Relaksuesit e muskujve. Përcaktimi i vetive kumulative të adilinsulfame

12.06.2019

Në mjekësi, shpesh ka situata kur është e nevojshme të relaksohen fibrat e muskujve. Për këto qëllime përdoren ato që futen në trup, bllokohen impulset neuromuskulare dhe muskujt e strijuar relaksohen.

Ilaçet e këtij grupi përdoren shpesh në kirurgji, për të lehtësuar krizat, përpara se të kthejnë nyjen e dislokuar, madje edhe gjatë acarimeve të osteokondrozës.

Mekanizmi i veprimit të barnave

Kur shfaqen dhimbje të forta në muskuj, mund të ndodhë një spazmë, e cila përfundimisht kufizon lëvizjen në nyje, gjë që mund të çojë në palëvizshmëri të plotë. Ky problem është veçanërisht i mprehtë në osteokondrozën. Spazma e vazhdueshme ndërhyn në funksionimin e duhur të fibrave të muskujve, dhe, në përputhje me rrethanat, trajtimi zgjat pafundësisht.

Për të rikthyer në normalitet mirëqenien e përgjithshme të pacientit, përshkruhen relaksues të muskujve. Ilaçet për osteokondrozën janë mjaft të afta për të relaksuar muskujt dhe për të zvogëluar inflamacionin.

Duke marrë parasysh vetitë e relaksuesve të muskujve, mund të themi se ato e gjejnë përdorimin e tyre në çdo fazë të trajtimit të osteokondrozës. Procedurat e mëposhtme janë më efektive kur i përdorni:

Masazh. Muskujt e relaksuar i përgjigjen më së miri stimulimit.
Terapia manuale. Nuk është sekret që ndikimi i mjekut është më efektiv dhe më i sigurt, aq më të relaksuar janë muskujt.
Procedurat fizioterapeutike.
Efekti i qetësuesve është rritur.

Nëse shpesh përjetoni ose vuani nga osteokondroza, atëherë nuk duhet të përshkruani relaksues të muskujve për veten tuaj, ilaçet në këtë grup duhet të përshkruhen vetëm nga një mjek. Fakti është se ata kanë një listë mjaft të gjerë të kundërindikacioneve dhe Efektet anësore, kështu që vetëm një mjek mund të zgjedhë një ilaç për ju.

Klasifikimi i relaksuesve të muskujve

Ndarja e barnave në këtë grup në kategori të ndryshme mund të shihet nga këndvështrime të ndryshme. Nëse flasim për relaksuesit e muskujve, ekzistojnë klasifikime të ndryshme. Duke analizuar mekanizmin e veprimit në trupin e njeriut, mund të dallojmë vetëm dy lloje:

Droga me veprim periferik.
Relaksues të muskujve qendrorë.

Ilaçet mund të kenë efekte me kohëzgjatje të ndryshme, në varësi të kësaj ato janë:

Veprim ultra i shkurtër.
I shkurtër.
Mesatare.
jetëgjatë.

Vetëm një mjek mund të dijë saktësisht se cili ilaç është i duhuri për ju. përshtatet më mirë në çdo rast specifik, prandaj mos u vetë-mjekoni.

Relaksuesit e muskujve periferikë

Në gjendje të bllokojë impulset nervore që kalojnë në fibrat e muskujve. Përdoren gjerësisht: gjatë anestezisë, gjatë konvulsioneve, gjatë paralizës gjatë tetanozit.

Relaksuesit e muskujve, ilaçet me veprim periferik, mund të ndahen në grupet e mëposhtme:

Të gjitha këto medikamente ndikojnë në receptorët kolinergjikë në muskujt skeletorë, për këtë arsye ato janë efektive për spazmat dhe dhimbjet e muskujve. Ata veprojnë mjaft butësisht, gjë që u lejon atyre të përdoren për të ndryshme ndërhyrjet kirurgjikale.

