Бисептол 120. Побочные действия Бисептола

16.06.2019

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической ьдеятельности

Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «14» 11.2012 г.

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата

БИСЕПТОЛ

Торговое название

БИСЕПТОЛ

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 120 мг, 480 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 100 мг, 400 мг, триметоприм 20 мг, 80 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, с гравировкой «Bs» на одной стороне, диаметром от 7.8 мм до 8.3 мм (для дозировки 120 мг) Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, риской и гравировкой «Bs» над риской на одной стороне, диаметром от 12.80 мм до 13.40 мм (для дозировки 480 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными Код АТС J 01 ЕЕ 01 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь. Триметоприм связывается с белками сыворотки на 70%, сульфаметоксазол - на 44-62%. Распределение обоих соединений различается; сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, триметоприм распространяется во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в выделениях бронхиальных желез, предстательной железы и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения появляются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и жидкости среднего уха. Объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 дм3/кг, триметоприма - 2,0 дм3/"кг.

Оба препарата метаболизируются в печени, сульфаниламид путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм путем окисления и гидроксилирования.

Оба препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.

Период полувыведения из сыворотки составляет соответственно 10 ч для сульфаметоксазола и 8-10 ч для триметоприма. Как сульфаметоксазол, так и триметоприм проникают в женское молоко и систему кровообращения плода.
Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол, сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с «арааминобензойной кислотой, и триметоприм, ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, ответственной за синтез биологически активной тетрагидро- фолиевой кислоты. Сочетание компонентов, действующих на ту же самую цепь биохимических превращений, приводит к синергизму противобактериального действия; считают, что благодаря сочетанию двух активных веществ развитие устойчивости бактерий происходит медленнее, чем в случае применения одного активного вещества. Ко-тримоксазол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении почти всех групп микроорганизмов - грамотрицателъных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; грамположитечьных бактерий: Staphylococcus spp. и других. К препарату также чувствительны Chlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp..

Показания к применению

Инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату штаммами Е. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis

И Proteus vulgaris,

Острый отит среднего уха у детей, вызванный чувствительными к препарату штаммами Str. pneumoniae и Н. influenzae

Обострение хронического бронхита у взрослых, вызванное чувствительными к препарату штаммами Streptococcus pneumoniae или Н. influenzae, если, по мнению врача, применение комбинированного препарата эффективней, чем монотерапия

Подтвержденная микробиологическими исследованиями пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, и профилактика заражения этим микроорганизмом больных из группы повышенного риска (например, зараженных СПИДом)

Инфекции пищеварительного тракта у взрослых и детей, вызванные палочками Shigella

Диарея путешественников у взрослых, вызванная энтеропатогенными штаммами Escherichia coli

Токсоплазмоз

Нокардиоз.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.

Детям от 6 до 12 лет: 240-480 мг 2 раза в сутки через 12 часов, суточная доза 48 мг/кг веса в 2 приема через 12 часов.

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (2 таблетки по 480 мг) 2 раза в сутки через 12 часов. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci у взрослых и детей: Мах суточная доза для пациентов с диагностированной инфекцией составляет 90-120 мг/кг веса тела Бисептола, разделенных на части, принимаемые каждые 6 часов в течение 14-21 дней. Профилактика заражения Pneumocystis jiroveci и токсоплазмоза: Взрослые и дети старше 12 лет : 960 мг Бисептола (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет : 960 мг в сутки Бисептола, разделенные на два равных приема через 12 часов в течение трёх дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг). Нокардиоз: взрослые, обычно применяют с 6 до 8 таблеток Бисептола 480 мг в сутки. Куре лечения 14 дней. Затем дозу снижают и переходят на поддерживающую терапию на протяжении трёх месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания. Больным с клиренсом креатинина 15-30 см3/мин дозу следует уменьшить в два раза, при клиренсе креатинина менее 15 см3/мин применение ко-тримоксазола не рекомендуется. Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие повышения риска побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства. При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

Тошнота, рвота

Сыпь, зуд

Агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения

Аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, токсиколликвационный некроз кожи, фотосенсибилизация, анафилактические реакции, вазомоторный отек, кожный зуд, аллергическая сыпь, болезнь Шенлейна-Геноха, крапивница, полиморфная эритема, генерализованные кожные реакции, эксфолиативный дерматит, синдром сывороточной болезни, синдром Стивенса-Джонсона, симптомы сверхчувствительности органов дыхания. Редко узелковый периартериит, волчанкоподобный синдром, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза

Понос, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, ложнодифтерийное воспаление кишечника, рвота, повышение уровня трансаминаз и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, панкреатит, гепатит, иногда с холистатической желтухой или некроз печени

Кристаллурия, почечная недостаточность, промежуточный нефрит, нефротоксический синдром с олигурией или анурией, увеличение небелкового азота и креатинина в сыворотке

Гипокалиемия, гипонатриемия, редко - гипергликемия, увеличение диуреза

Апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судороги, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов, головокружение

Боли в суставах, мышечные боли

Удушье, кашель, инфильтраты в легких

Кроме того, могут наблюдаться слабость, чувство усталости, бессонница.

Противопоказания

Детский возраст до 6 лет

Повышенная чувствительность к препарату, его компанентам, препаратам из группы ко-тримоксазола

Тяжелые повреждения паренхимы печени, гипербилирубинэмия (у детей)

Острая почечная недостаточность, при которой невозможно определить концентрацию лекарственного средства в плазме крови

Тяжелые гематологические расстройства (такие как апластическая анемия)

Мегалобластическая анемия, вызванная нехваткой фолиевой кислоты

Нехватка дегидрогеназы глюкозо-6-фосфатной (вероятность появления гемолиза)

Беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

У пожилых пациентов сочетание Бисептола с некоторыми мочегонными препаратами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении. Бисептол может усиливать эффект антикоагулянтов в степени, требующей модификации дозы.

Бисептол тормозит метаболизм фенитоина. У пациентов, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

Бисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками. Влияние на результаты лабораторных исследований. Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке1 энзиматическим методом, ноуне влияет на них, если определение проводится радиоиммунологическими методами. Бисептол может завышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Бисептол может потенцировать действие принимаемых одновременно гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины, и таким образом повышать риск развития гипогликемии.

Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в Плазме у некоторых пациентов пожилого возраста. Бисептол может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, леченных Бисептолом и циклоспорином, наблюдаются транзиторные нарушения функции трансплантированной почки, манифестирующие повышение уровня креатинина в сыворотке, что вероятно обусловлено действием триметоприма.

Бисептол с пириметамином может вызывать мегалобластную анемию. Сульфаниламиды проявляют химическое сходство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными препаратами (ацетазоламидом и тиазидами), а также пероральными противодиабетическими препаратами, что может быть причиной перекрестной аллергии.

Особые указания

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с приемом сульфаниламидов, в том числе синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, острого некроза печени, апластической анемии, других повреждений костного мозга и сенсибилизации дыхательных путей.

Если во время лечения Бисептолом появятся симптомы, указывающие на возможность осложнений, особенно сыпь, боль в горле, повышенная температура, боли в суставах, кашель, удушье или гепатит, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Применение Бисептола при стрептококковом воспалении горла относительно часто бывает безрезультативным, поскольку не удается уничтожить бактерии.

Пациентам с ослабленной функцией печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например, пожилым людям, алкоголикам, лицам, принимающим антиспастические препараты, людям с синдромом пониженного всасывания или пониженного питания), пациентам с сильными аллергическими симптомами или страдающим астмой следует применять ко-тримоксазол с осторожностью. У больных с дефицитом дегидрогеназы глюкозо-6-фосфата Бисептол может вызвать гемолиз.

У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых побочных эффектов Бисептола, в том числе повреждения почек или печени. Чаще всего описываемыми тяжелыми побочными эффектами Бисептола у пожилых пациентов являются сильные кожные реакции, угнетение костяного мозга, а также тромбоцитопения с пурпурой или без пурпуры. Совместный прием Бисептола и мочегонных препаратов увеличивает риск пурпуры.

У больных СПИДом, принимающих Бисептол в связи с заражением Pneumocystis carinii, чаще появляются нежелательные эффекты, особенно сыпь, лихорадка, лейкопения, увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке, гипокалиемия и гипонатриемия.
Применение в педиатрии

Данная Лекарственная форма препарата применяется в детском возрасте с 6 лет.)

Во время приема Бисептола (так же, как во время приема других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный энтероколит.

Течение заболевания может носить характер от легкого до угрожающего жизни, поэтому важную роль играет правильная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного препарата появилась диарея. Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызывать избыточное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются одной из главных причин развития энтероколита.

