Лекарственный справочник гэотар.

13.06.2019

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Флуконазол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Флуконазола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Флуконазола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения молочницы, кандидоза и других форм микозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство

Флуконазол - это один из самых часто используемых и распространенных препаратов во всем мире. Вещество появилось на рынке в 1990 году в США. За короткое время препарат опередил предшественников по продажам, потому что имел более щадящее влияние на организм человека, а по силе действия не уступал подобным средствам. Основным критерием для назначения есть наличие грибковой инфекции. Второе место занимает профилактическое назначения, которое применяют при наличии факторов, способствующих заражению. Это происходит при иммунодефицитах, длительном антибактериальном лечении, а также после проведения химиотерапии.

Группа препарата

Флуконазол - это противогрибковое средство из группы триазолов.

Международное непатентованное название или МНН - Флуконазол.

Название на латыни - Fluconazole.

Компании-производители выпускают его под такими торговыми названиями: Флуконазол, Флуконорм, Флюкостат, Фуцис, Дифлузол, Микомакс и другие.

Состав

Действие препарата обусловлено наличием основного составляющего - флуконазола.

Лактоза моногидрат, крахмал, диоксид кремния коллоидного, магний стеарат и натрий лаурилсульфат также могут присутствовать в составе препарата. Форма выпуска влияет на количество и наличие дополнительных включений.

Механизм действия и свойства

Характеристика описываемого средства. Флуконазол принадлежит к системным противогрибковым препаратам, занимая свою нишу в группе триазолов. Это порошок белого цвета, что имеет микрокристаллическое строение. Не имеет никакого запаха, зато очень выраженный горьковатый вкус. Практически не растворяется в обычной воде, зато отлично растворим в ацетоне и метаноле.

Фармакология. Спецификой работы данного средства есть уничтожение микозных колоний. Флуконазол действует в большей мере на клеточную оболочку (а именно, эргостерол), увеличивая ее проницательность, что в свою очередь ведет к остановке размножения. Препарат не влияет на образование половых гормонов мужчин, не снижает потенцию при долгом лечении. Наиболее высокая активность замечена к Candidaalbicans, Candidaglabrata, Candidaparapsilosis, Candidatropicalis, а также Cryptococcusneoformans.

Фармакокинетика. Средство, попадая в пищеварительный тракт, быстро расщепляется и транспортируется в кровь, а потом по органам и системам. На скорость действия и эффективность вещества оказывает влияние концентрационная нагрузка на организм. Около 90% от всего количества флуконазола попадает в кровь. Насыщенность плазмы данным веществом доходит до максимума через 4-5 дней регулярного употребления. При нанесении ударной дозы в первые сутки этот процесс можно значительно ускорить. Флуконазол имеет способность быстро транспортироваться в жидкие среды человеческого организма (женское молоко, ликвор, слюну, секрет влагалища и даже сперму мужчины), где его удельный вес такой же, как и в плазме.

Чем выводится и через сколько начинает действовать препарат?

Эффект наступает через 1-2 часа после перорально приема и примерно через 40 минут после внутривенного. Это только начало работы, а клинические показатели улучшаются, как правило, позже. Исчезновение симптомов заболевания зависит от распространения патогенных грибов. При длительном и хроническом течении болезни требуется продолжительный прием противогрибкового средства, схему которого подбирает лечащий врач индивидуально.

Влияние на печень обусловлено способностью блокировать действие изофермента CYP2C9. Таким образом, при длительном приеме он вызывает гепатотоксичность. Препарат может спровоцировать холестаз, гепатит и острую печеночную недостаточность. После отмены данного средства лабораторные показатели печени улучшаются.

Экскреция вещества происходит через выделительную систему человека в неизмененной форме. От функционирования почек зависит скорость выведения препарата. Влияние на почки будет наблюдаться только при частом и длительном употреблении лекарства, в этих случаях необходимо регулярно проводить лабораторные исследования.

Показания

Что лечит препарат и для чего нужен? Этот вопрос задает себе человек, который получает рецепт на приобретение данного средства.

Основными показаниями к применению являются:

Кандидоз половых органов при неэффективности местного лечения, а также в комбинации с ним.
Наличие патогенных грибов на внутренней слизистой оболочке пищеварительного тракта, а также бронхолегочный кандидоз.
Поражения кожи с наличием на ее поверхности патогенных грибных колоний. Польза препарата выявлена при микозах стоп, паховых впадин и других участков тела.
Генерализированный кандидоз, который возник вследствие употребления иммунодепрессивных средств или цитотоксических препаратов.
Менингит, вызванный грибком.
Профилактическое применение.

