Droga irrituese. Ngacmues: karakteristika farmakologjike

Ngacmuesit janë barna që, në kontakt me mbaresat nervore të ndjeshme, shkaktojnë depolarizimin dhe ngacmimin e tyre, duke siguruar një efekt irritues lokal, të shoqëruar me reaksione refleksore në formën e përmirësimit të furnizimit me gjak dhe trofizmit të indeve, si dhe lehtësimin e dhimbjes.

Veprim neurohumoral. Shkaktuar nga efekti resorbues biologjikisht substancave aktive, të cilat u formuan në zonën e acarimit të lëkurës, si dhe rritja e impulseve aferente nga neuronet e farmacisë retikulare. Në këtë rast, ndodh një ndryshim në shkëmbimin e ndërmjetësve të trurit:

Çlirohen faktorët antinociceptiv: β-endorfina, enkefalina.

Reduktohet çlirimi i ndërmjetësve nociceptivë: substanca P, somatostatina, kolecistokinina.

Rritet sekretimi i hormoneve çliruese, ACTH, TSH, i cili në fund të fundit rrit aktivitetin e sistemeve hipotalamike-hipofizë-tiroide dhe hipotalamike-hipofizë-veshkore, të cilat kanë një efekt antiinflamator.

M entol (mentol)Është një alkool terpen dhe ka një shumë erë e fortë nenexhik dhe shije ftohëse. Efekti lokal shoqërohet me një efekt vetëm në receptorët e të ftohtit, prandaj, menjëherë pas aplikimit shkakton një ndjenjë ftohjeje, e cila kthehet në anestezi të butë terminale. Në të njëjtën kohë, vazokonstriksioni i lëkurës dhe mukozave zhvillohet në vendin e aplikimit të mentolit dhe zvogëlohet ënjtja. Kështu, efekti lokal i mentolit ka një numër të dallime të rëndësishme nga veprimi i irrituesve të tjerë.

Veprimi refleks shoqërohet me zhvillimin e reflekseve kutano-viscerale, harku refleks i të cilave nuk prek trurin, por mbyllet në nivelin e palcës kurrizore. Ajo manifestohet në formën e zgjerimit të enëve spazmatike të organeve të brendshme dhe muskujt skeletorë, si dhe kontraktimet vaskulare meningjet. Më parë, ata u përpoqën të përdornin mentol për të lehtësuar sulmet e anginës (si pjesë e tabletave Validol për përdorim nëngjuhësor). Megjithatë, efekti i tij ishte i krahasueshëm me efektin placebo. Kjo shpjegohet me faktin se baza e sulmeve të anginës klasike nuk është një spazmë funksionale, por një ngushtim organik i lumenit të anijes nga pllaka aterosklerotike.

Efektet shtesë:

Në doza të vogla kur administrohet nga goja, ka një efekt karminativ (karminativ), i cili karakterizohet nga stimulimi i moderuar i lëvizshmërisë gastrointestinale dhe relaksimi i sfinkterëve, duke rezultuar në përmirësimin e shkarkimit të gazit.

Kur merret në doza të mëdha, mund të ketë një efekt resorbues, i cili manifestohet me ulje të presionit të gjakut dhe depresion të sistemit nervor qendror.

Në vendin e aplikimit ka një efekt antiseptik jo selektiv për shkak të shpërbërjes së membranave qelizore bakteriale në lipide dhe prishjes së funksionimit normal të tyre.

Indikacionet për përdorim dhe regjimi i dozimit:

Në sëmundjet inflamatore trakti i sipërm i frymëmarrjes (rinitit, faringjit, laringitit, trakeitit) - në formën e inhalimeve, tabletave dhe instilacioneve nazale 4-6 herë në ditë.

Për nevralgji, mialgji dhe artralgji - në formën e fërkimit në një tretësirë ​​alkooli 2% ose suspension vaji 10% 3-4 herë në ditë.

Për migrenën - fërkimi i zonave refleksogjene të nervit trigeminal (tempulli, balli) me laps gjatë një sulmi.

Për të lehtësuar të përzierat, thithni tableta ose tableta.

Për eliminimin efekt i padëshirueshëm nitroglicerina (hiperemia e fytyrës dhe dhimbje koke, shkaktuar nga zgjerimi i enëve të meninges) - në formën e një tablete nën gjuhë njëkohësisht me marrjen e nitroglicerinës.

NE: Administrimi oral në doza të mëdha shkakton dhimbje barku, nauze, të vjella dhe marramendje. Tek fëmijët 1 vjeç, kontakti me mukozën e nazofaringit mund të shkaktojë depresion refleks dhe ndalim të frymëmarrjes. Ndonjëherë shkakton reaksione alergjike në formën e dermatitit të kontaktit.

FV: pluhur, vaj mentol 1 dhe 2% në shishe 10 ml, tretësirë ​​alkooli mentol 1 dhe 2%, laps mentol ( StylusMentholi). Të kombinuara medikamente: pomadë "Gevkamen" ( « Geucamenum» ), tableta "Pectussin" ( « Pectussinum» ), validol (tretësirë ​​25-30% e mentolit në metil ester të acidit izovalerik) tableta 60 mg, etj.

Vaj terpentine i pastruar (OleumiTerebinthinaerectificatum) Është një vaj esencial (përbërësi kryesor është -pineni), i marrë nga distilimi i rrëshirës nga pisha skoceze (Pinus silvestris L.). Ka pamjen e një lëngu transparent, të pangjyrë, të lëvizshëm me erë karakteristike dhe shije të athët.

Ka një efekt irritues lokal dhe refleks dhe një efekt neurohumoral. Përdoren kryesisht nga jashtë si pjesë e pomadave dhe linimenteve për fërkim kundër nevralgjisë, miozitit dhe neuritit. Ndonjëherë përshkruhet për inhalim (10-15 pika për 200 ml ujë të nxehtë) për bronkitin purulent dhe bronkektazinë.

