Зависимость фармакологического эффекта от дозы действующего вещества. Виды доз

Действие лекарственных препаратов в большой степени определяется их дозой.

Доза (dosis, прием, порция) - это количество лекарства, вводимого в организм. Поэтому необходимо правильно определять дозу. При увеличении дозы эффект, как правило, возрастает до определенного максимума.

В зависимости от дозы лекарства могут меняться скорость развития эффекта, его продолжительность, выраженность, а иногда и характер действия. Так, каломель действует в малых дозах желчегонно, в средних дозах мочегонно, в больших дозах слабительно. Следовательно, с увеличением дозы происходят не только количественные изменения.

Дозирование лекарств следует осуществлять с учетом пути введения, вида, возраста животных, особенностей назначаемого средства, состояния больного и цели назначения препарата. Лекарственные средства дозируются в весовых единицах (г, мг, мкг), в объемных единицах (мл, капли) и в единицах активности (ME - международная единица).

В зависимости от цели применения принято различать:

    стимулирующие дозы;

    профилактические дозы;

    терапевтические (лечебные) дозы (дозы, применение которых вызывает лечебный эффект).

Терапевтические дозы по силе действия бывают:

    пороговые;

    максимальные.

Пороговой дозой называют меньшую дозу, которая оказывает присущее данному лекарству действие.

Максимальной (или высшей) дозой называется типовая предельная доза, дающая терапевтический эффект и принятая фармакопеей.

Врачи обычно работают со средними терапевтическими дозами. Величина этих доз составляет, как правило, 1/3 или 1/2 максимальной терапевтической дозы.

Различают также:

    Токсические дозы - дозы, вызывающие картину отравления.

    Смертельные или летальные дозы , т. е. дозы, вызывающие гибель организма.

В течение всего курса обучения нас будут интересовать, главным образом, терапевтические дозы, т. е. дозы, дающие лечебный эффект. Знание токсических и смертельных доз имеет большое значение при борьбе с отравлениями.

Для обеспечения высокой концентрации лекарства и получения быстрого терапевтического эффекта его вводят в так называемой ударной дозе. Ударная доза превышает максимальную терапевтическую. Ее назначают при первом введении лекарственных препаратов (антибиотики, сульфаниламиды и др.). Затем препараты вводят в средних дозах.

Принято также различать разовую (pro dosi), суточную (pro die), дробную и курсовую дозы.

Разовая доза - это количество применяемого препарата на один прием. При многих патологических состояниях необходимо длительно поддерживать терапевтическую концентрации лекарства в крови, поэтому определяют суточные дозы.

Суточная доза - количество лекарственного препарата, которое нужно принять в течение суток.

Дробная доза - это применение однократной дозы в несколько приемов.

Курсовая доза- количество лекарства, необходимое для лечения конкретного заболевания.

Курсовые лечебные дозы помогают определить необходимое количество препарата на курс лечения.

Безопасность применения каждого препарата можно охарактеризовать понятием - широта фармакологического действия.

Широта фармакологического действия - это диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозами. Эта величина у различных препаратов различна и чем она больше, тем безопаснее препарат. Например, широта фармакологического действия тиопентала =1,7, а у предиона она равна 7,0. Оба эти вещества являются неингаляционными наркозными средствами. Естественно, что предион менее опасен, чем тиопентал.

При подборе дозы лекарственного средства важно знать терапевтический индекс его действия.

Под терапевтическим индексом понимается отношение дозы, вызывающей гибель 50% животных (LD 50), к средней дозе (ED 50), вызывающей специфический фармакологический эффект. При большом терапевтическом индексе действия препарата проще подбирать дозу, к тому же в меньшей степени проявляются нежелательные побочные эффекты. Чем больше терапевтический индекс, тем безопаснее лекарственное средство. Например, терапевтический индекс бензилпенициллина выше 100, а у дигитоксина он равен 1,5-2.

