахарном диабете), пролежни, длительно незаживающие раны, трещины заднего прохода, геморрой.
В стоматологии: заболевания пародонта, смешанные (анаэробные и аэробные) инфекции различной локализации, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Способ применения метронидазола и дозы

Метронидазол принимают внутрь (после или во время еды), используют наружно, вводят внутривенно, интравагинально.
Трихомониаз: взрослые - внутрь, 2 раза в сутки по 250 мг на протяжении 10 дней или 2 раза в сутки по 400 мг на протяжении 5–8 дней, женщинам дополнительно необходимо использовать метронидазол в форме вагинальных таблеток или свечей. Если имеется необходимость, то курс терапии повторяют или увеличивают дозу до 0,75–1 г/сут. Интервал между курсами терапии составляет 3–4 недели с проведением повторных лабораторных исследований. Есть еще альтернативная схема: 2 г однократно. Терапию необходимо проводить одновременно обоих половых партнеров. Дети: старше 10 лет - 500 мг/сут внутрь, 5–10 лет - 250–375 мг/сут, 2–5 лет - 250 мг/сут, при этом суточную дозу необходимо делить на 2 приема. Курс терапии составляет 10 дней. Лямблиоз: взрослые - внутрь 2 раза в сутки по 500 мг на протяжении 5–7 дней. Дети старше 8 лет при назначении метронидазола внутрь - по 500 мг/сут, 5–8 лет - по 375 мг/сут, 2–4 лет - по 250 мг/сут, до 1 года - по 125 мг/сут за 2 приема. Курс терапии составляет 5 дней. По завершении терапии через 2–3 месяца производится контрольное исследование на полноту излечения.
Амебиаз: суточная доза для взрослых - в 2–3 приема 1–1,5 г, в течение 5–10 дней; при острой амебной дизентерии -в 3 приема 2,25 г до прекращения симптомов. Дети - 1/4–1/2 дозы взрослого, в зависимости от возраста.
Гиардиаз: в 3 приема по 15 мг/кг/сут в течение 5 дней.
Анаэробная инфекция: взрослые -3–4 раза в сутки по 400-500 мг в течение 7–10 дней; дети до 12 лет -3 раза в сутки по 7,5 мг/кг.
Эрадикация Helicobacter pylori: 3 раза в сутки по 500 мг неделю (в составе комбинированного лечения). В тяжелых случаях метронидазол вводится внутривенно капельно. Пациенты старше 12 лет: начальная доза 500–1000 мг, далее по 500 мг каждые 8 часов со скоростью 5 мл/мин, дети до 12 лет - из расчета 7,5 мг/кг массы тела.
Для профилактики инфекционных осложнений: в 3 приема 750–1500 мг/сут за 3–4 дня до операции или 1 г однократно в первые сутки после операции. Через 1–2 дня после операции - в течение недели по 750 мг/сут.
Хронический алкоголизм: внутрь, в течение полугода (не дольше) по 500 мг/сут. При Cl креатинина Интравагинально: 2 раза в сутки (утром и вечером) по 500 мг в течение 10 дней или однократно 2 г; при терапии избегать половых контактов. Наружно: используют в течение 3–9 недель 2 раза в сутки (утром и вечером).
Метронидазол может приводить к ложноположительному тесту Нельсона и иммобилизовать трепонемы. При терапии метронидазолом моча может окрашиваться в красно-коричневый цвет (из-за наличия водорастворимого пигмента, который образуется при метаболизме метронидазола). При терапии метронидазолом противопоказан прием этанола (может развиться дисульфирамоподобная реакция: тошнота, спастические боли в животе, рвота, внезапный прилив крови к лицу, головная боль). Комбинации метронидазола с амоксициллином не стоит использовать у пациентов до 18 лет. При продолжительном лечении метронидазолом необходим контроль картины крови. При появлении лейкопении возможность продолжения терапии метронидазолом зависит от риска развития инфекционных процессов. Развитие атаксии, головокружения и любые другие ухудшения неврологического статуса пациентов требует отмены терапии. Необходимо воздерживаться от половой жизни во время лечения у женщин трихомонадного вагинита и у мужчин трихомонадного уретрита. Необходимо обязательно проводить одновременное лечение обоих половых партнеров. После лечения трихомониаза метронидазолом в течение трех очередных циклов до и после менструации стоит провести контрольные пробы. После терапии лямблиоза, если признаки заболевания сохраняются, через 3–4 недели рекомендовано провести с интервалами в несколько дней 3 анализа кала. При наружном использовании метронидазола избегать его попадания в глаза. При попадании геля в глаза промыть их незамедлительно большим количеством воды. Необходимо обратить внимание пациентов, особенно водителей и людей, управляющих прочими механизмами, на возможность развития головокружения при терапии метронидазолом.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим производным нитроимидазола), органические поражения центральной нервной системы (включая и эпилепсию), лейкопения (включая и наличие ее в анамнезе), печеночная недостаточность (при применении больших доз метронидазола), беременность (в 1 триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению

Болезни печени (возможно накопление метронидазола в организме), центральной нервной системы, почек, беременность (во 2 и 3 триместре).

