Гентамицин: инструкция по применению. Международное непатентованное название

Действующее вещество ›› Гентамицин* (Gentamicin*) Латинское название Gentamicin sulfate solution for injections 4% АТХ: ›› J01GB03 Гентамицин Фармакологическая группа: Аминогликозиды Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A09 Диарея и… …

ГЕНТАМИЦИН (РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ) - Антибиотик для парентерального применения Состав. 1 мл раствора содержит 40 мг гентамицина сульфата. Действие. Гентамицин входит в группу аминогликозидных антибиотиков. Действует активно на грамотрицательные и некоторые грамположительные бактерии …

Гентамицин-Ферейн - Действующее вещество ›› Гентамицин* (Gentamicin*) Латинское название Gentamicin Ferein АТХ: ›› J01GB03 Гентамицин Фармакологическая группа: Аминогликозиды Состав и форма выпуска 1 мл раствора для инъекций 4% содержит гентамицина сульфата (в… … Словарь медицинских препаратов

Gentamycini sulfas - ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ (Gentamycini sulfas). Антибиотик, продуцируемый Micromonospora purpurea; является смесью гентамицинов С 1 , С 2 и С 1 a . Синонимы: Гаpамицин, Birocin, Celermicin, Cidomycin, Garamycin, Garasol, Gentabiotic, Gentalyn,… … Словарь медицинских препаратов

Гаразон - Действующее вещество ›› Бетаметазон* + Гентамицин* (Betamethasone* + Gentamycin*) Латинское название Garasone АТХ: ›› S01CA05 Бетаметазон в комбинации с противомикробными препаратами Фармакологическая группа: Глюкокортикоиды в комбинациях… … Словарь медицинских препаратов

ГЕНТА-КЕЛЬ 0,2; 0,5; 10,0 МЛ - Раствор для инъекций Состав. В 1 мл содержится 20, 50 или 100 мг гентамицина сульфата. Показания. Инфекционные болезни с бактериальной этиологией. Применение и дозы. Подкожно, внутримышечно, внутривенно. Собаки и кошки: 4 мл/1 кг массы тела один… … Импортные ветеринарные препараты

ГЕНТАМИЦИН (ПОРОШОК) - Состав. 100 г порошка содержат 10 г гентамицина сульфата. Действие. Гентамицин входит в группу аминогликозидных антибиотиков. Оказывает бактерицидное действие на некоторые грамположительные и многие грамотрицательные бактерии. Гентамицин… … Импортные ветеринарные препараты

ЛЕКОМИЦИН-А - Порошок Состав. 100 г порошка содержат 36 г линкомицина гидрохлорида, 1 г гентамицина сульфата и водорастворимую основу. Действие. Антибиотик для перорального применения. Линкомицин антибиотик из группы линкозамидов. Действует в основном на… … Импортные ветеринарные препараты

ЛЕКОМИЦИН-П - Водорастворимый порошок Состав. 100 г порошка содержат 3 г линкомицина гидрохлорида, 8 г гентамицина сульфата и водорастворимую основу. Действие. Антибиотик для перорального применения. Линкомицин антибиотик из группы линкозамидов. Действует в… … Импортные ветеринарные препараты

РЕНТАМИЦИН 5 - Антибиотик Состав. 1 мл содержит гентамицина сульфата 85 мг, метил 4 гидро ксибензоата 0,9 мг, пропил 4 гидроксибензоата 0,1 мг, дисульфита натрия 1,6 мг. Показания. Инфекции дыхательных путей, желудочно кишечного тракта, а также мочеполовой… … Импортные ветеринарные препараты

Максипим - Действующее вещество ›› Цефепим* (Cefepime*) Латинское название Maxipime АТХ: ›› J01DA24 Цефепим Фармакологическая группа: Цефалоспорины Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A41 Другая септицемия ›› G00.9 Бактериальный менингит неуточненный… … Словарь медицинских препаратов

Инструкция по применению Гентамицина сульфата 4% раствора
для лечения животных при болезнях бактериальной этиологии
(организация-разработчик: ЗАО «Мосагроген», г. Москва)

I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Гентамицина сульфат 4% раствор (Gentamicini sulfas 4% solutio).
Международное непатентованное наименование: гентамицина сульфат.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Гентамицина сульфат 4% в 1 мл в качестве действующего вещества содержит гентамицина сульфата (в пересчёте на основание) - 40 мг, а в качестве вспомогательных компонентов: трилон Б - 0,1 мг, натрий пиросернистокислый - 3,2 мг, а также воду для инъекций до 1 мл.
По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

Выпускают Гентамицина сульфат 4% раствор расфасованным по 10, 20 и 100 мл в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.
Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 2 года с даты производства.
После вскрытия флакона неиспользованные остатки препарата хранению не подлежат.
Запрещается использование препарата после окончания срока его годности.

