Гепарин уколы побочные эффекты. Лекарственный справочник гэотар

25.06.2019

Кому нельзя назначать гепарин? Гепарин нельзя вводить внутримышечно, так как возможно образование гематом в месте введения. Изобретение относится к медицине, в частности к терапии, хирургии и клинической фармакологии, и может быть использовано при внутривенных и подкожных инъекциях препаратов гепарина.

Применение препарата в период беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Возможно применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям. Противосвертывающий эффект считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальными показателями.

Показания к применению Гепарина

В случае сильного кровотечения в/в медленно вводят 1% раствор протамина сульфата. При этом если концентрация гепарина в крови неизвестна, то разовая доза протамина сульфата не должна превышать 1 мл. Протамина сульфат можно применять повторно, до нормализации времени свертывания. Одновременное применение Гепарина с АКТГ, тироксином, тетрациклинами может уменьшать действие Гепарина.

Дозы гепарина при внутривенном введения подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было — в 1.5-2.5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 ME 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.

Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости. Для разведения гепарина используют только 0.9% раствор натрия хлорида. При приеме внутрь разрушается в пищеварительном тракте, поэтому применяют гепарин только парентерально. После п/к введения Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 3-4 ч. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5 тыс.МЕ и вводится в/в, после чего лечение продолжают, используя в/в инфузии. Реакции первого типа, как правило, проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии; тромбоцитопения имеет тяжелое течение и может быть смертельной.

При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина). При развитии выраженной тромбоцитопении со снижением количества тромбоцитов на 50% от исходного уровня гепарин отменяют. Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед) развитие остеопороза и повреждение позвоночника.

Беременность и период лактации

Гепарин выпускается в виде раствора для инъекций, раствора для внутривенного и подкожного введения, а также в форме геля и мази для наружного применения. Как указывается в инструкции, Гепарин тормозит образование фибрина – высокомолекулярного белка плазмы крови, который образуется в процессе свертывания крови и является структурной основой тромба.

Особенности применения

Применение Гепарина в высоких дозах эффективно при венозном тромбозе и тромбоэмболиях легочной артерии. В малых дозах препарат используется для профилактики венозных тромбоэмболий, в частности, после хирургического вмешательства. Антикоагуляционное фармакологическое действие Гепарина длится около 4–5 часов при внутривенном введении, 6 часов при внутримышечном введении и 8 часов при подкожном введении раствора. Однако антитромботический эффект от применения Гепарина, заключающийся в предотвращении тромбообразования, сохраняется в течение более длительного времени.

Фармакологическое действие

При назначении регулярных внутривенных инъекций каждые 4–6 часов вводят от 5000 до 10000 МЕ гепарина натрия. Внутримышечное введение Гепарина используется в медицинской практике редко, так как оно обычно приводит к образованию гематом.

Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем. Ответы на эти и другие вопросы, а также инструкцию по применению гепарина медколлегия tiensmed.ru (www.tiensmed.ru) поможет Вам найти в этой статье.

Гепарин относится к препаратам, препятствующим свертываемости крови. Выпускается гепарин в виде жидкости для инъекций и форм для наружного использования. В этой статье Вы получите информацию о гепарине в жидком виде. Попав в организм, гепарин тормозит образование фибрина. Гепарин активизирует движение крови в почках, воздействует на мозговое кровообращение, снижает действие некоторых ферментов.

Гепарин используют и при тромбоэмболии легочной артерии – в этих случаях препарат вводят в повышенных количествах. А для предупреждения венозных тромбоэмболий следует использовать гепарин в уменьшенных дозах. Самый быстрый эффект наступает при внутривенном применении гепарина. В каких случаях назначают гепарин? Если Вы страдаете тромбозом глубоких вен, коронарных артерий, тромбофлебитом, то в целях предупреждения тяжелых последствий назначается гепарин.

Если у Вас нарушено движение крови в почках, то тоже следует подумать о применении гепарина. Используется гепарин и при оперативных вмешательствах для того, чтобы кровь не сворачивалась слишком быстро. Назначается гепарин при некоторых видах пороков сердца, при гломерулонефрите, бактериальном эндокардите, волчаночном нефрите. Только под контролем врача можно использовать гепарин во время вынашивания ребенка, больным, страдающим сахарным диабетом, туберкулезом, перикардитом, а также женщинам преклонного возраста.

Терапевтический эффект от применения Гепарина начинается сразу после введения препарата и напрямую зависит от способа поступления препарата в организм. Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота). Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение.

– эффективное средство, направленное на разжижение крови. Действие препарата заключается в блокировке биосинтеза тромбина и уменьшении склеивания тромбоцитов.

Кроме того, способствует улучшению кровообращения, нормализует свойства крови.

Реализуется в форме ампул и флаконов для уколов и инфузий, таблеток, мази, геля. Приобрести препарат Гепарина в аптеках можно как по рецепту (ампулы), так и без него (мазь, гель, свечи).

Данная статья поможет разобраться, для чего назначают Гепарин, а также расскажет об его особенностях и алгоритме его применения. Более того, здесь представлены отзывы пациентов, которые уже применяли Гепарин в лечении, а также дан расчет среднего уровня цен препарата.

Фармакологические свойства

Фармакологическая группа — антикоагулянт прямого действия. Механизм действия Гепарина направлен на снижение свертываемости крови и лечение тромбозов. Для достижения максимального эффекта препарат применяют в комплексе с фибризилином. Имеет положительное действие на липемическую плазму, выводит хиломикроны из крови. После приема препарата наблюдается снижение уровня холестерина в крови, но при опасности начала кровотечения, данный препарат не применяется.

Активные вещества препарата оказывают связывающее действие на некоторые компоненты системы комплемента, способствуют снижению их активности. Замедляют кооперацию лимфоцитов, образование иммуноглобулинов, связывая гистамин, серотонин (имеет антигистаминные свойства).

Наиболее быстрый способ начала действия препарата – внутримышечное или внутривенное введение , после чего на небольшой промежуток времени меняется состав крови.

При внутривенном способе введения Гепарина действие препарата длится 4 часа. При внутримышечном введении действующие вещества всасываются в кровь через 30 мин. При этом лечебный эффект длится 6 часов. При подкожном способе введения Гепарина уже через час наблюдается улучшение состава крови. Действие препарата при этом длится 10-12 часов.