Droga me veprim qendror

Relaksuesit e muskujve në këtë grup mund të ndahen gjithashtu në llojet e mëposhtme, duke marrë parasysh përbërjen e tyre kimike:

Derivatet e glicerinës. Këto janë Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
Bazuar në benzimidazole - "Flexin".
Droga të përziera, për shembull "Mydocalm", "Baclofen".

Relaksuesit e muskujve qendrorë janë në gjendje të bllokojnë reflekset që kanë shumë sinapse brenda ind muskulor. Ata e bëjnë këtë duke reduktuar aktivitetin interneuronet në palcën kurrizore. Këto medikamente jo vetëm relaksojnë, por kanë një efekt më të gjerë, prandaj përdorimi i tyre në trajtim sëmundje të ndryshme të cilat shoqërohen ton i rritur muskujt.

Këta relaksues të muskujve praktikisht nuk kanë asnjë efekt në reflekset monosinaptike, kështu që ato mund të përdoren për lehtësim pa ndalur frymëmarrjen natyrale.

Nëse ju përshkruhen relaksues të muskujve (barna), mund të hasni emrat e mëposhtëm:

"Metacarbamol".
"Baclofen".
"Tolperisone".
"Tizanidine" dhe të tjerë.

Është më mirë të filloni marrjen e medikamenteve nën mbikëqyrjen e një mjeku.

Parimi i përdorimit të relaksuesve të muskujve

Nëse flasim për përdorimin e këtyre barnave në anesteziologji, mund të vërejmë parimet e mëposhtme:

Relaksuesit e muskujve duhet të përdoren vetëm kur pacienti është pa ndjenja.
Përdorimi i barnave të tilla lehtëson ndjeshëm ventilimin artificial.
Xhirimi nuk është gjëja më e rëndësishme, detyra kryesore është të kryhet masa gjithëpërfshirëse për shkëmbimin e gazit dhe ruajtjen e qarkullimit të gjakut.
Nëse gjatë anestezisë përdoren relaksues të muskujve, kjo nuk përjashton përdorimin e anestetikëve.

Kur ilaçet nga ky grup u vendosën fort në mjekësi, mund të flisnim me siguri për fillimin erë e re në anesteziologji. Përdorimi i tyre bëri të mundur zgjidhjen e njëkohshme të disa problemeve:

Pas futjes në praktikë të barnave të tilla, anesteziologjia pati mundësinë të bëhej një industri e pavarur.

Zona e aplikimit të relaksuesve të muskujve

Duke pasur parasysh se substancat nga ky grup barnash kanë një efekt të gjerë në trup, ato përdoren gjerësisht në praktikën mjekësore. Fushat e mëposhtme mund të renditen:

Gjatë trajtimit sëmundjet neurologjike të cilat shoqërohen me rritjen e tonit.
Nëse përdorni relaksues të muskujve (ilaçe), dhimbja e shpinës gjithashtu do të zvogëlohet.
Para operacionit në zgavrën e barkut.
Gjatë procedurave komplekse diagnostikuese për sëmundje të caktuara.
Gjatë terapisë elektrokonvulsive.
Gjatë kryerjes së anesteziologjisë pa ndërprerje të frymëmarrjes natyrale.
Për të parandaluar komplikimet pas lëndimeve.
Relaksuesit e muskujve (barna) për osteokondrozën shpesh u përshkruhen pacientëve.
Për të lehtësuar procesin e rikuperimit pas
Disponueshmëria hernia ndërvertebraleështë gjithashtu një tregues për marrjen e relaksuesve të muskujve.

Pavarësisht një liste kaq të gjerë të përdorimeve të këtyre barnave, nuk duhet t'i përshkruani ato vetë, pa u konsultuar me mjekun.