NE: Nauze, të vjella, albuminë dhe hematuri kur merren nga goja. Në aplikimi lokal në doza të larta shkakton eritemë dhe skuqje të ngjashme me ekzemën vezikulare.

FV: shishe 50.0; pomadë terpentine (Unguentum Terebimthinae) kavanoza 50,0; Liniment kompleks terpentine (Linimentum Olei Terebinthinae compositum) shishe 80 ml.

Zgjidhja e amoniakut (ZgjidhjaAmoniticaustic) Është një solucion zyrtar i amoniakut 9,5-10,5% në ujë me një erë të fortë karakteristike dhe një reaksion shumë alkalik.

MD: Ka një efekt irritues refleks kur thith avujt. Amoniaku aktivizon receptorët e mbaresave shqisore të nervit trigeminal në nazofaringë dhe rrit rrjedhën e impulseve prej tyre në bërthama qendra e frymëmarrjes dhe pjesa aktivizuese formimi retikular rrjedhin e trurit. Kjo shkakton frymëmarrje më të shpejtë dhe më të thellë dhe rritje të tonit vaskular.

Aplikacion:

Si mjet kujdesi emergjent në sinkopë për ta kthyer pacientin në vetëdije. Për ta bërë këtë, një copë e vogël leshi pambuku ose një top garzë njomet me një zgjidhje amoniaku dhe sillet në vrimat e hundës për 0,5-1 s.

Nga goja si emetik (5-10 pika për ½ gotë ujë) për intoksikimin me alkool dhe drogë (vetëm nëse pacienti është i vetëdijshëm).

Më parë, në praktikën kirurgjikale përdorej gjerësisht për larjen e duarve sipas metodës S.I. Spasokukotsky – I.G. Kochergin bazuar në efektin antimikrobik jospecifik të amoniakut të lidhur me dëmtimin e lipideve të membranave bakteriale. Përdoret në masën 25 ml për 5 litra të ngrohtë ujë të zier(zgjidhje 0,5%).

NE: Kur thithni përqendrime të larta të avullit të amoniakut, është e mundur ndërprerja refleksive e frymëmarrjes. Lokalisht – djegie të mukozës dhe lëkurës si pasojë e përplasjes. Ndihma për djegiet konsiston në larjen e zonës së kontaktit me amoniak me ujë për 15 minuta ose me një zgjidhje 0,5-1,0% të acidit citrik. Mos përdorni vajra ose pomada mbi me bazë vaji kur ofroni ndihmë brenda 24 orëve pas një djegieje.

FV: lëng në shishe 10, 40 dhe 100 ml, ampula 1 ml. Preparate të kombinuara: liniment amoniaku ( Linimentumamoniatumi), pika amoniak-anise ( pije alkoolikeAmonitianisatus) lëng në shishe 25 ml.

1Ilaçet nga grupi i ekspektorantëve, të hidhurave, koleretikëve dhe laksativëve do të diskutohen në seksionet përkatëse mbi farmakologjinë barna që ndikojnë në funksionet e organeve ekzekutive.

2 Varësia e sasisë së fraksionit të jonizuar dhe jo të jonizuar të substancës kryesore të drogës në inde në vlera të ndryshme pH përcaktohet nga marrëdhënia Henderson-Hasselbach:
. Duke zëvendësuar në ekuacion në mënyrë alternative minimumin dhe vlerat maksimale pH dhe pK BH + janë të lehta për t'u llogaritur proporcioni i barit jojonizues.

3 Kokaina, e përdorur më parë si një anestetik lokal, ndryshon në efektin e saj resorbues nga të tjerët anestetikë lokalë: shkakton stimulim të sistemit nervor qendror, rritje të forcës së kontraktimeve të zemrës, takikardi dhe presioni i rritur i gjakut shkaktuar nga vazokonstriksioni. Kjo veçanti është për shkak të kombinimit të efekteve anestezike lokale dhe simpatomimetike në kokainë.

4 Vetitë antiaritmike të lidokainës diskutohen më në detaje në seksionin përkatës

5 Më parë, industria farmaceutike prodhonte tableta 250 mg të destinuara për trajtimin oral të aritmive. Sidoqoftë, marrja e pilulave nuk pati ndonjë efekt në rrjedhën e aritmisë, pasi disponueshmëria e tyre biologjike ishte më pak se 1% për shkak të metabolizmit intensiv të kalimit të parë.

6 Aktualisht Helicobacter pylori luan një nga rolet kryesore në zhvillimin e ulçerës gastrike dhe duodenale.

7 Në trajtimin e diarresë me origjinë infektive (ruajtja jashtëqitje e lirshme më shumë se 48 orë ose prania e temperaturës) kërkon gjithashtu caktimin e agjentëve antibakterialë dhe rimbushjen e humbjeve të lëngjeve.

irritues

Irituesit janë substancat medicinale, duke shkaktuar acarim të mbaresave nervore të ndjeshme kur aplikohet në mënyrë topike. Irituesit i përkasin klasave të ndryshme komponimet kimike. Në përgjithësi ato janë shumë të tretshme në lipoide, gjë që u lejon atyre të depërtojnë në epidermë dhe shtresat sipërfaqësore të epitelit dhe të arrijnë mbaresat nervore të ndjeshme.

