Задания по фармакологии рецепты мягких лекарственных форм. Фармакология
1.Мягкие лекарственные формы. Сравнительная характеристика мягких лекарственных форм.
К мягким лекарственным формам относятся мази, кремы, пасты, суппозитории и пластыри.В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.
Мази (Unguenta, Ung.) - мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25% сухих (порошковых) веществ.
Мази получают путем смешивания различных лекарственных веществ(basis) с формообразующими веществами (constituens),называемыми мазевыми основами.В качестве мазевых основ обычно используют вещества или смеси веществ,обладающие высокой мажущей способностью, хорошо смешивающиеся, но не реагирующие с лекарственными веществами и не изменяющие своих свойст под влиянием света и воздуха. Указанным требованиям в разной степени соответствуют некоторые продукты переработки нефти(вазелин,вазелиновое масло),животные жиры(жир свиной очищенный),жироподобные вещества,воски(ланолин,пчелиный воск,спермацет)и синтетические вещества. Мази, являются недозированными лек.формами, поэтому в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь при назначении в мазях веществ для резорбтивного действия мази следует выписывать дозировано.(разовые дозы).Различают простые и сложные мази. Простые- сост. из 2-х ингредиентов: одного действующего и одного формообразующего в-ва. Сложные-входят в состав более 2-х ингредиентов.
Пасты (Pastae, Past.) –это разновидности мазей содержат не менее 25% сухих веществ, не более 60-65%, при температуре тела пасты размягчаются. Пасты длительнее мазей удерживаются на месте приложения. Благодаря большему содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсушивающими свойствами.
Пасты относятся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их выписывают общим количеством. Магистральные пасты выписывают только в развернутой форме с указанием всех ингредиентов и их количеств. Рецепт заканчивают предписанием: M.f. pasta (Misce ut fiat pasta. - Смешай, чтобы образовалась паста).
Если количество порошкообразных веществ в пасте менее 25%, добавляют один или несколько индифферентных порошков, таких, как крахмал (Amylum), цинка окись (Zinci oxydum), глина белая (Bolus alba) и др.
Свечи (суппозитории, Suppositoria,Supp.) -
дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.Различают суппозитории ректальные (свечи) - suppositoria rectalia, вагинальные - suppositoria vaginalia и палочки - bacilli (ГФХ).В качестве constituens для приготовления суппозиториев используют вещества
плотной консистенции, которые плавятся при температуре тела (не выше 37 ?С), не обладают раздражающими свойствами, плохо всасываются через слизистые оболочки, не вступают в химическое взаимодействие с лекарственными веществами.
Наиболее подходящими основами для суппозиториев являются масло какао и жир коричника японского. Кроме того, широкое применение в производстве свечей получили основы желатиноглицериновые (смесь желатины, глицерина и воды) и мыльно-глицериновые (сплав медицинского мыла и глицерина).
Лекарственные вещества в суппозиториях применяют для местного, а в ректальных суппозиториях - и для резорбтивного действия. В связи с этим при назначении в ректальных суппозиториях ядовитых и сильнодействующих веществ необходимо соблюдать такие же правила о высших дозах, как для лекарственных форм, применяемых внутрь.
Ректальные суппозитории обычно имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Масса их колеблется от 1,1 до 4,0 г1. Максимально допустимый диаметр 1,5 см. Если в рецепте масса ректальных суппозиториев не указана, то их изготавливают массой 3,0 г.
Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (овули - ovula) или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessaria) Масса вагинальных суппозиториев от 1,5 до 6,0 г. Если в рецепте масса вагинальных суппозиториев не указана, то их обычно изготовляют массой 4,0 г.
В настоящее время большинство суппозиториев выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической промышленности.
Суппозитории, выпускаемые фармацевтической промышленностью, как и все прочие официнальные лекарственные формы, выписывают, пользуясь сокращенной формой прописи. При этом пропись начинается с указания лекарственной формы - Suppositorium... (Суппозиторий... - вин. п. ед. ч.). Далее после предлога cum (c) следуют название лекарственного вещества (в тв. п. ед. ч.) и его доза. Пропись заканчивается предписанием D.t.d.N. и сигнатурой..
Пластыри (Emplastra ) -лекарственная форма в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе. Используют пластыри для наружного применения.
По агрегантному состоянию различают твердые и жидкие пластыри.
Твердые пластыри при комнатной температуре имеют плотную консистенцию и размягчаются при температуре тела.
Жидкие пластыри (кожные клеи) представляют собой летучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя пленку.
Большинство используемых в современной медицинской практике пластырей изготовляются фармацевтической промышленностью.
Твердые пластыри выпускают намазанными на ткань либо в виде конических и цилиндрических блоков. В зависимости от этого среди твердых пластырей следует различать намазанные и ненамазанные.
Жидкие пластыри выпускают в бутылях и флаконах. В последние годы некоторые жидкие пластыри выпускают в аэрозольных баллонах.
При выписывании пластырей пользуются сокращенной прописью. В прописях намазанных пластырей делают указание об их размерах. Ненамазанные и жидкие пластыри выписывают общим количеством (не разделенным на отдельные дозы).
2.Альфа-адреноблокаторы, классификация, механизм действия, фармакодинамика, сравительная характеристика препаратов (фентоламин, дигидроэрготоксин, ницерголин, доксазозин). Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.
Наличие у веществ α-адреноблокирующего эффекта легко обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие адреналина или извращать его. Последнее проявляется в том, что на фоне действия α-адреноблокаторов адреналин не повышает артериальное давление, а снижает его. Это связано с тем, что на фоне блока α-адренорецепторов проявляется эффект стимулирующего влияния адреналина на β-адренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением (снижается тонус гладких мышц). К синтетическим препаратам, блокирующим α1- и α2-адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен.