Efektet anësore pas marrjes

Nëse ju janë dhënë relaksues të muskujve (barna), dhimbja e shpinës duhet t'ju lërë patjetër të qetë vetëm kur merrni këto medikamente. Disa janë të mundshme, por ka edhe më serioze, ndër to vlen të përmendet sa vijon:

Ulja e përqendrimit, e cila është më e rrezikshme për njerëzit që drejtojnë një makinë.
Presioni i ulur i gjakut.
Rritja e ngacmueshmërisë nervore.
Larje në shtrat.
Manifestimet alergjike.
Probleme me traktin gastrointestinal.
Gjendjet konvulsive.

Sidomos shpesh, të gjitha këto manifestime mund të diagnostikohen me dozën e gabuar të barnave. Kjo është veçanërisht e vërtetë për ilaçet kundër depolarizimit. Është urgjente të ndaloni marrjen e tyre dhe të konsultoheni me një mjek. Zgjidhja e neostigminës zakonisht përshkruhet në mënyrë intravenoze.

Relaksuesit e muskujve depolarizues janë më të padëmshëm në këtë drejtim. Kur anulohen, gjendja e pacientit normalizohet dhe përdorimi i medikamenteve për të eliminuar simptomat nuk kërkohet.

Duhet të jeni të kujdesshëm kur merrni relaksues të muskujve (barna) emrat e të cilëve nuk janë të njohur për ju. Në këtë rast, është më mirë të konsultoheni me një mjek.

Kundërindikimet për përdorim

Ju duhet të filloni marrjen e ndonjë medikamenti vetëm pasi të konsultoheni me një mjek, dhe këto medikamente aq më tepër. Ata kane gjithë listën kundërindikacionet, ndër to janë:

Ato nuk duhet të merren nga personat që kanë probleme me veshkat.
Kundërindikuar për gratë shtatzëna dhe nënat me gji.
Çrregullime psikologjike.
Alkoolizmi.
Epilepsia.
Semundja e Parkinsonit.
Dështimi i mëlçisë.
Mosha e femijeve deri ne 1 vit.
Sëmundja e ulçerës peptike.
Miastenia.
Reagimet alergjike ndaj ilaçit dhe përbërësve të tij.

Siç mund ta shihni, relaksuesit e muskujve (drogat) kanë shumë kundërindikacione, kështu që nuk duhet të shkaktoni dëm të mëtejshëm për shëndetin tuaj dhe të filloni t'i merrni ato me rrezikun dhe rrezikun tuaj.

Kërkesat për relaksuesit e muskujve

Ilaçet moderne jo vetëm që duhet të jenë efektive në lehtësimin e spazmave të muskujve, por edhe të plotësojnë disa kërkesa:

Një ilaç i tillë që praktikisht plotëson të gjitha kërkesat është Mydocalm. Kjo është ndoshta arsyeja pse përdoret në praktikën mjekësore për më shumë se 40 vjet, jo vetëm në vendin tonë, por edhe në shumë të tjerë.

Ndër relaksuesit e muskujve qendrorë, ai ndryshon ndjeshëm nga të tjerët për mirë. Ky medikament vepron në disa nivele njëherësh: largon impulset e shtuara, shtyp formimin e receptorët e dhimbjes, ngadalëson reflekset hiperaktive.

Si rezultat i marrjes së ilaçit, jo vetëm që zvogëlohet tensioni i muskujve, por vërehet edhe efekti i tij vazodilues. Ky është ndoshta i vetmi ilaç që lehtëson spazmën e fibrave të muskujve, por nuk shkakton dobësi e muskujve, dhe gjithashtu nuk ndërvepron me alkoolin.

Osteokondroza dhe relaksuesit e muskujve

Kjo sëmundje është mjaft e zakonshme në botën moderne. Stili ynë i jetesës gradualisht çon në dhimbje shpine, ndaj të cilave përpiqemi të mos reagojmë. Por vjen një moment kur dhimbja nuk mund të injorohet më.

