Сартаны действие применение перечень препаратов показания и противопоказания. Сартаны: список препаратов первого-последнего поколения, механизм действия, показания и побочные эффекты Сартаны в лечении почечной гипертензии

03.07.2020

Сартаны, антагонисты рецепторов ангиотензина II: что это такое, как работают препараты, список лучших представителей, противопоказания

Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива иАПФ, чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

Фармакологическое действие

Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС). Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды. Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.

Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

уменьшение нагрузки на миокард;
торможение, устранение гипертрофии левого желудочка;
предупреждение развития фибрилляции предсердий;
улучшение работы сердца при хронической недостаточности органа.

снижение вероятности развития инсульта;
улучшение когнитивных функций у больных артериальной гипертонией.

уменьшение отеков;
повышение уровня калия;
устранение выделения белка с мочой (протеинурия);
замедление прогрессирования почечной недостаточности.

повышение чувствительно тканей к инсулину;
снижение уровня сахара крови;
торможение развития атеросклероза;
уменьшение риска возникновения сахарного диабета у больных АГ;
понижение концентрации триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, повышение содержания ЛПВП.

Классификация препаратов

Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

Список сартанов последнего поколения, названия препаратов

Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

дифференциацию клеток;
обмен липидов, углеводов;
чувствительность жировой ткани к инсулину;
окисление жирных кислот.

Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

препятствует развитию атеросклероза;
снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
обладает противовоспалительным эффектом;
сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.

Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

Валз;
Валсафорс;
Вальсакор;
Диован;
Нортиван;
Тарег.

Блоктран;
Вазотенз;
Зисакар;
Карзартан;
Лозап;
Лориста;
Реникард.

Апровель;
Ибертан;
Фирмаста.

Ангиаканд;
Атаканд;
Гипосарт;
Кандекор;
Ксартен;
Ордисс.

Показания к назначению

Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

хронической сердечной недостаточности;
нефропатии;
микроальбуминурии;
утолщении стенки левого желудочка;
сахарном диабете;
метаболическом синдроме;
атеросклерозе;
фибрилляции предсердий;
инфаркте миокарда (только валсартан).

Применение сартанов при артериальной гипертензии

БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
хронической сердечной недостаточностью;
выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
сахарным диабетом;
нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
постинфарктным кардиосклерозом;
хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.

Инфаркт миокарда

Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

Основные преимущества группы

Главные достоинства сартанов:

минимум противопоказаний;
медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
не вызывают кашля;
увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
снижают риск развития инсульта;
в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

Потенциальные побочные эффекты

Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

Противопоказания

при гиперчувствительности к компонентам препарата или действующему веществу;
во время беременности, лактации.

Из-за доказанного негативного воздействия на плод БРА не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые ненадежно предохраняются. При выявлении незапланированного зачатия, прием препарата прекращают.

Также сартаны с осторожностью назначаются:

детям;
пациентам со снижением общего объема циркулирующей крови;
двусторонним стенозом почечных артерий или сужением артерии единственной почки;
выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
циррозом печени;
обструкцией желчных путей;
одновременно с лекарствами, задерживающими калий.

Возможные лекарственные взаимодействия

Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов препаратов, понижающих давление, что нужно учитывать, подбирая дозу.

Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:

Вызывают ли сартаны рак?

В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака. Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему. Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект. Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.

Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.

Однако даже самые ярые скептики вынуждены признать: при самых пессимистических прогнозах этот риск очень мал. Гораздо опаснее неконтролируемое повышенное артериальное давление, нездоровый образ жизни, питания, курение.

Сартаны при артериальной гипертензии — список препаратов, классификация по поколениям и механизм действия

Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.

Что такое сартаны при артериальной гипертензии

Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление. У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия. В составе лекарства находятся компоненты, оказывающие корректирующее воздействие на давление на протяжении всего дня, они предупреждают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику болезни.

Показания к назначению

Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

Помимо основных показаний к применению, существуют дополнительные факторы, подтверждающие пользу сартанов. К ним относят следующие эффекты:

способность снижать холестерин;
снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Механизм действия

При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I. Далее ангиотензин I под влиянием особых ферментов превращается ангиотензин II, который, сцепляясь с чувствительными к данному соединению рецепторами, вызывает гипертензию. Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.

Преимущества препаратов

За счет высокой эффективности в лечении гипертонических кризов, сартаны заняли самостоятельную нишу и рассматриваются в качестве альтернативы ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), ранее преобладавших в практике профилактики и лечения разных стадий гипертонии. К доказанным преимуществам препаратов относятся:

улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Классификация

Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:

Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
Нециклические соединения: Валсартан.

Список препаратов

Применение сартанов нашло широкую востребованность в медицине, практикующей различные методы терапии при повышении артериального давления. Список известных и применяемых средств при вторичной гипертензии включает:

Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
Эпросартан: Теветен.
Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
Телмисартан: Прайтор, Микардис.
Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
Азилсартан: Эдарби.

Сартаны последнего поколения

К первому поколению причисляются те препараты, которые оказывают действие исключительно на гормональную систему, отвечающую за кровяное давление (РААС) через блокировку чувствительных АТ 1-рецепторов. Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение. Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

Инструкция по применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжении 24-48 часов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения. Медикаменты снимают спазмы сосудистой стенки при почечной симптоматической гипертензии, могут быть назначены в составе комплексной терапии при резистентной гипертензии.

Телмисартан

Популярным препаратом, входящим в группу блокаторы ангиотензиновых рецепторов, является Телмисартан. Показаниями к применению этого антагониста являются профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и лечение эссенциальной гипертензии, он снижает гипертрофию кардиоцитов, уменьшает уровень триглицеридов. Таблетки принимаются внутрь вне зависимости от приема пищи, у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности коррекция дозы лекарства не проводится.

Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг (почечная недостаточность) или повышаться до 80 (если систолическое давление упорно не падает). Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления.

Особенности лечения гипертензии (гипертонии) сартанами

Сартанами принято называть специальные средства, действие которых направлено на блокаторы рецепторов к ангиотензину II. Часто доктора назначают их пациентам, страдающим от гипертензии, так как с помощью данных медикаментов удаётся улучшить состояние патологии.

Принцип воздействия

Во время процесса снижения давления в почках образуется дефицит кислорода, в результате чего вырабатывается ренин. Именно с его помощью появляется ангиотензин I, который преобразуется в ангиотензин II. Данное вещество принято считать активным компонентом, который оказывает воздействие на давление, увеличивая его. Поэтому приём сартанов при наличии у больного артериальной гипертензии помогает оказывать влияние на рецепторы, что предотвращает от гипертонии.

Преимущества

Считается, что самые эффективные лекарства от гипертонии – это сартаны, они отличаются рядом преимуществ:

не появляется зависимость от длительного приёма;
при нормальных показателях давления лекарственные препараты не уменьшают его;
хорошо переносятся и имеют минимум негативных последствий.

Также препараты улучшают почечное функционирование при диабетической нефропатии, гарантируют регрессию гипертрофии желудочка сердца и приводят в норму показатели при сердечной недостаточности.

Для достижения максимальной эффективности учёные рекомендуют одновременно с ангиотензином II использовать диуретики. К примеру, «Индапамид» и «Дихлотиазид». Эксперты отмечают, если придерживаться данного правила, увеличить результативность можно в 1,5 раза. Благодаря тиазидным диуретикам происходит не только усиление эффекта, но и продлевается работа препаратов.

Индапамид

Дополнительное воздействие данных медикаментов:

Обеспечивается защита клеткам нервной системы. Лекарство сводит к минимуму неблагоприятное влияние заболевания на мозг, являясь профилактическим средством от инсульта. Так как они влияют на головной мозг, часто врачи назначают их пациентам, у которых наблюдаются нормальные показатели давления, но имеется риск сосудистого поражения.
Уменьшается угроза пароксизма фибрилляции предсердий, что обеспечивается с помощью антиаритмического воздействия.
Уменьшается риск диабета. За это отвечает метаболический эффект, а при наличии данной болезни состояние пациента будет приходить в норму, так как осуществляется инсулинорезистентность тканей.

Важно! Такие вещества во время гипертонии нормализуют липидный обмен, снижают содержание холестерина, а также триглицеридов, объём мочевой кислоты. Всё это очень важно при приёме диуретиков.

Пользу некоторые сартаны оказывают при синдроме Марфана, они укрепляют сосуды и оказывают профилактику их возможному разрыву. Также нормализуется мышечное состояние. Такое воздействие имеет «Лозартан».

Лозартан

Медицинские эксперты назначают сартаны людям, имеющим такие проблемы:

Гипертонию, которая является главным показателем к их употреблению.
Сердечную недостаточность, которая может развиться на фоне сверхактивной деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. На ранней стадии позволяет нормализовать сердечную функцию.
Нефропатию – опасное последствие диабета, артериальной гипертензии. При заболевании происходит снижение количества белков, выделяемых с мочой. Лекарства способствуют замедлению развития почечной недостаточности.