Фентоламин (регитин) - это производное имидазолина. Характеризуется выраженным, но кратковременным α-адреноблокирующим действием (10-15 мин при внутривенном введении). Снижает артериальное давление, что обусловлено его α-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию (отчасти за счет блока пресинаптических α2-адренорецепторов). Повышает моторику желудочно-кишечного тракта, увеличивает секрецию желез желудка.
На гипергликемический эффект адреналина фентоламин почти не влияет. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо. Выделяются фентоламин и его метаболиты почками.
Тропафен относится к сложным эфирам тропина. Сочетает в себе достаточно высокую α-адреноблокирующую активность и некоторые атропиноподобные свойства, в связи с чем вызывает понижение артериального давления и тахикардию. Тропафен является антагонистом α-адреномиметиков. Отличается довольно продолжительным α-адреноблокирующим действием (измеряется часами) и превосходит в этом отношении фентоламин и дигидрированные алкалоиды спорыньи.
К полусинтетическим препаратам относятся дигидрированные алкалоиды спорыньи - дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин.
Дигидрированные алкалоиды спорыньи отличаются от естественных более выраженным α-адреноблокирующим эффектом, отсутствием стимулирующего влияния на миометрий (небеременной матки), меньшим сосудосуживающим действием и более низкой токсичностью.
В медицинской практике препараты, блокирующие α1- и α2-адренорецепторы, используют сравнительно редко. Наиболее важным эффектом а-адреноблокаторов является расширение периферических сосудов. С этим связано их применение при различных нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.), в том числе при шоке (геморрагическом, кардиогенном), для которого типичен спазм артериол. Закономерно назначение а-адреноблокаторов при феохромоцитоме1. Иногда а-адреноблокаторы применяют при гипертензивных кризах.
Рассмотренные препараты блокируют как пост-, так и пресинаптические α-адренорецепторы (α 1 и α2). Следует учитывать, что блок пресинаптических а2-адренорецепторов нарушает физиологическую ауторегуляцию высвобождения медиатора норадреналина. В результате нарушения отрицательной обратной связи происходит его избыточное высвобождение, способствующее восстановлению адренергической передачи. Последнее объясняет недостаточную стабильность блока постсинаптических α1-адренорецепторов при использовании антагонистов неизбирательного действия (блокаторов α1- и α2,-адренорецепторов). Выраженная тахикардия также является результатом повышенного высвобождения норадреналина. С этой точки зрения, для практической медицины более интересны адреноблокаторы, действующие преимущественно на постсинаптические α1-адренорецепторы. Благодаря функционирующим пресинаптическим α2-адреноре- цепторам сохраняется механизм отрицательной обратной связи и, следовательно, повышенного выделения норадреналина не происходит. При этом блок постсинаптических α1-адренорецепторов становится более длительным. Кроме того, не возникает выраженной тахикардии
К препаратам, обладающим преимущественным влиянием на постсинаптические α1-адренорецепторы, относится празозин. По α1-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин примерно в 10 раз. Основной эффект празозина - понижение артериального давления. Этот эффект обусловлен снижением тонуса артериальных и в меньшей степени венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. Частота сердечных сокращений изменяется мало (возможна небольшая тахикардия). Имеются данные об ингибирующем влиянии празозина на фосфодиэстеразу.
Препарат эффективен при введении внутрь. Действие его наступает через 30- 60 мин и сохраняется в течение 6-8 ч.
Применяют празозин в качестве антигипертензивного средства; назначают обычно внутрь.
α1-Адреноблокаторы (тамсулозин, теразозин, альфузозин и др.) используют также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преимущественным действием на α1A-адренорецепторы предстательной железы обладает тамсулозин (омник ). В отличие от других α1-адреноблокаторов тамсулозин лишь в незначительной степени влияет на системную гемодинамику.
Известны следующие разновидности α1-адренорецепторов: α1Α, α1Β и α1D1. α1A-Адренорецепторы участвуют в регуляции сокращений гладких мышц предстательной железы, а α1Β - сокращений гладких мышц сосудов. Из общего числа α1-адренорецепторов в предстательной железе человека 70% относится к подтипу α1Α. Аффинитет тамсулозина к последним в 7-38 раз больше, чем к α1B-адреноре- цепторам. Блокада α1A-адренорецепторов снижает тонус гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Это приводит к увеличению скорости тока мочи и в целом к улучшению ее оттока из мочевого пузыря.
Тамсулозин принимают внутрь один раз в сутки. Всасывается почти полностью. Метаболизируется в печени. Выделяются препарат и метаболиты почками (лишь 10% в неизмененном виде). t1/2 = 12-19 ч. Из побочных эффектов возможны головокружение, нарушение эякуляции, головная боль, сердцебиение и др.
Из числа α1-адреноблокаторов для лечения гиперплазии предстательной железы с успехом используется доксазозин (кардура, тонокардин), действующий более продолжительно, чем другие препараты этой группы. Общая длительность действия доксазозина может превышать 36 ч. Избирательностью действия на отдельные подтипы α1-адренорецепторов не обладает.
По основной локализации гельминтов в организме человека различают кишечные и внекишечные гельминтозы, возбудителями которых могут быть круглые черви (нематоды), а также плоские черви - ленточные (цестоды) и сосальщики (трематоды).
По механизму действия противоглистные средства подразделяются на ряд групп:
1)клеточные яды
Четыреххлористый этилен
2)средства, нарушающие функцию нервно-мышечной системы у круглых червей:
Пирантела памоат,
Пиперазин и его соли,
Дитразин,
Левамизол,
Нафтамон
3)средства, парализующие нервно-мышечную систему преимущественно у плоских червей и разрушающие их покровные ткани:
Празиквантель,
Фенасал,
Битионол,
4)средства, действующие преимущественно на энергетические процессы гельминтов
Аминоакрихин,
Пирвиния памоат,
Левамизол,
Мебендазол
При нематодозе кишечника - аскаридозе - основными препаратами являются мебендазол (вермокс), пирантела памоат, левамизол (декарис).
