Буторфанола тартрат инструкция, применение.
Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь
Код АТС: N02AF01
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 2 мг буторфанола тартрата в 1 мл раствора.
Опиоидный анальгетик.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Буторфанол — агонист-антагонист опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Обладает агонистическим действием по отношению к опиоидным рецепторам класса каппа и является смешанным антагонистом мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему в основном через каппа-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Помимо анальгетического, оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает систолитическое АД, давление в легочной артерии и внутричерепное давление). При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.
Анальгетический эффект наступает через несколько минут после внутривенного введения, через 10—15 мин после внутримышечного введения. Максимальная активность наблюдается через 30—60 мин. Действие препарата продолжается 3—4 ч.
Фармакокинетика. Препарат быстро абсорбируется в системный кровоток из места внутримышечной инъекции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20—40 мин. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком; метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (70—80%) и с калом (15%); в неизмененном виде — с мочой (5%). Период полувыведения у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых - 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек — 10,5 ч.
Показания к применению:
Буторфанол применяют как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме различного происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, болях при злокачественных новообразованиях, для обезболивания в родах (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии).
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
При болевом синдроме рекомендуется вводить по 1 мг внутривенно или по 2 мг внутримышечно каждые 3—4 часа по мере необходимости. У пожилых больных, а также у больных с нарушениями функции печени и почек доза должна быть уменьшена вдвое, а интервал между инъекциями должен составлять не менее 6 ч.
Обычная доза, назначаемая для премедикации, составляет 2 мг внутримышечно за 60—90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.
При проведении внутривенного наркоза вводят 2 мг буторфанола внутривенно перед введением тиопентала-натрия, а затем добавляют по 0,5—1,0 мг препарата для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза, требуемая для проведения наркоза, составляет обычно от 4 мг до 12,5 мг.
В период родов рекомендуют вводить 1 мг или 2 мг внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Буторфанол не следует вводить чаще одного раза за четыре часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 часа до родоразрешения.
Особенности применения:
Буторфанол следует применять с особой осторожностью при дыхательной недостаточности, черепно-мозговых травмах, нарушении функции печени и почек, бронхиальной астме, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, артериальная гипертония), у больных старше 65 лет.
Побочные действия:
При применении буторфанола возможны сонливость, спутанность сознания, головные боли, чувство , нервозность, возбуждение, увеличение ЧСС, сухость во рту, нарушение остроты зрения, нарушение мочеиспускания, обильный липкий пот, . При продолжительном повторном применении буторфанола в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную синентом действия, анксиолитических, антипсихотических и антидепрессивных препаратов.
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять буторфанол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.
Препарат не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к буторфанолу. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы. Судорожные состояния. Повышенное внутричерепное давление. Травмы головы. Острые алкогольные состояния и . Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Возраст до 18 лет. Беременность (кроме подготовки к родам), период грудного вскармливания. Лекарственная зависимость по отношению к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил).Не следует применять буторфанол на фоне лечения ингибиторами моностему средств для , снотворных, седативных, анти гистаминных средств с центральным компоаминооксидазы и еще в течение 14 дней после их отмены.
Передозировка:
Симптомы. Наиболее серьезными симптомами передозировки являются гиповентиляция, развитие сердечной иили сосудистой недостаточности, ступорозное или коматозное состояние.
Лечение: первая помощь при отравлении — поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. При угнетении дыхания возможно внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона (наркан) в дозе от 0,4 до 2 мг.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для инъекций 2мг/мл в ампулах 1мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2.
Опиоидный анальгетик, производное фенантрена, агонист-антагонист μ- и агонист κ-опиоидных рецепторов. Помимо центрального анальгезирующего, оказывает седативное действие, снижает возбудимость кашлевого центра, стимулирует рвотный рефлекс, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, диастолическое давление в левом желудочке и сосудистое сопротивление), тонус бронхов, секреторную и моторную активность пищеварительного тракта, тонус сфинктера мочевого пузыря. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия буторфанол близок к морфину, но в меньшей степени угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом.
