Сермион - улучшает мозговую активность и расширяет сосуды. Показания к приему препарата сермион - форма выпуска, состав, побочные действия

Сермион – препарат с альфа-адренолитическим действием, способствующий улучшению периферического и мозгового кровообращения. Активным веществом лекарства является ницерголин, который проявляет адреноблокирующее и спазмолитическое воздействие на организм человека.

Широко применяется в терапевтической практике, а именно при комплексной терапии:

— метаболической, хронической и острой сосудистой мозговой недостаточности
— гипертонического криза;
— мигрени и головных болей (в комплексной терапии).

При регулярном приеме препарата (8-24 недели) замечено улучшение когнитивных (мыслительных) функций головного мозга и уменьшение проявлений слабоумия.

В роли действующего вещества средства выступает ницерголин (производная алкалоида спорыньи) – аналог эрголина с участком никотиновой кислоты. Данное соединение имеет как α – адреноблокирующее действие, так и спазмолитическую активность, а также улучшает обменные процессы и гемодинамику головного мозга. Кроме того вещество проявляет антитромбоцитарные свойства.

Препарат улучшает реологию крови, помимо этого он ускоряет кровоток в нижних и верхних конечностях. Активизация движения кровотока обусловлена альфа1-адреноблокирующим действием. При длительном применении препарат не только улучшает процессы гемодинамики в структурах центральной нервной системы, но также способствует нормализации поведенческих расстройств.

После перорального приема или уколов раствором лиофизилата Сермион вызывает различные нейрофармакологические эффекты: не только увеличивает потребление глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.

Сермион выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток и лиофилизата для приготовления инъекционного раствора.

Таблетки Сермион содержат 5, 10 или 30 мг ницерголина (прием осуществляется перорально).

В одном флаконе препарата содержится 4 мг ницерголина (лиофизалат назначают для в/м, в/в и в/а введения).

Сермион очень легко и быстро усваивается желудочно-кишечным трактом, если принимать внутрь. При внутривенном и внутримышечном использовании этот процесс ускоряется примерно в 2 раза. Скорость всасывания не зависит от времени применения и приема пищи.

Показания по применению Сермион

От чего помогает Сермион? Это — постинсультные состояния, сосудистая деменция (мультиинфарктная деменция), дегенеративные состояния, связанные с деменцией (сенильная и пресенильная деменция типа Альцгеймера, деменция при болезни Паркинсона), расстройства периферического кровообращения (болезнь Рейно, артериопатии, ретинопатия).

Применение Сермиона показано при заболеваниях зрительного нерва и сетчатки, при глаукоме.

Таблетки или инъекции Сермион часто применяются в комплексной терапии гипертонического криза, а также при транзиторных церебральных ишемических приступах.

Инструкция по применению Сермион, дозировки

Таблетки Сермион, как и уколы, применяются только по назначению врача и только после постановления заключительного диагноза. Лечение назначается индивидуально для каждого больного.

Способ введения, дозировки и длительность применения Сермион зависят, в первую очередь, от характера заболевания. В ряде случаев лечение препаратом начинают с парентерального введения, а затем переходят на таблетки.

Таблетки применяют по 5 (10) мг 3 раза в день или 30 мг 2 раза в день, между приемами пищи, через равномерные промежутки времени.

Лиофилизат Сермион используют внутримышечно после предварительного разведения в растворителе. Обычно применение Сермион 2 или 4 мг двукратно в сутки. Кроме того, медикамент вводят внутривенно в дозе 4-8 мг в виде медленной инфузии в ста миллилитрах натрия хлорида или в декстрозе.

По 10 мг три раза в день принимают при нарушении кровообращения периферических органов.

При сосудистой деменции, Сермион назначают по 30 мг дважды в сутки. Отметим, что при столь длительном курсе лечения необходимо каждые полгода посещать врача, чтобы он либо продлил его, либо прекратил.

Сосудистые нарушения в головном мозгу – 10 мг 3 раза в день, курс лечения должен быть не менее 3-х месяцев, при этом терапевтический эффект развивается постепенно.

