Справочник лекарственных средств. Лидокаин и его обезболивающее действие

13.06.2019

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИДОКАИН

(LIDOCAINE)

Состав:

действующее вещество: лидокаин;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида в пересчете на безводное вещество 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Амиды. Лидокаин.

Код АТХ N01B B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Угнетает проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5 15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33-80 %. Степень связывания в значительной мере зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме грудного ребенка оказывается 40 55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинэксилидида и глицинэксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии; как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Противопоказания.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам;
Указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина;
AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок;
Миастения;
Гиповолемия;
Порфирия;
Тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность;
Ретробульбарное введение больным глаукомой;
Период в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35% от нормы);
Расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия;
Инфекции в месте инъекции;
Неконтактные пациенты;
Существенное снижение функции левого желудочка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптиллин, имипрамин , нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т.ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрель, гуанетидин, микамаламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопронол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β адреноблокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервую систему снотворных и седативных препаратов.

Наркотические аналгетики (морфин) – усиливается аналгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, енотоксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.
При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.
При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами , например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.
Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.
При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.
С осторожностью назначать с диазепамом.
Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необхидимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Особенности применения.

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.
При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.
Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить жесткий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.
Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.
Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.
С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением фукции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.
При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.
При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.
Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.
Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.
С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении нужно мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами .

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы для взрослых.

Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.
Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.
Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.
Максимальная доза для взрослых – 20 мл.
Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых – 10 мл (200 мг).
Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Способ применения и дозы для детей и подростков.

Детям назначать самую низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большем разведении (0,5%; 0,1%). Максимальная разовая доза лидокаина ‒ 3 мг/кг массы тела.
Максимальную разовую дозу можно применять при повторном введении в течение 24 часов.
Детям до 3 лет максимальная доза составляет 1,25 мл, в том числе и детям с нарушением функции почек. В течение 24 часов доза не должна составлять более 4 доз. Недостаточно данных по длительному применению 2 % лидокаина местно детям до 3 лет, препарат следует применять крайне осторожно в зависимости от массы тела ребенка.
Максимальная дозировка детям до 3-х лет ‒ не более 1,25 мл местно на тампоне каждые 3 часа, или 10 мл в течение 24 часов. Детям от 3 лет доза составляет 5 мл. Детям до 12 лет при воспалении глотки и ротовой полости необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата (площадь тела при нанесении препарата в виде мягких лекарственных форм). Применение препарата детям осуществляется после получения согласия родителей.
Препарат местно не применять повторно в течение 2 часов после применения.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить протекание препарата) и вращательными движениями скрутить и отделить головку (Рис. 2).
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания.
Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия.
Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.
При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности,периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в области сердца, приливы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек; кожные реакции; крапивница; зуд; ангионевротический отек; реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы.
Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость.
Местные реакции: реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия.
При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.

Срок годности.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость при смешивании .

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.
Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Инструкция по применению, цена, состав, противопоказания.

Действующее вещество:

Лидокаин* + Эпинефрин* (Lidocaine* + Epinephrine*)

АТХ:

N01BB52

Состав и форма выпуска:

Лидокаин* + Эпинефрин* (Lidocaine* + Epinephrine*) АТХ N01BB52 Лидокаин в комбинации с другими препаратами Местные анестетики в комбинацияхНозологическая классификация (МКБ-10) R52.1 Постоянная некупирующаяся боль Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика 1 ампула с 2 мл раствора для инъекций содержит лидокаина хлорида 40 мг и эпинефрина 0,025 мг; в упаковке 50 шт. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - местноанестезирующее. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы и тормозит возбуждение (его проведение) чувствительных нервных окончаний (лидокаин); адреналин суживает сосуды, замедляет системную реабсорбцию лидокаина и увеличивает длительность местной анестезии.