Специалисты обращают внимание , что для терапии проблем свертываемости крови необходимо пройти курс лечения. Для этого используют внутривенный способ инъекций. Для профилактики проблем свертываемости крови используют внутримышечный и подкожный способ введения препарата. Во всех случаях дозу препарата определяет только лечащий врач, предварительно проведя полное обследование пациента.

Состав препарата

В зависимости от формы, препарат Гепарина имеет следующий состав:

Инъекции, содержащие действующее вещество гепарин натрия;
Мазь, содержащая действующее вещество бензокаин, вспомогательные компоненты, гепарин натрий и бензилникотинат;
Гель на основе натрия гепарина 1000 МЕ.

Показания к применению препарата

Для достижения максимального эффекта в лечении, врачом выбирается способ лечения и дозировка препарата. Препарат Гепарина назначается для лечения следующих заболеваний:

Лечение тромбоэмболических болезней;
Профилактика закупорки сосудов;
Для лечения тромбоза при инфаркте Миокарда;
Терапия тромбоза сосудов;
При сильной закупорке кровеносных сосудов;
Для улучшения свертываемости крови в венах, артериях и сосудах глаза;
Подходит для операции на сердце и на кровеносные сосуды;
Используется для поддержания жидкости крови в специальных аппаратах;
Используется для очистки крови.

Кроме того, Гепарин применяется в комплексе с ферментными препаратами. Такая методика эффективна для разжижения крови при лечении тромбозов.

Применение ампул при инфаркте

В зависимости от тяжести заболевания врач назначает способ и дозировку индивидуально.
При инфаркте миокарда Гепарин срочно вводится внутривенно в количестве 15 000 ЕД. Далее препарат назначается в условиях стационара под наблюдением врача.

Дозировка препарата : 40 000 ЕД в день в несколько приемов с промежутком в 4 часа. Такая терапия проводится в течение 6 дней. После каждой инъекции врач должен анализировать показатели свертываемости крови. Показатели свертываемости должны быть в 2 раза больше нормы. Отмена лечения сопровождается постепенным снижением дозировки лекарства на 5 000 ЕД с каждой инъекцией. После окончания приема Гепарина пациенту назначаются антикоагулянты, переход на которые полностью возможен на 4 день после отмены препарата Гепарина.

Применение ампул для лечения тромбоза легочной артерии

Гепарин также используется для лечения тромбоза легочной артерии. В этом случае препарат вводится капельницами в дозировке 40 000 ЕД в течение 6 часов. После чего возможно внутримышечное введение препарата в количестве 40 000 в день.

Обратите внимание , только лечащий врач может назначать способ и дозировку препарата!

Применение ампул при венозном тромбозе

При венозном тромбозе препарат Гепарина назначают внутривенно в дозировке 20 000 ЕД. После чего возможно введение 60 000 ЕД препарата с контролем лечащим врачом показателей свертываемости крови.

Кроме того, при таком виде заболевания показан внутривенный способ введения Гепарина, а также применение раствора в качестве ингаляций. Но такие способы не отличаются быстротой наступления эффекта. Действие лекарства будет заметно через сутки после введения. Медицинский эффект в этом случае будет заключаться в разжижении крови, удалении тромбов, а также расширении сосудов. За несколько дней до завершения приема Гепарина необходимо начать принимать антикоагулянты и продолжать их прием после окончания лечения Гепарином.

Для профилактики тромбофлебита назначаются внутримышечные инъекции Гепарина в дозировке 5 000 ЕД 2 раза в сутки. В этом случае действие лекарства длится в течение 12 часов. Эта процедура также можно совершать до и после операции.

Также препарат назначается в процессе переливания крови с целью замедления процесса свертываемости крови. Вводится внутривенно в дозировке 7 000 ЕД.

Обращаем внимание , что терапию Гепарином необходимо сопровождать регулярным анализом показателей свертываемости крови, который проводится каждые 2 дня.

Формы выпуска

Препарат Гепарина выпускается в следующих формах:

Ампулы и флаконы;
Мазь;
Свечи;
Особенности применения ампул.

Особенности применения ампул

Препарат Гепарина в ампулах назначается только врачом с наблюдением хода лечения при следующих заболеваниях:

Язвенная болезнь желудка;
В период кахексии;
При высоком давлении;
В послеоперационный период назначается только в случае жизненной необходимости.

Побочные действия ампул Гепарина

Применение Гепарина может сопровождаться как неприятными симптомами, так и некоторыми осложнениями хронических болезней.

Аллергические реакции на компоненты препарата, которые могут привести к анафилактическому шоку;
Крапивница или лихорадка;
Появление язв в месте применения;
Появление кровотечений;
Снижение уровня свертываемости крови, поэтому лекарство необходимо использовать только в условиях стационара;
Обострение астмы или ринита;
Обострение остеопороза .

По статистике, осложнения, связанные с повышенной кровоточивостью наблюдаются в 6% случаев приема препарата. Результатом кровотечения могут быть некрозы кожных покровов, появление тромбозов в артериях, развитие гангрены, наступление инсульта и летального исхода. При появлении признаков тромбоцитопении прием препарата следуют незамедлительно отменить .

Противопоказания для применения ампул

Геморрагический диатез, сопровождающийся внезапным кровотечением;
Заболевания, сопровождающиеся медленной свертываемостью крови;
Слабость сосудов;
В период любого кровотечения в организме;
Подострый эндокардит;
Воспаление сердца;
Нарушение работы почек и печени;
Злокачественные опухоли, лейкемия;
Пониженный уровень гемоглобина;
Аневризма в острой стадии;
Венозная гангрена.

Применение препарата при данных заболеваниях в форме инъекций и инфузий может привести к серьезным осложнениям и даже летальному исходу, поэтому его запрещено применять без назначения врача.

Передозировка при использовании ампул

Введение пациенту неправильной дозы Гепарина может сопровождаться следующими побочными действиями:

Геморрагическое осложнение;
Появление кровотечения.

В таких ситуациях врач снижает дозировку препарата или отменяет его введение. Если после отмены введения препарата кровотечение не закончится, то вводится препарат протамина сульфата внутривенно.
При появлении признаков аллергии препарат Гепарина отменяют, а назначаются десенсибилизирующие средства.

Важно запомнить : как колоть, как разводить препарат может решить только лечащий врач!

Особенности применения мази

Мазь Гепарина назначается врачами в следующих случаях:

Терапия тромбофлебита конечностей;
Лечение воспаления вен;
Лечение Флебитов;
После внутривенной инъекции;
Терапия тромбоза в геморроидальной вене;
Лечение язв на конечностях.