Производное имидазола мебендазол оказывает угнетающее действие в отношении большинства круглых гельминтов (особенно активен при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе). Подавляет утилизацию гельминтами глюкозы и парализует их. Оказывает губительное действие на яйца власоглава, аскарид и анкилостом. Всасывается из кишечника плохо (10%). Тем не менее в больших дозах может быть использован для лечения внекишечных гельминтозов - трихинеллеза и эхинококкоза. Быстро метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются в основном почками в течение 24-48 ч. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты редки (иногда возникают диспепсические явления, головная боль, кожные аллергические реакции, боли в области живота и др.).
Высокой эффективностью при аскаридозе обладает левамизол (декарис) . Дегельминтизация обусловлена тем, что препарат парализует гельминтов. Связано это с деполяризацией их мышц. Кроме того, левамизол ингибирует фумаратредуктазу и таким путем нарушает метаболизм гельминтов. Однократное введение левамизола обеспечивает дегельминтизацию у 90-100% пациентов независимо от степени инфицирования. В применяемых дозах левамизол практически не вызывает побочных эффектов.
При кишечных цестодозах нашли применение празиквантель, фенасал, ами- ноакрихин
Для терапии кишечного трематодоза (метагонимоза) используют празиквантель.
Из внекишечных нематодозов наиболее распространенными являются разные филяриатозы (включая онхоцеркоз, при котором поражаются глаза, часто вплоть до слепоты).
К препаратам, губительно действующим на микрофилярии, относится дитразина цитрат (диэтилкарбамазина цитрат, лоскуран). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в плазме крови накапливается через 3 ч. Выделяется почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде в течение первых 2 сут.
При инвазии круглыми гельминтами с успехом используется пирантела памоат . Он нарушает нервно-мышечную передачу, ингибирует холинэстеразу и вызывает у гельминтов спастический паралич. Плохо всасывается из пищеварительного тракта (до 50%). Наиболее часто применяется при аскаридозе, энтеробиозе и анкилостомидозе. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты наблюдаются редко и выражены в небольшой степени (снижение аппетита, головная боль, тошнота, диарея).
Широким спектром антигельминтного действия обладает празиквантель (билтрицид). Он высокоэффективен при кишечных цестодозах, а также при внекишечных трематодозах и цистицеркозе. По химическому строению может быть отнесен к производным пиразиноизохинолина. Нарушает обмен кальция у гельминтов, что приводит к нарушению функции мышц и параличу.
Хорошо всасывается при энтеральном введении. Быстро метаболизируется в печени. t1/2 = 60-90 мин. Метаболиты выделяются в основном почками.
Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты выражены в небольшой степени (диспепсические явления, головная боль, головокружение и др.).
Фенасал (никлозамид) угнетает окислительное фосфорилирование у цестод и парализует их. Кроме того, он снижает устойчивость ленточных гельминтов к протеолитическим ферментам пищеварительного тракта, которые разрушают цестоды. В связи с этим препарат не рекомендуется применять при тениозе, возбудителем которого является вооруженный (свиной) цепень, так как при этом может возникнуть цистицеркоз1.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается лишь незначительная часть введенного препарата.
Применяют фенасал при кишечных цестодозах, вызываемых широким лентецом, невооруженным (бычьим) цепнем, карликовым цепнем. При последующем приеме солевых слабительных эффективность фенасала снижается. Переносится фенасал хорошо. Серьезных побочных эффектов не вызывает. Иногда отмечаются диспепсические явления.
Билет 7
Тема: мягкие лекарственные формы.
Технология приготовления
Кашка. Electuarium (им. п., ед. ч.), electuarii (род. п., ед. ч.) - лекарственная форма кашицеобразной или тестообразной консистенции, предназначенная только для внутреннего применения. В зависимости от консистенции различают кашки густые (Е. spissa), мягкие, полужидкие (Е. mollia).
Кашки состоят из лекарственного и формообразующих веществ. В качестве последних берут:
порошок солодкового корня (Radix Glycyrrhizae),
ржаную муку (Farina secalina),
порошок корня алтейного (Pulvis radicis Althaeae),
льняную муку (Farina Lini).
простой сироп (Sirupus simplex), растительные экстракты, соки, бальзамы и т. п. Формообразующие вещества должны обладать хорошим вкусом и связывающими свойствами. Соотношение формообразующих и лекарственных веществ в кашках бывает 1: 2, 1:3,1:4.
Кашки - очень нестойкая лекарственная форма, поэтому их готовят ex tempore и не более как на 1-2 сут.
Кашки назначают чаще свиньям, реже - лошадям и крупному рогатому скоту, иногда - собакам и овцам.
Выписывают кашки неразделенным способом с указанием в сигнатуре способа дозировки и кратности применения. Количество формообразующих веществ в кашке не указывают, а обозначают - quantum satis (q. s.).
Rp.: Foliorum Sennae 40,0
Farinae secalinae et
Aquae destillatae q. s.
Ut. f. electuarium
Мазь. Unguentum (им. п., ед. ч.), unguenti (род. п., ед. ч.) - это однородная, без крупинок, мягкая на ощупь, легко растирающаяся между пальцами масса. Мази применяют наружно.
Мази можно подразделить на две группы:
1. поверхностного действия -предназначены для воздействия на эпидермис кожи и слизистые оболочки,
2. глубокого действия -влияют на более глубокие слои кожи, подкожной клетчатки и могут действовать резорбтивно.
Мазь состоит из лекарственного вещества и основы (constituens). Вещества, составляющие основы, должны быть стойкими, нейтральными, т. е. не вступать во взаимодействие с лекарственными средствами и не оказывать раздражающего действия на ткани; хорошо смешиваться с лекарством; быстро и полно всасываться поверхностью, на которую нанесена мазь, или, наоборот, оставаться на ней в виде покрова; иметь температуру плавления, близкую к температуре тела; не разлагаться.