При необходимости врач может корректировать дозу препарата, комбинировать его с другими лекарственными средствами. Очень важно соблюдать назначаемую врачом дозировку, поскольку при превышении дозы Сермион вызывает побочные эффекты, которые могут не только ухудшить самочувствие, но и спровоцировать состояния, опасные для жизни человека.

Особенности применения

При использовании медицинского препарата необходимо помнить о регулярности приема, в противном случае он не окажет должного эффекта. Как правило, курс лечения длится около 3-х месяцев.

На время применения следует воздерживаться от употребления любых разновидностей спиртных напитков.

Принимая во внимание основное заболевание пациента, следует проявлять осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и управлении транспортными средствами, и учитывать, что иногда при использовании препарата могут возникать головокружение и повышенная утомляемость, особенно на начальном этапе терапии.

Под особым контролем необходимо назначать и применять препарат при необходимости работать в условиях повышенной концентрацией внимания.

В начале терапии Сермионом после инфузии препарата пациенту следует некоторое время (не менее 45 минут) находиться в горизонтальном состоянии.

Эффект терапии достигается постепенно. Поэтому препарат следует принимать длительное время. Через определенные промежутки времени (не реже, чем каждые 6 месяцев) врач должен оценивать состояние пациента и решать вопрос о целесообразности продолжения терапии.

Согласно инструкции по применению, приготовленный раствор для уколов Сермион не подлежит хранению и его следует использовать сразу.

Побочные эффекты и противопоказания Сермион

Редко сообщается про побочные эффекты нетяжелого характера, которые, как правило, связывают с вазоактивным действием Сермиона. Наблюдались отрицательные реакции организма как:

• гипотензия (снижение АД) и гипотонический криз;
• головокружение;
• гипергидроз (чрезмерное потоотделение, потливость);
• охлаждение рук и ног;
• желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в животе, расстройства стула;
• повышение кислоты желудочного сока;
• гипертермия (ощущение жара, «приливы» крови к лицу);
• кожные аллергические реакции;
• бессонница либо сонливость.

Передозировка

При применении ницерголина в высоких дозах может отмечаться временное снижение АД. Специального лечения, как правило, не требуется, достаточно придать пациенту горизонтальное положение. В тяжелых случаях проводится симптоматическая терапия, направленная на восстановление нормального давления.

Противопоказания:

• периоды беременности и лактации;
• нарушение ортостатической регуляции;
• перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда;
• выраженная брадикардия;
• стенокардия;
• артериальная гипотензия;
• атеросклероз сосудов;
• острые кровотечения;
• повышенная чувствительность к тем веществам, которые содержатся в составе препарата.

Данное средство не используется в педиатрической практике, согласно приложенной к медикаменту официальной аннотации, его назначают пациентам с 18-летнего возраста.

С осторожностью назначается пациентам, страдающим подагрой либо перенесшим эпизоды гиперурикемии в анамнезе.

Аналоги Сермион, список препаратов

Аналогами Сермион по показаниям являются препараты (список):

1. Кавинтон;
2. Милдронат;
3. Ноотроп;
4. Церепро;
5. Эрготоп;
6. Ницерголин;
7. Ницелин;
8. Ритмокор;
9. Адалат;
10. Нилогрин.

Важно — инструкция по применению Сермион, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Сермион на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Недопустимо самолечение, превышение дозировки, пропуск приемов и самостоятельная отмена медикамента.

Основной целью сосудорасширяющих медикаментов является улучшение кровотока в головном мозге и периферической системе. Когда нарушается кровообращение, происходят сбои во всех отделах человеческого организма. Сермион – инструкция по применению утверждает – это медикамент, обладающий сосудорасширяющим действием, купирующий не только головные боли, но и другие патологические процессы, сразу после того, как его метаболиты распространяются по клеткам крови. В показаниях отмечено широкое применение препарата, как в виде инъекций, так и перорально.

Препарат Сермион

Самой опасной ситуацией при нарушении кровообращения является блокировка капилляров тромбами. Если процесс произойдет в головном мозге или сердце человека, то это может стать причиной глубокой инвалидности или летального исхода. Для предотвращения подобных состояний итальянские фармакологи компании «Фармация Италия С.п.А.» создали препарат Сермион.

