Престанс – оптимальное предотвращение сердечных заболеваний. Проблемы с сердцем? Престанс поможет

16.04.2019

Престанс выпускается в 4-х различных вариантах соотношения действующих веществ: аргинина периндоприла – 5 мг / 10 мг (что равно 3.395 мг / 6.79 мг периндоприла ), безилата амлодипина – 6.935 мг / 13.87 мг (что равно 5 мг / 10 мг ).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния .

Форма выпуска

Препарат представляет собой двояковыпуклые белые таблетки с гравировкой на одном крае и логотипом — на другом. 30 таких таблеток в полипропиленовом флаконе, один такой флакон в бумажной пачке с контролем вскрытия.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает гипотензивным действием, а также ингибирует и кальциевые каналы .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Периндоприл угнетает фермент, трансформирующий ангиотензин I в ангиотензин II . Кининаза II , или ангиотензинпревращающий фермент , осуществляет как трансформацию ангиотензина I в вазаоконстриктер ангиотензин II , так и инактивацию брадикинина , который оказывает сосудорасширяющий эффект.

Периндоприл оказывает лечебное действие благодаря своему метаболиту — периндоприлату . Другие производные не оказывают никакого действия. Периндоприл – препарат для терапии артериальной гипертонии любой формы и степени тяжести. Он снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в вертикальном и горизонтальном положении.

Лекарство понижает периферическое сопротивление сосудов, что ведет к снижению увеличенного артериального давления и усилению периферического кровоснабжения без повышения частоты сердечных сокращений.

Действие препарата становится максимальным через 5–6 часов после приема и сохраняется в течение суток. Снижение давления достигается быстро. Лечебной эффект наступает через 1 месяц с момента начала терапии. После прекращение лечения не развивается синдром отмены.

Периндоприл также способствует увеличению эластичности крупных сосудов, восстановлению структуры стенки более мелких артерий и снижению гипертрофии левого желудочка .

Фармакокинетика

При пероральном приеме периндоприл быстро адсорбируется, максимальная концентрация в крови появляется через 1 час. Период полувыведения из крови составляет также 1 час.

Периндоприл фармакологически не активен. 27% вещества попадает в сосудистое русло в виде периндоприлата (активный метаболит). Кроме периндоприлата известны еще 5 метаболитов, которые фармакологически не активны. Максимальная концентрация периндоприлата в крови появляется через 3 часа после приема. Прием еды тормозит превращение в периндоприлат , влияя на биодоступность. Следовательно, препарат следует использовать 1 раз в сутки, до завтрака.

Связывание периндоприлата с протеинами крови, составляет примерно 20% и имеет дозозависимый характер.

Периндоприлат выделяется из организма через почки. Конечный период полувыведения равен 17 часам, поэтому равновесная концентрация достигается в течение четырех суток.

После приема амлодипин всасывается из пищеварительного тракта медленнее периндаприла . Прием пищи не изменяет биодоступность данного вещества. Максимальная концентрация амлодипина в крови наступает через 7-11 часов. Биодоступность колеблется в пределах 64-80%.

Около 97% циркулирующего в крови амлодипина находится в крови в связанном состоянии.

Конечный период полувыведения амлодипина из крови – 37-50 часов. Это позволяет осуществлять прием препарат один раз в сутки. Метаболизируется в печени, при этом 10% от дозы выделяется в первоначальном виде и 60% выводится с мочой в виде метаболитов. Не выводится посредством диализа .

Показания к применению

Стабильная напряжения у лиц, которым необходима лечение и периндоприлом .

Противопоказания

Противопоказания к приему периндоприла :

аллергия к периндоприлу или другим препаратам из группы ингибиторов АПФ;
возраст менее 18 лет.

к амлодипину ;
шок , в том числе кардиогенный ;
выраженная артериальная гипотензия ;
обструкция выносящего пути левого желудочка;
сердечная недостаточность с нестабильной гемодинамикой после ;
возраст менее 18 лет.

Противопоказания к приему Престанса:

к любому из компонентов препарата;
почечная недостаточность ;
возраст менее 18 лет;
непереносимость лактозы , недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция .

Применять с осторожностью при: единственная почка, стеноз почечной артерии , печеночная или почечная недостаточность , терапия , иммунодепрессантами, прокаинамидом, системные болезни соединительной ткани, цереброваскулярные нарушения, реноваскулярная гипертензия , сердечная недостаточность , одновременный прием эстрамустина , калийсберегающих диуретиков, дантролена , препаратов калия, препаратов лития, гиперкалиемия , оперативное вмешательство, пожилой возраст, десенсибилизирующая терапия, аортальный или митральный стеноз .

Побочные действия

Со стороны крови : лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения , снижение гематокрита и .
Со стороны метаболизма : гипергликемия, гипогликемия .
Со стороны иммунитета : реакции .
Со стороны ЛОР-органов : нарушения зрения, шум в ушах.
Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, лабильность настроения, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия .
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сильное снижение давления, васкулит .
Со стороны респираторной системы : кашель, эозинофильная , бронхоспазм .
Со стороны системы пищеварения : абдоминальные боли, тошнота, сухость слизистых рта.
Со стороны гепатобилиарной системы : желтуха, гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов.
Со стороны кожи : зуд, экзантема, , геморрагическая сыпь, , изменение цвета кожи, потливость, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный .
Со стороны опорно-двигательной системы : отеки голеней, спазмы мышц, миалгия, артралгия .
Со стороны мочеполовой системы : никтурия, нарушение функции почек, нарушение мочеиспускания, гинекомастия .
Расстройства общего характера: астения , отеки, утомляемость, боли в груди, изменение массы тела.

Также зарегистрированы эпизодические случаи возникновения экстрапирамидного синдрома .

Престанс, инструкция по применению

Инструкция по применению Престанса рекомендует принимать таблетки внутрь, по одной раз в сутки до завтрака. Доза лекарства подбирается индивидуально исходя из четырех возможных соотношений доз периндоприла и в препарате: Престанс 5 мг + 5 мг, Престанс 5 мг + 10 мг, Престанс 10 мг + 5 мг, Престанс 10 мг + 10 мг.

У пожилых пациентов и пациентов с поражением почек нужно осуществлять постоянный контроль креатинина и калия в крови, так как этой группы лиц выведение периндоприлата замедлено.

У лиц с печеночной недостаточностью нужно с осторожностью проводить подбор дозы. Лучше начинать использование препарата с малых доз.

Передозировка

Данные о передозировке Престансом отсутствуют.

Симптомы передозировки периндоприлом : выраженное снижение артериального давления, электролитные нарушения, шок, почечная недостаточность, , головокружение , беспокойство .

Лечение: промывание желудка и прием , коррекция гиповолемии , внутривенное введение катехоламинов , .

Взаимодействие

При совместном приеме с препаратами калия и лития , калийсберегающими диуретиками у некоторых лиц может развиваться гиперкалиемия и увеличение содержания лития в крови.

Одновременный прием ингибиторов АПФ с нестероидными противовоспалительными средствами приводит к ослаблению антигипертензивного действия , а также может приводить к нарушению функции почек, повышению концентрации калия в крови.

Гипогликемические средства взаимодействуя с ингибиторами АПФ повышают гипогликемическое действие инсулина и метаболитов сульфонилмочевины у лиц с .

У пациентов использующих диуретики в начале терапии ингибиторами АПФ вероятно сильное снижение артериального давления.

Симпатомиметики ослабляют гипотензивное действие ингибиторов АПФ .

Совместное использование ингибиторов АПФ и препаратов для общей анестезии приводит к активации антигипертензивного эффекта.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики , Амифостин, гипотензивные средства, вазодилататоры усиливают антигипертензивное действие периндоприла и амлодипина .

Условия продажи

Отпускается строго по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат не требует специальных условий хранения. Флакон необходимо хранить закрытым в оригинальной упаковке. Беречь от детей.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Выведение периндоприла замедлено у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной и сердечной недостаточностью , поэтому у них необходимо регулярно проверять концентрацию калия иамлодипина и периндоприла .