В качестве мазевой основы применяют индифферентные вещества: гидрофобные основы - животные, растительные жиры и их производные - свиной жир очищенный (Adeps suillus depuratus),
гидрогенизированные жиры (Adeps hydrogenatus),
подсолнечное (Oleum Helianthi) и персиковое (Oleum Persicorum) масла, жироподобные вещества - ланолин (Lanolinum),
воск пчелиный (Сега),
спермацет (Spermacetum),
углеводороды - вазелин (Vaselinum), парафин (Paraffmum), вазелиновое масло (Oleum Vaselini), озокерит (Ozokeritum);
гидрофильно-коллоидальные основы - глицерогели (например, желатино-глицериновая основа), полиэтиленоксиды, фитостерины и др.
Мази обычно выписывают на 2...5сут; глазные мази -в количестве 5... 10 г, противочесоточные и др. -до 500 г и более.
При выписывании мази нужно знать концентрацию лекарственного вещества и его общее количество.
Мазь выписывают двумя способами: сокращенным и развернутым. Если в состав мази входит одно лекарственное вещество, то в рецепте указывают название, концентрацию и его количество.
Rp.: Unguenti Ichthyoli 5 % - 50,0
D. S. Наружное.
Первая цифра показывает соотношение лекарственного средства и мазевой основы в процентах, вторая - общее количество мази.
В случае, если врачом не обозначена основа для мази, она готовится на вазелине. Если в рецепте при выписывании простой мази в сокращенной форме не указано процентное содержание лекарственного вещества, то мазь готовят 10%-ю, глазную - 2%-ю.
Сложные мази выписывают развернутым способом, перечисляя все составные части.
Rp.: Sulfuris 10,0
Picis liquidae 5,0
Adipis suilli ad 100,0
D. S. Наружное.
Паста. Pasta (им. п., ед. ч.), pastae (род. п., ед. ч.) - разновидность мази, отличающаяся от последней тем, что в ее состав входит от 25 % и более порошкообразных веществ.
Пасты состоят из лекарственных средств, мазевых основ и индифферентных порошков. Основы для их приготовления используют те же, что и для мазей. Если порошкообразных веществ в рецепте менее 25 % от общего количества пасты, то добавляют индифферентные вещества: крахмал (Amylum), тальк (Talcum), белую глину (Bolus alba) и некоторые другие.
Выписывают пасты в развернутом виде, точно указывая количество индифферентного порошка, т. е. определяя густоту пасты. Если пасту выписывают по сокращенной форме, то при ее изготовлении будет взято точно 25 % порошкообразных веществ, включая и лекарственное средство.
Пасты относятся к недозированным лекарственным формам. При составлении рецепта на пасту нужно знать концентрацию лекарственного препарата, количество индифферентного средства и общее количество пасты.
Пример. Выписать кислоту салициловую (Acidum salicylicum) в виде
5%-й пасты (50 г), содержащей 30% сухого вещества.
Расчет: кислоты салициловой должно быть 5 %, следовательно, на 50 г пасты ее нужно взять (5 Х 50)/100 = 2,5 г. Количество сухого вещества составляет 30 %. Чтобы сделать пасту такой густоты, необходимо взять порошкообразных веществ (30-50)/100=15г.
Поскольку лекарственного вещества 2,5 г, то необходимо добавить 12,5 г индифферентных порошкообразных веществ.
Rp.: Acidi salicylici 2,5
Vaselini ad 50,0
D. S. Наносить на пораженный участок кожи.
Линимент. Linimentum (им. п., ед. ч.), linimenti (род. п., ед. ч.) - это жидкая мазь для наружного применения, по консистенции напоминающая сироп или патоку, плавящаяся при температуре тела. Представляет собой дисперсную систему разной степени гомогенности, на основании чего их подразделяют на:
1 гомогенные,
2 эмульсионные
3 суспензионные.
Гомогенные линименты - жидкие прозрачные смеси растворимых веществ: жирных (подсолнечное, льняное, персиковое и др.) и эфирных (эвкалиптовое, терпентинное, мяты перечной и т.д.) масел, хлороформа, метилсалицилата, раствора аммиака, спиртов и спиртовых растворов.
Эмульсионные линименты - двухфазные эмульсии типа масло в воде (м/в) или вода в масле (в/и), состоящие, как правило, из смеси жирных масел с щелочами. В этих случаях эмульгаторами служат образующиеся при их взаимодействии мыла. Из растительных масел применяют подсолнечное (01. Helianthi), льняное (01. Lini), оливковое (01. Olivarum), касторовое (01. Ricini), конопляное (01. Cannabis), персиковое (01. Persicorum) и др.
Суспензионные линименты - тонкие взвеси нерастворимых порошкообразных лекарственных веществ (цинка окись, крахмал и др.) в воде, глицерине, маслах с добавлением необходимых эмульгаторов.
Линименты выписывают на короткий срок, так как они нестойки и при хранении расслаиваются, поэтому в рецепте и на этикетке необходимо указывать «Перед употреблением взбалтывать».
Линименты - недозированная лекарственная форма. Их выписывают в развернутом виде (схема 1) с перечислением всех составных частей или сокращенном (схема 2).
1. Rp.: Olei Terebinthinae 30,0
Soluti Ammonii caustici 20,0
M. f. linimentum
D. S. Наружное.
2. Rp.: Linimenti Synthomycini 1 % - 100,0
D. S. Наружное.
Пластырь. Emplastrum (им. п., ед. ч.), emplastri (род. п., ед. ч.) - лекарственная форма для наружного применения, по консистенции напоминающая воск. Готовят их заводским путем.
Различают два вида пластырей: твердые, плотные при комнатной температуре и размягчающиеся при температуре тела, плотно прилипающие к коже;
жидкие, или кожные клеи, которые после испарения растворителя остаются на коже в виде пленки.
Пластыри выписывают в куске с указанием его массы или намазанными на какую-либо ткань (коленкор, холст, шелк и т. п.). В этом случае нужно проставить размеры пластыря в сантиметрах - длину (longitudo) и ширину (latitudo) или общую величину массы (magnitudo), намазанной на ткань.
