Промедол - официальная инструкция по применению. Тримеперидин: опасный наркотический анальгетик
25 N O 2
масса
группа
Тримеперидин (Промедол) - наркотический анальгетик .
Общая информация
Промедол является синтетическим производным фенилпиперидина и по химическому строению может рассматриваться как аналог фенил-N-метилпиперидиновой части молекулы морфина .
Промедол обладает сильной анальгезирующей активностью. Он быстро всасывается и действует как при приёме внутрь, так и при парентеральном введении.
По влиянию на ЦНС промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим анальгетикам понижает суммационную способность ЦНС, усиливает анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков. Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки.
Применяют промедол как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями, при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде и т. п. Весьма эффективен при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечных, печёночных и почечных коликах, дискинетических запорах и других заболеваниях, при которых болевой синдром связан со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.
В акушерской практике применяют для обезболивания и ускорения родов; в обычных дозах промедол не оказывает побочного влияния на организм матери и плода.
Назначают под кожу, внутримышечно и внутрь. При парентеральном применении болеутоляющий эффект более выражен. При необходимости вводят также в вену.
Внутрь назначают взрослым на приём по 0,025-0,05 г, под кожу - по 1 мл 1 % или 2 % раствора, при сильных болях, особенно у больных со злокачественными опухолями, с тяжёлыми травмами и т. д., вводят 1-2 мл 2 % раствора.
Детям старше 2 лет промедол назначают по 0,003-0,01 г на приём (внутрь и в инъекциях) в зависимости от возраста; у детей до 2 лет препарат не применяют.
Действие промедола наступает через 10-20 мин и продолжается обычно после однократной дозы в течение 3-4 ч и более.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры (стенокардия, печёночные, почечные, кишечные колики и т. д.), промедол можно назначать вместе с холинолитическими и спазмолитическими средствами: атропином , метацином , папаверином и др.
Широко пользуются промедолом в анестезиологической практике. Он является одним из основных компонентов премедикации . Для премедикации вводят под кожу или внутримышечно 0,02-0,03 г (1-1,5 мл 2 % раствора) вместе с 0,0005 г (0,5 мг) атропина за 30-45 мин до операции. Для экстренной премедикации препараты вводят в вену. Во время наркоза применяют промедол в качестве противошокового средства дробными дозами внутривенно по 3-5-10 мг. Введение промедола, незначительно углубляя наркоз, усиливает анальгезию, что способствует уменьшению тахикардии и нормализации артериального давления. Промедол может применяться вместе с нейролептическими, противогистаминными препаратами, холинолитиками при общей и местной анестезии. В сочетании с дроперидолом или другими нейролептиками промедол используют для центральной анальгезии.
В послеоперационном периоде промедол применяют (при отсутствии нарушения дыхания) для снятия болей и как противошоковое средство. Вводят под кожу 1 мл 1 % или 2 % раствора самостоятельно или в комбинации с димедролом (см.).
Промедол удобен для применения в анестезиологии, так как он относительно слабо угнетает дыхание. Отсутствие у него спазмогенного влияния на гладкую мускулатуру и сфинктеры (и даже наличие спазмолитического действия) уменьшает возможность задержки мочеиспускания и газов в кишечнике в послеоперационном периоде.
Для обезболивания родов промедол вводят под кожу по 1-2 мл 2 % раствора при раскрытии зева на 1,5-2 пальца и при удовлетворительном состоянии плода (при нормальном ритме и частоте сердечных сокращений); при необходимости инъекции повторяют через 2-3 ч.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2; под кожу: разовая 0,04 г, суточная 0,16 г.
Побочные явления
Промедол обычно хорошо переносится. В редких случаях могут быть лёгкая тошнота, иногда головокружение, слабость, ощущение лёгкого опьянения.
Эти явления проходят самостоятельно. Если побочные явления отмечаются при повторном применении препарата, необходимо уменьшить дозу.