Престанс является комбинированным препаратом, который используется для лечения повышенного артериального давления, а также в терапии стенокардии и хронического ишемического заболевания сердца. Лекарство имеет множество побочных действий, поэтому применять его разрешается только по назначению врача.

Престанс содержит два активных вещества и относится к комбинированным препаратам

Препарат Престанс имеет несколько действующих активных компонентов: аргинин периндоприла, безилат амлодипина. Препарат выпускается в нескольких возможных дозировках, где варьируется количество каждого из компонентов. Кроме этого, в состав входят следующие вещества:

Коллоидный диоксид кремния.
Стеарат магния.
Моногидрат лактозы.
Микрокристаллическая целлюлоза.

Средство выпускается в форме таблеток белого цвета, имеющих двояковыпуклую форму. В одной упаковке находится 30 таблеток.

Фармакологические свойства

Препарат действует в двух направлениях – антигипертензивном и антиангинальном. Это обуславливается тем, что в составе присутствуют два активных компонента.

Действующее вещество оказывает сосудорасширяющее действие, так как ингибирует кининазу, превращая ее в ангиотензин. Престанс способствует блокировке медленных кальциевых каналов, а также препятствует поступлению кальция к миокарду и гладкомышечным клеткам сосудов. Расслабление гладких мышц способствует расширению периферических артерий и коронарных основных артерий.

При стенокардии даже минимальная дозировка препарата способствует повышению физической активности, а также снижению частоты приступов. Медикамент не воздействует на липиды в плазме крови и на обмен веществ, поэтому среди идентичных препаратов является одним из самых безопасных.

Сочетание амлодипина и периндоприла способствует уменьшению количества приступов стенокардии, уменьшает вероятность развития инфаркта и снижает уровень смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.

При повышенном артериальном давлении разовое употребление препарата способствует нормализации его уровня в среднем на 24 часа. При этот давление снижается постепенно, не провоцируя резких скачков и ухудшения самочувствия пациента. Период полувыведения медикамента может достигать 50 часов, большее количество действующих компонентов находятся в кровотоке в связанном состоянии.

Диализ не выводит препарат из крови. Метаболизм происходит в печени. Большая часть выводится совместно с мочой.

Показания к применению

Престанс можно применять для комплексной терапии

В терапии повышенного артериального давления (артериальной гипертензии).
При стенокардии стабильного типа у людей, нуждающихся в терапии периндоприлом и амлодипином.

Препарат может использоваться в комплексной терапии при иных заболеваниях сердечно-сосудистой системы, но только по назначению врача. Заниматься самолечением строго запрещается.

Противопоказания и ограничения

Применение Престанса категорически запрещается в следующих случаях:

Возраст до 18 лет.
Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав медикамента.
Наличие аллергических реакций на любой из элементов препарата.
Недостаточность лактазы.
Непереносимость лактозы.
Сердечная недостаточность, возникшая после инфаркта миокарда.
Чрезмерно пониженное давление.
Шок любого типа, в том числе кардиогенный.
Отек Квинке.

Также препарат имеет относительные противопоказания. В этом случае проводить терапию данным средством разрешается, но только под контролем врача. Пациент должен регулярно проходить диагностическое обследование, где особое внимание уделяется клиническому анализу крови. К относительным противопоказаниям относятся:

Стеноз почечной артерии.
Если у пациента только одна почка.
Гипертензия реноваскулярного типа.
Пожилой возраст (старше 65 лет).
Оперативное вмешательство, перенесенное в недавнем времени.
Прием препаратов лития, калия и калийсберегающих диуретиков.
Сахарный диабет любого типа.
Терапия иммунодепрессантами.
Митральный или аортальный стеноз.
Системные патологические процессы в соединительной ткани.
Атеросклероз.

Перед началом лечения Престансом необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний. Препарат строго запрещается применять во время беременности. Грудное вскармливание должно быть остановлено на период лечения. Препарат не используется во время беременности даже в том случае, если имеются показания. В такой ситуации необходимо подобрать медикамент со схожим принципом действия, который не будет оказывать негативного воздействия на организм матери и ребенка.

Побочные действия

При болях в желудке и иных побочных эффектах, рекомендуется прекратить прием препарата

Препарат Престанс оказывает негативные воздействия, проявляющиеся со стороны нервной системы, желудочно-кишечного тракта, ЛОР-органов, сердечно-сосудистой системы, органов кроветворения, иммунной и мочеполовой систем, а также со стороны кожных покровов. Наиболее распространены следующие негативные реакции:

Расстройство желудочно-кишечного тракта, проявляющееся запором или диареей.
Тошнота, редко приступы рвоты.
Болевой синдром в области желудка.
Нарушения в функционировании почек.
Нарушение режима сна и отдыха.
Повышенная утомляемость.
Появление депрессивных и панических состояний.
Появление отеков любой локализации.
Изменение веса, возможно как его увеличение, так и уменьшение.
Нарушения в процессе мочеиспускания.
Инсульт или инфаркт.
Нарушения сердечного ритма, аритмия, брадикардия.
Снижение уровня гемоглобина в крови.
Появление шума в ушах.
Снижение остроты зрения.
Головные боли и головокружения.
Мышечные судороги.
Резкие перепады настроения.
Снижение полового влечения, импотенция у мужчин.
Аллергические реакции, проявляющиеся раздражением, зудом, покраснением или крапивницей.
Появление высыпаний любого типа на кожном покрове.
Увеличение уровня печеночных ферментов.
Развитие гепатита.
Кашель, усиливающийся в ночное время.
Изменения оттенка кожи.

Так как побочные действия представляют серьезную опасность для состояния здоровья, при их появлении необходимо срочно обратиться в медицинское учреждение. Чаще всего препарат отменяют полностью и назначают аналогичную замену, но в некоторых случаях достаточно корректировки принимаемой дозы в меньшую сторону.

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное применение с некоторыми медикаментами способно спровоцировать следующие реакции:

Препараты калия и калийсберегающие диуретики. Провоцируют повышение уровня элемента в крови до аномально высоких показателей.
Симпатомиметики. Ослабляют гипотензивное воздействие Престанса.
Диуретики. Способствуют резкому и чрезмерному снижению артериального давления.
Амлодипин. Усиливает гипотензивное воздействие.
Нейролептики и трициклические антидепрессанты. Значительно повышают антигипертензивное действие, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления.
Препараты с содержанием зверобоя. Снижают концентрацию в крови действующего вещества Престанса.
Гипогликемические препараты. Наблюдается значительное повышение гипогликемического воздействия.
Нестероидные противовоспалительные препараты. Ослабляют гипотензивное воздействие препарата.

Результаты исследования не выявили реакции при одновременном применении с варфарином, дигоксином и циклоспорином. Если пациент принимает какие-либо дополнительные препараты, он должен перед началом приема Престанса проинформировать об этом своего лечащего врача. От дополнительных медикаментов зависит схема лечения, дозировка препарата и длительность его приема.

Инструкция по применению

Пациентам с легкой печеночной недостаточностью подбор дозы необходимо проводить с осторожностью

Перед началом лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. Но стоит учитывать, что она описывает только стандартную схему лечения. Дозировка должна подбираться индивидуально в каждом случае. Учитывается не только тип патологии, но и общее состояние пациента, его сопутствующие заболевания.

Таблетки предназначены для перорального приема, рекомендуемая схема употребления – единожды в сутки по 1 таблетке. Так как выпускается несколько форм препарата, дозировка может быть различной.

При лечении артериальной гипертензии возможно сочетание 5 мг амлодипина и 10 мг периндоприла, также возможен и обратный вариант. В некоторых случаях используется терапия, когда оба компонента находятся в равных пропорциях – 5 или 10 мг.

Увеличивать дозировку можно только в том случае, когда полностью отсутствуют побочные действия. Пожилым людям, а также тем, кто имеет любые нарушения в функционировании печени или почек, увеличивать рекомендованную дозу препарата запрещается.

Передозировка

Передозировка, спровоцированная амлодипином, проявляется следующими симптомами:

Чрезмерное снижение артериального давления, сопровождающееся тахикардией.
Головокружение и головная боль.
Нарушение числа сердечных сокращений.