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Лидокаин 2%-адреналинИнфильтрационная и др. виды местной анестезии при всех болезненных стоматологических вмешательствах (вмешательства в полости рта, в т.ч. на пародонтальных тканях, в челюстно-лицевой области и др.), эндодонтия, протезирование и др.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местным анестетикам амидного типа), гиповолемия.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Способ применения и дозы:

Нервозность, нарушения зрения (помутнение), эйфория, угнетение дыхания, тошнота, тремор, судороги, гипотензия, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Побочные действия:

Особые указания:

Инъекционно, соответственно виду анестезии, в максимальной дозе (в пересчете на лидокаин) - 400 мг (20 мл). Меры предосторожностиС осторожностью применяют при эпилепсии, застойной сердечной недостаточности, брадикардии, угнетении дыхания, недостаточной функции печени.

Анестетики стали известны в конце 19 века. Кокаин стал первым обезболивающим средством. Со временем от него отказались ввиду его высокой токсичности. Позже появился Новокаин, который уже много десятилетий широко используется как эффективное обезболивающее средство.

Фармакологическая промышленность разрабатывает новые эффективные анестетики, которые не и не оказывают токсического действия на организм.

В стоматологической практике анестетики очень востребованные препараты. С их использованием лечение зубов безболезненно. В стоматологической практике проводится как местное, так и общее обезболивание.

Выбор анестезии определяет вид необходимых лечебных мероприятий. В арсенале средств для безопасного обезболивания препараты нескольких поколений. Анестезия без адреналина назначается детям, пациентам с хроническими заболеваниями, беременным .

Методы обезболивания, применяемые в стоматологии

Для проведения стоматологических манипуляций чаще применяется местная анестезия. Фармакологические средства, которые используются с этой целью, делят на две группы:

Сложные эфиры (относятся к препаратам 1-го и 2-го поколения). В современной стоматологии с их помощью обезболивают все реже. Вещества оказывают непродолжительное действие, а токсичность их высока. Самым безвредным веществом из этой группы является Новокаин. В мягких тканях его обезболивающий эффект длится 15-20 минут. При сильном воспалительном процессе препарат не эффективен. Чтобы увеличить продолжительность анестезии, в 5-10 мл вещества добавляют 1 каплю 0,1% адреналина.
Амиды (препараты 3-го и 4-го поколения). Первым препаратом этой группы стал Лидокаин. Его обезболивающий эффект в 4 раза сильнее, чем у Новокаина. Но высокая токсичность анестетика нового поколения ограничивает возможность его применения. Его не применяют для лечения детей, беременных, пациентов с печеночной недостаточностью. Лидокаин оказывает сосудорасширяющее действие. При необходимости его комбинируют с адреналином (эпинефрином) , который оказывает противоположное действие.

Как правило, эпинефрин(уже входит в состав лекарственного средства для анестезии. Пациент с противопоказаниями к веществу обязательно должен предупредить об этом врача перед началом лечения. Анестетики без адреналина в стоматологии востребованы, их эффективность подтверждена практикой использования. Безболезненное лечение зубов доступно для пациентов с хроническими заболеваниями или особыми состояниями, являющимися противопоказанием к применению эпинефрина.

Качество анестезии улучшается, если выполнять рекомендации:

Перед визитом к врачу не волноваться, можно выпить успокоительные препараты (например, настойку валерианы).
Нельзя употреблять алкоголь, он ослабляет действие обезболивающих средств. Как минимум за сутки нужно воздержаться от употребления спиртных напитков.
Врачу необходимо сообщить о наличии аллергических реакции и необычных состояниях, которые наблюдались при ранее проведенных анестезиях.
При плохом самочувствии плановый визит к стоматологу лучше отложить.
Женщинам не рекомендуется проводить стоматологические процедуры при ПМС и во время менструации.

