Клиническая фармакология психотропных. Психотропные средства

10.06.2019

Психотропные ЛС (ПТС) - это большая группа лекарств оказывающих влияние на психические процессы через нейромедиаторные процессы (высовобождение или депонирования, метаболизм медиаторов).

В ЦНС имеется большое количество медиаторов: только возбуждающий - a-глютаминовая кислота, только тормозной - g-аминомасляная кислота (ГАМК), преимущественно тормозные - дофамин, гистамин, остальные тормозные и возбуждающие в зависимости от места действия. Местом действия ПТС являются глубинные структуры мозга (лимбическая система, ретикулярная фармация, гипоталамус), несущие функции контроля сна и бодрствования, эмоциональной сферы, контроль за вегетативной и эндокринной системами.

В 1952 г. выявлены психотропные эффекты хлорпромазина (аминазина), антидепрессантов в 1957 г., ноотропов в 1970 г. В 1959 г. Stenbach открыл бензодиазепины (хлозепид).

В основу современной группировки ПТС положены рекомендации экспертной группы ВОЗ в 1966 г.

Наиболее важные ПТС:

n нейролептики;

n седативные;

n транквилизаторы;

n антидепрессанты;

n психостимуляторы;

n ноотропы.

В самостоятельную группу нейролептики выделены в 1967 г. В свою очередь среди них выделяют следующие подгруппы (основные):

n производные фенатиазина;

n -«- бутерофенона (галоперидол, дроперидол);

n -«- бензамина (сульпирид или эглонил).

Среди фенатиазиновых производных различают алифатические (хлорпромазин), пиперазиновые (этапиразин, френолон), пиперидиновые (тиоридазин или сонапакс).

Общие клинические свойства нейролептиков:

n успокаивающий эффект - снижение реакций на внешние стимулы, подавление чувства страха, ослабление агрессивности;

n снижение психомоторной активности;

n подавление бреда и галлюцинаций; способствует засыпанию, хотя не обладают снотворным эффектом;

n усиливает эффекты снотворных аналгетиков, наркотиков, седативных;

n противорвотное действие при рвоте центрального генеза.

Одни нейролептики наряду с антипсихотическим действием дают и седативный эффект (фенатиазины), другие - активирующий (френолон, тиоридазин).

Нейролептики максимально тормозят дофаминовые рецепторы (D-3), а в меньшей степени - адренергические и серотонин эргические и минимально - холин- и гистаминэргические рецепторы. Из-за блокады D-3 наблюдается т.н. «нейролептический синдром»: экстрапирамидные расстройства, подобные паркинсонизму.

Нейролептики применяются для лечения психических и пограничных состояний, нередко используются дополнительные свойства этих ЛС.

Показания:

n как противорвотные, противоикотные;

n для снижения лихорадки (подавляет центр терморегуляции);

n для потенцирования аналгетического эффекта др. ЛС (дроперидол при нейролептианлгезии);

n для купирования гипертонического криза (хлорпромазин, дроперидол); для профилактики реперфузионных осложнений тромболитической терапии у больных с инфарктом миокарда;

n средства с частичным агонизмом для улучшения настроения, речевой и эмоциональной активности;

n сульпирид для улучшения моторики ЖКТ;

n для оказания неотложной помощи при психомоторном возбуждении.

Седативные средства в основном растительного происхождения используются при легких или умеренных невротических состояниях. При более тяжелых состояниях или отсутствии эффекта в н/в используют транквилизаторы (транквило - делать спокойным, безмятежным). В отличие от нейролептиков не обладают антипсихотическим действием (исключение феназепам).

Транквилизаторы обладают:

n анксиолитическим (антифобическим) эффектом;

n гипнотическим (облегчает сон, усиливает действие снотворных, усиливает наркотическое действие);

n миелорелаксантным (за счет центрального механизма снимается напряжение, страх, возбуждение);

n противосудорожным действием.

Базовым (эталонным) транквилизатором является диазепам (сибазон). У него выражены все эффекты. У медазепама имеется лишь слабое миелорелоксантное действие. Это дневной транквилизатор. В больших дозах все транквилизаторы обладают всеми 4 эффектами.

По строению транквилизаторы делятся на ряд групп. Главные из них бензодиазепины (БД). Механизм действия БД осуществляется через ГАМК - эргический комплекс, включающий:

1. БД рецептор (рядом с ГАМК-Р есть аллостерические участки связывания);

2. ГАМК - эргический рецептор;

3. ГАМК - трансаминаза;

4. ГАМК - модулин (белок), регулирующий связывание и сродство рецептора к медиатору.

ГАМК - рецептор представляет гетерогенную единицу: ГАМК-А, сопряжен с хлором и ГАМК-В, сопряжён с СА ++ . ГАМК-Р состоит из 5субъединиц, имеющие по 2 активных центра, регулирующих поступление хлора внутрь нервной клетки, что увеличивает гиперполяризацию нервной клетки и снижается её возбудимость.

Уже известны некоторые эндогенные модуляторные вещества:

n Са ++ может действовать непосредственно на конформацию одной из субъединиц или

n опосредует эту конформацию путем индуцирования фосфориллирования белка этой субъединицы протеинкиназой;

n снижение внутри клеточной АТФ ингибирует ГАМК-Р.

Схема ГАМК-Р

Лиганды

пурины

аденозид Cl Cl Cl Cl Сl

B-карболиты

никотинамид

Бензод.нейрон. клетки

БТ по своим отдельным особенностям разделяются на ряд групп:

n с выраженным противотревожным действием: феназепам, диазепам, нозепам

n с седативно-гипнотическими свойствами: нитрозепам, триазолам (хальцинон), альпразолам (ксанакс).;

n со снотворным: темазепам, квазепам;

n с противосудорожным: клоназепам, диазепам;

n с миелорелаксантным: феназепам, диазепам, лоразепам;

n для лечения мышечной контрактуры - тетразепам.

С учетом их особенностей действия и Т-50 БТ используются для лечения невротических состояний, бессонницы, АГ и аритмии.

Различают транзиторную (до 2 нед.) и хроническую бессонницу (более 3-4 нед.). Первая может возникать при:

n соответствующей окружающей обстановке

n смена привычного образа жизни

n острые эмоциональные стрессы.

Вторая может быть первичной и вторичной. По ЭГГ различают 5 стадий сна:

I - дремота; II - засыпание; III-IV - стадия медленных волн (глубокий сон); V - стадия быстрых движений глазного яблока.

У пожилых раньше всего изменения затрагивают III-IV стадии, укорачивается их продолжительность и снижение амплитуды, иногда появляется постнатальный полифазный ритм.

Клинико-фармакологические требования к снотворным:

n не нарушать физиологию сна

n иметь короткий Т-50

n не иметь зависимости и привыкания

n не вызывать др. существенных ПЭ

n не иметь последствия.

Ближе этим требованиям соответствует зопикан (имован) и золпидем. Зопикан структурно отличается от БТ и барбитуратов. Снотворные и седативные эффекты обусловлены высокой специфичностью связывании на рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС. Сон наступает быстро. Физиологически его не нарушает. Нет кумуляции и последствия.

Действуют на БТ-Р, седативного эффекта днем нет, минимум зависимость и синдрома отмены. Врач обязан выявить факторы, мешающие сну и начать лечение с немедикаментозных мероприятий.

Нарушение сна у пожилых лиц лечат БТ, т.к. барбитураты угнетают ДЦ во сне, при наличии храпа и апноэ нельзя БТ, а рекомендуется кломипрамин (анафранил), при синдроме «беспокойных ног» хороши БТ, особенно клоназепам и a-допа, при бессоннице на фоне церебрального атеросклероза - гипностики (Т) или седативные антидепрессанты в сочетании с церебровакулярными ЛС, при кошмарных сновидениях с реакцией ВНС показан тиоридазин, в отдельных случаях при хронической бессоннице включают нейролептики.

ПЭ нередко носят парадоксальный характер. Дробное назначение ЛП повышает эффект. Практикуется прерывистый прием (не чаще 3х раз в неделю) и не более 4 нед.