В этом случае пациент нуждается в промывании желудка, затем необходимо принять активированный уголь или любой другой сорбент. Необходимо следить за дыханием, за состоянием сердца, при ухудшении самочувствия необходима госпитализация.

Передозировка, спровоцированная периндоприлом, имеет следующую симптоматику:

Чрезмерное снижение артериального давления.
Нарушения в водно-электролитном балансе.
Шоковое состояние.
Развитие почечной недостаточности.
Нарушения сердечного ритма.
Головокружения.
Чувство беспокойства.

В этом случае необходима процедура гемодиализа, а также промывание желудка. После этого нужно принять сорбенты (активированный уголь).

Цена и аналоги

Перед приемом аналоговых средств необходимо проконсультироваться у врача

Цена на таблетки Престанс в среднем варьируется от 600 до 700 рублей, итоговая стоимость зависит от варианта дозировки. Данный препарат имеет несколько схожих по принципу действия и составу медикаментов. Самыми распространенными аналогами являются следующие:

Тарка.
Дальнева.
Пирамил.
Эквакард.
Экватор.
Эгипрес.

Все перечисленные препараты имеют более низкую стоимость, чем Престанс. Но их противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому, перед тем как произвести замену, необходимо предварительно проконсультироваться со специалистом.

Заменители используют в том случае, когда у пациента имеется повышенная чувствительность или аллергия на вспомогательные компоненты препарата, а также при недостаточно выраженном терапевтическом эффекте. Некоторые люди подбирают аналог, опираясь на более низкую цену.

Комбинированный гипотензивный препарат (ингибитор АПФ + блокатор медленных кальциевых каналов)

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "5/5" на одной стороне и логотипом компании - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 26 мг, лактозы моногидрат - 65.233 мг, магния стеарат - 0.52 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.312 мг.

Упаковки для стационаров:

Таблетки белого цвета, квадратные, двояковыпуклые, с гравировкой "5/10" на одной стороне и логотипом компании - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 52 мг, лактозы моногидрат - 135.466 мг, магния стеарат - 1.04 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.624 мг.

29 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
30 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Упаковки для стационаров:
30 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой "10/5" на одной стороне и логотипом компании - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 52 мг, лактозы моногидрат - 137.401 мг, магния стеарат - 1.04 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.624 мг.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "10/10" на одной стороне и логотипом компании - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 52 мг, лактозы моногидрат - 130.466 мг, магния стеарат - 1.04 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.624 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периндоприл

Периндоприл - ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и распад брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия

Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД и улучшению периферического кровотока без изменения ЧСС.

Как правило, прием периндоприла увеличивает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Антигипертензивное действие через 24 ч после однократного приема внутрь составляет около 87-100% от максимального антигипертензивного эффекта. Снижение АД достигается достаточно быстро.

Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахифилаксией. Прекращение лечения не вызывает эффекта "рикошета". Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Стабильная ИБС

Эффективность применения периндоприла у пациентов (12 218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования. 90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда и/или процедуру реваскуляризации.

Большинство пациентов получили помимо исследуемого препарата стандартную терапию, включая антиагреганты, гиполипидемические средства и . В качестве основного критерия эффективности была выбрана комбинированная конечная точка, включающая сердечно-сосудистую смертность, нефатальный инфаркт миокарда и/или остановку сердца с успешной реанимацией.

Терапия периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг 1 раз/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска в отношении комбинированной конечной точки на 1.9%, у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или процедуру реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.

Двойная блокада РААС

Имеются данные клинических исследований комбинированной терапии с применением ингибитора АПФ и антагониста рецептора ангиотензина II (АРА II).

Проводилось клиническое исследование с участием пациентов, имеющих в анамнезе кардиоваскулярное или цереброваскулярное заболевание, либо сахарный диабет 2 типа, сопровождающийся подтвержденным поражением органа-мишени, а также исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.

Данные исследований не выявили значимого положительного влияния комбинированной терапии на возникновение почечных и/или кардиваскулярных событий и на показатели смертности, в то время как риск развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или артериальной гипотензии увеличивался по сравнению с монотерапией.

Принимая во внимания схожие внутригрупповые фармакодинамические свойства ингибиторов АПФ и АРА II, данные результаты можно ожидать для взаимодействия любых других препаратов, представителей классов ингибиторов АПФ и АРА II.

Поэтому противопоказано применение ингибиторов АПФ в сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией.

Имеются данные клинического исследования по изучению положительного влияния от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или АРА II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек или кардиоваскулярным заболеванием, либо имеющих сочетание этих заболеваний. Исследование было прекращено досрочно в связи с возросшим риском возникновения неблагоприятных исходов. Кардиоваскулярная смерть и инсульт отмечались чаще в группе пациентов, получающих алискирен, по сравнению с группой плацебо; также нежелательные явления и серьезные нежелательные явления особого интереса (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушения функции почек) регистрировались чаще в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Амлодипин

Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Детальный механизм, посредством которого амлодипин осуществляет антиангинальное действие, не вполне установлен, но известно, что амлодипин уменьшает общую ишемическую нагрузку посредством двух действий:

Вызывает расширение периферических артериол, уменьшая ОПСС (постнагрузку). Поскольку ЧСС при этом не изменяется, потребность миокарда в кислороде снижается;

Вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в ишемизированной, так и в интактной зонах. Их дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении стоя и лежа в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз/сут увеличивает- общее время физической нагрузки, увеличивает время- до -развития- приступа- стенокардии- и- до появления- депрессии -сегмента -ST -на- 1- мм, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление под язык.

Амлодипин не оказывает неблагоприятных метаболических эффектов и не влияет на концентрацию липидов плазмы крови. Препарат может применяться у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Результаты оценки эффективности свидетельствуют о том, что прием амлодипина характеризуется меньшим количеством случаев госпитализации по поводу стенокардии и проведении процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС.

Сердечная недостаточность

Результаты гемодинамических исследований, а также результаты клинических исследований с участием пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV ФК по классификации NYHA продемонстрировали, что амлодипин не приводит к клиническому ухудшению, основываясь на данных по переносимости физической нагрузки, фракции выброса левого желудочка и клинических симптомах.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV ФК по классификации NYHA, на фоне приема дигоксина, диуретиков и ингибиторов АПФ, было показано, что прием амлодипина не приводит к повышению риска смертности или смертности и заболеваемости, связанной с сердечной недостаточностью.

Результаты долгосрочных исследований у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV ФК по классификации NYHA без клинических симптомов ИБС или объективных данных, свидетельствующих о наличии ИБС, на фоне приема стабильных доз ингибиторов АПФ, сердечных гликозидов и диуретиков показали, что прием амлодипина не оказывает влияния на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. У данной популяции пациентов применение амлодипина сопровождалось увеличением количества сообщений о развитии отека легких.

Профилактика инфаркта миокарда

Эффективность и безопасность применения амлодипина в дозе 2.5-10 мг/сут, ингибитора АПФ лизиноприла в дозе 10-40 мг/сут и тиазидного диуретика хлорталидона в дозе 12.5-25 мг/сут в качестве препарата первой линии изучалась у пациентов с мягкой или умеренной степенью АГ и, по крайней мере, одним из дополнительных факторов риска коронарных осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт, перенесенный более чем за 6 месяцев до включения в исследование, или иное подтвержденное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза; сахарный диабет; концентрация холестерина ЛПВП менее 35 мг/дл; гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; курение.

Основной критерий оценки эффективности - комбинированный показатель частоты летальных исходов от ИБС и частоты нефатального инфаркта миокарда. Существенных различий между группами амлодипина и хлорталидона по основному критерию оценки выявлено не было. Частота развития сердечной недостаточности в группе амлодипина была существенно выше, чем в группе хлорталидона - 10.2% и 7.7% соответственно, общая частота летальных исходов в группе амлодипина и хлорталидона существенно не различалась.

