Рисперидон. Состав, формы выпуска, аналоги
Представлены аналоги лекарства рисперидон органика, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Рисперидон Органика - Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается с α 1 -адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Рисперидон Органика, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Лептинорм | |
| Резален | |
| Ридонекс | |
| Таблетки 2 мг, 20 шт. (Гедеон Рихтер, Венгрия) | 330 |
| Рилепт | |
| Рилептид | |
| Таб 2мг N20 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) | 660 |
| 0,004 N20 ТАБЛ П / О | 1280 |
| Таб 4мг N20 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) | 1317.50 |
| Рисдонал | |
| Таблетки 2 мг, 20 шт. | 335 |
| Риспаксол | |
| Таб 2мг N20 (Гриндекс АО (Латвия) | 303 |
| Таб 4мг N20 (Гриндекс АО (Латвия) | 622.70 |
| Риспен | |
| Рисперидон | |
| 2мг №20 таб п / пл.о (Вертекс ЗАО (Россия) | 471.30 |
| 4мг №20 таб п / пл.о (Вертекс ЗАО (Россия) | 801.90 |
| Рисперидон Зентива | |
| Рисперидон Канон | |
| Рисперидон Органика | |
| Рисперидон* (Risperidone*) | |
| Рисперидон-СЗ | |
| Рисперидон-ТЛ | |
| Рисполепт | |
| Капли 30мл (Янссен Фармацевтика Н.В. (Бельгия) | 308.90 |
| 2мг №20 таб (Янссен - Силаг С.п.А. (Италия) | 381.30 |
| 4мг №20 таб (Янссен - Силаг С.п.А. (Италия) | 705.60 |
| 0,002 N20 ТАБЛ П / ПЛЕН / ОБОЛОЧ | 750 |
| Табл п / о 2мг №20 | 750 |
| 0,004 N20 ТАБЛ П / ПЛЕН / ОБОЛОЧ | 1435 |
| Табл п / о 4мг №20 | 1435 |
| 0,001 / МЛ 30МЛ ФЛАК Р - Р Д / ВН ПРИМ | 1545 |
| Раствор для приема внутрь 1мг 30мл | 1545 |
| Рисполепт Квиклет | |
| Таб 2мг N56 (JANSSEN - CILAG Бельгия (Бельгия) | 3440 |
| Таб 2мг N56 (Янссен Фармацевтика Н.В. (Бельгия) | 4776 |
| Рисполепт Конста | |
| 0,05 пор / в / м сусп.пролонг.+ ус - во ALARIS (Алкермес Инк. (США) | 11022.10 |
| Рисполепт Конста™ | |
| Рисполюкс | |
| Таблетки покрыт.плен.об. 4 мг, 20 шт. (Сандоз, Швейцария) | 234 |
| Риссет | |
| 2мг №20 таб (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия) | 199.10 |
| 4мг №20 таб п / о (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия) | 396.20 |
| Риссет Квитаб | |
| Сизодон-Сан | |
| Сперидан | |
| Таб 2мг N20 (ACTAVIS Group hf / Здоровье (Россия) | 332 |
| Таб 2мг N20 (Актавис АО / ЗиО - Здоровье ЗАО (Россия) | 389 |
| Таб п / о 2мг N20 (ACTAVIS Group hf / Здоровье (Россия) | 538.70 |
| Торендо | |
| 1мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения) | 178 |
| 2мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения) | 360.60 |
| 3мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения) | 589.90 |
| 4мг №20 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения) | 757.60 |
| Торендо Ку-таб | |
| Таб 0,5мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения) | 401.30 |
| 1мг №30 таб для рассасывания (КРКА,д.д.Ново место (Словения) | 522 |
| Таб для рассасывания 2мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения) | 527.80 |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве рисперидон органика. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Отчет посетителей о побочных эффектах
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей об оценке стоимости
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о частоте приема в день
Информация еще не была предоставленаОдин посетитель сообщил о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1-5мг | 1 | 100.0% | |
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаТри посетителя сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейРисперидон Органика
Регистрационный номер:
ЛСР-004845/10-270510Торговое название: Рисперидон Органика
Международное непатентованное название:
Рисперидон ОрганикаЛекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества: рисперидона 1 мг, 2 мг и 4 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).
Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе - почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
антипсихотическое средство (нейролептик)Код АТХ: [ N05AX08]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное,. противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ 2 и дофаминергическим D 2 -рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н 1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТС mах рисперидона - 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней.Рисперидон Органика быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью применяется при опухоли мозга, кишечной непроходимости, передозировке лекарственными средствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболеваниях сердечнососудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживании, нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), злоупотреблении лекарственными средствами, лекарственной зависимости, почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности тяжелой степени, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), беременность.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день - до 4 мг/сут. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне - 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза - 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза - 1 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, ринит.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала QT.Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рисперидон Органика уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).
