Габапентин - инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты. Габапентин – инструкция по применению и отзывы

19.06.2019

Фармакологическая группа: противосудорожные препараты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-уксусная кислота
Торговые названия: Fanatrex, Gabarone, Gralise, Neurontin, Nupentin, Neogab
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: перорально
Биодоступность: быстрая
Связывание с белками: менее 3%
Метаболизм: не выражен
Период полураспада: от 5 до 7 часов
Выделение: почки
Формула: C9H17NO2
Мол. масса: 171,237 г/моль

Габапентин (Neurontin) – фармацевтический препарат, в частности, аналог ГАМК. Изначально разработанный для лечения эпилепсии, и в настоящее время также используется для облегчения нейропатических болей. Он также широко применяется не по прямому назначению для лечения синдрома беспокойных ног, бессонницы и биполярного расстройства. Имеются, однако, опасения по поводу качества испытаний относительно ряда заболеваний.

Медицинское использование

Габапентин используется в основном для лечения припадков, невропатических болей, в том числе сотрясения мозга, и приливов. Имеются, однако, опасения по поводу качества исследований использования препарата для лечения мигрени, биполярного расстройства и боли.

Боль

Габапентин обеспечивает значительное облегчение боли приблизительно у трети пациентов, принимающих его для лечения фибромиалгии и хронической нейропатической боли. Однако у двух третей пациентов при приеме препарата развиваются побочные эффекты. Габапентин эффективен при послеоперационном использовании наркоза и при нейропатической боли из-за рака. Препарат не является эффективным для лечения ВИЧ-ассоциированной сенсорной нейропатии. При использовании для лечения нейропатической боли препарат не превосходит по эффективности Карбамазепин. Препарат имеет равную эффективность и более доступен по цене. Не была установлена эффективность препарата при лечении комплексного регионального болевого синдрома или для профилактики мигрени.

Судороги

В ряде стран Габапентин одобрен для лечения парциальных эпилептических припадков. Имеющиеся данные подтверждают эффективность препарата в лечении парциальных и смешанных судорожных расстройств, однако нет достаточных данных относительно его использования при генерализованной эпилепсии.

Другие использования

Существует ряд доказательств пользы применения препарата при приобретенном маятниковом нистагме и инфантильном нистагме, но не при периодическом переменном нистагме. Габапентин может применяться для контролирования симптомов менопаузы. Препарат может быть эффективным для снижения боли и спастичности при рассеянном склерозе. Габапентин не эффективен при отмене алкоголя, а исследование применения препарата при прекращении курения продемонстрировало неоднозначные результаты. Габапетин эффективен при зуде в результате почечной недостаточности (уремический зуд).
Габапетин применяется не по прямому назначению для лечения психических расстройств. Многочисленные исследования показывают, что препарат неэффективен при применении в отдельности в качестве стабилизатора настроения при биполярном расстройстве и поэтому не имеет терапевтических преимуществ, несмотря на меньшее количество побочных эффектов по сравнению с препаратами, применяемыми при биполярном расстройстве, такими как и вальпроевая кислота. Габапентин применяется для лечения тревожности, связанной с биполярным расстройством и синдромом беспокойных ног и при бессоннице. Препарат имеет ограниченную эффективность при лечении таких заболеваний, как социальное тревожное расстройство и обсессивно-компульсивное расстройство, и в резистентная к лечению депрессия. Габапентин не является эффективным средством для лечения шума в ушах.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты Габапентина у взрослых пациентов включают в себя головокружение, усталость, увеличение веса, сонливость и периферические отеки (отеки конечностей); эти побочные эффекты в основном наблюдаются при приеме более высоких доз у пожилых людей. Кроме того, у детей от 3 до 12 лет могут наблюдаться мягкие или умеренные перепады настроения, враждебность, проблемы с концентрацией и гиперактивность. Несмотря на то, что это наблюдается довольно редко, в литературе сообщается о нескольких случаях развития гепатотоксичности. Больным с почечной недостаточностью следует использовать Габапетин с осторожностью из-за возможного накопления и токсичности препарата. У крыс во время доклинических испытаний наблюдалось увеличение формирования аденокарциномы, однако клиническое значение этих результатов остается неопределенным. Также известно, что Габапентин вызывает рак ацинарных клеток поджелудочной железы у крыс, возможно, путем стимуляции синтеза ДНК. Эти опухоли не влияют на продолжительность жизни крыс и не метастазируют.