В случаях легкого течения псевдомембранозного энтероколита обычно бывает достаточно отмены лекарственного препарата. В среднетяжелых и тяжелых формах заболевания пациенты нуждаются в коррекции водно-электролитного баланса, введении белков и антибактериальных средств, активных в отношении Clostridium difficile (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные препараты, угнетающие перистальтику, или другие препараты, обладающие вяжущим действием. Продукт содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции (сыпь, зуд) а также пропиленгликоль который может вызывать симптомы, подобные состоянию после приема спиртных напитков.

Влияние на способность управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных устройств При применении препарата возможно появление таких побочных эффектов как: головная боль, головокружение, судороги, нервозность и чувство усталости, поэтому следует проявить осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: отсутствие аппетита, коликоподобные боли, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия. В более позднем периоде может развиться повреждение костного мозга и гепатит. Длительное применение больших доз Бисептола в течение длительного времени может вызвать угнетение костного мозга, проявляющего тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластической анемией. Лечение: промывания желудка (не позднее 2 ч. после приема препарата), обильное питье, форсированный диурез. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует следить за картиной крови, электролитами сыворотки и другими биохимическими показателями больного. Гемодиализ умеренно эффективен, диализ брюшной полости неэффективен.

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции: Представительство ООО «ПОЛЬФА» в Казахстане Г.Алматы, пл.Республики, 15, оф.339

Бисептол - популярнейший «брэндовый» антибактериальный препарат от польского фармацевтического завода «Польфа», предназначенный для борьбы с легкими и среднетяжелыми инфекциями респираторного, мочеполового и пищеварительного тракта. Это комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят два активных компонента: сульфаметоксазол и триметоприм. Сульфаметоксазол, сходный по своей структуре с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) и захватываемый микробом вместо нее, препятствует синтезу дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов, не позволяя ПАБК включаться в ее молекулу. Триметоприм, в свою очередь, потенцирует действие сульфаметоксазола, нарушая образование активной формы фолиевой кислоты - тетрагидрофолиевой кислоты, которая отвечает за обмен белков и деление бактериальной клетки. Таким образом, комбинация сульфаметоксазола и триметоприма (известная, как ко-тримоксазол) обуславливает двойной блокирующий эффект на метаболизм возбудителей инфекций.

Бисептол оказывает бактерицидное действие, т.е. он полностью и необратимо снижает микробное «поголовье». Его активность проявляется в отношении следующих нарушителей нормального баланса кишечной микрофлоры: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. вида pneumoniae), Neisseria spp. (в т.ч. видов meningitidis и gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp. (в т.ч. видов typhi и paratyphi), Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Nocardia asteroides, Listeria spp.

Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Proteus spp., Klebsiella spp., Francisella tularensis, Pasteurella spp., Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Citrobacter, Brucella spp., Entеrobacter spp., Providencia, Legionella pneumophila, отдельные виды Pseudomonas, Yersinia spp., Serratia marcescens, Morganella spp., Shigella spp., Chlamydia spp., (в т. ч. видов trachomatis и psittaci), Toxoplasma gondii, патогенных грибов, Leishmania spp., Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis. Бисептол не действует на Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Leptospira spp., Treponema spp., а также вирусов. Как опосредованное негативное влияние данного препарата на организм можно упомянуть угнетение жизнедеятельности Escherichia coli, что приводит к подавлению синтеза витаминов группы В, но то же самое можно сказать и про другие антибактериальные препараты с идентичным спектром действия.

Бисептол выпускается в виде суспензии для перорального применения и в таблетках. Длительность его терапевтического эффекта составляет 7 часов. Режим дозирования и срок антибактериальной терапии определяется лечащим врачом. Длительный (более 1 мес.) прием препарата обуславливает обязательный контроль за показателями крови, т.к. возможен ряд обратимых гематологических изменений

Фармакология

Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная - 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола C max триметоприма - 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола - 40-80 мкг/мл. С max в плазме крови достигается через 1-4 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема. При многократном приеме с интервалом в 12 ч минимальные равновесные концентрации стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. C ss препарата достигается в течение 2-3 дней.

Хорошо распределяется в организме. V d триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, - слюну, здоровую и - воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.

T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей -существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч.

У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20мл/мин) T 1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.

Форма выпуска

Суспензия для приема внутрь белого или светло-кремового цвета, с земляничным запахом.