При ранней бессоннице (плохое засыпание) показаны БТ с Т-50 до 6 ч. - триазолам, мидазолам (дормикум), бротизолам (лендормин). При средней бессоннице (поверхностный, прерывистый сон) показаны ЛП с Т-50 6-12 с - темазепам (нормисон), лорметазепам (ноктамид), тазепам (оксазепам), феназепам. При поздней бессоннице (короткий сон) назначают ЛП с Т-50 свыше 12 ч. - нитрозепам (радедорм, эуноктин), флуразепам, флунитразепам (рогипнол).

n синдром отмены

n развитие зависимости

n последствие

n увеличивается внутриглазное давление из-за усиления секреции влаги глаза

n низкий DLS - (показан флумазенил, который селективно стимулирует этот центр).

АНТИДЕПРЕССАНТЫ. По механизму действия делятся на две группы: ингибиторы МАО (применяются редко) и блокаторы редепонирования моноаминов т.е.

По клиническому эффекту А подразделяются на три группы:

1. Угнетают психосоматику (седативное действие), обладают анксиолитическим эффектом. 2.Устраняют депрессию и нормализуют настроение. 3. Активируют психосоматику.

В соматической клинике обычно используются средства первой группы: амитриптилин и тразодон. Первый назначают при возбуждении и боязливости. Седативный эффект наступает через несколько дней, а антидепресантный через 2-3 нед. Из-за своего антихолинэргического действия препарат вызывает сухость во рту, нарушение аккомодации, повышает внутриглазное давление, нарушает мочеиспускание у мужчин с ДГПЖ, может нарушать мышление. Неблагоприятно взаимодействует с нитратами.

Тразодон (триттико), флуокситин является селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. В начале лечения может быть специфический синдром возбуждения с увеличением опасности суицида.

Психостимуляторы блокируют обратный захват моноаминов, но дополнительно усиливают их высвобождение из стабильного нейтрального резерва.

Показания: астения, абстинентный синдром, в педиатрии при задержке умственного развития, адинамии, энурез.

При неясной астении необходимо помнить о вирусном заболевании - синдром хронической усталости. Предложен ЛП для лечения его - enerion 0,2 №20 - селективный противоастенический препарат.

Психостимуляторы делятся на 4 группы:

1. Производные фенилакиламинов (фенамин, первитин) (в н/в не применяются).2. Производные фенилалкилсиндомина (сиднокарб)3.Производные метилксантина (кофеин).4. Производные имидазола (этимизол), бемерид, камфора, кордиамин, лобелин, цититон.

По преимущественному месту действия:

n на ЦНС первые три группы

n на с/мозг: стрихинин, секуренин

n на ДЦ: лобелин, цититон, этимизол

n на с/с центр: кордиамин

n на НТМ и подкорку - бемегрид

НООТРОПЫ. В 1972 году Журждеа предложил термин ноотропы: от греческого «nove» мышление, разум, «тропы» - стремление, сродство.

Эти группы ЛС улучшают ассоциативные связи в ЦНС. Действие осуществляется ч/з ГАМК - эргическую систему. Ноотропил (пироцетам) рассматривается как циклический аналог ГАМК (метаболизм иной).

Показания:

n в неврологической практике

n в психиатрии

n в геронтологии

n в педиатрии

n при абстиненции

n как иммуномодулятор (пока по науке)

Аминолон и оксибутират натрия это ГАМК - эргические ЛП, кроме тормозного действия обладают антигипоксическим эффектом.

Цереброваскулярные средства. А. неселективные: но-шпа, папаверин. При парентеральном введении могут снижать АД, что уменьшает перфузию мозга. Осуществляет «обкрадывание» мозга за счет расширения неповрежденных (или мало) сосудов и из-за раскрытия артериовенозных шунтов.

При нарушении могзового кровообращения папаверин и но-шпа должны применяться с осторожностью.

Преимущественно селективные:

1. АК - циннаризин, флунарзин.

2. Блокаторы ФДЭ - производные барвинка винпоцетин (кавинтон).

3. Блокаторы a-АР: редергин (из алкалоидов спорыньи), ницерголин (сермион).

Дополнительно они оказывают метаболическое действие, а также действуют на периферическое кровообращение.

Психотропные средства – средства, регулирующие психические функции, прежде всего эмоции, мышление, память, мотивацию поведения. Препараты этой группы применяют для лечения психозов, депрессии, невротических состояний, а в некоторых случаях и у психически здоровых людей для уменьшения тревоги и эмоционального напряжения.

Для возникновения психической болезни, как и всякой другой, решающее значение имеют те внешние и внутренние условия, в которых действует причина. Причина вызывает болезнь не всегда, не фатально, а лишь при стечении ряда обстоятельств, причем для разных причин значение условий, определяющих их действие, различно. Возникновение психических болезней, их развитие, течение и исход зависят от взаимодействия причины, различных вредных влияний окружающей среды и состояния организма, т.е. от соотношения внешних (экзогенных) и внутренних (эндогенных) факторов.

Классификация психотропных средств

Седативные средства

Анксиолитики (транквилизаторы)

Нейролептики (антипсихотические)

Антидепрессанты

Антиманиакальные (нормотимики)

Психостимуляторы

Ноотропы

Седативные средства

Седативные средства (от лат. sedatio - успокоение) – средства, усиливающие процессы торможения и/или ослабляющие процессы возбуждения в коре головного мозга.

Нормальное течение психических процессов обусловлено равновесием между возбудительными и тормозными процессами в ЦНС, а также достаточной для адекватного реагирования на внешние раздражители лабильностью. При наличии чрезмерных внешних раздражителей возможен срыв нервной деятельности, сопровождающийся преобладанием возбудительных процессов в ЦНС. В таких ситуациях показано назначение седативных средств. Седативные средства назначают, как правило, психически здоровым людям при повышенной эмоциональной лабильности, раздражительности.

Классификация седативных средств

Малые дозы барбитуратов

Бромиды (натрия бромид, калия бромид)

Препараты растительного происхождения (препараты валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона, хмеля обыкновенного и др.)

Комбинированные средства (валокордин, новопассит, броменвал и др.)

Механизм действия седативных средств связывают с неизбирательным общеугнетающим влиянием на функцию ЦНС. Развитие седативного эффекта связывают либо с уменьшением процессов возбуждения, либо с усилением процессов торможения в головном мозге. Детально механизм действия препаратов этой группы не выяснен.

Фенобарбитал (производное барбитуровой кислоты) оказывает седативное действие в дозе 1/5 от снотворной. В качестве монотерапии не используется. Входит в состав комбинированных седативных средств (корвалол, валокордин).

Бромиды(калия бромид и натрия бромид) обладают умеренным седативным действием, хорошо всасываются в ЖКТ, выводятся преимущественно почками. В токсических дозах соли брома вызывают сон и кому. Бромиды при длительном применении кумулируют в организме. Побочные эффекты могут проявляться комплексом патологических реакций, называемых бромизмом. Симптомы бромизма: сонливость, ослабление памяти, дрожание рук, век, языка, расстройство речи, запор, конъюнктивит, насморк, угреподобная сыпь на коже (бромодерма).

Препараты растительного происхожденияболее безопасны в применении, практически не вызывают серьезных побочных эффектов. Используются в разных лекарственных формах (настои, настойки, экстракты). Являются средствами безрецептурного отпуска, что позволяет работнику первого стола рекомендовать их применение в определенных ситуациях. Вещества растительного происхождения комбинируют между собой (новопассит) или с другими группами седативных средств (валокордин, броменвал).

Основными фармакологическими эффектами являются седативный и потенцирующий (усиление действия средств, угнетающих ЦНС), что следует учитывать при одновременном применении с другими лекарственными средствами. Применяются седативные средства при повышенной нервной возбудимости, раздражительности, эмоциональной лабильности, легких формах бессонницы. Сравнивать клиническую эффективность седативных средств довольно сложно в связи с тем, что на оценку препарата влияет не только состав, но и субъективная оценка пациентом эффекта употребляемого средства. Как правило, у лиц с более слабым типом нервной системы эффект седативных средств проявляется более ярко.