Самоубийство

Известно, что прием Габапентина может был связан с повышением риска суицидальных актов или насильственной смерти. В 2009 году FDA США выпустило предупреждение о повышении риска депрессии и суицидальных мыслей и поведения у больных, принимающих Габапентин наряду с другими противосудорожными препаратами, рекомендуя произвести изменения на упаковках этих препаратов. В июле 2009 года производитель Габапентина (Pfizer) предстал перед судом из-за связи Габапентина с повышенным риском самоубийств.

Прекращение приема

Прием Габапентина не следует прекращать внезапно после длительного использования. Резкое или более быстрое прекращение приема может спровоцировать синдром отмены, напоминающий отмену алкоголя или бензодиазепинов. Постепенное снижение дозы в течение недель или месяцев помогает минимизировать или предотвратить синдром отмены. Побочные эффекты, наблюдаемые после прекращения приема Габапентина, о которых сообщается в медицинской литературе, включают бессонницу, беспокойство, возбуждение, дезориентацию, спутанность сознания, светочувствительность, потоотделение, головную боль, сердцебиение, артериальную гипертензию, боль в груди и гриппоподобные симптомы. В одном случае резкое прекращение приема высоких доз Габапентина вызвало у пациента припадок, при этом в истории болезни не было эпилепсии.

Передозировка

При случайной или намеренной передозировке наблюдается сонливость, помутнение зрения, невнятная речь и сонливость или кома. Для подтверждения диагноза могут быть измерены концентрации Габапентина в сыворотке.

Фармакология

Габапентин был первоначально синтезирован с целью имитации химической структуры нейромедиатора (), однако он не действует на те же рецепторы мозга. Все еще неизвестно, каким образом препарат проявляет свое обезболивающее действие. Препарат может взаимодействовать с потенциал-зависимыми кальциевыми каналами. Габапентин связывается с α2δ-субъединицей (1 и 2) и вызывает снижение кальциевых потоков. Другим возможным механизмом действия, о котором сообщают Бен Барреса и коллеги в Cell в 2009 году, является то, что Габапентин останавливает образование новых синапсов.

Механизм действия

Габапентин взаимодействует с потенциалозависимыми кальциевыми каналами в корковых нейронах. Габапентин увеличивает синаптическую концентрацию , усиливает реакцию на несинаптических участках в нейронной ткани и снижает высвобождение нейротрансмиттеров моно-аминов. Габапентин, в частности, действует через снижение возбудимости аксона, измеряемого при изменении амплитуды пресинаптической активности в области гиппокампа СА1. Это обеспечивается посредством его связывания с пресинаптическими рецепторами NMDA. Другие исследования показали, что антигипералгезическое и антиаллодиническое действия Габапентина опосредованы нисходящей норадренергической системой, активизирующей альфа2-адренорецепторы в позвоночнике. Также было показано, что Габапентин связывает и активирует рецепторы аденозина А1.

Общество и культура

Продажа

Самой известной торговой маркой Габапентина является Neurontin от дочерней компании Pfizer, Parke-Davis. Другая дочерняя компания Pfizer, Greenstone, выпускает дженерик Габапентина. В декабре 2004 года FDA предоставило окончательное утверждение для генерика, эквивалентного препарату Neurontin, от израильской фирмы Teva. Нейронтин является одним из самых продаваемых препаратов компании Pfizer, и входил в список 50 наиболее часто назначаемых препаратов в США в 2003 году. Тем не менее, компания Pfizer столкнулась с жесткой критикой в связи со сбытом препарата Neurontin и была привлечена к суду. Компанию обвинили в выпуске препарата в целях, не одобренных FDA. Сегодня препарат используется для лечения мигрени, хотя еще в 2004 году он не был утвержден для такого использования.

