Димедрол (раствор): инструкция по применению. "Димедрол": от чего помогает, инструкция по применению

12.05.2019

При острых болевых симптомах с высокой температурой, которую не сбивают другие жаропонижающие составы, можно сделать инъекции раствором анальгина с димедролом. Эффективность медикаментов в паре выше, а считаются они идеально. Колоть двойной укол можно взрослым и детям. Но начиная с 2010 года педиатры начали негативно относиться к этим инъекциям. Какие назначения и противопоказания имеет укол из двойного состава: анальгин и димедрол, расскажут наши специалисты.

Почему препараты эффективны в комплексе?

Благодаря сочетанию действующих компонентов, анальгин+димедрол эффективен сразу в нескольких направлениях: болеутоляющее, жаропонижающее, противоотечное, противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Всасываемость у медикаментов высокая, а воздействие на организм больного продолжительное (до 6 часов). Высокая эффективность укола дает возможность использовать состав в самых тяжелых случаях.

Составляющие раствора

Анальгин - анальгетик на основе пиразолина. Снимает болевые спазмы различного происхождения. Фармакология выпускает в виде пилюль и раствора. Делается укол внутримышечно или внутривенно. Всасываемость в уколах быстрее и эффективнее.

Димедрол - антигистаминный препарат с выраженным противовоспалительным воздействием. Приобрести можно в виде пилюль и раствора, только по рецепту врача.

Выводится анальгин и димедрол с мочой, через сутки.

В каких случаях можно использовать и противопоказания

В сочетание раствор используют для снятия симптоматики:

продолжительная лихорадка, связанная с вирусными или бактериальными заболеваниями;
патологии различной степени тяжести с болевыми синдромами;
ожоговые, головные, мышечные боли.

Противопоказан раствор для пациентов с заболеваниями:

астма и острые формы аллергической реакции;
сердечная недостаточность;
заболевания почек;
неврологии различной степени тяжести.

Побочные явления связаны с неправильной дозировкой медикамента и уколами, выполненными в домашних условиях, без рекомендаций врача.

Дозирование по возрастам

При болях и высокой температуре применять анальгин с димедролом в комплексе можно в виде пилюль или инъекций.

Делать укол маленькому ребенку без врача не рекомендуем, так как у малыша может быть индивидуальная непереносимость на раствор.

Делать раствор внутримышечно лучше, так как ни повреждается желудочно-кишечный тракт и действовать компоненты начинают быстрее. Существуют нормы уже готового состава: Для взрослого и ребенка с 10 лет 1–2 мл/2 раза в 24 часа, ребенку младшего возраста, с 3 лет на 10 кг веса 0,2 мл. Но в совокупности не более 1 мл.

Перед уколом тщательно пересчитайте вес больного и мг раствора, иначе можно нанести непоправимый вред больному. Ребенку лучше попробовать снять температуру свечами или другими препаратами, прежде чем колоть раствор.

Подробнее как сделать укол в ягодицу, расскажут на видео:

Укол или внутривенная инъекция?

При большой дозировке препарат можно вводить внутривенно, но только взрослым пациентам. Детям назначают разовые инъекции, внутримышечно. Внутривенно медикамент вводят взрослым пациентам и не чаще одного раза в сутки. За больным постоянно наблюдают в течение 24 часов после капельницы.

Внутривенные инъекции начинают действовать уже через 5 минут, внутримышечные через 15 минут.

Недопустимо использовать внутривенные и внутримышечные инъекции в сочетание с препаратами: сосудосуживающими или расширяющими, нормализующими давление, мочегонными и желчегонными составами, антигистаминными средствами.

При несоблюдении правил и дозировки, можно нанести вред организму, что приведет к плачевным последствиям. Перед любой инъекцией посоветуйтесь с вашим лечащим врачом.

Диаскинтест инструкция по применению у взрослых и детей Магния сульфат внутримышечно инструкция для новичков и профи

Димедрол – сильное антигистаминное средство, используют в основном в качестве составляющего ингредиента литической смеси, куда также входит папаверин и анальгин. Применяют при постановке инъекций, которые могут дать обширную аллергическую реакцию и вызвать анафилактический шок.

Димедрол выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Раствор выпускается в ампулах для внутримышечной инъекции. Используется при обострениях сезонных и пищевых аллергий для противодействия удушению от отёка Квинке, крапивнице и зуду или для снижения температуры. Иногда назначается врачом, как лёгкое седативное средство для улучшения сна, но крайне редко, поскольку имеется множество более подходящих седативных препаратов для детей ранних лет.