При использовании седативных средств, особенно растительного происхождения, возможны аллергические реакции, большие дозы седативных средств вызывают сонливость. При длительном использовании бромидов возможна кумуляция.

Лекарственные средства, избирательно влияющие на сложные психические функции человека, регулирующие его эмоциональное состояние, мотивацию, поведение и психомоторную активность, относят к психотропным средствам. Применяют эти препараты в основном для лечения и профилактики психических расстройств, а также соматических заболеваний. Классификация психотропных препаратов:

1) нейролептики;

2) анксиолитические седативные средства;

3) антидепрессанты;

4) психостимуляторы;

5) психодислептики.

С практической точки зрения делят препараты на следующие группы:

1) нейролептики;

2) транквилизаторы;

3) седативные средства;

4) антидепрессанты;

5) психостимуляторы.

Нейролептики (антипсихотические средства).

От седативных средств нейролептики отличаются наличием антипсихотической активности, способностью подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебное действие у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями. Выраженным снотворным не обладают, но способствуют наступлению сна; усиливают действие снотворных и других успокаивающих средств; потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов. Им свойственны противорвотный, гипотензивный, антигистаминный и другие эффекты.

Производные фенотиазина.

Аминазин (Aminazinum ).

Обладает выраженным седативным действием, а также противорвотным, антигистаминным, гипотензивным, усиливает действие снотворных, обезболивающих.

Применение: психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением принимают внутрь после еды по 0,025-0,05 1–3 раза в день. В/м вводят по 1–5 мл 2,5 %-ного раствора. В/в 2–3 мл (с 20 мл 40 %-ного раствора глюкозы) медленно при психомоторном возбуждении. Дозы для детей индивидуальны.

Побочные действия: гипотония, экстрапирамидные нарушения, аллергические реакции, диспептические явления, гепатит.

Противопоказания: заболевания печени и почек, гипотония, сердечно-сосудистая декомпенсация, нарушения функции желудка.

Форма выпуска: драже по 0,025 № 30; по 0,05 № 30; таблетки по 0,01 № 50 для детей; 2,5 %-ный раствор по 1 мл. Список Б.

Тизерцин (Tisercin ).

Показания. Психомоторное возбуждение, психозы, шизофрения, депрессия и невротические реакции с чувством страха, тревоги, бессонница. Принимают внутрь по 0,025-0,4 г в сутки; в/м 2–4 мл 2,5 %-ного раствора; при необходимости – до 0,5–0,75 г.

Побочные действия: экстрапирамидные нарушения, сосудистая гипотония, головокружение, запор, сухость во рту, аллергические реакции.

Противопоказания: болезни печени, кроветворной системы; гипотония, декомпенсация сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска: драже по 0,025 г № 50; ампулы по 1 мл 2,5 %-ного раствора № 10. Список Б.

2. Препараты группы нейролептиков

Этаперазин (Aethaperazinum, Perphenazini hydrocloridum ).

Более активен, чем аминазин, по противорвотному действию и по способности успокаивать икоту.

Применение: неврозы, сопровождающиеся страхом, напряжением, неукротимая рвота и икота, рвота беременных, кожный зуд в дерматологии.

Способ применения: принимают внутрь в виде таблеток после еды. Для принимающих дозы – 0,004-0,01 1–2 раза в день. При возбуждении суточная доза может быть – 30–40 мг. Курс лечения – от 1 до 4 месяцев. Поддерживающая терапия 0,01– 0,06 в сутки.

такие же, как у аминазина.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004; 0,006 и 0,01 № 50, № 100, № 250. Список Б.

Модитен, фторфеназин (Moditen, Phthorphenazinum ).

По строению близок к этапиразину и обладает сильным антипсихотическим действием, сочетающимся с некоторым активирующим эффектом. Седативное действие умеренно выражено. По влиянию на бред и галлюцинации менее активен, чем трифтазин.

Применение: разные формы шизофрении, депрессивно-ипохондрические состояния. Малые дозы при невротических состояниях, сопровождающихся страхом и напряжением.

Способ применения: принимают внутрь начиная с 0,001– 0,002 г в день и постепенно повышая дозу до 10–30 мг в сутки (в 3–4 приема с интервалами 6–8 ч.). Поддерживающая терапия – 1–5 мг в сутки; в/м вводят начиная с 1,25 мг (0,5 мл 0,25 %-ного раствора) до 10 мг в сутки.

Побочные действия: судорожные реакции, экстрапирамидные расстройства, аллергические явления.

Противопоказания: острые воспалительные заболевания печени, заболевания сердечно-сосудистой системы с выраженной декомпенсацией, острые заболевания крови, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 1; 2,5 и 5 мг; ампулы по 1 мл 0,25 %-ного раствора. Список Б.

Модитен-депо, Фторфеназин-деканоат (Phthorphenazinum decanoate ).

Сильный нейролептик, обладающий пролонгированным действием, препарат после однократной внутримышечной инъекции действует в зависимости от дозы до 1–2 недель и более.

Применение: такое же, что и у модитена, удобен для больных, которым затруднено назначение нейролептиков в обычной форме.

Способ применения и дозы: назначают в/м по 12,5-25 мг, а иногда 50 мг (0,5–2 мл 2,5 %-ного раствора) 1 раз в 1–3 неделю.

Побочные действия: паркинсонизм, акатизия, тремор пальцев рук. Для предупреждения и купирования этих явлений принимают циклодол или другие противопаркинсонические препараты.

Противопоказания: те же.

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл 2,5 %-ный раствор в масле (25 мг в 1 ампуле).

3. Стелазин. Галоперидол. Дроперидол. Производные тиоксантена

Стелазин (Stelazine ).

Активное нейролептическое средство.

Применение: шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом и галлюцинациями.

Способ применения: принимают внутрь по 0,005 с последующим повышением дозы в среднем на 0,005 в день (средняя терапевтическая доза 0,03-0,05 г в сутки); в/м вводят 1–2 мл 0,2 %-ного раствора.

Побочные действия: экстрапирамидные расстройства, вегетативные нарушения, в отдельных случаях токсический гепатит, агранулоцитоз и аллергические реакции.

Противопоказания: заболевания печени и почек, болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, беременность.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005 и 0,01 г № 50; ампулы по 10 мл 0,2 %-ного раствора № 10; 0,5 %-ного раствора № 12.

Галоперидол (Haloperidol ).

Нейролептик с выраженным антипсихотическим эффектом.

Применение: шизофрения, маниакальные, галлюцинаторные, бредовые состояния, острые и хронические психозы разной этиологии, в комплексной терапии.

Способ применения: принимают внутрь по 0,002-0,003 г в день, в/м и в/в вводят по 1 мл 0,5 %-ного раствора.

Побочные действия: экстрапирамидные расстройства. Сонливость.

Противопоказания: заболевания ЦНС, депрессия, нарушение сердечной проводимости, заболевания печени и почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,0015 и по 0,005 г № 50; ампулы по 1 мл 0,5 %-ного раствора № 5; флаконы по 10 мл 0,02 %-ного раствора. Список Б.

Дроперидол (Droperidolum ).

Этот нейролептик оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие.

Обладает противошоковым и противорвотным действием.

Понижает артериальное давление, оказывает антиаритмическое действие, обладает сильной каталептической активностью.

Применение: психомоторное возбуждение, галлюцинации, купирование гипертонических кризов; в анестезиологии в сочетании с анальгетиком фентанилом для премедикации, в процессе самой операции и после нее. Вводят внутривенно за 30–60 мин для премедикации и нейролептаналгезии (до операции) 2,05–10 мг (1–4 мл 0,25 %-ного раствора) вместе с 0,05-0,1 мг (12 мл 0,005 %-ного раствора) фентанила или 20 мг (1–2 %-ного раствора) промедола. Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1 %-ного раствора) атропина. Применяют только в условиях стационара.

Побочные действия: возможно понижение артериального давления и угнетение дыхания.

Противопоказания: выраженный атеросклероз, нарушения проводимости сердечной мышцы, заболевания сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска: ампулы по 5 и 10 мл 0,25 %-ного раствора (12,5 или 25 мг; по 2,5 мг в 1 мл). Список А.

Производные тиоксантена.