Применение при беременности и кормлении грудью

Метронидазол противопоказан в 1 триместре беременности, во 2 и 3 триместрах беременности использовать метронидазол можно только по жизненным показаниям. На время терапии метронидазолом и в течение 2 суток после ее окончания необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия метронидазола

Нервная система и органы чувств: головная боль, нарушение координации движений, головокружение, атаксия, синкопальные состояния, спутанность сознания, депрессия, раздражительность, повышенная возбудимость, бессонница, слабость, галлюцинации, при продолжительном лечении в высоких дозах - транзиторные эпилептиформные припадки, периферическая нейропатия;
система пищеварения: диарея, тошнота, снижение аппетита, рвота, запор, кишечная колика, сухость и неприятный «металлический» привкус во рту, стоматит, глоссит, панкреатит; мочеполовая система: цистит, дизурия, недержание мочи, полиурия;
аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, лихорадка, заложенность носа; прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ, артралгия, при продолжительном лечении высокими дозами - кандидоз, лейкопения.
Местные реакции: при введении внутривенно - тромбофлебит (отечность или гиперемия, боль в месте инъекции); при введении интравагинально - зуд, боль, раздражение, жжение во влагалище; белые, густые, слизистые выделения из влагалища со слабым запахом или без запаха, учащенное мочеиспускание; при отмене препарата возможно появление кандидоза влагалища; ощущение раздражение или жжения полового члена у полового партнера; при наружном использовании - шелушение, гиперемия и жжение кожи, при использовании геля рядом с глазами возможно слезотечение.

Взаимодействие метронидазола с другими веществами

Метронидазол усиливает влияние непрямых антикоагулянтов. При совместном использовании метронидазола с препаратами лития, может увеличиваться содержание последнего в плазме и возможность развития интоксикации. Фенобарбитал и фенитоин уменьшают действие метронидазола за счет активации микросомальной печеночной системы и ускорения метаболизма и выведения метронидазола из организма. Циметидин снижает процессы метаболизма метронидазола, это может привести к увеличению его (метронидазола) содержания в сыворотке крови и повышению возможности развития побочных реакций. С алкоголем метронидазол несовместим (развивается антабусподобный синдром). Совместное использование метронидазола и дисульфирама может привести к появлению различных неврологических симптомов (интервал между их назначением должен быть как минимум 2 недели). Не рекомендуется комбинировать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробные свойства метронидазола. Метронидазол для внутривенного ведения нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

При передозировке метронидазолом появляются тошнота, атаксия, рвота, в тяжелых случаях развиваются эпилептические припадки и периферическая нейропатия. Необходимо проведение симптоматической терапии; специфический антидот отсутствует; возможно проведение гемодиализа.

Торговые названия препаратов с действующим веществом метронидазол

Метронидазол входит в состав комбинированных препаратов

Метронидазол* + Миконазол*
Метронидазол* + Флуконазол*
Метронидазол* + Хлоргексидин*

Метронидазол

Латинское название

Metronidazole

Химическое название

2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол

Брутто-формула

C 6 H 9 N 3 O 3

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

443-48-1

Характеристика

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- противомикробное, антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное, противоязвенное, антиалкогольное.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК 90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

Применение

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Противопоказания

Ограничения к применению

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС, беременность (II-III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах - периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах - лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Взаимодействие

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, интравагинально, наружно. Внутрь, во время или после еды. Трихомониаз: взрослым — внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс лечения повторяют или дозу повышают ло 0,75-1 г/сут. Интервал между курсами лечения — 3-4 нед с проведением повторных лабораторных исследований. Альтернативная схема — однократно 2 г. Проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2-5 лет — 250 мг/сут, 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

Лямблиоз: взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — по 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут внутрь, в 2 приема. Курс лечения — 5 дней. После завершения лечения через 2-3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.

Гиардиаз: по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Амебиаз: суточная доза взрослым — 1-1,5 г в 2-3 приема, в течение 5-10 дней; при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов. Детям (в зависимости от возраста) — 1/4-1/2 дозы взрослого.

Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).

Анаэробная инфекция: взрослым — по 400-500 мг 3-4 раза в сутки в течение 7-10 дней; детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.

В тяжелых случаях препарат вводится в/в (капельно). Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 500-1000 мг, затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. Детям в возрасте до 12 лет — из расчета 7,5 мг/кг массы тела.

Для профилактики инфекционных осложнений: по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции — по 750 мг/сут в течение 7 дней.

Хронический алкоголизм: внутрь, по 500 мг/сут в течение 6 мес (не более).

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Интравагинально: однократно 2 г или в виде курсового лечения по 500 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 10 дней. Во время курса лечения следует избегать половых сношений.

Наружно: применяют 2 раза в сутки (утром и вечером), в течение 3-9 нед.

Меры предосторожности

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

Особые указания

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Метронидазол - антимикробный препарат широкого спектра действия. По химической структуре относится к группе производных 5-нитроимидазола. Проявляет активность в отношении анаэробных бактерий и некоторых простейших.

Выпускается в форме таблеток, инъекций, суппозиториев и наружных гелей. Используется для лечения бактериальных и протозойных инфекций, вызванных чувствительной к его действию микрофлорой.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Метронидазол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Метронидазолом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.