Рецепт на пластырь, выписанный в куске:
Rp.: Emplastri Meliloti 30,0
D. S. Подогреть, намазать на ткань и приложить к пораженному участку.
Рецепты на пластырь, намазанный на ткань:
Rp.: Emplastri Plumbi compositi q. s.
Extende magnitudine 50 x 20 x 0,2 sm
Rp.: Emplastri Plumbi compositi q. s.
Extende longitudine 20 sm et latitudine 5 sm
D. S. Подогреть и приложить к пораженному участку.
Свечи. Suppositorium (им. п., ед. ч.), suppositorii (род. п., ед. ч.) - мягкая дозированная лекарственная форма, плотная при комнатной температуре, но легко расплавляющаяся при температуре тела животного.
Различают свечи ректальные (Suppositoria rectalia); вагинальные, или шарики (Suppositoria vaginalia); палочки (Bacilli), или бужи (Cereoli). Их вводят в естественные отверстия и полости тела, в раневые каналы как для местного, так и для общего действия.
Суппозитории состоят из лекарственных веществ и основы.
Основой служат вещества, плотные при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела, индифферентные, не обладающие раздражающим действием, легко всасываемые слизистой оболочкой и стойкие при хранении. Лучшая основа - масло какао (Oleum Cacao); широко используют гидрогенизированные жиры в комбинации с парафином под названием бутироль (Butyrolum); сплавы жиров с воском и спермацетом; парафин с ланолином, и др.
Если в рецепте не указана основа, то берут масло какао. Чтобы выписать рецепт на суппозитории, необходимо знать дозу лекарственного препарата на одно назначение, массу и количество свечей (шариков, палочек).
Рецепты выписывают в официнальной форме, а для изготовления в аптеках - дивизионным и диспенза-ционным способами.
Теленку...
Rp.: Suppositorii Ichthyoli 0,2
S. Ректальное. По 1 свече.
Rp.: Ichthyoli 5,0
Olei Cacao q. s.
ut f. Suppositoria vaginalia N. 5
D. S. Вагинальное. По 1 шарику во влагалище.
Государственное бюджетное образовательное учреждение
Высшего профессионального образования
Башкирский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации
Медицинский колледж
УТВЕРЖДАЮ
Зам. директора по УР
Т.З. Галейшина
«___» ___________ 20____ г.
МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА лекции на тему: «Лекарственные формы»
Дисциплина «Фармакология»
Специальность 34.02.01. Сестринское дело
Семестр: I
Количество часов 2 часа
Уфа 20____г.
Тема: «Лекарственные формы»
на основании рабочей программы учебной дисциплины «Фармакология»
утвержденной _________20____ года
Рецензенты по представляемой лекции:
Утверждена на заседании учебно-методического совета колледжа от «_______»___________г.
1. Тема: «Лекарственные формы»
2. Курс: 1 семестр: I, II
3. Продолжительность: комбинированного урока 2 часа
4. Контингент слушателей – обучающиеся
5. Учебная цель: закрепить и проверить знания по теме: «Введение. История фармакологии. Рецепт», усвоить знания по новой теме «Лекарственные формы».
6. Иллюстративный материал и оснащение (мультимедийный проектор, ноутбук, презентация, тестовые задания, информационный блок)
7. Обучающийся должен знать:
· Мази: определение, состав мази. Характеристика мазевых основ (вазелин, ланолин, животные жиры, растительные масла, синтетические основы, воски). Влияние мазевой основы на процесс всасывания лекарств. Применение мазей, условия хранения. Линименты.
· Пасты: определение, состав пасты. Отличие пасты от мази. Применение.
· Суппозитории: определение, состав, виды суппозиториев (ректальные и вагинальные). Основы для приготовления суппозиторий. Применение, условия хранения.
· Пластыри: определение, виды пластырей, применение.
· Гели: общая характеристика, применение, хранение.
· Лекарственные пленки: общая характеристика, хранение.
· Таблетки, драже, гранулы, порошки, капсулы: общая характеристика, правила выписывания в рецепте твердых лекарственных форм. Общая характеристика и особенности применения карамелей и пастилок в медицинской практике.
· Растворы. Обозначения концентраций растворов. Растворы для наружного и внутреннего применения. Суспензии. Эмульсин. Настои и отвары. Настойки и экстракты (жидкие). Новогаленовы препараты. Микстуры. Правила выписывания жидких лекарственных форм в рецептах. Общая характеристика: жидких бальзамов, лекарственных масел, сиропов, аэрозолей, капель и их применение.
· Лекарственные формы для инъекций в ампулах и флаконах. Стерильные растворы, изготовляемые в аптеках. Правила выписывания лекарственных форм для инъекций в рецептах и требования, предъявляемые к ним (стерильность, отсутствие химических и механических примесей)
Формируемые компетенции: изучение темы способствует формированию
ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.
ОК 7. Брать на себя ответственность за работу членов команды (подчиненных), за результат выполнения заданий.
ОК 8. Самостоятельно определять задачи профессионального и личностного развития, заниматься самообразованием, осознанно планировать и осуществлять повышение квалификации.
ПК 2.1. Представлять информацию в понятном для пациента виде, объяснять ему суть вмешательств.
ПК 2.2. Осуществлять лечебно-диагностические вмешательства, взаимодействуя с участниками лечебного процесса.
ПК 2.3. Сотрудничать со взаимодействующими организациями и службами.
ПК 2.4. Применять медикаментозные средства в соответствии
с правилами их использования.
ПК 2.6. Вести утвержденную медицинскую документацию.