Подобные препараты не влияют на обмен веществ, проходимость бронхов, органы зрения. В редких случаях могут вызвать сухой кашель, повышение уровня калия. Эффект от употребления медикаментов будет виден через месяц.

Особенности

Самостоятельное лечение сартанами запрещено, схему терапии должен подбирать врач индивидуально для каждого больного. Перед назначением лекарств проводится специальная диагностика, и изучаются особенности состояния пациента.

Важно! Препараты необходимо употреблять каждые сутки, без перерыва.

Часто доктора выписывают комбинацию средств из сартанов и диуретиков. Наиболее известными препаратами для лечения гипертонии являются:

«Микардис», в его составе содержатся гидрохлортиазид, а также телмисартан;

Микардис
«Теветен» имеет в качестве основы вещества гидрохлортиазид и эпросартан;

Теветен

«Атаканд плюс» отличается наличием кандесартана, гидрохлортиазида.

Эти вещества также отвечают за защиту внутренних органов, они являются безопасными, так как не имеют побочных действий.

Классификация лекарств

Стоимость препаратов зависит от компании-производителя, длительности действия. Употребляя самые дешёвые лекарства, больной должен понимать, что их требуется пить чаще, так как они отличаются коротким воздействием.

Препараты делят по составу и воздействию. Врачи разделяют их на пролекарства и активные вещества, исходя из наличия активного метаболита. По химическому составу сартаны бывают:

бифениловые производные тетразола – «Лозартан», «Кандесартан» и «Ирбесартан»;
нециклические – «Валсартан»;

Валсартан

небифениловые нететразоловые – «Эпросартан»;

небифениловые производные тетразола – «Телмисартан».

Телмисартан

Без рецепта все эти средства можно приобрести в специализированных пунктах. Помимо этого, в аптеках предлагают готовые комбинации.

Влияние на органы

При употреблении сартанов у больного не наблюдается нарастания числа сердечных сокращений, что позволяет предотвратить образование сосудистой и сердечной гипертрофии. Это очень важный момент при развитии ишемии, кардиосклерозе, а также когда имеется кардиомиопатия гипертоническая.

Что касается влияния на почки, так как болезнь поражает данный орган, приём сартанов может в этом помочь. Это осуществляется влиянием на белковые выделения в моче, а именно лекарство помогает свести к минимуму уровень данных веществ. Но следует знать, что препараты обычно увеличивают плазменный креатин, что приводит к острой форме заболевания.

Противопоказания

Сартаны при артериальной гипертензии чаще всего не вызывают побочной реакции, но иногда пациенты могут отмечать такие проблемы:

головокружение;
появление резких болей в области головы;
нарушается сон;
увеличивается температура;
тошнота, сопровождаемая рвотой;
запор или понос;
появляется зуд.

Терапия должна проходить только под наблюдением лечащего врача. Запрещается приём лекарственных препаратов во время вынашивания ребёнка и кормления грудью, нельзя их давать детям. С большой осторожностью допускается употребление медикаментов больными, страдающими от почечной патологии, а также людьми преклонного возраста.

Врач подбирает пациенту дозировку индивидуально, что гарантированно быстро приводит к хорошему результату, который сохраняется на длительное время.

Учёные проводили большое количество опытов, чтобы доказать эффективность средств. Люди, которые согласились принять участие в экспериментах, помогли изучить на практике все механизмы работы сартанов.

На сегодняшний день ведётся исследование, которое проверит, действительно ли лекарства могут стать причиной рака. Это необходимые процедуры, так как некоторые специалисты высказывают мнение о причастности сартанов к провоцированию различных опухолей. Они объясняют это тем, что средства, попадая в организм, вызывают некий процесс определённых веществ, который, в свою очередь, играет важную роль в регулировании клеток пролиферации, что приводит к страшному недугу.

Ранее проводимые эксперименты показали, что люди, вынужденные использовать сартаны, имеют большой риск появления опухоли. Несмотря на это, риск смерти от онкологии имеется и у человека, который принимает препарат, и у того, который о нём даже никогда не слышал.

Современная медицина пока не может однозначно ответить на этот вопрос. Причиной этого является неимение полной информации о причастности различных медицинских препаратов к болезни. Несмотря на это средства считаются лучшими в борьбе с гипертонией.

Сартаны для лечения артериальной гипертонии

Артериальная гипертензия – это стабильное повышение АД, которое варьируется в пределах 145/95 мм рт. ст., но может подняться и выше. Во время терапии данного заболевания следует быть крайне внимательными с выбором препаратов. Как уже показала практика проведения лечения, оптимальным и эффективным методом можно считать сартаны при артериальной гипертензии. Данного рода препараты - БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина), уже многие годы наглядно демонстрируют свое качество, эффективность и воздействие на организм.

Механизм действия БРА

Главная задача блокаторы рецепторов ангиотензина – угнетение активности РААС, тем самым данный процесс положительно влияет на работу многих органов человека. Сартаны считаются лучшими препаратами, стоящими в списке лекарственных групп от высокого давления. При этом следует отметить, что ценовая политика данных препаратов значительно отличается от брендовых лекарств – она у них более доступная. Согласно статистике приема сартанов – 70% пациентов проводят курсы терапии до нескольких лет, при этом не снижается уровень работоспособности того или иного органа.

Данные факты могут свидетельствовать только о том, что у блокаторов ангиотензиновых рецепторов имеется минимальных список побочных действий, а у некоторых вообще их нет.

Что касается подтверждения или опровержения того факта, что сартаны вызывают рак, то данный тип споров до сих пор находится под тщательным контролем.

По химическим свойствам можно разделить БРА на 4 подвида:

Бифениловые образованные от тетразола - Лозартан, Ирбесартан, Candesartan.
Небифеноловые образованные от тетразола - Телмисартан.
Небифеноловые нететразолы – Eprosartan.
Нециклические соединения – Валсартан.

Вводить данного рода препараты в процесс терапии артериальной гипертензии стали еще с 1990 -х годов, и на данный момент можно отметить довольно немалый список препаратов:

Лозартан: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Козаар, Лозап, Лозарел, Лозартан, Лориста, Лосакор, Лотор, Презартан, Реникард,
Эпросартан: Теветен,
Валсартан: Валаар, Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио, Тарег,
Ирбесартан: Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста,
Кандесартан: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Кандесар, Ордисс,
Телмисартан: Микардис, Прайтор,
Олмесартан: Кардосал, Олиместра,
Азилсартан: Эдарби.

Помимо вышеуказанных, можно встретить из классификации данных препаратов и комбинированные составляющие: с диуретиками, с антагонистами Са, с антагонистами ренина алискирена.

Сфера применения БРА

Блокаторы рецепторов angiotensin II дают наивысшую эффективность при таких заболеваниях, как:

артериальная гипертензия,
недостаточная работоспособность сердечной мышцы,
Инфаркт миокарда,
Проблемы с работой мозговой кровяной системы,
Нехватка глюкозы в организме,
Нефропатия,
Атеросклероз,
Расстройства сексуального характера.

Любое из препаратов, с антигипертензивным воздействием, разрешено назначать, даже в комплексе с иными лекарственными формами. Тип препаратов А - II зачастую назначаются, когда они более предпочтительны. В данном случае их можно считать лучше ингибиторов АПФ при повышенном давлении, резких скачках АД. На ингибиторы зачастую бывает аллергическая реакция, что практически невозможно при применении сартанов, а также их положительные стороны можно выделить в плане приема во время развития 2 типа сахарного диабета, а также нефропатии, чего не скажешь об АПФ.

Из противопоказаний можно выделить следующие типы населения: женщины в положении, лактационный период, детский возраст с рождения до 14 лет. С осторожностью принимается при нарушениях работы почек, печени.

Воздействие

БРА – это в первую очередь, эффективные препараты от давления. А вот результат терапии данными средствами медицины может быть различным, в зависимости от степени развития заболевания. В том случае, когда давление стабильно повышенное, хорошую эффективность могут показать антагонисты А-II.

Современные препараты – сартаны считаются одними из лучших по воздействию на такие органы, как почки, сердце, печень, головной мозг и т.д.

Главными положительными моментами в приеме сартанов можно считать:

При приеме данного рода препаратов не замечено учащение пульса,
При постоянном приеме лекарств, не происходят скачки давления,
При недостаточной работе почек, под воздействием данных препаратов происходит снижение белка,
Снижается уровень холестерина, глюкозы, кислоты в моче,
Положительно влияют на липидный процесс,
Улучшение сексуальной способности,
Во время приема сартанов не замечен сухой кашель.

Важно знать! Во время протекания острого инсульта, не рекомендовано использовать препараты для понижения давления в течение 5-8 дней. Исключением могут быть лишь чрезмерно высокие показатели давления.

Также следует знать, что сартаны благотворно влияют на мышечные ткани, особенно хороши для тех пациентов, у которых замечена миодистрофия.

