Пенициллин от чего помогает. Применение пенициллина

18.06.2019

О существовании антибиотиков знают все, а вот о том, как они были впервые получены и начали применяться, рассказать может значительно меньшее количество людей. Сегодня трудно представить, что до изобретения этих чудодейственных препаратов можно было умереть от попадания в организм простой бактерии. Вместе с тем широкое распространение антибиотиков привело к их бесконтрольному применению. Современный ритм жизни не позволяет человеку болеть, поэтому если все-таки такое случилось, то он старается как можно быстрее выздороветь, и готов глотать любые таблетки, которые помогли его коллегам, друзьям или родственникам. При этом обращаться за советом к врачу больной не торопится.

Многие искренне верят в то, что антибиотики могут вылечить абсолютно все. Препарат "Пенициллин", инструкция по применению которого нередко выбрасывается за ненадобностью сразу же после его покупки, занимает одну из верхних строчек в списке лекарственных средств, принимаемых не по назначению.

Появление антибиотика "Пенициллин"

Свое название столь важный для медицины препарат получил от одной из разновидностей плесневого грибка, а именно - Penicillium chrysogenum. Сегодня препарат "Пенициллин" является важнейшим представителем антибиотической группы лекарственных средств. Он обладает как бактерицидным, так и бактериостатическим действием. Появление первого натурального антибиотика было связано с большой долей везения. Александр Флеминг, посвятивший большую часть своей жизни изучению механизмов борьбы человеческого организма с бактериальными инфекциями, проявил недопустимую для ученого неопрятность и использовал в эксперименте грязные чашки Петри для культивирования. После того как колонии стафилококка были выращены, обнаружилась странная закономерность: вокруг островков плесени все бактерии оказались мертвыми. Это явление побудило ученого более внимательно исследовать грибок семейства Penicilium. В 1928 году Александру Флемингу удалось выделить молекулу, которая отвечала за уничтожение возбудителя инфекции. Даже этот первый антибиотик произвел настоящий переворот в области медицины.

Тем не менее лишь в 1938 году была апробирована технология, позволяющая производить чистый пенициллин в достаточных количествах. Благодаря этому препарату множество солдат, прооперированных в полевых условиях, остались живы во время второй Мировой войны. За выдающиеся заслуги Флеминг и двое его последователей - Флори и Чейн - были удостоены в 1945 году Нобелевской премии.

Спектр действия

Препарат "Пенициллин", применение которого в разумных количествах является абсолютно безопасным для большинства людей, способно победить целый ряд болезнетворных бактерий. Его действие распространяется на такие микроорганизмы, как стрептококки, менингококки, пневмококки и гонококки. Кроме того, повышенной чувствительностью к данному антибиотику обладают возбудители стафилококка, столбняка, дифтерии, сибирской язвы и газовой гангрены. Вместе с тем антибиотик пенициллин оказывается практически бесполезным в случае, когда необходимо уничтожить дизентерийные кишечные бактерии, коклюшные и туберкулезные палочки или синегнойные и фридлендеровские болезнетворные микроорганизмы.

Классификация

Сегодня можно говорить о существовании 4 групп пенициллинов, каждая из которых обладает своими особенностями и разной эффективностью. Синтезированный плесневыми грибками естественный антибиотик обладает узким спектром действия, но зато оказывает наименьшее токсическое влияние на организм человека. К этой категории относится такие препараты, как "Ифеноксиметилпенициллин" и "Бензилпенициллин". Усовершенствованные в лабораторных условиях полусинтетические пенициллины используются для борьбы с такими микроорганизмами, как кокки, стафилококки, грамположительные и грамотрицательные бактерии. Яркими представителями данной группы являются препараты "Нафциллин", "Амоксициллин", "Оксациллин", "Ампициллин" и "Метициллин". Карбоксипенициллины и синтетические пенициллины широкого антибактериального спектра являются своего рода "тяжелым оружием". Поэтому применять антибиотики этих групп, куда входят средства "Тикарциллин", "Мезлоциллин", "Карбенициллин", "Азлоциллин", необходимо только в крайних случаях и после консультации с лечащим врачом.

Механизм действия

Как действует антибиотик пенициллин? Инструкция по применению препаратов на этот вопрос отвечает лишь вкратце. Между тем это очень интересно и познавательно. Бактериоцидный эффект препарата "Пенициллин" основан на том, что он препятствует синтезу пептидогликана. Это вещество является важнейшим компонентом клеточной мембраны микроорганизмов. Таким образом, бактерия, неспособная к восстановлению, обрекается на гибель. Но некоторые из болезнетворных микроорганизмов научились противодействовать данному средству. Устойчивость к препарату им обеспечивает бета-лактамаза, молекулярная структура которой не может быть разрушена натуральным пенициллином. Синтетические антибиотики лишены этого недостатка. Они подавляют активность ингибиторов, отвечающих за выработку бета-лактамазы, тем самым не дают бактериям защищаться.

Показания к применению

Антибиотики, входящие в группу пенициллинов, обладают широким спектром действия. Их применяют при сепсисе, менингококковой, пневмококковой и гонококковой инфекциях, остеомиелитах, газовой гангрене и тяжелых флегмонах. Это еще далеко не полный перечень проблем, с которыми может справиться препарат "Пенициллин". Инструкция по применению сообщает также о необходимости использования антибиотика при инфицированных ожогах 3 и 4 степени, ранах мягких тканей, гнойном менингите, рожистом воспалении, абсцессе мозга, гонорее, сифилисе, сикозе, фурункулезе. Врачи прописывают также курс препарата для профилактики в послеоперационный период. Антибиотик "Пенициллин" применяется и при лечении некоторых детских болезней. К ним относятся такие недуги, как пупочный сепсис, пневмония у новорожденных и грудничков, отит, скарлатина, менингит. Во время беременности врачи рекомендуют по максимуму отказаться от приема любых лекарственных средств. Спрогнозировать, как повлияет каждый из компонентов препарата на развитие плода, просто невозможно. Тем не менее в некоторых ситуациях лекарственное средство "Пенициллин" при беременности разрешается. Исследования показывают, что это один из самых безопасных видов антибиотиков в таких случаях, так как его прием приводит к нежелательным последствиям крайне редко.

Способ применения

Большинство антибиотиков выпускается как в виде таблеток, так и в виде инъекций и капель. В этом отношении не является исключением и препарат "Пенициллин". Инструкция по применению медикамента должна содержать информацию о способе его использования.

Установлено, что наибольший эффект достигается при внутримышечном введении антибиотика. Вместе с тем для лечения локализованного заболевания успешно применяются растворы для полоскания, а также капли для носа и глаз. Длительность лечения и дозировку должен определять исключительно лечащий врач.

Противопоказания

Для любого лекарственного средства существуют противопоказания к применению, и антибиотики не являются исключением. Особенностью препарата "Пенициллин" является то, что он может выступать мощным аллергеном для некоторых людей.

Если пациенту, обладающему повышенной чувствительностью к препарату, ввести его внутримышечно, то может случиться анафилактический шок. Кроме индивидуальной непереносимости, существует целый ряд недугов, при диагностировании которых применение средства "Пенициллин" не рекомендуется. К ним относится бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница. Совмещение приема препарата с употреблением алкоголя также не допускается.

Побочные эффекты

У подавляющего числа людей прием антибиотика "Пенициллин" не вызывает никаких негативных побочных эффектов. Тем не менее у некоторых пациентов могут проявиться аллергические реакции, среди которых значительную часть занимают кожные высыпания. Менее распространенными, но более тяжелыми считаются проблемы с дыхательной системой и анафилактический шок. Чтобы полностью исключить нежелательные эффекты, необходимо перед применением антибиотика провести ряд анализов и проконсультироваться со специалистом. Наличие пенициллиновой непереносимости обязательно должно быть отражено в медицинской карте пациента.

Насколько эффективен пенициллин при ангине; Как правильно применять пенициллин при ангине у детей и взрослых; Обязательно ли колоть препарат; Можно ли применять этот антибиотик беременным женщинам и кормящим матерям.

Несмотря на внушительный возраст, пенициллин и сегодня продолжает оставаться одним из наиболее часто применяемых антибиотиков для лечения ангины. Даже большое количество аналогов и антибиотиков других семейств, при выделении и разработке которых фармацевты старались обойти недостатки пенициллина, не смогли вытеснить его из медицинской практики. Пенициллин при ангине широко применяется как у взрослых, так и у детей, хотя использование его связано с некоторыми сложностями и ограничениями.

Трехмерная модель молекулы первого антибиотика - пенициллина

Эффективность пенициллина при ангине

Пенициллин относится к бактерицидным антибиотикам. При попадании в очаг инфекции он препятствует синтезу и восстановлению клеточных стенок бактерий, что приводит к быстрой их гибели. За счет этого, кстати, пенициллин действует очень быстро, а признаки улучшения состояния после его приема больные отмечают уже в течение первых суток после первого укола.

Изначально пенициллин эффективно уничтожал обоих возбудителей ангины - и стрептококка, и стафилококка, и потому сразу после введения его в арсенал медиков с его помощью эффективно лечили ангину во всех ситуациях.