Особые указания
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств. При злокачественном нейролептическом синдроме - необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая Рисперидон Органика.
При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг и 4 мг.
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:
2 года.Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска: по рецепту.
Производитель:
ЗАО «Канонфарма продакшн» Адрес: 141100 г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Класс заболеваний
- Психические и поведенческие расстройства, выз. одновременным употреблением нескольких наркотических средств и использованием др. психоактивных веществ
- Шизофрения
- Острое и преходящее психотическое расстройство неуточненное
- Мания без психотических симптомов
- Мания с психотическими симптомами
- Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов
- Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами
- Умственная отсталость неуточненная
- Расстройства поведения
- Раздражительность и озлобление
- Физическая агрессивность
- Другие симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию
- Лекарственные средства и медикаменты неуточненные
- В личном анамнезе злоупотребление психоактивными веществами
Клинико-фармакологическая группа
- Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
- Нейролептическое
Фармакологическая группа
- Нейролептики
Таблетки пероральные Рисперидон Органика (Risperidone)
Инструкция по медицинскому применению препарата
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика препарата
- Фармакокинетика препарата
- Противопоказания к применению
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания при приеме
- Условия хранения
- Срок годности
Показания к применению
— шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
— злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость;
— в качестве вспомогательной терапии: при лечении маний при биполярных расстройствах, расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 60, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
Фармакодинамика
Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС. Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидол-чувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.
Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — на 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% — с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
Использование во время беременности
Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к рисперидону.
Побочные действия
Инфекции: очень часто - инфекции мочевыводящих путей у пожилых пациентов с деменцией; часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, у пожилых пациентов с деменцией - пневмония, флегмона, ринит, гриппоподобные заболевания; нечасто - инфекции уха, вирусные инфекции, фарингит, тонзиллит, бронхит, инфекции глаз, локализованные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит.
Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль, бессонница, паркинсонизм, включая экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония); часто - головокружение, сонливость, неясность зрения; нечасто - снижение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость; очень редко - мания или гипомания, ажитация, тревожность, инсульт у пожилых больных с предрасполагающими факторами. У больных шизофренией нечасто - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические сокращения преимущественно мышц языка и/или лица); редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций (профузное потоотделение, тахикардия и другие нарушения ритма сердца, колебания АД, бледность кожи, одышка, нарушение мочеиспускания), нарушение сознания и повышение активности креатинфосфокиназы), нейролептический злокачественный синдром нарушеничя терморегуляции; нет данных о частоте возникновения эпилептических припадков.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота или рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, запор, боль в животе; нечасто - повышение активности печеночных трансаминаз, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны ССС: часто - рефлекторная тахикардия; нечасто - ортостатическая гипотензия, или повышение АД, очень редко - фибрилляция предсердий.
Респираторные, торакальные нарушения и нарушения со стороны средостения: часто - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, заложенность пазух носа, у пожилых пациентов с деменцией - кашель, ринорея; нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, отек носа, гипервентиляция; очень редко - синдром апноэ во сне.
Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - гранулоцитопения; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы: нечасто - галакторея, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела; редко - гинекомастия; очень редко - гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета, нарушение секреции АДГ.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - недержание мочи; нечасто - боль при мочеиспускании; очень редко - задержка мочевыделения.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - отсутствие эякуляции; нечасто - нарушение менструаций, аменорея, гинекомастия, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, увеличение груди, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция; очень редко - приапизм.
Аллергические реакции: часто - ринит, сыпь; нечасто - ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Со стороны кожных покровов: нечасто - сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боли в спине, артралгия, боли в конечностях, у пожилых пациентов с деменцией - нарушения походки, опухание суставов; нечасто - мышечные боли в груди, скованность в суставах, мышечная слабость, рабдомиолиз.
Общие нарушения: часто - усталость, астения, лихорадка, боли в области грудной клетки, у пожилых пациентов с деменцией - периферический отек, нарушение походки; нечасто - жажда, гриппоподобное состояние, отеки, плохое самочувствие, отек лица, общий отек, озноб, похолодание конечностей, синдром отмены; очень редко - гипотермия.
Нарушения лабораторных показателей: часто - увеличение активности креатинфосфокиназы, учащение сердечного ритма, у пожилых пациентов с деменцией - повышение температуры тела; нечасто - увеличение активности АЛТ, нарушение ЭКГ, увеличение количества эозинофилов в крови, увеличение активности АСТ, увеличение количества лейкоцитов в крови, увеличение уровня глюкозы в крови, уменьшение концентрации гемоглобина, уменьшение гематокрита, уменьшение температуры тела, снижение АД; очень редко - удлинение интервала QT на ЭКГ.