Гентамицина сульфат 4% следует хранить в недоступном для детей месте.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства
Гентамицина сульфат 4% раствор относится к антибактериальным препаратам группы аминогликозидов.
Гентамицин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание РНК и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов. Гентамицин обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе протея, эшерихий, сальмонелл и стафилококков. Антибиотик не действует на анаэробные бактерии, грибы и вирусы. При внутримышечном введении препарат хорошо проникает во многие органы и ткани. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1 час после введения. После однократной инъекции терапевтическая концентрация антибиотика в организме сохраняется на протяжении 8-12 часов. При применении внутрь препарат практически не всасывается из желудочно - кишечного тракта и оказывает свое действие только в кишечнике в течение 12 часов. При парентеральном введении гентамицин выводится из организма в неизмененном виде преимущественно с мочой, а при пероральном введении - с фекалиями.

Гентамицина сульфат 4% раствор по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

III. Порядок применения
Гентамицина сульфат 4% раствор применяют для лечения крупного рогатого скота, свиней, лошадей, собак и кошек при болезнях бактериальной этиологии; респираторных и желудочно-кишечных заболеваниях, сепсисе, перитоните" менингите, пиелонефрите и других заболеваниях животных, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами.

Противопоказанием для применения препарата является индивидуальная повышенная чувствительность животного к гентамицину, период беременности, тяжёлые нарушения функции почек. Не допускается одновременное или последовательное применение гентамицина с другими ото- и нефротоксичными препаратами (стрептомицином, канамицином, неомицином, апрамицином).

Препарат применяют внутримышечно или перорально два раза в сутки с интервалом 10-12 часов в дозах, указанных в таблице:

* - до развития рубцового пищеварения.

Симптомы передозировки: нарушение работы слухового и вестибулярного аппарата, нарушение функции почек, нейромышечная блокада.

Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и при его отмене не установлено.

Следует избегать пропусков при применении лекарственного препарата, так-как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозировке и по той же схеме.

При применении Гентамицина сульфата 4% раствора в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. В редких случаях возможны аллергические и ототоксические реакции.

Запрещается смешивать препарат в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Убой животных на мясо после применения препарата разрешается не ранее, чем через 21 сутки.
В случае вынужденного убоя животных ранее установленного срока, мясо может быть использовано в корм пушным зверям.
Молоко, полученное от животных, которым препарат вводился внутримышечно, запрещается использовать для пищевых целей в период лечения и в течение 72 часов после прекращения применения препарата. Такое молоко может быть использовано для кормления животных.

IV. Меры личной профилактики
При работе с раствором следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками, их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к гентамицину следует избегать прямого контакта с лекарственным препаратом. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

Организация-производитель: ЗАО «Мосагроген»; 117545, г. Москва, 1-ый Дорожный проезд, д. 1.

С утверждением настоящей Инструкции утрачивает силу Инструкция по применению Гентамицина сульфата 4% раствора для лечения животных при болезнях бактериальной этиологии, Утвержденная Россельхознадзором 06.12.2005 г.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Активное вещество - гентамицина сульфат (в пересчете на гентамицин) - 80,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.


Фармакологические свойства:

Фармакокинетика. Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Быстро и полностью всасывается при внутримышечном введении. После внутримышечного введения гентамицина сульфата пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 - 60 минут, концентрации могут определяться в плазме от 6 до 12 часов. Cвязывание гентамицина с белками плазмы низкое от 0 до 30%. Проникает в плазму, лимфу, ткани, мокроту, плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкости и через плацентарный барьер. Концентрация в корковом веществе почек иногда может в восемь раз превосходить обычные уровни в плазме. В желчи определяются низкие концентрации, что подтверждает незначительное выведение гентамицина с желчью. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации гентамицина в спинномозговой жидкости низкие и зависят от дозы, скорости проникновения и выраженности менингеального воспаления. Гентамицин может накапливаться в плазме и тканях пациентов при введении больших доз в течение длительного времени, особенно при нарушении функции почек или при недоразвитии почек. Поскольку гентамицин распределяется во внеклеточной жидкости, пиковые плазменные концентрации у пациентов с большими объемами внеклеточной жидкости могут быть ниже, чем обычно. Выведение гентамицина зависит от постнатального возраста и клиренса креатинина. С увеличением постнатального возраста и повышением зрелости почек гентамицин выводится более быстро. Метаболические изменения гентамицина минимальны, выведение происходит путем клубочковой фильтрации. Через несколько дней терапии количество выводимого гентамицина приближено, но не равно количеству введенной дозы. Небольшая часть введенной дозы гентамицина может оставаться в тканях, в частности в почках. У некоторых пациентов аминогликозиды определялись в незначительном количестве в моче через несколько недель после окончания терапии. Почечный клиренс гентамицина подобен клиренсу эндогенного креатинина. Не метаболизируется. Около 90% гентамицина выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации.