На сегодняшний день в большинстве случаев болезни стафилококк оказывается устойчивым к пенициллину, поскольку за несколько десятилетий применения этого антибиотика успел выработать к нему резистентность.

В то же время, стафилококковая ангина встречается в среднем в 10% случаев, ещё в 10% болезнь вызывается смешанной стафилококковой и стрептококковой инфекцией. Это значит, что пенициллин при ангине может оказаться неэффективным примерно в одном случае из пяти. В остальных ситуациях этот антибиотик при ангине для детей и взрослых действует достаточно эффективно.

Возбудители бактериальной ангины - стрептококк и стафиллококк

Пенициллин также эффективен в случае атипичной гонококковой ангины. Отчасти именно поэтому сам диагноз ставится реже, чем болезнь случается на самом деле: вызываемая гонококком ангина очень похожа на стрептококковую и даже при ошибке врача в диагностике успешно излечивается при использовании этого средства.

В некоторых странах сегодня отмечается рост числа случаев, в которых применение пенициллина оказывается безуспешным даже против стрептококковой инфекции. Например, в некоторых городах Германии в 28% случаев применение пенициллина не дает результата, а отдельные авторы указывают даже 35-38%, то есть в каждом третьем случае после нескольких дней безрезультатного применения пенициллин приходится заменять другими антибиотиками.

Гонококк - возбудитель гонореи, при попадании в горло может вызывать гонококковую ангину

Чаще это бывает связано не с выработкой устойчивости у самого стрептококка (хотя и такое отмечается все чаще), а с тем, что вместе со стрептококком в глубоких тканях миндалин присутствуют другие бактерии, которые не вызывают воспаление, но продуцируют ферменты, расщепляющие пенициллин. Таким образом эти бактерии (обычно это непатогенные стафилококки или гемофильная палочка) защищают возбудителя ангины от антибиотика.

Интересно, что чем чаще происходят воспаления миндалин (даже не связанные с ангиной), тем больше в них присутствует бактерий-копатогенов и тем больше вероятность, что конкретно при ангине пенициллин не сработает.

Как определить, устойчив возбудитель инфекции к пенициллину, или нет?

Для выявления устойчивости у больного берут мазок слизи с миндалин и проводят бактериологическое исследование. По результатам анализа становится известно, какая бактерия вызвала ангину, к каким антибиотикам она чувствительна, а к каким - устойчива. Такое обследование занимает несколько дней, и при тяжелом течении болезни, когда времени может не быть, врач обычно назначает антибиотики, которые с большой вероятностью подействуют даже на устойчивых бактерий - смесь амоксициллина с клавулановой кислотой, антибиотики семейства макролидов, и другие. Это позволяет быстро начать лечение и в большинстве случаев обеспечивает выздоровление.

Мазок с миндалин поможет точно определить возбудителя ангины, однако за время его анализа в большинстве случаев болезнь уже можно успеть вылечить

Достоинства и недостатки пенициллина

Пенициллин имеет несколько достоинств, благодаря которым он успешно конкурирует со многими более современными антибиотиками. Среди таких положительных качеств:

Низкая цена - соли пенициллина для приготовления раствора для инъекций стоят 5-6 рублей за флакон, и стоимость препарата для всего курса лечения составляет примерно 150-200 рублей; Доступность - соли пенициллина и препараты на их основе можно купить в любой аптеке;

Пенициллин для инъекций есть почти во всех аптеках

Высокая скорость действия - после внутримышечного введения максимальная концентрация действующего вещества в тканях достигается уже через 30-40 минут, а через несколько часов появляются первые признаки улучшения (если пенициллин оказывается эффективным против конкретного возбудителя); Малое количество и редкость побочных эффектов, относительная безопасность для микрофлоры кишечника самого больного; Хорошая изученность и предсказуемость действия препарата.

С другой стороны, именно недостатки пенициллина требуют от фармацевтов постоянных усилий по разработке более совершенных его аналогов. Вот основные минусы пенициллина:

Высокая устойчивость к пенициллину со стороны многих бактерий, что затрудняет его применение при смешанной инфекции; Расщепление в желудке, из-за чего пенициллин можно вводить только в виде инъекций. Для лечения ангины применяются внутримышечные инъекции в ягодичную мышцу, и поэтому пенициллин применяется в основном в больницах квалифицированным персоналом;

Оптимальное место для уколов пенициллина - в ягодичную мышцу

Болезненность уколов (колется раствор соли пенициллина, что усиливает неприятные ощущения), образование на их местах гематом и инфильтратов. По этой причине пенициллин при ангине у детей применяется реже, чем у взрослых - имеется риск развития у ребенка страха перед врачами.

Специфическим свойством пенициллина является его быстрое выведение из организма. Действует он в течение 3-4 часов после введения, после чего большая часть вещества выводится из организма и инъекцию нужно повторять. Такая скорость выведения имеет и положительные, и отрицательные стороны. Минусом является необходимость часто повторять уколы (а следовательно - и необходимость в стационарном лечении), плюсом - возможность быстро прекратить терапию при появлении побочных эффектов.

Другие препараты пенициллина, в частности его прокаиновой и бензатиновой солей, наоборот, отличаются очень длительным присутствием в организме, за счет чего используются для профилактики осложнений ангины.

Препараты пенициллина

Сегодня на рынке представлено большое количество препаратов пенициллина. При этом в разных средствах антибиотик содержится в двух разных химических формах:

Калиевая соль бензилпенициллина; Натриевая соль бензилпенициллина.

В таком виде пенициллин продают в аптеках

Активно применяется также прокаиновая и бензатиновая соли бензилпенициллина, но они имеют иную фармакокинетику и используются в составе бициллинов - препаратов продолжительного действия для профилактики осложнений ангины.

Вот только основные препараты пенициллина:

Бициллины - Бициллин-1, Бициллин-3, Бииллин-5, Ретарпен, Экстенциллин Капициллин; Ангинциллин; Новопен; Крациллин; Кристациллин; Прадупен; Фармациллин; Ланациллин; Фалапен…

Прокаиновые соли пенициллина используются в составе бициллинов

…и другие. В основном все они - импортные средства, некоторые сегодня уже не выпускаются. В нашей стране для инъекций обычно используют соли бензинпенициллина, расфасованные в специальные флаконы.

Правила применения

Для лечения ангины препараты пенициллина вводят внутримышечно в ягодичную мышцу, иногда - внутривенно (только натриевую соль). Дозы этих препаратов для лечения ангины одинаковы.

При ангине назначается в количестве 3-6 млн. ЕД в сутки (около 1,8-3,6 г) за 4-6 инъекций. Конкретное количество назначает врач в зависимости от тяжести болезни.

Инъекции - основной способ ввода пенициллина в организм

Пенициллин при ангине для детей назначается в количествах 50-150 тыс. ЕД на кг массы тела в сутки. Общую дозу дробят на 4-6 инъекции. Как правило, для детей в возрасте от полугода до 2 лет разовая доза составляет 240-250 мг, от 2 до 6 лет - 300-600 мг, 7-12 лет - 500-900 мг.

При лечении очень важно выдерживать частоту инъекций, не пропуская уколы. Общий курс применения пенициллина при ангине должен составлять примерно 10-12 дней, но не менее недели. При подозрении на осложнения врач может продлить лечение до 21 дня, либо назначить курс бициллинопрофилактики.

Преждевременное прекращение лечения или нерегулярное инъекцирование чреваты развитием осложнений ангины.

Что делать, если пенициллин против ангины не помогает?

При явной неэффективности пенициллина в конкретном случае его заменяют антибиотиками других групп - макролидами, цефалоспоринами, иногда - линкозамидами. Иногда эффективными могут быть средства на основе антибиотиков пенициллинового ряда со вспомогательными компонентами - клавулановой кислотой или сульбактамом. При этом явные признаки действия пенициллина должны появиться уже через несколько часов, наверняка - через 1-2 суток лечения. Практика показывает, что если эффективное лечение начинается в течение первых 9 дней болезни, ангина осложняется крайне редко. Соответственно, при своевременном обращении к врачу вполне допустимо попробовать проколоть пенициллин, а если он не помог - назначить другой препарат.

Безопасность, побочные эффекты и противопоказания

Главные побочные эффекты после применения пенициллина - это аллергии, причем в некоторых случаях они могут быть очень тяжелыми. Проявляются они обычно таким набором симптомов:

Сыпь на коже по всему телу; Бронхоспазм; Повышение температуры; Эозинофилия.

Модель эозинофила - вида кровяных телец, которые помогают организму бороться с бактериями

Также при лечении пенициллином возможны нарушения сердечного ритма (калиевая соль может приводить к остановке сердца, натриевая - к снижению насосной функции миокарда). Калиевая соль, кроме того, иногда вызывают гиперкалиемию.

При развитии каких-либо выраженных побочных эффектов пенициллин обычно заменяют антибиотиками других групп.

При беременности пенициллин может назначаться врачом, если дальнейшее применение антибиотика будет протекать под его контролем. Доктор должен очень корректно оценить соотношение риска воздействия препарата на плод и опасность самой ангины. Пенициллин проникает через плацентарный барьер, но отрицательного влияния на плод не оказывает. В первые месяцы беременности применение истинного пенициллина может повышать сократительную активность матки и вызывать риск развития спонтанного аборта. Другие пенициллины - амосициллин, ампициллин - более безопасны.

