Квентиакс инструкция по применению. Побочные действия и передозировка

13.06.2019

ЛCP-005227/09-300609

Торговое (патентованное) название: Квентиакс

Международное (непатентованное) название: кветиапин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
Состав на одну таблетку ЯДРО:
Активное вещество: Кветиапина гемифумарат (кветиапина фумарат) 28,78 мг, 115,13 мг, 172,69 мг, 230,26 мг, 345,39 мг, что соответствует 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг кветиапина
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат
ОБОЛОЧКА ПЛЕНОЧНАЯ
Гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол-4000
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25мг:
краситель железа оксид желтый, Е172, краситель железа оксид красный, Е172
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100мг:
краситель железа оксид желтый, Е172

Описание
Таблетки 25 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые коричневато-красного цвета, с фаской.
Таблетки 100 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые светло-желтого цвета.
Таблетки 150 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета, с фаской.
Таблетки 200 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета.
Таблетки 300 мг. Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX: N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и альфа-1 рецепторам, и меньшим сродством по отношению к альфа-2 рецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Фармакодинамические эффекты
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.
Клиническая эффективность
Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.- Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.
Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.
Длительность воздействия кветиапина на рецепторы 5НТ2 - серотониновыми и D2 -дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 часов после приема препарата.

Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%.
Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.
Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств. Период полувыведения (T ½) составляет приблизительно 7 часов.
Выводится почками примерно 73% и через кишечник - 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Показания к применению

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;
Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата;
Период грудного вскармливания;
Дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: пациенты с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагнезиемия), пожилой возраст, печеночная недостаточность, эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, беременность.

Беременность и период лактации
Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск. Степень экскреции кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина.

Способ применения и дозы
Внутрь, 2 раза в сутки независимо от приема пищи.
Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению: Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - по 50 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день -200 мг и 4-й день - 300 мг. Начиная с четвертого дня суточная доза рекомендована: 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/сут до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении - 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве: Кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.
Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - по 100 мг; 2-й день 200мг; 3-й день -300 мг и 4-й день - 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг в сутки и к 6-ому дню терапии составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 мг/сут до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза по данному показанию - 800 мг.
Пожилой возраст:
Т.к. плазменный клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Почечная и печеночная недостаточность: У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до редко от >1/10000 до очень редко от Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - лейкопения; нечасто - эозинофилия; очень редко - нейтропения.
Нарушения метаболизма и питания: часто - повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость, головная боль; часто - синкопальные состояния; нечасто -тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии; очень редко: поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны органов дыхания: ринит, фарингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, запор, диарея, диспепсия; редко - желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко - гепатит.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - приапизм (болезненная эрекция).
Прочие: часто - периферические отеки, астения; редко - боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения, нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето - сосудистые нарушения, увеличение концентрации креатинфосфокиназы).
Лабораторные показатели: часто - повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или AЛT); нечасто - повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия; снижение уровня гормонов щитовидной железы: общий Т4 и свободный Т4 (в первые 4 недели), а так же - общего ТЗ и реверсивного ТЗ (только при приеме высоких доз кветиапина).

Передозировка
Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13,6 грамм кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.
Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое; мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватная оксигенация и вентиляция легких. Специфических антидотов нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.
Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, рифампицином, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевая кислота).
Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапина цитохромом Р450, является CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении как цимитидина (ингибитор Р450) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6), антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3A4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), т.к. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами - рисперидоном или галоперидоном. Однако, одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Особые указания
При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции («синдром отмены») - тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях. обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.
При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. При застойной сердечной недостаточности, при гипокалиемии и гипомагнезиемии.
Учитывая, что кветиапин влияет на центральную нервную систему, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.
Судорожные припадки
В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Однако, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами: в период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг.
По 10 таблеток в блистере (контурной ячейковой упаковке). 3, 6 или 9 блистеров (контурных ячейковых упаковок) вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Производитель:

или
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50
в сотрудничестве с КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, СловенияПроизведено: Индоко Ремедиз Лтд., Л-14, Верна Промышленный район, Верна, Гоа, Индия
По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д.13, стр. 41.

