Мельдоний: как действует этот препарат и для чего нужен? Применение в медицине и спорте. «Милдронат — не допинг и даже не витамин Когда объявили о запрете мельдония

18.06.2019

Российские власти назвали «странным» решение WADA признать мельдоний допингом. На использование препарата в спорте первыми обратили внимание американцы, но исследование проводил и российский Антидопинговый центр

Производство мельдония на фармацевтическом заводе в Риге (Фото: Reuters/Pixstream)

После того как российские спортсмены были уличены в употреблении запрещенного с начала этого года мельдония, российские официальные лица выступили с заявлениями, в которых подвергли сомнению обоснованность запрета препарата Всемирной антидопинговой организацией (WADA). В четверг в интервью РЕН ТВ министр иностранных дел России Сергей Лавров заявил, что Россия ждет от WADA соответствующих разъяснений, назвав запрет мельдония «очень странным, по мнению экспертов, решением». «Может быть, у руководства WADA были веские причины [включить мельдоний в список запрещенных препаратов], которые ни нам, ни научному сообществу, ни экспертному сообществу неизвестны. Но тогда эти причины нужно изложить», — заявил Лавров.

Американский след

WADA внесла мельдоний в список допинг-препаратов в конце сентября прошлого года. Решение вступило в силу с 1 января. До этого в течение года мельдоний находился в списке мониторинга антидопингового агентства. В пресс-релизе по поводу признания теннисистки Марии Шараповой в многолетнем использовании мельдония указывается, что это вещество включено в список «из-за доказательств использования его атлетами с намерением улучшить результаты». Положительная проба была взята у Шараповой на турнире Australian Open в конце января. Помимо нее тест дал положительный результат еще у девяти российских спортсменов. «По состоянию на 7 марта у нас было 60 положительных результатов», — заявил официальный представитель WADA Бен Николс.

На просьбу РБК прокомментировать включение препарата в список представитель WADA не ответил, сославшись на то, что вся информация представлена на официальном сайте агентства.

Штраф и дисквалификация

От 30 до 50 тыс. руб.

В думском комитете по физической культуре и спорту разработают законопроект о привлечении спортсменов к административной ответственности за употребление допинга. Минспорт это предложение поддержал: по словам замминистра спорта Натальи Паршиковой, это будут штрафы в размере от 30 до 50 тыс. руб. Аналогичные штрафы предлагается ввести за фальсификацию результатов допинг-контроля, распространение допинг-препаратов и пособничество в распространении. Помимо штрафов в законопроекте предусмотрена автоматическая дисквалификация любого сотрудника, вина которого будет доказана.

Мельдоний (другое название — милдронат) был разработан в 1970- х годах Институтом органического синтеза АН Латвийской ССР и первоначально использовался как средство для контроля роста растений и стимулирования роста животных и домашней птицы. В 2000- е после клинических испытаний он был признан эффективным для профилактики ишемической болезни сердца, улучшения мозгового кровообращения, а также стал использоваться для лечения абстинентного синдрома при алкоголизме. Препарат сертифицирован только в странах бывшего СССР, где находится в свободной продаже. По оценке одного из его создателей, латвийского фармаколога ИвараКалвиньша, его принимают до двух миллионов человек, в том числе и атлеты. Он «защищает спортсменов в случае перегрузки, когда начинают гибнуть клетки сердца и клетки мышц», цитировал ученого ТАСС .

Одним из первых на употребление мельдония спортсменами обратило внимание американское антидопинговое агентство USADA — еще за полгода до включения препарата в мониторинговый список WADA. «Действительно, в марте 2014 года мы получили конфиденциальное сообщение об употреблении спортсменами мельдония», — заявил РБК Райан Мэдден, пресс-секретарь USADA. Сообщать детали он отказался. По информации USA Today, весной того года неизвестный источник говорил о том, что спортсмены из Восточной Европы используют мельдоний для улучшения результатов.

Ответственность сегодня

Сейчас по закону предусмотрена ответственность только для тренера или врача за склонение к употреблению допинга. Ст. 6.18 КоАП «Нарушение установленных законодательством о физической культуре и спорте требований о предотвращении допинга в спорте и борьбе с ним» предусматривает ответственность в виде дисквалификации от одного до двух лет. Если те же действия совершены в отношении несовершеннолетнего спортсмена, то дисквалифицируют на срок до трех лет.

Российское исследование

После включения мельдония в список мониторинга WADA сертифицированные лаборатории провели исследования распространенности его употребления в спорте и эффектов, которые он оказывает на атлетов. Такие работы, в частности, были проведены в Германии, а также в России. Российское исследование проводил ФГУП «Антидопинговый центр» — на тот момент одна из 32 лабораторий в мире, обладавших лицензией WADA на проведение анализов на допинг. Параллельно была начата работа и в Немецком институте спорта (DSHS) в Кельне.

В российском исследовании «Использование мельдония (милдроната) и эмоксипина (мексидола) российскими атлетами: исследование распространенности» (есть у РБК) было проанализировано 4316 проб российских спортсменов. В 724 из них (17%) были найдены следы мельдония. По видам спорта наибольший процент использующих мельдоний пришелся на регби (53%), наименьший — на волейбол (4%). Среди легкоатлетов показатель составил 11%.