В стоматологии применяется местная анестезия нескольких видов:

Аппликационная. Применяется для терапии слизистых оболочек ротовой полости, обезболивания места укола. Гель и спрей непосредственно наносятся на поверхность слизистой.
Инфильтрационная. Обезболивающее вещество инъекции пропитывает мягкие ткани. Используется для лечения зубов верхней челюсти.
Мандибулярная проводниковая. Укол делается в угол нижней челюсти, где проходит нерв. Обезболивание распространяется на половину нижней челюсти, половину языка и губы.
Интралигаментарная. Инъекция делается в связочный аппарат зубов, расположенных на нижней челюсти. Для выполнения манипуляции используется специальный шприц.

Противопоказания для использования адреналина

Побочная встречается у многих пациентов. Появляется головокружение, учащенное сердцебиение, сильная слабость, изменяется артериальное давление. Подобное состояние длится около 10 минут, но если оно имело место быть, лучше использовать обезболивание без адреналина, а в дальнейшем обязательно предупреждать врача о неадекватной реакции организма.

В стоматологии анестезию без эпинефрина применяют в следующих случаях:

Повышенное кровяное давление. При незначительных отклонениях от нормы концентрацию адреналина в анестетике снижают, при высоких значениях – полностью исключают.
Болезни сердечно-сосудистой системы.
Детский возраст до 5 лет.
Беременность и период лактации. В некоторых случаях врачи настоятельно рекомендуют использовать анестетики с минимальной концентрацией адреналин. Для этого подбирают такую концентрацию, чтобы он не проникал через гематоплацентрарный барьер, но способствовал медленному всасыванию анестетика в кровь.
Патологии желез внутренней секреции.
Возрастные изменения. У женщин период менопаузы.
Женщины в период месячных.
При высоком риске развития побочных реакций на фоне сильного нервного потрясения, приема антидепрессантов, лекарств для снижения давления, лечения сердечно-сосудистых патологий.

Анестетики без адреналина

Анестезия без адреналина проводится с использованием препаратов Скандонест, Мепивакаин. Эти лекарственные средства оказывают незначительное сосудорасширяющее действие, поэтому дополнительное применение эпинефрина не требуется.

После инъекции препарата обезболивание наступает через 3-5 минут. Анестезия пульпы длится 30-40 минут, мягких тканей – около 3 часов. Лекарственные препараты этой группы востребованы при проведении челюстно-лицевых операций и других видов стоматологических манипуляций.

Функция вазоконстрикторов

Препараты для обезболивания расширяют кровеносные сосуды. При их попадании в кровяное русло, анестетик оказывает токсическое действие на организм и быстро выводится. По это причины длительность анестезии сокращается. Небольшое количество адреналина, добавленного в обезболивающее средство, препятствует его попаданию в кровь, что обеспечивает длительность действия анестезии.

Таким образом, вазоконстрикторы (например, эпинефрин) усиливают действие обезболивающих средств, что позволяет снизить их токчичную концентрацию . Кроме этого, при оперативном вмешательстве снижают риск возникновения кровотечений. Сосудосуживающий эффект оказывают норадреналин, вазопрессин, левонордерфин, фелипрессин. Но эти вещества имеют большое количество побочных действий, поэтому в качестве вазоконстрикторов не применяются. Адреналин при анестезии – лучший сосудосуживающий препарат.

Препараты

Анестезия без адреналина в стоматологии проводится с применением различных препаратов:

Артикаина гидрохлорид (или Ультракаин). Лидер среди обезболивающих средств, используется для местной, общей анестезии. Выпускается в трех вариантах: без эпинефрина и с ним, с увеличенной концентрацией вазоконстриктора. Надежное лекарственное средство, назначается детям, пожилым пациентам, беременным.
Убистезин . Действие подобно Ультракаину. Применяется для пациентов любого возраста, исключение составляют дети до 4 лет. Обезболивание наступает через 1-3 минуты после укола и длится от 45 до 240 минут. Пациентам с бронхиальной астмой, со склонностью к аллергии, с болезнями щитовидной железы, гипертонией, сахарным диабетом, сердечной недостаточностью назначают препарат с маркировкой «Д». Это указывает на отсутствие адреналина в составе лекарственного средства.
Прилокаин . Сила анестезии подобна Лидокаину, но токсичность меньше в 2 раза. Немного медленнее наступает обезболивающий эффект. Его продолжительность 40 минут. Используется без вазоконстрикторов или с минимальными их концентрациями. Не назначают при аллергии на амиды, анемии, патологиях печени, сердца, легких, беременным.
Тримекаин . Обезболивание наступает быстрее, чем у Новокаина или Лидокаина. Сила и продолжительность анестезии в 2 раза выше, чем у других анестетиков из группы сложных эфиров. Более токсичен, чем Новокаин. Обладает слабым успокаивающим и снотворным действием. В стоматологии применяется редко.
Бупивакаин . Препарат обладает самым продолжительным обезболивающим действием среди всех анестетиков, которые применяются в стоматологии. В сравнении с Новокаином сила анестезии выше в 5 раз, а токсичность – в 6 раз. Длительность обезболивания 12 часов. Назначают при стоматологических манипуляциях длительностью более 3 часов. Не применяют при гиперчувствительности к сложным амидам, заболеваниях печени, тяжелых формах патологий сердца. Противопоказанием является беременность и детский возраст до 12 лет.
Пиромекаин . Обладает сильным обезболивающим действием, в 12-15 раз сильнее новокаина. Относительно низкая токсичность. Обладает противоаритмическим действием, поэтому лекарственное средство назначают пациентам с аритмией. Анестезия наступает через 1 минуту и длится 15-20 минут. Используют для аппликационной анестезии, глубина обезболивания около 5 мм.

Применение анестетиков в стоматологии позволяет лечить зубы и проводить другие манипуляции безболезненно. Существует несколько поколений обезболивающих средств.

Часть из них используется вместе с адреналином, чтобы продлить длительность обезболивания. Ввиду того, что на эпинефрин возникают побочные реакции, разработаны анестетики, которые можно использовать без применения сосудосуживающих средств.

Зубную боль и ее лечение бояться многие. Конечно, не зря. Сама боль выводит, изматывает и доставляет массу острых и неприятных ощущений. Процедура лечения проходит еще сложнее. Дополнительные манипуляции в ротовой полости во много раз усиливают имеющиеся болезненное состояние. С целью облегчить нахождение пациента в кресле стоматолога, доктора применяют анестезию. Лидокаин в стоматологии используют особенно часто.

Лидокаин относится по химическим свойствам к амидам. Он имеет глубокое действие обезболивания. Если сравнивать с другими существующими анестетиками, то лидокаин на зубную боль оказывает средний эффект. Но он действует сильнее, чем используемый повсеместно новокаин. Именно эти названные препараты всегда применяются в государственных стоматологических поликлиниках.

История применения обезболивающих препаратов разделилась на два промежутка: до наших дней и после. Сегодня, в качестве обезболивающих средств, используют наиболее эффективные препараты, чем раньше. Лекарства, которые ранее применяли в качестве анестезии, устарели и утратили свою актуальность.

Во время действия лидокаина человек ощущает полную потерю чувствительности в отдельно взятой области (там, куда был сделан укол). Благодаря уколу сигнал о боли, поступающий в головной мозг, блокируется. Пациент перестает чувствовать боль, следовательно, начинает вести себя спокойно. В свою очередь, доктор может провести ряд хирургических и терапевтических процедур, посредством которых достигается вылечивание болезни. Все процедуры и манипуляции в этом случае проходят быстро, без осложнений, качественно, правильно и в необходимом объеме.

Некоторые стоматологические вмешательства раньше проводились без анестезии. Поэтому люди до ужаса боялись кабинета стоматолога, оттягивая визит до последней стадии. Сегодня такого нет. Больной знает, что в больнице ему сделают обезболивающий укол и процедура пройдет практически безболезненно. Все больше людей являются в стоматологию в правильное время. Теперь ряда осложнений можно избежать.