Буторфанол быстро всасывается после в/м инъекции. Максимальная концентрация в плазме крови (после введения 1 мг) достигается через 20-40 мин. Период полувыведения составляет 4,56 ч у молодых и 5,61 ч у пожилых пациентов. Связывание буторфанола с белками сыворотки крови не зависит от его концентрации в интервале доз, используемом в клинической практике (до 7 нг/мл), причем связанная с белками сыворотки крови фракция составляет приблизительно 80%. Препарат проходит через ГЭБ и плацентарный барьеры и выявляется в грудном молоке. Буторфанол подвергается интенсивному метаболизму в печени и выводится из организма в форме окисленных и связанных метаболитов с мочой и калом.
Менее 5% введенного внутривенно препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению препарата Буторфанола тартрат
болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии, премедикация при общей анестезии, обезболивание в послеоперационный период.
Применение препарата Буторфанола тартрат
Перед применением вскрывают контурную упаковку. Не снимая колпачка с иглы-насадки, навинчивают ее на шприц-тюбик до упора, чтобы проколоть корпус и обеспечить свободное поступление р-ра в иглу. Снимают колпачок с иглы, придерживая шприц-тюбик за насадку. Удаляют воздух, слегка сжав пальцами шприц-тюбик, и, не разжимая пальцев, вводят иглу. Выдавливают содержимое шприц-тюбика и, не разжимая пальцев, извлекают иглу.
В/м вводят в дозе 2 мг (1 шприц-тюбик) каждые 4 ч. При необходимости разовую дозу повышают до 4 мг. В/в вводят 1 мг каждые 3-4 ч, при выраженном болевом синдроме однократная доза составляет 2 мг.
Для премедикации вводят 2 мг в/м или в/в за 30-60 мин до операции. Начальную дозу буторфанола у больных пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции печени и почек обычно снижают в 2 раза, интервал между введениями — не менее 6 ч.
Противопоказания к применению препарата Буторфанола тартрат
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, период беременности (кроме подготовки к родам) и кормления грудью, повышенная чувствительность к буторфанолу.
Побочные эффекты препарата Буторфанола тартрат
Возможны сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, усиление потоотделения, головокружение . В редких случаях — головная боль , чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии, боль в эпигастральной области, повышение ЧСС, АГ (артериальная гипертензия), нарушение остроты зрения , кожный зуд. В единичных случаях возможны возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, АГ (артериальная гипертензия), кожная сыпь. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.
Особые указания по применению препарата Буторфанола тартрат
Не применяют при боли в животе неустановленной этиологии. При гипертонической болезни может способствовать умеренному повышению систолического АД. В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного врачебного контроля. С крайней осторожностью при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала применяют у больных с черепно-мозговыми травмами , угнетением дыхания различного генеза, нарушением функции почек и эндокринными заболеваниями. В период лечения не следует заниматься такими видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, необходимо избегать одновременного употребления алкоголя. Не рекомендуется назначать больным с наркотической зависимостью, а также сразу после приема наркотических средств. В случае крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма. Буторфанол не рекомендуют применять у пациентов младше 18 лет.
Взаимодействия препарата Буторфанола тартрат
При применении буторфанола с чистыми агонистами (например, морфин) возможно снижение анальгезивного эффекта или возникновение состояния абстиненции. Буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы Н1-рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты). Одновременный прием с антипсихотическими средствами вызывает усиление седативного действия и сердечно-сосудистых эффектов. Прием ингибиторов МАО является относительным противопоказанием для назначения буторфанола из-за высокой частоты развития гиперпирексической комы и гипертензии.
Передозировка препарата Буторфанола тартрат
Вводят налоксон в дозе 0,4-0,8 мг в/в, при необходимости введение повторяют.
Условия хранения препарата Буторфанола тартрат
В прохладном, защищенном от света месте.
Список аптек, где можно купить Буторфанола тартрат:
- Санкт-Петербург
- Инструкция по применению БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ
- Состав препарата БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ
- Показания препарата БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ
- Условия хранения препарата БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ
- Срок годности препарата БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 0.2% (2 мг/1 мл): амп. 5 или 10 шт.Рег. №: 11/07/416 от 25.06.2012 - Истекло
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Рег. №: 05/02/416 от 25.02.2005 - Аннулированное
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 12.05.2011 г.
Буторфанол - опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Обладает агонистическим действием по отношению к опиоидным рецепторам класса каппа и является смешанным антагонистом мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему в основном через каппа-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Помимо анальгетического, оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает систолитическое артериальное давление, давление в легочной артерии и внутричерепное давление). При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.