ХРОНОКАРТА КОМБИНИРОВАННОГО УРОКА по теме: «Лекарственные формы»
| № п/п | Содержание и структура занятия | Время (мин.) | Деятельность преподавателя | Деятельность обучающегося | Методическое обоснование |
| 1. | Организационный момент | -приветствие студентов -проверка готовности аудитории к уроку -отметка отсутствующих | -приветствие преподавателя -доклад дежурного об отсутствую-щих | -осуществление психологического настроя к учебной деятельности, воспитание организованности, дисциплинированности, делового подхода -активизация внимания обучающихся | |
| 2. | Определение целей занятия | -доведение плана проведения занятия | -продумыва-ют ход этапов учебной деятельнос-ти | -создание целостного представления о занятии -концентрация внимания на предстоящей работе -формирование интереса и осмысление мотивации учебной деятельности. | |
| 3. | Контроль и коррекция знаний по предыдущей теме: «Введение. История фармакологии. Рецепт» | -опрос фронтальный -решение КИМов для текущего контроля | - отвечают на вопросы по предыдущей теме -демонстри-руют уровень самостояте-льной подготовки к уроку -коллектив-но корректи-руют пробелы в знаниях | -определение уровня самостоятельной подготовки обучающихся к уроку, полноты выполнения домашнего задания -коррекция пробелов в знаниях -развитие само и взаимоконтроля | |
| 4. | Мотивация темы | -подчеркивает актуальность темы | -записывают тему в тетрадь | -формирование познавательных интересов, концентрация внимания на изучаемой теме | |
| 5. | Лекция-беседа с элементами интерактивности | -обеспечивает осознанность формирования знаний по теме | конспектирование темы в тетрадь | -формирование знаний по теме «Средства, влияющие на систему крови» | |
| 6. | Подведение итогов занятия, закрепление материала | -отражает основные вопросы темы -с помощью обучающихся анализирует достижение целей занятия; | -определяют уровень освоения материала и достижения целей урока | -развитие аналитической деятельности -формирование самоконтроля и взаимоконтроля | |
| 7. | Домашнее задание, задание для самостоятельной работы | -предлагает записать домашнее задание: подготовить тему «Лекарственные формы» к следующему теоретическому занятию. | -записывают домашнее задание | -стимулирование познавательной деятельности обучающихся и интереса к освоению учебного материала |
Мягкие лекарственные формы
К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, суппозитории.
В состав мягких лекарственных форм в качестве формообразующих основ входят жиры и жироподобные вещества.
Основы должны:
Хорошо смешиваться с лекарственными веществами,
Не вступать с ними в химическое взаимодействие,
Обладать хорошей мажущей способностью,
Не оказывать вредного влияния на кожу,
Быть стойкими при хранении
Плавиться при температуре тела.
По происхождению различают 4 группы основ.
1. Основы животного происхождения:
Очищенный свиной жир из внутренних органов свиньи (Adeps suillus depuratus) - белая однородная масса с температурой плавления 34-46 °С.
Ланолин (Lanolinum) - желто-бурая масса с температурой плавления 26-42 °С. Источником получения являются промывные воды при обработке овечьей шерсти.
Спермацет (Spermacetum) - представляет собой жирную плотную массу с перламутровым блеском и температурой плавления 45-54 "С. Получают из жира кашалота и используют при изготовлении косметических мазей, добавляя к другим мазевым основам для придания им гигроскопичности и плотности.
Желтый воск (Cera flava) - жироподобное вещество, получаемое путем выплавления пчелиных сот. Температура плавления 63-65 "С.
2. Основы растительного происхождения - растительные масла:
подсолнечное - Oleum Helianthi,
оливковое - Oleum Olivarum,
касторовое - Oleum Ricini,
персиковое - Oleum Persicorum.
Эти основы применяются для изготовления линиментов и пластырей.
Масло какао - Oleum Cacao - имеет твердую консистенцию при 18-20 °С и плавится при температуре тела и применяется как основа для приготовления суппозиториев.
3. Основы, получаемые из нефти:
Вазелин - наиболее часто употребляемая мазевая основа: индифферентен в химическом отношении, не раздражает кожу и слизистые, не разлагается при хранении. Температура плавления вазелина - 37-50 *С.
Вазелиновое масло (Oleum Vaselini) -маслянистая бесцветная жидкость, используется для изготовления линиментов.
Нефть нафталанская рафинированная (Naphthalanum liquidum raffinatum) - сиропообразная жидкость черного цвета со своеобразным запахом.
4. Синтетические основы. В качестве основ используются некоторые полимеры - полиэтиленгликоли или полиэтиленоксиды.
Мазь (Unguentum) – недозированная лекарственная форма для наружного применения. Различают простые и сложные мази. Большинство мазей выпускает промышленность в готовом виде. Мази для лечения поражений кожи выписываются в количестве 20,0-100,0, глазные мази в количестве не более 5,0-10,0.
Суппозитории (Suppositoria) - дозированная лекарственная форма. В состав суппозиториев может входить один или несколько ингредиентов и основа (чаще всего масло какао или его заменители). В настоящее время большинство суппозиториев выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической промышленности.
Различают следующие суппозитории:
1) Ректальные свечи (suppositoria rectalia) - конус или цилиндр с заостренным концом, их масса колеблется от 1,0 до 4,0 г. Максимальный диаметр - 1,5 см. Если в рецепте масса не указана, то их изготавливают массой 3,0 г.
2) Вагинальные свечи (suppositoria vaginalia) - по форме могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (овули - ovula), или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessaria). Масса вагинальных суппозиториев - от 1,5 до 6,0 г, по умолчанию изготавливают массой 4,0 г.
3) Палочки (bacilli) - предназначаются для введения в мочеиспускательный канал (суппозитории уретральные), шейку матки, свищевые ходы и т. п. В настоящее время эта лекарственная форма применяется редко.
Паста (Pasta) – - это густые мази, содержащие от 25 до 60 % порошкообразных веществ, обладают адсорбирующей и подсушивающей способностью, а также более длительным действием по сравнению с мазями. Если количество порошкообразных веществ в пасте менее 25 %, то добавляют один или несколько индифферентных порошков, таких как крахмал (пшеничный, кукурузный, картофельный, рисовый), цинка окись, тальк (магниевая соль кремниевой кислоты), белая глина (каолин) и др.