Для разных путей введения лекарств принято следующее соотношение доз: внутрь 1, ректально 1,5-2, под кожу 1/3-1/2, внутримышечно 1/3-1/2, внутривенно 1/4 дозы (следует помнить, что эти соотношения весьма относительны).

С учетом вида животных и их живой массы установлено соотношение доз: коровы (500 кг) 1, лошади (500 кг) 1,5, овцы (60 кг) 1/5-1/4, свиньи (70 кг) 1/6-1/5, собаки (12 кг) 1/10.

Химия и фармакология

Пороговая это минимальная доза которая вызывает какой-либо биологический эффект. Среднетерапнвтическая доза которая вызывает оптимальный лечебный эффект. Высшая терапевтическая доза которая вызывает наибольший эффект. Широта терапевтического действия это интервал между пороговой и высшей терапевтической дозами.

Зависимость фармакологического эффекта от дозы действующего вещества. Виды доз. Широта терапевтического действия лекарств. Биологическая стандартизация.

Дозы фармакологического вещества

Действие каждого фармакологического вещества зависит от его количества — дозы (или концентрации). При увеличении дозы действие вещества усиливается. Наиболее характерна S -образная зависимость величины эффекта от дозы. Другими словами, вначале при увеличении дозы эффект нарастает медленно, затем быстрее, потом увеличение эффекта замедляется и достигается максимальный эффект, после чего повышение дозы уже не ведет к увеличению эффекта. При сравнении двух одинаково действующих веществ сопоставляют их дозы, в которых вещества вызывают одинаковые по величине эффекты, и по этому показателю судят об активности веществ. Так, если вещество А повышает артериальное давление на 40 мм рт. ст. в дозе 0, 25 г, а вещество Б — в дозе 0, 025 г, считают, что вещество Б в 10 раз активнее вещества А. Сравнение максимальных эффектов двух веществ позволяет судить об их сравнительной эффективности. Так, если с помощью вещества А можно увеличить мочеотделение максимум на 6 л в сутки, а с помощью вещества Б — только на 2 л, считают, что вещество А в 3 раза эффективнее вещества Б.

Виды доз.

Пороговая – это минимальная доза, которая вызывает какой-либо биологический эффект.

Среднетерапнвтическая – доза, которая вызывает оптимальный лечебный эффект.

Высшая терапевтическая – доза, которая вызывает наибольший эффект.

Широта терапевтического действия – это интервал между пороговой и высшей терапевтической дозами.

Токсическая - доза, при которой возникают симптомы отравления.

Смертельная – доза, которая вызывает смерть.

Разовая – pro dosi – доза на один прием.

Курсовая – доза на курс лечения.

Ударная – доза, назначаемая в начале лечения, которая превышает среднетерапевтическую в 2-3 раза и назначается с целью быстрого достижения концентрации лекарственного средства в крови.

Поддерживающая – доза, назначенная после ударной и она соответствует, как правило, среднетерапевтической.

Действие лекарств при их повторном введении

При повторном применении эффективность лекарственных средств может измениться как в сторону повышения, так и в сторону снижения, то есть возникают нежелательные эффекты. Кумуляция бывает двух видов: материальная (физическая) и функциональная. Материальная кумуляция - увеличение лечебного эффекта за счет накопления в организме лекарственных средств. Функциональная кумуляция - увеличение лечебного эффекта и появление симптомов передозировки происходит быстрее, чем накопление в организме самого препарата.

Привыкание – это снижение фармакологической активности препарата при его постоянном введении.

Перекрестное привыкание – это привыкание к препарату, сходному по химической структуре.