Анальгетический эффект наступает сразу после внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного введения. Максимальная активность наблюдается через несколько минут после внутривенного введения, через 30-60 минут после внутримышечного введения. Действие препарата продолжается 3-4 ч.
Препарат быстро абсорбируется в системный кровоток из места внутримышечной инъекции. C max в плазме достигается через 20-40 минут. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком; метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (70-80%) и с калом (15%); в неизмененном виде - с мочой (5%). T 1/2 у молодых пациентов составляет 4.7 ч, у пожилых – 6.6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек – 10.5 ч.
Буторфанол применяют как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме различного происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, болях при злокачественных новообразованиях.
При болевом синдроме рекомендуется вводить по 1 мг внутривенно или по 2 мг в/м каждые 3-4 ч по мере необходимости. У пожилых больных, а также у больных с нарушениями функции печени и почек доза должна быть уменьшена вдвое, а интервал между инъекциями должен составлять не менее 6 ч.
Обычная доза, назначаемая для премедикации, составляет 2 мг в/м за 6090 минут перед операцией или 2 мг в/в непосредственно перед операцией.
При проведении в/в наркоза вводят 2 мг буторфанола в/в перед введением тиопентала-натрия, а затем добавляют по 0.5-1.0 мг препарата для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза, требуемая для проведения наркоза, составляет обычно от 4 мг до 12.5 мг.
В период родов рекомендуют вводить 1 мг или 2 мг в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Буторфанол не следует вводить чаще одного раза за четыре часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 ч до родоразрешения.
При применении буторфанола возможны сонливость, головокружение, спутанность сознания, головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, возбуждение, дисфория, галлюцинации, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия (1%), тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение остроты зрения, нарушение мочеиспускания, обильный липкий пот, кожный зуд. При продолжительном повторном применении буторфанола в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.
Повышенная чувствительность к буторфанолу. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы. Судорожные состояния. Повышенное внутричерепное давление. Травмы головы. Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Возраст до 18 лет. Беременность, период грудного вскармливания. Лекарственная зависимость по отношению к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил).
Не следует применять буторфанол на фоне лечения ингибиторами моноаминооксидазы и еще в течение 14 дней после их отмены.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности (кроме подготовки к родам), период грудного вскармливания. При необходимости применения буторфанола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Буторфанол следует применять с особой осторожностью при дыхательной недостаточности, черепно-мозговых травмах, нарушении функции печени и почек, бронхиальной астме, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, артериальная гипертония), у больных старше 65 лет.
Наиболее серьезными симптомами передозировки являются гиповентиляция, развитие сердечной и/или сосудистой недостаточности, ступорозное или коматозное состояние.
Лечение . Первая помощь при отравлении:
- поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. При угнетении дыхания возможно внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона (наркан) в дозе от 0.4 до 2 мг.
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для наркоза, снотворных, седативных, антигистаминных средств с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических и антидепрессивных препаратов. Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять буторфанол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра. Препарат не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.
Буторфанола тартрат
Буторфанола тартрат (Butorphanol tartrate)
международное и химическое название: буторфанол,
(-)-17-(циклобутилметил)морфинан-3, 14-диол D-(-)-тартрат(1:1) (соль);
морфинан-3, 14-диол, 17-(циклобутилметил)-, (-)-, -2, 3-дигидроксибу-тандиоат (1:1) (соль);
Основные физико-химические характеристики : прозрачный бесцветный раствор;
Состав 1 мл раствора включает буторфанола тартрата, в перерасчете на безводное вещество – 2, 0 мг;
другие составляющие: кислота лимонная, натрий лимоннокислый 5, 5 водный, натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Опиоидные анальгетики. Код АТС N02A F01.
Действие лекарства .
Фармакодинамика . Буторфанол – опиоидный анальгетик, производное фенантрену, агонист-антагонист m- и агонист k-опиоидных рецепторов. Кроме центральной анальгезирующего, имеет седативное действие, снижает возбудимость кашлевого центра, стимулирует рвотный рефлекс, производит сужение зрачков, влияет на гемодинамику (повышает системное артериальное давление, давление в лёгочной артерии, давление в левом желудочку и сосудистый противодействие), тонус бронхов, секреторную и моторную активность пищеварительного тракта, тонус сфинктера мочевого пузыря. За интенсивностью и продолжительностью анальгетического действия буторфанол близок к морфину, но в меньшем мере подавляет дыхания, имеет меньший наркогенный потенциал.