Как правило, при применении пенициллина переводить ребенка на молочную смесь не требуется

На время применении пенициллина во время лактации грудное вскармливание обычно не прерывают. Пенициллин проникает в грудное молоко, а с ним и в пищеварительный тракт ребенка, но поскольку из ЖКТ он не всасывается, системного действия на организм малыша он не оказывает. В случаях развития дисбактериоза врач может как заменить сам пенициллин, так и назначить ребенку средства для восстановления кишечной микрофлоры.

У самих же детей пенициллин при ангине может применяться с самого рождения, но только под строгим контролем врача. В желудок и кишечник в этом случае он не попадает и, следовательно, аллергии и дисбактериозы вызывает редко.

Если же ситуация такова, что на время приема матерью антибиотиков необходимо прерывать грудное вскармливание, это можно сделать вполне безболезненно для ребенка, и после перерыва кормление грудью восстановить. Подробно о таком перерыве мы говорили в отдельной статье.

Правила выбора: когда назначают пенициллин, а когда - другие антибиотики

Таблетки на основе джозамицина - альтернатива уколам пенициллина

Сегодня во всем мире инъекции пенициллина все чаще заменяются приемом таблеток и других препаратов для перорального приема на основе его аналогов - амоксициллина, ампициллина - а также антибиотиков других групп - цефадроксила, эритромицина, джозамицина. Делается это в первую очередь при ангине у детей, чтобы не травмировать их психику болезненными уколами и не вызывать страха перед врачом. Также врач может предпочесть другие антибиотики от ангины пенициллину по таким причинам:

С помощью антибиотиков в виде таблеток или водорастворимых порошков лечение могут проводить сами больные или их родители в домашних условиях - это очень важно для того, чтобы не занимать место в больнице, да и в общем при ангине пациент лучше будет лучше чувствовать себя именно дома; Выявленная или подозреваемая устойчивость возбудителя ангины к пенициллину. Например, если недавно им же болезнь лечилась, а затем рецидивировала, или бакпосев показал однозначную резистентность;

Чем больше размер круга вокруг пробы с антибиотиком, тем эффективнее средство воздействует на бактерии

Если по предположению врача другой антибиотик будет более эффективным. Например, тот же амоксициллин при приеме внутрь начинает действовать примерно с той же скоростью и эффективностью, что и пенициллин после инъекции, но в долгосрочной перспективе применение амоксициллина предпочтительнее из-за того, что он медленнее выводится из организма.

И наоборот, сам пенициллин при ангине врачи предпочитают назначать в таких ситуациях:

Имеется подозрение на неисполнительность пациентов. Например, лечение производится в исправительной колонии или психиатрической больнице; При стационарном лечении - это проще и позволяет легче выдержать нужную дозировку; Пациент не может пить таблетки или суспензию - он находится в бессознательном состоянии, его горло слишком сильно опухло или отекло;

Воспаление миндалин при ангине может затруднять проглатывание таблеток

При отсутствии альтернативы и ограниченном наборе лекарств (в полевых условиях, например).

Также пенициллин в виде прокаиновой или бензатиновой соли, а также в форме смесей их (в виде бициллина) назначается для профилактики осложнений ангины и в ситуациях, когда повторное введение препарата может оказаться невозможным. Подробно о применении бициллинов мы говорили в отдельной статье.

Пенициллин при ангине применяется часто и при назначении врачом в большинстве случаев позволяет вылечить болезнь; Пенициллин может применяться только в виде инъекций. «Пить» его нельзя; Дозировки и продолжительность лечения пенициллином назначаются только врачом с учетом тяжести болезни и состояния больного.

Видео: Как врач выбирает антибиотик?

Применение препаратов пенициллина

Ампициллин как и все пенициллины осуществляют свое противобактериальное действие, разрушая клеточную стенку микроба. Препараты губительно действуют на большинство возбудителей инфекций органов дыхания (кокки и палочки), мочеполовой системы, мягких тканей, кожи и т. д. У обоих антибиотиков довольно широкая сфера применения – инфекции легких и плевры, сепсис и септицемия (формы бактериального заражения крови), менингит, инфекции мочевыводящих путей, венерические и другие болезни.

Для лечения и профилактики ангин, ОРВИ и гриппа у детей, и взрослых Елена Малышева рекомендует эффективный препарат Immunity от российских ученых. Благодаря своему уникальному, а главное 100% натуральному составу препарат обладает крайне высокой эффективностью в лечении ангин, простудных заболеваний и усиления иммунитета.

В лор-практике Пенициллин и Ампициллин применяют при воспалении, в том числе и гнойном, пазух носа, среднего уха, миндалин, зева, глотки, гортани. Данные лекарства также эффективны при скарлатине и дифтерии.

Высокая активность в отношении стрептококков и стафилококков стала основной причиной применения обоих препаратов при ангине.

Лекарственные средства пенициллинового ряда, в том числе Ампициллин, являются при ангине препаратами выбора, то есть их назначение для терапии этого заболевания считается наиболее целесообразным.

При ангине не уточненного происхождения или вызванной смешанной микрофлорой предпочтительней использовать Ампициллин, как средство, губительно влияющее на большее количество разновидностей бактерий.

Пенициллин и Ампициллин не влияют на штаммы (разновидности) бактерий, вырабатывающие фермент пенициллиназу. Этот фермент способен разрушать пенициллины, а производить его научились некоторые микроорганизмы в ответ на повсеместное применение против них антибиотиков.

Другими словами, бактерии приобрели устойчивость к антибактериальной терапии. К подобным устойчивым микроорганизмам относятся, например, некоторые стафилококки.

Чтобы определить будет ли эффективным при ангине лечение Пенициллином или Ампициллином, желательно проверить чувствительность бактерии-возбудителя к препарату.

Осуществляется это путем проведения посева слизи с миндалин и глотки на питательную среду, выращивания на ней культуры бактерий и проверки действия на нее выбранного антибиотика.

Подобное исследование занимает 2-3 дня и при отсутствии возможности его проведения или необходимости срочно назначать лечение при ангине и других инфекционно-воспалительных болезнях зева и глотки, антибиотик можно назначить эмпирически (согласно врачебным рекомендациям и статистическим данным).

Однако, при отсутствии улучшения от терапии, назначенной эмпирически, на 3-5-й день, антибиотик следует заменить или перейти на комплексный прием антибактериальных средств.

Форма выпуска и способ применения

Ампициллин выпускают в лекарственных формах для приема внутрь – таблетках, капсулах (по 250 мг), порошках для приготовления суспензии, а также порошках, которые размешивают с водой перед употреблением или просто запиваются небольшим количеством жидкости.

Принимать Ампициллин можно независимо от приема пищи. Взрослым при ангине врачи назначают 2-3 г препарата на сутки, разделенных на 4 или 6 приемов. Разовая доза обычно составляет 0,5 г (2 таблетки или капсулы). Лечение может проводиться от 5-ти дней до 2-3-х недель, а по решению врача – еще дольше.

Отзыв нашей читательницы — Ольги Солотвиной

Недавно я прочитала статью, в которой рассказывается о натуральном перепарате Immunity в состав которого входят 25 целебных трав и 6 витаминов, для лечения и профилактики простудных заболеваний, ангин, фарингитов и многих других заболеваний в домашних условиях.

Я не привыкла доверять всякой информации, но решила проверить и заказала одну упаковку. Простуда, осложненная ангиной прошла буквально за пару дней. Сейчас пьем в целях профилактики, готовимся к осени. Попробуйте и вы, а если кому интересно, то ниже ссылка на статью.

Детям дозировку рассчитывают индивидуально, учитывая вес, возраст, тяжесть болезни. Ампициллин рекомендуется детям при ангине и скарлатине в суточной дозе 100 мг/кг в сутки.

Антибиотик детям дают 4-6 раз в день. Необходимость столь частого приема связана с тем, что пенициллины в организме не задерживаются и быстро выводятся почками, потому чтобы поддерживать достаточный уровень концентрации лекарства в крови и тканях приходится в течение суток многократно повторять прием антибиотика.

У Пенициллина имеется несколько разновидностей со своими формами выпуска и способами применения, а именно:

Бензатин бензилпенициллин. Это препарат пенициллина пролонгированного действия. Выпускают его в виде сухого вещества для инъекций. Флаконы препарата идут в комплекте с растворителем. Вводить данное лекарство можно только внутримышечно. Бензилпенициллина калиевая соль. Выпускается во флаконах и может вводиться подкожно, внутримышечно, ингаляционно в виде аэрозоля. Бензилпенициллина натриевая соль. Имеет лекарственную форму для внутримышечного и внутривенного введения во флаконах. Бензилпенициллина новокаиновая соль. Антибиотик пролонгированного действия, выпускается во флаконах и предназначен только для внутримышечного введения.