Kur agjentët irritues aplikohen në lëkurë dhe në mukozën, vërehet një reaksion lokal në formën e hiperemisë dhe ënjtjes, si dhe reflekset karakteristike të acarimit të kësaj fushe receptori. Efekti terapeutik irrituesit shpjegohen me shfaqjen e reflekseve që çojnë në ndryshime në aktivitetin e qendrave të caktuara nervore (frymëmarrje, vazomotore) ose gjendje. organet e brendshme(ndryshime në furnizimin me gjak, metabolizëm). Veprimi i irrituesve mund të përshpejtojë zgjidhjen e procesit inflamator dhe të zvogëlojë dhimbjen e lidhur me këtë proces (efekt shpërqëndrues). Kështu, për shembull, shpjegohet efekti i suvasë me mustardë (shih) për pneumoni dhe terpentinë (shih) për miozitin. Ngacmuesit, që veprojnë në mukozën e rrugëve të sipërme të frymëmarrjes, stimulojnë qendrat respiratore dhe vazomotore (shih Amoniaku). Kur membrana mukoze e zgavrës së gojës acarohet, ndodh zgjerimi enët koronare për anginë pectoris (shih Validol, Menthol). Me veprimin e hidhësisë (shih) te receptorët zgavrën e gojës eksitueshmëria e "qendrës së ushqimit" rritet në mënyrë refleksive. Irritimi i mukozës gastrike çon në stimulimin e qendrës së të vjellave, e cila, në varësi të intensitetit të efektit, shkakton një efekt ekspektorant ose emetik (shih Ekspektorët).

Ngacmuesit (Dermerethistica) janë substanca medicinale që, kur veprojnë në nivel lokal, shkaktojnë acarim të mbaresave nervore të ndjeshme dhe reflekse karakteristike të acarimit të një fushe të caktuar receptori. Nën ndikimin e agjentëve irritues, në lëkurë zhvillohet një reaksion lokal, i përbërë nga tre komponentë ("reagimi i trefishtë"): hiperemia e ndritshme dhe ënjtja në vendin e ekspozimit të drejtpërdrejtë ndaj agjentëve irritues dhe një buzë hiperemia më e moderuar që rrethon këtë vend. Dy komponentët e parë të këtij reaksioni varen nga zgjerimi i kapilarëve dhe rritja e përshkueshmërisë së tyre, gjë që shpjegohet me veprimin e histaminës mbi kapilarët, e cila lirohet nga qelizat kur ekspozohet ndaj agjentëve irritues. Komponenti i tretë është për shkak të refleksit të aksonit. Ky refleks ndodh brenda aksonit shqisor si rezultat i përhapjes së impulseve që rrjedhin nga acarimi i receptorit në degët vazodilatatore që shtrihen nga fibrat nervore shqisore deri te arteriolat e lëkurës.

Më parë, u përdorën irritues që shkaktonin një reagim lokal më intensiv me formimin e flluskave, mbytjes dhe madje edhe nekrozës (për shembull, mizat spanjolle). I tillë R. s. tani janë praktikisht jashtë përdorimit. Sidoqoftë, një reagim i ngjashëm mund të ndodhë edhe nën ndikimin e R. s të përdorur aktualisht. forcë e moderuar; kjo ndodh kur ekspozimi i tyre ndaj lëkurës zgjat shumë.

Ngacmuesit përdoren për sëmundjet inflamatore të organeve të brendshme, si dhe për miozitin, neuritin, artralgjinë, etj. Nën ndikimin e R. s. zgjidhja e procesit inflamator është përshpejtuar

dhe dhimbja e lidhur me këtë proces zvogëlohet. Efekti terapeutik i R. s. shpjegohet me reflekset trofike segmentale nga lëkura në indet dhe organet e brendshme. Sipas L. A. Orbelit, këto janë reflekse aksonike që përhapen brenda degëve të fibrave nervore simpatike. Megjithatë, është e mundur që këto reflekse të jenë të mbyllura në palcën kurrizore dhe lidhja e tyre aferente është ajo shqisore. fibrave nervore, dhe fibrat eferente - simpatike me origjinë nga brirët anësore palca kurrizore. Meqenëse reflekset trofike kutano-viscerale janë segmentale në natyrë, agjentët irritues duhet të aplikohen në zonat Ged që korrespondojnë me lokalizimin e procesit inflamator. Kur ekspozohet ndaj R. s. mbi sipërfaqe të mëdha të lëkurës, impulset që lindin në mbaresat nervore shqisore përhapen në pjesët suprasegmentale të sistemit nervor qendror, veçanërisht në qendrat e frymëmarrjes dhe vazomotore të medulla oblongata. Kjo është baza për përdorimin e mbështjellësve të mustardës për vaskulare dhe dështim të frymëmarrjes. Reflekset në qendrat respiratore dhe vazomotore ndodhin gjithashtu kur receptorët ndijor në mukozën e hundës janë të irrituar. Amoniaku përdoret si një mjet për të irrituar këta receptorë.

Disa irritues kanë një efekt selektiv në receptorët që perceptojnë ndjesinë e të ftohtit (shih Validol, Menthol). Nën ndikimin e R. s. lindin reflekse të së njëjtës natyrë si kur ekspozohen ndaj të ftohtit. Prandaj, aplikimi në lëkurë ose në mukozën e R. s të tillë. shkakton vazokonstriksion. Efekti terapeutik i irrituesve të tillë gjatë sulmeve të anginës është ndoshta rezultat i zgjerimit të enëve koronare si rezultat i acarimit të receptorëve të të ftohtit në mukozën e gojës.

Ngacmuesit gjenden në klasa të ndryshme të përbërjeve kimike. Si rregull, R. s. Ato dallohen nga një veçori e zakonshme fiziko-kimike - tretshmëria në lipoide, e cila u lejon atyre të depërtojnë në epidermë dhe shtresat sipërfaqësore të epitelit dhe të arrijnë mbaresa nervore të ndjeshme. Në veçanti, ato që përdoren gjerësisht si R. dallohen për tretshmërinë e mirë në lipoide. vajra esenciale.

