Лекарственный справочник гэотар. "Толперизон": аналоги, цена, инструкция по применению

13.06.2019

Толперизон – лекарство, предназначенное для терапии повышенного тонуса скелетных мышц. Препарат относят к группе миорелаксантов центрального действия.

Под воздействием лекарства мышечный тонус восстанавливается до физиологически нормального состояния, наблюдается нормализация двигательной активности и устранение болевых ощущений.

Форма выпуска, состав

Толперизон выпускается в виде таблеток для внутреннего приема по 50 и 150мг. Активным веществом является толперизона гидрохлорид.

Фармакологическое действие

Препарат является миорелаксирующим средством центрального действия. Фармакологическая эффективность препарата Толперизон направлена на расслабление скелетных мышц. Точный механизм действия данного лекарственного средства на сегодняшний день изучен не в полной мере.

Применение препарата Толперизон способствует оказанию следующих воздействий на центральную нервную систему:

блокировке спинномозговых рефлексов;
способствует снижению токсичности алкалоида стрихинина, который вызывает повышенную рефлекторную возбудимость.

Помимо этого, наблюдается оказание умеренного спазмолитического, мембраностабилизирующего и сосудорасширяющего эффекта. Применение Толперизона способно снизить болевую чувствительность периферических нервных окончаний, уменьшить болезненность, а также облегчить произвольную двигательную активность.

Использование препарата не способствует оказанию воздействия на периферический отдел нервной системы.

Всасывание Толперизона осуществляется в области желудочно-кишечного тракта, выведение осуществляют почки.

Показания

Толперизон используют в комплексных схемах лечения:

Спинномозговых и центральных параличей, которые сопровождаются гипертонусом, мышечными спазмами, спинальным автоматизмом, контрактурой конечностей.
Болезней, которые проявляются в виде дистонии, ригидности, мышечных спазмов.
Облитерирующих болезней артерий в виде атеросклероза сосудов конечностей, синдрома Рейно, диабетической ангиопатии, болезни Бюргера.
Посттромботических нарушений, которые сопровождаются нарушениями микроциркуляции крови и лимфы. При развитии язвенных поражений в области голени.
Эпилепсии и эцефалопатии сосудистого происхождения.
Гипертонуса, который сочетается с нарушениями тонуса мышц другого типа.
Детского спастического паралича (болезни Литта).
Экстрапирамидальных расстройств (постэнцефалитного и атеросклеротического паркинсонизма).

Толперизон может быть использован в ходе комплексного лечения спондилоартроза и артрозов крупных суставов.

Способ применения

Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которую подбирает врач в индивидуальном порядке. Постепенно дозировка может быть увеличена.

Таблетки Толперизон используют после основного приема пищи, запивая достаточным количеством простой воды. Препарат нельзя рассасывать и разжевывать.

В случае передозировки увеличивается вероятность развития нежелательных побочных реакций. В данном случае необходимо незамедлительно отменить прием препарата, промыть желудок и обратиться за оказанием медицинской помощи.

Продолжительность лечения также подбирает лечащий врач. Препарат не предназначен для самолечения.

Побочные реакции

Использование лекарства Толперизон может провоцировать развитие:

головной боли;
миастении;
снижения артериального давления;
рвоты и тошноты;
гастралгии;
аллергических проявлений в виде анафилактического шока, крапивницы, бронхоспазмов, кожного зуда, высыпаний.

При развитии описанных или каких-либо других побочных эффектов рекомендовано проконсультироваться с врачом. В дальнейшем может потребоваться коррекция дозировки или замена препарата на другой.

Противопоказания

Использование Толперизона противопоказано при миастении и при непереносимости действующего или вспомогательных веществ.

От применения препарата придется отказаться беременным и кормящим женщинам, а также пациентам, которые не достигли возраста 1 год.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффективность препарата Толперизон может увеличиваться в случае одновременного использования:

со средствами, способствующими оказанию общеанестезирующего действия;
с лекарствами из группы периферических миорелаксантов;
с препаратами, способствующими оказанию психоактивного действия;
с лекарствами на основе клонидина, оказывающими гипотензивное и седативное воздействие.

Толперизон может быть использован в комплексных схемах лечения совместно с другими препаратами, которые назначит врач. Следует поставить врача в известность, какие лекарственные средства пациент принимает на данный момент или использовал недавно.

Аналоги, стоимость

Стоимость Толперизона на период март 2016 года сформирована так:

Таблетки 150 мг, 30 шт. – 190-240 руб.
Таблетки 50 мг, 30 шт. – 200-206 руб.

Аналогом Толперизона является препарат Мидокалм. При необходимости подбора замены следует предварительно посоветоваться с врачом и согласовать дозировку лекарства.

На фоне лечения с использованием Толперизона пациентам следует быть предельно осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Хранение лекарства следует осуществлять в соответствии с рекомендациями производителя: в сухом месте, которое защищено от детей и попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура хранения – не более 25 градусов.

Препарат является средством рецептурного отпуска.