«Учитывая быстрое выведение препарата из организма (24 часа. — РБК ) и его высокую концентрацию во взятых пробах, можно вывести, что мельдоний используется как фармакологическая поддержка российских атлетов», — пришли к выводу эксперты ФГУП «Антидопинговый центр» Тимофей Соболевский, Марина Дикунец и их тогдашний руководитель Григорий Родченков.

Исследование Антидопингового центра проводилось с октября 2014 года по февраль 2015 года. Результаты работы были представлены на ежегодном семинаре Института анализа допинга имени Манфреда Донике, входящего в структуру Немецкого института спорта в Кельне (DSHS).

Один из авторов российского исследования Марина Дикунец, занимающая должность и.о. директора Антидопингового центра, подтвердила РБК подлинность документа. «После того как WADA в 2014 году включила милдронат в мониторинговый список, наша антидопинговая лаборатория стала проводить скрининг на содержание следов этого препарата в пробах, которые приходили к нам. Статистика, которую получили мы на основании исследования нескольких тысяч образцов, свидетельствовала о том, что данный препарат действительно активно используется спортсменами», — говорит она.

Дикунец говорит, что у лаборатории нет данных о фамилиях спортсменов, в пробах которых было зафиксировано наличие этого препарата. Образцы проб, взятые в соревновательные и внесоревновательные дни в России, привозились в лабораторию представителями российской национальной антидопинговой ассоциации — РУСАДА. «Национальность и фамилии спортсменов на пробах не указываются в соответствии с правилами», — сказала Дикунец.

Без пробы

Сейчас своего антидопингового агентства в России нет. Деятельность РУСАДА и московской антидопинговой лаборатории (ФГУП «Антидопинговый центр») была приостановлена с 9 ноября 2015 года решением WADA в связи с выявленными независимой комиссией многочисленными нарушениями. Международные антидопинговые чиновники обвинили главу лаборатории Родченкова в уничтожении 1417 допинг-проб за три дня до проверки WADA и манипуляциях с пробами для сокрытия фактов применения допинга российскими легкоатлетами.

Родченков был немедленно отправлен в отставку, а уже 16 ноября, по словам Марины Дикунец, уехал в США. Как позже заявил Виталий Мутко, Родченков и его заместитель Тимофей Соболевский переехали в Лос-Анджелес.

«У меня нет данных, где находится сейчас Григорий Михайлович, — говорит Дикунец. — Я очень уважаю этого человека, но после него у Антидопингового центра осталось довольно тяжелое наследство. Мы сейчас не общаемся».

Московская лаборатория сейчас не берет проб на анализ и готовит документы на восстановление аккредитации WADA. Теоретически запрет может быть снят 9 мая 2016 года — через полгода после приостановки деятельности.

После отстранения РУСАДА от деятельности мониторингом в России занимается антидопинговое агентство Великобритании.

Аналог допинга

Российское исследование подтвердило широкое использование мельдония в спорте, а немецкое — то, что его эффект сравним с тем, который дают уже включенные в допинговый список препараты. Исследование DSHS, как и российское, было закончено к февралю 2015 года и опубликовано в апреле, а в декабре вышло в печатной версии журнала Drug Testing and Analysis.

Немецкие ученые пришли к выводу, что влияние мельдония на организм сопоставимо с влиянием препарата триметазидин, входящего в запрещенный список WADA с начала 2014 года из-за его свойств «модулятора сердечного метаболизма». Ученые рекомендовали WADA запретить для спортсменов использование мельдония.

Один из авторов немецкого исследования Вильгельм Шенцер отказался отвечать на запрос РБК, сославшись на занятость. Но еще один из соавторов Ханс Гайер сообщил РБК, что сейчас к публикации готовится третье исследование: его провела группа экспертов во главе с Марком Стюартом, членом британского экспертного сообщества BMJ, занимающегося медицинским консалтингом.

По словам авторов доклада DSHS, их исследование было частично спонсировано МВД Германии, частично — благотворительной организацией «Партнерство за чистые соревнования» (PCC). Эта организация была создана при поддержке американской USADA в 2008 году для поддержки честного спорта. С 2008 года, по данным самой организации, она выдала свыше $11 млн на исследовательские проекты, из них $3,5 млн — только в 2014 году.

Осенью 2015 года глава PCC Майкл Перлмуттер приветствовал решение WADA включить мельдоний в список запрещенных препаратов, упоминая проект немецких ученых. «Это показывает эффективность наших методов спонсирования», — добавил Перлмуттер. Представитель USADA Мэдден отказался комментировать взаимоотношения между его ведомством и PCC, штаб-квартиры обеих организаций находятся в Колорадо-Спрингс.

При участии Анны Дерябиной

Кому и для чего назначают мельдоний и почему его нельзя употреблять спортсменам

1 Что такое мельдоний?