R. e., të cilat kanë një efekt selektiv në receptorë të caktuar, përdoren gjerësisht në praktikë. traktit tretës. Reflekset që lindin në këtë rast varen nga lokalizimi i receptorëve mbi të cilët vepron reaksioni i dhënë. Kur receptorët në zgavrën me gojë që perceptojnë ndjesinë e shijes së hidhur janë të irrituar, ndodh një rritje refleksive në ngacmueshmërinë e "qendrës së ushqimit" (shih Hidhërimi). Irritimi i receptorëve në mukozën e stomakut çon në stimulim refleks të qendrës së të vjellave, i cili, në varësi të intensitetit të acarimit, shkakton efekte ekspektorante ose emetike (shih Ekspektorantët). Irritimi i receptorëve në mukozën e zorrëve çon në një rritje të refleksit të peristaltikës së saj (shiko Laksativët).

Leksioni nr.10

Tema: " Iritues"
Plani:

1) karakteristikat e përgjithshme irritues.

2) Mekanizmi i veprimit.

3) Mekanizmi i veprimit refleksiv, "shqetësues".

4) Klasifikimi.

5) Aplikimi.
Ngacmuesit përfshijnë barna që ngacmojnë mbaresat e nervave aferente, duke shkaktuar efekte refleksore dhe lokale: skuqje të lëkurës, përmirësim të furnizimit me gjak, trofizëm të indeve, reduktim të dhimbjes dhe inflamacionit. Aplikohet nga jashtë në formën e fërkimit, pomadave, balsamit, pikave për hundë.

Mekanizmi i veprimit: irritojnë, eksitojnë mbaresat e nervave aferente (receptorëve) të ngulitur në lëkurë, të cilët në mënyrë selektive u përgjigjen llojeve të caktuara të acarimeve (dhimbje, temperaturë). Si rezultat, ekziston një lëshim lokal (lokal) i autokoideve, substancave biologjikisht aktive (kininat, histamina, prostaglandina), të cilat kanë një efekt vazodilues lokal, hiperemik (shkaktojnë skuqje) me ushqim të përmirësuar të indeve dhe përmirësim të qarkullimit të gjakut. Në këtë rast, enët e thella të gjakut (për shembull, enët koronare) zgjerohen në mënyrë refleksive. Si rezultat i efektit "shpërqëndrues" të irrituesve, dhimbja në zonat e inflamacionit zvogëlohet ose zhduket plotësisht.

Mekanizmi i veprimit refleksiv, “shqetësues”: p Kur ka inflamacion, impulset e dhimbjes hyjnë vazhdimisht në segmentin përkatës të palcës kurrizore, prej andej hyjnë në pjesët më të larta të sistemit nervor qendror, ku krijojnë një fokus të ngacmimit të vazhdueshëm të qendrave nervore, të ashtuquajturat "dhimbje dominante". fokus.” Kur një agjent irritues aplikohet në zonën përkatëse të lëkurës, lind një rrjedhë e re e impulseve të një natyre të ndryshme. Një fokus i ri mbizotërues i ngacmimit krijohet në sistemin nervor qendror, dhe i vjetri zbehet, ndjesitë e dhimbjes dobësohen ose zhduken fare. Prandaj, irrituesit aplikohen në zonën e lëkurës që merr inervimin aferent nga i njëjti segment i palcës kurrizore si organi i sëmurë.

Klasifikimi:

1. Ngacmues që përmbajnë vajra esencialë të bimëve:

A) Përgatitjet e mentolit nga gjethet e mentes:

Tableta "Validol", pika hundore "Pinosol" (vaj mentol dhe pishe),

Tinkturë mente, 10% tretësirë ​​vaji mentol, tretësirë ​​alkooli"Menovazin" (mentol, novokainë, anestezinë).

Përgatitjet e mentolit, kur aplikohen në mukozën dhe lëkurën, stimulojnë receptorët e të ftohtit, shkaktojnë ndjenjën e të ftohtit, ngushtimin refleks të sipërfaqes. enët e gjakut dhe dobësim i ndjeshmërisë ndaj dhimbjes në vendin e aplikimit. Megjithatë, toni i enëve të gjakut dhe i muskujve të lëmuar të organeve të shtrira thellë mund të zgjerohet. Mekanizmi i veprimit të tabletave Validol bazohet në këtë. Merret në mënyrë nëngjuhëshe mentoli që përmban irriton receptorët e ftohtit të mukozës së gojës, gjë që shkakton zgjerim refleks të enëve koronare dhe ulje të dhimbjes në zemër. Përdoret për dhimbje në zemër nga spazma e enëve koronare gjatë sulmeve të lehta të anginës.

Tinktura e mentes merret nga goja, 15-20 pika për ¼ gotë ujë për spazmat e traktit biliar. Një solucion me vaj 10% mentol futet në hundë për rinitin për të reduktuar inflamacionin dhe për të lehtësuar frymëmarrjen e hundës. Për të përdoren pomada që përmbajnë 1-2% mentol dhe Menovazin sëmundjet e lëkurës shoqëruar me kruajtje, për fërkim për nevralgji, muskuj, dhimbje kyçesh, migrena (e fërkuar në tempuj) si dhe irritues të tjerë.

B) Barnat e kombinuara:

aerosolet "Inhalipt"(streptocidi, norsulfazoli, vaji eukalipt, vaji i mentes); "Kameton" ( kamfori, mentoli, vaji eukalipt), pomadat "Efkamon", "Gevkamen" ( mentol, kamfor, vaj karafil, eukalipt), "Ben-gay"(mentol, metil salicilat), "Bom-benge"(kamfor, mentol, vaj eukalipt).

Kapsaicina është e izoluar nga frutat e piperit, i cili është pjesë e pomadave të kombinuara. "Espol", "Captrine", "Nicoflex", tinktura të piperit, suva me piper. Patch i specit përdoret për efekte më të gjata.