Утверждение FDA

Габапентин был первоначально одобрен FDA США в 1994 году для использования в качестве адъювантного средства, для контролирования парциальных припадков (эффективен при использовании в сочетании с другими противосудорожными препаратами). В 2002 году препарат был одобрен для лечения постгерпетической невралгии (нейропатической боли при опоясывающем лишае).

Судебные разбирательства

Незаконное продвижение

Дело Франклин против Pfizer

Рекреационное использование

Хотя Габапентин не является регулируемым веществом, он может вызывать психоактивные эффекты, которые могут быть связаны с рекреационным использованием препарата. Даже в малых дозах Габапентин вызывает снижение острой боли и тревожности. Большие дозы могут вызывать у пользователя онемение и даже полное снижение чувствительности кожи. При рекреационном использовании толерантность к Габапентину развивается чрезвычайно быстро, пользователи часто удваивают дозу через 1-2 дня после первой рекреационной дозы. Хотя считается, что препарат имеет малый или вообще не имеет потенциал для злоупотребления, его часто используют как наркотик в северных общинах Канады и среди заключенных в государственных тюрьмах Калифорнии. Однако Прегабалин, последующая продукция компании Pfizer, является контролируемым веществом из списка V контролируемых веществ в Соединенных Штатах.

Нейрокогнитивные эффекты при взаимодействии с другими веществами

Алкогольная зависимость

Несмотря на то, что при резкой отмене приема Габапентина развивается масса неприятных симптомов, было проведено исследование совместного применения Габапентина и (бензодиазепинового антагониста) с целью измерения когнитивного функционирования у отдельных лиц на начальной стадии алкогольной зависимости. Исследование ориентировалось на и сигнализацию глутамата при отмене алкоголя. Исследование продемонстрировало улучшение в показателях торможения ответных реакций. В исследование включались более 60 участников с алкогольной зависимостью. Результаты были умеренными; Габапентин и Флумазенил немного улучшали показатели торможения реакций на ранних стадиях абстиненции, что соответствует многим личным отзывам участников. Однако качество общего воздействия является спорным и нельзя сказать, что прием препарата помогает избежать алкогольных рецидивов. Препарат, однако, имеет потенциал снижать ранние симптомы отмены, при приеме в сочетании с антагонистами бензодиазепиновых рецепторов.

Кокаиновая зависимость

Упоминания на Габапентин часто встречаются на форумах и вебсайтах, посвященных опыту использования различных веществ. Препарат рассматривался как средство для снижения кокаиновой зависимости или для оказания помощи при прекращении приема кокаина из-за его воздействия на . В одном исследовании девяти пациентам с симптомами отмены кокаина в клинических условиях в течение 24 недель давали Габапентин. Исследование показало, что Габапентин может уменьшать тягу к кокаину у зависимых пациентов, особенно в начале (в течение первых недель) при любой попытке прекратить использование кокаина.

Торговые марки

Различные поставщики Габапентина выпускают его на рынок под рядом торговых марок, в том числе Neurostil, Neurontin, Fanatrex, Gabarone, Gralise, Nupentin и Gabrion.

Формы

Габапентин выпускается в виде:

Капсул по 100 мг, 300 мг и 400 мг Таблеток по 300 мг, 600 мг и 800 мг Перорального раствора 250 мг/5 мл.

Неактивные ингредиенты капсул включают лактозу, кукурузный крахмал и тальк.

