Тромбин (Trombinum). Тромбин, способ получения, показания, противопоказания и форма выпуска
Латинское название:
Trombinum
Код АТХ:
B02BD30
Действующее вещество:
Тромбин
Производитель:
Ивановская областная
станция переливания крови ГУЗ, Россия
Отпуск из аптеки:
По рецепту
Условия хранения:
от 2 до 10 С
Срок годности:
36 мес.
ЛС способствует скорейшему формированию тромбов в случае кровотечений из мелких сосудов, а также паренхиматозных органов. Благодаря этому удается предотвратить большую кровопотерю, а также развитие различных осложнений.
Показания к применению
Лекарственное средство может применяться при проведении операций непосредственно на паренхиматозных органах. Препарат показан для остановки кровотечений из десен, носовых ходов и мелких капилляров, в частности при анемии (апластического и гипопластического типа), болезни Верльгофа, а также гемофилии.
Применяется Тромбин при проведении лабораторных исследований с целью изучения показателей свертываемости крови.
Состав и формы выпуска
В ампулках объемом 10 мл имеется 125 МЕ активного компонента, а именно тромбина. Лиофилизат представлен белой рыхлой смесью с розововатым оттенком. Внутри пачки имеется 10 амп. с лиофилизатом, дополнительно приложен нож для ампул.
Лечебные свойства
Благодаря системе гомеосатаза кровь пребывает в жидкой форме, также предупреждается возникновение кровотечений, удается сохранить баланс анти- и прокоагулянтных механизмов.
Свертывание крови протекает в трех фазах, сперва образовывается протромбиназа, затем формируется тромбин с последующей трансформацией фибриногена непосредственно в фибрин. Стоит отметить, что тромбин относится к числу основных ферментов свертывания крови, принимает активное участие в основных реакциях. Формирование фибрина является завершающей стадией образования тромба. Протромбин является основой для тромбина, он образуется вследствие протекания ряда ферментативных реакций. При чрезмерной генерации тромбина возникает гиперкоагуляция, существенно повышается вероятность тромбоза. Естественные антикоагулянты препятствуют этому процессу, приостанавливают ферментативную активность.
При незначительной выработке тромбина повышается вероятность открытия кровотечений. В этом случае возникает необходимость приема препаратов-гемостатиков, что останавливают кровотечения.
Тромбин является коагулянтом с прямым действием, его производят из донорской крови. Представлен порошкообразной смесью, перед применением лиофилизат растворяют. Используется для приостановления кровотечений как из мелких сосудов, так и во время оперативного вмешательства на почках, головном мозге, а также легких. Возможно применение в педиатрической практике в случае открытия желудочного кровотечения (пероральный прием раствора).
На данный момент не продается в России
На сегодняшний день нет сведений о фармакокинетических свойствах препарата.
Тромбин: инструкция по применению
Перед применением порошок из ампулки потребуется развести 10 мл физраствора (0,9%-ного). Полученный раствор слегка опалесцирующий, практически прозрачный. Возможно наличие незначительных включений, это никак не влияет на кровоостанавливающие свойства препарата.
Раствор используется для остановки кровотечения наружно и местно.
С целью приостановления паренхиматозного или же поверхностного кровотечения при помощи раствора на основе тромбина следует применять специальную гемостатическую (стерильную) губку, ее прикладывают к месту кровотечения. Стоит отметить, что пропитанную тромбином губку можно оставить в ране, в дальнейшем наблюдается ее рассасывание.
Если же под рукой нет губки, возможно применение стерильного тампона из марли, его потребуется удалить после полной остановки кровотечения.
Противопоказания и меры предосторожности
Важно учитывать, что противопоказанием к применению является чрезмерная восприимчивость к основному компоненту лиофилизата. Кровотечение из крупных сосудов является противопоказанием к использованию кровоостанавливающего средства.
Нельзя вводить ЛС в вену и мышцу, так как это может спровоцировать тромбоз, что в дальнейшем приведет к смерти.
Вынимать тампон, который пропитан кровоостанавливающим ЛС, потребуется аккуратно, чтобы исключить повреждение сформировавшихся тромбов.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
На данный момент нет сведений о возможном взаимодействии кровоостанавливающего раствора с иными медикаментами. Следует проконсультироваться с врачом при необходимости использования какого-либо препарата.