Glikozid sinigrin, i cili është pjesë e suvave të mustardës, është i izoluar nga farat e sinapit. Suva me mustardë lagen vetëm ujë të ngrohtë, sepse Kur është i nxehtë, sinegrini inaktivizohet, kur është i ftohtë nuk aktivizohet dhe kur është i ngrohtë shpërbëhet për të formuar substancën irrituese allil tiocianat. Kur aplikohet në muskujt e viçit, suva me mustardë shkaktojnë një zgjerim refleks të enëve koronare dhe ulin presionin e gjakut si një agjent shpërqendrues, ato aplikohen midis teheve të shpatullave për dhimbje gjoksi me bronkit, për dhimbje të fytit në pjesën e pasme të kokës dhe fytit; dhimbje muskulore në pjesën e mesit dhe brinjëve, në disa sëmundje gjinekologjike në zonën poshtë kërthizës.

Vaji esencial i terpentinës i pastruar (terpentina) përftohet duke distiluar rrëshirën e pishës skoceze dhe përdoret në mënyrë të pavarur, si pjesë e pomadës së terpentinës dhe pomadave të tjera.

helmi i bletës “Apizatron”, “Apifor”, “Ungative”;

helmi i gjarprit "Viprasal", "Vipraxin", "Nayatox", "Nayaksin".

3. Ngacmues sintetikë:

tretësirë ​​amoniaku 10% (amoniak), që përdoret për të fikët, aplikoni 1-2 pika në një shtupë pambuku dhe lëreni pacientin të nuhasë, kjo irriton receptorët e traktit të sipërm respirator, i cili në mënyrë refleksive eksiton sistemin nervor qendror dhe vetëdija kthehet.

Për fërkim përdorni alkool formik, pomada "Kapsikam" "Finalgon"(acid nikotinik butoksietil ester). Finalgon aplikohet në një sasi të vogël, jo më shumë se një bizele, shpërndahet në lëkurë me një aplikues të veçantë dhe në rast dhimbjeje të forta hiqet me një leckë të thatë.

Aplikacion: V trajtim kompleks artriti, mioziti, neuriti, nevralgjia, sëmundjet akute dhe kronike të mushkërive, të përdorura për trajtimin e plagëve të shtratit alkool kamfori për të përmirësuar qarkullimin lokal të gjakut.

Efekte anësore: me kontakt të zgjatur të agjentëve irritues me lëkurën, një djegie e ndjekur nga inflamacioni është e mundur, prandaj, nëse dhimbje të fortaështë e nevojshme të ndërpritet ekspozimi ndaj barit.
Pyetjet e testit për konsolidim:
1. Si ndryshon mekanizmi i veprimit të agjentëve irritues nga agjentët mbështjellës, astringent dhe adsorbues?

2. Cilat janë prodhuar? barna të kombinuara mentol?

3. Cila është veçoria e veprimit të preparateve të mentolit?

4.Cili është thelbi i efektit shpërqendrues të irrituesve?

5. Çfarë masash paraprake duhet të merren kur përdorni irritues?
Lexim i rekomanduar:
E detyrueshme:

1.V.M.Vinogradov, E.B. Katkova, E.A. Mukhin "Farmakologjia me recetë", libër shkollor për shkollat ​​dhe kolegjet farmaceutike / redaktuar nga V.M. Vinogradov-Edicioni i 4-të - Shën Petersburg: Special. Lit., 2006-864 f.: ill.
Shtesë:

1. M.D. Gaevy, P.A. Galenko-Yaroshevsky, V.I. Petrov, L.M. Gaevaya "Farmakologjia me recetë": Libër mësuesi. – Rostov n/d: qendra botuese “MarT”, 2006 – 480 f.

2.M.D. Mashkovsky "Ilaçet" - botimi i 16-të, i rishikuar.. i korrigjuar. Dhe shtesë - M.: Vala e Re: Botues Umerenkov, 2010. - 1216 f.

3. Drejtoria VIDAL, Medicines në Rusi: Drejtori. M.: AstraFarmService, 2008 - 1520 f.

4. Atlas i barnave. – M.: SIA International LTD. TF MIR: Shtëpia Botuese Eksmo, 2008. – 992 f., ill.

5. N.I. Libri i referencës së Fedyukovich për produktet medicinale: në 2 orë P.. - Mn.: Interpressservice. Shtëpia e Librit, 2008 – 544 f.

6.D.A.Kharkevich Farmakologji me recetë e përgjithshme: Libër mësuesi për shkollat ​​dhe kolegjet e mjekësisë. – M,: GEOTAR – MED, 2008, - 408 f., ill.
Burimet elektronike:

1.Biblioteka elektronike për disiplinën. Leksion me temën “Irituesit”.

Irituesit janë përdorur për një kohë të gjatë. Deri më sot, ato shpesh quhen shpërqendruese. Më parë, ky koncept përfshinte idenë se irrituesit, duke shkaktuar skuqje të lëkurës, shpërqendrojnë gjakun nga organet e brendshme ku lokalizohet procesi patologjik dhe në këtë mënyrë kontribuojnë në rikuperimin.

Mekanizmi i veprimit të irrituesve ende nuk është plotësisht i qartë. Nuk ka dyshim se efekt terapeutik irritues, sipas të paktën pjesërisht për shkak të reflekseve të ndryshme që lindin nga acarimi i receptorëve në lëkurë ose në mukozën.

Kur aplikoni agjentë irritues në çdo zonë të lëkurës, përveç reagim lokal(djegie, skuqje dhe dukuri të tjera), vërehet ngacmim refleks i qendrave respiratore dhe vazomotore të medulla oblongata. Përveç kësaj, lindin një numër refleksesh që ndryshojnë gjendjen dhe funksionin e organeve të tjera të brendshme. Ka shumë vëzhgime që tregojnë se zona të caktuara të lëkurës janë të lidhura me organe të caktuara të brendshme. Kur një organ i caktuar është i sëmurë, pika të dhimbshme shfaqen në lëkurë në vende të caktuara (zonat Zakharyin-Ged). Irritimi i zonave të lëkurës që korrespondojnë me zonat Zakharyin-Ged ndikon në gjendjen e organeve të lidhura me to. Megjithatë, duhet pasur parasysh se irritim i rëndë shkaktojnë efekte reflekse në shumë organe dhe sisteme. Irritime të tilla, duke krijuar rrjedha të impulseve nervore në trungje të caktuara nervore, mund të shuajnë patologjike impulset nervore, duke vrapuar përgjatë të njëjtave trungje nga organet e brendshme dhe duke ruajtur gjendjen e tyre të dhimbshme. Përveç kësaj, efektet e forta irrituese (dëmtuese) shkaktojnë një përgjigje nga organet sekretimi i brendshëm, kryesisht nga gjëndrra e hipofizës dhe gjëndra mbiveshkore, e shprehur në çlirimin e një sërë hormonesh që kanë një efekt të fuqishëm në rrjedhën e proceseve patologjike (shih seksionin për hormonet - sindroma e përgjithshme e adaptimit).