Зачем назначают при криптококкозе? Потому что Флуконазол за несколько часов проникает в спинномозговую жидкость и инактивирует развитие грибов.

От чего помогает препарат при отсутствии микозных поражений? Препарат назначают тем больным, у которых снижена реактивность иммунной системы и возрастают шансы инфицироваться. Для предупреждения этого нужно принимать минимальную поддерживающую дозу весь курс лечения.

Формы выпуска

Выделяют такие лекарственные формы данного препарата:

Таблетки. Имеют такие дозы: 0,05 г,0,1 г и 0,15 г.
Капсулы. В составе также 0,05, 0,1 или 0,15 г флуконазола.
Порошок для создания суспензий. Включает в себя 50 мг/5 мл или 200 мг/5 мл действующего вещества.
Раствор для в/в введения 0,2% по 50 и 100 мл во флаконе.
Вагинальные свечи (используют в гинекологии).

Каждая из форм выпуска имеет свою нишу на фармацевтическом рынке. Например, что лучше таблетки или капсулы? Безусловно, капсулы. Они имеют оболочку, которое защищает лекарство в момент прохождения по пищеварительному тракту. Но себестоимость производства капсул выше, чем таблеток, поэтому и они находят своего покупателя.

Порошок для приготовления суспензий предназначен для больных, которые не могут проглотить твёрдую субстанцию.

Вагинальные свечи имеют только местное применение.

Раствор для внутривенного введения используется весьма редко (чаще в урологии), ведь пероральные формы аналогичны по действию инъекционным.

Инструкция по применению

Доза препарата зависит от расположения и охвата патологического процесса. Дозировка для взрослых и детей весом более 50 кг имеет определенные нормы.

Вагинальный кандидоз: 150 мг вещества однократно.

Кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, а также при переходе на глотку: по 0,05 г в сутки на протяжении 1-2 недели, иногда продлевают до месяца.

Грибковые поражения кожных покровов тела, стоп и паховой области: 0,15 г в неделю или 0,05 г в сутки, длительность применения колеблется от 4 до 6 недель.

При онихомикозе препарат используют до восстановления ногтевой пластинки (6-12 месяцев) в дозе 150 мг в неделю.

Криптококковый менингит: 0,4 г однократно в первые сутки, а потом 0,2-0,4 г за сутки, длительность использования до 2 месяцев.

Профилактическое лечение применяют при возможности инфицирования лиц с ослабленным иммунитетом (доза не превышает 0,4 г).

Метод поступления и дозировка для детей старше 16 лет устанавливается индивидуально, но не должна быть выше максимальной суточной дозы в 0,4 г.

Это краткая аннотация, которая отвечает на вопрос: "Как принимать или колоть Флуконазол?", но точную схему приема может определить только лечащий врач.

Побочное действие

Пищеварительный тракт: схваткообразная боль в животе, нарушения стула и рвота. При длительном применении возможно изменение в работе печени.

Нервная система: головокружение, потеря сознания, судорожные припадки (встречаются редко).

Сердечнососудистая система: отклонения от нормы при выполнении Эхокардиографии (увеличение интервала QT, аритмии).

Формула крови: агранулоцитоз, снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов.

Аллергические проявления: умеренные высыпания на коже, редко - опасные для жизни реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактические состояния).

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при непереносимости отдельных компонентов, а также одновременно использовать со средствами, которые увеличивают интервал QT и взаимодействуют с изоферментом CYP3A4.

Применение у детей

Средство назначают за показаниями с самого рождения. Капсулы и таблетки не применяют у детей до пяти лет. Дозу подбирают, руководствуясь лечебным протоколом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Флуконазол имеет токсичное влияние на плод и поступает в грудное молоко, поэтому его не стоит применять беременным и кормящим матерям. Исключением может быть только угроза жизни в связи с грибковым инфицированием.

Применение у пожилых

Дозировка для пенсионеров не меняется, если у пожилого человека нет проблем с функционированием печени и почек.

Управление автомобилем и другими механизмами

При отсутствии побочных явлений ограничений нет.

Нужен ли рецепт

Средство относится к рецептурным препаратам.

Совместимость с другими лекарствами

Флуконазол имеет лекарственное взаимодействие со многими средствами. Если больной принимает цизаприд, гидрохлоротиазид, рифампицин, галофантрин, метадон, флувастатин, варфарин, фенитоин, бензодиазепин, циклоспорин, преднизолон и любые другие препараты, то ему следует обсудить с врачом вопрос об изменении дозы или отмены одного из средств.