Способ применения и дозы
Шизофрения
Взрослые и дети старше 15 лет. Рисперидон Органика может назначаться 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза - 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости скорректировать индивидуально. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.
Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость
Мании при биполярных расстройствах
Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2–6 мг/сут.
Длительный прием Рисперидона Органика у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 15 лет противопоказано.
Передозировка
В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки в результате приема нескольких препаратов.
Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях - удлинение интервала QT.
Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование ЭКГ проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует. Снижение АД и коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить м-холиноблокаторы (тригексифенидил).
Взаимодействия с другими препаратами
С учетом того что Рисперидон Органика оказывает действие на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.
Рисперидон Органика уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме (аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов микросомальных ферментов печени).
Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, поэтому дозы Рисперидона Органика следует корректировать.
При применении Рисперидона Органика вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически значимого вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне Рисперидона Органика.
Меры предосторожности при приеме
Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении, в начале лечения Рисперидоном Органика, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то прием Рисперидона Органика рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС. В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисперидона Органика может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При снижении АД следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисперидон Органика, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы), а также повышен риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность), в этих случаях необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая Рисперидон Органика. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисперидона Органика должна быть снижена.
У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами, включая рисперидон, а также при сочетании рисперидона с фуросемидом отмечается тенденция к увеличению смертности, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.
При лечении препаратом наблюдались гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действий, связанных с гипергликемией, не полностью установлена. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.
При лечении Рисперидоном наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии препаратом Рисперидон. Следует соблюдать осторожность при назначении Рисперидона Органика пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT. Следует с осторожностью назначать Рисперидон Органика пациентам с эпилепсией. Антагонизм с D2-рецепторами ЦНС может приводить к развитию опухолей гипофиза, гиперпролактинемии и галактореи.
Применение антипсихотических препаратов может вызвать дисфагию и нарушение моторики пищевода. Рисперидон Органика и другие антипсихотические средства нужно применять с осторожностью у больных с деменцией Альцгеймера, имеющих повышенный риск аспирационной пневмонии. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.
Особые указания при приеме
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
N Нервная система
N05 Психолептики
N05A Антипсихотические препараты
N05AX Прочие антипсихотические препараты
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается с α 1 -адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.
C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме, V d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа 1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь у больных с психозом T 1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого со слабым кремоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| рисперидон | 2 мг |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.
Взаимодействие
При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.
Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: недержание мочи.
Показания
Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рисперидону.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.Применение при нарушениях функции печени
При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.Применение при нарушениях функции почек
При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.
В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.
С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.
Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Не можете найти инструкцию к препарату Рисперидон Органика в своей домашней аптечке? Инструкция к нему представлена на этой странице. Просьба оставить отзыв, если у вас уже был опыт его применения.
Производители: Органика
Действующие вещества
- Рисперидон
- Психические и поведенческие расстройства, выз. одновременным употреблением нескольких наркотических средств и использованием др. психоактивных веществ
- Шизофрения
- Острое и преходящее психотическое расстройство неуточненное
- Мания без психотических симптомов
- Мания с психотическими симптомами
- Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов
- Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами
- Умственная отсталость неуточненная
- Расстройства поведения
- Раздражительность и озлобление
- Физическая агрессивность
- Другие симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию
- Лекарственные средства и медикаменты неуточненные
- В личном анамнезе злоупотребление психоактивными веществами
- Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
- Нейролептическое
- Нейролептики
Показания к применению препарата Рисперидон Органика
Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость;
В качестве вспомогательной терапии: при лечении маний при биполярных расстройствах, расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Форма выпуска препарата Рисперидон Органика
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 60, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
Фармакодинамика
Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС. Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидол-чувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.
Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
Использование препарата Рисперидон Органика во время беременности
Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к рисперидону.
Побочные действия
Инфекции: очень часто - инфекции мочевыводящих путей у пожилых пациентов с деменцией; часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, у пожилых пациентов с деменцией - пневмония, флегмона, ринит, гриппоподобные заболевания; нечасто - инфекции уха, вирусные инфекции, фарингит, тонзиллит, бронхит, инфекции глаз, локализованные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит.
Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль, бессонница, паркинсонизм, включая экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония); часто - головокружение, сонливость, неясность зрения; нечасто - снижение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость; очень редко - мания или гипомания, ажитация, тревожность, инсульт у пожилых больных с предрасполагающими факторами. У больных шизофренией нечасто - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические сокращения преимущественно мышц языка и/или лица); редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций (профузное потоотделение, тахикардия и другие нарушения ритма сердца, колебания АД, бледность кожи, одышка, нарушение мочеиспускания), нарушение сознания и повышение активности креатинфосфокиназы), нейролептический злокачественный синдром нарушеничя терморегуляции; нет данных о частоте возникновения эпилептических припадков.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота или рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, запор, боль в животе; нечасто - повышение активности печеночных трансаминаз, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны ССС: часто - рефлекторная тахикардия; нечасто - ортостатическая гипотензия, или повышение АД, очень редко - фибрилляция предсердий.
Респираторные, торакальные нарушения и нарушения со стороны средостения: часто - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, заложенность пазух носа, у пожилых пациентов с деменцией - кашель, ринорея; нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, отек носа, гипервентиляция; очень редко - синдром апноэ во сне.
Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - гранулоцитопения; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы: нечасто - галакторея, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела; редко - гинекомастия; очень редко - гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета, нарушение секреции АДГ.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - недержание мочи; нечасто - боль при мочеиспускании; очень редко - задержка мочевыделения.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - отсутствие эякуляции; нечасто - нарушение менструаций, аменорея, гинекомастия, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, увеличение груди, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция; очень редко - приапизм.
Аллергические реакции: часто - ринит, сыпь; нечасто - ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Со стороны кожных покровов: нечасто - сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боли в спине, артралгия, боли в конечностях, у пожилых пациентов с деменцией - нарушения походки, опухание суставов; нечасто - мышечные боли в груди, скованность в суставах, мышечная слабость, рабдомиолиз.
Общие нарушения: часто - усталость, астения, лихорадка, боли в области грудной клетки, у пожилых пациентов с деменцией - периферический отек, нарушение походки; нечасто - жажда, гриппоподобное состояние, отеки, плохое самочувствие, отек лица, общий отек, озноб, похолодание конечностей, синдром отмены; очень редко - гипотермия.
Нарушения лабораторных показателей: часто - увеличение активности креатинфосфокиназы, учащение сердечного ритма, у пожилых пациентов с деменцией - повышение температуры тела; нечасто - увеличение активности АЛТ, нарушение ЭКГ, увеличение количества эозинофилов в крови, увеличение активности АСТ, увеличение количества лейкоцитов в крови, увеличение уровня глюкозы в крови, уменьшение концентрации гемоглобина, уменьшение гематокрита, уменьшение температуры тела, снижение АД; очень редко - удлинение интервала QT на ЭКГ.
Способ применения и дозы
Шизофрения
Взрослые и дети старше 15 лет. Рисперидон Органика может назначаться 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза - 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости скорректировать индивидуально. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.
Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость
Мании при биполярных расстройствах
Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2–6 мг/сут.
Длительный прием Рисперидона Органика у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 15 лет противопоказано.
Передозировка
В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки в результате приема нескольких препаратов.
Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях - удлинение интервала QT.
Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование ЭКГ проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует. Снижение АД и коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить м-холиноблокаторы (тригексифенидил).
Взаимодействие с другими препаратами
С учетом того что Рисперидон Органика оказывает действие на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.
Рисперидон Органика уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме (аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов микросомальных ферментов печени).
Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, поэтому дозы Рисперидона Органика следует корректировать.
При применении Рисперидона Органика вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически значимого вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне Рисперидона Органика.
Меры предосторожности при приеме препарата Рисперидон Органика
Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении, в начале лечения Рисперидоном Органика, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то прием Рисперидона Органика рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС. В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисперидона Органика может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При снижении АД следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисперидон Органика, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы), а также повышен риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность), в этих случаях необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая Рисперидон Органика. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисперидона Органика должна быть снижена.
У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами, включая рисперидон, а также при сочетании рисперидона с фуросемидом отмечается тенденция к увеличению смертности, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.
При лечении препаратом наблюдались гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действий, связанных с гипергликемией, не полностью установлена. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.
При лечении Рисперидоном наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии препаратом Рисперидон. Следует соблюдать осторожность при назначении Рисперидона Органика пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT. Следует с осторожностью назначать Рисперидон Органика пациентам с эпилепсией. Антагонизм с D2-рецепторами ЦНС может приводить к развитию опухолей гипофиза, гиперпролактинемии и галактореи.
Применение антипсихотических препаратов может вызвать дисфагию и нарушение моторики пищевода. Рисперидон Органика и другие антипсихотические средства нужно применять с осторожностью у больных с деменцией Альцгеймера, имеющих повышенный риск аспирационной пневмонии. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается с α 1 -адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.
C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме, V d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с и альфа 1 -гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь у больных с психозом T 1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста и у больных с после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
Показания
Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рисперидону.
Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.
Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: недержание мочи.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.
В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.
С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.
Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
При отмене и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