Ne i drejtohemi një mjeku për ndihmë, por shpesh humbet koha e çmuar. Shtrohet pyetja: "A është e mundur të përdoren relaksues të muskujve për sëmundjet e sistemit musculoskeletal?"

Meqenëse një nga simptomat e osteokondrozës është spazma e muskujve, domethënë, ka kuptim të flasim për përdorimin e ilaçeve për të relaksuar muskujt spazmatikë. Gjatë terapisë, më shpesh përdoren këto: medikamente nga grupi i relaksuesve të muskujve.

Në terapi, zakonisht nuk është zakon të merren disa ilaçe në të njëjtën kohë. Kjo ofrohet në mënyrë që efektet anësore, nëse ka, të mund të identifikohen menjëherë dhe të mund të përshkruhet një ilaç tjetër.

Pothuajse të gjitha barnat prodhohen jo vetëm në formën e tabletave, por ka edhe injeksione. Më shpesh kur spazma e rëndë dhe të shprehura sindromi i dhimbjes Për ndihmë urgjente, është përshkruar forma e dytë, domethënë në formën e injeksioneve. Substanca aktive depërton më shpejt në gjak dhe fillon efektin e tij terapeutik.

Tabletat zakonisht nuk merren me stomak bosh, në mënyrë që të mos dëmtojnë mukozën. Ju duhet të pini ujë. Të dy injeksionet dhe tabletat janë të përshkruara për t'u marrë dy herë në ditë, përveç nëse ka rekomandime të veçanta.

Përdorimi i relaksuesve të muskujve do të sjellë efektin e dëshiruar vetëm nëse ato përdoren terapi komplekse, duhet të kombinohet me procedura fizioterapeutike, ushtrime terapeutike dhe masazh.

Pavarësisht efektivitetit të tyre të lartë, nuk duhet t'i merrni këto barna pa u konsultuar më parë me mjekun tuaj. Ju nuk mund të përcaktoni në mënyrë të pavarur se cili ilaç është i përshtatshëm për rastin tuaj dhe do të sjellë efekt më të madh.

Mos harroni se ka shumë kundërindikacione dhe efekte anësore që nuk duhen zbritur. Vetëm trajtimi kompetent do t'ju lejojë të harroni dhimbjen dhe spazmat e muskujve përgjithmonë.

Parimi i anestezisë së përgjithshme me shumë komponentë (ekuilibër) përfshin menaxhimin e secilit prej përbërësve të tij veç e veç. Ky lloj anestezie aktualisht konsiderohet më efektivi dhe universal. Anestezia e ekuilibruar kërkon një kombinim të analgjezisë, gjumit të shkaktuar nga ilaçet, relaksimit të muskujve dhe bllokimit të reflekseve autonome. Efektet e nevojshme mund të arrihen si duke përdorur agjentë që ndikojnë në dy ose tre komponentë të anestezisë (për shembull, anestetikë inhalatorë, të cilët gjithashtu mund të ofrojnë një shkallë të caktuar të relaksimit të muskujve), dhe duke punuar me ilaçe me veprim selektiv, i cili siguron kontroll më të synuar. të proceseve individuale (përbërësit e anestezisë) . Parimi i anestezisë së ekuilibruar përfshin krijimin e relaksimit të muskujve duke futur relaksues muskulor - barna që bllokojnë përcjelljen e impulseve elektrike në nivelin e sinapsave neuromuskulare, gjë që ndalon punën kontraktuese të fibrave muskulore të muskujve të strijuar. Relaksuesit e muskujve përfaqësohen nga barna me strukturë dhe veti farmakologjike të ndryshme me mekanizma dhe kohëzgjatje të ndryshme veprimi.

Historia e relaksuesve të muskujve

Një nga relaksuesit e parë të muskujve mund të konsiderohet me të drejtë një ekstrakt i "curare", nga bimët e gjinisë Strychnos Toxifera. , Chondrodendron dhe të tjerët (Amerika e Jugut).