У взрослых период полувыведения при нормальной функции почек составляет 2-4 часа, при нарушенной функции почек - до 100 часов в зависимости от степени нарушения; у новорожденных в возрасте менее 3 дней приблизительно 10% введенной дозы выводится через 12 часов, у детей в возрасте от 5 до 40 дней выводится около 40%. При повышенной температуре и период полувыведения может укорачиваться. Коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелыми ожогами период полувыведения может значительно уменьшаться, вызывая снижение плазменных концентраций по сравнению с ожидаемыми при дозировании в мг/кг массы тела.

С мочой выводится - 70-95 % гентамицина и небольшое количество - с желчью.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается снижение концентрации гентамицина в моче и его проникновение в пораженную паренхиму почек. Это приводит к снижению выведения препарата и повышению риска нефротоксического действия аминогликозидов, что следует принимать во внимание при лечении пациентов с инфекциями мочевыводящих путей.

Фармакодинамика. Гентамицина сульфат - антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, антибактериальное средство для местного и парентерального применения. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и тем самым угнетает синтез белка возбудителя. Гентамицин оказывает бактерицидное действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе так называемых «устойчивых микробов», резистентных к другим антибиотикам. Активен в отношении широкого ряда патогенных бактерий, в том числе Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Staphylococcus spp. (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и метициллину).

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitides, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии. Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Показания к применению:

Бактериальная , ;

Гнойные инфекции кожи и мягких тканей, ожоговая инфекция;

Инфекции костей и суставов.


Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Гентамицина сульфат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом массы тела пациента.

Взрослым: 3 мг/кг/сутки, при тяжелых инфекциях - 5 мг/кг/сутки (около 80 мг каждые 8 часов). Средняя длительность лечения - 6-7 дней, максимально - 10 дней. Рекомендуемые дозы являются одинаковыми как для внутримышечного, так и для внутривенного введения.

Раствор для инъекций гентамицина сульфата нельзя смешивать с другими препаратами, следует вводить раздельно в соответствии с путями введения и режимом дозирования.

Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек). Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки.

Детям до 3-х лет препарат назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях. Дозировка для детей различного возраста с учетом массы тела: д етям грудного возраста и новорожденным: 2 - 5 мг/кг/сутки, кратность введения 2 раза в сутки; д етям старше 3 лет: суточная доза 3 - 5 мг/кг, кратность введения 3 раза в сутки.

При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования. По возможности следует проводить контроль за уровнем гентамицина в плазме.

Внутривенное введение. Дозы такие же, как для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% раствор глюкозы) составляет 100-200 мл для взроcлых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально уменьшен. Концентрация Гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0.1%). Раствор вводится в виде медленной инфузии в течение 1-2 часов. В шприце гентамицина сульфат нельзя смешивать с каким-либо другим лекарством.

Особенности применения:

По возможности проводят мониторинг плазменных концентраций гентамицина. Может потребоваться увеличение интервала между введениями. Ввиду того, что концентрации креатинина плазмы имеют близкую корреляцию с периодом полувыведения гентамицина, лабораторные тесты на креатинин могут служить руководством для установления интервала между введениями.

При применении препарата следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с дегидратацией, гипокальциемией, у больных пожилого возраста.

Детям до 3-х лет исключительно по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях.

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Побочные действия:

Олигурия, микрогематурия;

Болезненность в месте внутримышечного введения;

Флебиты и тромбофлебиты при внутривенном введении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Следует принимать во внимание возможность развития нервно-мышечной блокады и паралича дыхания при любом пути введения аминогликозидов у пациентов, получающих анестетики или средства, вызывающие нервно-мышечную блокаду, такие как сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний, а также у пациентов, которым проводятся массивные трансфузии цитратной крови. При наступлении нервно-мышечной блокады вводят соли кальция. Одновременное или последующее системное или местное применение других потенциально нейротоксических или нефротоксических препаратов, таких как цисплатин, цефалоридин, канамицин, амикацин, неомицин, полимиксин-В, колистин, паромомицин, стрептомицин, тобрамицин, ванкомицин и виомицин не рекомендуется. При одновременном применении гидрокортизона и индометацина может усиливаться нефротоксическое действие гентамицина.

Не следует применять одновременно с фуросемидом и этакриновой кислотой в связи с тем, что возможно усиление ототоксического действия. Кроме того, при внутривенном применении диуретиков возможно изменение концентрации антибиотика в плазме и тканях, что приводит к усилению токсических реакций, вызываемых аминогликозидами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, получавших одновременно карбенициллин и гентамицин, наблюдалось снижение периода полувыведения гентамицина из плазмы.

Фармацевтически несовместим с бета-лактамными антибиотиками, гепаринами, амфотерицином.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам группы аминогликозидов;

Беременность и период лактации;

Детский возраст до 3-х лет.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, головная боль (мигрень), сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, вестибулярные расстройства, необратимая глухота, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, иногда - отек Квинке.