Имеются также множество препаратов содержащих Димедрол в иных формах – например свечи с димедролом для детей до 2 лет.

Таблетки пьются курсами по 10-15 дней, дозировка рассчитывается из степени заболевания и индивидуальной переносимости. Старайтесь избегать самолечения и обращайтесь к врачу, поскольку Димедрол имеет побочные свойства, которые могут привести к замедлению развития ребенка.

Димедрол регулярно используется в больницах и на выездах скорой помощи. Содержит в себе действующее вещество – дифенгидрамин. Блокируя гистаминовые рецепторы клеток, которые отвечают за реакцию организма на аллергены, воздействует на течение аллергии. Побочным действием является блок холинорецепторов.

Холин является аминокислотой, которая поддерживает активную работу организма, потому побочным действием Димедрола становится сонливость.

Аллергических заболеваниях;
Температуре;
Бессоннице.

В составе литической смеси Димедрол выступает, как средство против вследствие действия других препаратов (анальгин, папаверин).

Перед началом применения необходимо убедиться, что средство целесообразно использовать в данной ситуации. В идеале прием Димедрола назначает педиатр, старайтесь избегать самолечения в любом случае, поскольку вы можете не представлять тяжести его последствий.

Димедрол действует сильнее, чем или Супрастин, потому рекомендуется только при острых аллергических состояниях, которые угрожают ребенку.

При сезонной аллергии Димедрол используется редко, для постоянной профилактики поллиноза не подходит, потому используется только при срочной необходимости у детей ранних лет. В некоторых случаях димедрол ставят вместе с прививкой, которая может вызвать аллергическую реакцию у ребенка.

За счет седативного эффекта, Димедрол можно ставить для угнетения нервных узлов и обеспечения сна. Подобное снотворное является безопасным и не вызовет аллергии.

Дозировка

В зависимости от этимологии обострения, рассчитывают дозировку и ставят либо в внутривенно, либо внутримышечно. Старайтесь не превышать данную дозировку.

В зависимости от возраста, детям ставят укол, содержащий от 0.4 до 5 мл 1% раствора. Расчет идет из правила: 0.4 мл на 1 год ребенка;
Таблетки пьются по ¼ в возрасте от 0 лет до 6 лет от одного до трёх раз в день. Принимаются курсом, поскольку можно получить синдром отмены и резкое ухудшение состояния.

Литическая смесь

Литической смесью называют раствор, в котором используют анальгин, папаверин и димедрол. Применяется в качестве средства для снижения температуры, резко облегчает иммунный ответ на раздражитель и понижает уровень температуры. Оказывает противовоспалительное и противосудорожное действие, потому можно считать, что данная смесь действует не только на вирусные заболевания, но и на заболевания бактериологической природы.

Укол литической смеси назначается и производится только человеком, имеющим опыт инъекций либо среднее медицинское образование и выше. Однако если у вас нет возможности дождаться врача – температура повышается, начались судороги или ребенок потерял сознание, то прибегнуть к этой процедуре необходимо.

Для смеси требуются:

Анальгин 50%;
Папаверин 2%;
Димедрол 1%.

Все препараты находятся в ампулах, уже содержат воду для инъекций. Анальгин в смеси выступает, как средство против самой температуры, папаверин как спазмолитическое, не позволяя развиваться судорогам. Димедрол участвует, как успокоительное и антиаллерген, дабы исключить возможность развития осложнений средства против температуры.

На укол рассчитывается дозировка всех веществ по пропорции – 2/2/1. Анальгин берется по две сотых миллилитра на килограмм массы, папаверин – 0.1 миллилитр на полный год малыша, димедрол – по 0.4 миллилитра на год. В случае, если ребенку меньше года, то за минимальную дозировку берется дозировка под 1 год.

Укол также требует 70% медицинский спирт или спиртовые салфетки, для обработки ампул и шприц. Перед тем, как колоть раствор, тщательно обработайте ампулы и место, куда будете ставить укол. Если у вас в наличии нет никаких дезинфикатов – можно использовать обычное мыло.

Для детей от 0 до 3 лет хватит дозировки 2 мл шприца, а для детей старшего возраста – 5 мл.

Игла на две трети вводится во внешний верхний квадрат ягодицы, перпендикулярно коже. Следите за тем, чтобы в шприце не было воздуха и ни в коем случае не касайтесь грязными руками иглы.

Противопоказания и побочные эффекты

Единственным противопоказанием Димедрола является гиперчувствительность к антигистаминным препаратам и проблемы с дыхательной системой, например, сухость слизистых и загущение мокроты. Возможно обостренное проявление побочных свойств. С осторожностью давайте препарат при застойных бронхитах и гриппе.