Препарат: ТОЛПЕРИЗОН С ЛИДОКАИНОМ-ФЕРЕЙН (TOLPERIZONE PLUS LIDOCAINE-FEREIN)
Активное вещество: tolperisone
Код АТХ: M03BX04
КФГ: Миорелаксант центрального действия
Рег. номер: Р №001742/01
Дата регистрации: 05.07.04
Владелец рег. удост.: БРЫНЦАЛОВ-А (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Миорелаксант центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

ПОКАЗАНИЯ

Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).

Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.

Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза/сут. В/м - по 100 мг 2 раза/сут; в/в - 100 мг/сут однократно.

Детям в возрасте от 1 года до 6 лет - внутрь в дозе 5 мг/кг/сут в 3 приема; в возрасте 7-14 лет - внутрь в дозе 2-4 мг/кг 3 раза/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможно: головная боль, миастения, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Миастения, беременность, период лактации, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к толперизону.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан при беременности, в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Действие толперизона усиливается при одновременном применении с лекарственными средствами для общей анестезии, периферическими миорелаксантами, психоактивными лекарственными средствами, с клонидином.

Является веществом-миорелаксантом с центральными механизмами действия. Обладает способностью снижать патологически повышенный тонус скелетной мускулатуры за счет подавление полисинаптических сспинномозговых рефлексов и влиянием на ретикулярную формацию с её некоторым угнетением в каудальной её части.

Также Толперизон имеет н-холиноблокирующие свойства центрального действия. При этом практически не оказывает своих эффектов на периферический отдел нервной системы. Имеются незначительные спазмолитические и вазодилятирующие эффекты.

Показания

Толперизон показан в достаточно большом количестве неврологических заболеваний:

гипертонус при спинномозговых и церебральных параличах;
спинальный автоматизм;
мышечный спазм различного генеза;
дистонические явления с ригидностью мышц;
облитерирующие заболевания сосудов конечностей, в том числе болезнь Бюргера;
диабетическая ангиопатия;
перемежающаяся ангионеротическая дисбазия;
постэнцефалитный паркинсонизм;
болезнь Литтля (форма ДЦП).

Противопоказания

Имеется ряд противопоказаний для назначения Толперизона:

беременность и лактация;
миастения;
возраст до 1 года;
аллергические реакции.

Способ применения

Препарат Толперизон должен назначаться лечащим врачом. Дозы препарата и курс лечения сугубо индивидуальны.

Начальные дозировки, как правило, составляют по 50 мг 2-3 раза в сутки, дозировку можно увеличивать постепенно до 150 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 600 мг. Инъекционно используется по 100 мг дважды в сутки, внутривенно препарат вводят раз в сутки в дозе 100 мг.

Побочные эффекты

Толперизон является достаточно безопасным лекарственным средством. Наиболее частыми побочными эффектами являются головные боли, артериальная гипотензия, тошнота и рвота, аллергические реакции.

Передозировка

Явления передозировки крайне редки, требуют симптоматического лечения. Как правило. имеет место гипотензивная реакция, а также явления со стороны ЖКТ: тошнота и рвота.

Особые указания

Перед использованием лекарственного препарата следует учесть ряд особых указаний:

Действие препарата усиливается при совместном приеме с наркозными препаратами, периферическими миорелаксантами, клонидином и некоторыми психоактивными веществами, действующими на ретикулярную формацию мозга.

С осторожностью следует использовать при необходимости выполнять работу, требующую быстрых психомоторных реакций и внимания (например, вождение).

Условия хранения

Раствор хранят в холодильнике при температуре от 8 до 15 градусов. Таблетки не требуют особых условий хранения, кроме комнатной температуры. Срок годности раствора и таблеток Толперизона равен 3 годам.

Аналоги

Толперизон является действующим веществом препарата (фирма-изготовитель – Гедеон Рихтер). Также на рынке имеются препараты с торговым названием Толперизон-Obl (фирма Оболенское) выпускается только в таблетках.

Цена

Цена на Толперизон различается в зависимости от фирмы изготовителя. Так, на препарат Мидокалм она находится в пределах 290-590 рублей (в зависимости от формы выпуска). На препарат Толперизон-Obl упаковка таблеток по 50 мг №30 обойдется в 160-253 рубля, упаковка таблеток по 150 мг №30 в 277-303 рубля.

Не следует заниматься самолечением. Перед использованием толперизона любой фирмы-изготовителя обратитесь к специалисту здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Входит в состав препаратов

АТХ:

M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия

M.03.B.X.04 Толперизон

Фармакодинамика: Толперизона гидрохлорид

Избирательное угнетение каудальной части ретикулярной формации мозга. Снижает патологически повышенный тонус скелетных мышц. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Блокирует натриевые и кальциевые каналы.

Лидокаина гидрохлорид

Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика: Толперизона гидрохлорид

Абсорбируется в тонкой кишке. F - 17%. Биотрансформация в печени, эффект первого прохождения через печень. Период полувыведения при внутривенном введении - 1,5 ч, при приеме внутрь - 2,5 ч. TCmax 0,5-1 ч. Элиминация почками в течение 24 ч (менее 0,1% в неизмененном виде).