Крем - им. п. ед. ч. - Cremorum; род. п. ед. ч. - Cremoris.
Кремы - это полужидкие формы, менее вязкие, чем мази, представляющие собой комбинацию воды, масел, жиров и лекарственных веществ. В отличие от мазей они в меньшей степени обладают защитной функцией, однако лучше поглощаются кожей
Гели (желе) - это мягкая недозированная лекарственная форма преимущественно для наружного применения (а также для энтерального и парентерального назначения), имеющая желеобразную полупрозрачную консистенцию. Представляют собой раствор лекарственных веществ на желеобразной основе
Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе.
Пластырь - им. п. ед. ч. - Emplastrum; род. п. ед. ч. - Emplastri: сокращ. - Empl.
В зависимости от медицинского назначения различают пластыри:
Эпидерматические: обладают необходимой липкостью и могут не содержать лекарственных веществ, применяются в качестве перевязочного материала, сближения краев ран, скрытия дефектов кожи, ее предохранения от травматизирующих факторов внешней среды, при лечении некоторых кожных заболеваний;
Эндерматические: содержат в своем составе лекарственные вещества (кератолитические, депилирующие и др.);
Диадермальные: содержат лекарственные вещества, проникающие через кожу, оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани или общее (резорбтивное) действие.
По агрегатному состоянию пластыри могут быть
твёрдыми (намазанные и ненамазанные на ткань), и
жидкими – (кожные клеи) - летучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя пленку. Выпускаются в бутылях, флаконах, в виде аэрозолей.
Разновидностью диадермальных пластырей являются трансдермальные терапевтические системы - ТТС.
Трансдермальная терапевтическая система - им, п. ед. ч. – Systema therapeuticum
transcutaneum; вин п. ед. ч. - Systema therapeuticum transcutaneum; вин. п. мн. ч. - Systemata therapeutica transcutanea; сокращ. - STT (лат.), ТТС (рус.)
Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) - это мягкая дозированная
лекарственная форма в виде намазанного пластыря, прикрепляемая к неповрежденной коже и оказывающая пролонгированное резорбтивное действие.
Похожая информация.
К мягким лекарственным формам относятся: мази, пасты, суппозитории, линименты и пластыри, пленки. В последнее время группа дополнилась гелями, кремами, лосьонами.
Это мягкая не дозированная лекарственная форма, получаемая путем смешения лекарственного вещества с мазевой основой.
Мазевой основой может служить вазелин, вазелиновое масло, ланолин, пчелиный воск, смолы, синтетические полиэтиленоксиды.
Лекарственного вещества в мази содержится от 10 до 25% и 90 или 75% соответственно мазевой основы.
Мази изготавливают в аптеках в РПО и на фармацевтических заводах. Выписывают в магистральных и официальных прописях.
Это мягкая не дозированная лекарственная форма, мазевые основы используются такие же, но содержание порошкообразных лекарственных веществ от 25 до 65%.
Поэтому паста менее жирная, чем мазь, лучше удерживается на поверхности кожи и оказывает подсушивающее действие. Их изготавливают в аптеках в РПО и на фармацевтических заводах. Выписывают в магистральных и официальных прописях.
Примеры рецептов:
Линименты называют жидкие мази или густые жидкости, что говорит о их консистенции. Это мягкая не дозированная лекарственная форма, где смешаны густые экстракты, сиропообразные вещества, масла, эмульсии и др. Их изготавливают в аптеках в РПО и на фармацевтических заводах. Выписывают в магистральных и официнальных прописях.
Примеры рецептов:
фармакологический лекарственный суппозитория
Это мягкая дозированная лекарственная форма, твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся или растворяющаяся при температуре тела.
Различают суппозитории ректальные (Suppositoria rectalia) и вагинальные (Suppositoria vaginalia). Это указывается в рецепте: ректально supp. rectale и вагинально supp. vaginale.
Основой для приготовления суппозиториев служит масло какао, желатино-глицериновые сплавы, синтетические полиэтиленоксиды. Их изготавливают в аптеках в РПО и на фармацевтических заводах.
Выписывают в магистральных и официнальных прописях. В аптеке в качестве основы используют масло какао, которого берут сколько потребуется, что бы получился суппозиторий ректальный или вагинальный: Olei Cacao quantum satis ut fiat suppositorium rectalе (vaginale).
Это довольно древняя лекарственная форма, которая применяется для наружного применения с цель рефлекторного, резорбтивного или местного воздействия. В настоящее время выпускается только промышленностью. Лекарственное вещество в них смешано с основой (жиры, воск, парафин, смолы и т. д.), которая имеет плотную консистенцию, но при температуре тела размягчается и прилипает к коже.
Полученную массу наносят на матерчатую подложку, активная же сторона защищена тонкой пленкой, которую снимают перед использованием. Различают твердые и жидкие пластыри, к последним относят - кожные клеи (например "Фуропласт"). Пластыри в рецептах не выписывают. Раньше в аптеках делали свинцовый пластырь по стандартной прописи.
Примеры рецепта: Rp.: Emplastri Plumbi simplicis 50,0.
Лекарственные пленки им. п. мн. ч. Membranulae вин. п. мн. ч. Membranulas - это полимерные пленки, содержащие лекарственное вещество, постепенно растворяющиеся после нанесения.
Смысл их применения состоит в создании депо-препаратов, которые длительно равномерно растворяются и вместе с лекарственным веществом. Лечебный эффект длится от 12-14 часов. Бывают пленки местного и резорбтивного действия. Наиболее часто применяются глазные пленки Membranulae ophthalmicae, они стерильны и герметично упакованы. Резорбтивного действия пленки (пластинки) применяются с нитроглицерином буккально для профилактики приступов стенокардии.
1) Мази
(Мазь - им. п. ед. ч. Unguentum, род. п. ед. ч. Unguenti)
Мазь - мягкая лекарственная форма для наружного применения. Мази получают путем смешивания лекарственных веществ со специальными формообразующими веществами - мазевыми основами. В качестве мазевых основ чаще всего используют вазелин (Vaselinum) и ланолин (Lanolinum).