Состав

Состав на одну таблетку ЯДРО:
Активное вещество: Кветиапина гемифумарат (кветиапина фумарат) 28,78 мг, 115,13 мг, 172,69 мг, 230,26 мг, 345,39 мг, что соответствует 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг кветиапина
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат
ОБОЛОЧКА ПЛЕНОЧНАЯ
Гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол-4000
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25мг:
краситель железа оксид желтый, Е172, краситель железа оксид красный, Е172
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100мг:
краситель железа оксид желтый, Е172

Описание

Таблетки 25 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые коричневато-красного цвета, с фаской.
Таблетки 100 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые светло-желтого цвета.
Таблетки 150 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета, с фаской.
Таблетки 200 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета.
Таблетки 300 мг. Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

антипсихотическое средство (нейролептик).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и альфа-1 рецепторам, и меньшим сродством по отношению к альфа-2 рецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Фармакодинамические эффекты
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.
Клиническая эффективность
Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.- Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.
Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.
Длительность воздействия кветиапина на рецепторы 5НТ2 - серотониновыми и D2 -дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 часов после приема препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%.
Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.
Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств. Период полувыведения (T?) составляет приблизительно 7 часов.
Выводится почками примерно 73% и через кишечник - 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Показания к применению

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;
Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата;
Период грудного вскармливания;
Дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

пациенты с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагнезиемия), пожилой возраст, печеночная недостаточность, эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, беременность.

Беременность и период лактации

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск. Степень экскреции кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина.

Способ применения и дозировка

Внутрь, 2 раза в сутки независимо от приема пищи.
Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению: Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - по 50 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день -200 мг и 4-й день - 300 мг. Начиная с четвертого дня суточная доза рекомендована: 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/сут до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении - 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве: Кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.
Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - по 100 мг; 2-й день 200мг; 3-й день -300 мг и 4-й день - 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг в сутки и к 6-ому дню терапии составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 мг/сут до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза по данному показанию - 800 мг.
Пожилой возраст:
Т.к. плазменный клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Почечная и печеночная недостаточность: У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные эффекты

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до редко от >1/10000 до очень редко от Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - лейкопения; нечасто - эозинофилия; очень редко - нейтропения.
Нарушения метаболизма и питания: часто - повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость, головная боль; часто - синкопальные состояния; нечасто -тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии; очень редко: поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны органов дыхания: ринит, фарингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, запор, диарея, диспепсия; редко - желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко - гепатит.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - приапизм (болезненная эрекция).
Прочие: часто - периферические отеки, астения; редко - боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения, нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето - сосудистые нарушения, увеличение концентрации креатинфосфокиназы).
Лабораторные показатели: часто - повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или AЛT); нечасто - повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия; снижение уровня гормонов щитовидной железы: общий Т4 и свободный Т4 (в первые 4 недели), а так же - общего ТЗ и реверсивного ТЗ (только при приеме высоких доз кветиапина).

Передозировка

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13,6 грамм кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.
Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое; мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватная оксигенация и вентиляция легких. Специфических антидотов нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.
Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, рифампицином, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевая кислота).
Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапина цитохромом Р450, является CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении как цимитидина (ингибитор Р450) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6), антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3A4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), т.к. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами - рисперидоном или галоперидоном. Однако, одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Особые указания

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции («синдром отмены») - тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях. обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.
При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. При застойной сердечной недостаточности, при гипокалиемии и гипомагнезиемии.
Учитывая, что кветиапин влияет на центральную нервную систему, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.
Судорожные припадки
В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Однако, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

По рецепту.

Производитель

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 227.61 мг, - 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 60 мг, магния стеарат - 18 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 15 мг, титана диоксид (E171) - 6 мг, макрогол 4000 - 3 мг.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT 2 -рецепторам, по сравнению с допаминовыми D 1 - и D 2 -рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α 1 -рецепторам и менее выраженным – к α 2 -рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D 2 -рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A 10 -допаминовых нейронов по сравнению с A 9 -нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT 2 - и допаминовые D 2 -рецепторы продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т 4).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с , эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с возможно повышение клиренса кветиапина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, ).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Применяют для лечения психозов при шизофрении и других болезнях. Препарат относится к нейролептикам, то есть к средствам, снимающим проявления бреда, галлюцинаций и других симптомов психических заболеваний. Лекарство является атипичным нейролептиком нового поколения и не вызывает таких побочных явлений, как старые антипсихотики.

В каких формах выпускают препарат?

