Нимесулид является популярным лекарственным средством, относящимся к классу нестероидных противовоспалительных медикаментов. Он обладает массой положительных свойств: оказывает быстрое антиоксидантное и обезболивающее действие, устраняет жар, улучшает самочувствие пациента, Нимесулид от чего назначается при широком спектре воспалительных заболеваний. Эффект от употребления этого лекарства наблюдается уже через 15 – 25 минут после его приема, поэтому наиболее часто врачи назначают его в экстренных случаях, когда человеку срочно нужно помочь справиться с болевыми приступами.

На отечественном фармацевтическом рынке можно встретить самые разнообразные лекарственные формы данного препарата: свечи, гель, порошок, мазь, таблетки и сироп. Благодаря такому многообразию форм его можно использовать внутрь или наружно, местно или воздействуя в целом на организм.

Таблетки Нимесулид от чего помогают?

1. Данное лекарственное средство эффективно при остеоартрите – хроническом поражении суставов, при котором в первую очередь разрушительному воздействию подвергается суставной хрящ.
2. Этот медикамент назначается при различных формах хронического воспалительного поражения суставов – псориатического артрита, что нередко наблюдается у больных псориазом.
3. Нимесулид помогает при подагре и бурсите, а также при ревматоидном артрите, тендините и тендовагините.
4. Это универсальное лекарственное средство нашло применение в лечении некоторых гинекологических заболеваний.
5. Его рекомендуют медики, как высокоэффективный препарат для уменьшения болевых ощущений при серьезных травмах и операциях.
6. Оно борется с инфекционными болезнями, которые сопровождаются воспалительными процессами.

Правила приема и дозировка

Способ употребления и оптимальная дозировка этого лекарственного средства зависит от вашего возраста, типа заболевания, индивидуальных особенностей организма, а также от той формы, в которой представлен данный медикамент.

• Таблетки Нимесулид следует принимать внутрь после еды, запивая большим количеством воды. Оптимальная дозировка составляет одна таблетка два раза в сутки.
• Раствор Нимесулид также лучше всего пить после того, как вы поели. Для его приготовления вам понадобится 100 мг. лекарственного порошка. Частота приема этого препарата, как и в предыдущем случае – 2 раза в день.
• Гель тонким слоем нужно наносить на пораженный участок тела и легкими движениями втирать в кожу.

Максимальная кратность использования Нимесулида составляет 4 раза в день.
Максимально допустимая суточная дозировка данного медицинского препарата колеблется в пределах 400 мг. Продолжительность лечения определяется медицинским специалистом сугубо индивидуально.

Очень важно! Врачи предупреждают, что при длительном лечении Нимесулидом нужно держать под контролем работоспособность почек и печени. Помните, что бесконтрольный прием этого препарата может негативным образом сказаться на вашем здоровье!

Противопоказания к применению

Как и у всех медицинских препаратов, у Нимесулида есть противопоказания к применению – перечень состояний, при которых ни в коем случае не разрешается принимать это лекарственное средство. Врачи рекомендуют отказаться от приема Нимесулида при таких обстоятельствах, как:

• язвенные поражения желудка,
• «аспириновая астма»,
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта,
• индивидуальная непереносимость медикамента,
• почечная или печеночная недостаточность,
• повышенное давление,
• сердечная недостаточность,
• аллергии,
• период беременность и лактации – кормления грудью.

Обратите внимание! Данный медикамент замедляет скорость психомоторных реакций, поэтому на протяжении всего времени его употребления рекомендуется воздерживаться от управления сложными потенциально опасными механизмами, транспортом и т.д.

При неправильном употреблении этого лекарственного средства у вас могут возникнуть различные побочные реакции: головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, изжога, аллергия и т.д., Нимесулид от чего следует принимать строго по инструкции и только при отсутствии противопоказаний к приему. Берегите себя и будьте здоровы!

Одним из лучших противовоспалительных средств является нимесулид. В чем суть его работы, как он воздействует на организм и как правильно им лечится? - обо всем вы узнаете далее.

Что за лекарство?

Нимесулид - один из представителей группы нестероидных противовоспалительных средств. Принадлежит к сульфонанилидам. Средство представлено в виде двояковыпуклых таблеток округлой формы, имеющих светло-желтый оттенок, и геля.

На поверхности таблетки так же может наблюдаться мраморность. В упаковке находится до 3 блистеров, в каждом из них по 10 таблеток. У гелей грамовка разная. В аптеке средство отпускается только по рецепту. Хранить нужно там, где средство не достанут дети, и при температуре не выше 25 градусов.

Каждая таблетка состоит из:

1. Нимесулид;
2. Лактозный моногидрат;
3. Гидрофосфат Ca;
4. Целлюлозные микрокристаллы;
5. Talcum;
6. Стеарат Mg;
7. Na лаурилсульфат;
8. Кроскармелоза Na;
9. Коллоидный диоксид кремния безводный;
10. Гидроксипропилцеллюлоза.

Составляющие геля:

1. Nimesulidum;
2. Dimexidum;
3. Macrogolum;
4. Spiritus Aethilici;
5. Carbomerum;
6. Пропиленгликоль.

Обе фармакологические формы средства хранятся не более двух лет.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается при внутреннем способе приема и достигает максимального показателя концентрирования в плазме за несколько часов. Около 98% действующего вещества скрепляется с плазменным белком.

Препарат хорошо метаболизируется в печеночных клетках с участием CYP2C9 и изофермента цитохрома CYP2C9. Базовый метаболит - парагидроксипроизводное, имеющее фармакологическую активность. Промежуток полувывода может составлять до шести часов.

Компоненты препарата выводятся с мочой примерно на 50% от общей потребленной дозы. Ориентировочно 28% выводится в метаболизированном состоянии с калом. Все от 1 до 3% средства выводится неизмененными. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста полностью аналогична.

Фармакодинамика

Данный препарат селективно ингибирует циклооксигеназу два, способствующую синтез простагландинов, которые являются стимуляторами воспалений, отечностей и болей. Он является ингибитором как Е2 типа простагландинов, так короткоживущих простагландинов Н2. Поэтому препарат оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительно-антисептическое и жаропонижающее действие.

Он так же запускает работу глюкокортикостероидных рецепторов, поэтому противовоспалительный спектр воздействия усиливается ещё больше. Нимесулид не сильно влияет на работу циклооксигеназы-1 и синтез ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, поэтому его побочные эффекты не такие выраженные как при приеме других средств из его группы.

Нимесулид тормозит синтезирование урокиназы и интерлейкина-6 металлопротеазы, из-за чего уничтожение хрящевых клеток предотвращается. Он стопорит агрегацию тромбоцитов, потому что задерживает производство эндопероксида, тромбоксана А2 и агрегаторных медиаторов. Он сильно минимизирует освобождение гистаминов и цитокина (высвобождается фактор некротических процессов опухоли-6). Не сбивает гомеостаз и фагоцитоз.