Historia e zbulimit dhe përdorimit të curare është e gjatë dhe magjepsëse. Informacioni i parë për curar erdhi në Evropë më shumë se 400 vjet më parë, pas kthimit të ekspeditës së Kolombit nga Amerika. Për shumë shekuj, indianët që jetonin përgjatë brigjeve të Amazonës dhe Orinokos e përdorën atë për gjueti - kafshët e plagosura ngordhën nga paraliza. Bërja e kurares ishte e mbuluar me mister, të cilin e njihnin vetëm magjistarët.

Në vitin 1617, udhëtari dhe shkrimtari anglez Walter Riley u nis për të udhëtuar në xhunglën Orinoca në Amazonën veriore, i shoqëruar nga një përkthyes dhe indianë vendas. Riley ishte jashtëzakonisht i interesuar për faktin se kafshët që ata qëlluan vdiqën nga plagët më të vogla të shkaktuara nga shigjetat e vendasve. Kur ai kërkoi të shpjegonte misterin, ata u përgjigjën se majat ishin njomur në një lëng të quajtur "curare" nga vendasit, që fjalë për fjalë do të thoshte "një lëng që vret shpejt zogjtë". Walter vendosi të testonte efektin e helmit tek vetja duke bërë një prerje të vogël dhe duke hedhur vetëm dy pika. Kanë mjaftuar që ai të humbiste ndjenjat dhe pas një kohe të gjatë të vinte në vete.

Pas punës së udhëtarit dhe natyralistit von Humboldt, të kryer në 1805, filloi kërkimi i bimëve - burime kurare. Doli se kurare nga rajonet lindore të Amazonës përmbahet në bimë të gjinisë Strychnos.

Ishte me ndihmën e kurares që Claude Bernard tregoi për herë të parë se pika e aplikimit të substancave farmakologjike mund të ishte zona ku nervi lidhet me muskulin (Bernard, 1856). West me sa duket përdori për herë të parë kuraren në klinikë në vitin 1932: ai përdori preparate shumë të pastruara të kësaj substance në pacientët me tetanoz dhe kushte spastike.

Në vitin 1935, King izoloi nga kuraja alkaloidin e tij kryesor natyror, tubokurarinën. Relaksuesi i muskujve tubocurarine (Intocostrin) u përdor për herë të parë klinikisht më 23 janar 1942 në Spitalin Homeopatik të Montrealit nga Dr. Harold Griffith (Harold Griffith (1894-1985). President i Shoqatës Kanadeze të Anesteziologëve (që nga viti 1943) dhe ndihmësi i tij) Enid Johnson gjatë një operacioni apendektomie nën anestezi ciklopropane për një hidraulik 20-vjeçar. Ky ishte një moment historik në zhvillimin e anesteziologjisë. Më parë, vetëm anestetikë inhalatorë (oksid azoti, eter, ciklopropan dhe kloroform) përdoreshin për anestezi të përgjithshme, gjë që vështirësonte disa procedura. ndërhyrjet kirurgjikale për shkak të relaksimit të pamjaftueshëm të muskujve. Për të arritur relaksim të konsiderueshëm të muskujve, ishte e nevojshme të thellohej anestezia, e cila kontribuoi në zhvillimin e shpeshtë të komplikimeve kardiovaskulare dhe të frymëmarrjes. Alternativa e vetme në këtë rast ishte anestezia lokale. Përdorimi i relaksuesve të muskujve lehtësoi shumë intubimin e trakesë dhe lejoi administrimin e anestezisë në një nivel sipërfaqësor dhe më të sigurt.