При применении промедола возможно развитие привыкания (ослабление действия) и пристрастия.
Противопоказания
Промедол противопоказан при угнетении дыхания. Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра; при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после их применения).С осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, бронхиальная астма, ХОБЛ, судороги, аритмии, артериальная гипертензия, ХСН, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, гиперплазия предстательной железы, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стриктуры мочеиспускательного канала, алкоголизм, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Литература
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. - 15-е изд. - М .: Новая Волна, 2005. - С. 152-153. - 1200 с. - ISBN 5-7864-0203-7
Ссылки
- Машковский М. Д. Промедол // Лекарственные средства. - Справочник Машковского on-line .
| Опиоиды | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Агонисты , частичные агонисты опиодных рецепторов |
|
||||||
| Агонисты-антагонисты смешанного действия |
Бупренорфин (частичный агонист μ-рецепторов, антагонист δ- и κ-рецепторов) · Буторфанол (агонист κ- и антагонист μ-опиатных рецепторов) · Налорфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) · Нальбуфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) | ||||||
| Антагонисты | Налоксон · Налтрексон | ||||||
| Метаболиты опиоидов | |||||||
N02AB (Производные фенилпиперидина)
Перед использованием препарата ТРИМЕПЕРИДИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
03.001 (Собственно агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик)
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, производное фенилпиперидина. Агонист опиоидных рецепторов. Обладает выраженным анальгезирующим действием. Уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Оказывает снотворное действие. По сравнению с в меньшей степени угнетает дыхательный центр, слабее возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и, вместе с тем, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при любом способе введения. После приема внутрь Сmax в плазме определяется через 1-2 ч. После в/в введения концентрация в плазме снижается в течение 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном виде.
ТРИМЕПЕРИДИН: ДОЗИРОВКА
Взрослым п/к, в/м по 10-30 мг, внутрь - по 25-50 мг, в/в - по 3-10 мг. Максимальные дозы: внутрь - разовая 50 мг, суточная 200 мг; п/к - разовая 40 мг, суточная 160 мг.
Детям старше 2 лет внутрь или парентерально в зависимости от возраста - по 3-10 мг.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.
На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.
Активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.
Беременность и лактация
Применяется во время родов по показаниям.
ТРИМЕПЕРИДИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: слабость, головокружение, эйфория, дезориентация.
Показания
Выраженный болевой синдром при травмах, заболеваниях, в послеоперационном периоде. Болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечной, печеночной и почечной колике, дискинетических запорах. В акушерстве применяют для обезболивания и ускорения родов. В составе премедикации и во время наркоза как противошоковое средство. Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
Противопоказания
Угнетение дыхания, повышенная чувствительность к тримеперидину.
Особые указания
Возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.
Опиоидные анальгетики не следует комбинировать с ингибиторами МАО. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Не применяют у детей в возрасте до 2 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Фармакотерапевтическая группа N02AВ04 - анальгетики-опиоиды.
Основная Фармакологическое действие: синтетический агонист опиоидных рецепторов, механизм действия обусловлен стимулированием мю-, дельта-и каппа-подвидов опиатных рецепторов влияние на мю-рецепторы приводит супраспинальных анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз; подавляет межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, уменьшает восприятие ЦНС (центральная нервная система) болевых импульсов, снижает эмоциональную оценку боли; может вызвать развитие физической зависимости и привыкания; по сравнению с морфином, имеет слабую и короткую обезболивающее действие, при этом меньше угнетает дыхательный центр, а также меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия) переносится лучше, чем морфин.
ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром сильной интенсивности.