Важно знать! При протекании двухстороннего сужения почечной артерии, средства для терапии Ара строго запрещено принимать – может развиться почечная недостаточность.

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза . Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
телмисартан – небифениловое производное тетразола;
эпросартан – небифениловый нететразол;
валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
эпросартан: теветен;
валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
телмисартан: микардис, прайтор;
олмесартан: кардосал, олиместра;
азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

Дополнительные клинические эффекты

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).
БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

Сартаны – лекарства от давления последнего поколения, которые появились спустя 20 лет после синтеза первого представителя иАПФ. Предполагалось, что они будут еще эффективнее своих предшественников. Ведь ингибиторы АПФ блокируют только основной путь образования ангиотензина (есть другие), а блокаторы рецепторов – снижают чувствительность стенки сосудов к гормону любого происхождения.

Европейское общество гипертензии, Европейское общество кардиологов допускает назначение сартанов при ряде клинических ситуаций, протекающих с повышением артериального давления (3):

гипертрофии левого желудочка;
нарушении работы почек;
заболеваниях сердечно-сосудистой системы: инсульте, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности;
профилактики фибрилляции предсердий;
сахарном диабете.

Самые надежные представители ингибиторов ангиотензина ІІ:

Валсартан – самый первый, наиболее изученный сартан. Широко используется с середины 2000 годов. Хорошо переносится большинством пациентов.
Олмесартан – более новый препарат для лечения гипертонии. У некоторых больных он «работает» лучше валсартана.
Фимасартан – лекарство последнего поколения, хорошо понижающий систолическое, диастолическое давление. Особенно эффективен для коррекции высокого давления у людей с ожирением (ИМТ более 30 кг/м 2).

Базовый список побочных эффектов включает головокружение, головную боль, сухой кашель, синусит.

Сартаны нельзя назначать беременным, кормящим, детям до 18 лет, пациентам со стенозом почечных артерий.

Что такое сартаны при артериальной гипертензии

Гипотензивные средства растительного происхождения

Самыми безопасными лекарствами, снижающими артериальное давление, считаются фитопрепараты. Из-за слабого действия, их применяют для лечения гипертонии 1 степени. Самый популярный представитель этой группы раунатин. Он получается путем переработки корней раувольфии. Раунатин нормализирует АД, обладает антиаритмическим действием. Его таблетки не подходят людям с ишемической болезнью сердца, поражением миокарда, язвами желудочно-кишечного тракта, детям, беременным, кормящим.

Комбинированные препараты

Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

Эффект	Результат
Кардио-, сосудопротективный	уменьшение нагрузки на миокард; торможение, устранение гипертрофии левого желудочка; предупреждение развития фибрилляции предсердий; улучшение работы сердца при хронической недостаточности органа.
Нейропротективный	снижение вероятности развития инсульта; улучшение когнитивных функций у больных артериальной гипертонией.
Нефропротективный	уменьшение отеков; повышение уровня калия; устранение выделения белка с мочой (протеинурия); замедление прогрессирования почечной недостаточности.
Обменный	повышение чувствительно тканей к инсулину; снижение уровня сахара крови; торможение развития атеросклероза; уменьшение риска возникновения сахарного диабета у больных АГ; понижение концентрации триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, повышение содержания ЛПВП.

Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

дифференциацию клеток;
обмен липидов, углеводов;
чувствительность жировой ткани к инсулину;
окисление жирных кислот.

препятствует развитию атеросклероза;
снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
обладает противовоспалительным эффектом;
сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

хронической сердечной недостаточности;
нефропатии;
микроальбуминурии;
утолщении стенки левого желудочка;
сахарном диабете;
метаболическом синдроме;
атеросклерозе;
фибрилляции предсердий;
инфаркте миокарда (только валсартан).

гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
хронической сердечной недостаточностью;
выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
сахарным диабетом;
нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
постинфарктным кардиосклерозом;
хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

Инфаркт миокарда

Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

Главные достоинства сартанов:

минимум противопоказаний;
медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
не вызывают кашля;
увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
снижают риск развития инсульта;
в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

Противопоказания

при гиперчувствительности к компонентам препарата или действующему веществу;
во время беременности, лактации.

Также сартаны с осторожностью назначаются:

детям;
пациентам со снижением общего объема циркулирующей крови;
двусторонним стенозом почечных артерий или сужением артерии единственной почки;
выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
циррозом печени;
обструкцией желчных путей;
одновременно с лекарствами, задерживающими калий.

Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов препаратов, понижающих давление, что нужно учитывать, подбирая дозу.

Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

Механизм действия

Противопоказания к применению сартанов и побочные действия

При использовании сартанов при артериальной гипертензии врачи отмечают их хорошую переносимость и отсутствие специфических побочных эффектов по сравнению с другими группами препаратов. Возможными проявлениями негативного характера, по отзывам, становятся аллергическая реакция, головная боль, головокружение, бессонница. Редко отмечают повышение температуры тела, кашель, боль в горле, насморк.

В некоторых случаях сартаны от давления способны вызвать тошноту, рвоту, запор, миалгию. Противопоказаниями для применения медикаментов являются:

беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

Сартаны для лечения артериальной гипертонии

Что касается подтверждения или опровержения того факта, что сартаны вызывают рак, то данный тип споров до сих пор находится под тщательным контролем.

Группы

По химическим свойствам можно разделить БРА на 4 подвида:

Бифениловые образованные от тетразола - Лозартан, Ирбесартан, Candesartan.
Небифеноловые образованные от тетразола - Телмисартан.
Небифеноловые нететразолы – Eprosartan.
Нециклические соединения – Валсартан.

Лозартан: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Козаар, Лозап, Лозарел, Лозартан, Лориста, Лосакор, Лотор, Презартан, Реникард,
Эпросартан: Теветен,
Валсартан: Валаар, Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио, Тарег,
Ирбесартан: Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста,
Кандесартан: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Кандесар, Ордисс,
Телмисартан: Микардис, Прайтор,
Олмесартан: Кардосал, Олиместра,
Азилсартан: Эдарби.

Блокаторы рецепторов angiotensin II дают наивысшую эффективность при таких заболеваниях, как:

артериальная гипертензия,
недостаточная работоспособность сердечной мышцы,
Инфаркт миокарда,
Проблемы с работой мозговой кровяной системы,
Нехватка глюкозы в организме,
Нефропатия,
Атеросклероз,
Расстройства сексуального характера.

Из противопоказаний можно выделить следующие типы населения: женщины в положении, лактационный период, детский возраст с рождения до 14 лет. С осторожностью принимается при нарушениях работы почек, печени.

Воздействие

Главными положительными моментами в приеме сартанов можно считать:

При приеме данного рода препаратов не замечено учащение пульса,
При постоянном приеме лекарств, не происходят скачки давления,
При недостаточной работе почек, под воздействием данных препаратов происходит снижение белка,
Снижается уровень холестерина, глюкозы, кислоты в моче,
Положительно влияют на липидный процесс,
Улучшение сексуальной способности,
Во время приема сартанов не замечен сухой кашель.

Важно знать! Во время протекания острого инсульта, не рекомендовано использовать препараты для понижения давления в течение 5-8 дней. Исключением могут быть лишь чрезмерно высокие показатели давления.

Болезнь	Требуемый препарат
Инсульт	Лозартан, Кандесартан (при первичном иснульте);Эпросартан (при вторичном проявлении).
Сахарный диабет	Лозартан, Кандесартан (профилактические меры воздействия)
Кандесартан плюс фелодипин (профилактические меры вторичного проявления)
Валсартан (профилактика развития нефропатии)
Работа сердца	Лозартан – влияет на работу левого желудочка сердца.
Кандесартан – эффективное средство при хронической недостаточной работе сердца.
Валсартан (предупреждение осложнений при стенокардии).
Метаболизм	Лозартан (стабильное снижение кислоты в моче)
Профилактические меры при артериальной гипертензии	Кандесартан
Гипертония на рабочем месте	Эпросартан
Нефропатия	С помощью многих препаратов можно повлиять на снижение альбуминурия.

Важно знать! Во время терапии, строго запрещено назначать одновременно два и более типов сартанов!

Во время терапии артериальной гипертензии, следует знать предпочтения препаратов, которые вам будут назначать кардиологи:

Данного рода препараты можно использовать для приема более нескольких лет,
Побочные действия в данном случае либо минимальные, либо отсутствуют,
При терапии артериальной гипертензии, прием таблеток должен быть до двух раз в 12 часов,
Снижение Ад происходит не резко, в течение 20-24 часов,
При уже стабильном давлении (120/80), при приеме сартанов, давление не будет еще дальше снижаться,
Пациенты не привыкают к данному роду лекарств,
При резком не употреблении препаратов данной группы, не будет резких скачков давления,
Современные виды препаратов имеют высокую эффективность и качество приема во время терапии и профилактики.