Фармакокинетика. Буторфанол быстро всасывается после внутримышечной инъекции, максимальные концентрации в плазме крови (после введения 1 мг) достигаются через 20 – 40 мин. Время полувыведения у молодых пациентов составляет 4, 56 часа, у лиц пожилого возраста – 5, 61 часа. Связывание с белками крови не зависит от его концентрации в дозовому интервале, что используется в клинической практике (до 7 нг/мл), причём связана с белками сыворотки фракция составляет приблизительно 80%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в женском молоке. Буторфанол испытывает глубокого метаболизма в печени и выводится из организма в форме окисленных и связанных метаболитов. Менее чем 5% введенного внутривенно препарата выводится с мочой в неизменном состоянии. Буторфанол выводится из организма с мочой и фекалиями.
Показания для использования. Болевой синдром средней и сильной интенсивности разной этиологии, премедикация при общей анестезии, как компонент внутривенного наркоза, послеоперационная обезболивание.
Способ использования и дозы. Для внутримышечного введения применяют в дозе 2 мг (1 шприц-тюбик) через каждые 4 часа. При необходимости разовую дозу увеличивают до 4 мг. Для премедикации вводят 2 мг внутримышечно за 30 – 60 минут до операции. Общая доза буторфанола при внутривенном введении может меняться, однако редко нуждаются дозы ниже 4 мг или выше 12, 5 мг (приблизительно 0, 06 – 0, 18 мг/кг массы тела). При внутривенной анестезии поддерживающие дозы составляют от 0, 02 до 0, 06 мг/кг массы тела.
Перед применением раскрывают контурную упаковку. Не снимая колпачка с иголки-насадки, навинчивают её на шприц-тюбик до упора, чтобы проколоть корпус и обеспечить свободное поступление раствора в иголку. Снимают колпачок с иголки, придерживая шприц-тюбик за насадку. Удаляют воздуха, слегка стиснувши пальцами шприц-тюбик, и, не расжимая пальцев, вводят иголку. Выдавливают содержимое шприц-тюбика, и, не расжимая пальцев, удаляют иголку.
Побочное действие. Возможны сонливость, затуманивание сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, усиление потовыделения, головокружение. Иногда: головная боль, ощущение тревоги, эйфория, нервозность, парестезии, боли в эпигастрии, увеличение частоты сердечных сокращений, артериальная гипотензия, нарушение остроты зрения, зуд. В единичных случаях возможны возбуждения, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, артериальная гипертензия, кожные высыпания. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.
Противопоказания. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, детский возраст (до 18 лет), беременность (кроме подготовки к родов), лактация, повышенная чувствительность к буторфанолу.
Передозировка . Симптомы: сонливость, затуманивание сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, усиление потовыделения, головокружение. Лечение: при передозировке буторфанола вводят налоксон в дозе 0, 4 – 0, 8 мг внутривенно, при необходимости – повторно.
Особенности использования. Не применять при боли в животе неизвестной этиологии. При артериальной гипертензии может способствовать умеренном увеличения систолического давления. В период подготовки к родов нужно применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. С крайней осторожностью, при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала применяют у больных с черепно-мозговыми травмами, с подавлением дыхания разного генеза, с нарушением функции почек и эндокринными заболеваниями. В период лечения не необходимо заниматься такими видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций, необходимо избегать одновременного употребления алкоголя. Препарат не рекомендуется назначать больным с наркотической зависимостью, а также сразу после приема наркотических средств. В случае крайней необходимости перед применением буторфанола для таких пациентов нужно провести меры, направлены на полное выведение наркотической вещества из организма. Буторфанол не следует применять пациентам младше 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении буторфанола с чистыми агонистами опиатных рецепторов (например, с морфином) возможно снижение ступени аналгезии или возникновения состояния абстиненции. Буторфанол усиливает действие препаратов, которые подавляют центральную нервную систему (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол и этанолсодержащи препараты). Одновременный прием с антипсихотическими средствами производит усиление седативного действия и сердечно-сосудистых эффектов. Приём ингибиторов МАО является относительным противопоказаниям для назначения буторфанола через высокую частоту гиперпирексичной комы и артериальной гипертензии.