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат, кармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия гидрофосфата додекагидрат, мальтитол, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.

80 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, после приtма пищи с достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций - по 1440 мг каждые 12 ч; при инфекции мочевых путей - 10-14 дней, при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах - 5 дней. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 сут) - по 480 мг каждые 12 ч.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг, от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите - 10 дней, шигеллезах - 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

При острых инфекциях минимальная длительность лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 ч; если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii - 30 мг/кг 4 раза/сут с интервалом 6 ч в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет - 450 мг/м 2 каждые 12 ч, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 1920 мг. При этом можно пользоваться следующими указаниями: на 0.26 м 2 поверхности тела - 120 мг, соответственно на 0.53 м 2 - 240 мг, на 1.06 м 2 - 480 мг.

При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания, например, при нокардиозе взрослым - 2880-3840 мг/сут в течение не менее 3 мес (иногда до 18 мес). Курс лечения при остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов (коррекция дозы антикоагулянта), а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата).

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т 1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.

У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином возможно увеличение концентрация сульфаметоксазола в крови.

Описан один случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (в т.ч. холестатический), гепатонекроз, синдром "исчезающего желчного протока" (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с о ли гурией и анурией, кристаллурия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИД).

Аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отек, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.

Прочие: гиперкалиемия (главным образом у больных СПИД при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;
инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei);
диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов);
другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
одновременный прием с дофетилидом;
период лактации;
детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией;
повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата.

С осторожностью: нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты.

На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.

В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.

Беременным женщинам, получающим препарат, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан:

печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан:

почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан:

детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг,от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробную активность препарата.

Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.

Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении.

Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенил ал анина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при.условии соблюдения соответствующей диеты.

Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Ко-тримоксазол и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарство Бисептол 120 относится к классу средств-сульфаниламидов и имеет комбинированное антибактериальное действие. Препарат назначается для терапии болезней, спровоцированных чувствительными к нему штаммами бактерий.

Форма выпуска и состав

Аптеки предлагают лекарство в форме таблеток толщиной от 2,7 до 3,6 мм и диаметров в 8 мм. На одной из сторон выдавлено обозначение Bs. В каждой таблетке содержится 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола. Вспомогательные элементы: стеарат магния, тальк, крахмал картофельный, асептин М, спирт поливиниловый, пропиленгликоль, асептин П.

Таблетки упакованы в пластинки по 20 шт. В каждой упаковке содержится 1 пластинка.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат оказывает антибактериальное действие и активен в отношении многих штаммов вредоносных микроорганизмов, включая Vibrio cholerae, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Actinomyces spp., Chlamydia spp. и некоторые другие. К действию медикамента нечувствительны вирусы, микобактерии и большая часть анаэробов.

Фармакокинетика

Активные компоненты средства (триметоприм+сульфаметоксазол) практически целиком и быстро всасываются стенками пищевода. Они попадают во все ткани и жидкости организма. За выведение веществ отвечают почки.

Показания к применению Бисептола 120

В инструкции к лекарству отмечены такие показания к его назначению:

инфекции органов ЖКТ (шигеллез, холера);
инфекционные заболевания мочеполовой системы (уретрит, простатит, цистит, сальпингит);
инфекции дыхательных путей и респираторной системы (пневмония, бронхит, легочный абсцесс, гайморит, грипп);
инфекции кожного покрова (фурункулез, пиодермия);
прочие инфекции: бруцеллез, нокардиоз, токсоплазмоз, актиномикоз.

Противопоказания

Запрещается назначать медикамент в таких ситуациях:

при возрасте пациента до 3 месяцев;
при вынашивании плода и кормлении ребенка грудью;
при аллергии на действующие или вспомогательные вещества лекарства;
при острой бронхиальной астме;
при дефиците фолиевой кислоты;
при гипербилирубинемии;
при заболеваниях системы кроветворения и щитовидной железы;
пациентам с тяжелой почечной недостаточностью;
при пневмоцистной пневмонии.

Способ применения и дозировка Бисептола 120

Таблетки предназначены для приема внутрь после еды.

Пациентам старше 12 лет назначаются дозы по 960 мг/сутки за 1 раз или 2 раза по 480 мг. Дозировки могут увеличиваться в тяжелых случаях до 480 мг 3 раза в сутки.