К побочным свойствам относят:

Сонливость;
Сухость в слизистых оболочках рта;
Головокружение;
Онемение;
Тошнота или рвота;
Слабость в мышцах, замедленная реакция.

Сонливость становится не только побочным действием. Лекарство оказывает седативный эффект, как успокоительное. Слабость, головокружение и замедленная реакция являются ответом на угнетение работы вегетативных ядер. Головная боль и сильные головокружения являются симптомами гиперчувствительности к препарату, потому следует при их появлении проконсультироваться с врачом.

Передозировка Димедролом возможна, когда неопытный человек неправильно рассчитал анальгин и папаверин в литической смеси и поставил укол.

Повышенная дозировка ведет к усилению побочных эффектов препарата, таких как угнетение ЦНС, из которого развиваются угнетение центра дыхания и коматоз. Желательно перед приобретением препарата в домашнюю аптечку проконсультироваться с педиатром – можно ли вашему ребенку его применять.

1 мл раствора содержит

активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество 10 мг,

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Аминоалкильные эфиры. Дифенгидрамин.

Код АТХ R06AA02

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы – 98-99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая – выводится в неизмененном виде с мочой за 24 часа. Период полувыведения (T1/2) составляет 1-4 часа. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется, главным образом, в печени путем гидроксилирования и конъюгации в глюкурониды; продукты биотрансформации элиминируются с мочой. Экскретируется с молоком матери и может вызвать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 час, продолжительность действия – от 4 до 6 часов.

Фармакодинамика

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения устраняет эффекты гистамина, которые проявляются через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Имеет выраженную антигистаминную активность, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает эффект местной анестезии (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотензии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени – при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.

Показания к применению

Анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции, связанные с приемом лекарственных средств

Геморрагический васкулит (капилляротоксикоз)

Сывороточная болезнь

Зудящие дерматозы, зуд

Болезнь Меньера

Полиморфная экссудативная эритема

Послеоперационная рвота

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым внутримышечно и внутривенно капельно. Подкожно препарат не вводить вследствие раздражающего действия. При внутримышечном введении разовая доза составляет 10-50 мг (1-5 мл), максимальная разовая доза – 50 мг (5 мл), высшая суточная доза – 150 мг (15 мл). Внутривенно препарат вводить капельно в дозе 20-50 мг (2-5 мл) Димедрола в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Продолжительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, утомляемость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, повышенная возбудимость, страх смерти, раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезии, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз Димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ и препарат может спровоцировать эпилептический приступ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, ранние менструации.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.
Со стороны кожи и ее производных: гиперемия, зуд, полиморфные высыпания, цианоз кожи и слизистых оболочек.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Реакции в месте введения: локальные некрозы при подкожном и внутрикожном введении.
Другие: повышенная потливость, озноб, лихорадка, гипертермический синдром, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома даже в Казахстане есть в ИМП

Гиперплазия предстательной железы

Стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Стеноз шейки мочевого пузыря

Эпилепсия

Бронхиальная астма

Беременность и период лактации

Повышенная чувствительность к препарату

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Феохромоцитома

Врожденный удлиненный QT-синдром или длительный прием препаратов, которые могут удлинять QT-интервал

Брадикардия

Нарушение ритма сердца

Порфирия

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Димедрол потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков и местных анестетиков. При применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление холиноблокирующего и угнетающего действия на центральную нервную систему. Возможен риск развития судорог при применении с аналептиками. Одновременное применение ингибиторов МАО и Димедрола может привести к повышению артериального давления, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы. Применение Димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение усталости. Препарат усиливает действие этанола, снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравлений. Не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими Димедрол, в том числе для местного применения.

Несовместимость. Не смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости. Использовать только рекомендуемый растворитель.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку Димедрол имеет атропиноподобное действие, следует с осторожностью его применять пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), это же в анамнезе, я не сейчас конкретное заболевание повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотензии. Может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может вызвать заторможенность, а также обуславливать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 60 лет из-за большей вероятности развития головокружения, седации и артериальной гипотензии.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек.
Во время лечения следует избегать УФ-излучения и употребления алкоголя. Больным необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Димедрол обладает седативным и снотворным эффектами, во время лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Такой препарат, как Димедрол используется в терапии уже несколько десятилетий подряд. Международное название этого средства – дифенгидрамин. Есть несколько форм выпуска Димедрола, ампулы – одна из них. Сегодня мы расскажем подробно о сфере использования этого препарата согласно его инструкции.