Совместимость с алкоголем

Флуконазол запрещено комбинировать с алкоголем. Последствиями такой совместимости может быть токсическое поражение почек и печени.

Аналоги лекарственного препарата Флуконазол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Веро Флуконазол;
Дисорел Сановель;
Дифлазон;
Дифлюкан;
Майконил;
Медофлюкон;
Микомакс;
Микосист;
Микофлюкан;
Нофунг;
Проканазол;
Фангифлю;
Флукозан;
Флукозид;
Флукомабол;
Флукомицид СЕДИКО;
Флуконазол Гексал;
Флуконазол Тева;
Флуконорм;
Флукорал;
Флюкорем;
Флюкостат;
Форкан;
Фунголон;
Цискан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарственная форма: капсулы Состав:

Активное вещество: флуконазол -50,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 81,72 мг, крахмал прежелатинизированный - 26,52 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,16 мг, магния стеарат - 1,44 мг, натрия лаурилсульфат - 0,16 мг.

Состав капсулы 50мг: корпус капсулы: краситель пунцовый - 0,0153 %, краситель хинолиновый желтый - 0,0134 %, титана диоксид - 2,0000 %, желатин - до 100 %;

крышечка капсулы: краситель азорубин - 0,6843 %, краситель

бриллиантовый черный - 0,0192 %, краситель пунцовый - 0,0336 %, краситель синий патентованный - 0,0088 %, краситель хинолиновый желтый - 0,1912 %, титана диоксид - 0,8000 %, желатин - до 100 %.

Активное вещество: флуконазол -150,00 мг.

Вспомогательн ые вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 58,49 мг, крахмал прежелатинизированиый - 18,98 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,23 мг, магния стеарат - 2,07 мг, натрия лаурилсульфат - 0,23 мг.

Состав капсулы 150 мг: корпус капсулы: титана диоксид -0,8000 0,1 %, желатин - до 100 %; крышечка капсулы: титана диоксид - 2,0 %, краситель железа оксид желтый 0,1 %, желатин - до 100 %

Описание:

Капсулы твердые желатиновые № 2. Капсулы 50 мг - корпус капсулы светло-коричневого, с розовым оттенком цвета, крышечка капсулы коричневато-красного цвета, непрозрачные.

Капсулы 150 мг - корпус и крышечка светло-желтого цвета, непрозрачные. Содержимое капсул - порошок или смесь порошка и гранул белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковое средство. АТХ:

J.02.A.C Производные триазола

J.02.A.C.01 Флуконазол

Фармакодинамика:

Флуконазол, представитель нового класса триазольных противогрибковых средств. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. , являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на скорость абсорбции (всасывание) препарата при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСшах) после приема внутрь натощак 150 мг флуконазола - 0,5-1,5 ч. и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л.

Распределение

Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация препарата в плазме (Css) достигается к 4-5 дню приема (при приеме 1 раз в сутки). Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90% Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после, приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, дерме и роговом слое (селективное накопление) достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения она составляла 5,8 мкг/л. После приема внутрь 150 мг 1 раз в нед. - на 7 день концентрация флуконазола в роговом слое кожи составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7,1 мкг/г.

Концентрация в ногтях после 4-х месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю: в здоровых ногтях - 4,05 мкг/г, в пораженных - 1,8 мкг/г. Через 6 мес. после завершения терапии, по-прежнему определялся в ногтях.

Кажущийся объем распределения (Vd) приближается к общему содержанию внеклеточной жидкости в организме. Связь с белками плазмы низкая -11-12%. Метаболизм и выведение

Период полувыведения (Т1/2) - 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и клиренсом креатинина (КК). После гемодиализа, в течение 3 ч, концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида приема на другой.

Показания:

Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов); поддерживающая терапия в целях профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД.
Генерализованный кандид оз:кандидемия, диссеминированный кандидоз (с
поражением глаз, эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания и мочеполовых органов). Лечение может проводиться у больных злокачественными новообразованиями и получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к их развитию - лечение и профилактика.
Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).
Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий). Кандидозный баланит. Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (три и более эпизодов в год).
Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.
Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции.
Глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания:

Одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе

400 мг/сут и более), астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT.

Одновременный прием цизаприда.

Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным

соединениям.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция.

Детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм. Одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.

Беременность и лактация:

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода.

Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200 мг - 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают минимум 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50- 100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими

средствами для обработки протеза. При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, нсинвазивном бронхолегочном

поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьируется от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При балаиите, вызванном Candida spp., флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При микозах колеи, включая микозы стоп, колеи паховой области, и каидидозах колеи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае - 300 мг

1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный приема 300 мг - 400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп требуется 6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 - 400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 1 1-24 месяцев при кокцидиомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиомикозе; 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, то есть не более 400 мг в сутки. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе пищевода у детей назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) - 50 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) - 50-100 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) - 100-150 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40- 50 кг) - 100-150 мг. Длительность терапии - не менее 3 недель и ещё в течение 2 недель после регрессии симптомов.

При кандидозе слизистых оболочек у детей назначается однократно в суточной дозе 3 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте

3-6 лет (масса тела 15-20 кг) - в 1-й день 100-150 мг, далее - по 50 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) - в 1-й день 100-200 мг, далее - по 100 мг; в возрасте 10-12 лег (масса тела 30-40 кг) - в 1-й день 100-150 мг, далее - по 50-100 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) - в 1-й день 250-300 мг, далее - по 100-150 мг. Длительность терапии - не менее 3 недель.

При генерализованном кандндозе и криптококковой инфекции (в том числе менингите) у детей назначается однократно в суточной дозе 6-12 мг/кг, в следующих средних дозах: в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) - 100-250 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) - 100-300 мг; в возрасте 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) - 200-350 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40-50 кг) - 250-400 мг. Длительность терапии - в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения

отсутствия возбудителей в ликворе). Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, флуконазол назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении, в следующих средних дозах: в возрасте 3-6 лет (масса тела 15-20 кг) - 50-250 мг; в возрасте 7-9 лет (масса тела 21-29 кг) - 50-300 мг; в возрасте 10-12 лег (масса

тела 30-40 кг) - 100-350 мг; в возрасте 12-15 лет (масса тела 40- 50 кг) - 100-400 мг. Длительность терапии - до устранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции ночек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс

креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует

скорректировать, как указано ниже. Применение препарата у больных с нарушением функции почек. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизменном виде. При однократном его приеме изменение дозы нс требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести "ударную" дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100 % рекомендуемой дозы) один раз в сутки. При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50 % рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: системы: изменения вкуса, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышениеактивности

аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, щелочной фосфатазы,гепатит,

гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:увеличение

продолжительности интервала Q-T, мерцание/трепетание желудочков.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения,тромбоцитопения,

нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции", кожная сыпь, мультиформнаяэкссудативная

эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона),токсический

эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Прочие: нарушение функции почек,алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Передозировка:

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Взаимодействие:

Антикоагулянты. увеличивает протромбиновое время кумариновых антикоагулянтов (например, варфарина) в среднем на 12%, поэтому необходим тщательный контроль протромбинового времени у больных, получающих и кумариновые антикоагулянты.

Сулъфонилмочевинные препараты. При одновременном приеме флуконазола и оральных препаратов сульфонилмочевины ( , и толбутамид) период полувыведения последних удлиняется, что может привести к развитию гипогликемии. Следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, при необходимости, производить коррекцию дозы гипогликемических лекарственных средств.

Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, но это не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики.

Фенитоин. Одновременный прием флуконазола и фенитоина сопровождается повышением концентрации последнего в клинически значимой степени. Поэтому необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Оральные контрацептивы. Многократное применение флуконазола (в дозах 50-200 мг) не оказывает влияния на эффективность комбинированного противозачаточного средства. . Одновременное применение флуконазола и рифампицина привело к снижению площади под кривой "концентрация - время" на 25 % и длительности периода полувыведения флуконазола на 20 %. Необходимо увеличивать дозу флуконазола при их одновременном назначении.

Циклоспорин. При лечении флуконазолом в дозе 200 мг/сут. концентрация циклоспорина в крови повышается.

Теофиллин. удлиняет период полувыведения теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы).

Терфенадин. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут. и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут. В сочетании с терфенадином необходимо проводить под тщательным контролем врача.

Цизаприд. При одновременном приеме флуконазола и цизаприда - нежелательные реакции со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Нифабутин. Описаны случаи увеита.

Такролимус. Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем, возрастает риск нефротоксического действия.

Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

Мидазолам. Повышает концентрацию мидазолама, в связи, с чем повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).

Особые указания:

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 50 мг и 150 мг.