Это метаболическое средство, известное в медицине под названием "милдронат". Он оказывает на организм стимулирующее действие. Вещество нормализует работу клеток, подвергшихся гипоксии (кислородной недостаточности) или дефициту питания. Мельдоний улучшает внутриклеточный метаболизм, его часто назначают для лечения заболеваний сердца.

2 Для лечения чего назначают мельдоний?

Милдронат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.

Он довольно широко применяется в медицине. Так, милдронат входит в состав комплексной лекарственной терапии при ишемической болезни, инфарктах и сердечной недостаточности.

Показания к применению милдроната:

Ишемическая болезнь сердца;

Инфаркт;

Инсульт;

Сердечная недостаточность;

Нервное и физическое истощение;

Снижение работоспособности в результате чрезмерных нагрузок;

Послеоперационный период (для ускорения восстановления);

Недостаточность кровообращения;

Абстиненция при алкоголизме 2-3 стадии;

Хронический бронхит, астма и иные патологии органов дыхания, сопровождающиеся кислородной недостаточностью;

Офтальмологические (глазные) заболевания (ретинопатия, тромбоз глазных вен, кровоизлияния в сетчатку);

Осложнения диабета.

С 2012 года средство включено в перечень жизненно необходимых лекарств.

3 Как мельдоний влияет на спортсменов?

Благодаря препарату организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы.

До того, как препарат попал в список запрещенных, спортсмены употребляли его как средство для адаптации к повышенным нагрузкам и ускорения реабилитации после тяжёлого тренинга.

В 2016 году мельдоний официально признан допингом Всемирным Антидопинговым Агентством (WADA).

4 Что грозит спортсменам за использование мельдония?

За использование этого вещества во время официальных соревнований спортсменам грозит дисквалификация на четыре года.

Допинговый скандал в российском спорте начался с признания Марии Шараповой. Теннисистка рассказала, что она принимала лекарство по назначению врача.

5 Кого обвиняют в употреблении мельдония?

Список спортсменов, которых обвиняют в употреблении мельдония, обширен. Препарат обнаружили у теннисистки Марии Шараповой, фигуристки Екатерины Бобровой.

Также мельдоний был обнаружен в крови олимпийского чемпиона по шорт-треку Семена Елистратова, пятикратного чемпиона мира по конькобежному спорту Павла Кулижникова и волейболиста сборной страны Алексея Маркина.

Также началось новое производство в отношении российского керлингиста, бронзового призера Олимпиады в Пхёнчхане Александра Крушельницкого. Положительная допинг-проба стала для спортсмена "ударом и по репутации, и по карьере". Он отметил, что сам заинтересован в проведении скорейшего расследования, чтобы выяснить все причины случившегося.

Академик АН Латвии Иварс Калвиньш стал первым лауреатом премии Соломона Гиллера - за создание милдроната © Фото с сайта virotherapy.eu

Чем же является на самом деле наделавший так много шума мельдоний (товарный знак «Милдронат»), употребление которого может привести к дисквалификации ряда ведущих российских спортсменов, в интервью «Росбалту» рассказал глава латвийского Института органического синтеза академик Иварс Калвиньш .

— Милдронат был разработан вами в 70-е годы, и время его создания совпало с операцией в Афганистане, а уже потом препарат стал лекарством «от сердца» и получил широкую популярность, в том числе и у спортсменов, на всем постсоветском пространстве. Как и для каких целей он изначально разрабатывался на самом деле?

— Работа над препаратом продолжалась около пяти лет. Молекулу я придумал в конце 70-х, а первая регистрация официально прошла в 1984 году. Создание препарата было основано на желании как-то повлиять на последствия отрицательного стресса, провоцирующего различные заболевания. Мы искали причину, стараясь установить вещество, ресурсы которого в организме иссякают при длительном стрессе. Я предположил, что физические и психологические перегрузки могут вызывать дефицит некоторых неизвестных нейротрансмиттеров в организме человека.

Впервые понятие «стресс» (англ. stress — напряжение, давление) ввел канадский ученый Ганс Селье, на основе многочисленных экспериментальных исследований установивший, что под воздействием разного рода раздражителей — стрессоров (холод, переутомление, страх, разочарование, унижение и др.) — возникает стереотипная реакция, названная им «общий адаптационный синдром». Этот синдром и лежит в основе стресса — состояния напряженности организма, проявляющегося в активизации его защитно-адаптационных механизмов в ответ на воздействие чрезмерного стрессора (по силе, частоте или продолжительности влияния).

Моя гипотеза была проста: есть какое-то вещество, которое переносит сигнал от нервных клеток к клеткам, исполняющим приказы. При стрессовой нагрузке оно истощается — мы подвержены глобальной регуляции со стороны мозга. Я искал это вещество и нашел подходящего кандидата — gammabutyrobetaine (GBB), которое синтезируется в ответ на стресс из концевых молекул аминокислоты на соединительные ткани, а это мышцы и т. д.

Если молекула синтезируется, она быстро превращается в карнитин, природное вещество, родственное витаминам группы В, хорошо известное, используемое в качестве пищевой добавки в бодибилдинге. Как только концевые молекулы отсоединены, сигнал больше не может синтезироваться.