Фармакологические свойства мази

Действие гепариновой мази заключается в снижении воспалительного процесса. Она способствует рассасыванию тромбов, снижению болевых ощущений. Имеющийся в составе мази гепарин проникает через кожу в кровь, оказывая антитромботическое действие. Функция бензилового эфира заключается в расширении сосудов, что приводит к быстрому эффекту от действия мази.

Исследования показали, что местное применение гепариновой мази не оказывает влияние на свертываемость крови. Мазь рекомендуют применять в домашних условиях самостоятельно.

При использовании мази элементы препарата выводятся из крови через 1,5 часа.

Способ применения мази

Необходимость и дозировка применения мази назначается лечащим врачом. В домашних условиях наносить гепариновую мазь необходимо тонким слоем по 1 гр на кожный покров в 5 см. Применять лекарство требуется 3 раза в день. При воспалении вен прямой кишки мазь наносят на геморроидальные узлы кусочком ткани или тампоном в область заднего прохода.

Противопоказано применение мази в случаях:

наличия язвенно-некротических процессов;
пониженного уровня свертываемости в крови;
наличия язв с некрозом тканей.

Для того чтобы достичь лечебного эффекта от лечения гепариновой мазью и не нанести вред здоровью, необходимо соблюдать следующие правила применения лекарства:

Применение мази возможно после консультации врача, который регулирует продолжительность курса лечения, анализирует показатели свертываемости крови, отслеживает побочные эффекты;
Лечение мазью людьми старше 65 лет необходимо также проводить с регулярным наблюдением лечащего врача;
Запрещено наносить мазь на открытые раны;
Запрещено лечение гепариновой мазью во время беременности;
В период лактации возможно назначение терапии в случаях крайней необходимости. В такой ситуации стоит отказаться от грудного вскармливания.

Особенности использования геля

Гель Гепарин прописывается докторами для терапии в следующих состояниях:

Тромбофлебите конечностей;
При расширении вен;
При слоновости ног;
При флебите после курса уколов;
При поверхностном мастите груди;
При наличии подкожной гематомы;
При ушибах, травмах;
При отеках конечностей.

Алгоритм применения геля

При тромбофлебите конечностей гель Гепарин назначается после прохождения курса уколов данным лекарственным средством. Дозировка и период применения назначается только лечащим врачом. Гель наносится легким массирующим движением на участок поражения.

Для лечения тромбоза геморроидальных вен обычно назначается курс лечения в 3-12 дней после полной диагностики организма.

Технология лечения, в этом случае, следующая: гепариновый гель наносится на марлю, которую необходимо приложить к месту лечения, после чего зафиксировать повязкой. Также советуют применять пропитанный гелем тампон, который вводится в анальное отверстие. Используется такая технология 3 раза в день с равномерными промежутками. Лечение проводится до полного исчезновения признаков воспаления.

Побочные эффекты и противопоказания

Наблюдения при терапии гелем Гепарина показали отсутствие реакции организма на лекарство. Возможно лишь возникновение аллергических реакций на некоторые компоненты геля в случае индивидуальной непереносимости. Также отмечается, что передозировка препарата не оказывает влияния на организм пациентов. Тем не менее, важно перед применением геля проконсультироваться с врачом, который выберет нужную дозировку.

Противопоказано лечение гелем в следующих случаях:

При наличии язв в месте тромбофлебита;
При повреждении кожи, порезах;
При пониженном уровне свертываемости крови;
В период тромбоцитопении;
Отменяется при возникновении аллергических реакций.

Запрещено наносить гель на поврежденные участки кожи. В случае попадания геля на слизистую необходимо тщательно промыть водой. Противопоказано наносить гель при наличии гнойных образований на коже.

Особенности применения свечей

В большинстве случаев свечи Гепарина назначаются врачами для терапии геморроя. Эффект свечей состоит в том, что происходит снижение склеивания кровяных тел и проницаемости сосудов. Входящие в состав свечей анестетики, оперативно справляются с болью, дискомфортом, что делает свечи оперативным средством терапии геморроя.

Свечи Гепарина способствуют:

Улучшению кровообращения в сосудах;
Снятию боли и отеков;
Снятию воспаления.

Свечи Гепарина используют для лечения геморроидальных узлов в период тромбоза. Активные элементы препарата быстро попадают в кровь, что запускает процесс регенерации.

Побочные эффекты свечи не имеют, поэтому они могут использоваться без ограничений. Бывают редкие случаи индивидуальной непереносимости на некоторые компоненты препарата, что может сопровождаться появлением зуда и раздражения.

Техника применения свечей Гепарина

Для получения максимальной пользы от терапии, необходимо следовать важным правилам:

Начинать процедуру необходимо с опорожнения кишечника и похода в душ;
Вскрыть упаковку;
Для предупреждения таяния свечи, можно заранее смочить ее водой;
Для легкого введения свечи необходимо максимально расслабиться;
В положении стоя нужно наклониться вперед и ввести свечу в задний проход. Лучше же эту процедуру совершать лежа на боку — так лекарство не вытекает и быстрее действует;
Для получения максимального эффекта от введения свечи, желательно находится в положении лежа в течение 1 часа, поэтому процедуру желательно проводить перед сном или на ночь;
В случае кровотечения необходимо прекратить использование свечей и проконсультироваться со специалистом.

Курс лучения свечами Гепарина обычно проводится в течение 2 недель. В некоторых легких формах болезни свечи используют не более недели.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Гепарина с другими лекарствами может возникать эффект усиления или ослабления действия препаратов.

Набор правил взаимодействия лекарств:

Действие Гепарина усиливают антикоагулянты;
Тетрациклины, кортикотропин и никотин имеют ослабляющее действие на Гепарин;
При одновременном использовании Гепарина и препаратов, уменьшающий агрегацию тромбоцитов, может появиться кровотечение;
Нельзя принимать одновременно Гепарин и ульцерогенные лекарственные средства;

Если врач назначил лечение Гепарином, необходимо сообщить, лечится ли пациент другими препаратами на настоящий момент, с целью предотвращения смешивания лекарств и появления осложнений.

Условия хранения

Хранить Гепарин необходимо в защищенном от света месте при соблюдении следующих температурных условий:

ампулы – не выше 12-15 градусов (3 года), после вскрытия ампулу необходимо хранить в холодильнике не более 3 суток;
мазь, гель – 8-15 градусов Цельсия (срок годности – 3 года);
свечи необходимо держать в холодильнике.