Оказывает антиоксидантное воздействие. Снижается активность миелопероксидазы, поэтому меньше образовываются токсическая свободнорадикальная продукция разрушения кислорода, тормозится перекисное окисление жиров.

Как использовать Нимесулид

• Гель (около трех см) наносится на травмированную область и не сильно втирается. Не накрывается бинтами или повязками. Использовать средство можно не больше 4 раз в день.
• Таблетки. Максимально в день можно потреблять не больше 400 мг средства, дозировки и ритм лечения подбирается под каждого пациента. Если нимесулид принимается долго - нужно регулярно следить за печенью и почками. Чаще всего препарат потребляется 2 раза в сутки (1 таблетка со 100 мг или такое же количество суспензии) после приема пищи. Обязательно запивается водой.

Важно, чтоб пациент строго придерживался рекомендаций специалиста по употреблению лекарства.

Показания и противопоказания

Данное средство выписывается при таких дисфункциях:

• Первичная дисменорея;
• Ревматоидный и обычный артрит;
• Альгодисменорея;
• Остеопороз;
• Артралгия;
• Энтезопатия;
• Лихорадка.

Используется в качестве средства второй линии. Средство назначается только после оценки всех рисков, которые есть у конкретного пациента. Анальгетическое воздействие препарата (в частности гранулированная форма) наступает быстро (через 20 минут), так что оно применимо при острых приступообразных болевых ощущениях.

• Беременные;
• Дети младше 12;
• Повышенная чувствительность к основному действующему веществу или остальным составляющим;
• Гиперергические реакции, присутствовавшие при потреблении ацетилсалициловой кислоты и остальных средств из группы нимесулида;
• Гепатотоксические реакции на средство
• Обостренная язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Язвы и кровотечения в состоянии рецидива;
• Цереброваскулярные кровотечения;
• Нарушенная сворачиваемость крови;
• Сильная сердечная и печеночная недостаточности;
• Грипп;
• Температура;
• Подозрения на остротекущие хирургические дисфункции;
• Прием алкоголя и наркотиков;
• Период лактации.

Нельзя использовать одновременно со средствами, вызывающими гепатотоксические реакции.

Побочные действия

В целом средство нормально переносится пациентами с нормальным здоровьем. При этом могут наблюдаться некоторые побочные воздействия препарата:

Со стороны крови	Анемия (малокровие, уменьшение количества эритроцитов и гемоглобина), пурпура (поражение звеньев гомеостаза), тромбоцитопения (малое число тромбоцитов), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов), панцитопения (уменьшение всех составляющих крови).
Иммунная система	Анафилактический шок (острая аллергическая реакция), повышенная чувствительность.
Психика	Кошмары во время сна, нервозность, постоянные приступы страха.
Сенсорные системы (зрение и слух)	Мутное и нечеткое зрение, вертиго (головокружение).
Дыхательная система	Астматическая болезнь (вплоть до приступов), бронхоспазм, задышка.
Сердечно-сосудистая система	Патологические самопроизвольные кровоизлияния, учащенное сердцебиение, приливы, лабильность давления в артериях, гипертензия.
Нервная система	Боли в разных областях головы, сонливость, энцефалопатия (невоспалительное заболевания ГМ).
Метаболические нарушения	Аномальная концентрация Ca в кровяном русле.
Опорно-двигательный аппарат	Ломота в теле и костях.
Гепатобилиарная система	Обычный гепатит и молниеносный с возможностью летального исхода, желтуха, холестаз.
Запор/понос, метеоризм, пациента рвет и тошнит, воспаление слизистой желудка, желудочные боли, калл черного цвета, кровотечения, язва, перфорация в кишечнике и желудочной полости.
Кожный покров	Чесотка, сыпь на коже, повышенное потоотделение, крапивница, острое воспалительное поражение покровов, эритема (аномальные покраснения кожи), отек лица, отек Квинке (страдает слизистая и подкожно-жировая клетчатка), некролиз эпидермиса токсического характера, синдром Стивена-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема).
Мочевыделительная система	Гематурия (кровяные примеси в моче), дизурия, олигурия (уменьшение объема мочи), почечная недостаточность, хроническое/острое воспаление интерстициальной ткани и почечных канальцев, задержка мочевых выделений.
Общие дисфункции	Гипотермия, гипертермия, астения, отечности.
Лабораторные показатели	Повышение уровня производных ферментов печенки.

При передозировке

Симптоматическая картина передозировки препаратами группы НПВС в основном ограничивается следующими симптомами:

1. Постоянно клонит в сон;
2. Тошнит;
3. Рвет;
4. Болит в эпигастральном участке;

Как правило они оборотны при соответствующей терапии. Возможно появление кровотечений и артериальной гипертензии, подавление дыхательной функции, кома. Но такие случаи встречаются достаточно редко. При использовании терапевтических дозировок так же встречались анафилактоидные реакции.

Устраняется передозировка поддерживающими лечебными мероприятиями. Информации о выведении препарата посредством гемодиализа нет, но если брать во внимание сильное его связывание с плазменными белками (около 98%), то эффективность гемодиализа маловероятна.

В ситуации наличия признаков передозировки или после потребления весомой дозы средства в течение 5 часов после его потребления больному могут быть показаны: искусственное вызывание рвоты, прием активированного угля (взрослым до 100 грамм), осмотического проносного препарата.

Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемоперфузия и гемодиализ могут так же быть неэффективными вследствие высокой связываемости с белками. Специфических антидотов для устранения симптомов передозировки нет

При беременности и лактации

Использование этого препарата может негативно влиять способность женщины производить потомство.

Ограничить его использование стоит тем пациенткам, которые в ближайший временной промежуток планируют беременность.

Если пациентка не может забеременеть или проходит обследовании на предмет бесплодия, то использовать нимесулид вообще не рекомендуется. Так же он не применяется в 1 и 2 триместрах срока. В 3 триместре этот препарат вообще категорически нельзя потреблять.

Как и другие препараты данной группы, Нимесулид подавляет синтезирование простагландина, это может привести к преждевременному закрытию Боталлового протока, появлению легочной гипертензии, маловодия и олигурии.

Возрастает риск возникновения кровотечений, ослабления половой деятельности и появление периферического напряжения. Некоторые пациенты сообщают о том, что у новорожденных, матери которых использовали препарат в конце срока, наблюдается врожденная почечная недостаточность.

Пока специалисты не выяснили, экскретируется ли средство в грудное молоко. Поэтому врачи рекомендуют перестраховаться и не использовать нимесулид в период лактации.

Можно ли детям?

Средство неприменимо для детей младше 12 лет. Для пациентов старше этого возраста используется та же дозировка, что и для взрослых.