Периндоприл и амлодипин

Эффективность при длительном применении амлодипина в комбинации с периндоприлом и атенололом в комбинации с бендрофлуметиазидом у пациентов в возрасте от 40 до 79 лет с АГ и, по меньшей мере, 3 из дополнительных факторов риска, таких как гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; сахарный диабет 2 типа; атеросклероз периферических артерий; ранее перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака; мужской пол; возраст 55 лет и старше; микроальбуминурия или протеинурия; курение; общий холестерин/холестерин ЛПВП ≥ 6; раннее развитие ИБС у ближайших родственников, изучалась в исследовании ASCOT-BPLA.

Основной критерий оценки эффективности - комбинированный показатель частоты нефатального инфаркта миокарда (в т.ч. безболевого) и летальных исходов ИБС.

Частота осложнений, предусмотренных основным критерием оценки, в группе амлодипина/периндоприла была на 10% ниже, чем в группе атенолола/бендрофлуметиазида, однако это различие не было статистически достоверным. В группе амлодипина/периндоприла отмечалось достоверное снижение частоты осложнений, предусмотренных дополнительными критериями эффективности (кроме фатальной и нефатальной сердечной недостаточности).

Фармакокинетика

Величина абсорбции периндоприла и амлодипина при применении лекарственного препарата Престанс существенно не отличается от таковой при применении монопрепаратов.

Периндоприл

Всасывание

При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, C max в плазме крови достигается в течение 1 ч. T 1/2 периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.

Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. C max периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать 1 раз/сут, утром, перед приемом пищи.

Распределение

Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от его дозы. V d свободного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, составляет около 20% и носит дозозависимый характер.

Выведение

Периндоприлат выводится из организма почками. Конечный T 1/2 свободной фракции составляет около 17 ч, поэтому равновесное состояние достигается в течение 4-х суток.

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью (см. -раздел "Режим- дозирования"). Поэтому у данных групп пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Фармакокинетика периндоприла нарушена у пациентов с циррозом печени: его печеночный клиренс уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, что не требует коррекции дозы (см. -раздел "Режим- дозирования" и "Особые указания").

Амлодипин

Всасывание

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амлодипина. C max амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 64-80%.

Распределение

V d - примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97.5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Конечный T 1/2 амлодипина из плазмы крови составляет 35-50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз/сут. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% принятой дозы выводится в неизмененном виде и 60% - почками в виде метаболитов. Амлодипин не выводится из организма посредством диализа.

Время от приема препарата до достижения C max амлодипина не различается у пациентов пожилого и более молодого возраста. У пациентов пожилого возраста отмечается замедление клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC.

Увеличение AUC и T 1/2 у пациентов с ХСН соответствует предполагаемой величине для данной возрастной группы.

У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение T 1/2 .

Данные о применении амлодипина пациентами с печеночной недостаточностью ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается снижение клиренса амлодипина, что приводит к увеличению T 1/2 и AUC приблизительно на 40-60%.

Показания

— артериальная гипертензия и/или ИБС: стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.

Противопоказания

Периндоприл

— повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ;

— ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе (в т.ч. на фоне приема других ингибиторов АПФ);

— наследственный/идиопатический ангионевротический отек;

— одновременное применение с алискиреном и лекарственными препаратами, содержащим алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ<60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела) (см. разделы "Лекарственное -взаимодействие"- и- "Фармакологическое действие", подраздел "Фармакодинамика");

— одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (APA II) у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел "Особые указания");

— беременность (см. раздел "Беременность и лактация");

Амлодипин

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— шок (включая кардиогенный);

— обструкция выходного тракта левого желудочка (например, клинически значимый стеноз аорты);

— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Престанс

— повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

— почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Все противопоказания, связанные с периндоприлом и амлодипином, приведенные выше, относятся также и к комбинированному лекарственному препарату Престанс.

С осторожностью

Стеноз почечной артерии (в т.ч. двусторонний), единственная функционирующая почка, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), терапия иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), атеросклероз, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, одновременное применение дантролена, эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и препаратов лития, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, пожилой возраст, проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69), десенсибилизирующая терапия, аферез ЛПНП, аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, применение у пациентов негроидной расы, хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV ФК по классификации NYHA.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, по 1 таб. 1 раз/сут предпочтительно утром перед приемом пищи. Доза лекарственного препарата Престанс подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата: периндоприла и амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией и/или ИБС.

При терапевтической необходимости доза лекарственного препарата Престанс может быть изменена или предварительно может быть проведен индивидуальный подбор доз отдельных компонентов:

5 мг периндоприла+5 мг амлодипина или
5 мг периндоприла+10 мг амлодипина или
10 мг периндоприла+5 мг амлодипина или
10 мг периндоприла+10 мг амлодипина.

Особые- группы- пациентов-

Пациенты- пожилого- возраста -и -пациенты- с -почечной -недостаточностью- (см. -разделы- "Фармакокинетика"- и- "Особые указания")

Выведение периндоприлата у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови. Лекарственный препарат Престанс может назначаться пациентам с КК ≥ 60 мл/мин . Престанс противопоказан пациентам с КК < 60 мл/мин (см. раздел "Противопоказания"). Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Амлодипин, применяемый в эквивалентных дозах, одинаково хорошо переносится пациентами, как пожилого возраста, так и более молодыми пациентами. Не требуется изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью, что связано с возрастными изменениями и увеличением T 1/2 . Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности. Амлодипин не выводится из организма посредством диализа.

Пациенты- с- печеночной -недостаточностью -(см. -разделы- "Режим- дозирования"- и- "Особые- указания").

Для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью подбор дозы необходимо проводить с осторожностью. Рекомендуется начинать прием препарата с низких доз -(см. -разделы- "Режим- дозирования"- и- "Особые указания"). Поиск оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с печеночной недостаточностью следует проводить индивидуально, применяя препараты амлодипина и периндоприла в монотерапии. Фармакокинетика амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена . Для таких пациентов прием амлодипина необходимо начать с наименьшей дозы и увеличивать ее постепенно.

Лекарственный препарат Престанс не следует назначать детям и подросткам до 18 лет

Побочные действия

Частота побочных реакций, которые были отмечены во время монотерапии периндоприлом и амлодипином приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия; неуточненной частоты - гипогликемия.

Со стороны ЦНС: часто - сонливость (особенно в начале лечения), головокружение (особенно в начале лечения), головная боль, парестезия, вертиго; нечасто - бессонница, лабильность настроения (включая тревожность), нарушение сна, тремор, гипестезия, депрессия, обморок; редко - спутанность сознания; очень редко - периферическая невропатия, гипертонус.

Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения (включая диплопию).

Со стороны органа слуха: часто - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД; очень редко - стенокардия, инфаркт миокарда, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. -раздел- "Особые- указания"), аритмии (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная аритмия), инсульт, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см.- раздел- "Особые- указания"), васкулит.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, кашель; нечасто - ринит, бронхоспазм; очень редко - эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор; нечасто - изменение ритма дефекации, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - панкреатит, гиперплазия десен, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов (наиболее часто - в сочетании с холестазом), цитолитический или холестатический гепатит (см. -раздел -"Особые- указания").

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожный зуд, сыпь, экзантема; нечасто - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. -раздел- "Особые- указания"), алопеция, геморрагическая сыпь, изменение цвета кожи, повышенная потливость, крапивница; очень редко - отек Квинке, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - спазмы мышц, отеки голеней; нечасто - артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание, нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной- системы -и- грудных- желез: нечасто - импотенция, гинекомастия.

Общие расстройства и симптомы: часто - отеки, астения, повышенная утомляемость; нечасто - боль в грудной клетке, недомогание, боли.

Лабораторные показатели: нечасто - увеличение массы тела, снижение массы тела; редко - повышение концентрации билирубина; неуточненной частоты - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия (см. -раздел- "Особые- указания").

Дополнительные данные по амлодипину: зарегистрированы отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.

Передозировка

Информация о передозировке препарата у человека отсутствует.

Амлодипин

Информация о передозировке амлодипина ограничена.

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, приводящая к рефлекторной тахикардии, выраженное и стойкое снижение АД, в т.ч. с развитием шока и летального исхода.