А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать
29753. Принцип індивідуальне навчання 18.64 KB
Один учень взаємодіє лише із засобами навчання книги компютер. Загальні принципи: Індивідуалізація є стратегія процесу навчання; Індивідуалізація являється необхідним фактором формування особистості; Використання індивідуалізованого навчання з усіх предметів які вивчаються; Інтеграція індивідуальної роботи з іншими формами навчальної діяльності; Навчання в індивідуальному стилі і темпі; Передумовою Індивідуалізації навчання являється вивчення особливостей учнів які в першу чергу слід враховувати при індивідуалізації навчальної...
29754. Організація робочих місць учнів у навчальній майстерні 19.38 KB
В навчальних майстернях обладнуються робочі місця учнів індивідуального і колективного користування та робоче місце вчителя у відповідності до вимог ергономіки. У навчальних майстернях обладнуються робочі місця учнів індивідуального і колективного користування робоче місце вчителя. Конструкція й організація робочих місць повинні забезпечувати можливість виконання робіт у повній відповідності з навчальними програмами а також враховувати відмінності антропометричних даних учнів вимоги ергономіки наукової організації праці та технічної...
29755. Стандарт освіти та його структура 77.91 KB
Забезпечення мотивації і прийняття учнями мети навчальнопізнавальної діяльності актуалізація опорних знань і умінь. Готовність учнів до активної навчальнопізнавальної діяльності на основі опорних знань. Засвоєння нових знань і способів дій. Забезпечення сприйняття осмислення і первинного запам"ятовування знань і способів дій зв"язків і стосунків в об"єкті вивчення.
29756. Алгоритм підготовки викладача до уроку теоретичного навчання 18.07 KB
Попередня підготовка до уроку: вивчення навчальної програми;змісту самої програми усвідомлення мети і завдань навчальної дисципліни в цілому та мети і завдань які вирішує кожна тема. Послідовність безпосередньої підготовки до уроку: 1.Формулювання мети і завдань уроку.
29757. Методика вивчення навчальних досягнень учнів 17.77 KB
Запровадження 12бальної системи оцінювання навчальних досягнень учнів потребують розробки різнорівневих завдань. Основним видом оцінювання навчальних досягнень учнів є тематичне тому що тільки у межах відповідної мети в учнів формується цілісне сприйняття обєкта вивчення забезпечується ситність та наступність у засвоєнні знань можливість поступового їхнього опанування від нижчого до вищого рівня. Оцінюючи навчальні досягнення учнів враховують: характер відповіді учня: елементарна фрагментарна неповна повна логічна доказова...
29758. Методи створення і використання навчальних матеріалів 19.26 KB
Засоби навчання: Технічні засоби навчання обладнання й апаратура що застосовуються в навчальному процесі з метою підвищення його ефективності. При підготовці і проведенні уроку з використанням технічних засобів навчання необхідно: детально проаналізувати зміст і мету уроку зміст і логіку навчального матеріалу; визначити обсяг та особливості знань які повинні засвоїти учні уявлення факти закони гіпотези необхідність демонстрування предмета явища або їх зображення. Якщо умовно представити коло де розташовані різні предмети в...
29759. Засоби педагогічної діяльності 18.48 KB
Засоби навчання це різноманітні матеріали і знаряддя навчального процесу завдяки яким більш успішно і за коротший час досягаються визначені цілі навчання. До засобів навчання належать: підручники навчальні посібники дидактичні матеріали технічні засоби ТЗН обладнання станки навчальні кабінети лабораторії ЕОМ ТБ та інші засоби масової комунікації. Засобами навчання можуть також слугувати реальні об"єкти виробництво споруди. Вибір засобів навчання залежить від дидактичної концепції мети змісту методів і умов навчального...
29760. Цільова підготовка педагога до уроку 20.07 KB
Безпосередня підготовка педагога до уроку передбачає, насамперед, створення поурочного плану-конспекту, який допомагає цілеспрямовано провести урок. Системний підхід до планування уроку вимагає дотримуватися такої послідовності дій
29761. Основные понятия химической термодинамики. Первый закон термодинамики. Закон Гесса. Теплоёмкость 26.25 KB
Часть системы с присущей ей химическим составом и макроскопическими свойствами называется фазой. В каждый момент времени состояние системы характеризуется параметрами состояния которые разделяются на экстенсивные и интенсивные параметры. Интенсивные определяются лишь специфической природой системы: давление температура химический потенциал и т. Термодинамическими параметрами состояния называются параметры которые измеряются непосредственно и выражают интенсивные свойства системы.