Мы попробовали затормозить превращение GBB в карнитин. Я создал молекулу, практически тот же самый GBB, только один углерод заменен здесь на азот. Оказалось, что можно восстановить концентрацию GBB, а концентрация карнитина падает. Вследствие этого сокращается транспорт жирных кислот крови в клетки, что приводит к некоторому снижению физической работоспособности, но одновременно включается использование сахаров, и это очень полезно, когда у вас не хватает кислорода. Если сжигать сахара, можно получить то же количество энергии при помощи меньшего количества кислорода.

Подробное исследование фармакологии и биохимии подтвердило, что мельдоний снижает уровень карнитина в организме человека и сохраняет скорость обменных процессов, а скорость окисления жирных кислот для производства энергии уменьшается. Это позволяет клеткам компенсировать недостаток кислорода при физических нагрузках. А значит мельдоний является защитным препаратом, который не приводит к увеличению производительности энергии или физических способностей у человека.

— В каких случаях его прописывают спортсменам? Какое воздействие оказывает мельдоний на организм?

— Спортсмены очень много тренируются, работают на пределах своих физических возможностей. Целесообразно рекомендовать им милдронат в качестве защиты клеток, для того, чтобы обезопасить их от сердечных приступов и повреждений мышц в случае перетренировки.

Надо учитывать, что из одного грамма жиров энергии можно произвести в 2,5 раза больше, чем из грамма глюкозы. Процесс снижения скорости окисления жирных кислот никак не может привести к производству большей энергии, но это предохраняет клетки от гибели, которая наступает при недостатке кислорода, поскольку тогда жиры накапливаются в клетке в активированной форме и полностью блокируют транспорт всей произведенной энергии, то есть АТФ, из места производства к месту потребления. Кроме того, эти активированные жирные кислоты — просто «мыло», которое растворяет все клеточные мембраны, и клетка гибнет.

Получается, если при помощи милдроната вы снижаете поток жирных кислот внутрь клетки, в случае кислородного голодания клетка будет жива! Клетка не сможет работать больше, чем прежде, просто энергии будет меньше, — зато она выживет. И для спортсмена это страховка его жизни и его здоровья. Так как окисление глюкозы снижает потребность в кислороде для производства энергии, то сердце защищено от ишемического повреждения в случае перегрузки. Так что мельдоний является защитником сердца при ишемии, что позволяет тренироваться более устойчиво и безопасно для здоровья спортсмена.

Если спортсмен перешагнул эту грань, когда стресс начинается перед тренировкой, когда начинают гибнуть клетки, то на фоне милдроната последствия не будут катастрофическими, у него не будет ни микроинфарктов, ни больших обширных инфарктов. Даже если спортсмен упал, из последних сил добежав до финиша, на следующий день он не будет лежать на больничной койке.

— И все же, чем «официально» является милдронат — допингом, витамином или лекарством?

— Милдронат — не допинг и результаты не улучшает, он не повышает трудоспособность спортсмена выше нормальной. Допинг же, по сути, истощает резервы вашего организма. При его приеме что-то вводится в организм, что превышает нормы того, что может там быть — стероидные гормоны в избытке и прочее, а в конечном счете — вы вредите своему здоровью. Милдронат не является и витамином. Это действительно хорошо действующее лекарство, которое предотвращает гибель клеток при перегрузке.

— Но Всемирное антидопинговое агентство относит милдронат к крайне серьезному разряду S4 — гормоны и модуляторы метаболизма. За его использование спортсмен может быть отстранен от выступлений на срок до четырех лет. Как вы расцениваете решение WADA? Как оно принималось, были ли представлены доказательства оправданности этого решения? Консультировались ли с вами представители WADA?

— Решение о запрете милдроната было принято без каких бы то ни было научных обоснований. Пять лет назад ко мне обратились из европейского отдела WADA с просьбой, не могу ли я рассказать, что такое милдронат, как он действует и не является ли он допингом. Я им написал все, что знаю про милдронат, и привел научное обоснование того, что препарат не является допингом. Они поблагодарили меня за разъяснения и согласились со мной.

Я считаю, что включение милдроната в список запрещенных недопустимо. Для меня это неправомерное решение. У спортсменов такие же права, как у любых других людей. У них есть право использовать препараты, которые предотвращают вред их здоровью. Тем более, когда нет доказательств тому, что этот препарат делает их сильнее. Это то же самое, что запретить спортсменам есть мясо с высоким содержанием карнитина, увеличивающего скорость окисления жирных кислот и стимулирующего выработку энергии.

— Очевидно, необходимо, чтобы спортсмены, тренеры и медики начали эту борьбу. И я с удовольствием присоединюсь к ним. Пока не доказано, что использование мельдония повышает «производительность» спортсменов, запрет должен быть снят.

— Недавно появилась информация о том, что ваш институт создал новую молекулу, эффективность препарата на основе которой в 40 раз превышает эффективность милдроната. Кому он будет предназначаться?

— Расчет здесь такой — в 20 раз меньшей дозировкой можно достичь увеличения эффекта в два раза. На самом деле это новая молекула, которую разработала моя лаборатория, будет лечить инфаркт, даже если первая инъекция будет введена спустя два часа после начала инфаркта.