Следите за тем, чтобы препарат находился в недоступном для детей месте!

Аналоги препарата

Фармакологами разработаны препараты, схожие по эффекту с препаратом Гепарина или гепарин-содежащие гели и мази. Примерами таких лекарств являются:

Гепарин Лечива;
Виатромб;
Лавенум;
Тромблесс;
Гепарин Рихтер;
Тромбофоб;
Лиотон 1000;
Гепарин Натрий Траун.

Цены на препарат

Приобрести Гепарин в аптеках можно как по рецепту (ампулы), так и без него (мазь, гель, свечи).
Средняя цена Гепарина препарата в зависимости от формы выпуска:

1. Гепарин для инъекции во флаконах – 5 мл по 5 штук стоят 500-550 рублей;
2. Гепарин в ампулах – средняя цена – 340-379 рублей;
3. Гепариновая мазь – 50-70 рублей;
4. Гепарин в виде геля – 250 – 280 рублей.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и подкожного введения Состав: Нет сведений. Описание: Нет сведений. Фармакотерапевтическая группа: Антикоагулянтное средство прямого действия АТХ:

B.01.A.B.01 Гепарин

Фармакодинамика: Нет сведений. Фармакокинетика: Нет сведений. Показания: Нет сведений. Противопоказания: Нет сведений. С осторожностью: Нет сведений. Беременность и лактация: Нет сведений. Способ применения и дозы:

Гепарин вводят подкожно, внутривенно, болюсно или капельно.

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а так же подкожно (в область живота).

Гепарин нельзя вводить внутримышечно. Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы).

Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.

Начальная доза гепарина натрия, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ME и вводиться внутривенно, после чего лечение продолжают, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяют в зависимости от способа применения:

- при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя в следующих растворах для инфузий: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% и 10% растворе глюкозы, в 0,45% растворе натрия хлорида и 2,5% растворе глюкозы, в растворе Рингера;

- при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина натрия каждые 4-6 ч;

- при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME .

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или АЧТВ с целью коррекции последующей дозы.

Дозы гепарина натрия при внутривенном введении подбирают так, чтобы АЧТВ было в 1,5-2,5 раза больше контрольного. Антикоагулянтный эффект гепарина считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальным показателем, АЧТВ и тромбиновое время увеличиваются в 2 раза (при возможности непрерывного контроля АЧТВ).

При подкожном введении малых доз (5000 ME 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, так как оно увеличивается незначительно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина натрия, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести вводят внутривенно по 40000-50000 МЕ/сут за 3-4 введения; при тяжелом тромбозе или эмболии - внутривенно 20000 ME 4 раза в сутки с интервалом 6 ч.

По жизненным показаниям вводят внутривенно однократно 25000 ME , затем по 20000 ME каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 ME .

При внутривенно капельном введении к суточному объему инфузионного раствора добавляют не менее 40000 ME .

При проведении экстракорпорального кровообращения Гепарин вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 ME на 500 мл консервированной крови (цельная кровь, эритроцитарная масса).

Пациентам, находящимся на диализе, коррекция дозы проводится по результатам коагулограммы.

При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 ME на 500 мл крови, затем в середине процедуры - еще 30000- 50000 ME . Для пациентов пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Продолжительность терапии Гепарином зависит от показаний и способа применения. При внутривенном применении оптимальная длительность лечения составляет 7-10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначать пероральные антикоагулянты, начиная уже с 1 дня лечения Гепарином или с 5 по 7 день, а применение Гепарина прекратить на 4-5 день комбинированной терапии). При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразно проведение более длительных курсов лечения Гепарином.

Побочные эффекты: Нет сведений. Передозировка: Нет сведений. Взаимодействие: Нет сведений. Особые указания:

Контроль числа тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода применения гепарина натрия, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов (см. раздел "Побочное действие").

Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении. Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя применять препараты гепарина в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении, препарат следует немедленно отменить.

При развитии гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин по поводу тромбоэмболической болезни или в случае развития тромбоэмболических осложнений, следует применять другие антикоагулянтные средства.

Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости у них должны использоваться альтернативные методы лечения почечной недостаточности.

Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.). У пациентов с отсутствием реакции на гепарин или требующих назначения высоких доз гепарина необходимо контролировать антитромбин III.

У женщин старше 60 лет гепарин может увеличить кровоточивость.

При применении препарата у пациентов с артериальной гипертензией следует регулярно контролировать артериальное давление.

Перед началом терапии гепарином натрия всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.

Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагулянтную терапию, введение гепарина натрия следует продолжать до тех пор, пока результаты время свертывания крови и АЧТВ не будут находиться в терапевтическом диапазоне.

Внутримышечные инъекции противопоказаны. Следует так же по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии и диагностических люмбальных пункций на фоне применения гепарина.

Если возникает массивное кровотечение, следует отменить препарат и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития данного кровотечения вследствие использования гепарина натрия минимальна. Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены гепарина.

Протамина сульфат является специфическим антидотом гепарина натрия. Один мл протамина сульфата нейтрализует 1000 ME гепарина. Дозы протамина сульфата должны корригироваться в зависимости от результатов коагулограммы, так как избыточное количество этого препарата само по себе может спровоцировать кровотечение.

Раствор гепарина натрия может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.

Физическая и химическая стабильность после разведения гепарина в указанных выше растворах для инфузий сохраняется в течение 48 часов при комнатной температуре (25+2°С). Если препарат не использован немедленно, он может быть использован не позднее 24 часов после разведения, при этом допускается его хранение в течение этого периода при температуре от 2 до 8°С, только в случае соблюдения асептических условий при его разведении.

Гепарин активно затормаживает свертываемость крови. Естественный антикоагулянт является составляющей антисвертывающей системы. Туда же входит фибринолизин. Средство представлено растворами для инъекций, мазями и гелями. Гепарин в таблетках не производится.

Препарат оказывает непосредственное влияние на факторы, которые отвечают за свертываемость крови. В его функции входит блокировка биосинтеза тромбина и снижение . Помимо антикоагулирующего действия, гепарин влияет на гиалуронидазу, активно участвующую в регуляции тканевой проницаемости. Препарат способствует растворению сгустков в крови, положительно влияет на кровоток сердечно-сосудистой системы.