Медикамент принадлежит к группе альфа-адреноблокаторов. Он расслабляет стенки сосудов головного мозга, оказывает на них спазмолитическое действие, из-за чего молекулы тканей обеспечиваются кислородом полностью. Главное воздействие препарата – улучшение периферического кровообращения и кровоснабжение мозга. Сермион хорошо зарекомендовал себя при лечении острой и хронической формы мозговой недостаточности.

Состав и форма выпуска

Лекарство Сермион ввиду своей высокой эффективности применяется во всех странах мира. Главным действующим веществом является ницерголин. Это производное эрголина, улучшающее гемодинамические и метаболические процессы головного мозга. В зависимости от формы выпуска, состав препарата немного отличается. В белых таблетках круглой выпуклой формы находится 10 мг активного компонента. Двояковыпуклые пилюли в оранжевой и желтой оболочке содержат 5 мг и 30 мг ницерголина.

Препарат порошкообразной формы, предназначенный для уколов, имеет в составе 4 мг активного вещества. Вспомогательные компоненты тоже немного разнятся, в зависимости от вида выпуска. Таблетки Сермион упакованы в блистеры по 15 или 25 штук. Картонная пачка содержит по 2 блистерные упаковки и инструкцию по применению. Ницерголин для инъекций продается вместе растворителем по 4 ампулы, которые упакованы в одну коробку с аннотацией.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение Сермиона улучшает гемореологические показатели крови, ускоряет кровоток в нижних и верхних конечностях. Ницерголин оказывает α1-адреноблокирующее действие, способствует оптимизации мышления и когнитивных процессов. В результате терапии препаратом наблюдается стойкое улучшение поведенческих нарушений. После применения внутрь всасывание ницерголина происходит быстро, он почти полностью абсорбируется. Продукты метаболизма выводятся в основном с мочой и немного с калом.

Сермион – показания к применению

Согласно инструкции, медикамент эффективен при острых и хронических сосудистых и метаболических нарушениях, возникших по причине атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии. Назначают Сермион по следующим показаниям:

• сосудистая деменция;
• болезнь Рейно;
• нарушение мозгового кровообращения;
• нарушение периферического артериального кровотока;
• головные боли;
• заболевания сосудов конечностей;
• гипертонический криз.

Противопоказания

По инструкции применение Сермиона имеет ограничения – это периоды беременности и кормления грудью (проникает в молоко матери), возраст меньше 18 лет и дефицит сахаразы/изомальтазы. Помимо этого, существуют и абсолютные противопоказания к использованию препарата:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• острые кровотечения;
• выраженная брадикардия;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• нарушение ортостатической регуляции.

Согласно отзывам врачей, препарат необходимо назначать с осторожностью при подагре или гиперурикемии в анамнезе. Также под особым наблюдением доктора должен находиться пациент, которому назначен Сермион и медикаменты, нарушающие метаболизм и/или выведение мочевой кислоты. Склонность человека к ортостатической гипотензии тоже является относительным противопоказанием.

Способ применения и дозировка препарата

Метод введения, длительность приема и терапевтическая доза Сермиона зависит от характера заболевания. Часто лечение медикаментом начинают с парентерального введения, а потом продолжают принимать лекарство внутрь. По инструкции таблетки необходимо пить ежедневно три раза от 5 до 10 мг через одинаковые промежутки времени для улучшения всасывания. Курс лечения устанавливается доктором в каждом конкретном случае, а по инструкции составляет несколько месяцев.

При сосудистой деменции врачи назначают таблетки по 30 мг два раза/день. Во время терапии каждые полгода требуется консультироваться с доктором для определения целесообразности дальнейшего применения препарата. Внутримышечное введение Сермиона показано по определенной схеме: 2-4 мл 2 раза/сутки. Внутриартериально 4 мг вводят медленно – около 2 минут. В этом случае лекарство разводится в 10 мл 9% раствора хлорида натрия. Внутривенное введение ницерголина проводится в дозе 4-8 мг (1-2 ампулы), разведенных в 5-10% растворе декстрозы (10 мл) или 9% хлориде натрия (100 мл).