Взаимодействие

Перед непосредственным приемом средства важно учитывать, совместимо ли оно с другими фармакологическими препаратами.

1. Кортикостероиды: усиливается риск возникновения кровотечения и язвенных образований в ЖКТ.
2. Противотромбозные препараты и селективные ингибиторы: вероятность кровотечения растет ещё больше.
3. Антикоагулянты: средство может усилить воздействие антикоагулятивных средств (особенно если это C 9 H 8 O 4 или C 19 H 16 O 4). Если у пациента наблюдаются сильные расстройства коагуляционного типа, то такой комплекс ему противопоказан. В ситуациях, когда такой вид терапии обязателен, у пациента проводится детальный анализ свертываемости крови.
4. Антагонисты ангеотизина-2, АПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов), диуретики: препарат может подавлять работу таких средств. У больных с ухудшенной работой почек совместное применение стимуляторов АПФ, антагонистов и веществ, которые подавляют циклооксигеназу, возможно дальнейшее стопорение работы почек и появление почечной недостаточности острого типа (чаще всего она имеет оборотный характер). Такие пациенты должны потреблять много воды, необходим постоянный контроль за состоянием почек. Нимесулид кратковременно подавляет влияние фуросемида на вывод Na, в меньшей мере - K и понижает диуретическое воздействие. Так же аккуратно использовать средство нужно людям, страдающим от нарушений работы сосудов и сердца.

Что касается фармакокинетического воздействия, то нестероидные противовоспалительные средства снижают вымывание Li. Поэтому его уровень в плазме растет и на организм оказывается токсическое воздействие. Перед назначением препарата пациентам, которые проходят терапию средствами с содержанием лития, нужно постоянно сдавать кровь на анализ его уровня и постоянно его контролировать.

C 7 H 6 O 3 и C 8 H 16 O 2 , толбутамид вытесняют действующее вещество из связывательных участков. При этом, не беря во внимание возможное воздействие на уровень компонента в плазме, такое взаимодействие не считается сильно важным в клиническом плане. Так же не имеет такой важности взаимодействие с C 41 H 64 O 14 , C 7 H 8 N 4 O 2 , глибенкламидом, C 19 H 16 O 4 , циметидином и всеми антацидными препаратами.

Нимесулид подавляет функцию фермента CYP2С9. При одновременном использовании с препаратом лекарств, которые являются субстратом этого фермента, их концентрация в кровяной плазме повышается. Нужно быть осторожными в случае, когда препарат нужно принимать не ранее чем через 24 часа или не менее чем за 24 часа после приема метотрексата. Это связано с тем, что метотрексат начнет концентрироваться в сыворотке крови и становится токсичным.

Особенности использования

Нимесулид применяется как препарат второй линии. Решение о его назначении нужно принимать только после оценки всех рисков для определенного пациента. Нежелательные побочные проявления сводятся к минимуму при употреблении самой маленькой эффективной дозы в течении краткого периода лечения, которое нужно для устранения симптоматической картины конкретной болезни. В случае отсутствия какого-либо эффекта и если проявление симптомов не прекращается, терапию не продолжают.

При использовании средства были замечены тяжелые реакции со стороны печени даже с летальным исходом. Больным, у которых наблюдаются симптомы, схожие с поражением печени (анорексия, рвота, тошнота, боли в животе, быстрая утомляемость, потемнение и помутнение мочи) и тем, у которых посредством лабораторной диагностики были выявлены отклонения в функционировании печени, нужно сразу остановить лечение нимесулидом. Возобновление терапии препаратом противопоказано.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва (перфорация) могут развиться в любой момент при использовании нимесулида, часто присутствуют предупреждающие симптомы (как при желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе). В такой ситуации прием средства тоже прекращается.

Такие явления могут угрожать жизни больного, особенно если подобные явления возникали при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов. Риск появления кровотечений и язв повышается при увеличении дозировки (особенно у пожилых, часто это чревато летальным исходом). У таких пациентов терапия начинается с наименьшей рабочей дозы. Больные с токсическим поражением ЖКТ должны оперативно сообщать о таких симптомах специалистам. Особо это важно на начальных стадиях лечения.

Пациенты принимающие попутные средствами, которые повышают риск появления язвы или кровотечения (кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, коагулянты, антитромбоцинтарные средства) должны быть осторожны при использовании нимесулида.

Для них и так же тех, кто одновременно принимает низкие дозы ацетилсалициловой кислоты и другие препараты, стимулирующие появления осложнений в работе ЖКТ, актуальна комбинированная терапия с использованием мизопростола или ингибиторов протонной помпы. Во время лечения следует избегать одновременного приема других нестероидных противовоспалительных препаратов, гепатотоксичных средств и анальгетиков.

Нимесулид нужно осторожно использовать людям с Кроновой болезнью и при неспецифическом язвенном колите в состоянии анамнеза, потому что препарат может вызвать их переход из латентной формы в острую. Страдающим от артериальной гипертензии или сердечной недостаточности, удерживания воды в организме и отечностей при использовании препарата нужен постоянный контроль за их состоянияем здоровья и сопутствующие и консультации специалиста.

Исследования эпидемиологического и клинического типа позволяют прийти к выводу, что некоторые средства противовоспалительного спектра действия при большой дозировке и долгом приеме могут вызвать артериальные тромбы, стимулировать появление инфарктов и инсультов. Исключить такие эффекты при такой же интенсивности терапевтических мер пока нельзя.

Больным с трудно подчинающимися контролю типами гипертензии, сердечной недостаточности острого характера, ишемического сердечного заболевания, болезнями артерий периферического типа или цереброваскулярными дисфункциями средство назначается исключительно после детального обследования. Этой же процедуре подвергаются пациенты с риском появления заболеваний сердца и сосуда, 1 и 2 сахарных диабетов, гиперлипидемии и курящие.

Пациентам солидного возраста нужен постоянный контроль состояния в стационаре из-за большого риска появления патологий в разных системах органов. Так как нимесулид может влиять на функционал тромбоцинтарных клеток, его стоит аккуратно использовать пациентам, страдающим от геморрагического диатеза.

Данное средство не является заменителем ацетилсалициловой кислоты, которая применяется для профилактики болезней сосудов и сердца.

Прием средства отменяется при:

• Аллергическом воспринимании средства организмом;
• Симптомах кожных высыпаний;
• Нанесении вреда любой слизистой оболочке в теле;
• Гриппоподобных симптомов;
• Повышенной температуры.

В составе этого препарата есть лактоза. Это важно учесть, если у больного присутствует непереносимость лактозы в наследственной форме, недостаток Lapp-лактазы и синдром глюконо-галактозной мальабсорбции.

Влияние нимесулида на концентрацию, способность управления автомобиля или выполнение потенциально опасных видов работ пока не изучалось. Но некоторые пациенты после приема средства ощущают головокружения и сонливость, поэтому от перечисленных видов деятельности лучше воздержаться.