Оболочка капсулы 100 мг также содержит: желатин и диоксид титана. Оболочка капсулы 300 мг также содержит: желатин, диоксид титана и желтый оксид железа. Оболочка капсулы 400 мг также содержит: желатин, красный оксид железа, диоксид титана и желтый оксид железа. Чернила содержат FD&C Синий №2 и диоксид титана.

Неактивные ингредиенты таблеток включают полоксамер 407, кополивидон, кукурузный крахмал, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлозу, тальк, канделильский воск и очищенную воду. Неактивные ингредиенты перорального раствора включают глицерин, ксилит, очищенную воду и искусственные ароматизаторы.

Связанные препараты

В качестве «преемника» Габапентина компания Парк-Дэвис разработала препарат под названием . После того, как компания Pfizer приобрела Warner-Lambert, она начала поставлять на рынок препарат Прегабалина под названием Лирика. Прегабалин имеет структуру, близкую к Габапентину. Очередная разработка Pfizer, препарат Атагабалин, была протестирована в качестве средства для лечения бессонницы.

Ветеринарное использование

Габапентин также используется в ветеринарии, однако в препаратах (особенно в жидких формах) для человеческого использования может содержаться токсичный для собак подсластитель ксилит. При ветеринарном использовании препарата для людей следует соблюдать особую осторожность.

Парциальные судороги, нейропатическая боль - лечение Габапентин

Габапентин – это лекарственный препарат, который обладает противосудорожным воздействием. Необходимо рассмотреть инструкцию по применению медикамента наиболее подробно.

Какой у Габапентин состав и форма выпуска?

Препарат выпускается в капсулах, они твердые, изготовлены их желатина, белого цвета, их содержимое представлено беловато-желтоватым порошком. Активное вещество - габапентин в количестве 300 мг. Среди вспомогательных компонентов можно отметить: кальция стеарат, добавлен карбоксиметилкрахмал натрия в дозировке 4,2 мг, а также есть целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственное средство помещено в ячейковые упаковки по 10, 15 штук, кроме этого капсулы выпускаются в полимерных банках в количестве по 50 и 100. Приобрести медикамент можно по рецептурному бланку. Лекарство хранят в сухом месте, при температуре не более 25 градусов. Годность его составляет дав года, по истечении чего его использовать нельзя.

Какое у Габапентин действие?

Габапентин сходен по своему биохимическому строению с так называемым нейротрансмиттером ГАМК - гамма-аминомасляной кислотой. Он не влияет на метаболизм ГАМК. Действующий компонент лекарства снижает поток ионов кальция, которые играют роль в появлении нейропатической боли.

Биодоступность активного вещества непропорциональна, при увеличении дозировки она снижается. Через три часа после внутреннего приема достигается максимальная концентрация. Препарат не связывается с белками. Выводится только почками, метаболизму не подвергается. У пациентов с нарушенной почечной функцией рекомендуется коррекция дозировки.

Какие у Габапентин показания к применению?

Среди показаний можно отметить наличие парциальных судорог у пациента, кроме этого медикаментозный препарат Габапентин применяют при нейропатической боли.

Какие у Габапентин противопоказания к применению?

Препарат показан при повышенной чувствительности к активному компоненту медикамента, кроме этого лекарство не используют до двенадцатилетнего возраста. С осторожностью его назначают при тяжелой патологии почек.

Какие у Габапентин применение и дозировка?

Препарат назначают внутрь, его запивают обильным количеством воды. При наличии нейропатической боли обычно суточная дозировка соответствует 900 мг, ее рекомендуется делить на три приема в день, при необходимости доктор может повысить количество препарата до максимально возможного, равного 3600 мг в сутки.

При парциальных судорогах эффективная доза варьирует в пределах от 900 до 2400 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с дозировки в 300 мг трехкратно в день. Медикамент назначается специалистом в зависимости от тяжести симптомов.

Передозировка Габапентин

При передозировке препарата Габапентин инструкция по применению указывает на возможность что может появиться головокружение, больной ощущает двоение в глазах, кроме этого нарушается речь, присоединяется сонливость, которая может перерасти в летаргическое состояние, а также не исключена диарея.