— Когда новый чудо-препарат может появиться на рынке?

— Лет через пять. Сейчас уже завершились доклинические исследования — это основополагающий этап разработки и внедрения лекарственного препарата в клиническую практику.

— Спасибо за интервью и желаем вам успехов, в которых, наверное, заинтересованы все — здоровые и больные, спортсмены и любители.

Беседовала Ольга Соколова , Рига

Целый ряд громких спортивных скандалов заставил обывателей обратить внимание на мельдоний, как действует этот препарат, мало кто знает, но эксперты международных организаций сошлись на том, что вещество способно искусственным образом повышать результаты спортсменов. Именно это и послужило причиной для включения мельдония в список допинговых препаратов, запрещенных для употребления спортсменам.

История создания мельдония

По большому счету, мельдоний это чистая химия :

Вещество было синтезировано во второй половине века.
Родиной препарата является СССР, а конкретно - Республика Латвия.
Первоначальные исследования вообще касались вопросов утилизации ракетного топлива.
Спустя некоторое время было обнаружено, что полученное вещество оказывает положительный эффект на рост животных и растений.
Только в середине 80-х годов мельдоний начали применять в медицине, после оформления патента на лекарственное средство в США.

Ученый, руководивший процессом синтеза лекарства, жив и по сей день. На тему недавнего запрета он уже сделал несколько высказываний и выразил свое недоумение. По мнению латвийца, мельдоний не дает никаких существенных бонусов спортсменам, особенно когда речь идет о большом спорте и достижениях мирового уровня. Тем не менее, на решение комиссии это мнение никак не повлияло .

Мельдоний для спортсменов, как действует?

Раз уж вещество признано допингом, необходимо хоть разобраться, какой эффект оно оказывает на организм :

Позиционируется как кардиопротектор.
Защищает сердечную мышцу от чрезмерных физических нагрузок и перевозбуждения.
Действие достигается за счет сложной химической структуры препарата.
Вещество включается в основной обмен человека, корректируя его.
Уменьшается значение жирных кислот в обмене.
Увеличивается количество используемых углеводов, которые расщепляются для выделения энергии.

Для расщепления 1 грамма жира и жирных кислот организм затрачивает гораздо больше энергии, чем для освоения грамма углеводов.

Раз необходимо больше энергии, значит и кислорода нужно больше.
Чем больше кислорода тратится на протекание биохимических реакций внутри организма, тем интенсивнее внешнее дыхание.
Чем чаще и глубже дышит человек, тем быстрее сокращается его сердце.
Чем выше пульс и давление, тем быстрее спортсмен утомится.
Чем раньше наступит утомление, тем быстрее нарушится координация движений и мышечная активность.

Мельдоний: допинг, действие препарата

Помимо всего перечисленного, мельдоний укрепляет саму сердечную мышцу , оказывая положительный эффект на спортсменов:

Человек может выдержать большие нагрузки, чисто теоретически.
Момент уставания наступит позже, чем у того, кто таблетки не принимает.
Все последующие нагрузки будут лучше восприниматься организмом.
С каждой последующей тренировкой резервы организма начнут увеличиваться несколько быстрее.
В организме сохраняется достаточное количество жирных кислот, для поддержания жизнедеятельности мышечных и нервных клеток.
При таких же нагрузках, но без применения мельдония, клетки гибли бы от дефицита жирных кислот. В результате тренировки и выступления давали бы обратный результат и снижали показатели.
За счет улучшения проводимости нервной ткани можно получить бонус в виде нескольких сотых секунды. Кажется мелочью, но скорость реакции в некоторых видах спорта важнее всего.

Примерно такими соображениями руководствовалась допинговая организация, когда вносила вещество в список запрещенных препаратов. Ни для кого не секрет, что многие спортсмены употребляли этот препарат годами и даже десятилетиями. Значит, чисто субъективно, какой-то положительный эффект от его действия они наблюдали и запрет не такой уж необоснованный.

Применение мельдония в спорте

На сегодняшний день количество спортсменов, которые «попались » на употреблении мельдония не превышает сотни человек. Но учитывая, как стремительно развивается история, уже к концу 2016 их число может измеряться сотнями . Среди тех, кого обвиняют в допинге, достаточно и наших соотечественников.

Впрочем, они не единственные, кто «попал в немилость», спортсмены из Кении, Нигерии, Швеции, Украины тоже уличены в использовании мельдония в качестве стимулятора дополнительных результатов.

Среди обвиняемых в первых рядах идут представители этих видов спорта:

Легкая атлетика.
Теннис.
Биатлон.
Горные лыжи.
Фигурное катание.
Конькобежный спорт.

Как нетрудно заметить, в большинстве своем спортсмены переносили длительные нагрузки и тренировали свою выносливость . В таких условиях кардиопротектор, обеспечивающий сохранение энергии и уменьшающий использование кислорода, мог стать действительно незаменимой вещью.