Бензатин бензилпенициллин	Одну или две инъекции по 1,2 млн ЕД антибиотика делают еженедельно	Ежедневно или раз в 3 дня по 600 тыс ЕД. Согласно другой схеме лечения возможно введение 1,2 млн ЕД препарата с интервалом от 2-х до 4-х недель
Бензилпенициллина калиевая соль	По 50 000 -300000 ЕД за одну инъекцию, в сутки до шести инъекций	До 2-х лет – 20-30 тыс ЕД на килограмм (в сутки) 2-6-ти лет – до 250 тыс ЕД в сутки 7-14 лет – до 500 тыс ЕД в сутки
Бензилпенициллина натриевая соль	Суточная доза - 1-2 млн ЕД препарата. Инъекции делают пять или шесть раз в сутки	Детям первого года жизни – 50-100 тыс ЕД на кг в сутки. Для детей старше года суточную дозу получают из расчета 50000 ЕД на каждый килограмм веса ребенка
Бензилпенициллина новокаиновая соль	В среднем назначают по 300 тыс ЕД на инъекцию один или два раза в сутки	Назначают не более 50 тыс ЕД на килограмм массы тела ребенка в сутки

Особые указания

Пенициллины, как и любые другие антибиотики, нужно принимать, строго следуя указаниям врача. Для эффективной борьбы с бактериями очень важно соблюдение частоты приема, дозировки, сроков лечения. Употребление пенициллинов в маленьких дозах или коротким терапевтическим курсом может не уничтожить полностью инфекцию, а, напротив, помочь ей перейти в хроническую болезнь или сформировать устойчивость бактерий к антибактериальному лечению.

Активно подавляя бактериальную микрофлору, Пенициллин освобождает пространство для жизни условно-патогенным грибкам.

В первую очередь, этим пользуются грибки, вызывающие кандидоз слизистых оболочек человека.

Притом грибковое поражение может развиваться довольно стремительно, тяжело при этом поддаваясь лечению, особенно у маленьких детей, людей пожилого возраста и лиц с резко ослабленным иммунитетом.

Для профилактики подобного негативного влияния антибиотика показано назначение витаминов группы В, аскорбиновой кислоты и противогрибковых средств (например, флуконазола).

Пенициллины проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко, могут вызывать аллергические реакции у ребенка, потому не рекомендуются для лечения беременных и кормящих грудью женщин. С осторожностью нужно подходить к применению пенициллинов для лечения болезней горла у людей с болезнями почек и предрасположенностью к аллергиям.

Пенициллины относятся к малотоксичным антибиотикам, но и у них есть масса побочных эффектов. Самыми опасными являются мгновенные аллергические реакция, в том числе анафилактический шок, который в случае отсутствия неотложной помощи в 10-20 % случаев заканчивается смертью.

Из частых аллергических реакций возникает сыпь на коже и слизистых, крапивница. Также может подниматься температура тела, появляться боль в суставах, головная боль. Со стороны органов пищеварения при лечении пенициллинами пациент может беспокоить тошнота, рвота, диарея.

Проявление побочного действия, а тем более аллергической реакции на антибиотик – это повод прекратить прием препарата и безотлагательно обратиться за консультацией к врачу.

В случае обнаружения у пациента непереносимости пенициллина и его производных врач назначит для дальнейшего лечения альтернативный антибиотик из группы макролидов или цефалоспоринов.

Вы все еще думаете что избавиться от постоянных простуд, ГРИППА и ЗАБОЛЕВАНИЙ ГОРЛА невозможно!?

Судя по тому, что вы читаете эту статью — вы не по наслышке знаете что такое:

сильная боль в горле даже при глотании слюны… постоянное ощущения комка в горле… озноб и слабость в теле… «ломка» костей при малейшем движении… полная утрата аппетита и сил… постоянная заложенность в носе, и отхаркивания соплей…

А теперь ответьте на вопрос: вас это устраивает? Разве ВСЕ ЭТИ СИМПТОМЫ можно терпеть? А сколько времени вы уже «слили» на неэффективное лечение? Ведь рано или поздно СИТУАЦИЯ УСУГУБИТЬСЯ. И дело может закончиться плачевно…

Ирина Ковальчук

Эксперт проекта VasheGorlo.ru

Согласно определению, пенициллин – это лекарственный компонент и активное вещество большой группы антибиотиков, которые так и называются – пенициллины. Сегодня выделяют природные, полусинтетические, аминопенициллины и препараты с широким антибактериальным влиянием. Все средства делятся на таблетки и инъекции, выпускаются многими фирмами.

Состав и форма выпуска

Пенициллин (Penicillin) выпускается в виде таблеток и инъекций. Их состав:

Фармакологическое действие

Пенициллин является первым антибиотиком, который удалось получить за счет жизнедеятельности микробов. В 1928 его выделил Флеминг из штамма грибов Penicillium notatum. Впервые антибактериальное средство было применено в 1941 году. В Советском Союзе препараты на основе пенициллины были получены в 1942 году, а в конце 1950-х было запущено массовое производство. На сегодняшний день используют защищенные пенициллины, обладающие широким спектром действия.

Активный компонент является кислотой, из которой получают соли. В состав антибиотиков могут входить феноксиметилпеницллин, бензилпенициллин. Биосинтетические пенициллины эффективны против штаммов neisseria, staphylococcus, палочек, риккетсий. Эффективность средства не доказана против возбудителей дизентерии, тифа, туляремии, бруцеллеза, холеры, чумы, туберкулеза, грибков, вирусов и простейших.

Самым эффективным методом применения пенициллиновых антибиотиков являются внутримышечные инъекции. Через полчаса в крови обнаруживается максимальная концентрация. Активный компонент проникает в мышцы, полости суставов, раневой экссудат. В незначительном количестве пенициллин обнаружен в спинномозговой, плевральной жидкости, брюшной полости. Средство проникает сквозь плаценту, выделяется почками, с мочой и желчью. Таблетки всасываются плохо, потому что часть дозы разрушается желудочным соком и бета-лактамазами, выделяемыми микрофлорой кишечника.

Показания к применению

Антибиотики на основе пенициллина назначаются при болезнях, вызванных чувствительными к нему бактериями. Инструкция относит к ним следующие:

крупозная, очаговая пневмония;
эмпиема плевры;
острая и подострая формы септического эндокардита;
сепсис;
септицемия;
пиемия;
менингит;
острый и хронический остеомиелит;
заболевания желчных, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, слизистых оболочек с гнойными проявлениями;
скарлатина;
ангина;
сибирская язва;
рожа;
дифтерия;
актиномикоз;
гнойно-воспалительные гинекологические заболевания;
болезни глаз, ЛОР-органов;
сифилис, гонорея, бленнорея.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Пенициллина отличается в зависимости от формы выпуска средств. Так, таблетки принимаются перорально, инъекции делаются внутримышечно. При передозировке препаратами могут развиться тошнота, диарея, рвота. При почечной недостаточности и внутривенном введении калиевой соли пенициллина способна развиться гиперкалиемия. При приеме доз средств выше 50 млн единиц возникает эпилепсия. Устранить ее поможет прием барбитуратов, бензодиазепинов.

Пенициллин в таблетках

В зависимости от заболевания и степени тяжести отличается схема приема таблеток Пенициллина. Стандартной дозой считается 250–500 мг препарата каждые 8 часов. При необходимости инструкция советует увеличить дозировку до 750 мг однократно. Таблетки принимаются за полчаса до еды или через два часа после нее. Курс лечения зависит от наличия осложнений.

Пенициллин в ампулах

Раствор Пенициллина можно вводить внутривенно, внутримышечно или подкожно. Также препарат используется для прямого введения в спинномозговой канал. Для эффективной терапии доза рассчитывается так, чтобы на 1 мл крови приходилось 0,1–0,3 единицы препарата. Средство вводят с интервалом 3–4 часа. Схемы лечения отличаются для пневмонии, цереброспинального менингита, сифилиса. Их определяет врач.

Особые указания

Перед применением пенициллина следует провести пробы для определения чувствительности к антибиотику. Другие особые указания из инструкции:

Средства с осторожностью назначаются при нарушении функции почек, острой сердечной недостаточности, склонности к аллергии, выраженной чувствительности к цефалоспоринам.
Если через 3–5 дней лечения пациенту не становится лучше, важно обратиться к врачу за пересмотром терапии в пользу комбинированной или назначения других антибиотиков.
Во время лечения может развиться грибковая суперинфекция. Справиться с ней помогут противогрибковые препараты. При приеме субтерапевтических доз лекарства или незавершенности курса возбудители могут приобрести резистентность (устойчивость).
Таблетки запиваются большим количеством жидкости. Терапия не должна отклоняться от схемы, сопровождаться самостоятельным изменением дозировки и пропуском доз. При пропуске таблетки нужно принять следующую как можно скорее.
Истекший срок годности лекарства означает, что оно стало токсичным.
Во время лечения пенициллинами строго запрещен прием алкоголя.
Использование антибиотика при беременности разрешено при превышении пользы для матери над рисками для ребенка. Во время лактации применение Пенициллина запрещено.

Пенициллин для детей

Антибиотики на основе пенициллина применяются у детей только по строгим врачебным показаниям с большой осторожностью. Во время лечения требуется постоянный контроль картины крови, работы печени, почек. Риск приема лекарств связан с недостаточным изучением эффективности и безопасности работы у пациентов младшего детского и подросткового возраста.