Лечение: выраженное снижение АД, вызванное передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая контроль показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может быть полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его применению, для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение . В некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка. Прием активированного угля в течение первых 2 ч после приема амлодипина в дозе 10 мг приводит к задержке всасывания препарата. Т.к. амлодипин активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.

Периндоприл

Данные о передозировке периндоприла у человека ограничены.

Симптомы: при передозировке ингибиторов АПФ может отмечаться выраженное снижение АД, шок, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель.

Лечение: в/в инфузия 0.9% раствора . При значительном снижении АД следует перевести пациента в положение лежа на спине с приподнятыми ногами. При необходимости можно в/в ввести раствор катехоламинов. С помощью диализа можно удалить периндоприл из системного кровотока (см. раздел "Особые указания"). При развитии устойчивой к терапии брадикардии может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходимо постоянно контролировать показатели основных жизненных функций организма, концентрацию креатинина и электролитов в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Периндоприл

Данные клинических исследований показывают, что двойная блокада РААС в результате одновременного приема ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена приводит к увеличению частоты возникновения таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с ситуациями, когда применяется только один препарат, воздействующий на РААС (см.- разделы "Противопоказания", -"Особые- указания"- и -"Фармакологическое действие").

Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию

Сочетание ингибиторов АПФ с лекарственными препаратами, содержащими триметоприм, в т.ч. фиксированную комбинацию триметоприма и сульфаметоксазола, повышает риск развития гиперкалиемии.

Одновременное применение противопоказано

Алискирен и лекарственные препараты, содержащие алискирен . Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов. (см. раздел "Противопоказания").

Калийсберегающие диуретики, препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли: несмотря на то, что содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормы, у некоторых пациентов при применении периндоприла может наблюдаться гиперкалиемия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон,- эплеренон -(производное спиронолактона),- триамтерен, -амилорид), препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли могут приводить к существенному повышению содержания калия в сыворотке крови. В связи с чем, одновременное применение ингибитора АПФ и указанных выше средств не рекомендуется -(см. -раздел- "Особые- указания"). Если необходимо одновременное применение (в случае подтвержденной гипокалиемии), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ.

Препараты лития: при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может возникать обратимое повышение содержания лития в плазме крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии необходим регулярный контроль содержания лития в плазме крови -(см. -раздел- "Особые- указания").

Эстрамустин: одновременное применение эстрамустина с ингибиторами АПФ сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека.

Рацекадотрил. Известно, что ингибиторы АПФ (например, периндоприл) могут вызывать развитие ангионевротического отека. Риск его развития может быть повышен при совместном применении с рацекадотрилом (ингибитор энкефалиназы, применяемый для лечения острой диареи).

Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin – мишень рапамицина в клетках млекопитающих) (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус). У пациентов, одновременно получающих терапию ингибиторами mTOR, может повышаться риск развития ангионевротического отека (см. раздел "Особые указания").

НПВП, включая высокие дозы (≥ 3 г/сут): одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП), может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пациентов пожилого возраста. У пациентов необходимо компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек как в начале лечения, так и в процессе лечения.

Гипогликемические средства (инсулин, производные сульфонилмочевины): ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом. Развитие гипогликемии наблюдается очень редко (вероятно, за счет увеличения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине).

Диуретики (тиазидные и "петлевые"): у пациентов, получающих диуретики, особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться значительное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества жидкости и/или повареной соли, а также назначая периндоприл в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Препараты золота: при применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, у пациентов, получающих в/в препараты золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Одновременное применение с ингибиторами АПФ аллопуринола, иммуносупрессивных средств, кортикостероидов (при системном применении) и прокаинамида может сопровождаться повышенным риском лейкопении, особенно у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек.

Средства для общей анестезии: одновременное применение ингибиторов АПФ и средств для общей анестезии может приводить к гипотензивному эффекту.

Дантролен (в/в введение ): у лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и в/в введения дантролена, сопровождавшиеся гиперкалиемией. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует исключить одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина, у пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.

Сочетания лекарственных средств, требующие особого внимания

Индукторы изофермента CYP3A4: данные, касающиеся влияния индукторов изофермента CYP3A4 на амлодипин, отсутствуют. Одновременный прием индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов зверобоя продырявленного) может привести к снижению плазменной концентрации амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и индукторов микросомального окисления.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: одновременный прием амлодипина и мощных либо умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста, в связи с чем может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.

Сочетания лекарственных средств, требующие внимания

Амлодипин усиливает гипотензивное действие препаратов, обладающих антигипертензивным действием.

Другие комбинации лекарственных средств

В ходе клинических исследований лекарственного взаимодействия амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Одновременный прием амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, в связи с возможным повышением биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может привести к усилению эффектов снижения АД.

Престанс

Сочетания лекарственных средств, требующие особого внимания

Баклофен: возможно усиление антигипертензивного действия. Следует контролировать АД и функцию почек, при необходимости - требуется коррекция дозы амлодипина.

Сочетание препаратов, требующее внимания

Гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы) и вазодилататоры могут усиливать антигипертензивный эффект периндоприла и амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами, поскольку при этом возможно дополнительное снижение АД.

Кортикостероиды (минерало- и глюкокортикостероиды), тетракозактид снижают антигипертензивное действие (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).

Альфа-адреноблокаторы (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин)

Амифостин может усиливать антигипертензивный эффект амлодипина.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие и повышают риск ортостатической гипотензии.

Особые указания

Особые указания, относящиеся к периндоприлу и амлодипину, применимы к лекарственному препарату Престанс.

Периндоприл

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ, в т.ч. и периндоприла, в редких случаях может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см.- раздел -"Побочное действие"). Это может произойти в любой период терапии. При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых связок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно и/или обеспечить проходимость дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы (см.- раздел -"Противопоказания").

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой или рвотой, в некоторых случаях, без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезают после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см.- раздел -"Побочное действие").

Совместное применение с ингибиторами mTOR (например, сиролимусом, эверолимусом, темсиролимусом)

У пациентов, получающих терапию ингибиторами mTOR (например, сиролимусом, эверолимусом, темсиролимусом), может повышаться риск развития ангионевротического отека (например, отек дыхательных путей или языка с нарушением функции дыхания или без него) (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирущей терапии (например, ядом перепончатокрылых насекомых). У этих же пациентов анафилактоидной реакции удавалось избежать путем временной отмены ингибиторов АПФ, а при случайном приеме препарата анафилактоидная реакция возникала снова.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия

На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следуют применять периндоприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).

Двойная блокада РААС

Есть данные, свидетельствующие о том, что совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Таким образом, двойная блокада РААС путем совместного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендована (см.- разделы -"Лекарственное -взаимодействие" -и- "Фармакологическое действие"). Если терапия с помощью двойной блокады признана абсолютно необходимой, ее следует проводить только под строгим медицинским контролем и при регулярном контроле функции почек, содержания электролитов в крови и АД.

Противопоказано применение ингибиторов АПФ в сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов (см. раздел "Противопоказания").

Артериальная гипотензия

Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у пациентов без сопутствующих заболеваний. Риск чрезмерного снижения АД повышен у больных со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, диарее и рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина (см.- разделы "Лекарственное -взаимодействие"- и -"Побочное- действие"). У пациентов с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови во время терапии препаратом Престанс.

Подобный подход применяется и у пациентов со стенокардией и цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0.9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.

Митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Периндоприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом. Амлодипин противопоказан пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка.

Нарушение функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина (см. -раздел -"Режим -дозирования"). Таким пациентам необходим регулярный контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови- (см. раздел "Побочное- действие").

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии. Чаще этот эффект отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обусловливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без признаков поражения сосудов почек возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, особенно при одновременном назначении периндоприла с диуретиком, обычно незначительное и преходящее. Чаще этот эффект отмечается у пациентов с предшествующим нарушением функции почек.

Печеночная недостаточность

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха. При прогрессировании этого синдрома развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата (см. раздел "Побочное- действие") и обратиться к врачу.

Этнические различия

У пациентов негроидной расы чаще, чем у представителей других рас, на фоне приема ингибиторов АПФ развивается ангионевротический отек.