Побочные эффекты и передозировка
К числу побочной симптоматики относят возникновение вторичного инфицирования, появление аллергических реакций, вызванных повышенной чувствительностью к основному компоненту.
Не были зафиксированы негативные проявления при применении раствора в повышенных дозах.
Аналоги
При необходимости врач может посоветовать произвести замену данного препарата на лекарственное средство с аналогичным механизмом действия. Схема лечения устанавливается индивидуально с учетом характера кровотечения, а также на основе лабораторных исследований крови пациента.
На сегодняшний день нет полных аналогов тромбина, рекомендуется использовать средства на его основе, а именно гемостатические губки.
ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛС, Австрия
Цена от 3235 до 14434 руб.
Препарат представлен пластиной, на поверхность которой нанесен слой фибриногена и тромбина. В случае контактирования с физиологическими жидкостями покрытие растворяется, а также диффундирует на поверхность самой раны. Применяется во время хирургических вмешательств с целью приостановления кровотечения, а также закрепления хирургических швов. Выпускается в виде губок различных размеров.
Плюсы:
- Простота использования
- Фибриновый герметик метаболизируется как и эндогенный фибрин
- Используется местно.
Минусы:
- Не применяется для остановки кровотечения пациентам до 18 лет
- Может провоцировать тромбоэмболические осложнения
- Высокая цена.
Белкозин, Россия
Цена от 67 до 1423 руб.
Средство гемостатическое, предназначено исключительно для местного использования, проявляется антисептические свойства, активизирует процесс регенерации, полностью рассасывается при наложении на раневую поверхность. В состав губки входит борная кислота с нитрофуралом и коллагеном. Применяется при капиллярных кровотечениях, трофических изъязвлениях, пролежнях, отите, альвеолярных кровотечениях. Внутри упаковки размещается 1 губка.
Плюсы:
- Приемлемая цена
- Плотно прилегает к раневой поверхности
- Можно приобрести в любой аптеке
- При дополнительном использовании тромбина усиливается гемостатическое воздействие.
Минусы:
- Возможны проявления аллергии
- Не применяется при кровотечениях из крупных сосудов
- Рекомендуется фиксация губки в стационарных условиях
- Не исключается вероятность вторичного инфицирования.
В 1 ампуле тромбина 125 единиц активности.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора, применяемого наружно, в ампулах по 125 МЕ.
Фармакологическое действие
Коагулянтное (гемостатическое).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Биологическая система гомеостаза в организме обеспечивает жидкое состояние крови, а с другой стороны - предупреждает кровотечения. Система гомеостаза обеспечивает баланс про- и антикоагулянтных механизмов.
Свертывание крови - ферментативный процесс, который происходит в три фазы: формирование протромбиназы - образование тромбина - превращение фибриногена в фибрин . Тромбин крови - главный фермент в системе свертывания, участвующий в основной реакции, завершающую фазу которой можно представить так: фибриноген –тромбин –фибрин . То есть, под действием фермента тромбин образуется фибрин . Именно образование фибрина завершает процесс образования кровяного тромба. Тромбин образуется в организме из протромбина в результате ферментативных реакций. Избыточная генерация тромбина влечет гиперкоагуляцию и риск развития тромбоза . Система естественных антикоагулянтов противодействует этому - ингибиторы тромбина (Антитромбин III , α2-Макроглобулин , α2-Антитрипсин ) тормозят его ферментативную активность.
Низкая генерация тромбина , наоборот, сопровождается риском кровотечений. В таком случае прибегают к помощи лекарственных средств (гемостатики ), которые останавливают их. Точки приложения у этих препаратов разные. Для местного применения используют гемостатическую губку , фибринную пленку и препарат Тромбин, а для системного применения - викасол , фибриноген и другие. Тромбин - коагулянт прямого действия, который получают их крови доноров. Представляет собой порошок, который перед использованием растворяют. Применяют при кровотечениях из мелких сосудов, десен и паренхиматозных органов (во время операций на почках, печени, легких, мозге). В педиатрии его применяют внутрь при желудочных кровотечениях (готовый раствор пьют по 1 столовой ложке 2 раза в день).