В экспериментальной фармакологии для установления дозы пользуются альтернативной или градированной системами. В альтернативной системе устанавливают в процентах количество животных, у которых лекарственные средства вызывают фармакологический эффект. В градированной системе регистрируют степень изменения эффекта в зависимости от дозы. Так, для альтернативной системы эффективная доза ЭД 50 обозначает дозу, вызывающую эффекту 50 % животных, в градированной системе - это доза, обеспечивающая фармакологическую реакцию, равную 50 % максимально возможной.

Все лекарственные средства имеют терапевтические, токсические и летальные (смертельные) дозы.

Терапевтические дозы:

· минимальная (пороговая) терапевтическая доза - минимальное количество лекарственного средства, вызывающее терапевтический эффект;

· средняя терапевтическая доза - диапазон доз, в которых лекарственное средство оказывает оптимальное профилактическое или лечебное действие у большинства больных;

· максимальная терапевтическая доза - максимальное количество лекарственного средства, не оказывающее токсическое действие.

Токсические дозы:

· минимальная токсическая доза - доза, вызывающая слабо выраженные симптомы интоксикации или отравление в 10 % наблюдений;

· средняя токсическая доза - доза, вызывающая интоксикацию средней тяжести или отравление в 50 % наблюдений;

· максимальная токсическая доза - доза, вызывающая тяжелую интоксикацию или интоксикацию в 100 % наблюдений, но при этом не возникают летальные исходы.

Летальные дозы:

· минимальная летальная доза (ДЛ 10) - доза, вызывающая гибель в 10 % наблюдений;

· средняя летальная доза (ДЛ 50) - доза, вызывающая гибель в 50 % наблюдений;

· максимальная летальная доза (ДЛ 100) - доза, вызывающая гибель всех отравленных животных.

В эксперименте терапевтические, токсические и летальные дозы вычисляют с помощью математических расчетов. Препараты списков А и Б имеют высшие разовые и суточные дозы.

Широта терапевтического действия - диапазон между средней и максимальной терапевтическими дозами. Терапевтический индекс - отношение эффективной дозы ЭД 50 к летальной дозе ДЛ 50 .

Для достижения быстрого терапевтического эффекта лекарственные средства иногда назначают в ударных дозах (антибиотики, сульфаниламиды). Препараты, способные к кумуляции, применяют в поддерживающих дозах. В педиатрической практике лекарственные средства дозируют в расчете на массу или поверхность тела ребенка.

Зависимость действия лекарственных средств от дозы может быть не только количественной, но и качественной. Ацетилхолин в малых дозах возбуждает М-холинорецепторы; в дозах, в 10 раз больших, - также Н-холинорецепторы. Натрия оксибутират в малых дозах оказывает обезболивающее и седативное, в средних дозах - противосудорожное и снотворное, в больших дозах - наркозное действие.

Действие лекарственных препаратов в большой степени определяется их дозой.

Доза (dosis, прием, порция) - это количество лекарства, вводимого в организм. Поэтому необходимо правильно определять дозу. При увеличении дозы эффект, как правило, возрастает до определенного максимума.

В зависимости от дозы лекарства могут меняться скорость развития эффекта, его продолжительность, выраженность, а иногда и характер действия. Так, каломель действует в малых дозах желчегонно, в средних дозах мочегонно, в больших дозах слабительно. Следовательно, с увеличением дозы происходят не только количественные изменения.

Дозирование лекарств следует осуществлять с учетом пути введения, вида, возраста животных, особенностей назначаемого средства, состояния больного и цели назначения препарата. Лекарственные средства дозируются в весовых единицах (г, мг, мкг), в объемных единицах (мл, капли) и в единицах активности (ME - международная единица).