Пациенту срочно промывают желудок, назначают активированный уголь, кроме этого проводят по показаниям симптоматическую терапию. Если требует ситуация, то пациента госпитализируют в стационар.

Какие у Габапентин побочные действия?

При проведении терапии нейропатической боли побочные действия препарата Габапентин будут следующими: астения, болезненность в области спины, присоединяется гриппоподобный синдром, может быть головная боль, возникает инфекция, периферические отеки, не исключено увеличение массы тела.

Кроме этого отмечается запор, диарея, пациент жалуется на сухость во рту, отмечается боль в животе, возможен метеоризм, тошнота, кроме этого рвота, нарушение походки, не исключена амнезия, атаксия, может быть спутанность сознания, гипестезия, нарушение мышления, а также тремор. Со стороны дыхательной системы развивается одышка, кроме этого присоединяется фарингит, возникает амблиопия, сыпь на коже.

При лечении больного от парциальных судорог побочные действия проявятся следующей симптоматикой: утомление, астения, лихорадка, отмечается головная боль, присоединяется вирусная инфекция, кроме этого периферические отеки, может быть увеличение массы тела, астения, развивается гипертензия.

Кроме этого отмечается гингивит, присоединяется запор или диарея, может быть повышение аппетита, анорексия, сухость во рту, возникает метеоризм, присоединяется лейкопения, пурпура, кроме этого миалгии, артралгии, спутанность сознания, депрессивное настроение, нарушение координации, дизартрия, не исключена эмоциональная лабильность.

Прочие проявления: беспокойство, бессонница, враждебность, нервозность, инфекция мочевой системы, возможно развитие нистагма, нарушение мышления, присоединение тремора, гиперкинезы, отсутствие рефлексов, кашель, фарингит, ссадины, ринит, пневмония, кожная сыпь, кроме этого амблиопия и диплопия.

Особые указания

Стоит сказать, что резкое прекращение лечения препаратом Габапентин у пациентов с парциальными судорогами может спровоцировать вновь их появление. При совместном применении противоэпилептического препарат совместно морфином, скорее всего, может потребоваться увеличение дозировки Габапентин. При этом нужно наблюдать за состоянием больного, так как не исключено угнетение ЦНС.

Какие у Габапентин аналоги?

Габагамма, Гапентек, Катэна, Тебантин, Конвалис, Лепситин, Эплиронтин, Нейронтин.

Заключение

Мы говорили о том чем и как лечатся парциальные судороги и нейропатическая боль. Лечение должно проводиться после консультации с квалифицированным специалистом.

Когда эпилептические приступы повторяются не реже двух раз в год, пациент получает диагноз эпилепсия.

Основными причинами появления недуга являются:

Наличие опухоли в мозге.
Заболевания (менингит, энцефалит).
Родовые травмы.
Кислородное голодание во время инсульта.

Процесс избавления от заболевания длительный и дорогостоящий. Одним из лекарственных средств, что используется для купирования эпилептических приступов, является «Габапентин» , основное действующее вещество которого — одноимённый габапентин в дозе 300 мг.

По своему строению молекула основного компонента препарата схожа с гамааминомасляной кислотой. Однако стоит заметить, что механизм действие до этого времени полностью не изучен.

Показания

Основным показанием для использования препарата «Габапентин» является лечение и профилактика эпилепсии в различных формах проявления.

Комплексное лечение:

У маленьких детей старше 3 лет во время лечения устойчивой формы эпилепсии.
Неврологические боли , которые возникают у пациентов при наличии у них опоясывающего лишая у взрослых старше 18 лет.

Монотерапия при парциальных судорогах у взрослых пациентов и детей старше 12 лет.

Задай вопрос врачу о своей ситуации

Противопоказания

Поскольку данный лекарственный препарат имеет ряд серьёзных противопоказаний , то с ними нужно ознакомиться до начала лечения.