Фармакокинетика
Данные не представлены.
Показания к применению
Применение Тромбина показано при:
- капиллярном кровотечении;
- кровотечениях из десен (при болезни Верльгофа , гипопластической и апластической анемиях );
- носовых кровотечениях;
- операционных кровотечениях из внутренних органов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- кровотечения из крупных сосудов.
Побочные действия
Аллергические реакции .
Тромбин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Перед применением к порошку добавить физраствор в количестве, указанном на упаковке. Через 5 минут раствор можно использовать. Применяют местно в области кровотечения, накладывая марлевый тампон или гемостатическую губку, пропитанную раствором препарата.
После остановки кровотечения марлевый тампон удаляют, обычно это занимает 5 минут. Гемостатическая губка со временем рассасывается, поэтому ее можно оставить в ране. В месте применения образуются тромбы, поэтому удалять тампон из раны следует осторожно, чтобы их не повредить. При возобновлении кровотечения тампон накладывают повторно до остановки кровотечения. Сухой тромбин применяют в виде присыпки, но в этом случае препарат смывается кровью и действует менее эффективно.
Передозировка
Случаи передозировки не известны.
Взаимодействие
Данные не предоставлены.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
Температура до 2-10°С.
Срок годности
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Альгинатол , Гемостатическая губка , Желпластан , Ивисел , Полигемостат , ТахоКомб .
Отзывы о Тромбине
Препарат Тромбин - местное гемостатическое средство, которое применяют при любом наружном кровотечении даже у больных с тяжелыми заболеваниями: тромбоцитопения , дефицит факторов свертывания, тромбоцитопатия . При соприкосновении с кровоточащей раневой поверхностью вызывает быстрое образование сгустка. Отзывов о препарате мало, что связано с редким его применением в связи с отсутствием в аптечной сети. Встречаются единичные отзывы о применении этого препарата в стоматологических клиниках для остановки кровотечений лунки удаленного зуба.
Цена Тромбина, где купить
Данный препарат приобрести в аптеках в настоящий момент невозможно. Предлагаются аналоги: гемостатическая губка (88-164 руб.) и Желпластан (5720 руб.).
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
- Интернет-аптеки Казахстана Казахстан
Аптека 36.6
Гепатромбин г мазь 20г НИЖФАРМ
Гепатромбин гель 50000ед 40г НИЖФАРМ
Гепатромбин гель 30000ед 40г НИЖФАРМ
ЗдравЗона
Антитромбин III человеческий лиофилизат для раствора 1000МЕ №1 флакон Baxter
Антитромбин III человеческий лиофилизат для раствора 500МЕ №1 флакон Baxter
Гепатромбин С (500МЕ+150мг+25мг/г) гель 40г Хемофарм А.Д.
Гепатромбин 30000ЕД (300МЕ+2,5мг+2,5мг/г) гель 40г Хемофарм А.Д.
Гепатромбин 30000ЕД (300МЕ+4мг+3мг/г) мазь 40г
Аптека ИФК
Гепатромбин Г
Гепатромбин Г Hemofarm koncern A.D., Сербия
Гепатромбин Hemofarm koncern A.D., Сербия
Гепатромбин Hemofarm koncern A.D., Сербия
Тест-полоски CoaguChek XS на протромбин Roche-Диагностика/Hoffmann-La Roche, Германия
показать еще
Аптека24
Гепатромбин гель 50000 МЕ 40г Хемофарм (Югославия)
Гепатромбин Hemofarm (Сербия)
ПаниАптека
Хемофарм
Гепатромбин гель 30000 МЕ 40г Хемофарм
показать ещепоказать еще
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Тромбин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Белая или слегка розоватая рыхлая масса.
Фармакотерапевтическая группа: гемостатическое средство для местного применения АТХ:Оперативные вмешательства на паренхиматозных органах (печень, легкие, селезенка, почки и т. д.), десневые, носовые и другие капиллярные кровотечения, особенно при болезни Верльгофа, апластической и гипопластической анемии, гемофилии.
Тромбин применяется также в лабораторной практике для изучения свертывающей системы крови.
Противопоказания:Гиперчувствительность, кровотечение из крупных сосудов.