Лечение: следует отменить препарат, для удаления гентамицина из циркулирующей крови может помочь , особенно в случаях, когда нарушена функция почек. Степень удаления гентамицина из организма при перитонеальном диализе существенно ниже, чем при гемодиализе.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 2 мл в ампулы. По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки. По 10 ампул помещают в коробку из картона. Коробки с ампулами или контурные упаковки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.


ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ

GENTAMYCINI SULFAS

Российская Федерация

Состав : в 1 мл раствора д/инъекций содержится 40 мггентамицина сульфата.

Синонимы : Garamycin (Словения «KRKA» в сотр. с «Schering Согр.» США), Gentamycin К (Словения «KRKA» и др.).

Фармакодинамика : бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый Micromonospora purpurea, из группы аминогликозидов 2-го поколения. Спектр его действия включает гра-мотрицательные и грамположительные бактерии, в том числе кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактерии, клебсиеллы (особенно Kl.pneumoniae), синегнойную палочку, индолположи-тельные и индолотрицательные штаммы протея, стафилококки (особенно резистентные к пенициллину и цефалоспоринам), гонококки. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также и к гентамицину.

Фармакокинетика : гентамицина сульфат плохо всасывается в пищеварительном тракте. После внутримышечного введения быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 30-90 мин и поддерживается на терапевтическом уровне в течение 6-8 ч. Период полувыведения из крови около 2 ч. При внутривенном введении в крови создаются более высокие концентрации (3,85-4,7 мг/л), через 8 ч препарат полностью выводится. Как при в/м, так и при в/в способах введения отмечается линейная зависимость между введенной дозой и концентрацией антибиотика в крови. При повторных введениях в дозе 0,4-0,8 мг/кг с интервалом 8 ч проявляется тенденция к кумуляции. 90% поступившего в кровь препарата находится в плазме, 10% связывается эритроцитами, около 20% гентамицина сульфата связывается белками крови. Активен в свободном состоянии.

Концентрация 0,5 мг/л достаточна для проявления терапевтического действия при инфекционных заболеваниях, вызываемых чувствительными к антибиотику микроорганизмами.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В тканях печени, селезенки, миокарде обнаруживается в концентрациях, не превышающих 1-1,3 мг/л. В высоких концентрациях содержится в жидкости перикарда, тканях предсердий, клапанов сердца и в капиллярных мышцах, поэтому препарат целесообразно использовать в кардиохирургии. Содержание препарата в желчи Состав ляет 75%, а в плевральной жидкости - 20-50% его уровня в крови. В тканях предстательной железы концентрация гентамицина сульфата такая же, как и в крови. Проходит через синовиальные оболочки; содержание в синовиальной жидкости Состав ляет 50% концентрации в плазме крови. При интактных мозговых оболочках плохо диффундирует через гема-тоэнцефалический барьер - его содержание в спинномозговой жидкости Состав ляет 5% уровня препарата в крови. При менингитах проницаемость гематоэнцефалического барьера увеличивается, и концентрация гентамицина сульфата в спинномозговой жидкости достигает 1/4-1/16 концентрации в крови. Проникает через плацентарный барьер и создает в плазме крови плода 50% концентрации крови матери, что может нарушить развитие органа слуха плода. С молоком практически не выделяется, поэтому может назначаться кормящей матери.

Гентамицин не подвергается биотрансформации в организме и выводится в активной форме почками преимущественно за счет клубочковой фильтрации. За 24 ч с мочой выделяется до 90% дозы, при этом большая часть препарата (80%) экскретируется в первые 8 ч. При нарушении выделительной функции почек выведение препарата с мочой замедляется, а период его полувыведения из крови удлиняется в 5-7 раз. Диализирует при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показан при инфекциях, вызванных чувствительными к гентамицину бактериями: тяжелых или осложненных рецидивирующих инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта (включая перитонит), кожи, костных и мягких тканей, инфекционных осложнениях при ожогах, ЦНС (включая менингит), тяжелых бактериальных инфекциях, вызванных неизвестным возбудителем, септицемии, неонатальных сепсисах, гонорее, инфекционных осложнениях заболеваний, сопровождающихся снижением сопротивляемости организма (лейкемии, сахарном диабете, терапии кортикостероидами и т.д.).

Противопоказания : аллергические реакции на гентамицин и другие аминогликозидные антибиотики, период беременности (за исключением витальных показаний), хотя в эксперименте на животных не выявлен тератогенный эффект, неврит слухового нерва, нарушения вестибулярного аппарата, заболевания почек и печени с выраженным нарушением их функции.