В зависимости от цели применения принято различать:

· стимулирующие дозы;

· профилактические дозы;

· терапевтические (лечебные) дозы (дозы, применение которых вызывает лечебный эффект).

Терапевтические дозы по силе действия бывают:

· пороговые;

· средние;

· максимальные.

Пороговой дозой называют меньшую дозу, которая оказывает присущее данному лекарству действие.

Максимальной (или высшей) дозой называется типовая предельная доза, дающая терапевтический эффект и принятая фармакопеей.

Врачи обычно работают со средними терапевтическими дозами. Величина этих доз составляет, как правило, 1/3 или 1/2 максимальной терапевтической дозы.

Различают также:

· Токсические дозы - дозы, вызывающие картину отравления.

· Смертельные или летальные дозы , т. е. дозы, вызывающие гибель организма.

В течение всего курса обучения нас будут интересовать, главным образом, терапевтические дозы, т. е. дозы, дающие лечебный эффект. Знание токсических и смертельных доз имеет большое значение при борьбе с отравлениями.

Для обеспечения высокой концентрации лекарства и получения быстрого терапевтического эффекта его вводят в так называемой ударной дозе. Ударная доза превышает максимальную терапевтическую. Ее назначают при первом введении лекарственных препаратов (антибиотики, сульфаниламиды и др.). Затем препараты вводят в средних дозах.

Принято также различать разовую (pro dosi), суточную (pro die), дробную и курсовую дозы.

Разовая доза - это количество применяемого препарата на один прием. При многих патологических состояниях необходимо длительно поддерживать терапевтическую концентрации лекарства в крови, поэтому определяют суточные дозы.


Суточная доза - количество лекарственного препарата, которое нужно принять в течение суток.

Дробная доза - это применение однократной дозы в несколько приемов.

Курсовая доза- количество лекарства, необходимое для лечения конкретного заболевания.

Курсовые лечебные дозы помогают определить необходимое количество препарата на курс лечения.

Безопасность применения каждого препарата можно охарактеризовать понятием - широта фармакологического действия.

Широта фармакологического действия - это диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозами. Эта величина у различных препаратов различна и чем она больше, тем безопаснее препарат. Например, широта фармакологического действия тиопентала =1,7, а у предиона она равна 7,0. Оба эти вещества являются неингаляционными наркозными средствами. Естественно, что предион менее опасен, чем тиопентал.

При подборе дозы лекарственного средства важно знать терапевтический индекс его действия.

Под терапевтическим индексом понимается отношение дозы, вызывающей гибель 50% животных (LD 50), к средней дозе (ED 50), вызывающей специфический фармакологический эффект. При большом терапевтическом индексе действия препарата проще подбирать дозу, к тому же в меньшей степени проявляются нежелательные побочные эффекты. Чем больше терапевтический индекс, тем безопаснее лекарственное средство. Например, терапевтический индекс бензилпенициллина выше 100, а у дигитоксина он равен 1,5-2.

Для разных путей введения лекарств принято следующее соотношение доз: внутрь 1, ректально 1,5-2, под кожу 1/3-1/2, внутримышечно 1/3-1/2, внутривенно 1/4 дозы (следует помнить, что эти соотношения весьма относительны).

С учетом вида животных и их живой массы установлено соотношение доз: коровы (500 кг) 1, лошади (500 кг) 1,5, овцы (60 кг) 1/5-1/4, свиньи (70 кг) 1/6-1/5, собаки (12 кг) 1/10.