Когда лекарство вводится в организм, наблюдается снижение уровня холестерина, входящего в бета-липопротеиды. Препарат улучшает состояние липемической плазмы. Гепарин также обладает гиполипидемическим действием, которое вызывается липопротеиновой липазой. При расщеплении жиров содержание липидов в крови снижается и выводятся хиломикроны.

Как гипохолестеринемаическое средство гепарин не используется, поскольку может стать причиной кровотечений.

Препарат обладает иммуносупрессивными эффектом. Это позволяет использовать его при аутоиммунных заболеваниях: гемолитической анемии (при активизации распада эритроцитов количество гемоглобина в крови уменьшается); глоумеронефрита, являющегося заболеванием почек и множеством других. Гепарин может предупредить криз, вызываемый отторжением органа во время трансплантации.

Препарат подавляет реакции, которые происходят при взаимодействии отвечающих за иммунитет клеток (T, B), чем также подтверждает свои иммуносупрессивные свойства.

Введение гепарина в организм производится венозными, мышечными или подкожными инъекциями. Его противосвертывающий эффект отличается быстротой, однако реакция относительно непродолжительная:

Введение в вену – мгновенная реакция, продолжающаяся до 5 часов.
Введение в мышцу – активность препарата наблюдается спустя 15–30 минут и длится 6 часов.
Подкожное введение – эффект проявляется по прошествии 40–60 минут и может продолжаться до полусуток.

Несмотря на то, что гипокоагляция наиболее заметна во время венозного введения, на практике чаще используют инъекции под кожу и в мышцу.

Помимо растворов для инъекций, препарат производится в форме мазей и гелей для наружного применения. Его назначение: препятствие образованию тромбов, снятие воспалений, улучшение микроциркуляции крови и нормализация обменных процессов.

Показания

Препарат способствует устранению:

венозных тромбозов почек и нижних конечностей;
закупорки сгустками крови артерий в легких или их ветвей;
осложнения тромбоэмболии, выраженные в мерцательной аритмии;
периферической артериальной эмболии, сопутствующей митральному пороку сердца;
коалугопатии потребления во всех формах;
микротромбов;
нарушений микроциркуляции крови, вызванных гемолитикоуремическим синдромом, гломерулонефритами, форсированным диурезом;
острой форме коронарного синдрома, когда подъем сегмента ST при исследованиях на ЭКГ не носит стойкого характера.

Причиной назначения гепарина может послужить инфаркт миокарда, при завышении на кардиограмме сегмента ST, что обусловлено:

тромболитической терапией;
первичной чрескожной коронарной васкуляцией;
благоприятными условиями для возникновения тромбозов вен и артерий.

При помощи гепарина осуществляется профилактика свертывания крови при гемотрансфузии и гемоадилизе.

Средством производится обработка периферических венозных катетеров.

Способ применения

Несмотря на то, что инструкция по применению дает полное представление по использованию препарата, процедуры обязательно контролируются работниками медучреждений. Схема лечения определяется врачом индивидуально.

Гепарин можно вводить самостоятельно, однако лучше, когда процедура осуществляется специалистом

Острый инфаркт миокарда предполагает введение средства как экстренную помощь (если отсутствуют противопоказания). Препарат вводится в вену в количестве от 15 до 20 тыс. ЕД. После доставки пациента в стационар лекарство вводится внутримышечно в количестве 40 тыс. ЕД в течение суток, 5–10 тыс. ЕД по истечении каждых 4-х часов.

Во время введения препарата свертываемость крови должна находиться под особым вниманием. Период её свертывания должен превышать норму в несколько раз. За несколько дней до окончания использования препарата дозы уменьшаются до 2,5–5 тыс. ЕД. Также увеличивается интервал между применением препарата. По прошествии трех-четырех суток от начала терапии уместно присоединение коагулянтов непрямого действия (фенилина, неодикумарина). По окончании введения гепарина лечение непрямыми коагулянтами продолжается.

Капельная инфузия – один из способов применения препарата. Такое введение эффективно при поражении легочной артерии массивными тромботическими массами. При этом дозировка колеблется в пределах 40–60 тыс. ЕД в течение суток.

Протекание периферического и венозного тромбозов облегчается вводом лекарства в дозировке 20–30, а позже от 60 до 80 ЕД в сутки. Свертываемость крови – показатель, который должен постоянно находится под контролем. Гепардин оказывает непосредственное воздействие на сгусток крови, способствует развитию коллатерального кровообращения. При этом тромб замедляется в развитии, риск возникновения спазмов (резкого сужения сосудов) сводится к минимуму.

В качестве профилактического средства при тромбоэмболии ввод препарата осуществляется подкожно в дозировке – 5 тыс. ЕД на протяжении суток. Процедура производится перед операцией и по её окончании. Продолжительность воздействия гепарина при единоразовом вводе – от 12 до 14 часов.

При переливании крови для ее разжижения также целесообразно использовать лекарственное средство. Донору вводится внутривенно 7,5–10 тыс. ЕД препарата.

Об эффекте судят по времени, за которое . Как только препарат начинает действовать, замедляется рекальцификация плазмы, что указывает на процесс свертывания. Одновременно устойчивость к препарату уменьшается, что приводит к увеличению времени свертывания. Изменения протромбированного индекса, а также наличие проконвертина и фибриногена не наблюдаются.

Первую неделю после начала лечения свертываемость крови необходимо контролировать каждые 2 дня с последующим увеличением данного периода. Острая венозная или артериальная непроходимость, требующие оперативного вмешательства, предусматривают обязательный контроль времени свертываемости не менее 2-х раз в течение первых суток. На второй и третий день достаточно одной процедуры. Если введение гепардина осуществляется дробным методом, кровь у пациента берется на пробу непосредственно перед инъекцией.

При опухолях и язвенных болезнях ЖКТ к применению лекарственного средства следует относиться с большой осторожностью. То же самое необходимо учитывать при повышении артериального давления, кахексии, после родов и операций (в течение первых 7 дней). Исключение составляют ситуации, когда введение препарата необходимо.

В качестве антагониста гепарина выступает сульфат прогамина, действие которого противоположно.

Гепариновая мазь используется из расчета 1 мг на участок кожи площадью 3 кв. см. Средство разглаживается массирующими движениями. Процедура осуществляется от одного до трех раз в сутки. Также возможно использование ректальных тампонов и бязевых прокладок, которые накладываются непосредственно на ущемленные узлы и фиксируются повязкой. Длительность и периодичность процедур определяется врачом.