Лекарственное взаимодействие

Пенициллиновые антибиотики могут сочетаться с ограниченным количеством лекарств. Об этом говорится в инструкции:

Пробенецид понижает канальцевую секрецию бенизилпенициллина, что повышает концентрацию в плазме и ведет к увеличению периода полувыведения.
Тетрациклин, сульфаниламиды снижают бактерицидное действие бензилпенициллина, Холестирамин ослабляет его биодоступность.
Средство несовместимо с аминогликозидами, тромболитиками.
Сочетание калиевой соли бензилпенициллина с препаратами калия, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или калисберегающими диуретиками грозит развитием гиперкалиемии.
Следует соблюдать осторожность комбинации пенициллинов против синегнойной палочки с антикоагулянтами и антиагрегантами, потому что развивается кровоточивость.
Препараты понижают эффективность пероральных противозачаточных контрацептивов, потому что нарушается процесс циркуляции эстрогенов внутри печени.
Антибиотик замедляет выведение метотрексата из организма, подавляя канальцевую секрецию.

Пенициллин - антибиотик, продукт жизнедеятельности различных видов плесневого грибка Penicillium notatum , Penicilium chrysogenum и др.

В культуральную жидкость этих грибков переходят несколько видов соединений пенициллина, которые получены в кристаллическом виде.

Пенициллин является одним из главных представителей группы антибиотиков, препарат обладает широким спектром бактериостатического и бактерицидного действия (из препаратов пенициллина наиболее активен бензилпенициллин).

Особенно чувствительны к пенициллину стрептококки, пневмококки, гонококки, менингококки, возбудители столбняка, газовой гангрены, сибирской язвы, дифтерии, отдельные штаммы патогенных стафилококков и протея.

Пенициллин неэффективен в отношении бактерий кишечно-тифозно-дизентерийной группы, туберкулёзных, коклюшных, синегнойных и фридлендеровских палочек, возбудителей бруцеллёза, туляремии, холеры, чумы, а также риккетсий, вирусов, грибков и простейших.

Показания к применению

Применение пенициллина показано при сепсисе (особенно стрептококковом), во всех сульфаниламидорезистентных случаях соответствующих инфекций (пневмококковой, гонококковой, менингококковой инфекции и др.), при обширных и глубоко локализованных инфекционных процессах (остеомиелиты, тяжёлые флегмоны, газовая гангрена), после ранений с вовлечением в процесс и инфицированием больших костно-мышечных массивов, в послеоперационном периоде для профилактики гнойных осложнений, при инфицированных ожогах третьей и четвертой степени, при ранениях мягких тканей, ранениях грудной клетки, гнойном менингите, абсцессах мозга, рожистом воспалении, гонорее и её сульфаниламидоустойчивых формах, сифилисе, тяжёлом фурункулёзе, сикозе, при различных воспалениях глаза и уха.

В клинике внутренних болезней Пенициллин применяется для лечения крупозной пневмонии (вместе с сульфаниламидными препаратами), очаговой пневмонии, острого сепсиса, холецистита и холангита, затяжного септического эндокардита, а также для профилактики и лечения ревматизма.

У детей Пенициллин применяется: при пупочных сепсисах, септикопиемиях и септико-токсических заболеваниях новорожденных, пневмониях у новорожденных и детей грудного и раннего возраста, отитах детей грудного и раннего возраста, септической форме скарлатины, септико-токсической форме дифтерии (обязательно в сочетании со специальной сывороткой), плевролегочных процессах, не поддающихся действию сульфаниламидных препаратов, гнойных плевритах и гнойных менингитах, при гонорее.

Правила применения

Антимикробный эффект Пенициллина достигается как при резорбтивном, так и при местном его действии.

Препараты пенициллина можно вводить внутримышечно, подкожно и внутривенно, внутрь полостей, в спинномозговой канал, путём ингаляций, сублингвально (под язык), внутрь; местно - в виде глазных и носовых капель, полосканий, промываний.

При внутримышечном введении пенициллин быстро всасывается в кровь, но спустя 3–4 часа пенициллин почти полностью из исчезает из неё. Для эффективности терапии в 1 мл крови должно быть 0,1–0,3 ЕД пенициллина, поэтому для поддержания терапевтической концентрации препарата в крови его следует вводить каждые 3–4 часа.

Применение Пенициллина для лечения гонореи, сифилиса, пневмонии, цереброспинального менингита проводится по специальной инструкции.

Побочные явления

Лечение бензилпенициллинами, бициллинами и другими пенициллинсодержащими препаратами может сопровождаться побочными явлениями, чаще всего носящими аллергический характер.

Возникновение аллергических реакций на препараты пенициллина обычно связано с сенсибилизацией к ним организма в результате предшествующего применения этих препаратов, а также в результате длительного воздействия их: профессиональная сенсибилизация медсестёр, лиц, работающих на производстве антибиотиков.

Реже наблюдаются аллергические реакции при первом контакте с пенициллином. Они возникают преимущественно у лиц, страдающих аллергическими заболеваниями (крапивница, бронхиальная астма). Аллергические реакции на пенициллин со стороны кожи выражаются в эритеме, ограниченных или распространённых высыпаниях, крапивнице и уртикароподобных сыпях, макулёзных, везикулёзных, пустулёзных высыпаниях, иногда угрожающем жизни эксфолиативном дерматите. Зарегистрированы многочисленные случаи контактных дерматитов (медицинский персонал лечебных учреждений).

Контактные дерматиты и реакции со стороны кожи и слизистых оболочек наблюдаются как при общем воздействии, так и при местном применении Пенициллина в виде мазей, примочек, капель для носа и глаз.

Со стороны органов дыхания отмечаются ринит, фарингит, ларингофарингит, астматический бронхит, бронхиальная астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта аллергические реакции выражаются в стоматите, тошноте, рвоте, поносе.

В ряде случаев разграничение токсического и аллергического генеза побочных явлений затруднительно. На аллергическое происхождение этих явлений указывает сочетание их с кожными высыпаниями, под влиянием пенициллина возможно также развитие агранулоцитоза.

При возникновении аллергических реакций со стороны кожи, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта следует прекратить лечение пенициллином или уменьшить его дозу, назначить больному , Пипольфен, Супрастин, хлорид кальция, витамин B1.

Следует помнить о возможности сенсибилизации организма еще во внутриутробном периоде при лечении беременных препаратами пенициллина.

Анафилактический шок при применении пенициллина и его препаратов

Возникновение анафилактического шока при применении Пенициллина является очень серьёзным осложнением, который может развиваться независимо от дозы и путей введения пенициллина и в тяжёлых случаях в течение короткого времени (5–30–60 минут) заканчиваться смертью, поэтому перед инъекцией пенициллина и его препаратов следует собрать анамнестические данные о применении препаратов пенициллина в прошлом и реакциях на него.

В случае возникновения явлений анафилактического шока следует немедленно (!) ввести внутривенно 0,2–0,3 мл 0,1% раствора адреналина (смешав с кровью больного). Инъекции производят повторно до выведения больного из тяжёлого состояния.

Одновременно в место инъекции пенициллина вводят 0,2–0,3 мл 0,1% раствора адреналина. Эффективно капельное введение норадреналина (1 мл 0,1% раствора в 500 мл 5% раствора глюкозы) в течение 3 часов.

Преднизолон - 0,02 г внутримышечно или внутривенно, атропина сульфат 0,1% раствор - 0,5–0,8 мл подкожно, лобелина гидрохлорид 1% раствор - 0,5–1 мл внутривенно или подкожно.

Вместо адреналина можно вводить 1 мл 5% Эфедрина, а также - по 5–10 мл 2,4% раствора с 20–40 мл 40% раствора глюкозы внутривенно, Димедрол - 5% раствор внутримышечно по 1 мл (либо Пипольфен), хлорид кальция - 10% раствор по 10 мл внутривенно.

Кислород - под давлением.

Гидрокортизон - во время шока и главным образом для предупреждения поздних осложнений в разовой дозе 0,05–0,07 г.

Применяется также внутримышечное введение нейролитической смеси: 2 мл 2,5% раствора , по 2 мл 2% растворов Промедола и Димедрола и 5% раствора витамина B1 (с применением противошокового раствора и вазопрессорных веществ).

При выходе из шокового состояния больные нуждаются в госпитализации и клиническом наблюдении, так как возможны поздние осложнения.

Дисбактериоз и грибковые заболевания при применении пенициллина и его препаратов

При лечении Пенициллином, как и другими антибиотиками, возникновение патологических состояний может быть связано с развитием дисбактериоза.

В основе дисбактериоза лежит то, что пенициллин, как и другие антибиотики, оказывает в организме противомикробное действие не только на патогенные микроорганизмы, но и на условнопатогенные и непатогенные микробы, в результате чего нарушается естественный для организма антагонизм микробных ассоциаций, непатогенные микроорганизмы могут приобретать патогенный характер - возникают так называемые суперинфекции.

На организм оказывают влияние устойчивые к Пенициллину микробы (протей, энтерококк, синегнойная палочка, резистентные к пенициллину штаммы стафилококков).

Отмечаются осложнения, связанные с активацией и размножением дрожжеподобных (особенно у ослабленных больных) грибков-сапрофитов, присутствующих в микробной флоре слизистых оболочек полости рта и гениталий, трахеи, кишечника.