Фармакологическое действие

Лидокаин является местным средством. К эффекту обезболивания добавляется анти аритмичное действие. Он является лучшим во всем смыслах, чем новокаин. По сравнению с другими обезболивающими за ними числится маленький процент аллергических реакций. Эффективность применения лидокаина составляет 70-95%.

Лидокаин используют совместно с вазоконстрикторами в виде раствора 1-2%. Он действует достаточно быстро. Максимальная концентрация препарата достигается в течение 5-10 минут.

Как действует лидокаин? Он блокирует нервную проводимость вследствие поражения нервных окончания и волокон. Анестезирующий препарат хорошо расширяет сосуды и не раздражает ткани. В результате лекарство плавно и равномерно распределяется по сосудам организма.

Применение

Лидокаин используют при:

при гингивите;
при удалении больных зубов;
при стоматите;
при очень болезненном прорезывании зубов;
при удалении образовавшегося зубного камня;
при образовании и вскрытии кист;
при удалении доброкачественных образований;
при наложении швов в ротовой полости;
при ;
при удалении межзубных сосков;
при появлении последствий в виде раздражения от установки зубных протезов;
при лечении травмы слизистой;
при иссечении абсцессов, образованных на поверхности;
при ;
при удалении образовавшихся после удара костных остатков.

Формы лидокаина

Лидокаин выпускают в трех формах:

в ампулах;
в виде геля;
в форме карпул;
в форме спрея.

Разберем каждую форму отдельно.

Лидокаин в ампулах

Одна ампула содержит лидокаин в концентрации 2%. Подробный состав выглядит следующим образом:

гидрохлорид лидокаина – 20 г.
Хлорид натрия – 6 мг.
Вода для инъекции – остальное количество.

Для проведения анестезии в стоматологии используется доза в 4-5 мл (это в случае, если адреналин не добавляется). Продолжительность его действия 60-90 минут. Время анестезии зависит от скорости кровотока в организме и от места анестезии. Физиологически анестезия, сделанная на верхней челюсти, проходит значительно быстрее, чем на нижней.

Плюсы лидокаина:

Низкая цена. Именно поэтому его часто применяют в бюджетных государственных учреждениях.
Препарат не оказывает анти аритмичного действия. Поэтому врачи без ущерба для здоровья применяют на пациентах с аритмией сердца.

Десять ампул лидокаина стоят 40 рублей.

Лидокаин в карпулах

Карпулы — это современная упаковка лидокаина. Одна карпула применяется единожды. В нее уже заранее заложена необходимая доза анестетика. Карпулы вставляют в специально предназначенный для этого одноразовый шприц, к которому подворачивается одноразовая тонкая игла. После соединения деталей лекарство вводят в десну пациента.

Карпульные шприцы в несколько раз упрощают проведение анестезии. Тонкая игла делает процесс ее введения не болезненным для пациента.

Лидокаин в карпулах имеет другое название. Например, таким препаратом является Ксилонор. Карпула выпускается объемом 1,7 мл. Помимо самого лидокаина, в ксилоноре содержатся специальные добавки, которые помогают препарату быстрее вымываться из организма.

Одна карпула лидокаина стоит 70 рублей. За анестезию такими карпулами в стоматологической клиники придется заплатить около 300 рублей.

Лидокаин-спрей

Концентрация действующего вещества в спрее составляет 10%. Именно поэтому препарат оказывает очень быстрое действие. Обезболивающий эффект наступает через одну минуту, после применения.

Метод использования: распыление на болезненный участок. Действует спрей менее продолжительно, всего 5-6 минут. Несомненный плюс: лидокаин-спрей разрешен детям до двухлетнего возраста.

Остальные плюсы спрея:

Значительно снижается рвотный рефлекс, так как распыление направляется на корень языка.
Спрей можно использовать перед проведением местной анестезии.

Продается лидокаин-спрей без рецепта. Его цена составляет 350-370 рублей.