Периндоприл, как и другие ингибиторы АПФ, возможно, оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас. Возможно, это различие обусловлено тем, что у пациентов с артериальной гипертензией негроидной расы чаще отмечается низкая активность ренина.

Кашель

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель. Кашель длительно сохраняется на фоне приема препаратов этой группы и исчезает после их отмены. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

У пациентов, которым планируется проведение обширных операций или применение средств для анестезии, вызывающих артериальную гипотензию, применение периндоприла может блокировать образование ангиотензина II на фоне компенсаторного высвобождения ренина. Лечение следует прекратить за сутки до хирургического вмешательства. При развитии артериальной гипотензии по указанному механизму следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. и периндоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, нарушение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей повареной соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержание калия в плазме крови (например, гепарин). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек.

Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием периндоприла и указанных выше препаратов, лечение следует проводить с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Пациенты с сахарным диабетом

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Амлодипин

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Сердечная недостаточность

Лечение пациентов с сердечной недостаточностью следует проводить с осторожностью. При применении амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV ФК по классификации NYHA возможно развитие отека легких. Блокаторы медленных кальциевых каналов, включая амлодипин, необходимо с осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, в связи с возможным увеличением риска развития нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы и смертности.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени T 1/2 и AUC амлодипина увеличивается. Рекомендации по дозированию препарата не установлены. Прием амлодипина необходимо начать с наиболее низких доз и соблюдать меры предосторожности, как в начале лечения, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью повышать дозу следует постепенно, обеспечивая тщательный мониторинг клинического состояния.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста увеличение дозы следует проводить с осторожностью (см.- разделы -"Режим- дозирования" и "Фармакокинетика").

Почечная недостаточность

Пациенты с почечной недостаточностью могут принимать амлодипин в стандартных дозах. Изменения плазменных концентраций амлодипина не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится из организма посредством диализа.

Престанс

Особые указания, касающиеся амлодипина, и периндоприла, относятся и к лекарственному препарату Престанс.

Вспомогательные вещества

Из-за наличия лактозы в составе препарата не следует назначать Престанс пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Хотя на фоне приема лекарственного препарата Престанс какого-либо отрицательного влияния на способность к управлению автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности.

Беременность

Периндоприл

Применение ингибиторов АПФ не рекомендовано к применению в I триместре беременности (см.- раздел- "Особые- указания"). Применение ингибиторов АПФ противопоказано во II и III триместрах беременности (см.-разделы "Противопоказания" -и -" Особые -указания").

В настоящий момент нет неопровержимых эпидемиологических данных о тератогенном риске при приеме ингибиторов АПФ в I триместре беременности. Однако небольшое увеличение риска возникновения нарушений развития плода исключить нельзя. При планировании беременности следует отменить препарат и назначить другие гипотензивные средства, разрешенные для применения при беременности. При наступлении беременности следует немедленно прекратить терапию ингибиторами АПФ и, при необходимости, назначить другую терапию.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка получала ингибиторы АПФ во II и III триместрах беременности, рекомендуется провести УЗИ для оценки состояния черепа и функции почек плода/ребенка.

Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ при беременности, должны находиться под тщательным медицинским контролем из-за риска развития артериальной гипотензии (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания").

Амлодипин

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена.

В экспериментальных исследованиях на животных фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата установлены при применении его в высоких дозах. Применение при беременности возможно только в случае отсутствия более безопасной альтернативы и когда заболевание несет больший риск для матери и плода.

Период грудного вскармливания

Периндоприл

Вследствие отсутствия информации, касающейся применения периндоприла в период кормления грудью, прием периндоприла не рекомендован, предпочтительнее придерживаться в период кормления грудью альтернативного лечения с более изученным профилем безопасности, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей. Отсутствуют данные относительно экскреции периндоприла с грудным молоком.

Амлодипин

Отсутствуют данные относительно экскреции амлодипина с грудным молоком. Решение о продолжении/прекращении терапии или грудного вскармливания следует принимать, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от приема амлодипина для матери.

Влияние на фертильность

Периндоприл

Не выявлено влияния периндоприла на репродуктивную функцию или фертильность.

Амлодипин

У некоторых пациентов, получавших блокаторы медленных кальциевых каналов, были обнаружены биохимические изменения в головке сперматозоидов. Однако в настоящее время нет достаточных клинических данных относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность. В исследовании на крысах были выявлены нежелательные влияния на фертильность у самцов.

Применение в детском возрасте

Престанс не следует назначать детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения периндоприла и амлодипина у данных групп пациентов как в виде монотерапии, так и в виде комбинированной терапии.

При нарушениях функции почек

Выведение периндоприлата у пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови. Престанс может назначаться пациентам с КК ≥ 60 мл/мин . Престанс противопоказан пациентам с КК < 60 мл/мин . Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Престанс пациентам с печеночной недостаточностью из-за отсутствия рекомендаций по дозированию препарата у таких пациентов.

Сегодня каждый второй человек страдает от каких-либо заболеваний сердца. В таких случаях доктор может назначить лекарственный препарат Престанс.

Что это за лекарственный препарат, и как его нужно принимать?

Инструкция по применению

Препарат Престанс имеет инструкцию к применению, с которой необходимо внимательно ознакомиться. При ее несоблюдении неприятных последствий просто не избежать.

Престанс назначают при таких заболеваниях, как:

Стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым необходима терапия амлодипином, а также периндоприлом.

Способ приема и дозировка

Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Как правило, прием осуществляется с утра до завтрака. Взрослым назначают препарат Престанс, опираясь на дозировку и клиническую картину заболевания.

Сначала назначают два отдельных лекарственных препарата, содержащих периндоприл, а также амлодипин по отдельности. После этого уже назначают Престанс, содержащий необходимое количество каждого из компонентов.

Пожилым людям, которые имеют измененное функционирование почек , как правило, назначают самую маленькую дозу препарата. Такой шаг объясняется тем, что он очень плохо выводится из организма. При этом во время приема врачи должны следить за уровнем калия, а также за показателями клиренса креатинина.

Если данные показатели меньше 60 мл/мин, то назначение лекарства Престанс строго запрещено. При этом допускается отдельное применение препаратов с амплодипином, т.к. они очень хорошо усваиваются у пожилых людей, а также при сбоях в функционировании почек.

Пациентам же, у которых имеется сбой в функционировании печени , подбор дозировки Престанс проводят с особой осторожностью. Если у человека диагностирована слабая печеночная недостаточность, то подбор дозировки осуществляется в индивидуальном порядке.

Маленьким деткам, не достигшим 18 лет , данный препарат также не назначается.

Форма выпуска и состав

Данный препарат выпускается в форме таблеток:

5+5 мг, которые имеют белый цвет, продолговатые;
5+10 мг, которые имеют белый цвет, квадратные;
10+10 мг, которые имеют белый цвет, круглые;
10+5 мг, которые имеют белый цвет, треугольные.

в 1 таблетке содержатся основные вещества периндоприл, аморлипин, а также целлюлоза, магния стеарат, лактозы моногидрат.

В одной пачке содержится 30 таблеток.

Сочетание с другими лекарствами

Всегда говорите своему врачу о тех лекарствах, которые вы принимаете на данный промежуток времени, даже если рецепт для их отпуска не требуется.

Престанс ни в коем случае нельзя сочетать с приемом таких препаратов, как литий, калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, эстрамустин, а также заменители солей.