Способ применения и дозы:Содержимое ампулы растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Раствор тромбина может быть прозрачным, опалесцирующим. Наличие взвеси в растворе не является противопоказанием к применению.
Раствор тромбина применяется для остановки кровотечения только местно и наружно.
Для остановки поверхностного или паренхиматозного кровотечения раствором тромбина пропитывают стерильную гемостатическую губку, которую накладывают на кровоточащую рану. Губка, пропитанная тромбином, может быть оставлена в ране, так как она впоследствии рассасывается.
При отсутствии губки используют стерильный марлевый тампон, который удаляют после остановки кровотечения
Побочные эффекты:Аллергические реакции.
Вторичное инфицирование.
Особые указания:Применение тромбина неэффективно при кровотечении из крупного сосуда.
Внутривенное и внутримышечное введение тромбина недопустимо, так как угрожает распространенным тромбозом сосудов, ведущим к летальным исходам.
Удалять тампон, пропитанный препаратом, из раны следует осторожно, во избежание повреждения образовавшихся тромбов.
Форма выпуска/дозировка: Лиофилизат для приготовления раствора для местного и наружного применения. Упаковка:По 125 ME в ампулах вместимостью 10 мл.
Ампулы по 10 штук вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения:Препарат хранят в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 2 до 10 °С.
Срок годности:Препарат нельзя применять по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-001051/10 Дата регистрации: 16.02.2010 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ИВАНОВСКАЯ ОБЛАСТНАЯ СТАНЦИЯ ПЕРЕЛИВАНИЯ КРОВИ ГУЗТромбин – гемостатический лекарственный препарат, предназначенный для местного применения.
Форма выпуска Тромбина
Тромбин производят либо в ампулах по 10 миллилитров, либо в стеклянных флаконах, которые содержат в своем составе не менее 125 единиц активного вещества. Количество препарата, а также его активность производитель указывает на упаковке.
Фармакологическое действие Тромбина
Согласно инструкции Тромбин является естественным компонентом свертывающей системы крови. Данный компонент образуется из протромбина в период ферментативной активации тромбопластином.
В медицине лекарственное средство получают из плазмы крови доноров.
Показания к применению
По инструкции Тромбин следует назначать местно – для того, чтобы остановить кровотечения из паренхиматозных органов (почек, печени и других внутренних органов), а также из мелких капилляров (мельчайшие сосуды).
Применяют лекарственное средство при черепно-мозговых операциях, при операциях на почках или печени. Тромбин также используют для остановки кровотечений из десен, из костной полости, при болезни Вергольфа. Болезнь Вергольфа – множественные подкожные кровоизлияния, либо кровоизлияния в слизистые оболочки, которые происходят при пониженном содержании тромбоцитов в крови.
Кроме этого, препарат используется при апластической и гипопластической анемии. Данное заболевание развивается при низком уровне в крови эритроцитов.
Не следует использовать Тромбин при кровотечениях из крупных сосудов.
Лекарственное средство можно включать в комбинированную терапию для местного гемостаза. Не следует самостоятельно использовать Тромбин, так как можно навредить своего организму, вплоть до летального исхода.
Способ применения и дозировка
Перед началом лечения ампулу препарата следует вскрыть с соблюдением определенных правил стерильности, а затем при помощи стерильного шприца ввести изотонический раствор NaCl. Такой раствор должен быть комнатной температуры. Количество раствора специалист определяет от количества содержащегося в ампуле тромбина. Данная информация указана на этикетке.
Полученной лекарственной жидкостью следует пропитать гемостатическую либо коллагеновую губку, а также стерильный марлевый тампон, который впоследствии накладывается на кровоточащее место.
Марлевый тампон необходимо убрать с кровоточащей раны сразу же, как произошла остановка кровотечения и закрылась рана. Кроме этого, марлю убирают при перевязке при осуществлении лечения открытым способом. Что касается гемостатической губки, то ее удалять не следует, так как спустя время она сама рассасывается.
С особой осторожностью рекомендуется удалять тампон из раны, так как есть риск образования тромбов. Не следует производить внутримышечное либо внутривенное введение лекарственного средства. Если ввести Тромбин в кровеносные сосуды, можно спровоцировать распространенный тромбоз, который невозможно устранить, в результате чего пациент умрет.