Аналогичные средства

У этих препаратов совпадает базовый действующий компонент (нимесулид) и группа самого средства (это нестероидный препарат против воспалений). К таким средствам относится:

• Нимесил - в его составе так же есть ароматизатор, лимонная кислота, мальтодекстрин и кетамакрогол. Представлен в виде специальных гранул, из которых готовится суспензия для перорального потребления. Упаковка стоит от 700 рублей.

• Кокстрал - дополнен гидроксипропилцелюллозой, магний стеаратом, натрия докузатом, лактозным моногидратом, натрий гликолятом, МКЦ, крохмалом. Это таблетки с желтым оттенком, в каждой находится по 100 мг действующего вещества.
• Нимулид - в нем есть нимесулид (в разных формах препарата может быть от 10 до 100 мг) + дополнительные вспомогательные составляющие. Производится в форме таблеток, геля и суспензии. Цена может начинаться от 60 и доходить до 500 рублей, зависит от формы средства.

• Ремисид - выпускается только в форме геля, в 1 грамме которого находится до 11 мг нимесулида. Так же в его составе: очищенная вода, трометамин, карбомер 980, макроголь 400, ментол, пропилен гликоль, диметилсульфоксид. Стоимость за упаковку - от 120 рублей.
• Найз - помимо нимесулида в нем есть фосфат Ca, пропилпарабен, микрокристаллы целлюлозы, стеарат Mg, сорбитол, сахар, ароматизатор, вода, лимонная кислота (точнее её моногидрат), восьмидесятый сорбат, метилпарабен. В разных аптеках может стоить от цены стартуют от 170 и доходят до 260 рублей.

• Нимика - суспензия (50 мг) и таблетки (по 50/100 мг). Состав практически полностью идентичен с Найзом. Таблетки можно купить за 150-300 рублей (с максимальной концентрацией), суспензия - от 240 рублей.
• Апонил - выпускается в виде таблеток с концентрацией на 1 по 100 мг вещества. В каждой таблетке помимо нимесулида есть основные дополнительные вещества и лактозный моногидрат.
• Нимид - существует как таблетки (100) - цена около 300 рублей пачка, суспензии (10) - примерно 250 рублей, пакетики-саше (100) - до 300 рублей за упаковку с 30 саше, гель (10) - до 150 рублей максимум.
• Нимегезик - таблетки (основные дополнительные компоненты и 10 мг лекарства) и суспензии (внимание: в них есть сахароза, что может быть неприемлемым для диабетиков). Средство не всегда есть в наличии в точках продажи и у него часто меняется цена. Поэтому актуальную стоимость лучше уточнять перед покупкой.

51803-78-2

Характеристика вещества Нимесулид

НПВС из класса сульфонамидов.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее .

Фармакодинамика

Ингибирует фермент ЦОГ , отвечающий за синтез ПГ , главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE 2 , как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН 2 , из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE 2 . Уменьшение концентрации ПГE 2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ , достигая С mах в плазме крови через 2-3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа 1 -гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ .

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С 9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T 1/2 нимесулида составляет 1,56-4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, С mах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. T max — 1,5-2,5 ч. С max нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа 1 -гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. V d — 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ .

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т 1/2 нимесулида составляет 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. C max нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Применение вещества Нимесулид

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

Таблетки

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других гепатотоксических ЛС , беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Гель для наружного применения

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС , полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Артериальная гипертензия; сахарный диабет; компенсированная сердечная недостаточность; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность (Cl креатинина 30-60 мл/мин); анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ , инфекции, вызванной Helicobacter pylori ; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза.

Гель для наружного применения

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Побочные действия вещества Нимесулид

Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС : нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Со стороны ССС : нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД , приливы, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ : часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства: нечасто — отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Гель для наружного применения

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, жжение, отек; очень редко — умеренное или выраженное раздражение кожи, гиперемия, сыпь, десквамация, шелушение, эритема.

При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах.

Взаимодействие

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и СИОЗС . Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ , антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.

Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС (например комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9 . При одновременном приеме с нимесулидом ЛС , метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться.

При одновременном применении с противоэпилептическими (вальпроевая кислота), противогрибковыми (кетоконазол), противотуберкулезными (изониазид) ЛС , амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ , ингибиторы синтетаз ПГ , к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.

Гель для наружного применения

При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС .

В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС , гипотензивными и противодиабетическими ЛС . Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.

Передозировка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД , острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы.

Гель для наружного применения

Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были.

При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.

Пути введения

Внутрь, наружно.

Меры предосторожности вещества Нимесулид

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы желудка иди двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих ЛС , уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих нимесулид, лечение следует прекратить.

При применении нимесулида более 2 нед необходим контроль показателей функции печени (активность печеночных трансаминаз).

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием нимесулида и обратиться к лечащему врачу.

Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от показателей клиренса креатинина. В случае ухудшения функции почек нимесулид следует отменить.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВС (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола.

Нимесулид (Нимесил) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Спасибо

Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) , которое обладает прекрасными эффектами, и входит в состав многих препаратов. На фармацевтическом рынке имеется нимесулид в различных лекарственных формах – порошки, таблетки, гели, свечи, сироп, мазь и т.д. Это позволяет применять препараты наружно, местно и внутрь, для подавления воспалительного процесса, устранения болевого синдрома и понижения температуры. Высокая степень безопасности, эффективность, а также широкая распространенность воспалительных заболеваний и вызванного ими болевого синдрома, обусловили широкое применение препаратов Нимесулида.

Нимесулид – описание

Химическое название нимесулида – N-(4-Нитро-2-феноксифенил) метансульфонамид, откуда видно, что препарат принадлежит к группе сульфонамидов . Чтобы понимать действие нимесулида, необходимо знать патогенез воспалительной реакции. Так, в клетках любых органов и тканей существует каскад реакций, в ходе которых из мембран высвобождается арахидоновая кислота, и превращается в простагландины. Именно простагландины обеспечивают развитие воспалительной реакции за счет увеличения выхода жидкости в ткани (формирование отека), воздействия на болевые рецепторы (боль), повышения локальной и общей температуры и покраснения тканей, а также нарушения функциональной активности. Простагландины запускают каскад реакций, приводящих к развитию признаков воспаления (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) и, в дальнейшем, поддерживают данный патологический процесс.

Нимесулид обладает свойством останавливать синтез простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который играет ключевую роль в процессе их наработки. В итоге нимесулид, остановив синтез простагландинов, прекращает дальнейшее поддержание воспалительной реакции. Воспаление не прогрессирует, и все его признаки (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) также уходят.