Побочные явления . Аминогликозиды - токсические вещества, способные вызывать ототоксические, нефротоксические эффекты, нарушать нервно-мышечную передачу импульсов и

процессы активного всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Ототоксический эффект - следствие связывания аминогликозидов с полифосфоинозитидами мембран волосковых клеток, накопле¬ния в этих клетках, нарушения их функции и дегенерации афферентных волокон во внутреннем ухе. Изменения эти необратимы, поэ¬тому восстановить потерянный слух невозможно. Ототоксический эффект возникает после накопления препарата в структурах внутреннего уха, что может произойти при длительном (больше 1 нед.) введении препарата, особенно в больших дозах, или при его задержке в организме у больного с недостаточностью выделительной функции почек. Возрастает попадание аминогликозидов в ликвор внутреннего уха при отитах, менингитах, ушибах головы и головного мозга, в том числе при родовой травме у новорожденных. В порядке убывания ото-токсичности аминогликозиды располагаются следующим образом: канамицин, амикацин, гентамицин, тобрамицин. Для предотвращения ототоксичности следует ограничить срок применения аминогликози¬дов 5-7 днями, после чего рекомендуется перерыв в 2-3, а лучше в 4 недели, так как накопившийся во внутреннем ухе антибиотик ме-дленно выводится из него.

Нефротоксический эффект также является следствием накопле¬ния антибиотика в тканях почек. По интенсивности нефротоксичес-кого действия (в убывающей степени) аминогликозиды располагают в следующий ряд: гентамицин, амикацин, канамицин, тобрамицин, стрептомицин. Накопившийся в почках антибиотик нарушает функ¬цию ферментных систем (особенно Na, К-АТФазы, простагландинсин-тетазы), митохондрий, лизосом, преимущественно в проксимальных канальцах, а отчасти и в клубочках почек. В результате снижаются фильтрация, клиренс креатинина и параллельно - клиренс самого антибиотика. Нефротоксический эффект зависит от величины постоянной (но не пиковой) концентрации аминогликозида в крови. У взрослых опасными с этих позиций концентрациями гентамицина и тобрамицина считают 2-4 мг/л. Нефротоксический эффект обратим. После отмены препарата функция почек постепенно (иногда через 1 -2 месяца) восстанавливается, но если была предшествующая патология, нарушения функции почек могут усугубиться и сохраниться.

Нарушения передачи нервного импульса являются следствием торможения аминогликозидами освобождения ионов кальция и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиа¬тор. Результатом этого нарушения (при превышении доз и длительном применении) может быть расслабление мышц, ослабление и даже прекращение дыхания, парез кишок, нарушение зрения вследствие расширения зрачка. Для устранения нервно-мышечного блока необ-ходимо в/в ввести прозерин, кальция хлорид или глюконат на фоне предварительного внутривенного введения атропина сульфата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствамие :

аминогликозиды инактивируют бета-лактамные антибиотики (пени-циллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при за¬держке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек.

Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, ле-вомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые ком¬плексы, выпадающие в осадок.

Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую кислоту, увеличивающих риск ототоксического действия; цефалоридин, цефалотин и другие нефротоксические вещества, а также индометацин и другие ингибиторы синтеза проста-гландинов, так как они увеличивают опасность нарушения функции почек; антидеполяризующие миорелаксанты (тубарин, диплацин, ар-дуан и др.), а также линкомицин, клиндамицин, так как возрастает опасность развития нервно-мышечного блока и нарушения дыхания.

Меры предосторожности : лечение гентамицином следует прово¬дить под контролем его концентрации в крови, которая не должна превышать 12 мкг/мл, а также под контролем функции почек и слухо¬вого нерва. Диуретики, вводимые внутривенно, могут повысить кон¬центрацию гентамицина в крови и увеличить опасность повреждения слухового нерва. Во время терапии гентамицином следует избегать одновременного применения нейротоксичных и/или нефротоксичных препаратов, особенно стрептомицина, неомицина, канамицина, цефа-лоридина, виомицина, полимиксина Б и колистина.

При передозировке гентамицина или при его кумуляции (как и всех аминогликозидов) в организме может развиться интоксикация. Ее признаками являются нервно-мышечный блок и снижение функции почек (гематурия, пиурия, альбуминурия). Для ликвидации отравле¬ния используют внепочечное удаление антибиотиков гемо- или пери-тонеальным диализом, а также назначают вещества, восстанавлива¬ющие нервно-мышечную передачу: прозерин, кальция хлорид или глюконат на фоне атропина сульфата.

Применение и дозировка : гентамицин вводят внутримышечно, внутривенно и субконъюнктивально.

Взрослым с нормальной функцией почек в/м при тяжелых инфек¬циях вводят до 5 мг/кг массы тела в сутки (в 3-4 инъекции), при улучше¬нии состояния суточную дозу уменьшают до 3 мг/кг массы тела (по 1 ам¬

пуле по 80 мг 3 раза в сутки), последняя доза является стандартной при инъекциях средней тяжести. При неосложненных уроинфекциях наз¬начают однократную дозу 160 мг или 2 раза по 80 мг в сутки, при гоно¬рее - 240-280 мг однократно.