Противопоказания
Согласно инструкции Тромбин не назначают, если у человека обнаружена повышенная чувствительность к препарату.
Условия хранения
Лекарственное средство следует хранить в сухом темном помещении. Оптимальная температура хранения для препарата составляет от 2 до 10 градусов тепла.
Дополнительная информация
- Ивисел – представляет собой набор растворов для создания хирургического клея;
- Тахокомб – губка 9,5×4,8×0,5 сантиметров;
- Тиссукол Кит является лиофилизатом для приготовления раствора, который используют местно;
- Тахокомб – губка 2,5×3×0,5 см;
- Тахокомб – губка 4,8×4,8×0,5 см.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – кислота ацетилсалициловая 100 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк
оболочка: пропиленгликоль, гипромеллозы фталат, титана диоксид (Е 171).
Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Ацетилсалициловая кислота
Код АТХ B01AC06
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту.
Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты - через 0.3-2 ч.
Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток АС-тромбина устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях.
Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.
Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.
Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах - 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.
Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.
Показания к применению
Вторичная профилактика тромбоэмболии при цереброваскулярных и кардиоваскулярных заболеваниях и после операций по шунтированию.
Способ применения и дозы
Для лечения кардиоваскулярных и цереброспинальных заболеваний:
Перед началом лечения в первый раз следует проконсультироватьcя с врачом. Обычная доза для длительного лечения составляет 75-150 мг в сутки однократно. В некоторых случаях могут потребоваться более высокие дозы, особенно при краткосрочном лечении и повышаться до 300 мг в день по рекомендациям врача. В целом, ацетилсалициловая кислота должна применяться с осторожностью у пожилых пациентов, более склонных к развитию побочных реакций. Обычные рекомендуемые дозы при отсутствии тяжелой почечной и печеночной недостаточности (см. «Противопоказания», «Особые указания»). Режим терапии следует пересматривать с регулярной частотой.
Таблетки следует принимать перорально, запивая водой.
Таблетки АС-тромбин 100 мг противопоказаны для применения у детей и молодых людей, не достигших 16 лет (см. «Особые указания»).
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Частота развития нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно провести анализ частоты из имеющихся данных).
Со стороны кроветворной и лимфатической системы:
Часто: повышение тенденции к кровотечениям
Редко: тромбоцитопения, гранулоцитоз, апластическая анемия
Неизвестно: случаи кровотечения с удлинением времени кровотечения, такими как эпистаксис, кровоточивость десен. Симптомы могут сохраняться в течение 4-8 дней после прекращения приема ацетилсалициловой кислоты. Во время хирургических процедур повышается риск развития кровотечений. Существующие (гематемезис, Мелена) либо скрытые желудочно-кишечные кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии (более часто развитие при приеме высоких доз).
Со стороны иммунной системы:
Редко: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, аллергические отеки, анафилактические реакции, включая отек.
Со стороны метаболических расстройств и нарушения питания:
Неизвестно: гиперурикемия
Со стороны нервной системы:
Редко: внутричерепное кровоизлияние
Неизвестно: головная боль, вертиго
Со стороны вестибулярного аппарата:
Неизвестно: снижение слуха, тиннит
Васкулярные нарушения:
Редко: геморрагический васкулит
Со стороны респираторного тракта:
Нечасто: ринит, диспноэ
Редко: бронхоспазм, приступ астмы
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
Редко: моноррагия
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: диспепсия
Редко: тяжелые желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота
Неизвестно: изъязвление и перфорация желудка и кишечника, диарея
Гепатобилиарные расстройства:
Неизвестно: печеночная недостаточность
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: крапивница
Редко: синдром Стивена-Джонса, синдром Лайелла, пурпура, узловатая эритема, эритема мультиформная
Со стороны мочевыделительной системы:
Неизвестно: почечная недостаточность, задержка воды и солей.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам салициловой кислоты или ингибиторам простагландин-синтетазы (например, некоторые пациенты с бронхиальной астмой, у которых может быть спровоцирован приступ и некоторые пациенты, у которых может развиться бронхоспазм, ринит и крапивница), а также к любому компоненту препарата;
Имеющиеся в наличии или анамнезе изъязвление кишечника и/или желудочно-кишечное кровотечение, а также другие виды кровотечений, такие как цереброваскулярные кровотечения;
Геморрагический диатез, нарушения коагуляции, такие как гемофилия и тромбоцитопения;
Пациенты, страдающие подагрой;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Тяжелая почечная недостаточность;
Прием в дозе свыше 100 мг в сутки во время III триместра беременности;
При приеме метотрексата в дозе ˃15 мг/нед;
Дети до 16 лет.