Në vitin 1949, Bovet dhe bashkëpunëtorët e tij publikuan të dhëna për disa substanca sintetike të ngjashme me curaren, duke përfshirë galaminën (Bovet, 1972). Studimet e hershme të varësisë së aktivitetit të substancave të tilla nga struktura e tyre çuan në zhvillimin e komponimeve të polimetilen-di-trimetilammoniumit - të ashtuquajturat derivate të metoniumit (Barlow dhe Ing, 1948; Paton dhe Zaimis, 1952). Më i fuqishmi prej tyre si relaksues i muskujve doli të ishte dekametoni, i cili përmban 10 atome karboni në zinxhirin e polimetilenit (Fig. 9.2). Heksametoni, që përmban 6 atome të tilla, nuk kishte asnjë efekt në përcjelljen neuromuskulare, por doli të ishte një bllokues i fuqishëm i ganglioneve.

Në vitin 1949, u përshkrua efekti i ngjashëm me kurare i klorurit të suksametoniumit dhe shpejt filloi të përdoret për relaksim afatshkurtër të muskujve. Kështu, në vitin 1952, Theself dhe Folders dhe kolegët e tyre futën succinilkolinën në praktikën klinike, e cila ishte një ilaç revolucionar në anesteziologji, duke siguruar një bllok neuromuskular më të theksuar, një fillim shumë të shpejtë të veprimit dhe kohëzgjatjen e tij të shkurtër dhe, në përputhje me rrethanat, duke lehtësuar ndjeshëm trakenë. intubimi. Në dekadën e ardhshme, ilaçet sintetike dhe gjysmë sintetike u shfaqën në anesteziologjinë praktike si një alternativë ndaj d-tubokurarinës: gallamin, dimetiltubokurarinë, alkuroni. Në vitin 1967, Baird dhe Reid ishin të parët që raportuan përdorimin klinik të aminosteroidit sintetik pancuronium. Në fillim të viteve '80, u shfaqën dy relaksues të rinj të muskujve kohëzgjatja mesatare veprimet - atracurium dhe vekuronium. Në fillim të vitit 1990, dy relaksues të muskujve filluan të përdoren në Shtetet e Bashkuara aktrim i gjatë, të cilat praktikisht nuk kanë efekte anësore: pipekuronium dhe doxakurium. Përveç kësaj, arsenali i anesteziologut tani përfshin një relaksues muskulor jo-depolarizues me veprim të shkurtër, i cili hidrolizohet nga kolinesteraza plazmatike (mivakurium) dhe një ilaç me veprim të mesëm - rokuronium.

Mekanizmi i transmetimit neuromuskular.

Acetilkolina (ACh), e cila është një transmetues (neurotransmetues) në kryqëzimin neuromuskular, sintetizohet nga kolina dhe acetil-koenzima A me pjesëmarrjen e kolinës acetiltransferazës dhe ruhet në vezikulat e mbarimit nervor. Një impuls nervor (potencial veprimi) shkakton depolarizimin e mbarimit nervor, i cili shoqërohet me çlirimin e ACh. Depolarizimi dhe çlirimi i ACh ndodh pasi jonet e kalciumit hyjnë në qelizën e mbarimit nervor. Ardhja e një potenciali veprimi shkakton lëvizjen e vezikulave në zonat aktive të vendosura në membranën aksonale. Në këto zona, vezikulat bashkohen me membranën, duke lëshuar ACh në çarjen sinaptike.

Çdo fund nervor ka rreth një mijë pika aktive, dhe ardhja e çdo potenciali veprimi çon në zbrazjen e 200-300 vezikulave. Përveç kësaj, kuanta të vogla të ACh, me sa duket ekuivalente me përmbajtjen e një vezikule, lëshohen në çarjen sinaptike në mënyrë spontane, duke shkaktuar potenciale të pllakave mini-fundore (MEPPs) në membranën postinaptike, por kjo nuk mjafton për të gjeneruar një përgjigje muskulore ndaj një stimul të dhënë. Pikat e lëshimit aktiv të ACh janë të vendosura saktësisht përballë receptorëve të ACh në palosjet e membranës postsinaptike të shtrirë në sipërfaqen e muskujve.