Предупреждение! После первого приема блокаторов, не ждите быстрого результата. Они не способны на быстрое снижение АД, но способны привести его в норму в течение 10-15 суток, а более сильный эффект – после 20-25 дней приема.

Препарат	Пик воздействия (час)	Т ½	Период приема препарата	Дозировка в 24 часа	Биодо-ступ-ность	Объемраспре-деленияпо организму
Лозартан	от часа до 4х	От 5 до 9	До двух раз в 24 часа	55-110	33	34
Валсартан	От двух до четырех	От 5 до 9	Единожды в 24 часа	80-320	25	17
Ирбесартан	От часа до двух	11-16	Единожды в 24 часа	145-350	60-80	52-55
Кардесартан	От трех до четырех	2-10	До двух раз в 24 часа	8-32	15	9
Эпросартан	От часа до двух	От 5 до 9	До двух раз в 24 часа	450-650	13	306
Телмисартан	От 30 минут до часа	Не менее 20	Единожды в 24 часа	От 40 и более	42-59	490

Зачастую кардиологи настаивают на терапии БРА и мочегонных средств.

Во многих аптечных пунктах имеется немалое количество таблеток от давления, в состав которых входят сартаны и мочегонные препараты:

Атаканд – 0,16 г Candesartan и 12.5 мг Hydrochlorothiazide,
Ко-диован - 80 мг Valsartan и 12.5 мг Hydrochlorothiazide,
Лориста - 12.5 мг Hydrochlorothiazide и 50-100 мг Лозартана,
Микардис - 80 мг Телмисартана и 12.5 мг Hydrochlorothiazide,
Теветен – Эпросартан - 600 мг и 12.5 мг Hydrochlorothiazid.

В заключении хочется отметить, что согласно медицинским исследованиям, все вышеперечисленные БРА при артериальной гипертензии, оказывают защитное воздействие не только на работу сердца, но и на многие внутренние органы человека, тем самым снижая риск инсульта, инфаркта, сердечной недостаточности, МБС и многих иных серьёзных для жизни заболеваний.

Сартаны при артериальной гипертензии – это препараты-антагонисты рецепторов к ангиотензину II. Такие медикаменты хорошо сочетаются практически с любыми средствами против повышенного кровяного давления и практически не вызывают побочных эффектов.

При гипертонии показан прием следующих лекарственных препаратов из группы сартанов:Этот препарат характеризуется длительным действием (24 часа и более). Максимальный гипотензивный эффект ожидают через 3-6 недель после начала применения препарата. Основное действующее вещество – лозартан. Помимо снижения артериального давления, Реникард снижает риск прогрессирования заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Использование таблеток запрещено в периоды беременности и лактации, в детском возрасте. Принимают таблетки один раз в день, суточная доза составляет 50 мг. Стоимость лекарственного средства – около 350 рублей.Лекарственное средство производится на основе телмисартана. Препарат оказывает выраженный гипотензивный эффект. Таблетки назначают пациентам, находящимся в группе риска смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе в возрасте от 55 лет и старше.

При повышенном давлении начальная доза составит 1 таблетку в сутки. (дозировка – 40 мг). Цена препарата – 1050 рублей (28 таблеток).Принадлежит к группе сартанов нециклического соединения. Подходит в качестве средства для предотвращения развития повторного инфаркта.При артериальной гипертензии стандартная дневная дозировка составляет 80 мг лекарственного средства.

Ее увеличивают только в том случае, если не достигается ожидаемый терапевтический эффект. Стоимость препарата – около 350 рублей.Действующее вещество – лозартан калия. Препарат позволяет стабилизировать артериальное давление, а также является профилактическим средством при угрозе развития сердечной недостаточности.

Препарат понижает периферическое сопротивление сосудов, снижает концентрацию гормонов надпочечников в плазме крови, снижает давление в легочном кругу кровообращения. Также Лозартан характеризуется мочегонным эффектом и благодаря этому выводит из организма мочевую кислоту и натриевые соли, избыток которых может стать причиной повышения артериального давления.Принимать нужно по одной таблетке препарата ежедневно. Стоимость средства – около 150 рублей за упаковку.

Эпросартан

Препарат оказывает не только гипотензивное, но и диуретическое действие. Это лекарственное средство нужно принимать один раз в сутки в дозировке от 600 до 800 мг. Максимальное снижение артериального давления при приеме Эпросартана наблюдается через 14-22 дня с момента начала курса терапии.С особой осторожностью лекарственное средство назначают при ишемической болезни сердца, тяжелой форме сердечной недостаточности. Стоимость Эпросартана – около 850 рублей.

Наименования сартанов нового поколения:

Телмисартан . Назначается не только для лечения, но и для профилактики развития сердечной недостаточности у гипертоников. Принимать нужно по одной таблетке в день, желательно утром. Действие препарата сохраняется на протяжении суток. Это делает его прием максимально безопасным для желудка и печени. Во время употребления лекарства у больного отмечается уменьшение гипертрофии мышечной ткани сердца, падает концентрация триглицеридов в крови. Разрешается принимать людям старше 65-70 лет, при печеночной недостаточности. Часто используется совместно с диуретиками тиазидной группы для усиления терапевтического действия. Помогает предотвратить осложнения гипертонии, опасные для здоровья и жизни пациента;
Валсартан . Относится к группе нециклических сартанов. Быстро понижает артериальное давление. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 часа после выпитой таблетки. Часто используется кардиологами в качестве дополнительного лекарственного средства в терапии инфаркта. Употребление именно этого препарата повышает процент выживаемости среди пациентов в постинфарктном состоянии на 30%. В данный момент производится под разными торговыми названиями в зависимости от фармацевтического предприятия – Вальсакор, Вальз, Нортиван;

Микардис . Относится к группе сартанов последнего поколения, поэтому имеет меньше побочных явлений. Действовать начинает уже спустя полчаса, а период полувыведения составляет около 20 часов. Принимается один раз в сутки. В отличие от других лекарственных препаратов, которые выводятся через моче-выделительную систему, Микардис выходит с желчью и калом. Поэтому его применение более востребовано у пациентов с артериальной гипертензией, осложненной почечной недостаточностью. Еще одно существенное преимущество этого лекарства – его биодоступность, которая составляет 40-50%, в отличие от 20-30% у других блокаторов рецепторов ангиотензина-2. Пока на фармакологическом рынке у него один аналог с такими же характеристиками – Телмисартан. Противопоказания к приему лекарства: беременность, нарушения работы желчевыводящих путей. Цена оригинального препарата колеблется от 350 рублей за упаковку;

Лозартан . Также производится под названиями Лориста, Вазотенз, Лозап. Максимальное действие активного компонента наблюдается через 2 часа после приема таблетки, сохраняется на 15-24 часа. Этот препарат относится к пролекарствам. В сравнении с обычными гипотониками, Лозартан проявляет лечебный эффект только после попадания непосредственно в печень. Если у пациента имеются проблемы или патологии этого органа, то происходит замедление активности его свойств, продление периода полувыведения. Таким больным рекомендуется пить сартаны других групп;
Теветен Плюс . Комбинированное гипотензивное средство, в состав которого входит гидрохлортиазид. Применяется при повышенной резистентности организма к препаратам, понижающим артериальное давление. Помогает быстро снять симптомы гипертонии, облегчить нагрузку на сердечную мышцу, предотвратить кровоизлияние в головной мозг.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-2 редко вызывают нежелательные последствия. Чаще это происходит при несоблюдении дозы препарата, самовольного увеличения продолжительности лечения или частоты приема лекарств, назначенных врачом.Общий перечень побочных явлений популярных сартанов (Эпосартан, Лозартан, Телмисартан, Валсартан и другие):

нарушение пищеварения;
головная боль;
замедленное сердцебиение;
резкое падение АД;
ринит;
анемия;
гиперкалиемия;
нарушение работы почек;
бессонница;
рост концентрации мочевой кислоты;
тромбоцитопения.

Сартаны – это препараты нового поколения. Их применяют в целях понижения давления при диагнозе «артериальная гипертензия». Лекарства начали синтезировать в девяностых годах двадцатого века. Сартаны имеют обширный список препаратов, минимум побочных эффектов и противопоказаний.

Как уже показала практика проведения лечения, оптимальным и эффективным методом можно считать сартаны при артериальной гипертензии.

Данного рода препараты - БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина), уже многие годы наглядно демонстрируют свое качество, эффективность и воздействие на организм.

задача блокаторы рецепторов ангиотензина – угнетение активности РААС, тем самым данный процесс положительно влияет на работу многих органов человека. Сартаны считаются лучшими препаратами, стоящими в списке лекарственных групп от высокого давления.

При этом следует отметить, что ценовая политика данных препаратов значительно отличается от брендовых лекарств – она у них более доступная.

Согласно статистике приема сартанов – 70% пациентов проводят курсы терапии до нескольких лет, при этом не снижается уровень работоспособности того или иного органа.