Нимесулид выгодно отличается от НПВС первого поколения, например, аспирина . Дело в том, что в организме человека содержатся две ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 в норме защищает слизистые желудка, почек и тромбоциты, а вот ЦОГ-2 ответственна за развитие воспаления. Препараты НПВС первого поколения останавливают работу и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, результатом чего является внушительный список побочных эффектов со стороны ЖКТ, вплоть до формирования "аспириновых" язв желудка. А НПВС 2 и 3 поколений, в том числе нимесулид, избирательно воздействуют только на ЦОГ-2, останавливая воспаление и не вызывая таких серьезных побочных эффектов. К сожалению, при увеличении дозировок избирательность действия уменьшается, что приводит к выраженности побочных эффектов и увеличению риска повреждений ЖКТ и почек. Кроме того, нимесулид малоаллергенен, поэтому его можно использовать людям, которые страдают повышенной чувствительностью к другим препаратам из группы НПВС.

Ввиду избирательного подавления активности циклооксигеназы, нимесулид относят к группе препаратов – селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Форма выпуска

Лекарственные средства с действующим компонентом нимесулид на сегодняшний день выпускаются в следующих формах:
1. Таблетки.
2. Таблетки растворимые – диспергируемые.
3. Порошок для приготовления суспензии.
4. Суспензия (сироп).
5. Гель (мазь).

Данные лекарственные формы выпускаются под различными названиями и разными фармацевтическими фирмами, но все они содержат в качестве активного действующего вещества именно нимесулид. Поэтому можно выбирать наиболее удобную форму для использования.

Наименование препаратов с нимесулидом

В связи с большим количеством различных препаратов, содержащих нимесулид, перечислим основные коммерческие наименования, доступные на российском и украинском фармацевтических рынках, а также их лекарственные формы:

• Нимесулид (таблетки);
• Нимесулид Максфарма (таблетки);
• Найз (таблетки, таблетки диспергируемые, суспензия, гель);
• Нимесил (порошок);
• Нимулид (таблетки под язык, таблетки обычные, гель, суспензия);
• Нимика (таблетки диспергируемые);
• Немулекс (порошок);
• Новолид (таблетки);
• Кокстрал (таблетки);
• Месулид (порошок, таблетки);
• Флолид (порошок и таблетки);
• Пролид (таблетки диспергируемые);
• Апонил (таблетки);
• Аулин (порошок и таблетки);
• Амеолин (таблетки);
• Актасулид (таблетки).

Несмотря на разные названия, все эти препараты содержат именно нимесулид. Кроме того, препараты выпускаются в различных лекарственных формах, поэтому можно подобрать оптимальный вариант. Все они, по сути, являются препаратами-синонимами, поскольку действующее вещество - одно и то же.

Рассмотрим, что подразумевается под распространенными названиями препаратов нимесулида:

• Порошок Нимесулид – правильно называется гранулами для приготовления суспензии, есть в препаратах Нимесил и Найз.
• Нимесулид Максфарма – таблетки, которые производятся прибалтийским концерном "Максфарм".
• Нимесулид Найз – препараты Найз.
• Гель Нимесулид – гель Найз.
• Суспензия или сироп Нимесулид – суспензия Найз, Нимегезик.
• Нимесулид мазь – чаще всего подразумевается гель Найз или мазь Нимесулид-Дарница.
• Нимесил Нимесулид – подразумевается препарат Нимесил.
• Нимесулид 100 – обозначение обычных таблеток, в которых дозировка Нимесулида составляет 100 мг, а отличие от диспергируемых таблеток с содержанием активного компонента 50 мг.
• Свечи Нимесулид – сегодня не продаются и не выпускаются.

Состав

Все лекарственные формы (порошок, сироп, суспензия, мазь, гель, свечи, таблетки) содержат в качестве действующего активного вещества химическое соединение нимесулид. А вспомогательные компоненты будут различаться, каждая лекарственная форма имеет специфический состав. Чтобы не перечислять все химические соединения, входящие в состав разных лекарственных форм нимесулида, остановимся только на тех, которые обладают высоким аллергическим потенциалом. Так, к аллергенам в составе нимесулида разных форм выпуска относят следующие вещества:

1. Таблетки и таблетки диспергируемые – крахмал кукурузный, тальк, аспартам.
2. Гель (мазь) – спирты, тимеросал (соединение ртути).
3. Порошок – крахмал кукурузный, аспартам.
4. Суспензия (сироп) – сахароза, камедь ксантана, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор.

Действие и терапевтические эффекты

Нимесулид обладает тремя основными свойствами, характерными для всех НПВС – жаропонижающий, обезболивающий и противовоспалительный эффекты. Кроме того, препарат уменьшает склеивание тромбоцитов между собой, снижая тромбообразование и разжижая кровь. Противовоспалительное действие нимесулида заключается не только в блокировании выработки простагландинов, но и в уменьшении выброса гистамина, за счет чего значительно снижается спазм бронхов. Подавление воспалительной реакции, кроме прямых механизмов, также опосредованно осуществляется за счет прекращения синтеза цитокинов – веществ, которые поддерживают воспалительную реакцию. Прекращение синтеза цитокинов достигается высвобождением фактора некроза опухолей (ФНО).

Применение нимесулида при лечении артритов и патологий суставов не приводит к разрушению хряща, в отличие от индометацина и др. Сильный и хороший эффект нимесулида в лечении артритов обусловлен также воздействием препарата на глюкокортикоидные рецепторы, что позволяет значительно увеличить выраженность и длительность противовоспалительного действия. То есть нимесулид оказывает такое действие, как если бы человек принимал в небольших дозах глюкокортикоиды (гормоны).

Показания к применению

Все лекарственные формы нимесулида применяются для снятия воспалительной реакции, обезболивания и снижения температуры. Нимесулид устраняет только симптомы заболеваний , сопровождающиеся болью, воспалением и подъемом температуры, но никак не влияет на течение самой патологии. То есть, нимесулид – классическое симптоматическое лекарство, которое прекрасно снимает жар, подавляет воспаление и обезболивает. Именно для устранения перечисленных симптомов нимесулид применяется при наличии следующих патологических состояний:

• ревматоидный артрит;
• артриты любого происхождения (псориатический и т.д.);
• болезнь Бехтерева;
• боли в суставах (артралгия);
• боли в мышцах (миалгия);
• боли вследствие получения травмы (ушибы , растяжения , разрывы связок и сухожилий и т.д.);
• болевой синдром после оперативного вмешательства;
• бурсит (воспаление суставной сумки);
• тендинит (воспаление сухожилий);
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• головные боли;
• зубная боль;
• ревматизм суставов, и внесуставной;
• суставной синдром при подагре в стадии обострения;
• боль в горле и других органах при острых заболеваниях дыхательной системы (например, ОРЗ, ОРВИ, ангина и т.д.);
• синдром острой боли любой локализации (боли в мышцах, связках, суставах, ушибы и др.);
• температура при острых инфекционно-воспалительных процессах, в том числе в органах дыхания (бронхиты , риниты, гаймориты , ангины и т.д.);
• ишиас;
• люмбаго.