К ним относятся:

Аллергические реакции на действующее вещество препарата.
Панкреонекроз в анамнезе.
Наличие почечной недостаточности.
Нарушение в работе печени.
Беременность . Назначается в это время только в случае большей пользы для матери, чем риска для плода.
Лактация.

В ходе клинических исследований было доказано попадание «Габапентин» в грудное молоко, но влияние на ребенка, по этическим соображениям, не проводилось. Поэтому использовать препарат во время лактации не рекомендуется.

Дозировка

Капсулы «Габапентин» во всех дозировках предназначены для внутреннего применения. Их глотают целиком, не разжевывая и запивая большим количеством воды в независимости от приема пищи.

Смену препарата или уменьшение дозы проводят медленно в течение 7 дней .

Боль нейропатического характера у взрослых

«Габапентин» назначают по 300 мг 3 раза в день. Если при таком использовании препарата эффект не выражен, то врач рекомендует постепенно увеличить дозу до 3600 мг в сутки.

Существуют такие схемы назначения препарата:

900 мг, разделённые на 3 приёма.
Постепенное увеличение дозы от 300 до 900 мг в день. Для этого необходимо начать лечение с дозы 300 мг и каждый день увеличивать её ещё на 300 мг пока суточная доза не достигнет значения 900 мг. На это потребуется всего три дня.

Парциальные судороги

В многолетней практике использования «Габапентин» для купирования парциальных судорог у взрослых и детей с 12 лет была доказана эффективная доза в 900-2400 мг в сутки. Терапия проводится по схеме лечения предыдущей болезни.

Однако важным является поддержание максимального перерыва между приёмом лекарственного препарата на уровне не больше 12 часов. Иначе возможно возобновление судорог.

Лечение «Габапентин» при заболевании почек

Для больных с наличием в анамнезе почечной недостаточности дозу препарата снижают в зависимости от показателей уровня креатинина.

Пациентам, которые проходят гемодиализ и ранее не использовали «Габапентин» для лечения, назначают препарат в дозе не выше 300-400 мг в сутки, а немного позже переходят на приём лекарственного средства по 200-300 мг через каждые 4 часа во время гемодиализа.

Дозировка препарата для детей младше 12 лет подбирается индивидуально и зависит от веса. Начальная доза составляет 35 мг/ кг . Дозу увеличивают постепенно и доходят до 50 мг/ кг веса ребёнка в сутки.

Передозировка

После приёма очень завышенной дозы препарата появляются такие симптомы:

Диспепсические явления , которые проявляются наличием диареи.
Нарушение зрения , речи.
Сонливость.
Головокружение.

При появлении таких симптомов необходимо вызвать скорую помощь . Пока едут врачи можно выпить активированный уголь, вызвать у себя рвоту.

В условиях стационара проводится симптоматические методы терапии , а пациенты с почечной недостаточностью проходят гемодиализ.

Меры предосторожности

Если по каким-то причинам лечение препаратом необходимо прекратить, то это должно происходить постепенно в период не меньше 7 дней. При отмене лекарственного средства без такой подготовки или замене на другое возможно развитие эпилептического статуса у пациента.
Во время приёма препарата может возникать неукротимая рвота и ярко выраженные боли в животе, которые носят опоясывающий характер.

Всё это свидетельствует о развитии воспаления в поджелудочной железе. Необходимо в самое близкое время обратиться в лечебное учреждение за помощью и сообщить своему лечащему врачу, для принятия решения об отмене лекарственного средства.