Характеристики препарата

Наиболее частая сфера использования Димедрола – это лечение аллергических заболеваний. Этот препарат помогает блокировать синтез гистаминов, что предотвращает последующее развитие аллергии.

Димедрол – это средство первого поколения, применяемое для лечения аллергии, соответственно, оно имеет немало побочных явлений, несмотря на это продолжает пользоваться широкой популярностью . Прежде всего, благодаря своей доступной стоимости.

Димедрол был включён ВОЗ в перечень жизненно необходимых лекарственных средств. Его не только применяют для лечения аллергических проявлений, но также для снижения температуры тела и снятия болевых синдромов . В таких случаях Димедрол в ампулах смешивают с растворами анальгина и папаверина и делают укол больному.

Действие Димедрола в ампулах

Этот препарат в виде ампул согласно инструкции является антигистаминным синтетическим средством, оказывающих выраженное антиаллергическое действие.

Уколы Димедрола оказывают снотворное и седативное воздействие, похожее на нейролептик.

И также Димедрол оказывает такие воздействия:

Спазмолитическое.
Центральное холинолитическое.
Противорвотное.
Противовоспалительное.
Ганглиоблокирующее.

Уколы Димедрола расслабляют спазмы гладкой мускулатуры, снижают проницаемость тонких сосудов, снимают отёчность тканей, не допускают развития анафилактического шока и других состояний, спровоцированных аллергией.

Компоненты Димедрола в ампулах, используемого для уколов, такие: основной компонент – дифенгидрамина гидрохлорид; вспомогательный – вода для уколов.

Показания к применению препарата

Специалист назначает больному Димедрол в таких случаях, как:

Фармакологическое действие согласно инструкции

Особенность воздействия Димедрола в виде ампул заключается в блокировании ряда рецепторов, которые отвечают за синтез составляющих, провоцирующих аллергию. А также препарат помогает расслабить гладкую мускулатуру и успокоить, снять болевой синдром и оказать противорвотное действие.

Форму выпуска врач назначает в зависимости от диагноза больного. Димедрол продаётся в виде ампул, таблеток или порошка .

Таблетки чаще всего назначают при лечении аллергических заболеваний, а для лечения ринита чаще назначается применение специальных палочек с лекарством внутри, они помогают избавиться от зуда и отёков , а также сокращают капиллярную проницаемость.

Лекарство попадает внутрь сквозь гематоэнцефалический барьер, затем метаболизируется в печени, или же в лёгких или почках. В течение дня средство выводится через почки в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.

Стоит знать, что при применении этого средства в период лактации большое количество препарата, выходит, вместе с молоком , которое может оказать седативный эффект на ребёнка. В иных случаях реакция может проявиться в виде повышенной возбудимости.

По инструкции к препарату в форме ампул есть такие противопоказания:

Дозировка и побочные явления

Согласно инструкции Димедрол в ампулах назначают в виде уколов взрослым и детям от 12 лет. Количество препарата – от 10 до 50 мг за один раз.

Если у больного при использовании этого препарата был выявлен хотя бы один побочный эффект, следует прекратить его применение или посетить врача.

Если делать уколы с помощью Димедрола, то могут нарушаться функции разных органов и систем. Инструкция к препарату гласит, что со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться такие нарушения:

головокружения;
головные боли;
слабость общего характера;
заторможенность действий и реакций;
повышенная сонливость;
проблемы с сознанием;
парестезия;
эйфория или сильное возбуждение;
бессонница;
неврит;
судороги;
нарушение координации;
беспокойный синдром.

Органы пищеварения человека могут отреагировать на приём лекарства таким образом: появляется сильная тошнота и рвотный рефлекс; запор или диарея; боли в районе желудка; сухость слизистых; анорексия.

В отдельных случаях встречаются проблемы с сосудами и сердцем, снижается давление, наблюдается тахикардия или экстрасистолия.

Поражение органов чувств выражается такими симптомами: снижается острота зрения ; наблюдается диплопия и острый лабиринтит; ухудшается слух.

Иногда использование лекарства провоцирует такие аллергические явления, как: анафилактический шок; крапивницу; фотосенсибилизацию.

Инструкция гласит, что если нарушаются функции органов, которые принимают участие в кроветворении, то может проявиться гемолитическая анемия, агранулоцитоз или тромбоцитопения. А когда поражается мочеполовая система, то задерживается мочеиспускание, у женщин нарушается менструальный цикл, присутствует озноб и сильное потоотделение.