Упаковка:

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 7, 10, 14, 28, 50 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные из полипропилена для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 7 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Инструкции

Название препарата: ФЛУКОНАЗОЛ ГЕКСАЛ (FLUCONAZOLE HEXAL)
Международное наименование: fluconazole (флуконазол)
КФГ: Противогрибковый препарат
Владелец рег. удостоверения: HEXAL AG (Германия)

Название препарата: ФЛУКОНАЗОЛ ШТАДА (FLUCONAZOLE STADA)
Владелец рег. удостоверения: НИЖФАРМ ОАО (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противогрибковое средство из группы производных триазола. Ингибирует синтез эргостерола, нарушая проницаемость клеточной стенки. Активен в отношении Candida, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Флуконазол хорошо всасывается после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 90%. Флуконазол широко распределяется в тканях и органах организма. Концентрации его в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50-90% от уровня в плазме крови, независимо от наличия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости концентрации достигают значений, превышающих концентрацию в плазме крови. T 1/2 составляет 30 ч. Выводится почками; 80% от введенной дозы - в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

Криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), системный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, вагинальный кандидоз, профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом (в т.ч. у больных СПИД). Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз. Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения. В зависимости от показаний суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения - 1 раз/сут. При нарушении функции почек дозу флуконазола следует уменьшить.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение. Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Беременность, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к флуконазолу и триазольным соединениям.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Флуконазол противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени или почек. Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с кумариновыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени. Флуконазол увеличивает период полувыведения пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. При одновременном применении с рифампицином отмечается укорочение периода полувыведения флуконазола.

Форма выпуска	Цена руб.
Флуконазол капс 50мг N7 Канон	38.60
Флуконазол капс 150мг N1	59.50
Флуконазол капс 150мг N1 Озон	20.20
Флуконазол капс 150мг N1 Вертекс	19.20
Флуконазол капс 50мг N7 Вертекс	36.00
Флуконазол капс 150мг N1 Вертекс (Вертекс (Россия)	11.70 руб.
Флуконазол капс 50мг N7 Вертекс (Вертекс (Россия)	33.60 руб.
Флуконазол капс 50мг N7 Канон (Канонфарма (Россия)	35.60 руб.
Флуконазол капс 150мг N1 Озон (Озон (Россия)	9.80 руб.
Флуконазол капс 50мг N7 Озон (Озон (Россия)	24.30 руб.
Флуконазол капс 150мг N1 Канон (Канонфарма (Россия)	19.60 руб.
Аналоги
Флюкостат
Флюкостат капс 150мг N1	149.10
Флюкостат капс 50мг N7	238.30
Флюкостат капс 150мг N1 (Фармстандарт-Лексредства ОАО (Россия)	161.70 руб.
Флюкостат капс 50мг N7 (Фармстандарт-Лексредства ОАО (Россия)	265.00 руб.
Флуконорм
Флуконазол Гексал
Флукозид
Форкан
Нофунг
Дифлюзол
Микосист
Микосист капс 150мг N2	521.00
Микосист капс 150мг N1	263.40
Микосист фл д/инф 200мг 100мл (GEDEON RICHTER (Венгрия)	432.00 руб.
Микосист капс 150мг N1 (GEDEON RICHTER (Венгрия)	276.10 руб.
Микосист капс 150мг N2 (GEDEON RICHTER (Венгрия)	552.80 руб.
Микосист фл для инфузий 200мг 100мл (GEDEON RICHTER (Венгрия)	146.40 руб.
Фунголон
Проканазол
Дифлазон
Дифлазон капс 150мг N1	200.70
Дифлазон капс 50мг N7###	460.70
Флуконазол* (Fluconazole*)
Микомакс
Микомакс капс 150мг N1	187.20
Микомакс капс 150мг N3	483.30
Микомакс р-р д/инф 2мг/мл 100мл###	346.90
Микомакс капс 150мг N1 (ZENTIVA a.s. Чехия (Чехия)	214.50 руб.
Микомакс капс 150мг N3 (ZENTIVA a.s. Чехия (Чехия)	556.90 руб.
Веро-Флуконазол
Цискан
Флукозан
Флуконазол ШТАДА
Медофлюкон
Дифлюкан
Дифлюкан капс 150мг N1	401.50
Дифлюкан капс 50мг N7	795.40
Дифлюкан р-р д/и фл 2мг/мл 50мл N1###	525.30
Дифлюкан пор д/сусп орал. 50мг/5мл фл 34г###	975.50
Дифлюкан р-р д/и фл 2мг/мл 100мл N1###	896.30
Дифлюкан капс 150мг №4 (PFIZER PGM Франция (Франция)	728.00 руб.
Дифлюкан пор д/сусп орал. 50мг/5мл	930.80
Дифлюкан капс 50мг N7 (PFIZER Франция (Франция)	843.00 руб.
Дифлюкан капс 150мг N1 (PFIZER Франция (Франция)	433.00 руб.
Дифлюкан р-р д/и фл 2мг/мл 100мл N1 (PFIZER Франция (Франция)	478.00 руб.
Дифлюкан р-р д/и фл 2мг/мл 50мл N1 (PFIZER Франция (Франция)	525.30 руб.
Дифлюкан пор д/сусп орал. 50мг/5мл фл 34г (PFIZER Франция (Франция)	565.00 руб.
Дифлюкан пор для сусп орал. 50мг/5мл фл 34г (PFIZER Франция (Франция)	546.00 руб.
Дифлюкан фл 2мг/мл 100мл N1 (PFIZER Франция (Франция)	464.00 руб.
Дифлюкан фл 2мг/мл 50мл N1 (PFIZER Франция (Франция)	525.30 руб.
Флукомабол
Микофлюкан
Микофлюкан тб 150мг N1	164.00
Микофлюкан тб 150мг N1 (Dr. REDDY"S Lab. (Индия)	177.90 руб.
Микофлюкан таб 150мг N1 (Dr. REDDY"S Lab. (Индия)	177.90 руб.
Флукорал
Флукомицид СЕДИКО
Флуконазол-Тева
Флуконазол-ЛЕКСВМ
Дисорел-Сановель