Особые указания

По отзывам врачей, если происходит передозировка препарата, то у пациента может возникнуть артериальная гипотензия. Как правило, обычная дозировка Сермиона не влияет на снижение давления, но иногда у пациентов это наблюдается. Для предотвращения состояния рекомендуется после парентерального введения препарата принимать горизонтальное положение. Низкое давление не требует специального лечения, если нет выраженного сосудистого нарушения головного мозга. Если есть, то назначаются симптоматические средства. При плохой работе почек доза Сермиона должна быть снижена.

Взаимодействие с препаратами

Если принимать Сермион одновременно с антигипертензивными препаратами, действие последних может усилиться. При назначении вместе с невсасывающимися антацидами или холестирамином следует знать, что всасывание ницерголина происходит гораздо медленнее. В метаболизме Сермиона принимает участие фермент CYP 2 D 6, поэтому препарат хорошо взаимодействует с лекарственными средствами, биотрансформирующимися при помощи этого же фермента (Римидин, Рисперидон и другие антипсихотики). При параллельном приеме с ацетилсалициловой кислотой есть риск кровотечения.

Побочные эффекты

По отзывам пациентов, после уколов или приема таблеток иногда возникают умеренные побочные эффекты. Происходит временное ощущение жара, головокружение, снижение артериального давления. Редко наблюдается высокая концентрация в крови мочевой кислоты, которая не зависит от дозы и способа введения препарата. Иногда при передозировке лекарство может вызвать:

• сонливость;
• бессонницу;
• возбуждение центральной нервной системы (ЦНС);
• кожные высыпания;
• желудочные расстройства (слабо выраженные);
• диспептические явления.

Условия продажи

Сермион, как и другие сосудосуживающие препараты, при длительном применении имеет способность вызывать привыкание. Самолечение может грозить тем, что периферические сосуды будут сужаться исключительно после их использования. По этой причине прием ницерголина должен контролироваться специалистом. Инструкция по применению Сермиона содержит информацию, что лекарство в аптечной сети продается по рецепту врача.

Торговое название препарата: СЕРМИОН ® (SERMION ®)

Международное непатентованное название:

Ницерголин

Лекарственная форма:

- лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
- таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

1 флакон с лиофилизатом содержит:
активное вещество: ницерголин -4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, винная кислота.
1 ампула с растворителем содержит:
натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: ницерголин - 5 мг, 10 мг или 30 мг соответственно;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза;
сахарная оболочка (для таблеток 5 мг и 10 мг) : сахароза, тальк, акации смола, сандарака смола, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, карнаубский воск, сансет желтый (Е110, для таблеток 5 мг);
или пленочная оболочка (для таблеток 30 мг) : гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (В 172), силикон.

Описание:
Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.
Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.
Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа-адреноблокатор

Код ATX: С04А Е02

Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемopeологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетические свойства
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8 β-гидроксиметил-10 α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8 β-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 иг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 - 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания к применению
- острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
- острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
- в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).

Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата.

С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только при наличии явной необходимости и под непосредственным контролем врача. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Способ применения и дозы
Таблетки 5 мг. 10 мг и 30 мг
Внутрь: 5 - 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Внутримышечно: 2 - 4 мг (2-4 мл) два раза в сутки.
Внутривенно: медленная инфузия 4 - 8 мг в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или раствора декстрозы 5% - 10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
Внутриартериально: 4 мг в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9 %; препарат вводят в течение 2 минут.

Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные эффекты
Редко - выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение жара, кожные высыпания, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств, Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

Особые указания
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появление гипотонии.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Форма выпуска
- лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе; растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле; 4 флакона с лиофилизатом, 4 ампулы с растворителем и инструкция по применению в картонной пачке.
- таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
- таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; по 25 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
- таблетки, покрытые оболочкой 30 мг; по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б.
Лиофилизат - при температуре не выше 25°С.
Таблетки, покрытые оболочкой - при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
Лиофилизат - 4 года; растворитель - 5 лет.
Таблетки, покрытые оболочкой - 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
«Фармация Италия С.п.А.», Италия, компания группы «Пфайзер».