Хлорпротиксен (Chlorprothixen ).

Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное и седативное действие.

Применение: депрессии с тревожной симптоматикой, алкогольный делирий, нарушение сна, соматические заболевания с неврозоподобными расстройствами, кожный зуд. Принимают внутрь по 0,025-0,05 г 3–4 раза в день, при необходимости – 0,6 г в сутки с постепенным снижением дозы.

Побочные действия: гипотония, сухость во рту, сонливость, тахикардия, нарушение зрения, головокружение, кожный зуд.

Противопоказания: отравление алкоголем и барбитуратами, эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, болезни сердца.

Форма выпуска: таблетки по 0,015 и 0,05 г № 50. Список Б.

4. Производные бензамидного ряда. Транквилизаторы

Производные бензамидного ряда.

Просульпин (Prosulpin ).

Блокирует допаминовые рецепторы головного мозга, вызывает антипсихотический эффект.

Оказывает антидепрессивное, противорвотное и растормаживающее действие.

Применение: психозы, депрессия, невротические состояния, мигрень.

Способ применения: принимают внутрь 200–600 мг в сутки (в 2–3 приема). М. С. Д. – 2 г.

Побочные действия: головокружение, расстройства сна, психическое возбуждение, сухость во рту, запоры, рвота, гипертензия.

Противопоказания: феохромоцитома, артериальная гипертензия, беременность, эпилепсия.

Форма выпуска: таблетки по 200 мг № 30.

Лепонекс (Leponex ).

Обладает выраженным антипсихотическим и седативным действием.

Применение: шизофрения.

Способ применения: принимают внутрь в несколько приемов; средняя доза составляет 300 мг в сутки, максимальная – 600 мг в сутки, поддерживающая – 150–300 мг в сутки.

Побочные действия: сонливость, чувство усталости, головная боль, головокружение, тахикардия, гипотония, тошнота, рвота, запоры, нарушения мочеиспускания.

Противопоказания: агранулоцитоз, тяжелые заболевания печени и почек, коматозные состояния, токсические психозы, болезни сердца.

Форма выпуска: таблетки по 25 и 100 мг № 50; ампулы по 2 мл (по 50 мг в растворе для инъекций) № 50.

Транквилизаторы (анксиолитики)

Транквилизаторы (противосудорожные средства) – синтетические вещества, ослабляющие чувство страха, тревоги, внутреннего напряжения, но активизирующие при этом положительные эмоции.

Основные представители – производные бензодиазепина, воздействующие на специфические рецепторы, локализующиеся в лимбической системе и гипоталамусе, применяющиеся в лечении невротических и пограничных состояний; нарушений сна; болезней сердечно-сосудистой системы.

Вещества, не обладающие снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным свойствами, не снижающие внимания и работоспособности, получили название дневных транквилизаторов.

Препараты бензодиазепинового ряда.

Сибазон (Sibazonum ).

Синонимы: диазепам, седуксен; обладает выраженным транквилизирующим действием; относительно сильной противосудорожной активностью, антиаритмическим действием.

Применение: невротические и неврозоподобные состояния; нормализация сна; в комбинации с другими противосудорожными препаратами для лечения эпилепсии; синдром абстиненции при алкоголизме; предоперационная подготовка больных; зудящие дерматозы; как успокаивающее и снотворное больным язвенной болезнью.

Способ применения: назначают внутрь начиная с дозы 0,0025-0,005 г 1–2 раза в день. Разовая доза для взрослых от 0,005 до 0,015 г, для детей 0,002-0,005 г. Суточная доза не должна превышать 0,025 г в 2–3 приема.

Побочные действия: сонливость, тошнота, головокружение, нарушения менструального цикла, понижение либидо.

Противопоказания: острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, беременность; прием алкоголя.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 50, по 0,001 и 0,002 № 20. Список Б.

5. Транквилизаторы

Ксанакс (Xanax ).

Активное вещество алпразолам. Уменьшает беспокойство, чувство тревоги, страха, напряжения. Обладает антидепрессивными свойствами, центральной миорелаксирующей и умеренной снотворной активностью.

Применение: состояние страха и тревоги; невротические и реактивные депрессии; депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний. При состояниях тревоги принимают внутрь по 250 мкг 3 раза в сутки.

Средняя поддерживающая доза составляет 500 мкг (4 мг в сутки в несколько приемов); при депрессии – 500 мкг 3 раза в сутки; при необходимости – до 1–4 мг в сутки. Отмену препарата производить постепенно.

Побочные действия: сонливость, головокружение, задержка или недержание мочи, изменение массы тела.

Форма выпуска: таблетки по 250 и 500 мкг, 1, 2, 3 мг № 30.

Транксен (Tranzene ).

Активное вещество дикалий клоразепат. Оказывает седативное, противосудорожное и миорелаксирующее действие.

Применение: такое же, как у ксанакса; для профилактики делирия у больных алкоголизмом.

Способ применения: назначают внутрь 25-100 мг в сутки.

Побочные действия: сонливость, мышечная слабость, тошнота, рвота.

Противопоказания: дыхательная недостаточность, беременность.

Форма выпуска: капсулы по 5 и 10 мг № 30.

Феназепам (Phenazepanum ).

Обладает выраженным снотворным, транквилизирующим, гипнотическим и миорелаксирующим действием.

Применение: такое же, как у ксанакса.

Способ применения: принимают внутрь по 0,0005-0,001 г до 0,002-0,005 г 2–3 раза в сутки.

Побочные действия: такое же.

Противопоказания: тяжелая миастения, нарушение функции печени и почек, беременность, работа, требующая быстрой реакции, отравления алкоголем, снотворными.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 и 0,001 № 50; ампулы по 1 мл 3 %-ного раствора № 10.

К этой группе также относятся хлозепид (Chlozepidum ), или элениум, нозепам (Nozepamum ), их синонимы – тазепам, оксазепам. В качестве дневного транквилизатора – мезапам (Mezapamum ), синоним – рудотель. Успокаивающее действие его сочетается с некоторым активизирующим эффектом. Амбулаторно назначают взрослым утром и в полдень по 0,005, вечером – по 0,01. Максимальная доза 0,06-0,07 г.

Противопоказания: такие же, как и у других препаратов этой группы.

6. Седативные средства (успокаивающие)

Это природные и синтетические вещества, устраняющие повышенную возбудимость, раздражительность. Основной механизм действия – усиление процессов торможения или понижение процессов возбуждения, оказание регулирующего влияния на функции ЦНС. Они усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных успокаивающих средств, облегчают наступление естественного сна и углубляют его. Применяют для лечения легкой степени неврозов, неврастений, начальной стадии гипертонической болезни, неврозов сердечно-сосудистой системы, спазмов ЖКТ. К седативным средствам относятся бромиды и препараты, полученные из растений.

Натрия бромид (Natrii bromidum ).

Обладает способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения.

Применение: неврастения, истерия, повышенная раздражительность, бессонница, начальные формы гипертонической болезни, а также эпилепсия и хорея. Назначают внутрь до еды в растворах (микстурах). Доза для взрослых составляет от 0,1 до 1 г по 3–4 раза в день, в виде 3 %-ного раствора – по 1–2 ст. л. на ночь или 2–3 раза в день.

Побочные действия: бромизм, выражающийся в виде насморка, кашля, общей вялости, ослабления памяти, кожной сыпи и конъюнктивита. В этом случае большим количеством натрия хлорида (10–20 г в сутки) и воды (3–5 л в сутки) необходимо полоскать рот и часто мыть кожу, регулярно опорожнять кишечник.

Форма выпуска: порошок, из которого готовят растворы и микстуры.

Бромкамфара (Bromcamphora ).

Показания, применение: такие же, как у натрия бромида, но также улучшает сердечную деятельность.

Форма выпуска: порошки и таблетки по 0,15 и 0,25.

Препараты, содержащие барбитураты

Беллоид (Belloid ).

Комбинированный препарат, оказывающий успокаивающее и адренолитическое действие.

Применение: расстройства вегетативной нервной системы, бессонница, повышенная раздражительность. Назначают внутрь по 1 драже 3–4 раза в сутки.