Наличие сахарного диабета в анамнезе больного должно обратить внимание врача на дополнительный контроль уровня глюкозы в крови и общую её клиническую картину.
У людей пожилого возраста лечение начинают с минимальных доз, которые способны вызывать терапевтический эффект. Параллельно проводят контроль над работой печени и почек.
Во время прохождения курса лечения «Габапентин» стоит отказаться от вождения автомобиля или работе со сложными механизмами, которые требуют быстрых реакций и принятий решений.
Совместный прием капсул «Габапентина» и алкогольных напитков может вызвать интоксикацию организма и торможение в работе центральной нервной системе.
У пациентов, которые вынуждены принимать морфин, необходимо увеличить дозу приема «Габапентин»

В ходе проведения клинических испытаний влияние препарата на абсансные эпилептические припадки не подтверждено , поэтому данное лекарственное средство в этом случае не назначается.

Цена

Цены в разных аптеках города могут существенно отличаться. Средняя цена препарата находится на уровне 380 рублей за упаковку.

Таблетки, капсулы.

Фармакологическое действие

Противосудорожное (антиконвульсант).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин - аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК – рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.

Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 ч. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 ч. Он не связывается с белками и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.

Показания к применению

монотерапия фокальных судорог при у взрослых и детей с 12 лет;
дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых;
дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
нейропатические боли ( постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
уменьшение интенсивности приливов при .

Противопоказания

острый ;
повышенная чувствительность к препарату;
непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии ;

Побочные действия

повышение , ;
, тошнота , боль в животе, сухость слизистой рта, анорексия, или понос , панкреатит , гингивит ;
миалгия , боль в спине;
, нистагм , повышенная утомляемость и возбудимость , дизартрия , , депрессия , спутанность сознания, гиперкинезия , тревожность, ;
, фарингит, кашель;
недержание мочи, нарушение потенции;
нарушение зрения, звон в ушах;
кожная сыпь , экссудативная эритема ;
увеличение веса, отек лица, .

Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимается внутрь. При эпилепсии взрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД - 3600 мг, эффективная - 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 ч. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет - 25-35 мг/кг в 3 приема.

При невропатии у взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной - 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.

В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение . Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.

Передозировка

Проявляется симптомами: нарушение речи, летаргия, двоение в глазах, расстройства стула .

Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов. При тяжелой проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов ( , Фенитоин, ) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС.

Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, защищая от света при температуре не более 250 С.

Срок годности

Особые указания

При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Габапентин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Габапентин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии эпилепсии и парциальных судорог, боли при невралгии у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Габапентина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством анальгезирующего и противосудорожного действия является Габапентин. Инструкция по применению сообщает, что капсулы или таблетки 100 мг, 300 мг и 400 мг снижают выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Форма выпуска и состав

Габапентин выпускается в форме капсул для приема внутрь. Препарат упакован в полимерные банки по 50 или 100 штук или в блистеры по 10 -15 штук в картонной упаковке.

В составе каждой капсулы содержится активное вещество – габапентин 300 мг, а также ряд вспомогательных компонентов

Фармакологическое действие

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

Другие механизмы действия при нейропатической боли: увеличение синтеза ГАМК; снижение глутаматзависимой гибели нейронов; подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКВ, ГАМКА, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.

Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Показания к применению

От чего помогает Габапентин? Таблетки назначают:

уменьшение интенсивности приливов при климаксе;
монотерапия фокальных судорог при эпилепсии у взрослых и детей с 12 лет;
нейропатические боли (невралгия постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
мигрень;
дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых.

Инструкция по применению

Габапентин назначают внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг в сутки (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме: 1-й день: 300 мг 1 раз в сутки; 2-й день: 300 мг 2 раза в сутки; 3-й день: 300 мг 3 раза в сутки.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг в сутки (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначать препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Противопоказания

Данное лекарственное средство имеет ряд серьезных противопоказаний, с которыми нужно ознакомиться, прежде чем начинать курс лечения. К этим противопоказаниям относятся:

Панкреанекроз.
В педиатрической практике у детей младше 3 лет.
Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарат действующих компонентов.
Острые воспалительные процессы поджелудочной железы.
Период беременности и лактации.
Тяжелые поражения печени и почек.