выпускают в виде таблеток с лекарственным веществом - фумарат. Оболочка таблеток содержит вспомогательные компоненты, указанные в инструкции по применению.

Выпускают несколько форм препарата с различной дозировкой:

таблетки 25 мг коричнево-красного цвета;
таблетки 100 мг желтого цвета;
желтые таблетки 150 мг;
белые таблетки 200 мг;
белые таблетки 300 мг.

Что происходит с препаратом в организме?

В организме человека препарат влияет на серотониновые и дофаминовые рецепторы, чем и обусловлено его антипсихотическое действие. Он не вызывает экстрапирамидных явлений и повышения уровня пролактина. Препарат хорошо усваивается организмом , приём еды не влияет на всасываемость кветиапина. Большая часть лекарственного вещества связывается с кровяными белками.

При каких болезнях применяют Квентиакс?

Препарат используется в психиатрической практике для лечения психозов. Кроме того, лекарство применяется для лечения биполярных нарушений, так как есть данные о нормотимических свойствах Квентиакса. Инструкция по применению рекомендует назначать Квентиакс при следующих состояниях:

шизофренические психотические состояния (острые и хронические);
маниакальные состояния при биполярном нарушении.

Когда нельзя назначать Квентиакс?

Как сильнодействующий антипсихотик, Квентиакс имеет противопоказания. А при некоторых состояниях нужна осторожность при назначении лекарства. Согласно инструкции по применению Квентиакс нельзя выписывать в следующих случаях:

при повышенной чувствительности к лекарству;
в период грудного вскармливания;
в возрасте до 18 лет.

При беременности препарат назначают лишь в том случае, если польза для матери перевешивает возможный риск для ребёнка. В ходе медицинских исследований не была точно установлена безопасность Квентиакса для плода.

Осторожность в применении необходима в следующих случаях:

при болезнях сосудов и сердца;
при отклонениях в ЭКГ;
у пожилых пациентов;
при судорожных приступах;
при недостаточности функции печени.

Побочные действия и передозировка

Возможны нарушения в работе различных систем и органов при лечении Квентиаксом. Побочные действия встречаются реже, чем при терапии типичными нейролептиками.

Возможны отклонения в клиническом анализе крови (снижение лейкоцитов и нейтрофилов, повышение эозинофилов), в биохимическом исследовании (повышение уровня фермента гамма-глутамилтрансферазы, холестерина, триглицеридов, глюкозы), в анализе крови на гормоны (снижение гормонов щитовидной железы).
В первые дни лечения может беспокоить головная боль и головокружение, утомляемость и сонливость. Обычно эти явления проходят, когда организм адаптируется к препарату. Иногда наблюдается кратковременная потеря сознания (синкопальное состояние). Очень редко встречается злокачественный нейролептический синдром с повышением температуры и вегетативными нарушениями. Такое состояние требует отмены препарата.
Возможны диспепсические явления: сухость во рту, тошнота, диарея или запор. В редких случаях - нарушение функции печени.
У аллергиков возможно появление сыпи и отёков. В очень редких случаях наблюдается токсический некролиз кожи.
В первые недели терапии может возрастать масса тела.
Могут беспокоить мышечные боли.
Очень редко возникает приапизм (длительная болезненная эрекция).

При превышении допустимой терапевтической дозы Квентиакса возникает сонное состояние с чрезмерной заторможенностью. Наблюдается частое сердцебиение и падение артериального давления. В случае передозировки необходимо вызвать к больному скорую медицинскую помощь. Специального антидота не существует, проводится симптоматическое лечение.

Как взаимодействует Квентиакс с другими лекарствами?

При назначении Квентиакса необходимо учитывать, что некоторые лекарства могут понижать концентрацию препарата в организме. К таким медикаментам относятся:

Финлепсин;
Фенитоин;
Фенобарбитал;
Рифампицин.

При одновременном назначении Квентиакса с этими средствами необходимо увеличение дозы препарата.

Есть лекарства, которые повышают концентрацию Квентиакса:

противогрибковые средства;
антибиотики макролидной группы.

Если больной проходит курс лечения Квентиаксом на фоне приёме этих медикаментов, то доза препарата должна быть снижена, особенно это касается пожилых пациентов.