Çarja sinaptike (hapësira midis mbaresës nervore dhe membranës së muskujve) është vetëm 60 nm. Ai përmban enzimën acetilkolinesterazë, e cila shkatërron ACh pasi të ketë përmbushur rolin e saj - duke transmetuar një impuls nervor në muskul. Kjo enzimë (dhe në përqendrime më të larta) është gjithashtu e pranishme në palosjet e membranës postsinaptike. Kolina e çliruar kur shkatërrohet ACh kalon përsëri përmes membranës presinaptike për t'u ripërdorur në sintezën e ACh. Në membranën postinaptike në zonën e palosjeve sinaptike ka receptorë nikotinik ACh, të cilët janë të organizuar në grupe të veçanta (grupe).

Çdo grup (rreth 0.1 μm në diametër) përmban disa qindra receptorë. Çdo receptor përbëhet nga pesë nënnjësi, dy prej të cilave janë identike ( α -nënnjësi me mol. me peshë 40,000 dalton). Tre të tjerët kanë disa madhësi më të madhe dhe janë caktuar si β-, δ- dhe ε- nënnjësi. Në vend të kësaj në muskujt e fetusit ε – ndodhen nënnjësitë γ -nënnjësi. Çdo nënnjësi është një proteinë e glikoziluar (një zinxhir aminoacidesh) e koduar nga një gjen i veçantë. Receptorët paraqiten në formën e cilindrave të veçantë që depërtojnë në membranë dhe kanë një kanal në qendër - jonofor, e cila zakonisht është e mbyllur. Secili α -Nënnjësia ka në sipërfaqen e saj një zonë lidhëse ACH, e cila është gjithashtu e aftë të lidhet me bllokuesit neuromuskular.

Për të aktivizuar receptorin, të dyja α -nënnjësitë duhet të jenë të zëna; kjo çon në një ndryshim strukturor në kompleksin e receptorëve, i cili shkakton hapjen e kanalit qendror (jonofore) midis receptorëve për një kohë shumë të shkurtër - rreth 1 ms. Kur hapet jonofori, fillon lëvizja e kationeve Na+ , K+ , Ca2+ Dhe Mg2+ në përputhje me gradientët e përqendrimit të tyre, d.m.th. kaliumi dhe magnezi do të largohen nga qeliza, dhe kalciumi dhe natriumi do të hyjnë në të. Ndryshimi kryesor është një fluks Na+ (rryma e pllakës fundore) e ndjekur nga një dalje e K+. Kjo lëvizje e joneve përmes një numri të madh kanalesh receptoresh në fund të fundit ul potencialin transmembranor në pllakën fundore, duke shkaktuar depolarizimin e saj dhe gjenerimin e një potenciali veprimi muskulor, i cili çon në tkurrjen e muskujve.

Në pushim, potenciali transmembranor është afërsisht -90 mV(ngarkuar me brenda membrana negative). Në kushte normale fiziologjike, depolarizimi ndodh kur potenciali transmembranor zvogëlohet në -50 mV. Pasi potenciali i pllakës fundore të arrijë këtë prag kritik, aktivizohet një potencial veprimi "të gjitha ose asgjë", e cila kalon në të gjithë sarkolemën, duke aktivizuar procesin e tkurrjes së muskujve nëpërmjet çlirimit të Ca2+ nga rrjeti sarkoplazmatik. Zona e pllakës fundore depolarizohet vetëm për disa milisekonda, pas së cilës ajo ripolarizohet dhe është përsëri gati për të transmetuar impulsin tjetër.

Çdo molekulë ACh merr pjesë në hapjen e një kanali jonik vetëm deri në shkatërrimin e tij të shpejtë nga acetilkolinesteraza; Molekulat e ACH nuk ndërveprojnë me asnjë receptor tjetër. Faktorët që garantojnë transmetimin neuromuskular janë një sasi e madhe e ACH të çliruar dhe numri i receptorëve të lirë postinaptik të ACh. Duhet thënë se çlirohet shumë më tepër ACh sesa kërkohet për të shkaktuar një potencial veprimi në kryqëzimin neuromuskular.