Побочные явления

Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:

головная боль, общее недомогание, боль в спине, астения, утомление, отек лица, периферические отеки, увеличение массы тела, вирусная инфекция, лихорадка;
сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления или симптомы вазодилатации;
костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгии;
мочеполовая система: импотенция, инфекция мочеполовых путей;
нервная система: бессонница или сонливость, головокружение, нервозность, амнезия, спутанность сознания, депрессия, нистагм, тремор, гиперкинезы, парестезии, атаксия, нарушение координации, эмоциональная лабильность, нарушение мышления, враждебность, беспокойство, подергивание мышц, дизартрия, ослабление, усиление или отсутствие рефлексов;
лимфатическая система и система кроветворения: пурпура, снижение количества лейкоцитов;
органы чувств: нарушение зрения, диплопия, амблиопия;
дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, пневмония;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, сыпь на коже, ссадины, акне;
пищеварительная система: заболевания зубов, сухость в ротовой полости или глотке, гингивит, повышение аппетита, диспепсические расстройства, анорексия, тошнота и/или рвота, метеоризм, запор или диарея, боль в животе.

Возможные побочные эффекты при лечении нейропатической боли:

головная боль, боль в спине, астения, периферические отеки, боль различной локализации, увеличение массы тела, инфекция, гриппоподобный синдром, случайные травмы;
пищеварительная система: сухость в ротовой полости, тошнота и рвота, диспепсические расстройства, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
нервная система: сонливость, головокружение, амнезия, спутанность сознания, тремор, гипестезия, атаксия, нарушение мышления и походки;
органы чувств: амблиопия;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь на коже;
дыхательная система: фарингит, одышка.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше 18 лет.

Особые указания

У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог. Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии. При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина.

Также необходимо тщательное наблюдение за больными на предмет развития сонливости. При появлении признаков сонливости доза морфина или Габапентина должна быть адекватно уменьшена.

При совместном применении препарата с другими противосудорожными средствами были отмечены ложноположительные результаты при определении белка мочи с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG (рекомендуется использовать более специфичные методы, например, метод преципитации сульфосалициловой кислотой).

На время лечения Габапентином необходимо отказаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Лекарственное взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов (Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, Вальпроевая кислота) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с морфином фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС. Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Аналоги лекарства Габапентин

По структуре определяют аналоги:

Катэна.
Тебантин.
Габантин.
Нейронтин.
Эплиронтин.
Конвалис.
Гапентек.
Эгипентин.
Габагамма.

К противоэпилептическим средствам относят аналоги:

Иновелон.
Депамид.
Суксилеп.
Пригабилон.
Габитрил.
Ламотриджин.
Тегретол.
Ацетазоламид.
Эксалиеф.
Вимпат.
Клоназепам.
Ламиктал.
Зеницетам.
Леветинол.
Вальпроевая кислота.
Сибазон.
Топирамат.
Ламитор.
Зептол.
Финлепсин ретард.
Диазепам.
Конвульсан.
Реплика.
Альгерика.
Дифенин.
Конвулекс.
Карбалепсин ретард.
Прегабалин.
Фенобарбитал.
Примидон.
Энкорат.
Леветирацетам.
Депакин хроно.
Релиум.
Бензобарбитал.
Топамакс.
Гексамидин.
Конвалис.
Эплиронтин.
Зонегран.
Депакин.
Тробальт.
Эпимакс.
Валопиксим.
Загретол.
Мисолин.
Бензонал.
Хлоракон.
Лирика.
Конвульсофин.
Вальпарин.
Паглюферал.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Габапентин (капсулы 300 мг №50) в Москве составляет 350 рублей. Капсулы отпускается в аптеках по рецепту врача.

Хранить препарат следует в недоступном от детей месте при температуре не более 25 градусов. Срок годности Срок годности – 2 года. По его окончанию капсулы нужно выбросить.