Для предупреждения инфекций мочевыделительной и половой систем принимаются дозы по 480 мг перед сном. Срок терапии - 3-12 месяцев.

Побочные действия Бисептола 120

Во время приема таблеток в некоторых случаях отмечаются такие реакции:

со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия, гемолитическая анемия, нейтропения, эозинофилия, лейкопения;
со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, стоматит, рвотные позывы, тошнота, глоссит, гепатит;
со стороны нервной системы: дрожь в конечностях, апатия, депрессия, головокружение, головная боль;
со стороны дыхательной системы: приступы удушья, инфильтраты в легких, першение в области горла, бронхоспазмы;
система мочевыделения: развитие токсической нефропатии, кристаллурия, повышение концентрации мочевины, олигурия, нарушения функции почек, интерстициальный нефрит, гематурия, полиурия;
другие негативные действия: увеличение температуры тела.

Передозировка

Сочетание действующих ингредиентов, которое представлено в рассматриваемом лекарстве, может быть опасно для здоровья. Если на фоне использования медикамента появились какие-либо отрицательные реакции, то лечение следует незамедлительно остановить и обратиться к доктору. При этом необходимо прочистить желудок и выпить как можно больше воды.

При системной интоксикации лекарством могут развиваться мегалобластная анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Чтобы устранить дискомфорт, можно выпить 5,15 мг Лейковорина.

Особые указания

Запрещено принимать лекарство пациентам с диагностированной стрептококковой ангиной. При развитии кожных высыпаний или острой диареи нужно как можно скорее прервать прием таблеток.

Длительная терапия лекарством требует постоянного контроля функции системы кроветворения.

В процессе использования медикамента нежелательно употреблять зеленые овощи, помидоры и морковь. Кроме того, не рекомендуется в этот период долго находиться под воздействием ультрафиолетового излучения.

Применение при беременности и лактации

Во время вскармливания грудью и при беременности антибиотик противопоказан к приему.

Применение в детском возрасте

Таблетки не назначаются пациентам, возраст которых не достиг 3 месяцев. В остальных ситуациях больному требуется тщательный медицинский контроль.

При нарушениях функции почек

Таблетки следует использовать осторожно пациентам с диагностированными почечными нарушениями.

При нарушениях функции печени

Больным с печеночной недостаточностью медикаментозное средство назначается осторожно и под контролем основных клинических показателей.

Лекарственное взаимодействие

Триметоприм усиливает эффект производных сульфонилмочевины и гипогликемических медикаментов.

На фоне одновременного назначения лекарства с диуретиками тиазидной группы увеличивается вероятность появления тромбоцитопении.

Сульфаметоксазол повышает антикоагулянтные свойства варфарина и противосудорожное действие фенитоина.

Рифампицин укорачивает срок полувыведения триметоприма.

Лекарство уменьшает эффективность пероральных препаратов для контрацепции.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток не превышает 5 лет. Их требуется хранить при умеренной температуре, в отдалении от влаги и света. Необходимо беречь от животных маленьких детей.

Фармакологическое действие:
Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое (препятствующее размножение бактерий) действие, обеспечивает высокую бактерицидную (уничтожающую бактерии) активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм (обмен веществ) бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации (скорость выведения) с триметопримом.
Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50% триметоприма и около 60% сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).

Показания к применению:
Бисептол применяют при инфекциях дыхательных путей: острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), бронхоэктатическая болезнь (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), абсцесс (гнойник) легкого, пневмония (воспаление легких); мочевыводяших путей: уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелиты (воспаление почечной лоханки), хронический пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), простатит (воспаление предстательной железы), гонококковый уретрит. Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии (форме заражения крови микроорганизмами), вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее.

Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают в суточной дозе 4 таблетки (или 2 таблетки форте, или 8 мерных ложек сиропа). Минимальная суточная доза для длительной терапии (более 14 дней) - 2 таблетки (или 1 таблетка форте, или 4 мерные ложки сиропа). Максимальная суточная доза (для лечения особо тяжелых случаев) -6 таблеток (или 3 таблетки форте, или 12 мерных ложек сиропа). Суточная доза делится на 2 приема (утром и вечером). Препарат принимают после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях лечение препаратом проводят в течение 5 дней или до тех пор, пока у больного в течение 2-х дней не будут отсутствовать симптомы инфекционного заболевания.
При гонорее препарат назначают в течение одного дня в суточной дозе 10 таблеток (5 таблеток форте, или 20 мерных ложе сиропа), разделенной на 2 приема (утром и вечером). При острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у женщин рекомендуется назначать однократно 2-3 таблетки форте. Желательно принимать таблетки вечером после еды или перед отходом ко сну.
При пневмоцистозе (острой форме воспаления легких; наблюдается чаще у ослабленных детей первых месяцев жизни), вызванном Pneumocystiscarinii, назначают в суточной дозе сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и триметоприма до 0,02 г/кг. Назначают каждые 6 ч. Курс лечения - 14 дней.
Детям до 12 лет препарат назначают в виде сиропа в суточной дозе сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г. Сироп принимают 2 раза в сутки (утром и вечером). При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить примерно на 50%.
Пациентам с нарушением функции почек дозу устанавливают в зависимости от величины клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). При клиренсе креатинина больше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется; при 15-30 мл/мин применяют половину обычной дозы; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применять препарат не рекомендуется. У пожилых пациентов также может потребоваться коррекция дозы.
Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.

Побочные действия:
Возможны тошнота, рвота, диарея (понос), аллергические реакции, нефропатия (общее название некоторых заболеваний почек). Могут развиться лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бисептол у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.

Форма выпуска:
Таблетки в упаковке по 20 штук. Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Для взрослых выпускаются также таблетки “бактрим форте”, содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для детей - сироп, в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Синонимы:
Бактрим, Септрин, Абацин, Абактрим, Андоприм, Бактериал, Бактицел, Бактифер, Бактрамин, Бактрамел, Бактризол, Берлоцид, Хемитрин, Доктонил, Эктапприм, Экспектрин, Фалприн, Гантрин, Инфектрим, Метомид, Микроцетим, Нола‘пс, Орадин, Орибакт, Потесепт, Примазол, Респрим, Септоцид, Суметролим, Тримексазол, Триксазол, Уроксен, Ванадил, Апосульфатрин, Бактекод, Бактредукт, Блексон, Гросептол, Котрибене, Котрим, Котримол, Эриприм, Примотрен, Ранкотрим, Сульфатрим, Тримезол, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Синерсул, Котримаксол, Котримаксазол, Сулотрим, Тримосул.

Состав:
Таблетки для взрослых содержат по 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма. Таблетки для детей содержат в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Таблетки “бактрим форте”, содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма. В 1 мл сиропа содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Одним из широко распространенных лекарственных средств, применяемых для лечения воспалительных заболеваний, является Бисептол. Этот медикамент обладает высокой эффективностью и широким спектром действия. Кроме того, он относительно редко вызывает побочные эффекты, за что и приобрел популярность в медицинской практике.

Наименование

Наименование лекарства - Бисептол (Biseptol).

Форма выпуска и состав

Бисептол 120 выпускают в таблетках круглой плоской формы. Цвет таблетки может быть белым или иметь слегка желтый оттенок. На поверхности имеется фаска и гравировка с надписью “Bs”.

Таблетки упакованы в пластиковые блистеры по 20 шт. и помещены в картонную пачку. В пачке находится 20 таблеток (1 блистер).

Состав лекарства делится на активные вещества и вспомогательные элементы.

В список активных веществ входят:

сульфаметоксазол (в количестве 100 мг);
триметоприм (в количестве 20 мг).

Вспомогательными элементами являются:

тальк;
картофельный крахмал;
спирт поливиниловый;
стеарат магния;
пропилпарагидроксибензоат;
метилпарагидроксибензоат;
пропиленгликоль.

Механизм действия

Комбинация активных веществ лекарства способна угнетать в болезнетворной бактерии синтез фолиевой кислоты. В результате такого воздействия бактериальная клетка лишается возможности функционировать, так как фолиевая кислота участвует в обмене нуклеотидных оснований, составляющих важный элемент РНК и ДНК.

Такой механизм действия Бисептола позволяет добиться бактериостатического эффекта при малых дозах. В этом случае рост и размножение бактерий угнетается. Высокие дозы препарата помогают достигать бактерицидного эффекта, в связи с чем наступает гибель болезнетворных микроорганизмов.