Группы

По химическим свойствам можно разделить БРА на 4 подвида:

Бифениловые образованные от тетразола - Лозартан, Ирбесартан, Candesartan.
Небифеноловые образованные от тетразола - Телмисартан.
Небифеноловые нететразолы – Eprosartan.
Нециклические соединения – Валсартан.

Лозартан: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Козаар, Лозап, Лозарел, Лозартан, Лориста, Лосакор, Лотор, Презартан, Реникард;
Эпросартан: Теветен;
Валсартан: Валаар, Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио, Тарег;
Ирбесартан: Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста;
Кандесартан: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Кандесар, Ордисс;
Телмисартан: Микардис, Прайтор;
Олмесартан: Кардосал, Олиместра;
Азилсартан: Эдарби.

Помимо вышеуказанных, можно встретить из классификации данных препаратов и комбинированные составляющие: с диуретиками, с антагонистами Са, с антагонистами ренина алискирена.

Блокаторы рецепторов angiotensin II дают наивысшую эффективность при таких заболеваниях, как:

артериальная гипертензия;
недостаточная работоспособность сердечной мышцы;
Инфаркт миокарда;
Проблемы с работой мозговой кровяной системы;
Нехватка глюкозы в организме;
Нефропатия;
Атеросклероз;
Расстройства сексуального характера.

Классификация сартанов

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (АРА) – новый класс препаратов, которые регулируют и нормализуют артериальное давление. Не уступают по эффективности препаратам с аналогичным спектром действия, но в отличие от них имеют один неоспоримый плюс – практически не имеют побочных эффектов.

Среди положительных свойств препаратов можно также отметить то, что они благотворно влияют на прогноз пациента страдающего гипертонией, способны защищать мозг, почки и сердце от поражений.

Наиболее распространенные группы лекарств:

сартаны;
антагонисты рецепторов ангиотензина;
блокаторы рецепторов ангиотензина.

Исследования этих препаратов, на данный момент, находятся пока ещё только в начальной стадии и будут продолжаться на протяжении ещё, как минимум, 4 лет. Существуют некоторые противопоказания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина 2.

Применение препаратов недопустимо при беременности и во время кормления грудью, при гиперкалиемии, а также пациентам с тяжёлой формой почечной недостаточности и двухсторонним стенозом почечных артерий. Нельзя применять эти препараты детям.

Блокаторы рецепторов ангиотензина по химическим составляющим можно разделить на 4 группы:

Телмисартан. Небифиниловое производное тетразола.
Эпросартан. Небифениловый нететразол.
Валсартан. Нециклическое соединение.
Лозартан, Кандесартан, Ирбесартан. Эта группа относится к бифениловым производным тетразола.

Во время того, как артериальное давление начинает понижаться в почках, на фоне гипоксии (нехватке кислорода) вырабатывается ренин. Он оказывает влияние на неактивный ангиотензиноген, который трансформируется в ангиотензин 1. На него действует ангиотензинпревращающий фермент, который и переходит в форму ангиотензина 2.

Вступая в связь с рецепторами, ангиотензин 2 резко повышает артериальное давление. АРА действуют на эти рецепторы, из-за чего и снижается давление.

Блокаторы рецепторов ангиотензина не только борются с гипертензией, но и оказывают такое действие:

уменьшение гипертрофии левого желудочка;
уменьшение желудочковой аритмии;
уменьшение инсулинорезистенции;
улучшение диастолической функции;
снижение микроальбуминурии (выделение белка с мочой);
улучшение работы почек у пациентов с диабетической нефропатией;
улучшение кровообращения (при хронической сердечной недостаточности).

Сартаны могут быть использованы для профилактики структурных изменений в тканях почек и сердца, а также атеросклероза.

Кроме того, АРА в своём составе могут содержать активные метаболиты. В некоторых препаратах активные метаболиты действуют дольше самих лекарств.

Среди действий блокаторов рецепторов ангиотензина 2 отмечается также сниженный уровень холестерин липопротеидов низкой плотности и общего холестерина, улучшая показатели липидного обмена. Также эти препараты снижают показатели мочевой кислоты в крови.

Сартаны обладают следующими дополнительными клиническими эффектами:

аритмический эффект;
защита клеток нервной системы;
метаболические эффекты.

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 отличаются хорошей переносимостью организмом больного. В принципе, эти препараты не имеют специфических побочных эффектов, в отличие от других групп препаратов аналогичного действия, но могут вызывать аллергические реакции, как и любой другой препарат.

Среди немногочисленных побочных эффектов можно отметить следующие:

головокружение;
головная боль;
бессонница;
боль в животе;
тошнота;
рвота;
запор.

В редких случаях пациент может наблюдать у себя такие расстройства:

болезненные ощущения в мышцах;
боли в суставах;
повышение температуры тела;
проявление симптомов ОРВИ (насморк, кашель, боль в горле).

Иногда отмечаются побочные эффекты со стороны мочеполовой и сердечно-сосудистой систем.

Как правило, препараты, блокирующие ангиотензиновые рецепторы, выпускают форме таблеток, пить которые можно не зависимо от приёма пищи. Максимально устойчивая концентрация препарата достигается спустя две недели регулярного приёма. Срок выведения из организма – минимум 9 часов.

Блокаторы ангиотензина 2 могут отличаться между собой по спектру действия.

Курс лечения гипертензии составляет 3 недели и более, в зависимости от индивидуальных особенностей.

Кроме того, этот препарат снижает концентрацию мочевой кислоты в крови и выводит воды натрия из организма. Дозировка корректируется лечащим врачом исходя из следующих показателей:

Комбинированное лечение, включающее применение этого препарата с диуретиками, предполагает употребление не более 25 мг. в сутки.
При возникновении побочных эффектов, таких как головная боль, головокружение, снижение артериального давления дозировку препарата необходимо снизить.
У пациентов с печёночной и почечной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и в малых дозах.

Препарат воздействует только на рецепторы АТ-1, блокируя их. Эффект от однократного приёма достигается спустя 2 часа. Назначается только лечащим врачом, так как существует риск того, что препарат может навредить.

С осторожностью подходить к использованию препарата следует пациентам, у которых наблюдаются такие патологии:

Непроходимость жёлчных путей. Препарат выводится из организма с желчью, поэтому больным, у которых наблюдаются нарушения в работе этого органа, не рекомендуется применение валсартана.
Реноваскулярная гипертензия. У пациентов с этим диагнозом необходим контроль уровня мочевины сыворотке крови, а также креатинина.
Дисбаланс водно-солевого обмена. В этом случае в обязательном порядке требуется коррекция этого нарушения.

Важно! При использовании Валсартана у пациента могут наблюдаться такие симптомы, как кашель, отёки, диарея, бессонница, снижение половой функции. Во время приёма препарата появляется риск развития различных вирусных инфекций.

С осторожностью следует принимать препарат во время выполнения работ, требующих максимальной концентрации внимания.

Эффект от приема этого препарата достигается по истечении 3 часов. После завершения курса приёма Иберсартана артериальное давление планомерно возвращается к своей исходной величине.

Иберсартан не предотвращает развитие атеросклероза, в отличие от большинства антагонистов рецепторов ангиотензина, так как не влияет на липидный обмен.

Важно! Препарат предполагает ежедневный приём в одно и то же время. При пропуске приёма удваивать дозу категорически не рекомендуется.

Побочные реакции при приёме Иберсартана:

головная боль;
тошнота;
головокружение;
слабость.

При лечении гипертензии оказывает мягкий и стойкий эффект на протяжении суток. При прекращении приёма не наблюдается резких скачков давления. Эпросартан назначают даже при сахарном диабете, так как он не влияет на уровень сахара в крови. Препарат также можно принимать пациентам с почечной недостаточностью.

Эпросартан имеет следующие побочные эффекты:

кашель;
насморк;
головокружение;
головная боль;
диарея;
боль за грудиной;
одышка.

Побочные реакции, как правило, носят кратковременный характер и не требуют корректировки дозы или полной отмены препарата.

Препарат не назначают беременным, во время кормления грудью и детям. Не назначают Эпросартан пациентам со стенозом почечных артерий, а также при первичном гиперальдостеронизме.

Наиболее сильный препарат среди сартанов. Вытесняет ангиотензин 2 из связи с рецепторами АТ-1. Может назначаться пациентам с нарушением в работе почек, при этом дозировка не меняется. Однако в некоторых случаях может вызывать гипотонию даже в малых дозах.

Телмисартан противопоказан пациентам с такими нарушениями:

первичный альдостеронизм;
тяжёлые нарушения функции печени и почек.

Не назначают препарат во время беременности и в период лактации, а также детям и подросткам.

Среди побочных эффектов применения Телмисартана можно отметить:

диспепсию;
диарею;
ангионевротический отёк;
боли в пояснице;
боли в мышцах;
развитие инфекционных заболеваний.