Не совсем «вписывается» в общий список теннис, но в этом виде спорта тоже важна выносливость и скорость реакции, которые проще и быстрее натренировать, используя мельдоний. Но всегда остается и моральная сторона вопроса, ведь любой спорт это соревнование между обычными людьми. Выходить на дистанции или становиться напротив соперника зная, что имеешь над ним преимущество не за счет своих способностей, а только благодаря «химии» - не так уж просто. Для этого надо обладать очень гибкими представлениями о совести и морали.

Допинг как средство политической борьбы?

В связи с разгоревшимися скандалами возник ряд теорий, что включения мельдония в список запрещенных препаратов это очередные происки США против России. Сторонники и противники приводят аргументы как «за», так и «против»:

За	Против
Большинство обвиненных спортсменов именно из России.	Из открытых источников известно, что проверки препарата шли не первый год.
Это событие стало значительным ударом для многих отечественных видов спорта.	Все спортивные организации были уведомлены о запрете еще осенью.
США имеет влияние на международные организации, устанавливающие нормы.	Никто не запрещал спортсменам перестать употреблять мельдоний заранее.
Ни один американский спортсмен пока что на таком «допинге» пойман не был.	Объективные исследования показали, что препарат обеспечивает преимущество.

Удобно считать, что проблема во «врагах вокруг», но иногда вещи можно объяснить элементарной глупостью . Сотни спортсменов, а может даже тысячи, употребляли мельдоний по все стране. Но они смогли заблаговременно отказаться от допинга. А некоторые не успели вовремя среагировать и поплатились за это.

Влияние мельдония на организм

Мельдоний оказывает эффект:

На обмен веществ внутри организма.
Снижает уровень потребления жирных кислот, так необходимых клеткам.
Повышает усвояемость углеводов.
Способствует более экономному выделению энергии.
Уменьшает количество потребляемого кислорода, противодействуя гипоксии.
Защищает само сердце от нагрузок, действуя на клеточные мембраны.

Рано или поздно вещество должно было попасть в список запрещенных для спортсменов препаратов, учитывая его реальный эффект. Ведь кто-то может добиваться результатов своими усилиями, а кому-то для этого необходимы «волшебные таблетки».

С каждым годом большой спорт становится все сложнее и требовательнее к спортсменам . Еще в 2015 никого не волновал мельдоний, как действует препарат, знали только узкие специалисты.

Видео о действии мельдония

В этом видеорепортаже Максим Мелюков расскажет, как действует препарат мельдоний и из-за чего его внесли в список запрещенных, что по этому поводу думают ученые и врачи:

Мельдоний – медпрепарат, регулирующий обменные процессы на уровне энергетических функций клеток. Ключевое действие мельдония на организм заключается в повышении выживаемости клеток тканей при многих нарушениях функции сердца и мозга на фоне ишемии (расстройства кровоснабжения) и гипоксии (кислородного голодания).

Вещество разработано в 1975 году советским профессором Иваром Калвиньшем (в настоящее время глава департамента медицинской химии рижского Латвийского института). С 2012 г. в России фармакологический продукт включен в перечень жизненно важных лекарств.

В процесс терапии лекарственное вещество:

поддерживает клетки сердца и мозга при неудовлетворительном кровоснабжении и дефиците поступающего кислорода, предотвращая их отмирание;
предотвращает развитие ишемии (снижение кровоснабжения) сердечной мышцы и мозга,
при уже существующем расстройстве кровоснабжения активирует циркуляцию крови на участке с пораженными клетками;
уменьшает частоту приступов у пациентов со стенокардией;
повышает восприимчивость к напряженной физической и интеллектуальной деятельности при спортивных нагрузках, подготовке к экзаменам;
предупреждает истощение нервной системы;
увеличивает иммунную сопротивляемость;
активизирует кровообращение в сосудах сетчатки зрительных органов.

Применение в спорте

Мельдоний ни в коей мере не является допингом, и при спортивных занятиях употребляется только как средство, защищающее клетки миокарда на фоне высокоинтенсивной работы. При учащенном сердцебиении во время спортивных нагрузок развивается кислородное голодание, которое может привести к ишемии сердечной мышцы. И фармпродукт действует профилактически, помогая восстановить силы между тренировками, увеличить устойчивость органа к перегрузкам.

При состязаниях это фармакологическое средство не повысит скорость, мышечную силу и выносливость самого спортсмена, а лишь снизит риск инфаркта и инсульта. То есть, терапевтический эффект медпрепарата проявится в лучшей переносимости тренировок и более спокойной реакции сердца и мозга на напряженный ритм деятельности.

При диабете

Сегодня активно исследуется действие мельдония на процессы, происходящие в организме при диабете. Медицинские испытания показали, что вещество тормозит рост уровня глюкозы, не повышая содержание в крови инсулина, уровня молочной кислоты, предотвращает потерю чувствительности.

Комбинация мельдония и метформина, во-первых, усиливает терапевтическое действие обоих лекарств, во-вторых, снимает такой побочный эффект, как ацидоз (повышение кислотности в организме), возникающий при долговременном применении метформина, в-третьих, способствует более выраженному эффекту похудения у пациентов, склонных к набору веса.