Пенициллин, подавляя бактерии-антагонисты грибков, может создавать благоприятные условия для развития дрожжеподобной флоры. Клинически кандидозы могут протекать в острой и хронической форме с патологическими проявлениями со стороны кожи и слизистых оболочек (молочница рта, гениталий и др.); со стороны внутренних органов (висцеральные кандидозы) в форме поражения лёгких и верхних дыхательных путей; в виде септического синдрома.

Появление кандидозов может быть предупреждено рациональным выбором антибиотика, правильной его дозировкой, режимом применения, применением соответственных вакцин и сывороток, установлением чувствительности организма больного к антибиотику (путём проведения специальных проб).

Для лечения кандидозов в подобных случаях назначают препараты йода (1–3–5% растворы йодида калия) в сочетании с внутривенным введением 40% раствора гексаметилентетрамина, генцианвиолета по 0,05–0,10 г 2–3 раза в день, никотинамида и других препаратов витаминов группы B.

Для профилактики и лечения кандидозов используют специальные противогрибковые антибиотики, принимаемые внутрь - Нистатин в таблетках по 500 000 ЕД, по 6–10 таблеток в день и Леворин по 500 000 ЕД 2–3 раза в день в таблетках или капсулах, а также мази c нистатином натрия и леворином.

Противопоказания

Применение пенициллина противопоказано при наличии повышенной чувствительности к пенициллину, бронхиальной астме, крапивнице, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях, при повышенной чувствительности больных к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным препаратам.

Беременность и лактация

Возможна сенсибилизация организма к пенициллину в период внутриутробного развития при лечении беременных его антибиотиками-препаратами пенициллина (пенициллин хорошо проникает через плаценту к плоду).

Взаимодействие с алкоголем

Употреблять алкоголь во время лечения препаратами пенициллина категорически противопоказано .

Особые указания

Перед применением пенициллина и его препаратов обязательно проведение проб на чувствительность к ним.

Наиболее эффективно внутримышечное введения препаратов пенициллина. При внутримышечном методе введения пенициллин быстро всасывается в кровь (максимальная концентрация его в крови создается через 30–60 минут) и быстро переходит в мышцы, легкие, раневой экссудат, полости суставов.

Проникновение пенициллина из крови в спинномозговую жидкость незначительно, поэтому при менингитах и энцефалитах рекомендуется комбинированное применение пенициллина - внутримышечно и эндолюмбально.

Внутримышечно введенный пенициллин мало проникает в брюшную и плевральные полости, что требует непосредственного местного воздействия пенициллина.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом прохладном, защищённом от света месте

Препараты пенициллина

Оказывает бактерицидное действие; активен в отношении грамположительных микроорганизмов, грамотрицательных кокков, спирохет и актиномицетов. Показаниями к применению служат: пневмония, септический эндокардит, сепсис, инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, плеврит, перитонит, цистит, септицемия и пиемия, остеомиелит, дифтерия, скарлатина, гонорея, бленнорея, сифилис, сибирская язва, актиномикоз, препарат применяется в акушерско-гинекологической практике, при воспалительных заболеваниях уха, горла и носа.

Применяется по тем же показаниям, что и бензилпенициллана натриевая соль, назначается в основном внутримышечно, подкожно, а также местно (аэрозоли, глазные капли и мази). Эндолюмбально и внутривенно бензилпенициллина калиевую соль не вводят.

Применяется по тем же показаниям, что и бензилпенициллана натриевая соль. Препарат медленно всасывается и при внутримышечном введении оказывает пролонгированное действие.

Представляет собой феноксиметилпенициллиновую кислоту, обладающую антимикробным действием. Особенностью препарата является устойчивость к слабокислой среде, он не разрушается в желудке, растворяется в щелочной среде кишечника, быстро всасывается и создает высокую и продолжительно сохраняющуюся концентрацию пенициллина в крови.

Применяют как профилактическое и лечебное средство при заболеваниях, вызываемых микробами, чувствительными к Пенициллину. Препарат используется для профилактики инфекционных осложнений после хирургических операций, лечения крупозных и очаговых пневмоний, ожогов, маститов, гнойничковых заболеваний кожи, глубоких стафилодермий, скарлатины, предупреждения и лечения ревматизма, стрептококковых заболеваний, для профилактики и лечения сифилиса.

Обеспечивает быстрое создание высокой концентрации и длительное пребывание пенициллина в крови. Вводится по тем же показаниям, что и бензилпенициллин. Применяется также для лечения сифилиса по специальной инструкции. Вводится только внутримышечно.

По антимикробному действию аналогичен Бензилпенициллину. Не обладает кумулятивными свойствами. Малотоксичен. В первые часы после введения создаётся высокая концентрация препарата в крови, длительно сохраняющаяся в организме.

Активен в отношении тех же групп микроорганизмов, что Тетрациклин и . Превосходит по активности последние в отношении чувствительных гноеродных кокков. Не действует на пенициллинобразующие стафилококки, так как разрушается пенициллиназой.

По спектру антибактериального действия сходен с Бензилпенициллином. Эфициллин отличается избирательным накоплением в легочной ткани и более длительной задержкой в ней, что обусловливает применение Эфициллина преимущественно при воспалительных заболеваниях органов дыхания, вызванных чувствительными к пенициллину пневмококками и стрептококками (пневмония, острые и хронические бронхиты, бронхоэктазии, абсцессы лёгких, плевриты). Применяется также для профилактики послеоперационных пневмоний.

Действует подобно Бензилпенициллину. Не инактивируется пенициллиназой, продуцируемой стафилококками, поэтому препарат эффективен в отношении стафилококковых инфекций, вызванных пенициллиноустойчивыми формами стафилококков.

Оксациллина натриевая соль - полусинтетический пенициллин, устойчив к слабокислой среде и к действию пенициллиназы, поэтому может приниматься внутрь. Оксациллин эффективен в отношении штаммов микроорганизмов, устойчивых к пенициллину. Применяется при инфекциях, вызванных пенициллиноустойчивыми формами стафилококков, а именно: при пневмонии, остеомиелите, инфекциях мочевых путей, фурункулах, карбункулах, абсцессах, бактериемии, септицемии.

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, применяется при инфекциях кожи и мягких тканей, дыхательных и мочевыводящих путей, перитоните, эндометрите и других заболеваниях, вызванных чувствительными к пенициллину микрорганизмами.

Ампициллина натриевая соль - полусинтетический пенициллин, антибиотик широкого спектра действия. Препарат быстро всасывается в кровь, проникает в ткани и жидкости организма.

Ампициллина тригидрат - антибиотик, высокоэффективный при инфекциях мочевых путей, так как выделяется в с мочой в неизменённом виде и в высоких концентрациях.

Карбенициллин - антибиотик, полусинтетический пенициллин, обладает широким спектром противомикробного действия.

Карбенициллина динатриевая соль - антибиотик из группы пенициллинов, применяется при заболевания, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, септицемии, эндокардите, менингите, остеомиелите, раневой инфекции, инфицированных ожогах, перитоните, пневмонии, инфекциях мочевого тракта, гнойнои отите.

Карфециллин - антибактериальный препарат, активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных, а также всех видов индолположительных и индолотрицательных микроорганизмов.

Свойства

Пенициллин (Penicillinum) - противомикробный препарат, в основе химической структуры которого лежит дипептид, образованный из диметилцистеина и ацетилсерина.

Механизм действия пенициллина связан с подавлением аминокислотного и витаминного обмена микроорганизмов и нарушением развития у них клеточной стенки.

Пенициллин выделяется почками (около 50%); в моче создаются его значительные концентрации, превосходящие концентрации в крови в 5–10 раз. Некоторая часть пенициллина выделяется также с желчью.

В настоящее время известно 6 групп пенициллинов:

Естественные пенициллины;
Изоксазолпенициллины;
Амидинопенициллины;
Аминопенициллины;
Карбоксипенициллины;
Уреидопенициллины.

У всех пенициллинов принципиально одинаковая фармакодинамика. Они нарушают образование микробной стенки во время митоза, так как являются конкурентными ингибиторами транспептидаз, ферментов катализирующих образование межпептидных мостиков клеточной стенки. Кроме того, они могут нарушать синтез адгезинов – белков покрывающих микроб как волоски и обеспечивающих его связывание с клетками макроорганизма. Только таким образом фиксированная микробная клетка способна к размножению. Фармакологический эффект – бактерицидный.

Различия между названными группами пенициллинов

Каждый препарат пенициллин имеет свои особенности. Различия главным образом связаны с особенностями их спектра действия, фармакокинетики и нежелательных эффектов.

Естественные пенициллины - антибиотики пенициллиновой группы

Естественные пенициллины (бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин). Это узкоспектральные антибиотики. Они главным образом влияют на Гр. «+» бактерии (коринебактерии, бациллы сибирской язвы, клостридии, спирохеты) и кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки). Следует отметить очень высокую чувствительность микроорганизмов к естественным пенициллинам (МПК = 0,0Х – 0,00Х мкг/мл), она значительно больше, чем к другим группам пенициллинов.