Приём с другими препаратами

Есть свои особенности приёма этого средства вместе с другими препаратами. Согласно инструкции, димедрол нельзя принимать вместе с такими лекарствами:

Если врач вам назначил приём Димедрола в уколах или в таблетках, то нужно соблюдать некоторые меры предосторожности:

Передозировка данным препаратом проявляется в виде затруднённого дыхания, сильной сухости во рту, покраснением глаз, стойкого мидриаза. У детей может наблюдаться сильное возбуждение, у взрослых нередко состояние угнетённое. Может поражаться центральная нервная система, сознание путается, развиваются судороги.

промывается желудок больного;
индукция рвоты;
приём активированного угля;
назначают поддерживающую и симптоматическую терапию на фоне внимательного контроля за дыханием больного и уровнем артериального давления.

Как уже говорилось ранее, Димедрол имеет разные формы . Порошок продаётся в дозировке по 0, 02, 0, 03 и 0, 05 грамма. Свечи с Димедролом имеют дозировку от 0, 001 до 0, 02 грамма, а палочки с препаратом – только 0, 05 грамма. Для уколов Димедрол предлагается в виде 1-процентного раствора в ампулах или шприц-тюбиках. Ещё препарат можно приобрести в виде специальных карандашей или гелей для наружного использования.

Мы узнали, какое действие согласно инструкции оказывает это средство, каковы особенности его приёма в ампулах и какие побочные эффекты он может вызывать. Если вам врач назначал этот препарат, внимательно изучите инструкцию и примите это все к сведению.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ДИМЕДРОЛ

Торговое название

Димедрол

Международное непатентованное название

Дифенгидрамин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 % 1 мл как в других ИМП

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество 10 мг,

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Аминоалкильные эфиры. Дифенгидрамин.

Код АТХ R06AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 98-99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая - выводится в неизмененном виде с мочой за 24 часа. Период полувыведения (T 1/2) составляет 1-4 часа. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется, главным образом, в печени путем гидроксилирования и конъюгации в глюкурониды; продукты биотрансформации элиминируются с мочой. Экскретируется с молоком матери и может вызвать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 час, продолжительность действия - от 4 до 6 часов.

Фармакодинамика

Блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов I поколения устраняет эффекты гистамина, которые проявляются через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Имеет выраженную антигистаминную активность, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает эффект местной анестезии (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотензии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.

Показания к применению

анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции, связанные с приемом лекарственных средств

геморрагический васкулит (капилляротоксикоз)

сывороточная болезнь

зудящие дерматозы, зуд

болезнь Меньера

полиморфная экссудативная эритема

послеоперационная рвота

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым внутримышечно и внутривенно капельно. Подкожно препарат не вводить вследствие раздражающего действия. При внутримышечном введении разовая доза составляет 10-50 мг (1-5 мл), максимальная разовая доза - 50 мг (5 мл), высшая суточная доза - 150 мг (15 мл). Внутривенно препарат вводить капельно в дозе 20-50 мг (2-5 мл) Димедрола в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Продолжительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.

Побочн ы е действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, утомляемость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, повышенная возбудимость, страх смерти, раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезии, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз Димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ и препарат может спровоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, ранние менструации.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.
Со стороны кожи и ее производных: гиперемия, зуд, полиморфные высыпания, цианоз кожи и слизистых оболочек.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Реакции в месте введения: локальные некрозы при подкожном и внутрикожном введении.
Другие: повышенная потливость, озноб, лихорадка, гипертермический синдром, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома (даже в Казахстане есть в ИМП)

Гиперплазия предстательной железы

Стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Стеноз шейки мочевого пузыря

Эпилепсия

Бронхиальная астма

Беременность и период лактации

Повышенная чувствительность к препарату

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Феохромоцитома

Врожденный удлиненный QT-синдром или длительный прием препаратов, которые могут удлинять QT-интервал

Брадикардия

Нарушение ритма сердца

Порфирия

Лекарственные взаимодействия

Несовместимость. Не смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости. Использовать только рекомендуемый растворитель.

Особые указания

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, устойчивый мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, аритмия. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки Димедрола.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Не разрешается применять эпинефрин и аналептики. Внутривенное капельное введение плазмозаменяющих жидкостей, оксигенотерапия. Как антидот при передозировке дифенгидрамина гидрохлорида может быть назначен физостигмин (0,02-0,06 мг/кг массы тела внутривенно) несколько раз, если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог и симптомов возбуждения ЦНС парентерально вводить диазепам.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.