Irituesit zakonisht ndahen në agjentë që shkaktojnë skuqje (rubifacientia) dhe vezikantë (vesicantia). Kjo ndarje është deri diku arbitrare, që nga ekspozimi afatgjatë ndaj barnave duke shkaktuar skuqje, mund të çojë në formimin e flluskave.

Grupi i të ashtuquajturve agjentë sklerozë mund të klasifikohet gjithashtu si irritues.

Grupi i irrituesve që shkaktojnë skuqje përfshin mustardën, piperin, terpentinën, amoniakun, kamforin, si dhe alkoolin, eterin, tinkturën e jodit (këto të fundit diskutohen në seksionet përkatëse). Aplikimi i këtyre substancave në lëkurë shkakton skuqje, ndjenjë të nxehtësisë, djegie dhe një reaksion të dhimbshëm, i cili më vonë kthehet në një efekt anestezik. Efekti është për faktin se substancat irrituese, duke depërtuar në lëkurë, ndikojnë në mbaresat e ndjeshme. Një rol i caktuar i është caktuar çlirimit të histaminës që ndodh në lëkurë. Me ekspozimin e zgjatur ndaj irrituesve, përveç skuqjes, në lëkurë krijohen ënjtje dhe flluska, gjë që është e padëshirueshme. Prandaj, përdorimi i irrituesve tek personat pa ndjenja kërkon monitorim të kujdesshëm.

Indikacionet për përdorimin e irrituesve në këtë grup janë sëmundjet e muskujve dhe nervave (neuralgjia, mioziti, lumbago, nervi shiatik), proceset inflamatore në rrugët e frymëmarrjes etj.

Përgatitjet që përmbajnë vajra esencialë përdoren shpesh si irritues. Vajrat esencialë janë kimikisht shumë të ndryshëm. Në përputhje me këtë, vetitë farmakologjike të vajrave esenciale janë të ndryshme. Midis tyre janë ekspektorantë, diuretikë, koleretikë, sokogonikë, karminativë, diaforetikë, irritues, antiinflamatorë, antiseptikë, insekticidë dhe agjentë të tjerë. Veprimi i shumë prej këtyre barnave shoqërohet me efektin e tyre irritues në qeliza dhe inde të caktuara.

Nga irrituesit që përmbajnë vajra esencialë, më shpesh përdoren preparatet e mustardës. Glukozidi sinegrin i pranishëm në farat e mustardës hidrolizohet nën ndikimin e enzimës myrosin në prani të ujit për të formuar vajin esencial të mustardës (alil izotiocianat), sulfat acid kaliumi dhe glukozë. Efekti irritues i shkopit varet nga vaji esencial i mustardës i formuar gjatë hidrolizës. Mielli i mustardës së thatë nuk ka efekt irritues. Kur e lagni me ujë të ngrohtë, fillon shpejt procesi enzimatik, duke çuar në formimin e vajit esencial të mustardës dhe mustarda bëhet aktive. Nuk rekomandohet të gatuani shumë miell mustardë ujë i nxehtë për faktin se kjo mund të shkaktojë shkatërrimin e enzimës së myrosinës. Mustarda përdoret në formën e suvasë me mustardë, banjove lokale me mustardë dhe mbështjellësve me mustardë.

Terpentina përdoret gjerësisht si irritues. Terpentina është një vaj esencial që përmban terpene, ku kryesorja është pinene. Terpentina përdoret për të fërkuar lëkurën formë e pastër, në pomada dhe linimente.

Parimi aktiv i vajit Darmin, i përdorur për fërkimin e lëkurës, janë gjithashtu terpenet, të cilat kanë një efekt irritues.

Vetitë irrituese të amoniakut përdoren për të prekur lëkurën (fërkim me linimente të ndryshme që përmbajnë amoniak) dhe mukozën. Irritimi i mukozave të rrugëve të sipërme të frymëmarrjes ose pjesët e sipërme trakti tretës shkakton reflekse të fuqishme, duke çuar në ngacmim të qendrave të frymëmarrjes dhe vazomotore. Duke nuhatur amoniakuështë një nga metodat më të thjeshta dhe në të njëjtën kohë efektive për të ndihmuar me të fikët. Personave që janë shumë të dehur u jepen disa pika amoniak të holluara në gjysmë gote ujë për të pirë.

Piper zile(frutat e pjekura të bimës Capsicum annuum) përmbajnë kapsaicinë, e cila ka një efekt irritues. Një tretësirë ​​alkoolike e specit përdoret nga jashtë si irritues dhe nga brenda si përmirësues i oreksit.

Substancat irrituese që shkaktojnë flluska (substanca vezike) përfshijnë mizat spanjolle. Bëhet fjalë për insekte speciale (Litta vesicatoria) që përmbajnë kantaridinë, e cila ka aftësinë të shkaktojë formimin e flluskave. Mizat spanjolle përdoren si një copëz speciale. Kur përthithet në gjak, kantaridina mund të shkaktojë helmimi i përgjithshëm shoqëruar me dëmtim të veshkave. Kohët e fundit, pedkalen ( tretësirë ​​alkooli brumbuj Pederus caligatus). Substancat vezikatore kanë efekt terapeutik për neuritin (pezmatimin e nervave) dhe nevralgjinë, si dhe për disa procese inflamatore të shkallës së ulët.