Состав 250мг метронидазола. Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, прежелатизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрийкроскамелоза, стеариновая кислота.

Препарат выпускается в форме растворов (порошка для приготовления растворов) для внутривенного введения, растворов для инфузий, таблеток, суспензии для внутреннего приема, вагинальных таблеток, таблеток покрытых оболочкой.

Для чего применяется Метронидазол?

Согласно инструкции к Метронидазолу, препарат применяют в следующих случаях:

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B.ovatus, B. thetaiotaomicron, B.vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу B. fragilis, Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей.
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, ключая группу B. fragilis и видами Clostridium: сепсис. Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алоголизм.
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
Лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Во избежание развития устойчивости микроорганизмов метронидазол должен применяться только для лечения инфекций, вызванных метронидазол- чувствительными микроорганизмами.

Фармакологическое действие

Противопротозойное средство широкого спектра действия. Метронидазол проявляет активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, а также в отношении облигатных анаэробов, в частности Bacteroides, Fusobacterium и некоторых других микроорганизмов. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.

В комбинации с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу. Назначение метронидазола людям, страдающим алкоголизмом, приводит к формированию у них отвращения к алкоголю (антабусоподобная реакция).

Инструкция по применению

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

При хроническом амебиазе суточная доза – 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии – 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
Бессимптомный амебиаз. Принимать по 500 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 5-7 дней. В случае хронического амебиаза взрослые принимают по 500 мг Метронидазола 3 раза в сутки на протяжении 5-10 дней. В случае острой амебоидной дизентерии – принимать по 750 мг трижды в сутки до исчезновения симптоматики.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сут. в течение 3-5 дней.
При абсцессе печени взрослым принимать не более 2,5 г (10 таблеток) в 1 или 2 приема на протяжении 5 дней в сочетании с антибиотиками (тетрациклины) и другими терапевтическими методами.
Для эрадикации Helicobacter pylory – по 500 мг 3 раза в сут. в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут.).
Для профилактики инфекционных осложнений – по 750-1500 мг/сут. в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сут. после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) – по 750 мг/сут. в течение 7 дней.
Трихомониаз. Принимать по 250 мг 2 раза в день на протяжении 10 дней, либо по 400 мг 2 раза вдень на протяжении 5-8 дней. Женщины должны также дополнительно применять Метронидазол в форме вагинальных свечей. Курс можно повторить, либо же допустимо повышение дозы до 0,75-1,0 г за сутки. Перерыв между курсами составляет 3-4 недели с повторным проведением лабораторных исследований. Альтернативной схемой лечения может быть назначение Метронидазола по 2 г обоим половым партнерам. Дети от 2 до 5 лет принимают 250 мг в сутки; 5-10 лет – принимают 250-375 мг/сутки; старше 10 лет – принимают 500 мг/сутки. Суточную дозировку необходимо разделить на 2 приема, а курс лечения составляет 10 дней.
При псевдомембранозном колите – по 500 мг 3-4 раза в сут.
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза – 1.5-2 г.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Противопоказания

В инструкции к Метронидазолу отмечено, что данный препарат нельзя назначать при лейкопении и органических поражениях ЦНС. Кроме того, противопоказаниями к применению Метронидазола являются гиперчувствительность к препарату, I триместр беременности и лактационный период.

С осторожностью Метронидазол следует назначать во II-III триместрах беременности, при почечной или печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации. С осторожностью: беременность (II-III триместры).

Побочные действия

При использовании препарата необходимо соблюдать дозировку указанную в инстукции по примению, иначе возможно развитие следующих побочных реакций:

Со стороны нервной системы : головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны пищеварительной системы : диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, “металлический” привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы : дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Аллергические реакции : крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Особенности применения

Окрашивает мочу в темный цвет. При длительной терапии необходимо выполнять анализ крови. При снижении уровня лейкоцитов возможность продолжения приема определяет врач.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического состояния требует прекращения лечения. Может влиять на результаты обследования на сифилис, ферменты крови, триглицериды.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. После терапии следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие тяжелых реакций: боль в животе спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапные «приливы» крови к лицу).

Влияние на способность управлять автомобилем

Может вызывать головокружение, спутанность сознания, галлюцинации или судороги, нарушая способность управлять автомобилем.

Аналоги

Лекарственное средство Метронидазол-ЛекТ, Трихоброл, Клион, Метронидал, Розекс, Метронидазол-Тева, Орвагил, Трихосепт, Метронидазол-Ф, Метрогил, Эфлоран, Метронидазол-Альтфарм, Трихопол, кроме того, Метроксан, Метровагин, Метронидазол Никомед, Розамет, Метронидазол-АКОС, Метронидазола таблетки, Метросептол, Метронидазол, Метронидазол-Ципла, Метронидазола гемисукцинат, Флагил, Сиптрогил, Метронидазол-УБФ, Метрон, Метролакэр, Метровит, Дефламон, а также Бацимекс относятся к аналогам.

Цены

Средняя цена МЕТРОНИДАЗОЛ в аптеках (Москва) 20 рублей.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.