Наличие побочных эффектов

Иногда применение гепарина вызывает:

наружные или внутренние кровотечения;
аллергию в виде высыпаний на коже, гипермии дермы, спазмов бронхов;
язвенные образованиями и болевые ощущения в месте ввода средства;
головные боли, головокружение;
нежелание употреблять пищу, тошноту, диарею;
состояние общей слабости.

Язвенные образования и болевые ощущения в местах инъекций наблюдаются довольно часто после уколов препарата

В начале лечения гепарином возможно возникновение преходящей тромбоцетопении (когда тромбоциты увеличиваются до количества 80–150 млрд. на литр). Данный процесс не относится к осложнениям, и процедуры продолжаются в прежнем порядке.

Наихудший сценарий от применения гепарина – проявление тромбоцитопении в тяжелой форме, при которой возможен летальный исход. Если количество тромбоцитов в крови уменьшается до 80х10⁹/л или на 50% ниже нормы, то от введения препарата отказываются.

Тромбоцетопения в тяжелой форме способна вызвать коагулопатию потребления, при которой истощаются запасы фибриногена.

Побочные эффекты препарата наблюдаются в следующих случаях:

при гепарин-индуцированной тромбоцитопении возможно отмирание кожных покровов, проявление артериального тромбоза с последующей гангреной, не исключены инфаркт и инсульт;
при длительном курсе применения препарата кости теряют прочность, в мягих тканях увеличивается присутствие кальция, проявляется остеопороз, преходящая алопеция, гипоальдостаеронизм и др.

При терапии гепарином возможно изменение биохимического состава крови. Отказ от средства или прекращение его введения способен вызвать ложное увеличение глюкозы в крови и ложный положительный показатель бромсульфалеинового теста.

Гепаринорезистивность

У некоторых пациентов (от 3-х до 30%) введение гепарина способно вызывать неадекватную реакцию. Причем речь идет о стандартной дозе, использование которой в обычных условиях дает желаемый терапевтический эффект. Обычно гепаринорезистивность становится следствием:

тромбоцитоза и тромбоцитопении;
инфицирования;
снижения количества альбумина до 35 г/л;
тромболических осложнений;
высокого клиренса гепарина;
повышенного уровня антитромбина III;
предоперационной подготовки;
относительной гиповолемии.

Чаще всего гепринорезистивность обнаруживается у пожилых людей, беременных женщин и в период кормления ребенка грудью. Ненормальное восприятие лекарственного средства может наблюдаться вследствие злокачественных опухолей.

Применение препарата беременными и кормящими женщинами

Неспособность гапарина к преодолению плацентарного барьера практически исключает негативное влияние препарата на плод. О данном свойстве препарата свидетельствуют многочисленные исследования. Тем не менее, препарат может стать причиной преждевременных родов и самопроизвольных абортов, сопровождающихся обильными кровотечениями. Гепарин опасен беременным женщинам, имеющим сопутствующие заболевания и проходящим параллельное лечение.

Если введение гепарина беременной осуществляется на протяжении 3-х месяцев с использованием высоких доз, не исключается развитие остеопороза.

К женщинам, вынашивающим плод и проходящим антикоагулянтную терапию, не рекомендуется применение эпидуральной анестезии.

Применение гепарина при беременности разрешено в небольшом количестве и при условии, что в препарате не содержится бензилового спирта.

В молоке кормящих мам гепарин не обнаруживается, однако в период лактации к применению лекарства нужно относиться с большой осторожностью

Вождение автотранспорта и эксплуатация механизмов, представляющих опасность
При прохождении гепариновой терапии необходимо отказаться от вождения автотранспорта и эксплуатации механизмов, которые могут вызвать травмы. Требование основывается на том, что введение препарата снижает реакцию и подавляет психомоторные реакции.

Дети и пожилые люди

Детям до трехлетнего возраста гепарин натрия вводится с осторожностью. Это объясняется присутствием в средстве бензилового спирта, что может стать причиной отравления. К средству следует относиться с повышенным вниманием после шестидесяти лет. Особенно это касается пациентов женского пола.

Противопоказания

повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав лекарства;
кровотечений различной природы (исключая варианты, когда применение препарата не связано с риском для состояния больного);
заболевания гепарин-индуцированной тромбоцитопенией;
болезни Грегуара;
гемморагического диатеза и патологий, имеющих отношение к недостаточной свертываемости крови;
высокой проницаемости сосудов;
подострого бактериального эндокардита;
лейкоза;
патологического локального выпячивания стенки сердца в месте ее истончения;
апластической и гипопластической анемий;
внутречерепных повреждений;
патологиях ЦНС и др.

Назначение препарата возможно только врачом после оценки им состояния здоровья пациента.

Последствия передозировки

Основным признаком передозировки гепарина натрия являются кровотечения. В таком случае для устранения этого явления достаточно отказаться от применения препарата. Если кровотечение довольно обширно, то активность гепарина подавляется протиамином сульфатом в количестве 1мг на 100 МЕ гепарина. Ввод однопроцентного раствора нейтрализатора осуществляется в вену с малой скоростью. За 10 минут количество вводимого протамина не должно превышать 5 мл. Учитывая ускоренный метаболизм гепарина натрия, доза протамина сульфата должна постепенно уменьшаться.

Протамина сульфат может вызвать сильные побочные эффекты, иногда приводящие к летальному исходу. Его использование разрешено исключительно в стационаре при наличии специального оборудования при срочной необходимости.

Несовместимость с другими препаратами

Лекарственное средство несовместимо с:

тобрамицина сульфатом;
ампициллином;
галоперидолом;
альтеплазой;
аминазином;
гиалуронидазой;
метициллином;
цефалотином;
трифлюпромазина гидрохлорида;
диазепамом;
петидимом;
цисатрукурия безилатом;
эритромицином и еще многими антибиотиками и анальгетиками.

Аналоги гепарина натрия

Препарат имеет множество аналогов, которые не имеют существенного отличия в составе, но разнятся ценой, формой выпуска и объемом. Наиболее популярными считаются средства, произведенные в США, Японии и Западной Европе. Аналоги гепарина из Восточной Европы на отечественном рынке представлены известными фармакологическими фирмами: Актавис, Гедеон Рихтер, Гексал, Тэва и Эгис. Отечественные препараты также отличаются качеством и значительно выигрывают в цене.

Наружная форма гепарина эффективно заменяется Тромблессом, Лавенумом, Лиотоном 1000, Гепарин-Акрихином 1000, Тромбогелем 1000.