Внутривенно гентамицин вводят в тех же дозах, что и внутримы¬шечно. При этом каждая доза растворяется в 100-200 мл стерильного физиологического раствора или 5%-го раствора глюкозы.

Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/ мл, продолжительность инфузии 1-2 ч. Субконъюнктивально вводят 10-20 мг гентамицина неразведенного или разбавленного таким же ко¬личеством физиологического раствора.

Детям недоношенным и новорожденным гентамицин назначают из расчета 6 мг/кг массы тела в сутки каждые 12 часов. Грудным и детям до 2 лет назначают такую же дозу, разделенную на 3 инъекции. Детям старше 2 лет гентамицин назначают в суточной дозе 3-5 мг/кг, разде¬ленной на 3 инъекции.

Больным с почечной недостаточностью гентамицин назначают по специальной схеме в соответствии со степенью нарушения выдели¬тельной функции почек, уменьшая дозы и удлиняя интервалы между инъекциями. Больным с микробной инфекцией, находящимся на гемо¬диализе, гентамицин назначают после каждого диализа в дозе 1 мг/кг.

В крови концентрации гентамицина в течение первых суток после имплантации препарата соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание препарата из зоны имплантации наблюдается в течение 14-20 дней.

Гентацикол применяют у взрослых при инфекциях костных и мягких тканей (хроническая форма гематогенного остеомиелита, посттравматический остеомиелит, раны мягких тканей, абсцессы, флегмоны любого происхождения), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях (в т.ч. при остеосинтезе).

Противопоказания : см. выше.

Побочные явления : гентацикол при соблюдении условий имплан¬тации общих и специфических побочных реакций, свойственных гентамицина сульфату, обычно не вызывает. При одновременном наз¬начении больным гентамицина сульфата или других аминогликозидов парентерально (в/в или в/м) в первые 3 суток после имплантации возможно развитие нефро- и ототоксических осложнений. Во избежание этого не следует в первые сутки при имплантации вводить больным аминогликозиды парентерально. При необходимости их дополнительного парентерального введения в последующие сутки осуществляют контроль (не реже 1 раза в неделю) функции почек, вестибулярного аппарата и слуха, концентрации аминогликозидов в крови.

Применение и дозировка : гентациколом заполняют раны после их обработки, при необходимости их дренируя. Дозу гентацикола (размер имплантируемой пластины или число пластин) рассчитывают в зависимости от размеров и состояния раны с учетом содержания антибиотика в лекарственной форме. Минимальная доза препарата составляет 30 мг (1/4 пластины), максимальная - 250 мг (2 пластины), последняя доза соответствует средней суточной дозе антибиотика при его парентеральном применении.

Хранение : список Б, при температуре 15-25°С, в темном месте. Гентацикол хранят в сухом месте, защищенном от света, при комнатной температуре по списку Б.

Отпускают по рецепту.

Гентамицина Сульфат - антибиотик широкого спектра действия, хорошо зарекомендовавший себя и часто применяемый в таких направлениях медицины, как:

  • гинекология;
  • дерматология;
  • офтальмология;
  • нефрология;
  • урология;
  • пульмонология;
  • отоларингология;
  • педиатрия.

Международное непатентованное название препарата - Гентамицин (на латыни - Gentamycin или Gentamycinum).

АТХ

Гентамицину в виде раствора для инъекций присвоен анатомико-терапевтическо-химический (АТХ) код J01GB03. Буква J означает, что препарат является противомикробным и антибактериальным и применяется для системного лечения, буквы G и B означают, что оно относится к группе аминогликозидов.

Код АТХ капель для глаз - S01AA11. Буква S означает, что препарат используют для терапии органов чувств, а буквы АА свидетельствует о том, что этот антибиотик предназначен для местного применения и влияет на обмен веществ.

Код АТХ Гентамицина в форме мази - D06AX07. Буква D означает, что препарат предназначен для использования в дерматологии, а буквы АХ - о том, что это антибиотик местного применения.

Формы выпуска и состав

Гентамицин имеет 4 формы выпуска:

  • раствор для инъекций;
  • глазные капли;
  • мазь;
  • аэрозоль.

Основным действующим веществом во всех 4 формах является сульфат гентамицина. В состав инъекционного раствора входят такие вспомогательные компоненты, как:

  • метабисульфит натрия;
  • динатриевая соль;
  • вода для инъекций.

Препарат выпускают в ампулах по 2 мл, которые расфасованы по 5 шт. в контурные ячейковые упаковки. Пачка содержит 1 или 2 упаковки (5 или 10 ампул) и инструкцию по применению.

Вспомогательными компонентами капель для глаз являются:

  • динатриевая соль;
  • хлорид натрия;
  • вода для инъекций.