Юридический адрес: Виа дель Комерцио, Марино дель Тронто (Асколи Пицено), 63046, Италия (для таблеток, покрытых оболочкой 5 мг, 10 мг и 30 мг) или Виале Пастер, 10, Нервиано (Милан), 20014, Италия (для лиофилизата).

Адрес Представительства «Пфайзер Интернэшнл Эл Эл Си», США:
Москва, 109147, Таганская ул. 21.

FARMITALIA CARLO ERBA Jurgen Serr-Herb Service GmbH & Co.KG PFIZER PHARMACIA & UPJOHN PHARMACIA S.P.A TATA PHARMA Актавис Италия С.п.А. Пфайзер Италия С.р.Л. Фармация Италия С.п.А.

Страна происхождения

Италия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение

Формы выпуска

• 15 - блистеры (2) - пачки картонные. 25 - блистеры (2) - пачки картонные. Флаконы (4) в комплекте с растворителем (амп. 4) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Распределение и метаболизм Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к?-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении" через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Выведение Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек

Особые условия

В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение. После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотензии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Состав

• ницерголин 5 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза. Состав оболочки: сахароза, тальк, смола акации, смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (E171), канифоль, воск карнаубский, сансет желтый. ницерголин 10 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза. Состав оболочки: сахароза, тальк, смола акации, смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (E171), канифоль, воск карнаубский. ницерголин 30 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (E172), силикон. ницерголин 4 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, винная кислота. Растворитель: натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода д/и (до 4 мл).

Сермион показания к применению

• - острая или хроническая сосудистая или метаболическая церебральная недостаточность (атеросклероз, тромбоз или эмболия сосудов головного мозга, транзиторные церебральные ишемические приступы); - острая или хроническая периферическая сосудистая недостаточность (облитерирующие заболевания сосудов конечностей, синдром Рейно, другие синдромы, характеризующиеся нарушением периферического кровообращения); - головная боль; - в качестве дополнительного средства при лечении артериальной гипертензии и при купировании гипертонических кризов (парентеральное введение).

Так, во время производство лекарственного средства применяется следующее:

1. Если дозировка ницерголина - активного вещества - составляет 5 мг 10 мг или 30 мг, а форма выпуска в таблетках, то используются такие вспомогательные вещества дигидрат гидрофосфата кальция, карбоксиметилцеллюлоза натрия, стеарат натрия. Для создания оболочки применяется тальк, сахароза, смола сандарака, карбонат магния, воск карнаубский, канифоль. Смола акации, диоксид титана и сансет желтый. Таблетки двояковыпуклые с белой, желтой или оранжево оболочкой. В комплект входит, в зависимости от дозировки, или 25 таблеток.
2. Если препарат выпускается в виде порошка или белой пористой смеси, который используется в виде инъекций, то в состав входит активное вещество ницерголин и вспомогательные ингридиенты хлорид бензалкония, хлорид натрия, очищенная вода для внутривенного или внутримышечного введения, моногидрат лактозы и винная кислота. Выпускается в стеклянных ампулах с растворителем. В комплект входят 4 флакона с препаратом, 4 ампулы с растворителем и инструкция.

Способ приема препарата и дозировка

Данный препарат способствует улучшению периферического и мозгового кровообращения. Считается хорошим альфа-адреноблокатором. Улучшает гемодинамические и метаболические процессы в головном мозге.

Также он уменьшает число производства тромбоцитов и разжижает кровь. После приема внутрь кровоснабжение конечностей улучшается, а симптом их онемения пропадает.

При длительном лечении у пациентов диагностируются уменьшение выраженных связанных с деменцией поведенческих нарушений и улучшение общего состояния.

Данный препарат очень легко и быстро усваивается желудочно-кишечным трактом, если принимать внутрь. При внутривенном и внутримышечном использовании этот процесс ускоряется примерно в 2 раза. Скорость всасывания не зависит от времени применения и приема пищи.

Попадая в кровь, лекарственное средство быстро связывается с белками плазмы. Активное вещество способствует расширению сосудов и увеличению их пропускной способности. Это улучшает общее кровообращение и мозговое в частности.