Побочные действия: тошнота, рвота, понос, сухость во рту.

Форма выпуска: драже в упаковке по 50 штук.

К этой группе относится и препарат беллатаминал (Bellataminalum ), который применяется также при нейродермитах и климактерических неврозах.

Противопоказания: беременность, глаукома.

К группе седативных относится и магния сульфат (Magnesii sulfas ), выпускается в виде порошков и ампул; раствора 25 %-ного по 5 и 10 мл. При парентеральном применении оказывает успокаивающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы наблюдается седативный, снотворный или наркотический эффект. Обладает желчегонным действием, в больших дозах оказывает курареподобное действие.

Применение: как успокаивающее, слабительное, противосудорожное, спазмолитическое, желчегонное, для лечения гипертонической болезни в начальной стадии и для купирования гипертонических кризов; для обезболивания родов. При отравлении магния сульфатом используют кальция хлорид.

7. Седативные средства растительного происхождения

Корневище с корнями валерианы (Rhizoma cum radicibus Valerianae ).

Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие снотворных, обладают спазмолитическим действием.

Применение: повышенная нервная возбудимость, бессонница, кардионеврозы, спазмы ЖКТ. Назначают внутрь настой из 20 г корня на 200 мл воды по 1 ст. л. 3–4 раза в день; настойку на 70 %-ном спирте во флаконах по 20–30 капель 3–4 раза в день; экстракт густой в таблетках по 0,02-0,04 на прием.

Форма выпуска: корневище с корнями валерианы по 50 г в пачке; в брикетах по 75 г; настойка по 30 или 40 мл; густой экстракт в таблетках по 0,02 № 10 и № 50.

К этой группе относятся препараты из травы пустырника (Herba Leonuri ), травы пассифлоры (Herba Passiflorae ) и настойки пиона (Tinctura Paeoniae ).

Применяются также фитопрепараты комбинированного действия .

Новопассит (Novo-Passit ).

Комбинированный препарат, состоящий из комплекса экстрактов лекарственных растений и гвайфенезина.

Применение: легкие формы неврастении, расстройства сна, головные боли, обусловленные нервным перенапряжением. Принимаю внутрь по 1 ч. л. (5 мл) 3 раза в сутки, можно до 10 мл в сутки.

Побочные действия: головокружение, вялость, сонливость, тошнота, рвота, диарея, кожный зуд, запор.

Противопоказания: миастения, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска: раствор по 100 мл во флаконе.

К этой группе относится и препарат фитосед по 100 мл.

Применение: такое же, как у новопассита.

Корвалол (Corvalolum ) аналогичнен импортному средству валокордину (Valocardinum ), относится к группе комбинированных препаратов. В валокордин входит также масло хмеля, усиливающее действие. Оба препарата обладают мягким снотворным действием, рефлекторной и сосудорасширяющей и спазмолитической активностью, но валокордин действует сильнее.

Применение: неврозы, состояния возбуждения, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы. Назначают внутрь по 15–20 капель, при тахикардии и спазмах – до 40 капель.

Побочные действия: в отдельных случаях могут наблюдаться сонливость и легкое головокружение, при уменьшении дозы эти явления проходят.

Форма выпуска: корвалол по 15 мл; валокордин по 20 и 50 мл.

К этой же группе относится препарат валокормид (Valocormidum ). Комбинированный препарат, в состав которого входит и натрия бромид.

Применение: такое же, как у корвалола.

Побочное действие и противопоказания: как у натрия бромида. Выпускается во флаконах по 30 мл.

8. Антидепрессанты

Это лекарственные вещества, устраняющие симптомы депрессии у нервно-психических и соматических больных. В большинстве случаев лекарственное взаимодействие происходит на уровне синаптической нейропередачи. Причем одни антидепрессанты блокируют метаболические пути разрушения нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, дофамина), а другие – их обратный захват пресинаптической мембраной. Подразделяются антидепрессанты на следующие группы: ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, тетрациклические, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, комбинированные и переходные антидепрессанты и нормотимические средства.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты.

Имизин (Imizinum ).

Синоним: Melipramin . Основной представитель этой группы. Тормозит обратный нейрональный захват моноаминов – нейромедиаторов.

Применение: депрессивные состояния различной этиологии, нейтрогенный энурез у детей. Назначают внутрь начиная с 0,075-0,1 г в день (после еды), постепенно повышая дозу до 0,2–0,25 г в день. Курс лечения – 4–6 недель. 0,025 г 1–4 раза в день – поддерживающая терапия. В условиях стационара при тяжелой депрессии вводят в/м по 2 мл 1,25 %-ного раствора, 1–3 раза в сутки. В. Р. Д. внутрь – 0,1, В. С. Д. – 0,3 г, в/м разовая – 0,05, суточная – 0,2 г.

Побочные действия: головные боли, потливость, головокружение, сердцебиение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, бред, галлюцинации.

Противопоказания: ингибиторы моноаминооксидазы, препараты щитовидной железы, острые заболевания печени, почек, кроветворных органов, глаукома, расстройства мозгового кровообращения, инфекционные заболевания, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря. Требуется осторожного применения при эпилепсии, в i триместре беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г и 1,25 %-ный раствор в ампулах по 2 мл. Список Б.

Амитриптилин (Amitriptylinum ).

По строению и действию близок к имизину.

Применение: такое же, как у имизина.

Побочные действия: такие же, но в отличие от имизина не вызывает бреда, галлюцинаций.

Форма выпуска: драже по 25 мг № 50; раствор для инъекций по 2 мл в ампулах № 10 (в 1 мл содержится 10 мг активного вещества).

Мапротилин (Maprotilinum ).

Синоним: Ludiomil . Усиливает прессорное действие норадреналина, избирательно тормозит захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями. Обладает умеренной транквилизирующей и холинолитической активностью.

Применение: депрессии различной этиологии; назначают внутрь по 25 мг 3 раза в день с постепенным увеличением дозы до 100–200 мг в сутки. При в/в капельном введении суточная доза – 25-150 мг.

Побочные действия: такие же, как и у имизина и амитриптилина.

Противопоказания: такие же, как и имизина и амитритриптилина.

Форма выпуска: драже по 10, 25, 50 мг № 50, раствор для инъекций в ампулах по 2 мл № 10.

9. Другие препараты из группы антидепрессантов

Ингибиторы моноаминооксидазы.

Действие проявляется в угнетающем влиянии на дезаминирование моноаминов. Различают ингибиторы необратимого и обратимого действия, причем последние бывают неизбирательного и избирательного действия (типа А).

Аурорикс (Aurorix ).

Антидепрессант, обратимый ингибитор типа А.

Применение: депрессивные синдромы. Принимают внутрь по 150 мг 2 раза в сутки после еды, при необходимости – до 600 мг в сутки.

Побочные действия: головокружение, нарушения сна и другие, свойственные антидепрессантам.

Противопоказания: детский возраст, острые случаи спутанности сознания.

Форма выпуска: таблетки по 150 и 300 мг, покрытые оболочкой, № 30.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Флуоксетин (Fluozetine ).

Применение: депрессии различного генеза, навязчивые мысли. Принимают внутрь по 1 капсуле (20 мг в сутки в первой половине дня). М. С. Д. – не более 80 мг.

Побочное действие и противопоказания: такие же, как у других антидепрессантов.

Форма выпуска: капсулы, таблетки по 20 мг № 14 и 28.

Комбинированные и переходные антидепрессанты.

Амиксид (Amixid ).

Комбинированный препарат из амитриптилина и хлордиазепоксида.

Применение: депрессии различного генеза с тревожным синдромом. Назначают внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, при необходимости – до 6 таблеток в сутки.

Побочные действия: такое же, как и у других антидепрессантов.

Противопоказания: острый период инфаркта миокарда, одновременный прием ингибиторов МАО.

Форма выпуска: таблетки в упаковке № 100.

Гептрал (Heptral ).

Антидепрессант и гепатопротектор.

Применение: депрессивные состояния, болезни печени, абстинентный синдром.

Средние дозы – 1200–1600 мг в сутки; в/в капельно или в/м 200–400 мг.