Практически во всех случаях нимесулид может применяться наружно и внутрь. Наружное применение заключается в обработке больного места гелем. А внутрь средство принимают в форме таблеток, таблеток диспергируемых, порошка, сиропа и суспензии.

Инструкция по применению

Кратность приема препаратов нимесулида, длительность курса лечения, а также дозировки определяются выраженностью симптомов патологии, общим состоянием человека, сопутствующими заболеваниями, возрастом и формой выпуска лекарственного средства. Однако имеются общие закономерности: дети получают препарат в виде гранул или готового сиропа, а взрослые - в форме гранул или таблеток. Таблетки не рекомендуется применять для лечения детей, не достигших 12-летнего возраста - лучше использовать сиропы и суспензии, а также порошки для их приготовления. Гель в качестве наружного местного средства может применяться как у детей, так и у взрослых. Рассмотрим правила применения различных форм нимесулида по отдельности.

Таблетки Нимесулид

Таблетки могут быть обычными или диспергируемыми (Найз), то есть растворимыми в воде. Обычные таблетки Нимесулид содержат 100 мг активного вещества, а диспергируемые – 50 мг. Взрослые люди принимают по 100 мг (1 обычная таблетка, или 2 диспергируемых) 2 раза в день. При неэффективности такой дозировки можно увеличить количество принимаемого препарата до максимально допустимых 400 мг (4 обычные таблетки и 8 диспергируемых) в сутки.

Таблетки лучше всего принимать перед едой. Однако они могут вызвать ощущение дискомфорта в желудке после принятия препарата перед едой. Тогда необходимо принимать таблетки после, или во время еды. А вот диспергируемые таблетки (растворимые) необходимо всегда принимать в конце или после еды. Перед приемом диспергируемая таблетка растворяется в 5 мл (соответствует 1 чайной ложке) чистой питьевой воды .

Детям до 12 лет не рекомендуется давать нимесулид в форме таблеток. В форме диспергируемых таблеток лекарство можно применять у детей, начиная с 3-летнего возраста. В этом случае дозировка рассчитывается по массе тела – 3 – 5 мг на 1 кг веса, разделить на 2 – 3 раза в сутки. Если вес ребенка превышает 40 кг, то дозировки нимесулида приравнены к нормам взрослых. Именно поэтому для детей старше 12 лет препарат применяют во взрослых дозировках.

Длительность курса лечения таблетками Нимесулид составляет максимум 15 суток. Можно принимать таблетки меньший промежуток времени, если симптомы боли и воспаления проходят быстро.

Таблетированные препараты нимесулида – это лекарства с торговыми названиями Нимесулид Максфарма, Нимесулид, Найз, Нимулид, Новолид, Кокстрал, Месулид, Флолид, Апонил, Амеолин, Актасулид.

Таблетки растворимые (диспергируемые) нимесулида – это Найз, Нимулид, Нимика, Пролид.

Порошок Нимесулид

Порошок разводят в чистой питьевой воде , получая суспензию, и принимают внутрь. Для этого содержимое пакетика (100 мг Нимесулида) растворяют в 80 – 100 мл воды (полстакана), и выпивают после приема пищи.

Взрослые и подростки старше 12 лет принимают порошок Нимесулид в дозировке 100 мг (1 пакетик), 2 раза в день. Не допускается увеличение указанной дозировки без назначения врача. Пожилые люди принимают порошок в таких же дозировках.

Люди, страдающие почечной недостаточностью , должны уменьшить дозу порошка Нимесулид до 100 мг (1 пакетик) в сутки.

Максимально допустимая длительность непрерывного приема порошка Нимесулид составляет 15 суток. Лучше всего определить минимальную дозу, которая оказывается эффективной, и принимать ее только необходимый промежуток времени, чтобы не увеличивать риски развития побочных эффектов.

Порошок Нимесулид – это препараты с торговыми названиями Найз, Нимесил, Немулекс, Месулид, Флолид, Аулин.

Суспензия или сироп Нимесулид

В 1 мл суспензии или сиропа Нимесулид содержится 10 мг активного вещества. На основании этого и рассчитывают дозировку. Суспензия или сироп предназначены для применения у детей до 12-летнего возраста. Дозировки для детей высчитываются по массе тела: 1,5-3 мг на 1 кг веса. Это означает, что ребенку весом 10 кг необходимо принимать нимесулид в дозе 1,5*10 = 15 мг в сутки, что соответствует 1,5 мл сиропа или суспензии. Это количество разделяется на 2 – 3 приема за сутки. Для набора соответствующего количества суспензии в упаковку с препаратом вложен специальный мерный шприц. Максимальная допустимая сточная дозировка сиропа Нимесулид для детей соответствует 5 мг на 1 кг. Если вес ребенка превышает 40 кг, то расчет дозы не используют, а применяют по 100 мг 2 раза в день, как у взрослых.

Непрерывный курс применения нимесулида в виде сиропа или суспензии составляет максимум 15 дней. Лучше принимать препарат меньший срок, останавливая использования сразу после устранения симптомов и нормализации состояния.

Суспензия или сироп Нимесулид продаются под торговыми названиями Найз и Нимулид.

Гель Нимесулид

Гель наносится местно на кожу, в области болевого синдрома. Перед нанесением геля необходимо вымыть участок кожи, и тщательно его высушить. По поверхности кожи, в области наибольшей выраженности боли, тонким слоем распределяют 3 см геля, растирая легкими массажными движениями. Средство не нужно втирать. Длительность применения без перерывов составляет 10 суток (по 3 – 4 раза в день).

Нельзя наносить гель на кожу с раневыми поверхностями. Также следует беречь глаза и слизистые от попадания средства. После нанесения геля необходимо вымыть руки. Не следует накладывать воздухонепроницаемые повязки на область нанесения препарата. После нанесения лекарства следует вымыть руки с мылом. После использования геля тубу следует плотно закрыть.

Гель Нимесулид продается под названиями Найз, Нимулид и мазь Нимесулид-Дарница.

Препарат уменьшает боль в месте нанесения, в том числе в суставах, снижает утреннюю скованность и уменьшает припухлость.

Особенности применения у детей

В первую очередь следует помнить, что детям до 3 лет можно давать только сироп или суспензию. Дети 3 – 12 лет могут принимать нимесулид в виде суспензии или диспергируемых таблеток. В Украине нимесулид вовсе запретили для применения у детей младше 12 лет, что связано с риском развития гепатитов , о котором указывают производители. Однако в практике педиатров России и Украины за 10 лет применения нимесулида у детей не было выявлено ни одного случая развития гепатита. В России препарат применяется, и дает хорошие результаты, поскольку польза значительно превышает возможные риски.