Максимальная концентрация препарата достигается уже после 4 часов после приема внутрь и после 2 часов после внутривенного/внутримышечного применения.

Выводится активное вещество, преимущественно, с мочой. Но около 20% выходит из организма с калом. Время, необходимое на полное очищения организма, варьируется от 70 до 100 часов.

При наличии тяжелых проблем с почками это время может быть увеличено в 2 раза. Сермион может попадать в грудное молоко, поэтому от его использования стоит отказать во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

В зависимости от формы и тяжести заболевания, врач может прописать курс инъекций или лечения таблетками. Его необходимо принимать следующим образом:

1. Недавно пережитые инсульты, когнитивные сосудистые нарушения и нарушения мозгового кровоснабжения являются показаниями для приема таблеток 10 мг 3 раза в день в течение 3-5 месяцев.
2. Во время сосудистой деменции Сермион принимается 2 раза в день по 30 мг. Курс лечения определяется индивидуально, необходима консультация терапевта каждые полгода лечения.
3. Ишемический инсульт, появившийся в результате тромбоза, атеросклероза или эмболии цебральных сосудов являются показанием к применению парентерального введения препарата. После курса инъекций необходимо продолжить прием лекарства внутрь. Дозировка строго индивидуальна.
4. По 10 мг три раза в день принимают при нарушении кровообращения периферических органов.

Важно учитывать, что пациенты с серьезными проблемами почек и печени должны принимать минимальную дозировку, чтобы исключить возможность передозировки.

Сермион принимают при:

1. Хронические и острые формы цебральных сосудистых и метаболических нарушений кровообращения головного мозга и периферийных органов.
2. Функциональные и органические нарушения кровоснабжения конечностей, появившиеся в результате болезни Рейно.
3. Гипертонический криз.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме Сермиона с препаратами из антихолинолитической и антигипертензивнной группы действие последних может усилиться.

Процесс действия Сермиона замедляется, если его принимать вместе с холестирамином и невсасывающимися антацидами.

Можно использовать данный препарат с иными биотрансформирующимися лекарственными средствами.

Противопоказания

К противопоказаниям к применению данного препарат относятся следующие виды осложнений:

1. Нарушение ортостатической регуляции.
2. Недавно произошедши инфаркт миокарда .
3. Брадикардия в острой форме.
4. Различные внутренние кровотечения.
5. Повышенная чувствительность к одному или нескольким веществам, используемым при создании Сермиона.
6. Возраст пациентов менее 18 лет.
7. Беременность и период лактации.
8. Недостаток сахарозы или изомальтазы.
9. Индивидуальная непереносимость фруктозы.

Особые указания

Требуется принимать лекарственное средство с особой осторожностью при наличии подагры или гиперурекимии. Также принимать под контролем врача, если параллельно проходится терапия лекарствами, которые оказывают влияние на мочевыводящую систему.

Побочные действия

Проявляются в нескольких видах. При воздействии на центральную нервную систему возможны сильные головные боли и частые головокружения, а также бессонница или чрезмерная сонливость.

На сердечно-сосудистую систему Сермион влияет путем понижения артериального давления, повышения температуры тела.

Также нарушается обмен веществ в организме при достаточно длительной терапии и увеличивается концентрация мочевой кислоты.

Изредка возможны аллергические реакции, которые проявляются в виде сыпи на коже.

Условия и сроки хранения

Хранить необходимо в сухом месте, куда нет доступа детям. Таблеткам необходима комнатная температура, а ампулы желательно помещать в холодильник, где температура не поднимается выше +8 градусов.

Срок годности 3 года.

Цена

В России данный лекарственный препарат продается за 500-900 рублей. В большинстве случаев отпускается без рецепта, но некоторые аптечные киоски могут потребовать письменное назначение врача.

В Украине продажа осуществляется за 250-300 гривен.

Аналоги

К аналогам относятся Эрготоп, Ницерголин, Ницелин, Ритмокор , Адалат , Нилогрин и другие препараты, содержащие аналогичное активное вещество.