Пенициллин детям - инструкция по применению

Натриевую соль бензилпенициллина (пенициллина G) можно вводить внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в), эндолюмбально и в различные полости. Калиевую и новокаиновую соли бензилпенициллина применяют только внутримышечно.

При внутримышечной инъекции лечебных доз средняя терапевтическая концентрация (СТК) в плазме крови возникает через 15 мин (через 30-40 мин – при использовании новокаиновой соли). При этом только 40-60% препарата связано с белками крови, а оставшиеся 50% свободны. Поэтому бензилпенициллин – средство экстренной помощи.

Из крови пенициллин проникает в слизистые оболочки, легкие, почки, сердце, стенку кишечника, плевральную и синовиальную жидкости, в которых его концентрация составляет 25-50% от концентрации в плазме крови, Бензилпенициллин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, даже при воспалении мозговых оболочек максимальная концентрация в ликворе составляет 10% от уровня в крови.

Время сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 3 до 4 ч. Поэтому кратность назначения бензилпенициллина 6 раз в сутки (на практике чаще назначают 4 раза в сутки, продолжение действия препарата обеспечивают увеличением дозы, такая возможность дозирования бензилпенициллина объясняется его очень большой широтой терапевтического действия) после месяца жизни. Исключение составляет новокаиновая соль препарата (бензилпенициллин прокаин), которую вводят 2 раза в сутки.

Период полуэлиминации – 30 мин, но при почечной недостаточности он может увеличиваться до 6-20 ч, так как главный путь экскреции – фильтрация в клубочках почек в неизмененном виде. Поэтому при снижении клиренса эндогенного креатинина меньше 30 мл/мин требуется коррекция режима дозирования. У новорожденных кратность введения для бензилпенициллина: до 1 недели жизни – 2 раза в день, до 1 мес – 3-4 раза в день. Это связано с анатомо-физиологическими особенностями почек детей раннего возраста. Пенициллины эффективны в кислой моче.

Фармакокинетические особенности пенициллина:

Пенициллин можно вводить только парентерально (внутримышечно, внутривенно). Пиперациллин связан с белками плазмы крови лишь на 16%.

В экскреции препаратов принимают участие не только почки, но и печень.

Кратность назначения – 3 раза в сутки.

Вторичная резистентность к перечисленным группам пенициллинов (кроме карбокси- и уреидопенициллинов) развивается медленно. Взаимодействие пенициллинов с препаратами из других групп. Пенициллины несовместимы со многими веществами: основаниями, растворами солей тяжелых и щелочноземельных металлов, гепарином, гентамицином, линкомицином, левомицетином, тетрациклинами, амфотерицином В, иммуноглобулинами, барбитуратами, эуфиллином и пр. Поэтому вводить пенициллины следует отдельным шприцем.

Пенициллины фармакодинамически несовместимы с макролидами, тетрациклинами, полимиксином М (взаимное снижение эффективности). Синергидной является комбинация пенициллинов с аминогликозидами, цефалоспоринами, монобактамами. При менингите, вызванном менингококком, пневмококком или гемофильной палочкой типа «b» – аминопеаициллины синергисты левомицетина, который на названные микробы влияет бактерицидно. Пенициллины фармакокинетически не совместимы с бутадионом, фуросемидом и глюкокортикоидами, так как последние ускоряют элиминацию из организма первых.

Побочные эффекты пенициллинов

Естественные пенициллины, изоксазолпенициллины, амидинопенициллины, аминопенициллины – малотоксические антибиотики, с большой широтой терапевтического действия, поэтому можно вводить их в больших дозах. Нежелательные эффекты наиболее часты при введении этих препаратов аллергические реакции (как немедленного, так и замедленного типов). Следует обратить внимание, что при использовании ампициллина сравнительно часто (у 5-10% пациентов) появляется своеобразная «ампициллиновая» пятнисто-узелковая сыпь (неаллергического генеза), локализованная сначала на коже туловища, затем конечностей и головы, сопровождающаяся зудом и повышением температуры тела.

Этот побочный эффект чаще возникает на 5 – 10-й день лечения ампициллином, при лечении большими дозами препарата детей с лимфаденопатией и вирусными инфекциями или при сопутствующем приеме аллопуринола, а также почти у всех пациентов с инфекционным мононуклеозом. В определенной степени это осложнение связывают с выделением эндотоксинов погибших микроорганизмов, особенно входящих в состав нормальной микрофлоры кишечника.

При создании высоких концентраций препаратов в плазме крови возникает их проникновение в ликвор и мозг, что приводит к возникновению нейротоксических эффектов: галлюцинаций, бреда, нарушений регуляции артериального давления, судорог. Все эти явления – результат антагонизма с гамма-аминомасляной кислотой (медиатором торможения в ЦНС).

При использовании ампициллина описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита.

Местные инфильтраты и сосудистые осложнения в виде синдромов Онэ (ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию) или Николау (эмболия легочных и мозговых сосудов при попадании в вену).

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – препараты с малой широтой терапевтического действия. Их применение может сопровождаться появлением: аллергических реакций, симптомов нейротоксичности, острого интерстициального нефрита, дисбактериоза кишечника, тромбоцитопении, нейтропении, лейкопении, эозинофилии, гипокалиемии и гипокалигистии, гипернатриемии (последние два осложнения уреидопенициллины, как правило, не вызывают).

Комбинированные препараты, содержащие клавулановую кислоту, могут вызвать острое поражение печени.

Изоксазолпенициллины - антибиотики пенициллиновой группы

Оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин относятся к изоксазолпенициллинам. К данной группе пенициллинов относят также метициллин, нафциллин и диклоксациллин, которые из-за высокой токсичности и/или малой эффективности практически не применяют. Это так называемые антистафилококковые пенициллины.

Необходимо подчеркнуть, что изоксазолпенициллины для детей, как и все другие бета-лактамные антибиотики, не влияют на так называемые метициллин-резистентные стафилококки. Их спектр действия похож на спектр естественных пенициллинов, но наибольшая активность этих препаратов проявляется во влиянии на стафилококки, в том числе на стафилококки, вырабатывающие бета-лактамазу.

Фармакокинетические отличия изоксазолпенициллинов от бензилпенициллина:

Изоксазолпенициллины можно вводить как парентерально (в/м, в/в), так и внутрь за 1-1,5 ч до еды. Соблюдение правила приема препарата по отношению к приему пищи обязательно, так как у этих антибиотиков низкая устойчивость к соляной кислоте. В частности, по этой причине и их биоусвояемость колеблется от 30 до 50%.

У этих препаратов большая способность связываться с белками плазмы крови, она составляет более 90%, их нельзя удалить из организма с помощью гемодиализа.

Экскреция осуществляется в большом количестве (особенно оксациллина) печенью. Поэтому при не тяжелой почечной недостаточности их применение не требует коррекции режима дозирования.

Амидинопенициллины - антибиотики пенициллиновой группы

Амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин - это узкоспектральные антибиотики, но их спектр действия лежит в области Гр. «-» энтеробактерий (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, протей).

Фармакокинетические отличия амидинопенициллинов от бензилпенициллина:

Все препараты (кроме амдиноциллина) можно назначать внутрь. У них достаточная биоусвояемость (около 40%). Следует отметить, что энтеральные формы препарата неактивны в просвете желудочно-кишечного тракта, они практически не вызывают дисбактериоза.

Больше объем распределения. Препараты лучше проникают через гематоэнцефалический барьер и внутрь клеток.

К амидинопенициллинам у микроорганизмов практически не возникает вторичной резистентности.

С целью увеличения спектра действия амидинопенициллины для детей можно комбинировать с изоксазолпенициллинами, естественными пенициллинами и другими антибиотиками.

Аминопенициллины - антибиотики пенициллиновой группы

Ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин - это широкоспектральные антибиотики. Их спектр действия перекрывает спектр всех вышеназванных групп узкоспектральных пенициллинов, и они еще дополнительно влияют на листерии, энтерококки, гемофильные палочки, бордетеллы, геликобактер пилори и актиномицеты. К аминопенициллинам более чувствительны Гр. «+» бактерии, чем Гр. «-».

Однако следует отметить, что аминопенициллины для детей не влияют на стафилококки, вырабатывающие бета-лактамазу. Другими словами, они не решают проблему госпитальной инфекции, где стафилококк и другие микробы, продуцирующие бета-лактамазу, играют важную роль. Поэтому созданы комбинированные препараты: ампиокс (ампициллин + оксациллин), клонаком-Р (ампициллин + клоксациллин), уназин и его пероральные аналоги сулациллин, сультамициллин (ампициллин + сульбактам, который является ингибитором бета-лактамаз), клонаком Х (амоксициллин + клоксациллин) и аугментин и его аналог амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота, которая тоже является ингибитором бета-лактамаз).

Фармакокинетические отличия аминопенициллинов от бензилпенициллина:

Внутрь можно назначать все препараты данной группы. Однако ампициллин необходимо принимать за 1-1,5 ч до еды, его биоусвояемость около 40%; амоксициллин принимают независимо от приема пищи, его биоусвояемость 70-80%. Амоксициллин в специальной лекарственной форме флемоксин солютаб имеет биодоступность 93%. Такая высокая биоусвояемость в несколько раз уменьшает нагрузку на флору желудочно-кишечного тракта, а это уменьшает опасность возникновения дисбактериоза.