Сульфаметоксазол и триметоприм эффективно устраняют следующие виды микроорганизмов:

Грамотрицательные палочки. Среди них выделяются гемофильная палочка, энтеробактер, цитробактер, клебсиелла, иерсиния, холерный вибрион, гафнии, серратии, ацинетобактеры, гидрофильная аэромонада.
Грамположительные бактерии. В этот список входят стафилококки и стрептококки.
Простейшие микроорганизмы. Чувствительность к этому препарату имеют токсоплазма, патогенные грибы, плазмодии, лейшмании.

Бисептол не справляется с вирусами и возбудителями специфических заболеваний (туберкулез и сифилис).

Абсорбция активных компонентов происходит при попадании таблетки в тонкий кишечник. Триметоприм способен активно проникать сквозь тканевые барьеры внутрь клеток. Вещество равномерно распределяется в почках, легких, предстательной железе. Содержание триметоприма отмечается в ликворе, желчи, мокроте и слюне. С белками плазмы связывается около 50% компонента. Период полувыведения может составить около 8-17 часов. Почти 50% триметоприма выводится через почки.

Сульфаметоксазол связывается с белками плазмы более активно. Период полураспада составляет 9-11 часов. Выделение из организма происходит через почки.

Антибиотик или нет

Согласно принятой классификации препаратов Бисептол относится к категории антибиотиков. Он входит в группу сульфаниламидов и обладает свойственной им антимикробной активностью.

От чего помогает Бисептол

Медикамент назначают при многих воспалительных заболеваниях. При этом важным требованием является наличие возбудителей, которые обладают чувствительностью к активным веществам.

В списке диагнозов, при которых антибиотик окажется эффективным:

болезни верхних дыхательных путей (в том числе ларингит, фарингит, ринит);
инфекционные поражения нижних дыхательных путей (сюда включают бронхит, трахеит, пневмонию, абсцесс легкого);
инфекции лор-органов (отит, острый тонзиллит и синусит);
болезни бактериального генеза, локализованные в пищеварительной системе (в их числе отмечают холеру, паратиф, бактериальную диарею, брюшной тиф, дизентерию, панкреатит, энтероколит, гастрит, гнойные воспаления желчевыводящих путей и печени);
болезни органов мочеполовой системы (уретрит, пиелонефрит, цистит, простатит у мужчин, сальпингит у женщин);
инфекции, поражающие мягкие ткани и кожу (это фурункулез и пиодермия).

Противопоказания

Самостоятельный прием Бисептола категорически запрещен. Это объясняется необходимостью тщательной диагностики и наличием ряда противопоказаний. Лекарство не назначают в следующих случаях:

гиперчувствительность к одному из компонентов таблеток;
индивидуальная непереносимость сульфаниламидов;
повреждение паренхимы почек;
почечная недостаточность тяжелой формы;
наличие гематологических заболеваний, среди которых агранулоцитоз, анемия (апластическая, мегалобластная и В12-дефицитная);
период беременности и грудного вскармливания у женщин;
дети в возрасте от 0 до 3 лет (для них выбирают иную лекарственную форму);
выявленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (есть риск гемолиза).

Как принимать Бисептол

Таблетки следуют принимать не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Суточная рекомендованная доза делится на 2 приема, принимать лекарство нужно каждые 12 часов.

Дозировка

Выбор дозировки производится индивидуально и основан на особенностях диагноза и возрасте пациента:

Детям 3-6 лет часто назначают 240 мг лекарства дважды в день.
Дети 6-12 лет принимают 480 мг 2 раза в сутки.
Дети, достигшие 12 лет, и взрослые пациенты могут принимать 960 мг дважды в день.

Некоторые корректировки дозы врачи применяют с учетом разных возбудителей:

Лечение пневмонии требует увеличения вводимой суточной дозы лекарства до 100 мг на 1 кг веса тела.
Гонорея лечится с применением 2 г лекарства дважды в день.

Длительность приема достигает 5-14 дней.