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные комбинации
В комбинации с метотрексатом (при приеме в дозе свыше 15мг/нед)
При совместном приеме метотрексата и ацетилсалициловой кислоты повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие снижения почечного клиренса, индуцированного ацетилсалициловой кислотой. Следовательно, совместное применение метотрексата (в дозе ˃15 мг/нед) с ацетилсалициловой кислотой, противопоказано.
Урикозирические препараты, например, пробенецид.
Салицилаты снижают эффективность пробенецида. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты с пробенецидом не рекомендуется.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности или которые необходимо принимать во внимание
Антикоагулянты, в том числе кумарин, гепарин, варфарин и фениндион
При совместном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений вследствие повреждающего действия на функции тромбоцитов, слизистую кишечника и вытеснения антикоагулянтов, принимаемых перорально, из связи с белками плазмы.
Антиагреганты (клопидогрель, дипиридамол) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС, такие как сертралин и пароксетин)
Увеличение риска развития желудочно-кишечных кровотечений
Антидиабетические препараты, в том числе препараты сульфонилмочевины
Салицилаты могут повышать гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины
Дигоксин и литий
Ацетилсалициловая кислота нарушает почечную экскрецию дигоксина и лития, что приводит к повышению их плазменных концентраций. Необходимо проводить мониторинг уровня плазменных концентраций дигоксина и лития в начале и в конце терапии ацетилсалициловой кислотой. В случае необходимости доза может быть изменена.
Диуретики и антигипертензивные препараты
НПВП могут снижать антигипертензивный эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Как и в случае с другими НПВП сопутствующее применение с ингибиторами АПФ повышается риск развития острой почечной недостаточности.
Диуретики
Риск развития острой почечной недостаточности вследствие снижения клубочковой фильтрации посредством снижения синтеза простагландина в почках. Рекомендуется проводить гидратацию пациента и мониторинг функции почек в начале терапии.
Ингибиторы карбоангидразы
Совместный прием может приводить к тяжелому ацидозу и увеличению токсичности на центральную нервную систему
Системные глюкокортикостероиды
При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и глюкокортикостероидов повышается риск изъязвления желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
Метотрексат (в дозе˂15 мг/нед
При совместном применении метотрексата и ацетилсалициловой кислоты может повышаться гематологическая токсичность метотрексата вследствие снижения его почечного клиренса под влиянием ацетилсалициловой кислоты. Во время первой недели приема комбинации с метотрексатом необходим проводить мониторинг картины крови. В случае развития даже незначительного отклонения функции почек необходимо проводить усиленный мониторинг, в том числе у пожилых пациентов.
Другие НПВП
Увеличение риска изъязвления и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергического эффекта.
Ибупрофен
Экспериментальные данные предполагают, что ибупрофен может ингибировать влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при совместном приеме. Однако, ограниченность этих данных и неопределенность относительно экстраполяции данных ex vivо к клинической ситуации предполагает, что нельзя сделать четких заключений относительно регулярного приема ибупрофена. Клинически значимое влияние относится вероятно к случайному применению ибупрофена.
Циклоспорин, такролимус
Совместное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса может повышать нефротоксический эффект циклоспорина и такролимуса. При их совместном применении с ацетилсалициловой кислотой необходимо проводить мониторинг функций почек.
Вальпроаты
Ацетилсалициловая кислота снижает связывание вальпроатов с сывороточным альбумином, тем самым увеличивая их свободную плазменную равновесную концентрацию.
Фенитоин (при эпилепсии)
Салицилаты снижают степень связывания фенитоина с альбумином в плазме, что приводит к уменьшению общего уровня фенитоина плазме, однако увеличивается его свободная фракция. Несвязанная концентрация, и, таким образом, терапевтический эффект, существенно изменен не будет.