Телмисартан относится к группе препаратов, которые действуют по накоплению. Максимальный эффект от применения может быть достигнут спустя месяц регулярного приёма препарата. Поэтому важно не корректировать самостоятельно дозировку в первые недели приёма.

Несмотря на то, что препараты, блокирующие ангиотензиновые рецепторы имеют минимум противопоказаний и побочных эффектов принимать их следует с осторожностью ввиду того, что эти средства находятся ещё на стадии изучения. Корректную дозу для лечения повышенного артериального давления у больного может назначать исключительно лечащий врач, так как самолечение может привести к нежелательным последствиям.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

лозартана (Лориста, Лозап);
эпросартана (Теветен);
валсартана (Вальсакор, Диокор Соло);
ирбесартана (Апровель);
кандесартана (Касарк);
телмисартана (Микардис, Прайтор);
олмесартана (Олмесар).

Показания к назначению

способность снижать холестерин;
снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

ГИПЕРТОНИЯ И СКАЧКИ ДАВЛЕНИЯ - ОСТАНУТСЯ В ПРОШЛОМ! - Лео Бокерия рекомендует..

Александр Мясников в программе «О самом главном» рассказывает как излечить гипертоническую болезнь - Читать полностью.

Гипертония (скачки давления) - в 89% случаев убивает больного во сне! - Узнайте как уберечь себя..

Все антигипертензивные препараты, известные современной медицине, имеют полное право на назначение. Они используются в монотерапии, в комбинации с другими медикаментами. Их назначение определяет механизм действия, чувствительность больного к препарату. Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.

Среди гипотензивных форм блокаторы рецепторов ангиотензина II занимают первую позицию в таком случае:

Повышение систолического показателя давления;
Артериальная гипертония, связанная с нарушениями мозгового кровообращения;
Непереносимость ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
Гипертония плюс сахарный диабет, осложненный диабетической нефропатией.

Список препаратов-сартанов

Препараты разделяют по воздействию на пациента и химическому составу. Встречаются активные вещества и пролекарства в зависимости от наличия активного метаболита.

По химическому составу сартанов классификация идет по четырем группам:

По мере усовершенствования появились препараты последнего поколения. К ним относится пока только Телмисартан (торговые наименования - «Микардис», «Хипотел»).

Список постоянно пополняется. Некоторые препараты-сартаны можно приобрести без рецепта:

«Лозартан»;
«Кандесартан»;
«Азилсартан»;
«Телмисартан»;
«Олмесартан»;
«Валсартан»;
«Эпросартан»;
«Ирбесартан».

Действующее вещество	Торговые названия
Лозартан	«Лориста», «Вазотенз», «Презартан», «Блоктран», «Лозап», «Лозарел»
Ирбесартан	«Апровель», «Ирсар»
Кандесартан	«Кандекор», «Гипосард»
Телмисартан	«Микардис», «Хипотел»
Телмисартан гидрохлортиазид	«Микардис плюс»
Азилсартан	«Эдарби»
Эпросартан	«Теветен»
Валсартан	«Вальсакор», «Диован», «Валз»
Валсартан гидрохлортиазид	«Вальсакор Н», «Валз Н», «Вальсакор НД»

Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
Нециклические соединения: Валсартан.

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
телмисартан – небифениловое производное тетразола;
эпросартан – небифениловый нететразол;
валсартан – нециклическое соединение.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

бифениловые производные тетразола (Лозартан);
нециклические соединения (Валсартан);
небифениловые производные тетразола (Телмисартан);
небифениловые нететразолы (Эпросартан).

Существует большое количество наименований препаратов этой группы. Конкретный вид подбирается только врачом, который предварительно оценивает общее состояние пациента.

Бифениловые производные тетразола («Ирбесартан», «Кандерсартан», «Лозартан);

Небифениловые производные тетразола («Телмисартан»);

Нециклические соединения («Валсартан»);

Небифениловый тетразол («Эпросартан»);

Новое производное («Ольмесартан»).

Список постоянно пополняется. Некоторые препараты-сартаны можно приобрести без рецепта:На заметку: В особых магазинах можно купить комбинацию в готовом виде препаратов с антагонистами калия, антагонистами секреции ренина, алискиреном, диуретиками.

Сочетание с другими препаратами

беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

Часто пациенты с артериальной гипертензией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов. В связи с этим следует знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

К первой группе - иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй - сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни - в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА.

Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
Небифенилового нететразола (эпросартан),
Нециклического соединения (валсартан).

Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России - «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Зачастую пациенты с гипертонией имеют еще некоторые сопутствующие заболевания, требующие назначения комбинированных препаратов. Так, например, пациенты с нарушениями ритма могут получать антиаритмики, бета-блокаторы и ингибиторы антагонистов к ангиотензину одновременно, а пациенты со стенокардией – еще и нитраты.

Кроме этого, всем пациентам с сердечной патологией показан прием антиагрегантов (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др). Поэтому пациентам, получающим перечисленные лекарства и не только их, не следует опасаться совместного их приема, так как сартаны полностью совместимы с другими кардиологическими препаратами.

Из явно нежелательной комбинации можно отметить лишь сочетание сартанов и ингибиторов АПФ, потому что механизм действия у них практически аналогичный. Такая комбинация не то, чтобы противопоказана, скорее, бессмысленна.

В заключение следует отметить, что, какими бы привлекательными ни казались клинические эффекты того или иного препарата, и сартанов в том числе, прежде всего следует проконсультироваться у лечащего врача. Опять же, не вовремя начатое лечение порой чревато угрозой здоровью и жизни, и наоборот, самолечение, вкупе с самодиагностикой, также может нанести непоправимый вред пациенту.

БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Блокаторы АТ1- рецепторов не вызывают особых нареканий со стороны больных. Но нежелательные реакции на препараты этого класса имеются. При их приеме наблюдаются головные боли, головокружения, утомляемость. Иногда повышается температура.

Сравнительная характеристика некоторых побочных эффектов поможет определиться с выбором лекарства.

Валсартан и лозартан (более демократичные по цене медикаменты) по частоте побочных эффектов разнятся – нежелательные реакции редко возникают от применения Валсартана. Более всего настораживают показатели Телмисартана.

Инновационным поколениям сартанов еще предстоят множественные клинические испытания. При этом остается верным утверждение: в предупреждении, лечении гипертонической болезни, влиянии на органы-мишени они не уступают, а в некоторых случаях превосходят и АПФ и другие антигипертензивные медикаменты.

Атаканд – 0,16 г Candesartan и 12.5 мг Hydrochlorothiazide;
Ко-диован - 80 мг Valsartan и 12.5 мг Hydrochlorothiazide;
Лориста - 12.5 мг Hydrochlorothiazide имг Лозартана;
Микардис - 80 мг Телмисартана и 12.5 мг Hydrochlorothiazide;
Теветен – Эпросартанмг и 12.5 мг Hydrochlorothiazid.

Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.

Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.

Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

хорошая переносимость, так как не влияют на обмен брадикинина. Это значит, что сухой кашель и ангионевротический отек не развиваются;
длительное и стабильное понижение артериального давления;
тормозят основные и дополнительные эффекты ангиотензина 2;
не повышают содержания мочевой кислоты, сахара и холестерина;
снижают смертность от инфаркта миокарда;
защищают клетки головного мозга, улучшают память и способность к умственной деятельности у пожилых людей;
улучшают потенцию;
укрепляют стенку аорты при аневризме у больных с синдромом Марфана;
улучшают углеводный и жировой обмен, могут быть использованы у пациентов с ожирением;
назначают при слабой эффективности ингибиторов АПФ или их непереносимости.

Преимущества сартанов

улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Данного рода препараты можно использовать для приема более нескольких лет;
Побочные действия в данном случае либо минимальные, либо отсутствуют;
При терапии артериальной гипертензии, прием таблеток должен быть до двух раз в 12 часов;
Снижение Ад происходит не резко, в течениечасов;
При уже стабильном давлении (120/80), при приеме сартанов, давление не будет еще дальше снижаться;
Пациенты не привыкают к данному роду лекарств;
При резком не употреблении препаратов данной группы, не будет резких скачков давления;
Современные виды препаратов имеют высокую эффективность и качество приема во время терапии и профилактики.

Предупреждение! После первого приема блокаторов, не ждите быстрого результата. Они не способны на быстрое снижение АД, но способны привести его в норму в течениесуток, а более сильный эффект – последней приема.

При обезвоживании или форсированном выведении жидкости у больных, принимающих сартаны, может значительно упасть давление крови. Поэтому в таких случаях до начала лечения нужно восстановить объем циркулирующей крови и концентрацию натрия.

гипертонической болезни;
сердечной недостаточности;
остром инфаркте миокарда;
нефропатии (тяжелом поражении почек).

Препараты из группы сартанов обладают следующими терапевтическими эффектами:

замедляют отрицательные процессы, которые нарушают функции миокарда и левого желудочка;
защищают почки;
укрепляют стенки аорты;
препятствуют потере организмом белка;
предотвращают развитие опасных последствий гипертонии;
снижают уровень содержания холестерина;
уменьшают показатели мочевой кислоты в крови;
уменьшают вероятность развития болезни Альцгеймера, а также атеросклероза и инсульта.