Раствор расфасован по 1 мл в тюбики-капельницы (в 1 мл содержится 3 мг действующего вещества). В 1 упаковке может содержаться 1 или 2 тюбика-капельницы.

Вспомогательными веществами мази являются парафины:

  • твердый;
  • жидкий;
  • мягкий;
  • белый.

Препарат продается в тубах по 15 мг.

Гентамицин в форме аэрозоля в качестве вспомогательного компонента имеет аэрозольную пену и расфасован по 140 г в специальные аэрозольные флаконы, снабженные распылителем.

Фармакологическое действие

Гентамицин - бактерицидный антибиотик, широко используемый для лечения поверхностных (кожных) и внутренних заболеваний. Препарат убивает микроорганизмы, разрушая их барьерную функцию. Лекарственное средство активно в отношении таких групп бактерий, как:

  • стафилококки;
  • стрептококки (некоторые штаммы);
  • шигеллы;
  • сальмонеллы;
  • синегнойная палочка;
  • энтеробактер;
  • клебсиеллы;
  • протея.

Препарат не действует:

  • на трепонему (возбудителя сифилиса);
  • на нейсерию (менингококковую инфекцию);
  • на анаэробные бактерии;
  • на вирусы, грибки и простейшие.

Фармакокинетика

Наиболее мощное воздействие на организм оказывают инъекции для внутривенного и внутримышечного введения. При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме крови фиксируется через 30-60 минут. Препарат определяется в крови на протяжении 12 часов. Кроме плазмы крови, Гентамицин быстро проникает и хорошо определяется в тканях легких, почек и печени, плаценты, а также в мокроте и таких жидкостях, как:

  • синовиальная;
  • плевральная;
  • перитонеальная.

Самые низкие концентрации препарата обнаруживаются в желчи и спинномозговой жидкости.

Препарат в организме не метаболизируется: более 90% лекарства выводится почками. Скорость выведения зависит от возраста пациента и показателя клиренса креатинина. У взрослых пациентов со здоровыми почками период полувыведения лекарственного средства составляет 2-3 часа, у детей в возрасте от 1 недели до полугода - 3-3,5 часа, в возрасте до 1 недели - 5,5 часов, если масса ребенка более 2 кг, и более 8 часов, если его масса менее 2 кг.

Период полувыведения может ускориться при:

  • анемии;
  • повышенной температуре;
  • тяжелых ожогах.

При заболевании почек период полувыведения Гентамицина удлиняется и его выведение может быть неполным, что приведет к накоплению препарата в организме и возникновению эффекта передозировки.

Для чего применяется?

Препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях:

  1. Мочевыводящих путей. Таких как:
    • пиелонефрит;
    • уретрит;
    • цистит;
    • простатит.
  2. Нижних дыхательных путей. Таких как:
    • плеврит;
    • пневмония;
    • бронхит;
    • эмпиема;
    • абсцесс легкого.
  3. Брюшной полости. Таких как:
    • перитонит;
    • холангит;
    • острый холецистит.
  4. Костей и суставов.
  5. Кожных покровов. Таких как:
    • трофические язвы;
    • ожоги;
    • фурункулез;
    • себорейный дерматит;
    • акне;
    • паронихия;
    • пиодермия;
    • фолликулит.
  6. Глаз. Таких как:
    • конъюнктивит;
    • блефарит;
    • кератит.
  7. Центральной нервной системы, включая менингит и вермикулит.

Гентамицин также используют при возникновении сепсиса в результате хирургического вмешательства и бактериальной септицемии.

Противопоказания

Препарат не назначают в случае, если пациент:

  • не переносит антибиотики группы антигликозидов или другие компоненты, входящие в состав препарата;
  • страдает невритом слухового нерва;
  • болен азотемией, уремией;
  • имеет тяжелые нарушения функций почек или печени;
  • находится в состоянии беременности;
  • является кормящей матерью;
  • болен миастенией;
  • страдает болезнью Паркинсона;
  • имеет заболевания вестибулярного аппарата (головокружение, шум в ушах);
  • младше 3 лет.

С осторожностью

Лекарственное средство принимают с повышенной осторожностью, если в анамнезе имеется указание на склонность к аллергическим реакциям, а также если пациент болен:

  • ботулизмом;
  • гипокальцемией;
  • дегидратацией.

Как принимать Гентамицина сульфат?

Для пациентов старше 14 лет при заболеваниях мочевыводящих путей терапевтическая доза составляет 0,4 мг и вводится 2-3 раза в день внутримышечно, при тяжелых инфекционных заболеваниях и сепсисе препарат вводят 3-4 раза в сутки по 0,8-1 мг. Наибольшая дозировка не должна превышать 5 мг в сутки. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней. В тяжелых случаях в первые 2-3 дня Гентамицин вводят внутривенно, затем пациента переводят на внутримышечные инъекции.