Показания к применению

В условиях физической, эмоциональной нагрузки при сердечно-сосудистых и церебральных патологиях, интенсивном физическом напряжении у спортсменов Мельдоний способен перераспределять ток крови в зоны, испытывающие наибольший кислородный дефицит, снижать концентрацию токсинов при обменных процессах, защищая от разрушения структуру клеток, которые быстро компенсируют энергетические потери. Оценка фармакологической активности медикамента показала его благотворное влияние при лечении ишемии сердца, нарушений кровоснабжения церебральных тканей и их последствий. У людей с указанными патологиями и недостаточностью миокарда, лекарство используется для улучшения обменных и энергетических процессов в клетках сердечной мышцы.

Благодаря терапевтическому свойству Мельдоний широко применяется вместе с другими медпрепаратами при лечении многих патологических состояний:

1. Стенокардия, инфаркт, предынфарктное и постинфарктное состояние, дисгормональная кардиомиопатия (нарушений функции сердечной мышцы на фоне гормонального дефицита), хроническая ишемия миокарда, застойная недостаточность сердца.

Действие фармпродукта заключается в следующих эффектах:

сердечная мышца легче переносит нагрузки благодаря повышению силы сокращений миокарда и объема сердечного выброса;
повышается сопротивляемость органа к агрессивным внешним факторам;
при остром инфаркте лекарство тормозит отмирание клеток, уменьшая очаги некроза (омертвения тканей) благодаря усилению циркуляции крови на пораженном участке;
снижается частотность приступов стенокардии;
замедляется распространение патологических процессов в тканях сердца, отсрочивается переход болезни в тяжелую форму;
сокращается восстановительный период после острых состояний.

2. Цереброваскулярная (сосудисто-мозговая) недостаточность, инсульт ишемический.

Препарат уменьшает выраженность таких сосудистых синдромов, как:

слабость, повышенную утомляемость;
приступы головной боли, обмороки;
снижение умственной работоспособности;
неврологическо-эмоциональные нарушения, включая панические атаки, депрессивные состояния;
двигательные расстройства (шаткость походки) и эпилептические приступы;
ухудшение памяти, приступы головокружения (нередко с тошнотой);
снижение слуха, шум в ушах;
«затуманивание» зрения, появление перед глазами пятен, нитей и «мушек»;
сосудистые деменции (интеллектуальные расстройства) на фоне ишемии сосудов.

3. Дисциркуляторная энцефалопатия - поражение мозговых тканей в результате медленно нарастающих нарушений кровообращения.

4. Миокардиодистрофия (нарушения работы миокарда, не связанные с воспалительными и дегенеративными процессами), включая подростковую форму.

5. Болезни периферических сосудов, тромбофлебиты, тромбозы.

6. Бронхиальная астма.

7. Высокая утомляемость, физические, нервные и умственные перегрузки.

8. Неврологические расстройства на фоне истощения нервной системы.

9. Сниженная работоспособность, общее истощение организма.

10. Период после тяжелых болезней и операций для ускорения восстановления.

11. Синдром абстиненции («синдром отмены») при алкоголизме и наркотической «ломке». Мельдоний помогает снять острые неврологические расстройства, улучшает внутриклеточный обмен веществ, повышает общий тонус, снижает риски таких патологических событий, как инфаркт и инсульт.

12. Сосудистые нарушения в сетчатке глаза, включая поражение при диабете, гипертонии, дистрофические патологии, гемофтальм (попадание крови в стекловидное тело при разрыве сосудов), тромбоз вены, кровоизлияния в стекловидное тело, сетчатку.

Следует четко осознавать, что медикамент наиболее эффективен для предупреждения обострения вышеуказанных состояний, а при лечении болезней, находящихся в острой стадии, его используют только как вспомогательное средство.

Формы выпуска

Существует две лечебные формы Мельдония – капсулы и инъекционный раствор для введения в мышцу, вену или пара — ретробульбарно (в клетчатку вокруг глаза).

В 1 мл раствора находится 100 мг мельдония, таким образом, в ампуле с 5 мл содержится 500 мг лечебного вещества. В одной упаковке размещается 5 или 10 ампул.

Одна капсула может содержать 250 или 500 мг активного компонента. В каждом блистере находится 10 капсул. В одной упаковке обычно находятся блистеры с общим количеством капсул 30 или 60 штук.

Фармакологическое действие

Мельдоний представляет собой структурный аналог фермента гамма-бутиробетаина, который присутствует в клетках.

Благодаря этому ферменту снижается концентрация карнитина в организме, и замедляется процесс транспортировки жирных кислот в клетки миокарда.

Такая задержка особенно важна при кислородном дефиците. При обычном поступлении жиров в ткани сердца и нехватке кислорода жирные кислоты окисляются не полностью. При этом токсичные побочные продукты обмена скапливаются, отравляют ткани сердца и блокируют доставку в клетки молекул кислоты АТФ – основного поставщика энергии для всех важных процессов.

Блокируя метаболизм жиров, meldonium активирует обмен углеводов, при котором происходит более интенсивное формирование молекул АТФ и наблюдается меньшая потребность в кислороде, что позволяет клеткам выживать при кислородном голодании. Одновременно гамма-бутиробетаин оказывает расслабляющее и расширяющее действие на сосуды сердца, мозга и периферические вены и артерии.