Выписывают мази в сокращенной или развернутой формах прописи.
Сокращенная форма прописи мази начинается с названия лекарственной формы - Unguenti.... (Мази....), затем следует название лекарственного вещества, концентрация мази и ее количество, после чего пишут D.S.
Пример рецепта
Выписать 5 г 5% мази ацикловира (Асiclovirum). Назначить для нанесения на пораженные участки кожи 5 раз в сутки.
Rр.: Unguenti Асicloviri 5% - 5,0
D.S. Наносить на пораженные участки кожи 5 раз в сутки.
При выписывании мази в развернутой форме указывают все входящие в состав мази вещества: лекарственные средства и мазевые основы с обозначением их количеств. Затем пишут М. f. unguentum (Мisсе ut fiat unguentum - Смешай, чтобы получилась мазь), имея в виду равномерное смешивание всех ингредиентов. После этого следует D.S.
Пример рецепта
Выписать 20 г мази на вазелине, содержащей 0,25 г бензокаина (Веnzocainum) и 0,1 ментола (Меntholum). Назначить для смазывания слизистой оболочки носа.
Rр.: Веnzocaini 0,25 Меntholi 0,1 Vaselini аd 20,0 М. f. unguentum D.S. Смазывать слизистую оболочку носа.
2) Пасты
(Паста - им. п. ед. ч. Pasta, род. п. ед. ч. Pastae)
Пасты отличаются от мазей большим содержанием порошкообразных веществ (не менее 25%, но не более 65%) и в связи с этим имеют более густую консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на месте наложения. При приготовлении пасты количество порошкообразных веществ обычно увеличивают до необходимого, добавляя индифферентные порошки: цинка окись (Zinci охуdum), тальк (Та1сum) или крахмал (Аmуlum).
В развернутой форме прописи после указания лекарственных веществ, индифферентных порошков и мазевой основы пишут М. f. раsta (Мisсе ut fiat раsta - Смешай, чтобы получилась паста), после чего следует D.S.
Пример рецепта
Выписать 50 г пасты, содержащей 5% бензокаина (Веnzocainum). Назначить для нанесения на пораженную поверхность кожи. Rр.: Веnzocaini 2,5 Zinci охуdi 20,0 Vaselini ad 50,0 М. f. pasta
В сокращенной форме выписывают обычно пасты промышленного производства. Пропись начинается с названия лекарственной формы - Раstае.... (Пасты....), затем следуют название лекарственного вещества, концентрация, количество и D.S. Если паста выпускается только одной концентрации, ее обычно не указывают.
Пример рецепта
Выписать 40 г пасты цинковой (Раsta Zinci). Назначить для нанесения на пораженную поверхность кожи.
Rр.: Раstае Zinci 40,0
D.S. Наносить на пораженную поверхность кожи.
3) Суппозитории
(Суппозиторий - им. п. ед. ч. Suppositorium, вин. п. ед. ч. Suppositorium, вин. п. мн. ч. Suppositoria)
Суппозитории относятся к дозированным лекарственным формам. При комнатной температуре они имеют твердую консистенцию, при температуре тела расплавляются. Изготовляют суппозитории чаще всего фабрично-заводским способом, иногда - в аптеках.
Суппозитории состоят из лекарственных веществ и основы. Лучшей основой является масло какао (О1еum Сасао). Различают суппозитории ректальные и вагинальные.
Ректальные суппозитории (свечи) обычно имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Масса их колеблется от 1,1 до 4 г.
Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики), яйцевидными (овули) или плоскими с закругленным концом (пессарии). Масса вагинальных суппозиториев от 1,5 до 6 г.
Лекарственные вещества в вагинальных суппозиториях применяют для местного действия, а в ректальных - и для резорбтивного действия.
Суппозитории, выпускаемые фармацевтической промышленностью, выписывают в сокращенной форме. Пропись начинается с названия лекарственной формы - Suppositorium.... (Суппозиторий... - вин. п. ед. ч.). Затем после предлога сиm (с) следует название лекарственного вещества в творительном падеже и его доза. Заканчивается пропись предписанием D.t.d. N.... , и сигнатурой.
Пример рецепта
Выписать 10 вагинальных суппозиториев, содержащих по 500 мг метронидазола (Меtronidazolum). Назначить по 1 суппозиторию на ночь. Rр.: Suppositorium сиm Меtronidazo1о 0,5 D.t.d. N. 10 S. По 1 суппозиторию на ночь.
Некоторые сложные суппозитории имеют специальное название. Пропись начинается с названия лекарственной формы в винительном падеже множественного числа - Suppositoria.... (Суппозитории....). Затем следует название суппозиториев в кавычках в именительном падеже и указывается их число. После этого пишут D.S.
Пример рецепта
Выписать 10 ректальных суппозиториев «Бетиол» («Веthiolum»). Назначить по 1 суппозиторию 2 раза в день.
Rр.: Suppositoria «Веthiolum» N. 10
D.S. По 1 суппозиторию 2 раза в день.
Суппозитории, которые готовят в аптеках, выписывают в развернутой форме. Указывают лекарственные вещества и их количества на один суппозиторий. Затем указывают масло какао (О1еum Сасао). Количество масла какао чаще всего не обозначают, а пишут: О1еi Сасао q.s. ut f. suppositorium гесtale (vaginale),
т.е. масла какао сколько потребуется, чтобы получился суппозиторий ректальный (вагинальный). После этого следует D.t.d. N..... и указывается количество суппозиториев. Затем пишут S.
Пример рецепта
Выписать 12 ректальных суппозиториев, содержащих по 360 мг аминофиллина (Аminophyllinum). Назначить по 1 суппозиторию 3 раза в день.
Rр.: Аminophyllini 0,36
О1еi Сасао q.s.
ut f. suppositorium гесtale
S. По 1 суппозиторию 3 раза в день.