Необходима осторожность при применении Квентиакса вместе с препаратами, которые удлиняют интервал Q - T на электрокардиограмме. Особенно это относится к пожилым людям и страдающим электролитными нарушениями. К таким препаратам относятся:

средства, стимулирующие перистальтику ();
типичные нейролептики;
трициклические антидепрессанты;
средства для местной анестезии (Лидокаин);
противогрибковые препараты (азолы);
антигистаминные лекарства;
антибиотики;
препараты от аритмии;
мочегонные лекарства.

При приёме Квентиакса запрещается употребление алкоголя. А также нельзя принимать препараты, которые угнетают центральную нервную систему (средства для наркоза, снотворные).

Что надо помнить при приёме Квентиакса?

Нельзя резко прекращать приём препарата, особенно при назначении высоких доз. Это может привести к развитию синдрома отмены, который тяжело переносится больными. Могут возникнуть нарушения сна, тошнота, рвота. При отмене препарата часто нарушается двигательная функция. Может наблюдаться неусидчивость, двигательное беспокойство (акатизия), мышечные спазмы (дистония), непроизвольные движения (дискенезия). Кроме того, у больных могут обостряться психотические проявления. Поэтому лекарство следует отменять постепенно.

Непроизвольные движения (дискенезия) могут возникать и на фоне приёма Квентиакса, как один из побочных эффектов. В этом случае снижают дозировку или полностью отменяют лекарство.

способен замедлять реакцию и ухудшать концентрацию внимания. Поэтому в период лечения нужно воздержаться от управления автомобилем и от работы, требующей быстрой реакции и повышенного внимания.

Дозировка Квентиакса

Дозу препарата разбивают на два приёма. Употреблять Квентиакс можно как до еды, так и после. Приём пищи не влияет на усвоение лекарства.

Существует несколько схем лечения Квентиаксом с постепенным увеличением дозы. Необходимо следовать указаниям лечащего врача.

Приём Квентиакса при психозах (острых и хронических) и шизофрении

Суточная доза препарата составляет:

1-й день: 50 мг;
2-й день: 200 мг;
3-й день: 200 мг;
4-й день: 300 мг.

Приём Квентиакса при биполярных расстройствах (лечение мании)

Если препарат применяется как стабилизатор настроения, то используют следующую схему лечения:

1-й день: 100 мг;
2-й день: 200 мг;
3-й день: 300 мг;
4-й день: 400 мг.

При необходимости дозу наращивают:

5-й день: 600 мг;
6-й день: 800 мг.

Особые указания по дозировке препарата

Если пациент страдает недостаточностью функции почек или печени, то лечение начинают с 25 мг в сутки. Затем дозировку увеличивают каждый день на 25 - 50 мг до улучшения состояния.

Такая же схема лечения применяется для пожилых людей.

Условия хранения, цена и аналоги

Таблетки хранят в течение 1 года при температуре не более +30 градусов. Цена препарата от 1250 до 3500 рублей (в зависимости от дозировки). Лекарство отпускают из аптек строго по рецепту.

Многие пациенты интересуются аналогичными препаратами из-за довольно высокой цены таблеток Квентиакс. Аналогами лекарства по действующему веществу являются следующие препараты:

Кветиапин;
Сервитель;
Сероквель;
Нантарид;
Лаквель;
Кетилепт;
Гедонин.

К более дешёвым аналогам лекарства можно отнести Сервитель и Кветиапин. Цена препарата Сервитель от 1200 до 1600 рублей, а цена Кветиапина от 193 до 3000 рублей. Стоимость препарата зависит от дозировки.

В состав Квентиакса входит активный компонент: кветиапина фумарат.

Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, повидон, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа.

Форма выпуска

Выпускается Квентиакс в таблетках, которые покрыты плёночной оболочкой и содержат по 100 мг, 200 мг и 300 мг активного вещества. Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 6 блистеров в упаковке.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антипсихотическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Квентиакс относятся к атипичным антипсихотическим средствам, схожими с рецепторами . Также препарат проявляет сродство с гистаминовыми и альфа-1 рецепторами и немного с альфа-2 рецепторами.

Применение этих таблеток в установленной дозировке не вызывает экстрапирамидную симптоматику, не приводит к длительному повышению концентрации пролактина в составе .

Положительный терапевтический эффект, отмечающийся с самого начала приёма таблеток, поддерживается длительное время. Их влияние на серотониновые и дофаминовые рецепторы составляет больше 12 часов.