Нимесулид является прекрасным средством для борьбы с высокой температурой у детей при самых разных заболеваниях, чаще всего ОРВИ . При этом нимесулид является своего рода запасным средством, поскольку для сбивания температуры сначала надо применять совершенно безопасные парацетамол и ибупрофен . Если они не помогли, то можно давать ребенку нимесулид. То есть нельзя начинать сбивать температуру с применения нимесулида - нужно сначала попробовать простые и более безопасные средства с парацетамолом и ибупрофеном.

Однако при применении нимесулида у детей в рекомендованных в инструкции дозах, препарат оказывает очень сильный жаропонижающий эффект. Поэтому не следует давать ребенку от температуры стандартную дозу нимесулида – разделите ее пополам. Вообще необходимо методом уменьшения стандартной дозы подобрать минимальную, эффективную для конкретного ребенка. Уменьшение дозы приведет к снижению риска побочных эффектов в разы, что сделает жизнь родителей значительно спокойнее.

Расчет дозы Нимесулида для ребенка

Стандартная доза нимесулида составляет 1,5-3 мг на 1 кг веса ребенка. Максимальная доза – 5 мг на 1 кг веса. Таким образом, родители должны высчитать дозировку в мг по массе ребенка. Например, при весе 20 кг необходимо принимать Нимесулид в дозе 20*1,5 = 30 мг. Это суточное количество, которое делится на 2 – 3 раза в день. Учитывая необходимость стандартную дозу уменьшить вполовину: 30 мг / 2 = 15 мг. Получаем суточное количество препарата для ребенка в 15 мг. Делим это на три приема, и получаем 15 мг / 3 = 5 мг, на один раз. Затем высчитываем, сколько миллилитров сиропа необходимо дать ребенку, чтобы в нем было 5 мг препарата. В 1 мл сиропа или суспензии содержится 10 мг. Исходя из соотношения, получаем, что 5 мг нимесулида содержится в 0,5 мл сиропа. Значит, разовая доза для ребенка составляет 0,5 мл сиропа. Ели эта доза не помогает, увеличьте ее на треть – до 0,75 мл. Если 0,75 мл будут эффективно сбивать температуру, то остановитесь на этой дозе, и примите ее в качестве стандартной для вашего ребенка. Если же 0,75 мл не помогает - увеличьте ее еще на 0,25 мл, и так до тех пор, пока не найдете дозу, минимальную эффективную для конкретного ребенка.

В принципе за 10 лет наблюдений педиатры не раз сталкивались с многократным превышением дозировки нимесулида у детей по разным причинам – родители дали больше, или ребенок попросту выпил вкусный сироп. Однако основным побочным эффектом были нервные потрясения у родителей, или несильная аллергия у детей, которая быстро проходила самостоятельно. Вообще аллергия на нимесулид развивается у 2 – 5% детей, но по большей части она вызвана различными ароматическими и вкусовыми добавками. Поэтому, чтобы этого избежать, можно применять препарат в диспергируемых таблетках.

Родители должны помнить, что нимесулид гораздо безопаснее, по сравнению с комбинацией анальгин + димедрол , которые вводит "скорая" для сбивания упорной температуры. Анальгин приводит к болезням кроветворения, поэтому запрещен к применению во многих развитых странах не только детям, но и взрослым.

Аналоги

Аналогами препаратов с нимесулидом являются лекарства из группы НПВС, обладающие схожими терапевтическими эффектами, но содержащие другие активные компоненты. Наиболее распространенными аналогами нимесулида являются следующие препараты:

• Таблетки Аминоартрин;
• Таблетки Артра Хондроитин 750;
• Таблетки Глюкозамин и Глюкозамина сульфат 750;
• Таблетки Хондроксид ;
• Таблетки Амтолметин гуацил;
• Таблетки Сустилак;
• Таблетки Нурофен ;
• Таблетки Ибупрофен;
• Таблетки Диклофенак;
• Таблетки Мелоксикам;
• Таблетки Сирдалуд ;
• Капсулы Артра хондроитин;
• Капсулы Артродарин;
• Капсулы Артрокер;
• Капсулы Диафлекс Ромфарм;
• Капсулы Диацереин-Мак;
• Капсулы Структум ;
• Капсулы Хондроитин-АКОС;
• Капсулы Хондроитин-Верте;
• Капсулы Хондроитин;
• Лиофилизат АРТРАДОЛ, раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондроитин сульфат , раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондролайф, раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондролон, раствор вводится внутримышечно;
• Порошок Глюкозамин и Глюкозамина сульфат, раствор принимать внутрь;
• Порошок и раствор Дона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
• Порошок и раствор Эльбона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
• Раствор Биартрин, вводится внутримышечно;
• Раствор Випраксин, водится инъекционно;
• Раствор Мукосат, вводится внутримышечно;
• Раствор Румалон, вводится внутримышечно;
• Раствор Хондрогард, вводится внутримышечно;
• Раствор Хондроитин-Ферейн, вводится внутримышечно;
• Гель и мазь Хондроксид, применяются наружно.

В перечень аналогов включены только селективные ингибиторы ЦОГ-2 - то есть препараты 2 поколения. Неселективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как индометацин , аспирин, парацетамол и др., в список не вошли. Наиболее полный список аналогов можно найти в фармакопее, в разделе "Нестероидные противовоспалительные препараты" (НПВС). Все НПВС будут аналогами нимесулида.

Противопоказания

Препараты Нимесулида нельзя применять при наличии у человека следующих состояний:

• бронхиальная астма в сочетании с полипами носа и непереносимостью аспирина;
• язвы или эрозии слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;

Популярные статьи

Таблетки Нимесулид: применение

Это противовоспалительное нестероидное средство оказывает на организм человека антиоксидантное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выпускают Нимесулид в разных формах: таблетки, растворимые таблетки, суспензия, порошок для ее приготовления и гель. Препарат уже через 20 минут оказывает обезболивающее действие, поэтому его используют при резких болевых приступах. Таблетки принимают по 1 штуке после еды не более двух раз в день. Назначают их при артрите, остеоартрите, подагре, бурсите, тендините, тендовагините, для устранения болевых ощущений после операций, травм, при гинекологических заболеваниях, для снятия жара при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Порошок Нимесулид

Порошок Нимесулид предназначен для приема внутрь. Его разводят в питьевой воде для получения суспензии. Содержимое пакетика нужно растворить в половине стакана воды и выпить после еды. Проделывать такую процедуру можно не более 2 раз в сутки. Детям до 12 лет препарат запрещен, а пациентам с почечной недостаточностью дозировка составляет 1 пакетик на сутки. Непрерывно принимать порошок Нимесулид можно в течение 2 недель. Нимесулид в форме порошка – это лекарственные препараты Нимесил, Найз, Месулид, Аулин, Немулекс, Флолид.