Кроме того, до минимума сокращается время контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника, следовательно реже появляются диспептические расстройства. Наконец, доза препарата, принятая внутрь, практически равна дозе этого же препарата, введенного парентерально. Таблетку модифицированного амоксициллина – флемоксина солютаба можно ломать, разжевывать и растворять, что облегчает проглатывание препарата, а, следовательно, соблюдение режима приема (или как сейчас принято говорить – соблюдение комплаенса).

Известно, что 30% пациентов, регулярно принимающих лекарства, испытывают трудности с проглатыванием таблеток и капсул; 25% больных (чаще дети, люди пожилого возраста) предпочитают растворенные формы лекарств. Следует подчеркнуть, что несоблюдение режима приема антибиотика приводит к неэффективности лечения, рецидиву или хронизации заболевания и распространению резистентной инфекции. Тал-, бак и павампициллины – имеют достаточную биоусвояемость, в просвете кишечника не активны, поэтому редко вызывают дисбактериоз и диспепсические расстройства.

Аминопенициллины в крови остаются в свободной форме, около 80%. Препараты лучше проникают во многие ткани и жидкости. При менингите концентрация препаратов в спинномозговой жидкости может составить 70-95% от их концентрации в плазме крови.

Кратность назначения комбинированных препаратов 2-3 раза в сутки.

Карбоксипенициллины - антибиотики пенициллиновой группы

Карбенициллин, карфециллин, кариндациллин, тикардиллин - карбоксипенициллины. Это так называемые антисинегнойные антибиотики, так как эти микробы наиболее к ним чувствительны. Хотя в их спектр действия попадают многие другие микроорганизмы (стрептококки, пневмококки, нейссерии, клостридии, коринебактерии, бациллы сибирской язвы, спирохеты, эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, протей, бактероиды).

Однако следует отметить, что в спектр влияния карбоксипенициллинов не попадают стафилококки. Поэтому в некоторых случаях карбоксипенициллины для детей необходимо сочетать с изоксазолпенициллинами; создан и специальный комбинированный препарат – тиментин. (тикарциллин + клавулановая кислота).

Фармакокинетические отличия карбоксипенициллинов от бензилпенициллина:

Карфециллин и кариндациллин являются фениловым и инданиловым эфиром карбенициллина. Эти препараты применяют через рот, их биоусвояемость около 40%. Карбенициллины и тикарциллины из желудочно-кишечного тракта практически не всасываются.

Препараты почти не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Кратность назначения – 4 раза в сутки.

Быстро развивается вторичная резистентность микробов.

Группа цефалоспорины

Различают 4 поколения (генерации) цефалоспоринов. В основу их деления положен не хронологический критерий, а главным образом особенности спектра действия и фармакокинетики. В то же время все цефалоспорины характеризуются устойчивостью в разной степени к некоторым бета-лактамазам стафилококков, поэтому они подавляют большинство резистентных к бензилпенициллину штаммов этих микроорганизмов.

Для всех цефалоспоринов существует опасность возникновения перекрестной аллергии с другими бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами, карбапенемами, монобактамами). Наконец, у всех цефалоспоринов одна и та же фармакодинамика. Они, подобно пенициллинам, нарушают синтез микробной стенки в момент митоза. Фармакологический эффект – бактерицидный. Цефалоспорины – широко спектральные антибиотики. Разные поколения цефалоспоринов существенно отличаются друг от друга.

Группа цефалоспорины I поколения:

Для парентерального введения – цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефапирин, цефацитрил (цефалоспор).

Для приема внутрь – цефалексин (кефлекс, оспексин, цепорекс), цефадроксил (ультрацеф, дурацеф), цефрадин (велоцеф). Последний препарат можно вводить и парентерально.

Спектр действия цефалоспоринов I поколения достаточно широкий. Они влияют на Гр. «+» и Гр. «-» кокки (кроме энтерококков и метициллинрезистентных стафилококков), коринебактерии, бациллы сибирской язвы, спирохеты, эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, моракселлы, клебсиеллы, протей, гемофильные палочки, бордетеллы, иерсинии. Наибольшая чувствительность к цефалоспоринам I поколения у Гр. «+» бактерий и кокков (кроме энтерококков и метициллинрезистентных стафилококков), значительно меньше у Гр. «-» бактерий. Для повышения эффективности или расширения спектра (за счет влияния на псевдомонад) эти антибиотики можно комбинировать с амидинопенициллинами или с монобактамами, аминогликозидами и др.

Группа цефалоспорины II поколения:

Для парентерального введения – цефуроксил (кетоцеф, зинацеф), цефамандол (мандол, лекацеф), цефокситин (мефоксин, мефокситин), цефотетан(цетофан), цефотиам (галоспор), цефоницид (моноцид), цефоранид (прецеф), цефметазол, цефатидим, цефалоглицин, цефатризин.

Для приема внутрь – цефуроксим (зиннат), цефаклор (цеклор, цефлор, верцеф, альфацет), цефапрозил, лоракарбеф.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения совпадает со спектром цефалоспоринов I поколения, но противомикробная активность к Гр. «-» флоре наиболее выражена у цефалоспоринов II поколения. При этом цефалоспорины II поколения устойчивы к некоторым бета-лактамазам Гр. «-» бактерий. Кроме того, у цефокситина и цефотетана обнаружена активность к бактероидам; у цефамандола – к метициллинрезистентным стафилококкам. Для расширения спектра действия или повышения эффективности применения эти антибиотики можно комбинировать с изоксазолпенициллинами, аминогликозидами и др.

Группа цефалоспорины III поколения:

Для парентерального введения – цефотаксим (клафоран), цефтазидин (фортум, кефадим, тазидин, тизацеф), дефтриаксон (родефин, лонгацеф), цефоперазон (дефобид), цефтизоксим (эпоцелин, цефизокс), моксалактам (моксам, ламоксеф), цефменоксим (цефмакс), цефсулодин (цефомонид), цефодизим (модивид), латамоксеф.

Для приема внутрь – цефтибутен (цедекс), цефиксим (цефспан), цефетамет пивоксил, цефподоксим проксетил.

Спектр действия цефалоспоринов III поколения больше, чем у предыдущих двух поколения. В него дополнительно входят: псевдомонады, морганеллы, серрации, клостридии (кроме CI. difficile) и бактероиды. Причем активность цефалоспоринов III поколения еще больше, по сравнению с цефалоспоринами II поколения, смещена в сторону Гр. «-» флоры. Цефалоспорины III поколения тоже устойчивы к некоторым бета-лактамазам Гр. «-» бактерий. Следует отметить умеренную активность большинства антибиотиков этой группы к псевдомонадам, серрациям, морганеллам и анаэробам.

Исключение составляют следующие препараты: у псевдомонад высокая чувствительность к цефтазидиму и цефоперазону; у анаэробов – к латамоксефу, цефотаксиму и цефтриаксону. Для расширения спектра действия или повышения эффективности применения цефалоспоринов III поколения их можно комбинировать с естественными пенициллинами, изоксазолпенициллинами (для увеличения влияния на Гр. «+» бактерии, кокки и клостридии), аминопенициллинами (для расширения спектра за счет влияния на энтерококки, листерии), карбокси- и уреидопенициллинами, аминогликозидами (для увеличения влияния на псевдомонады, серрации, анаэробы), синтетическим противоинфекционным препаратом – метронидазолом (для увеличение влияния на анаэробы) и др.

Цефалоспорины IV поколения:

Цефепим (максипим), цефпиром (кейтен), цефклидин, цефквином, цефозопран, цефозелиз. Все препараты вводят только парентерально (в/м, в/в). Спектр действия цефалоспоринов IV поколения очень широкий. Он больше, чем у предыдущих поколений.

Цефалоспорины IV поколения влияют на те же микроорганизмы что и цефалоспорины III и дополнительно – на цитро-, энтеро- и ацинетобактер. Причем они одинаково высоко активны и в отношении Гр. «+», и в отношении Гр. «-» флоры. Цефалоспорины IV поколения влияют на мультирезистентные микроорганизмы, устойчивые к действию бета-лактамаз расширенного спектра. Это связано со способностью препаратов легко проникать через клеточную мембрану, за счет высокого сродства к пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ), и создавать высокие концентрации в периплазматическом пространстве.

Все это определяет высокую активность цефепима (максипима) и тому подобных препаратов против штаммов микроорганизмов, резистентных к другим цефалоспоринам и, иногда, даже к карбапенемам. Однако из зоны влияния этих препаратов выпадают бактероиды, поэтому для расширения спектра их можно комбинировать с карбокси- и уреидопенициллинами, метронидазолом и др. Вторичная резистентность микроорганизмов ко всем цефалоспоринам развивается медленно.

Уреидопенициллины - антибиотики пенициллиновой группы

Азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин - уреидопенициллины. Это тоже антисинегнойные антибиотики. Их спектр действия совпадает с карбоксипенициллинами. Самым активным препаратом из данной группы является пиперациллин. Комбинированный его препарат – тазоцин (пиперациллин + тазабактам, последний является ингибитором бета-лактамаз).