Sklerosantët shkaktojnë formimin e indit fijor në vendin e injektimit IND lidhës. Ato përdoren për injeksion në venat me variçe. Për këto qëllime, përdoren kripërat e disa acideve yndyrore të pangopura me peshë molekulare të lartë.

Droga

Fara mustardë(Semina Sinapis), FVIII. Përdoret në formën e suvasë së mustardës, të cilat janë fletë letre drejtkëndëshe të veshura me pluhur me pak yndyrë nga farat e sinapit (charta sinapisata). Suva me mustardë mund të përgatiten ex tempore nga mustarda. Përdoret gjithashtu për banjot lokale (për shembull, këmbët). Pluhuri i thatë i mustardës derdhet në çorape për të shkaktuar një efekt refleks në lëkurën e këmbëve.

Vaj esencial mustarde(Oleum Sinapis aethereum), FVIII (B). Lëng transparent, i pangjyrë ose i verdhë i hapur, me erë të fortë, shumë irritues për mukozën dhe që shkakton lakrimim, i tretshëm në alkool dhe tretës të tjerë organikë. Përdoret për të bërë alkool mustardë.

Alkooli i mustardës(Spiritus Sinapis) - tretësirë ​​2% e vajit esencial të mustardës në alkool, që përdoret për fërkimin e lëkurës.

Terpentinë e pastruar(Oleum Terebinthinae rectificatum), FVIII. Lëng transparent, pa ngjyrë, me erë të veçantë, i patretshëm në ujë, i tretshëm në tretës organikë. Përdoret në pomada dhe linimente, si dhe për inhalacione.

Vaj Darmshshy, darminol(Oleum Cinae, Darminolum). Vaji esencial i përftuar nga pelini i selvisë është një lëng me erë aromatike. Darminol përdoret për fërkimin e lëkurës për reumatizma, neurit, nevralgji, mialgji etj.

Fetusi piper, piper i kuq(Fructus Capsici), FVIII. Përdoret për të bërë tinkturë.

Tinkturë e piperit(Tinctura Capsici). Lëng transparent i kuq me shije djegëse. Përdoret brenda në pika dhe jashtë për fërkim në vetvete, në pomada dhe linimente.

Amoniaku(Ammonium causticum solutum), FVIII - tretësirë ​​amoniaku 10%. Përdoret në linimente për fërkim, si dhe për thithje gjatë një rënie të qarkullimit të gjakut dhe frymëmarrjes, në kirurgji - si një antiseptik për larjen e duarve.

Pomadë fluturuese(Linimentum ammonatum, Linimentum volatile), FVIII. Një përzierje e amoniakut me vaj luledielli, me shtimin e një sasie të vogël të acidit oleik; lëng homogjen i trashë me ngjyrë të verdhë në të bardhë me erë amoniaku. Përdoret për fërkim të lëkurës.

Arnim i mizave spanjolle(Emplastrum Cantharidum), FVIII. Masa yndyrore e butë homogjene në prekje. Përdoret si irritues duke shkaktuar edukim flluska.

Tinkturë e mizave spanjolle(Tinctura Cantharidum), FVIII (B). Lëng i pastër ngjyrë jeshile-verdhë. Përdoret nga jashtë si irritues në formën e shtesave në linimente dhe është pjesë e lëngjeve që përmirësojnë rritjen e flokëve. Tinktura aktualisht nuk përdoret brenda.

Ngacmues- barna, efekt farmakologjik e cila është kryesisht për shkak të efektit stimulues në mbaresat e nervave aferente të lëkurës dhe mukozave.

Ngacmuesit përfshijnë disa substanca dhe produkte sintetike origjinë bimore. Të substancave sintetike me vetitë e R. s. posedojnë amoniak, acid formik, alkool etilik, dikloroetil sulfid (gaz mustardë), triklorotrietilaminë, metil salicilate, derivate të acidit nikotinik (për shembull, ester b-butoksietil i acidit nikotinik, etil nikotinat), etj. Këto substanca përdoren si R. s . në të ndryshme format e dozimit ah, i destinuar për përdorim të jashtëm. për shembull, amoniaku përdoret në formën e tretësirës së amoniakut (Solutio Ammonii caustici) dhe linimentit të amoniakut (Linimentum ammoniatum; sinonimi i vajit të paqëndrueshëm); acid formik - në formën e alkoolit formik (Spiritus Acidi formici), i cili është një përzierje prej 1 pjesë të acidit formik dhe 19 pjesëve të alkoolit etilik 70%. Sulfidi diklorodietil përfshihet në pomadën Psoriasin, triklorotrietilamina përfshihet në pomadën Antipsoriaticum, esteri b-butoksietil i acidit nikotinik së bashku me acidin joilinik të vanilil amidit përfshihet në pomadën Finalgon (Unguentum Finalgon) dhe etil nikotinati, së bashku me etilenikotinatin. salicilate dhe vaj livando - në përbërjen e kremit Nicoflex. Salicilat metil përdoret në vetvete ose në përzierje me R. s të tjerë. si pjesë e një numri formash dozimi, për shembull pomada Bom - Benge (Unguentum Boum - Benge), liniment kompleks metil salicilate (Linimentum Methylii salicylatis compositum), liniment "Sanitas" (Linimentum "Sanitas"), salinimentum (Salinimentum).

Nga produktet me origjinë bimore kanë veti irrituese shumë vajra esencialë, disa alkaloide, glikozide, saponina etj. Vajrat esencialë përfshijnë vajin e mentes dhe përbërësin kryesor aktiv të këtij vaji - mentolin, vajin e eukaliptit (Oleum Eucalypti), vajin esencial të mustardës, vajin e terpentinës së pastruar (sinonim terpentinë e pastruar), kamforin, etj.