Помимо этого, на лечение Престансом могут повлиять:

Побочные явления

Побочные эффекты наблюдаются не так часто, но они бывают:

Лейкопения, агранулоцитоз, снижение гемоглобина, анемия, панцитопения, тромбоцитопения.
Крапивница.
Анорексия, увеличение веса, гипергликемия.
Регулярные боли в голове, бессонница, парестезии, чувство усталости, тремор, резкие перепады настроения, гипестезии, головокружение , спутанность сознания, невропатия.
Расстройство зрения, шум в ушах.
Учащенное сердцебиение, боль в груди, обморок, пониженное АД.
Стенокардия , аритмия , тахикардия , инфаркт миокарда , инсульт, васкулит.
Гинекомастия, импотенция.
Появление одышки, пневмония, ринит, регулярный кашель, бронхоспазм.
Зуд, сыпь на коже, отек лица, конечностей, а также губ, повышенная потливость.
Миалгия, боль в животе, артралгия.
Астения, общие недомогания, повышенная утомляемость.
Боль в животе, рвотные позывы, диарея или запор, повышение билирубина, панкреатит, гепатит, желтуха, гастрит.
Болезненное мочеиспускание, почечная недостаточность, которая может протекать в тяжелой форме.
Гиперкалиемия, повышенное содержание мочевины в крови.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему данного лекарства являются:

Непереносимость отдельных компонентов, входящих в состав.
Синдром мальабсорбции галактозы.

С особой осторожностью лекарство назначают при:

Если у человека одна почка находится в рабочем состоянии.
Почечная, сердечная, а также печеночная недостаточность.
Системные болезни соединительной ткани.
Сниженный ОЦК.
Атеросклероз.
Сахарный диабет.
Гипертензия.
При лечении иммунодепрессантами.
Гиперкалиемия.
Аферез ЛПНП.
Проведение операции под общей анестезией.

При беременности и лактации

Если вы планируете забеременеть, то данный препарат заменяется аналогами, которые разрешены при беременности. Если беременность наступила, то прием лекарства следует незамедлительно прекратить.

Дело в том, что лекарство оказывает воздействие на плод, а именно:

Снижает функционирование почек.
Замедляет развитие костей.
Ведет к появлению олигодрамниона.

Прием также ведет к прогрессированию осложнений у новорожденных деток:

Почечная недостаточность.
Гиперкалиемия.

Если пациентка все-таки выпила таблетки во II или III триместрах беременности, то необходимо пройти ультразвуковое обследование, в результате которого станет ясно, оказал ли препарат воздействие на череп, а также на почки плода.

Новорожденные детки, мамы которых регулярно принимали данный препарат при беременности, должны находиться на учете у детского врача.

Каких-либо данных, касающихся приема данного лекарства во время кормления ребенка грудью нет. Именно поэтому во время вскармливания малыша грудью следует отказаться от приема препарата Престанс.

Сердечная недостаточность – это нарушение функции сердца, когда оно не способно обеспечить полноценный кровоток в органах и тканях. Узнайте, как вовремя распознать заболевание и лечить его:

Современные прогрессивные методы лечения сердечной недостаточности.

Условия хранения

Данный препарат необходимо хранить при комнатной температуре, не превышающей отметку в 30 °С, в месте, куда не имеют доступ маленькие детки, а также домашние животные. Хранить лекарство необходимо не более 2-х лет.

Цена

Цена на препарат Престанс несколько отличается в России и Украине.

Стоимость на препарат Престанс в Москве колеблется от 1200 до 1860 рублей.

Цена в Киеве за пачку Престанс колеблется от 564 до 901 грн.

Аналоги

Прямым аналогом препарата Престанс является лекарство Дальнева . Дополнительными препаратами, которые могут предложить в аптеке, являются Корипрен , Энанорм, Триапин,

Престанс (prestance) – комбинированный гипотензивный препарат, ингибитор АПФ, состоящий из 2-х активных компонентов: антигипертензивного и антиангинального.

Можно применять в комплексной терапии для лечения взрослых, нежелательно — для лиц до 18 лет.

Запрещено использовать препарат для беременных и кормящих грудью женщин. Ингибиторы АПФ могут оказывать негативное влияние на развитие плода (патологии почек, нарушения формирования костных тканей). С осторожностью – для детей и подростков.

Престанс оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает эластичность сосудов. Применяется при гипертонии разной степени, хронической ишемии сердца, стенокардии. Лекарство снижает верхнее и нижнее (систолическое и диастолическое) давление, уменьшает периферическое сопротивление сосудов и улучшает кровоснабжение, не повышая ЧСС. После приема таблеток Престанс АД быстро снижается, действие лекарства длится в течение 24 ч (сутки).

Состав и форма выпуска

В пластиковом флаконе находится 30 двояковыпуклых, продолговатых белых таблеток. Гравировка на таблетке указывает: на одной стороне — сочетание действующих компонентов (5/5, 5/10), на другой – логотип изготовителя.

Действующие вещества в составе препарата: Периндоприл аргинин и Амлодипин безилат. Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (E 460), стеарат магния (E 470B), лактозы моногидрат, коллоидный кремния диоксид (E 551).

Выпускается четыре разных варианта комбинаций активных (действующих) веществ. В таблетке Периндоприл и Амлодипин содержится в соотношениях:

5 мг/5мг: П ериндоприл – 3,395 мг (5 мг периндоприл аргинина), Амлодипин — 5 мг (6,935 мг амлодипина бесилата) ;
5 + 10: П ериндоприл – 3,395 мг (5 мг), Амлодипин — 10 мг (13,870 мг) ;
10 + 10: П ериндоприл – 6,790 мг (10 мг), Амлодипин — 10 мг (13,870 мг) ;
10 + 5: П ериндоприл – 6,790 мг (10 мг), Амлодипин — 6,935 мг (5 мг).

Цена препарата варьирует от 5+5 – 550 руб., 10+10 – 750 руб., в среднем 700 руб.

Отпускается в аптеках строго по рецепту, срок хранения 2 года, хранить в упаковке, в недоступном месте для детей, особых условий не требует.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает гипотензивное действие . Обладает способностью ингибировать кальциевые каналы и ангиотензинпревращающий фермент.

Периндоприл, как ингибитор АПФ, тормозит преобразование ангиотензина 1 в сосудо-сокращающий ангиотензин 2 и способствует разрушению брадикинина. Метаболит периндоприла – периндоприлат, который и оказывает терапевтическое воздействие: снижает давление, улучшает кровотока, при этом, не изменяя ЧСС.

Амлодипин благотворно воздействует на гладкомышечные клетки стенок сосудов, расширяет периферические артериолы, уменьшает постнагрузку на миокард и снижает его потребность в кислороде.

Расслабляя мышцы стенок сосудов, этот компонент препарата дает эффект расширения и коронарных артерий (в пораженных ишемией участках миокарда), и периферических артериол. Благодаря этому снижается риск инфарктов, приступов стенокардии и смертности от заболеваний ССС. Пациент лучше переносит увеличение физических нагрузок, реже происходят приступы стенокардии, уменьшается необходимость приема нитроглицерина.

Прием Престанса не оказывает влияния на липидный состав крови и ее гиполипидемические показатели. Может применяться для пациентов с сопутствующими заболеваниями: бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра.

Лекарство не вызывает зависимости и не вызывает синдром отмены при завершении приема. Медицинскими исследованиями доказано – прием Престанса уменьшает количество осложнений и снижает смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания к применению

Препарат показан для комплексной терапии больных эссенсиальной гипертензией, заболеванием коронарных артерий, которым подойдет прием Периндоприла и Амлодипина .

Периндоприл в препарате Престанс расширяет сосуды, восстанавливает в крупных артериях эластичность, в мелких артериях – структуру стенок сосудов, снижает уплотнение тканей левого желудочка. Назначается при артериальной гипертонии (стабильном повышении верхнего и нижнего давления более 140/90), стенокардии, хронической ишемии.

Гипертоникам для снижения давления и поддержания его оптимального уровня обычно требуется принимать одновременно несколько препаратов. Для комбинированной терапии используется и Престанс. Этот препарат улучшает состояние пациента при любой стадии гипертонии, снижает АД до оптимального уровня при любом положении тела, улучшает кровообращение и увеличивает кровоток в почках.

Таблетки принимают перорально утром до еды, дозу подбирает врач для конкретного больного. Он же выбирает наиболее подходящий из 4-х вышеперечисленных вариантов препарата. У пожилых пациентов замедлено выведение периндоприлата, поэтому необходимо контролировать уровень калия в крови, то же касается и пациентов с патологиями почек.

А млодипин в основном хорошо переноситься пациентами любого возраста. С малых доз надо начинать лечение престансом больных с печеночной недостаточностью.