Курс лечения – 2–3 недели.

Побочные действия: неприятные ощущения в эпигастральной области, нарушение сна.

Форма выпуска: таблетки № 20. Лиофилизированное сухое вещество для инъекций во флаконе в комплексе с растворителем по 5 штук в упаковке.

10. Нормотимические средства

Лития карбонат (Lithii carbonas ).

Предупреждает развитие депрессивной фазы психозов. Механизм действия: тормозит трансмембранный перенос ионов натрия, обеспечивающих стабилизацию мембраны нервной клетки и повышение ее возбудимости; ускоряет метаболизм норадреналина, снижает уровень серотонина, повышает чувствительность нейронов мозга к дофамину.

Применение: маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, хронический алкоголизм. В лечебных целях с 0,6–0,9 г в день, постепенно увеличивая дозу, доводят до суточной 1,5–2,1 г, иногда до 2,4 г, следя за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1,6 мкв/л.

После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно снижают.

Можно принимать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами.

Необходимо контролировать водно-солевой баланс.

Побочные действия: диспептические расстройства, возможны временное увеличение массы тела, повышенная жажда.

Противопоказания: нарушения функции почек и сердечнососудистой системы, беременность, бессолевая диета.

Форма выпуска: таблетки по 0,3 № 10.

Контемнол (Contemnol ).

Применение: маниакально-депрессивный психоз, психопатии, хронический алкоголизм, мигрень. Средняя доза внутрь составляет 1 г в сутки на 1 прием.

Побочное действие и противопоказания: как у препарата лития.

Форма выпуска: таблетки ретард по 500 мг № 100.

Работа добавлена на сайт сайт: 2016-03-05

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">СПХФА

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Кафедра фармакологии

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Лекции по курсу «Фармакология»

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">тема: ;font-family:"Monotype Corsiva"" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> ;font-family:"Monotype Corsiva"" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Психотропные средства

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">доц. Н.А. Анисимова

;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Психотропные препараты это вещества, которые оказывают влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Они применяются при психических, невротических неврозоподобных расстройствах и других нарушениях в работе ЦНС, сопровождающихся беспокойством, напряжением, страхом, тревогой.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">К психотропным средствам относятся:

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Нейролептики.
" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Транквилизаторы. ↓ ЦНС
" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Седативные средства.
" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Психостимуляторы. ЦНС
" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Антидепрессанты.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Подобная характеристика рассматривается в соответствующих темах, т.к. все группы имеют свои фармакологические особенности и показания к применению.

;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">АНТИПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">(НЕЙРОЛЕПТИКИ).

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Это психотропные средства, способные на фоне ясного сознания вызывать угнетение эмоционально волевой и психической активности. В результате этого у больного возникает особое чувство покоя, ослабевает внутреннее напряжение, уменьшается или исчезает психомоторное возбуждение, наступает заторможенность с характерным безразличием к окружающему и своему заболеванию.

" xml:lang="en-US" lang="en-US">#

Нейролептики пришли на смену «шоковой терапии» - эл. ток, инсулин, судороги. Внедрение их в медицинскую практику изменило течение психозов и улучшило их исход. Нейролептики от греческого plegia в переводе «удар», т.е. на медиаторном уровне идет угнетение большинства медиаторных систем мозга = своеобразный удар по нервной системе.

" xml:lang="en-US" lang="en-US">#

Основной фармакологический эффект всех нейролептиков антипси-хотический. Его наличие обязательно. Кроме этого могут присутствовать другие центральные и периферические эффекты.

Лимбическая система отвечает за психоэмоциональную активность; лобные доли коры связь с внешним миром; в общей работе участвует и восходящая часть РФ. При психозах нарушается взаимодействие между этими отделами. Причина нарушение работы нейромедиаторов. В развитии и поддержании психических нарушений важная роль принадлежит избытку КА и прежде всего ДА (ДА обеспечивает работу экстрапирамидной системы, контроль эмоциональных реакций, поведение, некоторые интеллектуальные функции лимбико-ретикурные отделы).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ нейролептиков объясняется торможением функций лимбической системы мозга, которые отвечают за психоэмоциональную активность организма. Они реализуют свой эффект через угнетение медиаторных процессов: ДА, 5-НТ, НА, АХ, гистамин. Т.е. в развитии психотропных эффектов Н. играет значение ДА-рец, α адрено-, М-ХР, 5-НТ-рец. И Н 1 рец.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ:

Оказывает выраженное влияние на ЦНС и периферию.

1. Антипсихотический способность устранять симптоматику психозов: нарушение восприятия, мышления, общение с внешним миром (бред, галлюцинации, патологически измененное, агрессивное поведение).

Блокада Д 2 рец. (антипсихотическое действие реализуется за счет блокады постсинаптических Д 2 рец. лимбической системы → ↓ эффектов медиатора = главное, у большинства веществ). Возможно угнетение пресинаптических Д 4 рец. → ↓ высвобождение медиатора и его обратного захвата. Проявляется только у больных.

Сильное антипсихотическое действие: галоперидол, пимозид, флуспирилен, флуфеназин.

2. Нейролептическое сильный седативный эффект . Замедление психической реакции и двигательной активности, снижение инициативы, сонливость. Психическая подавленность, снижение настроения. Пониженная реакция на внешние и внутренние раздражители (больные и здоровые). В больших дозах гипнотический эффект: поверхностный легко прерываемый сон. Данных эффекты объясняются α 1 АБ эффектом на уровне ретикулярной формации + центральное серотонинлитическое действие.

Сильное нейролептическое (седативное) действие: дроперидол, аминазин, левопромазин, хлорпротексен.

3. Центральное противорвотное действие (угнетаются ДА-рец тригерной зоны). Сильное противорвотное действие: трифтазин, этапиразин, алоперидол, дроперидол, пимозид, флуфеназин.

4. Потенцирует действие веществ, угнетающих ЦНС (наркозные, снотворные, анальгетики, противосудорожные и др.)

5. Гипотензивный эффект особенно при инъекциях.

α-АБ центральное: СДЦ + центры гипоталамуса,

Прериферическте на сосуды,

Рефлекторная тахикардия (мах Аминазин, Левомепромазин, Хлорпротексен).

6. Гипотермический (центральный) - теплоотдача и ↓ теплообразование. Понижает нормальную Т 0 . Может использоваться при операциях на сердце (↓ обменных процессов, устойчивости к гипоксии сердца и мозга).

;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ПРИМЕНЕНИЕ:

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Психозы (шизофрения, маниакально-депрессивные, алкогольные, старческие и др), психомоторные возбуждения (обострение психических заболеваний)
" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Нарушение поведения у детей и взрослых, различные расстройства психики, пограничные состояния (психопатия, агрессивность, повышенная возбудимость)
" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">В хирургической практике, для подготовки и проведения операций (потенцирование наркоза, ↓ Т ;vertical-align:super" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">0 " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> тела …)
" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Как противорвотные средства; икота, заикание.

;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">:
1. Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (т.к. блокируется ДА - система) и спастичности.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">2. Нейролептический синдром седативное действие, сонливость, депрессии.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">3. ЖКТ сухость во рту, запоры, тошнота. Нарушения со стороны печени (желтуха).

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">4. Гипотензия, тахикардия (ортостатическая гипотония в/в).

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">5. Зрение (помутнение роговицы хрусталика).

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">6. Агранулоцитоз, анемия, гемолит.; аллергические реакции.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">7. Эндокринные нарушения:

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> а) пролактина за счет ДА-литического действия (ж аминорея; м - геникомастия)

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> б) ↓ выработка гормонов АКТГ, СТГ, ТТГ, ГТГ

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> в) ↓ выработка половых гормонов импотенция, бесплодие.