Vajrat esencialë si R. s. përdoret si në formë të pastër ashtu edhe si pjesë e formave të ndryshme të dozimit dhe preparateve të kombinuara që përmbajnë vajra esencialë dhe irritues të tjerë bimorë dhe sintetikë. Droga të tilla përfshijnë, për shembull, pomadën Efkamon (Unguentum Efcamonum), e cila përmban kamfor, vaj karafili, vaj esencial mustarde, vaj eukalipt, mentol, metil salicilate, tinkturë pipsiku, timol, hidrat kloral, alkool kanelle, spermaceti dhe vazelinë; aerosol "Camphomenum" (Aerosolum Camphomenum), që përmban mentol, eukalipt, vaj kamfuri dhe kastor, zgjidhje furatsilin, vaj ulliri. Efekti irritues i suvave të mustardës është për shkak të pranisë së vajit esencial të mustardës.

Nga preparatet që përmbajnë alkaloide, si R. s. Ata përdorin kryesisht tretësirë ​​dhe ekstrakt të piperit, substancë aktive që është alkaloidi kapsancin. Përveç kësaj, tinktura e piperit përfshihet në pomadën për ngrirjen (Unguentum contra congelationem), kapsitrinën (Capsitrinum),

liniment piper-amoniak (Linimentum Capsici ammonatum), liniment piper-kamfor (Linimentum Carsici camphralum), dhe ekstrakt piper - në përbërjen e suvasë me spec (Emplastrum Capsici). Ndër produktet me origjinë bimore, katrani i thuprës dhe përgatitjet që e përmbajnë atë (për shembull, linimenti balsamik sipas Vishnevsky, pomada Wilkinson) kanë veti irrituese lokale të shprehura mesatarisht.

Përveç R. s të treguar. Ka barna që i përkasin grupeve të tjera të barnave që kanë veti irrituese dhe shkaktojnë efekte të caktuara farmakologjike në mënyrë refleksive për shkak të stimulimit të receptorëve të membranës mukoze. Për shembull, i përkasin barnave që shkaktojnë një rritje të refleksit të sekretimit të gjëndrave bronkiale ekspektorantët lloji i veprimit refleks; do të thotë se shkaku efekt laksativ, - Për të laksativë ; barna që simulojnë sekretimin e biliare - të droga koleretike ; stimuluesit e oreksit - të hidhërim . Te grupi R. s. Ato gjithashtu nuk përfshijnë barna në të cilat efekti irritues lokal nuk është kryesori, por një efekt anësor.

Mekanizmat e veprimit të R. s. i studiuar në mënyrë të pamjaftueshme. Dihet se me aplikimin lokal të R. s. shkaktojnë acarim lokal të indeve, në sfondin e të cilit mund të zhvillohen efekte farmakologjike të natyrës refleksore dhe trofike.

Përveç kësaj, R. s. janë në gjendje të lehtësojnë dhimbjen në zonën e indeve dhe organeve të prekura për shkak të të ashtuquajturit efekt shpërqendrues.

Një shembull i një veprimi refleks të R. s. Efekti stimulues i tretësirës së amoniakut në frymëmarrje mund të shërbejë. Kur thithni avujt e amoniakut, ndodh një ngacmim refleks i qendrës së frymëmarrjes për shkak të acarimit të receptorëve të traktit të sipërm respirator. Përveç kësaj, avulli i amoniakut mund të ndikojë në aktivitetin e formimit retikular të trungut të trurit, sepse në ruajtjen e tonit të tij përfshihen sistemet aferente të nervit trigeminal, mbaresat shqisore të të cilave janë pjesërisht të lokalizuara në traktin e sipërm respirator. Kjo shpjegon efektivitetin e thithjes së avujve të solucionit të amoniakut në depresion të frymëmarrjes dhe gjendje të fikëti. Zgjerimi refleks i enëve koronare të zemrës (për shkak të acarimit të receptorëve në mukozën e gojës) është gjithashtu përgjegjës për efektivitetin e preparateve të mentolit, siç është validoli, në sulmet e anginës.

Ndikimi pozitiv trofik i R. s. në organet e brendshme me sa duket kryhet në mënyra të ndryshme, kryesisht për shkak të reflekseve kutano-viscerale, lidhjet qendrore të të cilave ndodhen në palcën kurrizore. Lidhja aferente e reflekseve të tilla janë nervat aferente të lëkurës, dhe lidhja eferente është nervat simpatik që burojnë nga segmentet përkatëse të palcës kurrizore. Është e mundur që disa reflekse viscerale të lëkurës mund të kenë edhe karakterin e reflekseve të aksonit. Në mekanizmin e efekteve trofike të R. s. Lëshimi i substancave biologjikisht aktive (për shembull,

histamine), e cila ndodh kur lëkura është e irrituar. Shpjegohet efekti trofik efekt shërues irritues, kryesisht për sëmundjet e organeve të brendshme (për shembull, suva me mustardë për sëmundjet e mushkërive).

Veprimi shpërqendrues i R. s. manifestohet me dobësim dhimbje në zonën e organeve dhe indeve të prekura. Ky efekt është për shkak të faktit se në sistemin nervor qendror. ka një ndërveprim të impulseve aferente nga të prekurit procesi patologjik organet dhe nga lëkura (nga zona e ekspozimit ndaj R. s.), si rezultat i së cilës dobësohet perceptimi i dhimbjes. Në eksperimentet fiziologjike, ekziston mundësia e këtij lloji të ndërveprimit të impulseve nervore që hyjnë në sistemin nervor qendror. në sistemet aferente somatike dhe viscerale, është vërtetuar në lidhje me qendrat nervore të vendosura si në palcën kurrizore ashtu edhe në tru. Bazuar në këtë hipotezë, për të marrë një efekt shpërqendrues në sëmundjet e organeve të brendshme të R. s. duhet të aplikohet në zonat e përshtatshme të lëkurës