Условия и сроки хранения . Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте . Срок годности – 3 года.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
р-р д/ин. 0,2 % шприц-тюбик 1 мл, № 5
Прочие ингредиенты: кислота лимонная, натрий лимоннокислый 5,5 водный, натрия хлорид, вода для инъекций.
№ UA/5087/01/01 от 22.01.2007 до 22.01.2012
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика.
Буторфанол - опиоидный анальгетик, производное фенантрена, агонист-антагонист µ- и агонист?-опиоидных рецепторов. Помимо центрального анальгезирующего, оказывает седативное действие, снижает возбудимость кашлевого центра, стимулирует рвотный рефлекс, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, диастолическое давление в левом желудочке и сосудистое сопротивление), тонус бронхов, секреторную и моторную активность пищеварительного тракта, тонус сфинктера мочевого пузыря. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия буторфанол близок к морфину, но в меньшей степени угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом.
Буторфанол быстро всасывается после в/м инъекции. С max в плазме крови (после введения 1 мг) достигается через 20–40 мин. Т? составляет 4,56 ч у молодых и 5,61 ч у пожилых пациентов. Связывание буторфанола с белками сыворотки крови не зависит от его концентрации в интервале доз, используемом в клинической практике (до 7 нг/мл), причем связанная с белками сыворотки крови фракция составляет около 80%. Препарат проходит через ГЭБ и плацентарный барьер и выявляется в грудном молоке. Буторфанол подвергается интенсивному метаболизму в печени и выводится из организма в форме окисленных и связанных метаболитов с мочой и калом.
Менее 5% введенного в/в препарата выделяется с мочой в неизмененном виде. Буторфанол выводится из организма с мочой и калом.
ПОКАЗАНИЯ:
болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии, премедикация при общей анестезии, обезболивание в послеоперационный период.
ПРИМЕНЕНИЕ:
перед применением вскрывают контурную упаковку. Не снимая колпачка с иглы-насадки, навинчивают ее на шприц-тюбик до упора, чтобы проколоть корпус и обеспечить свободное поступление р-ра в иглу. Снимают колпачок с иглы, придерживая шприц-тюбик за насадку. Удаляют воздух, слегка сжав пальцами шприц-тюбик, и, не разжимая пальцев, вводят иглу. Выдавливают содержимое шприц-тюбика и, не разжимая пальцев, извлекают иглу.
Для премедикации вводят 2 мг в/м за 30–60 мин до операции. Общая доза буторфанола при в/в введении может варьировать, однако редко требуются дозы ниже 4 мг или выше 12,5 мг (около 0,06–0,18 мг/кг массы тела). При в/в анестезии поддерживающие дозы составляют 0,02–0,06 мг/кг массы тела.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
тяжелые нарушения функции печени и/или почек, детский возраст (до 18 лет), беременность (кроме подготовки к родам), кормление грудью, повышенная чувствительность к буторфанолу.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
возможны сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, усиление потоотделения, головокружение. В редких случаях - головная боль, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии, боль в эпигастральной области, повышение ЧСС, АГ, нарушение остроты зрения, кожный зуд. В единичных случаях возможны возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, АГ, кожная сыпь. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
не применяют при боли в животе неустановленной этиологии. При АГ может способствовать умеренному повышению систолического АД. В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного врачебного контроля. С крайней осторожностью при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала применяют у больных с черепно-мозговыми травмами, угнетением дыхания различного генеза, нарушением функции почек и эндокринными заболеваниями. В период лечения не следует заниматься такими видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, необходимо избегать одновременного употребления алкоголя. Не рекомендуется назначать больным с наркотической зависимостью, а также сразу после приема наркотических средств. В случае крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма. Буторфанол не рекомендуют применять у пациентов в возрасте младше 18 лет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
при применении буторфанола с чистыми агонистами (например морфин) возможно снижение анальгезирующего эффекта или возникновение состояния абстиненции. Буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы Н 1 -рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты). Одновременный прием с антипсихотическими средствами вызывает усиление седативного действия и сердечно-сосудистых эффектов. Прием ингибиторов МАО является относительным противопоказанием для назначения буторфанола из-за высокой частоты развития гиперпирексической комы и АГ.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы: сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, усиление потоотделения, головокружение. Лечение: при передозировке буторфанола вводят налоксон в дозе 0,4–0,8 мг в/в, при необходимости введение повторяют.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в прохладном, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