Алкоголь
Сопутствующее применение алкоголя и ацетилсалициловой кислоты увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений.
Антациды снижают эффект ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота несовместима с солями железа, карбонатами и гидроксидами щелочных металлов.
Особые указания
Таблетки АС-тромбин 100 мг не подходят для применения в качестве противовоспалительного/анальгетического/жаропонижающего средства.
Данный лекарственный препарат не рекомендуется для применения у взрослых/детей, не достигших 16 лет, только в случае если польза перевешивает риск применения. Ацетилсалициловая кислота выступает в качестве фактора, провоцирующего развитие синдрома Рея (острой печеночной энцефалопатии) у некоторых детей. Повышается риск развития геморрагий, в частности во время или после оперативных вмешательств (даже в случае незначительных процедур, например при удалении зуба). Может потребоваться временное прекращение терапии.
Таблетки АС-тромбин 100 мг следует применять с осторожностью в случае гипертензии, а также в случае наличия в анамнезе язв желудочно-кишечного тракта, геморрагических эпизодов и приема антикоагулянтной терапии.
Пациентам следует сообщать о всех необычных случаях кровотечения врачу. В случае развития желудочного или кишечного кровотечения, терапию следует прекратить.
Следует соблюдать осторожность при приеме ацетилсалициловой кислоты у пациентов со средней степенью почечной недостаточности или печеночной недостаточности (противопоказано при тяжелой степени), а также у пациентов с дегидратацией, так как прием НПВП может привести к ухудшению функций почек. У пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности необходимо на регулярной основе проводить измерение функциональных показателей печени.
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм и приступы астмы, а также другие реакции гиперчувствительности. К факторам риска относятся: наличие астмы, сенная лихорадка, назальный полипоз и хронические респираторные заболевания. То же самое применимо к пациентам с аллергическими реакциями у другим компонентам (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
В связи с применением ацетилсалициловой кислоты сообщалось о случаях развития серьезных кожных реакций, включая синдром Стивена-Джонса. Прием таблеток АС-тромбин следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, язв слизистой либо других реакций гиперчувствительности.
Случаи желудочно-кишечного кровотечения и перфорации могут быть фатальными при приеме НПВП у чувствительных к побочным реакциям пожилых пациентов, включая ацетилсалициловую кислоту. В случае необходимости пролонгированной терапии, пациент должен осматриваться на регулярной основе.
Сопутствующее применение с таблетками АС-тромбин 100 мг других препаратов, повреждающих гемостаз (в том числе антикоагулянты, такие как варфарин, тромболитики и антиагреганты, противовоспалительные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), не рекомендуется пока не возникнет строгой необходимости, так как они могут усилить риск развития геморрагии. В случае, если приема данных комбинаций избежать невозможно, необходимо тщательное наблюдение за признаками кровотечения.
Следует соблюдать осторожность при приеме с препаратами, которые могут повышать риск образования язв, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и деферазирокс.
Прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты.
Ввиду данного факта, у пациентов с тенденцией к снижению экскреции мочевой кислоты, может развиться приступ подагры.
При приеме в дозе свыше терапевтических доз, таблетки АС-тромбин могут потенциировать гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины и инсулина.
Следует избегать приема ацетилсалициловой кислоты на поздних сроках беременности, а также во время лактации.
Таблетки АС-тромбин содержат лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточность Лаппа или глюкозно-галактозной мальабсорбцией принимать данный препарат не следует.
Таблетки АС-тромбин содержат сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозно-галактозной мальабсорбцией и сахаразно-изомальтазной недосточночностью, не следует принимать данный препарат.
Беременность
Низкие дозы (до 100мг/сутки)
Клинические исследования показывают, что прием в дозе до 100мг/сутки для ограниченного использования в акушерстве является безопасным.
Дозы 100-500 мг/сутки
Клинический опыт применения доз от 100 мг/сутки до 500мг/сутки ограничен. Следовательно, необходимо руководствоваться рекомендациями ниже для данного диапазона доз.