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания:

Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

VI.G20-G26.G21 Вторичный паркинсонизм

VI.G40-G47.G40 Эпилепсия

VI.G80-G83.G80 Детский церебральный паралич

VI.G80-G83.G81 Гемиплегия

VI.G80-G83.G82.1 Спастическая параплегия

VI.G80-G83.G82.4 Спастическая тетраплегия

IX.I70-I79.I73.0 Синдром Рейно

IX.I70-I79.I73.1 Облитерирующий тромбангит [болезнь Бергера]

IX.I70-I79.I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная

IX.I70-I79.I79.2* Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

XVIII.R25-R29.R25.2 Судорога и спазм

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к лидокаину), миастения, беременность, кормление грудью; детский возраст до 3-ех лет..

С осторожностью: Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется. Беременность и лактация:

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям с 14 лет назначают в начале лечения по 50 мг 2-3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг/сут 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет - в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

Побочные эффекты:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: мышечная слабость, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

При уменьшении дозы побочные реакции обычно проходят.

Передозировка:

Симтомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Лекарственные средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психоактивные препараты, - усиление миорелаксирующего эффекта.

Особые указания:

При неспецифических болях в поясничной области центральные миорелаксанты могут быть эффективны, но необходимы исследования, чтобы оценить неблагоприятные эффекты их действия и сравнить с обезболивающими средствами и НПВС.

Не представлен в Фармакопее США.

Инструкции

Инструкция по применению к Толперизон

Фармакологическое действие

Показания

Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Миастения, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к толперизону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

Преимущества: эффективный препарат, недорогой, доступность в аптеках

Недостатки: небольшое головокружение

В последние год-два у меня стали появляться сильные боли в области спины и шеи, болели мышцы. Обратилась к неврологу, который и назначил мне таблетки Толперизон. В комплексе к таблеткам делала обезболивающие уколы. Принимала строго по назначению врача 2 раза в день по 1 таблетке. Препарат способствует расслаблению мышечных спазмов. Параллельно прописал комплекс гимнастических упражнений на растяжку мышц и сказал, что было бы неплохо посещать бассейн или йогу, то есть физическая нагрузка нужна обязательно. В целом принимала препарат около одного месяца. Улучшение наступает не сразу, в моем случае положительный результат был спустя 5 дней. Таблетки хорошо мне подошли, был только небольшой побочный эффект: наблюдала небольшое головокружение. Но это было только первые недели две, потом все наладилось и головокружение ушло. В целом считаю, что препарат очень эффективный и недорогой по сравнению с Мидокалмом.

Робкая надежда сменилась разочарованием

Преимущества: Во время приёма помогал ослабить симптомы

Недостатки: Даёт эффект не сразу, есть побочные, не избавляет от проблемы полностью, эффективен лишь при постоянном приёме

На меня препарат странно подействовал - постоянно хотелось спать, болела голова, а давление сильно понизилось уже с первого дня лечения. Хорошо хоть вместе с отменой эти неприятности сами прошли. Вот эффект появился далеко не сразу, полторы недели пила таблетки и не чувствовала улучшения. Лишь потом боль при приступах понемногу начала слабеть. Спустя месяц произошёл резкий скачок. За следующие 2-3 недели приступы внезапно сократились, боли стало вдвое меньше, и длилась она не так долго, как бывало раньше. Результаты меня впечатлили, но дальнейшего улучшения так и не произошло. Даже за 4 месяца у меня не получилось полностью избавиться от приступов. Пробовала увеличивать дозу, но вместо усиления действия Толперизона получила лишь усиление побочных эффектов. Далее врач отменил препарат, и за неполный месяц большая часть достигнутого результата обнулилась.

Препарат, который помогает снять мышечные спазмы

Преимущества: Помогает Доступен

Недостатки: не нашла

С тех пор, как мне была поставлена межпозвоночная грыжа, только Толперизоном и спасаюсь. До него конечно было перепробовано много препаратов, но вот легче мне стало только после этого препарата. Лекарство не мгновенно, но все же отлично снижает тонус мышц. снимает болевые ощущения. Мне на второй день приема легче становится, а на пятый боль практически уже не ощущается, после десятидневного курса вообще о ней забываю. Таблетки не большие по размеру, а поэтому с проглатыванием проблем не возникает. Нравится мне еще Толперизон и тем, что на мой желудок он действует мягко. Также в период обострения артроза коленного сустава мой муж прокалывает курс Толперизона и тоже ему лекарство помогает избавиться от болей.

Преимущества:

Недостатки:

Мне, как тяжелоатлету, спазмы мышц очень знакомы. Бывают легкой формы, но бывает как схватит - хоть кричи, хоть плачь. Обратился к врачу нашему, выписал мне Толперизон. Они являют собой таблетки разной дозировки и количества. Изначальная доза была 50 мг по 3 раза на день, потом повысили до 150 мг. На время лечения меня отстранили от занятия спортом, так как таблетки влияют на резкость реакции, да и в целом если лечиться - подход нужен с умом. Через две недели я вернулся в спортивный строй. Сказать, что спазмы полностью прошли - не скажу, но стало намного легче. Хотя, скорее всего, ещё влияет на это мой образ жизни.