Преимуществами таких лекарственных средств являются:

отсутствие влияния препаратов на функции половых органов и потенцию;
стойкий эффект;
улучшение показателей липидного обмена;
отсутствие зависимости и привыкания к препаратам даже при условии длительного приема;
оказание дополнительной защиты клеткам нервной системы;
люди преклонного возраста хорошо переносят эти препараты при приеме.

Сартаны оказывают такие дополнительные клинические эффекты, как снижение риска развития диабета 2 типа или коррекция состояния пациента, если это заболевание уже имеется, а также антиаритмическое действие.

Существует мнение, что сартаны вызывают рак. Это было выявлено при проведении испытаний на лабораторных лягушках. При введении им блокаторов рецепторов ангиотензина-2 незначительно увеличилась численность злокачественных новообразований. Но это наблюдение касалось только одного подвида земноводных, у остальных было все в пределах нормы.

До сих пор российские и мировые ученые проводят исследования природы возникновения онкологических заболеваний. Большинство научных сотрудников склоняются к теории, что блокировка рецепторов ангиотензина предотвращает его способность вызывать рост новообразований злокачественного характера. Эта особенность сартанов используется для лечения гипертоников во время проведения химиотерапии.

Действующие вещества БРА помогают легче проникать химии в опухоль через расслабленные сосуды.Виктор, 56 лет.Диагноз «гипертония» мне поставили давно. Врач выписывал Нифедипин, от которого у меня через пару месяцев приема начался сильный кашель. Терпел какое-то время, потом пришлось идти снова в больницу. На этот раз назначили Лозап.

Он мне понравился больше. Никаких побочных эффектов не заметил. Давление всегда в норме.Ирина, 38 лет.После того, как начало скакать давление на работе, пришлось обследоваться. Выявили первичную артериальную гипертензию. Врач успокоил, что стадия начальная. Поэтому не нужно будет принимать горсти таблеток. Посоветовал пропить курс Микардиса. Лекарство недорогое и эффективное. Пила по одной таблетке, целый день чувствовала себя отлично. Через месяц давление стабилизировалось.

Инструкция по применению

Дозировку назначает врач, основываясь на индивидуальных особенностях больного. Лекарства пьют один раз в сутки, воздействие происходит в течение суток. Проявляется эффект примерно через четыре недели с начала употребления. Сартаны могут прописать как часть комплексного лечения.«Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством.

Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности.Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными диуретиками.

Терапия продолжается 1-2 месяца. При лечении важно контролировать показатели АД.Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.

«Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством. Его выписывают в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых болезней и при эссенциальной гипертензии. При употреблении понижается уровень триглицеридов и гипертрофия кардиоцитов.

Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности.

Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными диуретиками. Терапия продолжается 1-2 месяца. При лечении важно контролировать показатели АД.

Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.

Общая характеристика лекарств

Сартаны – лекарственные средства нового поколения, назначение которых состоит в снижении показателей кровяного давления при его стойком повышении. Они останавливают действие рецепторов к ангиотензину II, снижая таким образом кровяное давление.Принцип действия сартанов заключается в том, что их активные вещества блокируют рецепторы, которые способствуют трансформации неактивного ангиотензиногена в ангиотензин II – вещество, которое стимулирует стремительное и продолжительное повышение уровня кровяного давления.

Телмисартан

Врачи прописывают антагонисты рецепторов ангиотензина при артериальной гипертензии и для ее профилактики. Самым распространенным сартаном является Лозартан. Это таблетированный препарат, принимаемый с дозы в 100 мг. Такое количество обеспечивает стойкое гипотензивное действие. Принимаются таблетки, покрытые пленочной оболочкой, однократно в день. При недостаточности эффекта доза может быть увеличена до двух таблеток в сутки.

Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг (почечная недостаточность) или повышаться до 80 (если систолическое давление упорно не падает). Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления.

Бар – недостаточно изученные, но эффективные гипотензивные препараты

Есть определенные препараты, в составе которых есть мочегонные средства и сартаны:

Обычно у людей, страдающих повышенным артериальным давлением, имеются еще определенные заболевания, требующие приема лекарственных средств. Больные с патологиями сердечного ритма употребляют ингибиторы антагонистов к ангиотензину, бета-блокаторы, антиаритмики. При диагнозе «стенокардия» добавляются нитраты. Люди с сердечными нарушениями должны принимать антиагреганты. Все перечисленные кардиологические лекарственные средства хорошо сочетаются с Сартанами, поэтому беспокоиться по этому поводу не стоит.

Не следует сочетать сартаны с ингибиторами АПФ. Это бессмысленно, так как механизм действия у них почти одинаковый. У многих возникает вопрос: сартаны или ингибиторы АПФ - что лучше? На него нет четкого ответа, так как ни одна группа препаратов не обладает явными преимуществами перед другой. Сделать выбор в пользу сартанов врач может при непереносимости ингибиторов АПФ, одним из проявлений которой является наличие сухого кашля.

Лекарство	Сартаны	Эффект сочетания
Препараты, в составе которых имеется этиловый спирт	«Валсартан», «Эпросартан», «Лозартан»	Усиленное снижение давления
Диуретики, антигипертензивные лекарственные средства	Все	Усиленное снижение давления
Эстрогены, НПВП, симпатомиметики	Все	Меньший гипотензивный эффект
Лекарства, содержащие кальций, и калийсберегающие диуретики	Все	Чрезмерно высокая концентрация калия в крови
Варфарин	«Телмисартан», «Валсартан»	Снижение максимальной концентрации, риск образования тромбов
Препараты лития	«Ирбесартан», «Телмисартан», «Валсартан»	Превышение максимальной концентрации, риск отравления

Имеются различные классификации блокаторов А-II. Вещества делят на группы по химическому составу и действию на организм.

Производные тетразола бифениловые – лозартан, кандесартан, ирбесартан, тазосартан;
Тетразоловое соединение небифениловое – телмисартан;
Нететразол небифениловый – эпросартан;
Негетероциклические соединения – валсартан;
Новое производное – ольмесартан.

Это основные медикаменты. Фармацевтическая промышленность реализует сартаны для монотерапии, комбинированные препараты, список которых очень внушительный. Они известны под многими торговыми названиями.

Аптеки предлагают комбинации, в которых антагонисты рецепторов А-II совмещены с алискиреном (ингибитором секреции ренина), блокаторами кальция, с мочегонными средствами (диуретиками).

Одной из первых групп медикаментов, влияющих на гуморальную регуляцию давления, были ингибиторы АПФ. Но практика показала, что они недостаточно эффективные.

Ведь вещество, повышающее давление, (ангиотензин 2) вырабатывается под воздействием и других ферментов. В сердце его возникновению способствует фермент химаза.

Соответственно требовалось найти такой препарат, который блокировал бы выработку ангиотензина 2 во всех органах или являлся бы его антагонистом.

В 1971 году был создан первый пептидный препарат – саралазин. По своей структуре он похож на ангиотензин 2. И поэтому связывается с рецепторами ангиотензина (АТ), но при этом не повышает давление.

Препарат лучше всего действует при увеличенном количестве ренина. А при феохромоцитоме под воздействием саралазина высвобождается большое количество адреналина.

Хотя этот медикамент является эффективным гипотензивным средством, но у него много недостатков:

Синтез саралазина трудоёмкий, дорогостоящий процесс.
В организме он мигом разрушается пептидазами, действует он всего 6-8 минут.
Препарат нужно вводить внутривенно, капельным путём.

Поэтому он не был широко распространён. Его применяют для лечения гипертонического криза.

Поиски более эффективного, длительно действующего препарата продолжились. В 1988 был создан первый непептидный БАР – лосартан. Широко применять его начали в 1993 году.

Позднее было выявлено, что блокаторы ангиотензиновых рецепторов эффективны для лечения гипертонии даже при таких сопутствующих болезнях, как:

сахарный диабет 2 типа;
нефропатия;
хроническая сердечная недостаточность.

Большая часть медикаментов данной группы обладает короткодействующим эффектом, но сейчас созданы различные БАР, которые обеспечивают длительное понижение давления.

Функцию регуляции артериального давления выполняет полипептид ангиотензин 2, БАР являются его конкурентами. Они связываются с рецепторами АТ, но в отличие от ангиотензина 2 не вызывают:

сосудосуживающего действия;
освобождения норадреналина, адреналина;
задержку натрия и воды;
увеличения объёма циркулирующей крови.

Блокаторы рецепторов ангиотензина не только понижают давление. Они, также как и ингибиторы АПФ:

улучшают работу почек при диабетической нефропатии;
уменьшают гипертрофию левого желудочка;
улучшают кровообращение при хронической сердечной недостаточности.