Лиотон 1000 – эффективный аналог гепарина для наружного применения

Выбор аналога лекарственного препарат – дело сугубо личное, но при этом обязательна консультация со специалистом.

Форма выпуска, хранение и срок годности

Гепарин натрия выпускается во флаконах объемом 5 и 10 мл, в ампулах для инъекций – по 0,1 мл, в виде шприц-тюбика, содержащего 0,2 активного вещества.

Упаковкой гепарина в виде мази служат алюминиевые тубы, вмещающие 15 и 30 мл средства.

Хранится препарат в недоступном для детей темном месте. Годен к применению в течение 4-х лет после даты выпуска.

Фармакокинетика

После подкожного введения ТCmax - 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови – до 95 %, объем распределения очень маленький – 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина – 1-6 ч (в среднем – 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения. Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а также в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном введении - через 15-30 мин, при подкожном - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно - 4-5, 6-8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Показания к применению

Тромбозы, тромбоэмболии и их осложнения (профилактика и лечение)

Предупреждение свертывания крови (в сердечно-сосудистой хирургии)

Тромбозы коронарных сосудов, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови

Послеоперационный период у больных с тромбоэмболиями в анамнезе

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).

С профилактической целью подкожно по 5000 ЕД/сутки, с интервалами 8-12 часов. Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы).

Первую инъекцию следует осуществлять за 1-2 часа до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости – более длительное время.

Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ЕД и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают используя внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

При непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 ЕД/час (24000-48000 ЕД/сутки), разводя гепарин в 0,9 % растворе хлорида натрия;

При периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ЕД гепарина каждые 4 часа.

Дозы гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было в 1,5-2 раза больше контрольного.

При подкожном введении малых доз гепарина (5000 ЕД 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 ЕД/кг или по 1500-2000 ЕД на 5000 мл крови.

При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 ЕД, затем в середине процедуры – еще 30000-50000 ЕД.

Для лиц пожилого возраста, особенно для женщин, дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят внутривенно капельно:

в возрасте старше 3 лет 500 ЕД/кг/сутки под контролем АЧТВ.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Наиболее частые побочные явления – кровотечение (чаще у пациентов старше 60 лет, особенно у женщин), обратимые изменения активности печеночных ферментов, обратимая тромбоцитопения и различные кожные реакции. Имеются отдельные сообщения о генерализованных аллергических реакциях, некрозе кожи и приапизме.

Гепарин может вызывать тромбоцитопению напрямую или опосредовано путем выработки тромбоцит-агрегирующих антител. Эти явления обратимы после отмены препарата.

Кровотечение из любого органа, особенно при использовании высоких доз. В некоторых случаях кровотечение с летальным исходом или постоянной нетрудоспособностью.

Тромбоцитопения типа I

Повышение уровня трансаминаз, гамма-ГT, ЛДГ или липазы, все показатели восстанавливаются после отмены препарата

Реакции в месте инъекции; местное раздражение при подкожном введении, эритема, гематома и изъязвления в месте введения

Сыпь (различные виды сыпи, включая эритематозные и макулопапулезные), крапивница, зуд

Остеопороз в связи с длительной терапией гепарином

Гепарин-индуцированная тромбоцитопения, тромбоцитопения тип II, вероятно иммуноаллергической природы. В некоторых случаях тромбоцитопения типа II сопровождается венозным или артериальным тромбозами, тромбоэмболией легочной артерии, инсультом, инфарктом миокарда, некрозом кожи, гангреной конечностей, требующей ампутации и приводит к летальному исходу. При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс/мкл) срочно прекращают введение гепарина

Аллергические реакции всех типов и степеней тяжести, с различными проявлениями (гиперемия кожи, крапивница, лекарственная лихорадка, ринит, ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс)

Гипоальдостеронизм, который может привести к увеличению в плазме калия. Редко клинически значимая гиперкалиемия может произойти у больных с хронической почечной недостаточностью и сахарным диабетом

Некроз кожи, при котором лечение должно быть немедленно прекращено.

Имеется сообщение об отдельном случае эритемы.

При длительном применении – остеопороз, спонтанные переломы костей.

Очень редко:

Анафилактоидные реакции и анафилактический шок

Эпидуральная и спинальная гематома у пациентов, получающих профилактические дозы гепарина при спинальной или эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции

Приапизм

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину

Существующая тяжелая тромбоцитопения или наличие в анамнезе гепарин-индуцированной тромбоцитопении

Склонность к генерализованному или местному кровотечению, включая гемофилию, расслаивающую аневризму аорты, геморрагический инсульт, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, тяжелую печеночную, почечную недостаточность, обострение язвенной болезни, болезни Крона, острый или подострый септический эндокардит, внутричерепное кровоизлияние или травмы и операции в области головы, шеи, глаз, ушей и у женщин при угрожающем выкидыше, родах (в том числе недавние)

Недавно проведенные хирургические вмешательства на предстательной железе, печени и желчных путях

Состояние после пункции спинного мозга

Неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия

Пролиферативная диабетическая ретинопатия

Активная форма туберкулеза

Острый и хронический лейкоз

Апластическая и гипопластическая анемии

Беременность и период лактации

Детский возраст до 3 лет

Инъекции Гепарина содержат 10 мг/мл консерванта – бензилового спирта, поэтому противопоказан недоношенным или новорожденным детям.

Эпидуральная анестезия во время родов у беременных женщин, получавших Гепарин, противопоказана.

У больных, получающих Гепарин для лечения, а не профилактики, местно-региональная анестезия при проведении плановых хирургических процедур противопоказана, так как использование Гепарина очень редко, но ассоциируется с развитием эпидуральной или спинальной гематомы в результате длительного или постоянного паралича.

Лекарственные взаимодействия

Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Раствор гепарина натрия несовместим в растворе с некоторыми препаратами (например, альтеплаза, амикацина сульфат, атракурия безилат, ципрофлоксацин, цитарабин, даунорубицин, дроперидол, эритромицин, гентамицина сульфат, идаруцибин, канамицина сульфат, митоксантрона гидрохлорид, полимиксина сульфат, прометазина гидрохлорид, стрептомицина сульфат, тобрамицина сульфат).