Способ применения и дозы: вводят подкожно, внутримышечно по 0,5-1,5 мл 2% раствора (10-30 мг тримеперидин). Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 мл 2% раствора (40 мг), суточная - 8 мл 2% раствора (160 мг). Детям старше 2 лет в зависимости от возраста: у детей 2-3 лет разовая доза составляет 0,15 мл 2% раствора (3 мг тримеперидин), максимальная суточная - 0,6 мл (12 мг) 46 лет: разовая - 0 , 2 мл (4 мг), максимальная суточная - 0,8 мл (16 мг) 7-9 лет: разовая - 0,3 мл (6 мг), максимальная суточная - 1,2 мл (24 мг), 10 - 12 лет разовая - 0,4 мл (8 мг), максимальная суточная - 1,6 мл (32 мг) 13-16 лет: разовая - 0,5 мл (10 мг), максимальная суточная - 2 мл (40 мг).
Побочное действие при применении ЛС: слабость, головокружение, эйфория, дезориентация, тошнота, рвота, угнетение дыхательного центра, привыкание, физическая зависимость.
Противопоказания к применению ЛС: нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, общее истощение, боль в животе неясной этиологии (до установления диагноза), г. (Острый) алкогольная интоксикация, детский возраст до 2 лет, одновременное лечение ингибиторами МАО, гиперчувствительность к тримеперидин, возраст старше 65 лет.
Формы выпуска ЛС: с для инъекций 2% по 1 мл в амп.
Визаемодия с другими лекарственными средствами
С другими препаратами, оказывают депрессивное воздействие на ЦНС (центральная нервная система), возможно взаимное усиление эффектов. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Совместим с нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом) холинолитиками, Миотропные спазмолитиками, антигистаминными средствами.
Особенности применения при недостаточности внутренних органов
Нарушение функции церцево-сосудистой системы:
Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы:
Назначать с осторожностью.
Нарушение функции почек
С осторожностью при гипертрофии простаты.
Нарушение функции дыхательной системы:
Противопоказан при нарушении дыхания.
Особенности применения у детей и пожилых людей
дети до 12 лет
К 2 годам - протипокакзаний.
Лица пожилого и старческого возраста:
После 65 лет противопоказан
Меры применения
Информация для врача:
При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, гипертиреозе, гипертрофии простаты, импотенции, шока, миастении, воспалительных заболеваниях ЖКТ (желудочно-кишечный тракт), пациентов старше 60 лет.
Информация для пациента:
не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. Не употреблять алкоголя.
Торговое название тримеперидина - «Промедол». Непатентованное международное название медикамента - «Тримеперидин». Медикамент производится в форме таблеток (в упаковке по десять или двадцать штук), а также в виде инъекционного раствора концентрации 1 или 2% в ампулах.
Фармакологическая группа тримеперидина - опиоидные анальгетики.
Состав препарата
Один миллилитр раствора препарата содержит 0,01 либо 0,02 грамма промедола. Дополнительным веществом является инъекционная вода, средство наркотическое, анальгетическое.
В одной таблетке содержится двадцать пять миллиграммов действующего компонента.
Рецепт на тримеперидин на латинском языке будет представлен в конце статьи.
Показания к применению
Препарат применяется для детей и взрослых в качестве обезболивающего при болях средней и слабой интенсивности, которые в первую очередь вызваны травмами, в периоды операции, до и после ее проведения, при инфаркте миокарда и тяжелых стенокардических приступах.
Лекарственное средство эффективно при болевом синдроме, обусловленном спазмом гладкой мускулатуры органов внутренних (в сочетании со спазмолитическими препаратами и атропиноподобными), болях при опухолях злокачественного характера, включая хронической болевой синдром.
В практике акушеров «Промедол» используется для обезболивания во время родов - он не оказывает нежелательного влияния на плод, если дозировка обычная.
Препарат "Промедол", торговое название тримеперидина, известен многим.
Способ применения и количество
Инструкция по применению предполагает доставку его в организм человека с помощью подкожных, внутримышечных и в критических случаях внутривенных инъекций в виде раствора, а также перорального (внутреннего) приема в таблетированной форме.
Взрослым, как правило, внутримышечные и подкожные инъекции назначаются в дозировке 10-40 миллиграммов (от одной ампулы раствора 1%-го до двух ампул раствора 2%-го).