Лидокаин-гель

Гели используют и в стоматологических клиниках и в домашних условиях. Его часто используют при прорезывании зубов у детей. Примером такого геля является Камистад. В нем есть необходимые активные вещества и экстракт ромашки. Метод применения: нанесение на слизистую рта. Обладает не только обезболивающим свойством, но и противовоспалительным эффектом.

Лидокаин в виде геля можно купить за 220 рублей.

Противопоказания

Нельзя использовать лидокаин если:

Есть аллергия.
Есть нарушения в правильной работоспособности печени.
Наблюдается слабость синусового узла.
У пациента обильные кровотечения.
Место применения препарата инфицировано.
Есть миастения.
На лицо кардиогенный шок.
Выражена брадикардия.
Наблюдается антриовентрикулярная внутрисердечная блокада и другие тяжелые сердечные заболевания.
Низкое артериальное давление.

Так же следует очень осторожно использовать лидокаин на пациентах пожилого возраста

Лидокаин может вызвать ряд нежелательных и неприятных побочных эффектов:

тахикардию;
головокружение;
общую слабость;
резкое снижение давления;
нарушения функционирования сердечнососудистой системы;
рвотный рефлекс и саму рвоту;
побочные аллергические реакции.

Беременные, дети

Лидокаин не используют в детском возрасте и при беременности пациентки. Допускается применение единственной формы, спрея. Он оказывает воздействие на местном уровне и может несколько обезболить стоматологические манипуляции. В период лактации препараты на основе лидокаина так же не рекомендуется использовать.

Детям при прорезывании зубов необходимо намазывать десна гелем. Использовать его нужно внимательно и осторожно. Нельзя допустить, чтобы ребенок проглотил даже небольшое количество средства.

Менее безопасным средством при беременности считается Ультракоин.

Как применять

Назначенная доза зависит от ситуации и тяжести заболевания. Лидокаин выпускают в разном процентном соотношении. Поэтому применяемая дозировка – индивидуальный случай. Влияющие факторы: возраст, вес, клиника болезни и другие факторы.

Лидокаин 1% применяют при инфильтрационной анестезии. Им смазывают слизистую полости рта. Максимальная дозировка составляет 4 мл.

Лидокаин 10% применяют для стволового, проводникового и аппликационного обезболивания. Используют только при сложных хирургических вмешательствах. Нужная дозировка для конкретного случая может быть рассчитана только специалистом. Если возникла необходимо провести аппликационную анестезию, максимальное количество: не более 2 мл. Если пациенту проводится длительное обезболивание, то лидокаин используют совместно с адреналином. В этом случае доза должна равняться 1 мл.

Взаимодействие с другими препаратами

Если сочетать лидокаин с другими видами лекарственных средств, то риск появления аллергических реакций резко увеличивается. Так же совместное применение приводит к повышению процесса метаболизма в печени. Концентрация лидокаина в плазме то же повышается. В итоге эффективность лидокаина несколько снижается.

Есть определенный перечень препаратов, который не следует сочетать с лидокаином. Совместное использование вызывает ярко-выраженные нарушения ЦНС: появляется галлюцинации, резко возрастает возбуждение, появляется желудочковая аритмия, дыхание становится угнетенным, появляется нервно-мышечная блокада.

Для недопущения ужасных последствий необходимо сказать врачу о всех препаратах, который принимаете.

Отзывы

Марина, г. Санкт-Петербург, 38 лет

Ужас, страх, предвидение ужасной боли я испытываю при малейшем напоминании о стоматологическом кабинете. Напугалась в далеком детстве. В младшем возрасте я была частым клиентом это лечебного помещения. Как-то не задалось у меня со здоровьем зубов. Сколько сил потратили со мной родители. Сколько нервов своими истериками я им испортила. Мама периодически вспоминает наши ужасные походы к врачу-стоматологу. Наверное, я получила такой сильнейший моральный удар, что понимание того, что сейчас анестезия творит чудеса, меня не успокаивает. Я лечила зубы уже во взрослом возрасте. В качестве средства обезболивания использовали лидокаин. При этом сначала обезболили само место укола. Вход иглы я просто не почувствовала. А потом ввели лекарство для полной анестезии.