Доза - количество вещества, вводимого в организм. Обычно лекарственный препарат назначают в терапевтической дозе , вызывающей лечебный эффект . Величина терапевтической дозы может меняться в зависимости от возраста, путей введения лекарственного вещества , желаемого терапевтического эффекта. Различают дозы, назначаемые на один прием - разовые, в течение суток - суточные, на курс лечения - курсовые. Лекарственное средство можно назначать из расчета на 1 кг массы тела или на 1 квадратный миллиметр поверхности тела. Токсическая доза - количество вещества, вызывающее отравление ребенка. Летальная доза вызывает смерть. Терапевтический индекс - показатель широты безопасного действия лекарственного средства. Представляет собой отношение медианной смертельной дозы к медианной эффективной дозе средства (соотношение «риск/выгода»). Понятие введено П. Эрлихом . Препараты с низким терапевтическим индексом (до 10) следует применять с особой осторожностью, препараты с высоким терапевтическим индексом считаются относительно безопасными.

Доза – количество вещества, определяемое в граммах.

    Терапевтические: минимальные, средние, высшие.

    Токсические – вызывают отравление;

    Летальные – вызывают смерть;

2. Антигистаминные средства

Гистамин – синтезирован в 1907году, препараты только в 1937 году появились, а в 1960 годах выявили подтипы рецепторов.

АК гистидин  декарбоксилаза  гистамин

Накопление – гранулы тучных клеток, базофилы.

Является естественным лигандом гистаминовы Н-рецепторов (Н 1 ;Н 2 ;Н 3 ;Н 4)

Локализация гистаминовых рецепторов:

    Н 1 – бронхи, кишечник (сокращение), сосуды (расширение), ЦНС

    Н 2 – париетальные клетки желудка (повышается выделение HCl), ЦНС

    Н 3 – ЦНС, ЖКТ, ССС, ВДП

    Н 4 – кишечник, селезенка, тимус, иммуноактивные клетки

Роль гистамина: нейромедиатор; регулятор процессов возбуждения, вестибулярного препарата; функции ССС, терморегуляции; важнейший медиатор аллергических реакций (через Н 1 -рецепторы).

Эффекты гистамина при стимуляции Н 1 -рецепторов

    Расширение сосудов и снижение АД, тахикардия

    Повышение проницаемости капилляров – отек, гиперемия, боль, зуд

    Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов (спазм бронхов), матки

Препараты гистаимна

Гистамина гидрохлорид – в\к, местно мазь, электрофорез (при полиартрите, ревматизме, радикулите, плексите).

Гистоглобулин – п\к, в\м (+иммуноглобулин, натрия тиосульфат) – выработка пр/гистаминных АТ

Бетасерк (Бетагистин) – внутрь – синтетический аналог гистамина – для лечения головокружения

Действует через Н1; Н3 – рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ГМ. На Н1 – прямое агонистчиеское действие.  результат – улучшение проницаемости и микроциркуляции капилляров внутреннего уха, кровотока в базиллярной артерии и стабилизация в улитке и лабиринте давления эндолимфы.  Назначают при: лабиринтных и вестибулярных нарушениях; головной боли; головокружениях; боли и шуме в ушах; тошноте, рвоте, прогрессирующем снижением слуха; синдроме и болезни Меньера; в комплексной терапии посттравматической энцефалопатии, вертебробазилярной недостаточности, атеросклерозе ГМ.

Антигистаминные средства

Блокаторы Н 1 – рецепторов

    Поколение:

    Дифенгидрамин (Димедрол)

    Клемастин (Тавегил)

    Хлоропирамин (Супрастин)

    Прометазин (Дипразин, Пипольфен) – производные Фенотиазина

    Квифенадин (Фенкарол)

    Мебгидролин (Диазолин)

    Поколение:

    Лоротадин (Клоретин)

    Эбастин (Кестин)

    Цетиризин (Зиртек)

    Поколение:

    Дезлоратадин (Эриус)

    Фексофенадин (Телфаст)

Н 1 - блокаторы 1 поколения:

Механизм действия:

    Конкурентный антагонист с гистамином за Н1-рецепторы

    Меньший аффинитет к рецепторам (не способны вытеснить гистамин из связи с рецептором)

    Блокируют свободные рецепторы

    Для купирования острых АЛР легкой степени тяжести или для профилактики

    Можно использовать и в экстренных случаях, т.к. можно парентерально вводить

Особенности:

    Проникают ГЭБ – седация, пр/рвотное действие (Фенкарол – дневной, повышает активность диаминоксидазы; Диазолин – слабый, 24-48часов действует)

    Слабое сродство к Н 1 -рецепторам

    Блок рецепторов других медиаторов (М-ХР; АР; СР (побочные эффекты и применение по другим показаниям)

    Короткое действие (искл.Диазолин)

    Блок натриевых каналов (местноанестезирующее действие)

Недостатки, побочные эффекты:

    Низкая БД – 40%. Высокая степень прохождения через печени.

    Прием пищи ухудшает всасывание

    Сонливость, слабость

    Тахикардия, сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания

    Обострение глаукомы

    Сгущение бронхиального секрета

    Гипотония

    Онемение слизистой рта

    Привыкание (тахифилаксия)

    Потенцирующее действие (алкоголь!)

Показания к применению:

    АЛР немедленного типа: крапивница, кожный зуд, отек Квинке (ангионевротический отек)

    АЛР конъюнктивит

    АЛР ринит

    Поллиноз

    Дерматит

Применение по другим показаниям:

    Доксиламин (Донормил) – снотворный эффект

    Ципрогептадин (Перитол) – блокатор серотониновых рецепторов, при мигрени

    Гидроксизин (Атаракс) – анксиолитик, транквилизатор при тревоге, страхе

Противопоказания:

    Работа, требующая повышенного внимания и концентрации

    Гиперплазия предстательной железы

    Нарушение оттока мочи

    Глаукома

    АЛР на АГ препараты в анамнезе

    Беременность и лактация

Н 1 -блокаторы 2 поколения

    Минимальная седация высокое сродство к Н 1 -рецепторам, аллостерическое взаимодействие, не вытесняется гистамином

    Пролонгированное действие (24ч.)

    Не блокируют М-ХР; СР

    Реже привыкание

    БД высокая – 90%

Недостатки:

    Кардиотоксичность (блок К-каналов – нарушение ритма сердца)

    Отсутствие парентеральных форм

Н 2 -блокаторы 3 поколения

    Активные метаболиты ЛС 2 поколения.

    Не метаболизируются, фарм.эффект не зависит от индивидуальных особенностей и приема пищи.

    Большая стабильность и воспроизводимость эффекта.

    Нет кардиотоксичности.

Фексофенадин (Телфакс) - Н 1 -блокатор + стабилизатор мембран тучных клеток. Препятствует высвобождению гистамина и других медиаторов аллергии, внутрь 2р/сут, противопоказан до 12 лет.

Стабилизаторы мембран тучных клеток (препятствующие дегрануляции)

    Угнетают ток ионов Ca 2+ и снижение их концентрации в тучных клеток

    Препятствуют выделению медиаторов аллергии и воспаления (+противовоспалительное действие)

    Для предупреждения приступов БА

    При аллергических реакциях

Стабилизаторы мембран тучных клеток:

    Кромогликат натрия (Интал, Кромолин) – ингаляции, гл.капли, спрей для носа. ТЭ через 1 месяц, 4-8 раз в сутки, ПД – 4 раза в сутки.

    Недокромил-натрий (Тайлед) + противовоспалительный и бронхорасширяющий эффект. ТЭ-через 1 неделю, более эффективен (6-10раз), 4-6р/сут, ПД (поддерживающее доза)-2р/сут.

    Кетотифен (Задитен) – внутрь 2 раза в день (+ Н 1 -блокатор), возможно сочетание с β-миметиками. ТЭ - через 1-2 месяца.

Эти препараты снижают потребность в бронхорасширяющих препаратах и глюкокортикоидах.

Комбинированные препараты:

    Интал + Фенотерол = Дитэк

    Интал + Сальбутамол = Интал плюс

3.Противосифилитические в уч-ке



Похожие статьи