Суспензия Нимесулид

Сироп или суспензия Нимесулид выпускаются под названиями Нимулид и Найз. Они предназначены для детей до 12 лет. 1 мл суспензии содержит 10 мг действующего вещества. Дозировка высчитывается от массы тела: на каждый килограмм массы тела нужно 1,5-3 мг в сутки. Суточную дозу надо разделить на 2-3 приема. Максимальная дозировка в сутки – 5 мг на 1 кг массы тела. В упаковку вложен мерный шприц для удобного измерения необходимой дозы. Более 2 недель давать препарат нельзя, иначе могут развиться побочные реакции.

Гель Нимесулид

Гель Нимесулид предназначен для наружного применения и назначается для устранения болезненности в мягких тканях и суставах, при травмах связок и мышц, при растяжениях. Наносить гель надо на сухую и чистую кожу легкими массажными движениями тонким слоем. Втирать гель не надо, также не рекомендуется накладывать воздухонепроницаемую повязку. Использовать препарат надо не чаще 4 раз за день, а после применения надо тщательно вымыть руки с мылом. Если соблюдать правильную схему лечения, то побочных реакций не наблюдается, но возможны локальные кожные реакции в виде зуда, шелушения и покраснения.

Нимесулид детям

В Украине и России Нимесулид запрещен для применения у детей из-за риска возникновения развития гепатитов (так указывают производители). Но на самом деле не было выявлено ни одного случая возникновения гепатита из-за применения этого препарата, поэтому его часто назначают детям как эффективный препарат для борьбы с жаром. Вообще Нимесулид – это запасной вариант, когда Ибупрофен и Парацетамол не помогают (считаются более безопасными лекарствами). Детям до 3 лет дают суспензию, а с 3 до 12 лет можно использовать еще и растворимые таблетки. Дозировку высчитывают так: на каждый килограмм массы тела надо 1,5-3 мг в сутки, разделив дозу на 2-3 приема. 1 мл суспензии содержит 10 мг активного компонента.

Аналоги Нимесулида

У Нимесулида есть множество аналогов по коду АТС, составу действующего вещества и форме выпуска. Таковыми являются Амеолин, Апонил, Найз, Нимесин, Нимид, Нимулид и Ремесулид. Все они имеют активный компонент нимесулид в своем составе. Амеолин, Апонил, Нимесин, Найз, Ремесулид и Нимулид применяют при острой боли, первичной дисменорее и остеоартрите для снятия болевого синдрома. Нимид выпускается в форме геля для наружного применения и используется при ревматических заболеваниях суставов и мягких тканей (бурситах, спондилитах, остеоартритах, тендинитах), послеоперационных болевых синдромах, болезненных мышечных спазмах, гинекологических заболеваниях, проявляющихся болевым синдромом и воспалением, аднексите.

Нимесулид: оригинальная инструкция по применению

Наименование:

Нимесулид (Nimesulide)

Фармакологическое
действие:

Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат ; относится к классу сульфонанилидов. Селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), которая способствует синтезу простагландинов (ПГ), являющихся непосредственными медиаторами (факторами) воспаления, боли и отека.
Препарат оказывает ингибирующее действие как непосредственно на простогландины Е2 (и в очагах воспаления, и на пути проведения импульсов от спинного мозга), так и на их предшественников - короткоживущих простогландинов Н2, именно поэтому Нимесулид оказывает ярко выраженный противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий эффект.
Активирует глюкокортикоидные рецепторы , что приводит к усилению противовоспалительной активности препарата.
Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами.

Подавляет синтез урокиназы, интерлейкина-6 металлопротеаз (коллагеназы, эластазы) и поэтому предотвращает разрушение и распад хрящевой ткани.
Препарат влияет на агрегацию тромбоцитов, подавляя ее посредством ингибирования синтеза тромбоксана А2, эндопероксидов и фактора агрегации.
Нимесулид резко уменьшает высвобождение гистамина и цитокинов, на последние влияет путем ингибирования высвобождения фактора некроза опухоли-б.
Не влияет на активность фагоцитоза и гемостаз.
Обнаруживает антиоксидантные свойства.
За счет снижения активности миелопероксидазы, уменьшает образование токсических свободнорадикальных продуктов распада кислорода , что приводит к торможению перекисного окисления липидов.

Показания к
применению:

Остеоартрит;
- внесуставные ревматические заболевания;
- боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства;
- боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях;
- боли, связанные с дисменореей.

Доказано, что анальгетический эффект Нимесулида (особенно в гранулированной форме) развивается очень быстро, в течение 20 минут, поэтому его можно принимать при острой приступообразной боли.

Способ применения:

Внутрь по 100 мг препарата (1 таб. или соответствующее количество суспензии ) дважды в сутки, с целью нивелирования возможных осложнений, желательно после еды.
Препарат необходимо запивать достаточным количеством воды.
Максимальная суточная доза Нимесулида - 400 мг.
Длительность лечения подбирается индивидуально. Длительный прием препарата осуществляют под обязательным систематическим контролем функции почек и печени пациента.
Гель . Приблизительно 3 см геля (1%) нанести наружно на пораженный участок и легко втереть, применять не более четырех раз в сутки. Не использовать под повязку.

Побочные действия:

Нимесулид хорошо переносится пациентами, однако в очень редких случаях возможны побочные реакции :
- сонливость;
- головокружение и головная боль;
- тошнота и рвота;
- гастралгия и изжога;
- изъязвление слизистых и мелена;
- олигурия и гематурия;
- экзантема и крапивница;
- анафилактический шок.

Возможно изменение картины крови : анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.
При наружном применении возможны: эритема, местное раздражение, сыпь, зуд, и изменение цвета кожи, шелушение кожи в месте применения геля.
Появление любых побочных реакций – повод для прекращения приема препарата и последующей консультации врача.

Противопоказания:

Абсолютные противопоказания :
- беременность;
- детский возраст (до 12 лет);
- наличие язвенных патологий и кровотечения, диагностируемые в ЖКТ;
- «аспириновая» астма;
- печеночная и почечная недостаточность.

Относительные противопоказания :
- язвенные изменения ЖКТ;
- сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- период лактации;
- гиперчувствительность к другим противовоспалительным нестероидам в анамнезе.
При аллергических реакциях на другие НПВП Нимесулид назначается с осторожностью, хотя уже была доказана возможность его безопасного применения в этих случаях.

С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Вытесняя некоторые лекарственные средства из мест, где осуществляется их связывание с белками плазмы, Нимесулид может существенно повышать как их эффективность, так и токсичность этих лекарств.
Одновременное назначение Нимесулид и других препаратов существенно усиливает действие циклоспорина, метотрексата, дигоксина, фенитоина и препаратов лития, диуретиков, противодиабетических и гипотензивных средств, а также других НПВП.
Не отмечено клинически значимого влияния на нимесулид и фуросемид, варфарин, глибенкламид, теофиллин, циметидин, антациды.