Переносимость препарата детьми, подростками не изучена. Для этой категории назначать Престанс не следует.

Побочные действия

Под воздействием Периндоприла и Амлодипина могут возникать на фоне приема Престанса нежелательные эффекты со стороны:

Системы крови: снижение уровня гемоглобина, гематокрита, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия.
ЦНС: сонливость, головокружения. Редко: нарушения сна, бессонница, головные боли, парестезии, перепады настроения, депрессия, тремор, онемение частей тела (гипестезия). Очень редко: периферическая нейропатия, гипертонус.
Обмена веществ: гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипербилирубинемия, изменение содержания глюкозы, неустойчивость веса тела.
Органов чувств: шум в ушах, диплопия.
ССС: усиленное сердцебиение, гиперемия лица, гипотония (давление ниже нормы), аритмия, стенокардия, васкулит, инфаркт (при сильном падении АД).
Дыхательной системы: одышка, кашель, бронхиальный спазм, ринит.
ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, гастрит, сухость во рту, гиперплазия десен, нарушение стула, панкреатит.
Выделительной системы: учащение мочеиспускания, острая недостаточность, патологии почек.
Костно-мышечной системы: боль в пояснице, в мышцах и суставах, спазмы мышц, отеки голеней.
Репродуктивной системы: снижение эрекции, гинекомастия.

Возможны аллергические реакции: зуд, экзантема, отеки конечностей и лица, гортани, языка, пигментация кожи, геморрагическая сыпь, отек Квинке, крапивница, дерматит. Иногда возможен экстрапирамидный синдром.

При приеме Престанса могут развиться осложнения в виде астении, недомогания, повышенной утомляемости, отеков и болей в грудной клетке. Если возникнет ангионевротический отек, необходима помощь медиков и отмена препарата. Лечение должно проводиться в реанимации с использованием антигистаминных средств до исчезновения отека. В случае отека гортани возникает риск летального исхода.

При использовании в лечении ингибиторов АПФ может произойти падение давление ниже нормы. Проявляются симптомы гипотензии. У гипертоников это случается крайне редко и может произойти только при наличии сопутствующих заболеваний и факторов. Например, у пациентов при сниженном ОЦК (объемом циркулирующей крови), при приеме диуретиков, соблюдении бессолевой диеты, находящихся на диализе, страдающих рвотой, диареей. Если такой риск присутствует, необходимо контролировать АД, работу почек, уровень в сыворотке калия.

В случае приступа острой гипотензии надо уложить пациента, ввести внутривенно раствор 0,9-процентного хлорида натрия для восполнения ОЦК. После (если давление повысилось) продолжить прием Престанса.

Противопоказания

Препарат не используют для лечения пациентов с патологиями:

непереносимость составляющих лекарства, вспомогательных веществ, присутствующих в таблетках или аллергия на них;
тяжелая форма гипертонии;
кардиогенный шок;
стеноз аорты;
почечная недостаточность;
нестабильное состояние после острого инфаркта;
сердечная недостаточность;
возраст до 18 лет;
беременность и грудное вскармливание;
обструкция кровотока выносящего тракта левого желудочка.

Периндоприл с особой осторожностью надо использовать при лечении больных, у которых стеноз аорты (митрального клапана), обструкция выходного канала левого желудочка, кардиомиопатия (гипертрофическая).

Пациентам с патологией почек (почечной недостаточностью при CIcr > 60 мл/мин.) может назначаться Престанс при индивидуальном титровании компонентов и подборе доз, необходим контроль креатинина и уровня калия в сыворотке. При показателе CIcr < 60 мл/мин. (клиренс креатинина) препарат не подходит.

Реноваскулярная гипертензия также сопровождается риском возникновения приступа гипотензии и развития почечной недостаточности. У больных с 2-сторонним артериальным стенозом или с одной почкой случается превышение нормы мочевины в крови и креатинина (при одновременном приеме диуретиков и периндоприла).

При возникновении холестатической желтухи, значительном повышении уровня печеночных ферментов (на фоне приема ингибиторов АПФ) надо отменить ингибиторы. Желтуха может прогрессировать в фульминантный некроз печени, что может привести к летальному исходу. При подобном синдроме прием препарата немедленно прекратить и провести тщательное обследование пациента.

Непрекращающийся кашель у пациента может быть вызван приемом ингибиторов АПФ. При отмене лекарства, кашель проходит.

Отменить препарат за сутки до предстоящей хирургической операции, проверить и при необходимости восполнить ОЦК.

Больным диабетом, которые принимают инсулин и противодиабетические препараты, при назначении Престанса проводят мониторинг гликемии в течение месяца.

Удлиняется период выведения компонентов препарата из организма у лиц с патологиями печени. Им требуется тщательное наблюдение и титрование дозы, начиная с самых малых.

В лекарстве присутствует лактоза, как вспомогательное вещество. Его нельзя принимать людям с непереносимостью лактозы (галактоземии, часто наследственной), нарушенной абсорбцией глюкозы

При беременности

При планировании или наступлении беременности прием надо отменить и подобрать альтернативные препараты. Любые ингибиторы АПФ могут негативно повлиять на развитие плода (особенно во 2-3-м триместрах), Вызвать развитие патологии почек, олигогидрамнион (маловодие), привести к нарушению процесса формировании костей черепа. У новорожденных вероятны появление гипотензии, недостаточность почек, повышенный уровень калия в крови.

Данных о попадании в материнское молоко Амлодипина нет. Но все же, признано, что этот компонент оказывает патогенное влияние на плод, то при назначении П рестанса матери, надо прервать кормление грудью.

Передозировка

Данных о случаях передозировки Престанса нет. Медики предполагают, что передозировка препарата может вызвать излишнюю вазодилятацию (чрезмерное расслабление стенок сосудов, увеличение просвета артерий), рефлекторную тахикардию.

В случае сильного падения давления можно применить сосудосуживающие препараты, чтобы восстановить тонус сосудов и АД (если они не противопоказаны). Нужен контроль ОЦК и всех параметров ССС, объема выделяемой мочи. Может помочь введение в вену глюконата калия для снятия блокады кальциевых каналов или обычного физиологичного раствора. Передозировка ингибиторов АПФ, по мнению врачей, может вызвать:

гипотензию;
нарушение электролитного баланса;
тахикардию;
брадикардию;
сильное сердцебиение;
почечную недостаточность;
циркуляторный шок;
головокружение;
кашель.

Взаимодействие с препаратами

Есть препараты, прием которых с Престансом дает нежелательный эффект, усиливая или нейтрализуя (ослабляя) лечебное воздействие:

препараты и калия и калийсберегающие диуретик в сочетании с Престансом могут привести к гиперкалиемии;
эстрамустин – к ангионевротическому отеку;
Периндоприл – усиление;
Ненаркотические анальгетики уменьшают лекарственное воздействие препарата;
Престанс усиливает гипогликемическое действие инсулина, производных сульфонилмочевины.

Не рекомендуется пить препарат одновременно с дантроленом, калиевыми добавками, литием, калийсберегающими диуретиками (Спиронолактон, Амилорид, Триамтерен). У некоторых пациентов это может вызвать гиперкалиемию.

Аналоги

Использование таблеток от давления Престанс показано при гипертонии любой степени, при этом не влияя на ЧСС. Максимальное действие и ощутимое улучшение наступает через 4-6 час после приема и длится в течение суток. Курс приема для получения стойкой нормализации давления 1-2 месяца. В большинстве случаев после месячного приема (при хорошей восприимчивости препарата) у пациента наступает нормализация давления.

Если по каким-то причинам пациент не может принимать оригинал, рекомендуют аналоги: амлесса, би-престариум. Аналог с теми же активными компонентами – таблетки Дальнева, которые выпускаются с соотношением амлодипина-периндоприла: 5:4, 5:8, 10:4, 10:8. Аналог и дозы приема должен назначить врач.

Не используйте препарат самостоятельно, внимательно изучите инструкцию по применению Престанса. Лечение проводится под наблюдением врача и по его назначению, чтобы избежать побочного воздействия на организм.