При приеме с пероральными антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

Препараты, усиливающие действие гепарина:

Лекарственные средства, препятствующие агрегации тромбоцитов: системные салицилаты; НПВС, включая целекоксиб и ибупрофен; антагонисты гликопротеина IIb /IIIa; тиенопиридины; дипиридамол; гидроксихлорохинон; декстран, пробенецид, варфарин. Могут вызвать кровотечение, увеличение протромбинового времени

Антитромбин III (человеческий): усиливает антикоагулянтный эффект гепарина у пациентов с наследственным дефицитом антитромбина III.

Препараты, снижающие действие гепарина: сердечные гликозиды, тетрациклины, никотин, нитраты, антигистаминные препараты.

Взаимодействия гепарина с пищей, продуктами растительного происхождения не были установлены.

Взаимодействие Гепарин – лабораторные показатели

Значительное повышение уровня АСТ и АЛТ: определение уровня аминотрансфераз имеет важное значение в дифференциальной диагностике инфаркта миокарда, заболеваний печени и легочной эмболии. Значительное повышение уровня аминотрансфераз отмечалось у высокого процента пациентов, находящихся на терапии гепарином.

Протромбиновое время: гепарин натрия может продлить протромбиновое время.

Особые указания

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения - не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день послеоперационного периода - не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни - не реже 1 раза в сутки.

Запрещено вводить гепарин внутримышечно, т.к. возможно образование гематом в месте введения. Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости. Раствор не должен содержать взвешенных частиц или осадка. Лекарственное средство считается пригодным для использования при наличии этикетки и сохранении герметичности упаковки.

Для разведения гепарина используют только 0.9 % раствор NaCl.

Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно другие лекарственные средства и проводить биопсию органов. Гепарин применяется только в условиях стационара.

Введение внутривенных растворов может привести к снижению сывороточных концентраций электролитов, гипергидратации и отеку легких.

У лиц с сахарным диабетом введение гепарина может привести к развитию гиперкалиемии.

Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия.

Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.

C осторожностью следует применять лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальной гипертензией, при стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при внутриматочной контрацепции, активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пожилых (старше 60 лет, особенно у женщин).

Кровотечения

Не используйте гепарин при наличии сильного кровотечения, за исключением случаев, когда польза от терапии превышает потенциальный риск. Возможно развитие кровотечения из любого органа у пациентов, получающих гапарин. Кровоизлияния в надпочечники (с развитием надпочечниковой недостаточности), кровоизлияние в яичники - желтое тело, ретроперитонеальное пространство возникали во время терапии гепарином. Наиболее высокая частота развития кровотечений была зарегистрирована у пациентов старше 60 лет, особенно у женщин.

Необъяснимое падение гематокрита, падение артериального давления или любой другой необъяснимый симптом должен рассматриваться для исключения кровотечения.

Гепарин натрия следует использовать с особой осторожностью при состояниях, связанных с риском развития кровотечения:

Сердечно-сосудистые – подострый бактериальный эндокардит, тяжелая артериальная гипертензия;

Хирургические – во время и сразу после спинномозговой пункции или спинальной анестезии, хирургические вмешательства на головном мозге, спинном мозге или глазах;

Гематологические – гемофилия, тромбоцитопения, пурпура;

Желудочно-кишечный тракт – язвенные поражения, дренажная трубка, стоящая в желудке или тонкой кишке;

Пациенты с наследственным дефицитом антитромбина III, одновременно получающие терапию недостаточности антитромбина III. С целью снижения риска кровотечения следует уменьшить дозу гепарина.

Другие – менструация, заболевания печени с нарушением гемостаза, тяжелая почечная недостаточность.

Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ)

На фоне применения гепарина возможно развитие ГИТ. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения – редкое, тяжелейшее осложнение терапии гепарином, ведущее к развитию артериальных или венозных тромбозов, тромбоэмболии легочной артерии, инсульта, инфаркта миокарда, некроза кожи, гангрены конечностей, требующей ампутации, и возможно смерти.

Следует предположить возникновение гепарин-индуцированной тромбоцитопении, если количество тромбоцитов не превышает 100000/мм3 и/или если наблюдается снижение количества тромбоцитов на 30-50% по сравнению с предыдущим анализом крови. ГИТ может развиться в течение нескольких недель после прекращения терапии гепарином.

Рекомендуется определять количество тромбоцитов до начала лечения и на протяжении всего курса лечения. Мониторинг количества тромбоцитов необходим независимо от показаний, по которым назначается препарат, и его дозирования.

Если количество тромбоцитов ниже 100000/мм3, а также в случае развития тромбоза, следует прекратить терапию гепарином, оценить вероятность развития ГИТ и, при необходимости, назначить альтернативный антикоагулянт.

Гепаринорезистентность

Резистентность к гепарину может наблюдаться при лихорадке, тромбозе, тромбофлебите, инфаркте миокарда, раке, в послеоперационном периоде, у пациентов с дефицитом антитромбина III.

Гиперчувствительность к гепарину

Пациентам с известной гиперчувствительностью к гепарину препарат следует вводить только в угрожающих жизни состояниях. Необходимо использовать с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе.

Бензиловый спирт

В состав лекарственного средства входит бензиловый спирт, применение которого связано с развитием нежелательных реакций у педиатрических пациентов. Минимальная концентрация бензилового спирта в крови, при которой возможно развитие нежелательных явлений, неизвестна.

Канцерогенез, мутагенез

Клинические исследования не проводились.

Лабораторные тесты

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции.

Применение у лиц пожилого возраста

У лиц пожилого возраста (старше 60 лет), особенно у женщин, существует повышенный риск развития кровотечений. Дозы для данной категории пациентов должны быть снижены.

Применение у детей

Адекватные и хорошо контролируемые клинические исследования применения гепарина у детей не проводились.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению гепарина у беременных женщин. В опубликованных исследованиях применения гепарина в период беременности не было выявлено повышенного риска развития неблагоприятного воздействия препарата на плод. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Нет известных неблагоприятных исходов, связанных с воздействием на плод бензилового спирта, входящего в состав препарата, тем не менее, он может вызвать серьезные побочные эффекты и смерть при внутривенном введении новорожденным и младенцам. В исследовании, проведенном на крысах и мышах, тератогенных эффектов выявлено не было. Гепарин не проникает в материнское молоко. Бензиловый спирт, входящий в состав лекарственного средства, может проникнуть с грудным молоком в организм ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, у которых при применении гепарина возникает головокружение и головные боли, не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: признаки кровотечения.

Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение.

При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

Юридический адрес и адрес для принятия претензий:

220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30