;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">КЛАССИФИКАЦИЯ " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> нейролептиков по химической структуре:

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Производные фенотиазина:

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Хлорпромазин (аминазин)

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Левомепромазин (тизерцин)

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Алимемазин (терален)

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Трифлуоперазин (трифтазин)

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Флуфеназин (фторфеназин, модитен)

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Пипотиазин (пипортил)

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Тиопроперазин (мажептил)

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Перициазин (неулептил)

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Тиоридазин (сонапакс, меллерил)

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Производные тиоксантена:

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Хлорпротексен

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Флуспентиксол (флюанксол)

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Производные бутирофенона

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Галоперидол

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Трифлуперидол (триседил)

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Препараты различной химической структуры:

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Клозапин (азалептин, лепонекс) пр. дибензодиазепина

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Сульпирид (эглонил) пр. бензамидов

ФЕНОТИАЗИНЫ

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Общая формула:

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> " xml:lang="en-US" lang="en-US">S

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> " xml:lang="en-US" lang="en-US">N " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> " xml:lang="en-US" lang="en-US">R ;vertical-align:sub" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">2

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> " xml:lang="en-US" lang="en-US">R ;vertical-align:sub" xml:lang="en-US" lang="en-US">1

При создании психотропных средств было установлено, что влияние на ЦНС определяется тремя компонентами структуры:

ароматическая часть (3 конденс. кольца) определяет липофильность и способность веществ проникать в ЦНС;
нейролептическую активность придает заместитель при N 10 :

А). алифатическая цепочка сильное седативное и умеренное

Антипсихотическое действие (аминазин, левомепромазин).

Б). цепочка с пиперазиновым кольцом сильное антипсихотическое

И слабое седативное действие (трифтазин,

N N " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">фторфеназин)

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> в). цепочка с пиперидиновым кольцом умеренное антипси-

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">хотическое действие. Наличие антидепрес-

N " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">сивного (и тимолептического) эф-а (тиоридазин)

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> Умеренное стимулирующее действие.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">заместитель у С ;vertical-align:sub" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">2 " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> вызывает усиление антипсихотической

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> активности. Активность возрастает в ряду: Н< " xml:lang="en-US" lang="en-US">Cl " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">< " xml:lang="en-US" lang="en-US">CF ;vertical-align:sub" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">3

;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">АМИНАЗИН " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> (М.Н. - ХЛОРПОМАЗИН)

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">При приеме внутрь биодоступность 30% за счет метаболизма при первом

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> " xml:lang="en-US" lang="en-US">S " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> прохождении через печень.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> Биотрансформации подвергается 70%

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> в-ва с образованием большого числа

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> " xml:lang="en-US" lang="en-US">N " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> " xml:lang="en-US" lang="en-US">Cl " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> метаболитов. Выводится через почки

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> " xml:lang="en-US" lang="en-US">CH ;vertical-align:sub" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">2 " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">- " xml:lang="en-US" lang="en-US">CH ;vertical-align:sub" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">2 " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">- " xml:lang="en-US" lang="en-US">CH ;vertical-align:sub" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">2 " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">- " xml:lang="en-US" lang="en-US">N " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">(" xml:lang="en-US" lang="en-US">CH ;vertical-align:sub" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">3 " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">) ;vertical-align:sub" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">2 " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> и кишечник. Длительность действия

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> При однократном введении ≈ 6 часов.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Аминазин обладает умеренным антипсихотическим действием и выраженным седативным, отчетливый противорвотный эффект.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ФВ: драже 0,025; амп 2,5% р-р × 3-4 р/д

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ПбД: раздражение кожи, слизистых, дерматиты, фотосенсибилизация.

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (ТИЗЕРЦИН) Более сильное седативное и адренолитическое действие чем у аминазина.

Ф.в. табл., амп.

ТРИФТАЗИН Ф.в. табл., амп. 3 F

Обладают высокой антипсихотической активностью, сильным противорвотным действием; слабое седативное действие, мало влияет на ВНС, мало потенцирует эффекты наркозных и снотворных средств.

;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ФЛУФЕНАЗИН - МОДИТЕН

;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ФТОРФЕНАЗИНА ДЕКАНОАТ ;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">(МОДИТЕН ДЕПО) Ф.в. амп. 1мл, масляные растворы, в/м 1 раз в 2-4 недели

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Сильный нейролептик пролонгированного действия. В организме создается депо препарата из которого активное начало медленно поступает в кровь.

;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ПИПОРТИЛ " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> мощное антипсихотическое действие, длительный эффект.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ПК: тяжелые формы психозов; психомоторное возбуждение.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ФВ: табл, амп, амп-депо 1раз в 4 неделе

;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">АЛИМЕМАЗИН (ТЕРАЛЕН) " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> мягкое седативное и противотревожное действие + антигистаминное. Широко применяется в педиатрии гериатрической практике.

;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ТИОРИДАЗИН (СОНАПАКС) " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> слабое антипсихотическое и выраженное стимулирующее действие. Антидепрессивное действие.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ПК: психозы, неврозы.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ФВ: драже 0,01; 0,025

НЕУЛЕПТИЛ нейролептик с умеренной активностью, нормализует поведение, тормозит повышенную возбудимость ЦНС, хорошо переносится.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Ф.в. капс., фл.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОКСАНТЕНА.

;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ХЛОРПРОТИКСЕН. " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">По структуре аналогичен аминазину, но вместо атома азота имеет атом углерода.

;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Фармакологические эффекты " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">:

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">антипсихотический,
" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">седативный,
" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">антидепрессивный,
" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">нормализует настроение и поведение больных,
" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">холинолитическое действие
" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">противорвотное действие.

Не оказывает побочного действия в отношении печени и крови, менее выражены экстрапирамидные нарушения.

ПК: психозы, психо-невротические состояния.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Ф.в. табл., драже, амп.

;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ФЛУПЕНТИКСОЛ (ФЛЮАНКСОЛ) " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> последнее поколение, высокая активность. Антипсихотическое, антидепрессивное, активирующее, анксиолитическое дейчтвие.

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">ФВ: табл, р-р для инъекций.

ПРОИЗВОДНЫЕ БУТИРОФЕНОНА

" xml:lang="en-US" lang="en-US"> F - - C - CH ;vertical-align:sub" xml:lang="en-US" lang="en-US">2 " xml:lang="en-US" lang="en-US">- CH ;vertical-align:sub" xml:lang="en-US" lang="en-US">2 " xml:lang="en-US" lang="en-US"> - CH ;vertical-align:sub" xml:lang="en-US" lang="en-US">2 " xml:lang="en-US" lang="en-US"> R

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> " xml:lang="en-US" lang="en-US">O " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">

" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">Производные масляной кислоты, в которых ОН- заменена на " xml:lang="en-US" lang="en-US">Ph " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">. " xml:lang="en-US" lang="en-US">R " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> гетероцикли-ческие системы.

Это нейролептики с мощным антипсихотическим действием. Оказывают сильное противорвотное действие. Блокируют ДА рец. и α АР. мало влияют на ВНС, не оказывают ХЛ кого эффекта.

Хорошо всасываются из ЖКТ, вызывают быстрый лечебный эффект. Выводятся из организма в виде метаболитов или в неизменном виде.

ПбД: дают частые, разнообразные и сильно выраженные экстрапирамидные нарушения. Мало влияют на другие функции организма.

ГАЛОПЕРИДОЛ Ф.в.: табл., ампулы, фл. Оказывает быстрое и длительное действие (на протяжение нескольких часов). В отличии от аминазина, не дает выраженного седативного эффекта, не понижает сильно АД.

ТРИФЛУПЕРИДОЛ (триседил). Обладает очень высокой антипсихотической активностью (т.к. в строении CF 3 ). Как галоперидол может оказывать противосудорожное действие.

ФВ: табл, фл, амп

ДРОПЕРИДОЛ Ф.в.: ампулы, в/м, в/в. Оказывает быстрое, но не продолжитель-ное действие 20-30 минут. Седативный, противорвотный, противошоковый эф-фекты. Понижает АД, устраняет аритмии.

ПК: а) нейролептоанальгезия в сочетании с фентанилом;

Б) для потенцированного наркоза (литические смеси)

ПРЕПАРАТЫ РАЗНОГО СТРОЕНИЯ.

АЗАЛЕПТИН (ЛЕПОНЕКС, КЛОЗАПИН). Высокая антипсихотическая активность. МД: Действует на Д 4 -рец, тормозит выделение ДА в синаптическую щель + 5-НТ рецепторы. Выраженное центральное М-ХЛ и α 1 АБ.