Представлены аналоги лекарства флуконазол канон, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Флуконазол Канон - Противогрибковое средство, производное триазола. Является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол Канон обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.

При приеме внутрь и при в/в введении Флуконазол Канон проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных.

Флуконазол Канон активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активен на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Флуконазол Канон, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Веро-Флуконазол
Дисорел-Сановель
Дифлазон
Капсулы 150 мг, 1 шт.	370
Капсулы 50 мг, 7 шт.	449
Дифлюзол
Дифлюкан
Фл 2мг / мл 100мл N1 (PFIZER Франция (Франция)	424.40
Капс 150мг N1 (PFIZER Франция (Франция)	451.60
Пор для суспензии орал. 50мг / 5мл фл 34г (PFIZER Франция (Франция)	614.70
Капс 50мг №7 (PFIZER Франция (Франция)	935.90
Капс 150мг №4 (Пфайзер ПГМ (Франция)	1313.30
Капс 150мг №12 (Пфайзер ПГМ (Франция)	2426.70
Майконил
Медофлюкон
Микомакс
Капсулы 150 мг, 1 шт. (Зентива к.с, Чехия)	232
Капсулы 150 мг, 3 шт. (Зентива к.с, Чехия)	549
Микосист
150мг №4 капс (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия)	762.60
Микофлюкан
Таблетки 150 мг, 1 шт. (Д - р Редди`с, Индия)	90
Нофунг
Проканазол
Фангифлю
Флузол
Флукозан
Флукозид
Флукомабол
Флукомицид СЕДИКО
Флуконазол
150мг №1 капс БЗМП (Барнаульский ЗМП ООО (Россия)	19
150мг №1 капс Канон (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)	45.20
Капс 150мг №2 Озон (Озон ООО (Россия)	47.90
Капс 150мг №4 Озон (Озон ООО (Россия)	54.40
Капс 50мг N7 Канон (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)	63.30
Флуконазол Гексал
Флуконазол Каби
Флуконазол Канон
Флуконазол Сандоз
Капсулы 150 мг, 1 шт.	168
Флуконазол ШТАДА
Капсулы 150 мг, 1 шт.	71
Флуконазол Эльфа
Флуконазол* (Fluconazole*)
Флуконазол-OBL
150мг №1 капс (Оболенское ФП ЗАО (Россия)	38.20
Флуконазол-Акти
Флуконазол-Верте
Флуконазол-КФ
Флуконазол-ЛЕКСВМ
Флуконазол-Тева
150мг №1 капс (Фармацевтич.завод Тева Прайвэт (Венгрия)	180.70
Флуконорм
Флукорал
Флукорус
Флунол
Флюкорем
Флюкостат
Капс 150мг N1 (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия)	205.20
Капс 50мг N7 (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия)	356.70
150мг №2 капс (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия)	421.20
Форкан
Фунголон
Фунзол
Фуцис
Цискан

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве флуконазол канон. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.