Мельдоний: инструкция по применению

Особенности применения:

Медпрепарат обладает тонизирующим влиянием на нервную систему, поэтому из-за небольшого возбуждающего действия лучше всего применять лекарство до 15 часов. При назначении трехкратного приема, оптимально принять последнюю дозу по возможности до 17 часов, чтобы не нарушить ночной сон.
Капсулы глотают целыми до или после еды, запивая средним объемом воды.
Дозы, кратность и длительность применения определяется только врачом с учетом конкретного заболевания и в соответствии с инструкцией по применению лекарства.
Средняя доза, наиболее часто назначаемая при хронических процессах: Мельдоний в таблетках пьют по 2 капсулы 250 мг 2 – 4 раза в сутки, по 500 мг 1 – 2 раза. При инъекционном введении раствора – 1 – 2 ампулы однократно (0,5 – 1 грамм) или 1 ампула - дважды в сутки
Стандартная продолжительность терапии до 14 – 20 дней с возможностью повторного курса через аналогичный интервал.

Стандартные дозы при отдельных видах патологий

Стенокардия в стабильной форме, хроническая дисфункция миокарда: в капсулах - трижды в день по 250 мг (первые 4 дня), затем в течение 30 – 60 дней лекарство пьют в той же дозе, но всего дважды в неделю.

При инфаркте, нестабильной стенокардии режим применения отличается тем, что в первые 3 – 4 дня 1 раз в сутки делают инъекции по 1 – 2 ампулы (внутримышечно или внутривенно).

Острое расстройство мозгового кровообращения: на протяжении 10 дней раз в сутки делают 1 внутривенную инъекцию (1 ампула), затем 20 – 30 дней пьют капсулы (500 – 1000 мг в день).

При хроническом процессе раз в сутки делают внутримышечную инъекцию (500 мг) или трижды в день пьют таблетки 250 мг (3 – 4 недели).

Абстинентный синдром: в капсулах — 4 раза по 500 мг, в тяжелых случаях дважды в день требуются внутривенные инъекции по 500 мг (до 10 дней). Особенного внимания требует состояние почек и печени.

Сосудистые и дистрофические патологии глаза: исключительно в инъекциях по 0,5 мл раствора в течение 10 дней.

Побочные эффекты и противопоказания

Медпрепарат запрещен:

если возраст пациента не достиг 16 лет, если женщина кормит младенца грудным молоком или ожидает рождения ребенка (по причине отсутствия исследований);
при увеличенном внутричерепном давлении;
при нарушении оттока крови по венам;
при диагностировании внутричерепных новообразований;
если у пациента повышенная непереносимость мельдония.

При хронических почечных и печеночных патологиях медпрепарат назначают с осторожностью и при регулярном контроле анализов мочи и крови.

Побочные реакции при соблюдении дозировок появляются не часто, среди основных:

перевозбуждение, падение или повышение кровяного давления,
учащение сердцебиения;
слабость, головная боль, головокружение;
неприятные ощущения в желудке, отрыжка, понос, газообразование.

Очень редко встречаются аллергические реакции в виде высыпаний, кожного зуда, спазма бронхов или отека Квинке. В крови на фоне аллергии может обнаруживаться эозинофилия – повышение эозинофилов.

Аналоги

Полные синонимы Мельдония, то есть лекарства с тем же действующим веществом и таким же терапевтическим эффектом: Милдронат, Ангиокардил, Вазомаг, Идринол, Кардионат, Мидолат, Милдрокард (в Беларуси), Мельфор, Медатерн, Милдракор (в Украине).

Аналоги Мельдония – медпрепараты с близким по действию или частичным лечебным эффектом, но другими активными компонентами: Метамакс, Рибоксин, Вазонат, Цефасель, Ангиозил, Мексикор.

Почему мельдоний запрещен - допинговый скандал

Мельдоний был добавлен в класс S4 запрещенного списка WADA в качестве гормона и модулятора метаболизма в январе 2016. По мнению WADA, это лекарство, аналогично инсулину, модулирует обменные процессы и повышает результаты спортсменов на соревнованиях. Поэтому его запретили принимать до состязаний и во время них.

Создатель медикамента - биохимик Ивар Калвиньш и другие специалисты считают, что по факту исследования не доказали, что мельдоний способен повысить силу, скорость или выносливость спортсмена во время соревнований. Он лишь защищает сердце, и мозг атлета при перегрузках и ускоряет восстановление клеточных структур.

Это означает, что реальных медицинских оснований для включения meldonium в список допинговых продуктов не имеется, его запрет неправомерен и лишь приведет к повышению смертности и инвалидизации среди спортсменов.

Лекарственные сочетания

Можно применять параллельно с лекарствами против аритмии и стенокардии, медикаментами, разжижающими кровь, антиагрегантами, мочегонными, бронхолитиками. Осторожно при сочетании с препаратами, понижающими давление, сердечными гликозидами, нитроглицерином, Нифедипином, альфа-адреноблокаторами, средствами, расширяющими сосуды сердца и мозга.