Дозы от 500мг/сутки и выше
Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск развития выкидыша и сердечной пороков развития, гастрошизиса после использования ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск развития кардиоваскулярных пороков повышался от менее 1% до приблизительно 1,5%. Риск вероятно увеличивается с увеличением дозы и длительности терапии. У животных, назначение ингибиторов синтеза простагландина приводило к повышению пре- и пост-имплантационных выкидышей, летальности эмбриона и плода. В дополнение, у животных увеличивались случаи развития различных пороков, включая кардиоваскулярные, при назначении ингибиторов синтеза простагландина в период органогенеза. Таким образом, ацетилсалициловую кислоту не следует назначать в период I и II триместра беременности, пока не возникнет четкой необходимости. В случае применения ацетилсалициловой кислоты женщиной, планирующей беременность или в течение I и II триместра беременности, необходимо принимать минимальные дозы ацетилсалициловой кислоты, и длительность терапии должна быть максимально короткой.
Прием ингибиторов простагландина в течение III триместра беременности может оказать следующее влияние на плод:
Кардио- и пульмотоксичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
Почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом;
на мать и новорожденного:
Возможно удлинение времени кровотечения, развитие антиагрегантного действия при приеме очень низких доз;
Торможение сокращения матки, что приводит к затяжным родам.
Следовательно, прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 100мг/сутки и выше во время III триместра противопоказан.
Лактация
Небольшое количество салицилатов и их метаболитов экскретируется в грудное молоко. Так как о случаях нежелательной реакции у новорожденных не сообщалось до настоящего момента, краткосрочное применение ацетилсалициловой кислоты в рекомендуемых дозах не требует прекращения лактации. В случае долгосрочного применения и/или назначения высоких доз, лактацию следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние не установлено
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 350 мг/л (2.5ммоль/л).
Большинство случаев смертельного исхода наблюдалось при приеме пациентами дозы свыше 700 мг/л (5.1ммоль/л). Однократный прием дозы 100мг/кг маловероятно вызовет тяжелую интоксикацию. Хроническая передозировка легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата.
Симптомы: общие симптомы, включая головокружение, рвоту, дегидратацию, шум в ушах, вертиго, глухоту, потливость, теплые конечности со слабой пульсацией, увеличение частоты дыхания и гипервентиляция. В большинстве случаев присутствует нарушение кислотно-щелочного равновесия в некоторой степени. Смешанный респираторный алкалоз и метаболический ацидоз с нормальным или повышенным значением рН (нормальная или сниженная концентрация ионов водорода) является нормальным состоянием у взрослых и детей старше четырех лет. У детей младше четырех лет преимущественно развивается метаболический ацидоз с низким уровнем артериального рН (повышенная концентрация ионов водорода). Ацидоз может повышать перенос салицилатов через гематоэнцефалический барьер. В некоторых случаях развивались симптомы, включая гематемезис, гиперпирексию, гипертермию, гипогликемию, гипокалиемию, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, интраваскулярной коагуляции, почечной недостаточности, отек легких сердечной этиологии.
Особенности со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, дезориентацию, кому и конвульсии, развиваются реже у взрослых, чем у детей.
Лечение: прием активированного угля в случае приема в течение одного часа дозы более 250 мг/кг. Следует производить измерение уровня салицилатов в плазме крови, несмотря на то, что оценка степени тяжести не может проводиться только исходя из этих данных, кроме клинических и биохимических признаков. Элиминация улучшается путем ощелачивания мочи, которая достигается путем введения 1,26% раствора бикарбоната натрия. Следует проводить мониторинг рН мочи. Корректировать метаболический ацидоз путем внутривенного введения 8.4% раствора бикарбоната натрия (перед этим провести измерение содержания калия в плазме). Форсированный диурез не следует проводить, так как он не увеличивает экскрецию салицилатов и может вызвать отек легких. Гемодиализ является терапией выбора при тяжелом отравлении, который следует проводить у пациентов с концентрацией салицилатов в плазме крови более 700 мг/л или в более низких концентрациях, ассоциированных с тяжелыми клиническими и метаболическими признаками. Пациенты, не достигшие 10 лет и старше 17 лет, находятся под повышенным риском салицилатной интоксикации, которым можем требоваться диализ на ранней стадии.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