Также БАР используют для профилактики атеросклероза, структурных изменение сердечной и почечной тканей.

Создано много БАР, и выбрать, какой именно препарат лучше, может только врач. Ведь они отличаются не только по своей структуре.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут быть активными формами медикаментов и пролекарствами. Например, валсартан, телмисартан, эпросартан сами обладают фармакологической активностью. А кандесартан активизируются после метаболических превращений.

Также БАР могут иметь активные метаболиты. Они есть у:

лосартана;
тазосартана;
олмесартана.

Активные метаболиты этих препаратов более сильные и действуют намного дольше, чем сами лекарства. Например, активный метаболит лосартана действует в 10-40 раз эффективнее.

Также БАР отличаются по механизму связывания с рецепторами:

конкурентные антагонисты (лосартан, эпросортан) связываются с рецепторами обратимо;
неконкурентные антагонисты (валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан).

Рамилонг – ингибитор АПФ с продолжительным действием

Сейчас проводятся клинические исследования, как именно влияют БАР на рецепторы.

Важно знать! На данный момент исследования БАР фактически только начались и окончатся не ранее, чем через 4 года. Но уже известно, что их нельзя принимать при беременности, двухстороннем стенозе почечных артерий, гиперкалиемии.

В отличие от саралазина новые препараты обладают более длительным эффектом, принимать их можно в виде таблеток. Современные блокаторы рецепторов ангиотензина хорошо связываются с белками плазмы. Минимальный срок выведения их из организма составляет 9 часов.

Их принимать можно вне зависимости от приёма пищи. Наибольшее количество препарата в крови достигается через 2 ч. При постоянном применении стационарная концентрация устанавливается в течение недели.

Также БАР применяют для лечения гипертензии, если противопоказаны ингибиторы АПФ. Доза зависит от типа выбранного лекарства и индивидуальных особенностей больного.

валсартан;
ирбесартан;
кандесартан;
лозартан;
телмисартан;
эпросартан.

Все эти препараты хоть и являются блокаторами ангиотензина 2, но их действие несколько отличается. Правильно подобрать наиболее эффективный препарат в зависимости от индивидуальных особенностей пациента может только врач.

Валсартан

Его назначают для лечения гипертензии. Он блокирует исключительно рецепторы АТ-1, которые отвечают за приведение сосудистой стенки в тонус. После однократного применения эффект проявляется через 2 ч. Дозу назначает врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, так как в некоторых случаях препарат может навредить.

Перед применением в обязательном порядке проводится коррекция нарушений водно-солевого обмена. При гипонатриемии, применении диуретиков валсартан может вызвать стойкую гипотонию.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией необходимо контролировать уровень креатинина и мочевины в сыворотке.
Так как препарат в основном выводится с желчью, его не рекомендуют при непроходимости жёлчных путей.
Валсартан может вызывать кашель, диарею, отёки нарушения сна, снижение либидо. При его использовании существенно возрастает риск развития вирусных инфекций.
Во время приёма препарата рекомендуют соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных работ, вождении автомобиля.

Из-за недостаточной изученности валсартан не назначают детям, беременным, кормящим. С осторожностью применяют с другими лекарственными препаратами.

Ирбесартан

Понижает концентрацию альдостерона, устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина 2, снижает нагрузку на сердце. Но не подавляет киназу, разрушающую брадикин. Максимально препарат действует через 3 ч. после приёма.

При прекращении терапевтического курса артериальное давление постепенно возвращается к исходной величине.

В отличие от большинства БАР ирбесартан не оказывает влияния на липидный обмен и поэтому не предотвращает развитие атеросклероза.

Препарат нужно принимать ежедневно в одно и то же время. Если пропустили приём, то в следующий раз дозу нельзя удваивать.

Ирбесартан может вызывать:

головокружение;
слабость;
головную боль;
тошноту.

В отличие от валсартана его можно комбинировать с диуретиками.

Кандесартан

Лекарство расширяет сосуды, снижает сердцебиение и тонус сосудистой стенки, улучшает почечный кровоток, ускоряет выведение воды и солей. Гипотензивный эффект проявляется постепенно и длится сутки. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от различных факторов.

При тяжёлой почечной недостаточности лечение начинают с низких доз.
При болезнях печени препарат рекомендуют принимать с осторожностью, так как наиболее активен метаболит, который образуется в печени из пролекарства.
С диуретиками сочетать кандесартан нежелательно, может развиться стойкая гипотензия.

Сартаны: действие, применение, перечень препаратов, показания и противопоказания

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста.

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС - ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» - в липопротеинах высокой плотности.

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума.

В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» - цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять - те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует «задержать» развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума.

В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый “гипертонический каскад” – цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять – те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС – ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).
К первой группе – иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.
Ко второй – сартанам , препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче “проталкивать” кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть “защищают” сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни – в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

По мере совершенствования химической структуры медикаментов, было предложено их разделить на два поколения. Ко второму отнесен пока только телмисартан (Хипотел, Микардис).

Интересной особенностью является его химическая структура. Препарат был получен на основе первого сартана (лозартана), а получившаяся молекула похожа по строению на препараты, используемые для лечения сахарного диабета 2 типа. Он по активности значительно превосходит своего предшественника, а также обладает ощутимым влиянием на основные факторы риска прогрессирования атеросклероза, сахарного диабета и гипертонии:

понижает сахар крови,
увеличивает реакцию тканей на инсулин,
понижает содержание холестерина и триглицеридов.

Поэтому понижается риск развития инсульта и инфаркта у пациентов, принимающих Хипотел или Микардис.

Среди всех блокаторов рецепторов ангиотензина этот препарат меньше всего выводится почками – не более 1%. Поэтому их заболевания не влияют на фармакокинетические свойства, что дает возможность использовать телмисартан при гемодиализе.

Гипертоническая болезнь представляет собой тяжелую патологию, которая диагностируется практически у каждого третьего человека. Ежегодно от ее осложнений погибают тысячи пациентов. Обычно это случается из-за отсутствия эффективного лечения и игнорирования симптоматики. Страшные последствия, к которым приводит гипертензия, – кровоизлияние в ткани головного мозга, инфаркт, потеря зрения, инвалидность и летальный исход.

Чтобы предотвратить их, необходимо выполнять рекомендации лечащего врача и принимать целевые медикаменты. Чаще всего после обследования кардиолог назначает блокаторы рецепторов ангиотензина-2 (БРА), другое название – сартаны. Они являются эффективными гипотензивными средствами, подходят большинству пациентов, имеют минимальный список побочных реакций организма.

В отличие от лозартана, телмисартан не нуждается в превращении в активное соединение, что позволяет его назначить при заболеваниях печени. Он обладает наибольшей способностью проникать в ткани, его длительность действия имеет максимальное значение среди всех сартанов. Однократного приема достаточно для надежного контроля артериального давления, он предотвращает опасный его подъем по утрам.

Поэтому понижается риск развития инсульта и инфаркта у пациентов, принимающих Хипотел или Микардис.Среди всех блокаторов рецепторов ангиотензина этот препарат меньше всего выводится почками – не более 1%. Поэтому их заболевания не влияют на фармакокинетические свойства, что дает возможность использовать телмисартан при гемодиализе.

Содержание

Что такое сартаны при артериальной гипертензии

Показания к назначению

способность снижать холестерин;
снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Механизм действия

Преимущества препаратов

улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Классификация

Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
Нециклические соединения: Валсартан.

Список препаратов

Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
Эпросартан: Теветен.
Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
Телмисартан: Прайтор, Микардис.
Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
Азилсартан: Эдарби.

Сартаны последнего поколения

Инструкция по применению

Телмисартан

Лозартан

Противопоказания к применению сартанов и побочные действия

При использовании сартанов при артериальной гипертензии врачи отмечают их хорошую переносимость и отсутствие специфических побочных эффектов по сравнению с другими группами препаратов. Возможными проявлениями негативного характера, по отзывам, становятся аллергическая реакция, головная боль, головокружение, бессонница. Редко отмечают повышение температуры тела, кашель, боль в горле, насморк.

беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

Сартаны и рак

Учеными было выявлено, что гиперактивность ангиотензина провоцирует возникновение злокачественных опухолей. Сартаны являются блокаторами рецепторов ангиотензина, поэтому подавляют и предупреждают развитие многих видов рака у больных с повышенным артериальным давлением и даже с сахарным диабетом. Иногда препараты могут применяться во время химиотерапии при уже обнаруженных злокачественных новообразованиях – они усиливают доставку лекарств путем распаковки опухолевых сосудов. Сартаны показывают активность в отношении предупреждения следующих видов рака:

глиома;
колоректальный рак;
опухоли желудка, легких, мочевого пузыря, простаты, поджелудочной железы;
рак эндометрия, яичников.

Эффективное сочетание препаратов разных групп

Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

Видео

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Обсудить

Сартаны при артериальной гипертензии - список препаратов, классификация по поколениям и механизм действия