До или после еды

Побочные действия Бисептола

Большинство пациентов хорошо переносят прием этих таблеток, однако возможно и появление негативных реакций организма со стороны разных органов:

Нервная система: у пациентов может появляться головная боль, легкое головокружение. Реже отмечается апатия, состояние депрессии, менингит асептический, периферические невриты и тремор.
Желудочно-кишечный тракт: возможны снижение аппетита, приступы рвоты и тошноты, сильные боли в животе, диарея, холестаз, глоссит, стоматит. Крайне редко диагностируют гепатит, сопровождающийся холестатической желтухой.
Дыхательная система: есть сведения о появлении удушья, бронхоспазмов, легочных инфильтратах, приступах кашля.
Мочевыделительная система: органы мочевыделения могут реагировать на препарат полиурией, нарушениями работы почек, интерстициальным нефритом, гематурией, гиперкреатининемией, кристаллурией, токсической нефропатией, сопровождающейся анурией и олигурией, повышением концентрации мочевины.
Кровеносная система: со стороны органов кроветворения часто наблюдаются такие побочные действия, как тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз и нейтропения. Есть риск развития мегалобластной анемии, гемолитической и апластической. Отдельные случаи свидетельствуют о развитии метгемоглобинемии, гипопротромбинемии и эозинофилии.
Опорно-двигательный аппарат: в списке побочных эффектов со стороны этой системы отмечают миалгию и артралгию.

При гиперчувствительности к активному и дополнительному составу препарата возникают аллергические реакции разной степени тяжести. Симптомами являются крапивница, зуд, чувствительность к свету, сыпь, лекарственная лихорадка. В редких случаях у пациентов случаются аллергический миокардит, синдром Лайелла, дерматит эксфолиативный, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Бисептол не имеет прямого влияния на скорость психомоторных реакций. Он также не снижает концентрацию внимания. Между тем прием таблеток может повлечь за собой появление таких побочных явлений, как головокружение. По этой причине управлять автомобилем и любыми другими сложными механизмами нужно крайне осторожно.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозы приводит к передозировке. Она сопровождается симптомами отравления. Пациенты жалуются на сильные головные боли и боль в животе, рвоту, тошноту, спутанность сознания. При появлении любого из перечисленных симптомов прием лекарства прерывают и обращаются за скорой медицинской помощью.

Для снижения абсорбции лекарства проводят промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическое лечение. Показано введение фолината кальция. Кислая среда мочи может ускорить вывод триметоприма из организма. Между тем появляется риск кристаллизации сульфонамида в почках.

Длительное (хроническое) отравление отличает угнетенное кроветворение и снижение количества всех кровяных клеток.

Взаимодействие с другими препаратами

Нежелательным сочетанием является Бисептол с тиазидными диуретиками. Это может привести к тромбоцитопении. Основные вещества антибиотика повышают активность непрямых антикоагулянтов, метотрексата и гипогликемических ЛС. При этом усиливается эффект варфарина, а печеночный метаболизм фенитоина становится более интенсивным.

При одновременном приеме с диуретиками риск появления тромбоцитопении повышается.

Высокая дозировка Пириметамина (более 25 мг/нед) повышает риск появления мегалобластной анемии.

ЛС (прокаин, бензокаин, прокаинамид), гидролиз которых приводит к образованию ПАБК, сокращает антибактериальный эффект таблеток.

Коррекция дозы требуется при одновременном приеме с производными салициловой кислоты, так как действие Бисептола усиливается.

Диуретики и пероральные гипогликемические ЛС могут образовывать с сульфаниламидами перекрестные аллергические реакции.

Закисляющие мочу препараты (гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и другие) часто становятся причиной развития кристаллурии.

Дефицит фолиевой кислоты может проявиться при совместном приеме с ПАСК, барбитуратами или фенитоином.

Во время приема с трициклическими антидепрессантами необходима коррекция дозировки, так как действие последних сокращается.

Колестирамин снижает активность всасывания Бисептола, поэтому его рекомендуют принимать спустя 1 час или за 5-6 часов до приема антибиотика.

Одновременное применение с циклоспорином нежелательно для пациентов, перенесших трансплантацию почек.

Женщинам, использующим оральные контрацептивы, следует предусмотреть дополнительную защиту, так как эффективность контрацепции сокращается.

Совместимость с алкоголем

Совместный прием запрещен, так как появляется большая вероятность токсического гепатита.

Особенности применения

Длительный курс нужно сопровождать обязательным контролем работы почек и количественных показателей анализа крови.

Солнечного и ультрафиолетового излучения в период лечения следует избегать.

При беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам данный препарат не назначают.

Можно ли давать детям

Детям до 3 лет эта форма лекарств противопоказана.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Бисептол не назначают.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности тяжелой степени (Cl менее 15 мл/мин) Бисептол противопоказан к приему. Пациентам с почечной недостаточностью, при которой Cl креатинина составляет 15-30 мл/мин, врачи рекомендуют принимать половину стандартной дозы.