Для этого препарата характерна высокая абсорбция, при этом его биодоступность не зависит от приёма еды. Связывание с белками плазмы достигает около 83%. В организме лекарственное средство подвергается активному в печени. В результате чего образуются фармакологически неактивные . Выводится препарат в несколько этапов в метаболитах и неизменном виде при помощи почек и кишечника.

Показания к применению

Препарат показан к применению при лечении:

острых и хронических форм , в том числе шизофрении ;
маниакальных эпизодов , свойственных для биполярного расстройства .

Противопоказания

Таблетки Квентиакс не назначаются при:

чувствительности к их компонентам;
возрасте пациентов до 18 лет.

Кроме того, соблюдать осторожность необходимо при лечении пациентов, страдающих кардиоваскулярными и цереброваскулярными нарушениями и прочими состояниями, сопровождаемыми артериальной гипотензией , врожденным увеличением интервала QT на ЭКГ, пожилого возраста, печеночной недостаточностью, и при .

Побочные эффекты

При лечении Квентиаксом могут возникать побочные эффекты, затрагивающие работу нервной, дыхательной, лимфатической и сердечнососудистой системы, органов кроветворения, ЖКТ и так далее.

Поэтому возможно развитие неблагоприятных симптомов, как: лейкопения , эозинофилия, нарушение метаболизма, приводящее к повышению веса, , , синкопальные состояния, , артериальная гипотензия, фарингит, сухость во рту, , отёчность, астения и так далее.

Квентиакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данные таблетки предназначены для приёма внутрь, к 2-х разовому приёму в сутки. При этом дозировка подбирается в зависимости от вида нарушения и часто назначается к применению по определённой схеме.

Например, во время лечения острой или хронической формы психоза, в том числе , суточная дозировка на первые 4 дня обычно составляет: в 1-й день – 50 мг, на 2-й день и 3-й принимают таблетки Квентиакс 200 мг, а уже на 4-й день дозу увеличивают до 300 мг. В дальнейшем препарат принимают именно в этой суточной дозировке, хотя возможно её понижение или увеличение в пределах 150-750 мг.

Во время лечения маниакальных эпизодов, свойственных для биполярных расстройств, это лекарственное средство может быть назначено как моно- или адьювантная терапия с целью стабилизации настроения. Дозировку назначает лечащий врач, предполагая её постепенное повышение, но не более 800 мг в сутки.

Передозировка

Случаи передозировки этим средством возникают довольно редко. Обычно это происходит, когда она значительно превышена. Как правило, нежелательные симптомы проходят после понижения дозировки самостоятельно.

Однако у пациентов, страдающих тяжёлыми сердечнососудистыми нарушениями, риск проявления побочных действий при передозировке возрастает.

При этом основными симптомами передозировки являются: , сильная седация, , понижение .

В таких ситуациях пациентам назначают симптоматическое лечение и другие мероприятия, помогающие поддержать функции дыхания и сердечнососудистой системы.

Сочетание с препаратами, способными ингибировать печёночные , например, или , а также с и барбитуратами , может понизить плазменные концентрации кветиапина.

Одновременное применение кветиапина с ингибиторами CYP3A4 (противогрибковыми средствами группы азолов и макролидными ) нередко повышают плазменные концентрации препарата. Особенно это нужно учитывать при лечении ослабленных пациентов и в пожилом возрасте.

Различные лекарственные средства, способные угнетать работу нервной системы могут повысить риск развития неблагоприятных эффектов.

Особые указания

Назначение препарата, как и его отмена, требует применения специальной схемы – повышающейся или понижающейся, с последующей отменой, постепенно. В противном случае не исключено развитие «синдрома отмены», сопровождаемое тошнотой, рвотой, обострением психотических признаков и так далее.

При применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT, следует также соблюдать максимальную осторожность, особенно при лечении лиц в пожилом возрасте, при гипокалиемии, застойной сердечной недостаточности, гипомагнезиемии.

Не меньшее внимание требуется при сочетании этого препарата с другими лекарственными средствами. Как правило, снизить или полностью устранить проявление различных нежелательных эффектов позволяет понижение дозирования.

Установлено, что возможно влияние препарата на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Поэтому людям, работа которых связана с управлением автотранспортом и другой потенциально опасной деятельностью, нужно быть предельно осторожными.