Атипичные нейролептики нет экстрапирамидных расстройств.

ПбД: гипотензия, тахикардия, агранулоцитоз.

СУЛЬПИРИД (ЭГЛОНИЛ) блокирует ДА-2 и 5-НТ рецепторы (5-НТ 2А ). Умеренное антипсихотическое, антидепрессивное и стимулирующее действие. Противорвотное. Редко экстрапирамидные расстройства.

ПК: психиатрическая практика, депрессии, заболевания ЖКТ (язвы)

ФВ: капс, амп, р-ры внутрь.

РИСПЕРИДОН (РИСПОЛЕПТ) производные бензизоксазола. Более сильное блокирование 5-НТ 2А рец + Д 2 рец. Высокая активность, длительное действие. Выраженное действие на ↓ ассоциальности, ↓ коммуникативности.

ПбД: ↓ АД, бессонница, диспепсия, аллергия.

" xml:lang="en-US" lang="en-US">V " xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU">. ;text-decoration:underline" xml:lang="ru-RU" lang="ru-RU"> ПРЕПАРАТЫ ЛИТИЯ.

Нормомиметические (нормализуют настроение)

Используют для лечения маний (болезненно-повышенное возбужденное состояние, одна из фаз МДП и шизофрении) характеризуется эйфорией, избыточной веселостью, двигательное и речевое возбуждение, бред и т.п.

ЛИТИЯ КАРБОНАТ, ЛИТИЯ ОКСИБУТИРАТ .

Мех. д-ия: антагонизм с Na + . Литий быстро входит внутрь клетки через Na каналы, где частично его замещает. В результате изменяется обмен Na + и К + в клетке → изменения в работе синапсов уменьшается гиперфункция медиаторных процессов. Литий влияет на обмен моноаминов (НА, ДА, СТ).

В отличие от нейролептиков, нормализуют психическое состояние без выраженной заторможенности.

ФВ: табл, капс; курсы лечения длительные (годами)

ПбД: диспепсия, тремор, сонливость, головные боли, нарушения функций щитовидной железы, диарея, нарушения электролитного баланса.

Фармакология: конспект лекций Валерия Николаевна Малеванная

ЛЕКЦИЯ № 6. Психотропные препараты

1. Психотропные препараты. Нейролептики

1) нейролептики;

2) анксиолитические седативные средства;

3) антидепрессанты;

4) психостимуляторы;

5) психодислептики.

С практической точки зрения делят препараты на следующие группы:

1) нейролептики;

2) транквилизаторы;

3) седативные средства;

4) антидепрессанты;

5) психостимуляторы.

Нейролептики (антипсихотические средства).

Производные фенотиазина.

Аминазин (Aminazinum ).

Форма выпуска: драже по 0,025 № 30; по 0,05 № 30; таблетки по 0,01 № 50 для детей; 2,5 %-ный раствор по 1 мл. Список Б.

Тизерцин (Tisercin ).

Форма выпуска: драже по 0,025 г № 50; ампулы по 1 мл 2,5 %-ного раствора № 10. Список Б.

Из книги Кожные и венерические болезни автора Олег Леонидович Иванов

ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА У большинства кожных больных, особенно хроников, отмечаются те или иные нарушения со стороны нервно-психической сферы, четко прослеживается связь начала и обострений болезни со стрессовыми ситуациями. Это в первую очередь относится к больным

Из книги Как самостоятельно избавиться от курения автора Юрий Мучник

Психотропные средства Назначение психотропных лекарств при табачной зависимости играет подчиненную, вспомогательную роль по сравнению с методами психотерапии. Это связано с тем, что, как уже отмечалось выше, пристрастие к табаку носит преимущественно психологический

Из книги Гомеопатическая клиническая фармакология автора Эрнст Фаррингтон

54-я ЛЕКЦИЯ Препараты Ртути (Mercurius) Сегодняшнюю лекцию мы посвятим изучению Ртути и ее соединений. Ртуть уже давно известна, и употребляется как лекарство старой медицинской школой. Злоупотребление этим средством, при применении ее в чрезмерном количестве или в

Из книги Фармакология: конспект лекций автора

56-я ЛЕКЦИЯ Препараты Серебра

Из книги Фармакология автора Валерия Николаевна Малеванная

1. Психотропные препараты. Нейролептики Лекарственные средства, избирательно влияющие на сложные психические функции человека, регулирующие его эмоциональное состояние, мотивацию, поведение и психомоторную активность, относят к психотропным средствам. Применяют эти

Из книги Анализы. Полный справочник автора Михаил Борисович Ингерлейб

ЛЕКЦИЯ № 8. Противосудорожные препараты 1. Противосудорожные (противоэпилептические) средства Это лекарственные препараты, предупреждающие или прекращающие развитие судорог разного генеза и разной степени выраженности. В группу противосудорожных средств входят и

Из книги Самые популярные лекарственные средства автора Михаил Борисович Ингерлейб

ЛЕКЦИЯ № 9. Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты. Оксинамы и препараты золота 1. Анальгезирующие средства. Наркотические анальгетики Анальгезирующие средства – это лекарственные препараты, избирательно устраняющие болевую

Из книги Полный справочник анализов и исследований в медицине автора Михаил Борисович Ингерлейб

ЛЕКЦИЯ № 10. Ненаркотические противокашлевые препараты. Рвотные и противорвотные препараты 1. Ненаркотические противокашлевые препараты К этой группе относят лекарственные средства, лишенные побочных явлений, присущих опиоидам.Различают препараты с центральным

Из книги Всё о позвоночнике для тех, кому за… автора Анатолий Ситель

ЛЕКЦИЯ 13. Дофамин и дофаминергические препараты 1. Дофамин Дофамин – биогенный амин, образующийся из l-тирозина и являющийся предшественником норадреналина и адреналина и медиатором, взаимодействующим с?– и?-адренорецепторами, а также со специфическими рецепторами,

Из книги автора

ЛЕКЦИЯ № 14. Гистамин и антигистаминные препараты 1. Гистамин. Гистаминомиметики Гистамин является одним из медиаторов, участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний. Обычно гистамин находится

Из книги автора

ЛЕКЦИЯ № 21. Препараты, улучшающие мозговое кровообращение 1. Препараты, улучшающие метаболические процессы мозга Препараты, положительно влияющие на кровоснабжение мозга, повышающие обеспечение его кислородом и усиливающие в нем метаболические процессы, а также

Из книги автора

12. Психотропные препараты. Нейролептики Лекарственные средства, избирательно влияющие на сложные психические функции человека, регулирующие его эмоциональное состояние, мотивацию, поведение и психомоторную активность, относят к психотропным средствам. Классификация

Из книги автора

Алкоголь, психотропные и наркотические вещества Алкоголь (этанол) Этанол (этиловый спирт, этиловый алкоголь) – с медицинской точки зрения относится к наркотическим веществам, имеющим в своей основе жировую структуру. Воздействует в наибольшей степени на центральную

Из книги автора

Алкоголь, психотропные и наркотические вещества Алкоголь (этанол)Этанол (этиловый спирт, этиловый алкоголь) – с медицинской точки зрения относится к наркотическим веществам, имеющим в своей основе жировую структуру. Воздействует в наибольшей степени на центральную

Из книги автора

Психотропные средства В зависимости от характера эмоциональных нарушений врач может назначить больному психотропные

Клиническая фармакология психотропных. Психотропные средства

Классификация психотропных средств

Седативные средства

Классификация седативных средств

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (ТИЗЕРЦИН)  Более сильное седативное и адренолитическое действие чем у аминазина.

ТРИФТАЗИН  Ф.в. табл., амп. 3 F

НЕУЛЕПТИЛ  нейролептик с умеренной активностью, нормализует поведение, тормозит повышенную возбудимость ЦНС, хорошо переносится.

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (ТИЗЕРЦИН) Более сильное седативное и адренолитическое действие чем у аминазина.

ТРИФТАЗИН Ф.в. табл., амп. 3 F

НЕУЛЕПТИЛ нейролептик с умеренной активностью, нормализует поведение, тормозит повышенную возбудимость ЦНС, хорошо переносится.