Для введения внутривенно используют только готовый раствор в ампулах, для внутримышечных инъекций препарат готовят перед введением, растворяя порошок водой для инъекций.

Для лечения инфекций дыхательных путей Гентамицин можно принимать в виде ингаляций.

Гнойные воспаления кожи, волосяных луковиц, фурункулез и другие сухие кожные заболевания лечатся при помощи мази. Сначала пораженные участки обрабатывают раствором Фурацилина, чтобы снять гнойные выделения и отмершие частицы, а затем 2-3 раза в сутки на протяжении 7-10 дней накладывают тонкий слой мази (можно использовать повязки). Суточная доза мази для взрослого не должна превышать 200 мг.

Аэрозоль применяют для терапии мокнущих кожных заболеваний, но схема использования такая же, как и для мази. Аэрозоль следует распылять с расстояния примерно 10 см от поверхности кожи.

Глазные заболевания лечат каплями, закапывая их в конъюнктивный мешок 3-4 раза в день.

Возможен ли прием препарата при сахарном диабете?

Сахарный диабет не является противопоказанием для лечения Гентамицином.

Побочные действия Гентамицина Сульфата

Побочные реакции в результате приема Гентамицина возникают редко и могут проявиться в виде:

  • сонливости, головокружения, головной боли;
  • потери аппетита, усиленного слюноотделения, тошноты, рвоты, снижения массы тела;
  • мышечных болей, подергиваний, судорог, ощущения онемения, парестезии;
  • нарушения работы вестибулярного аппарата;
  • снижения слуха;
  • почечной недостаточности;
  • нарушения работы мочевыводящей системы (олигурии, микрогематурии, протеинурии);
  • крапивницы, лихорадки, зуда, кожной сыпи;
  • пониженных показателей лейкоцитов, тромбоцитов, калия, магния и кальция в крови;
  • повышенных печеночных проб.

Крайне редко возможны:

  • боль в области внутримышечного введения;
  • флебит или тромбофлебит в области внутривенного введения;
  • тубулярный некроз;
  • развитие суперинфекции;
  • анафилактический шок.

Особые указания

  1. В процессе лечения Гентамицином необходимо следить за функциями почек, вестибулярного и слухового аппаратов.
  2. Необходимо постоянно контролировать уровень калия, магния и кальция в крови.
  3. Для пациентов с почечной недостаточностью необходим контроль за клиренсом креатинина.
  4. Пациент, страдающий острой или хронической инфекцией мочевыводящей системы (в стадии обострения), при лечении Гентамицином должен употреблять больше жидкости.
  5. Употребление алкоголя и спиртосодержащих препаратов во время лечения Гентамицином строго запрещено.
  6. Т.к. препарат вызывает снижение концентрации внимания, головокружение, снижение остроты зрения, необходимо на время лечения отказаться от вождения транспортных средств.

Применение в пожилом возрасте

Назначать Гентамицин пациентам в пожилом возрасте следует с осторожностью. Препарат оказывает угнетающее воздействие на слуховой и вестибулярный аппараты, функции почек, а у пожилых людей эти системы в результате возрастных изменений в большинстве случаев уже функционируют с нарушениями. Если принято решение о назначении лекарственного средства, то на протяжении лечения и в течение некоторого времени после его окончания пациенту необходимо следить за клиренсом креатинина и наблюдаться у отоларинголога.

Назначение Гентамицина сульфата детям

Детям моложе 14 лет внутримышечное введение препарата назначают только в случаях жизненной необходимости. Единоразовую дозу рассчитывают исходя из возраста и веса ребенка: для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 3 мг/кг, от 1 до 6 - 1,5 мг/кг, менее 1 года - 1,5-2 мг/кг. Наибольшая суточная доза для всех пациентов до 14 лет не должна превышать 5 мг/кг. Лекарство вводят 2-3 раза в сутки на протяжении 7-10 дней.

Лечение местных заболеваний кожи или глаз при помощи аэрозоля, мази или глазных капель менее опасно и может назначаться пациентам моложе 14 лет. Терапевтические схемы такие же, как и для взрослых. Суточная дозировка мази не должна превышать 60 мг.

Применение при беременности и в период лактации

Лекарственное средство легко проникает через плаценту и в грудное молоко, поэтому беременным и кормящим грудью женщинам прием антибиотика запрещен. Попадая в организм ребенка, лекарственное средство вызывает нарушение функции желудочно-кишечного тракта и может вызвать признаки ототоксичности. Исключением является ситуация, при которой возможная польза для матери превысит вред для ребенка.

Передозировка Гентамицина Сульфата

Эффект передозировки могут вызвать только инъекции Гентамицина. Мазь, капли для глаз и аэрозоль подобного эффекта не дают. К симптомам передозировки относят.



Похожие статьи