Сергей, г. Москва, 40 лет

Всю жизнь лечился в бюджетных стоматологиях. Зубы мне обезболивали то новокаином, то лидокаином. Я просил всегда лидокаин. Даже покупал сам ампулы. Почему-то по ощущениям он лучше обезболивал. К тому же я помню это по детям. Жена всегда делали им уколы с лидокаином. Они не так плакали от них, как после новокаина. Так что лидокаин у нас самый любимый. Хотя врачи относились ко мне с насмешкой. Может это просто такие люди были. Не уж то они сами не знают о преимуществах лидокаина. Бог с ними. Мне было легче, а это главное. Затраченных денег мне так же не было жалко. Хотя я умею считать копейки, скупость у меня в крови. Если можно сделать или приобрести что-то бесплатно, я всегда стою в первых рядах. Хорошо, что благодаря анестезии, мы не чувствует боли. Это значительно облегчает саму процедуру лечения. Пациенты не страдают. А врачам легче проводять все манипуляции с нашими зубами.

Показания к применению:

Регионарная анестезия в стоматологии: инфильтрационная анестезия, мандибулярная блокада.

Возможные заменители:

Ксилокаин адреналин, Ксилоролланд с адреналином, Лидокатон, ОктокаинВнимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Противопоказания:

Гиперчувствительность, СССУ (у больных пожилого возраста), AV блокада II-III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, ХСН, нарушения внутрижелудочковой проводимости, печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации (проникает в грудное молоко).

Способ применения и дозы:

Взрослым - по 1-5 мл, 10 мл (20-100-200 мг), детям до 10 лет - по 1-2 мл (20-40 мг).

Фармакологическое действие:

Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывает обратимую блокаду проведения импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения Na+ через мембрану.Эпинефрин стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы; вызывает местное сужение сосудов, снижает всасывание лидокаина и удлиняет и усиливает действие лидокаина.
Начало эффекта - в течение 2-3 мин после инфильтрации, при проведении мандибулярной блокады эффект наступает через 5 мин. Длительность эффекта - 1 ч, при мандибулярной блокаде - до 2 ч.

Побочные действия:

Аллергические реакции: анафилактический шок; парестезии, нарушение чувствительности. Острый токсический эффект (при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции, передозировке): возбуждение, депрессия, звон в ушах, судороги, эйфория, сонливость, диплопия, головокружение, потеря сознания, остановка дыхания, повышенное потоотделение, слабость, снижение АД, коллапс, ишемия миокарда, брадикардия, остановка сердца.
Лечение: положить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, обеспечить возможность свободного дыхания, для купирования судорог вводят 5-15 мл диазепама или 50-200 мг тиопентала натрия, в/в введение жидкости, при необходимости - эпинефрин 5-10 мг, реанимационные мероприятия.

Особые указания:

Введение осуществляют медленно, с предварительной или постоянной аспирацией во время введения, чтобы исключить внутрисосудистое введение. Рекомендуется использовать минимально эффективную дозу. Использовать при наличии реанимационной аппаратуры и ЛС для купирования токсических реакций. Прием пищи отложить до восстановления чувствительности, избегать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, мягкого неба после наступления обезболивания. Избегать длительного контакта местного анестетика с металлическим изделием (иглы, металлические части шприца), поскольку диссоциированные ионы металла могут вызвать местное раздражение, отечность в месте инъекции. Дезинфекцию резиновой мембраны картриджа и его внешней поверхности проводят промакиванием хлопчатобумажной тканью, смоченной дезинфектантом. Растворы, не содержащие консервантов, используются сразу после вскрытия контейнера.
Во избежание травмирования нерва, уменьшения риска интраневрального введения необходимо слегка вытягивать иглу, как только наступает анестезия. Использовать иглы с коротким срезом для регионарных блокад, с длинным - для проведения инфильтрационной анестезии.