При осуществлении наркоза желательно вводить дробно внутривенно, от трех до десяти миллиграммов в зависимости от ситуации.
При болевом синдроме, обусловленном спазмами гладкой мускулатуры, препарат назначается наряду с атропиноподобными и спазмолитическими медикаментами, состояние пациента тщательно контролируется.
Для премедикации за полчаса до оперативного вмешательства подкожно или внутримышечно вводится от 20 до 30 миллиграммов в сочетании с «Атропином» (половина миллиграмма).
При родах «Промедол» назначается для стимулирования деятельности и обезболивания. Инъекции производятся подкожно и внутримышечно от 20 до 40 миллиграммов, при положительном состоянии малыша и раскрытии маточной шейки на 3-4 сантиметра. Препарат расслабляет мускулатуру маточной шейки и ускоряет тем самым ее раскрытие. За полчаса-час до возможного родоразрешения должна быть сделана последняя инъекция, чтобы не было отрицательных последствий для дыхательной деятельности ребенка.
Максимальное количество парентерального введения взрослым пациентам составляет 40 миллиграммов, в течение суток - 160.
Детям после двух лет дозировка равна 0,1-0,5 миллиграммов на килограмм веса, с подкожным, внутримышечным и редко внутривенным введением. Через 4-6 часов можно провести повторные инъекции для купирования боли.
Для общей анестезии внутривенно вводится «Промедол» от 0,5 до 2,0 мг/кг/час. На протяжении всего времени операции максимальная доза должна быть не более двух миллиграммов.
Инфузионно желательно вводиться от десяти до пятидесяти мкг/кг/час.
Анестезия эпидуральная проводится в количестве 0,1-0,15 миллиграммов на килограмм, «Промедол» предварительно разводится в инъекционном растворе натрия хлорида (от 2 до 4 миллиграммов). Начало эффекта заметно через 15-20 минут, кульминация - через 40 минут, эффективность постепенно снижается в течение восьми часов и более.
Как указывается тримеперидин по латыни в рецепте? Об этом ниже.
Передозировка препаратом
Если произошла передозировка или отравление, развивается коматозное или ступорозное состояние, угнетается дыхание. Отличительным симптомом становится явное сужение зрачков (зрачки при сильной гипоксии могут быть расширены).
В качестве первой помощи выступает поддержание правильной вентиляции легких. Внутривенное введение опиоидного специфического антагониста налоксона («Наркан», «Интренон», «Нарканти») в количестве 0,4-2,0 миллиграммов способствует быстрому восстановлению дыхания. Если эффекта нет, через 2-3 минуты повторяется введение налоксона. Начальная доза последнего в детском возрасте - 0,01 миллиграмм на килограмм. Можно использовать «Налорфин» - от 5 до 10 миллиграммов внутривенно или внутримышечно каждые пятнадцать минут, пока не будет достигнута общая дозировка 40 миллиграммов. Нужно учесть возможность появления синдрома отмены, если данные препараты вводятся пациентам с зависимостью к промедолу или морфину - дозы антагонистов в таких ситуациях нужно постепенно увеличивать.
Противопоказания
Явные противопоказания применения медикамента:
- Если у пациента состояние, которое сопровождается подавлением дыхания.
- Осторожно вводится препарат больным с указанием в анамнезе на зависимость от опиоидов.
Аналоги
У «Промедола» нет дженериков, то есть препаратов с таким же активным компонентом (тримеперидином).
Аналогами, обладающими сходим действием и входящими в ту же фармакологическую группу, являются:
Тримеперидин (trimeperidine)
Состав и форма выпуска препарата
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Со стороны ЦНС: слабость, головокружение, эйфория, дезориентация.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.
На фоне систематического применения барбитуратов, особенно , возможно уменьшение обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.
Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.
Особые указания
Возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.
Опиоидные анальгетики не следует комбинировать с ингибиторами МАО. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Не применяют у детей в возрасте до 2 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