Receptorët e ACh janë gjithashtu të pranishëm në membranën presinaptike. Supozohet se ekziston një mekanizëm reagimi pozitiv për të stimuluar lirimin e ACh. Disa nga molekulat e lëshuara të ACh kthehen në membranën presinaptike, duke stimuluar këta receptorë presinaptikë dhe duke shkaktuar lëvizjen e vezikulave me ACh në zonat aktive të membranës aksonale. Te njerëzit e shëndetshëm, receptorët postsinaptikë të ACh gjenden vetëm në kryqëzimin neuromuskular; Në shumë kushte patologjike që prekin nyjet neuromuskulare, receptorët ACh zhvillohen gjithashtu në sipërfaqen ngjitur të muskulit. Lëshimi i tepërt i kaliumit nga muskujt e lënduar ose të fryrë pas administrimit të suksinilkolinës duket të jetë

është rezultat i stimulimit të këtyre receptorëve ekstrasinaptikë. Shfaqen në shumë gjendje, si polineuropatia, djegiet e rënda dhe patologjia e muskujve.

Klasifikimi i relaksuesve të muskujve

Nga pikëpamja praktike, klasifikimi më popullor u propozua nga J. Savarez më shumë se 30 vjet më parë, bazuar në mekanizmin dhe kohëzgjatjen e veprimit.

Depolarizues

veprimet

Veprim jo-depolarizues

Ultrashkurtër

veprimet (< 7мин)

I shkurtër

veprimet (< 20 мин)

Kohëzgjatja mesatare

veprimet (< 40 мин)

jetëgjatë

veprimet (> 40 min)

Suksametoni (sukcinil

kolinë, ditilinë,

dëgjo një)

Miwakuria

klorur* (mivacron)

Atracuria besilate (tracrium)

Cisatracurium besylate (nimbex)

Vekuroniumi bromid*(norkuron)

Bromuri i rokuroniumit (esmeron)

Pankuronia

brom*(pavulon)

Pipekuronium

brom (arduan, aperomide,

vero-pipekuronium)

Relaksuesit e mëposhtëm të muskujve janë të regjistruar dhe të disponueshëm në Federatën Ruse (që nga viti 2013):

 Suksametonium (Ditilin, Listenone)

 Atracurium besilate (Tracrium, Atracurium besylate, Atracurium-Medargo, Ridelat-S, Notriksum)

 Cisatracurium besilate (Nimbex)

 Bromuri i rokuroniumit (Esmeron, Rocuronium Kabi)

 Bromidi i pipekuroniumit (Arduan, Vero-pipecuronium, Aperomide, Bromidi i Pipekuroniumit)

Indikacionet për përdorim

Indikacionet kryesore për përdorimin e relaksuesve të muskujve janë:

1. Lehtësimi i kushteve për sigurimin e kalueshmërisë së rrugëve të frymëmarrjes (laringoskopia, intubimi trakeal);

2. Lehtësimi i kushteve për ventilim artificial pulmonar (ALV) gjatë anestezisë së përgjithshme (mbajtja e tubit të frymëmarrjes në fyt);

3. Sigurimi i relaksimit të muskujve për ndërhyrje kirurgjikale (krijimi i kushteve optimale për punën e kirurgut: palëvizshmëri e pacientit në tavolinën e operacionit, krijimi i vëllimit të mjaftueshëm intra-abdominal për kryerjen e operacioneve laparoskopike etj.).

Relaksimi i muskujve i lejon kirurgut të kryejë operacione të çdo kohëzgjatjeje dhe vendndodhjeje me rehati maksimale dhe trauma minimale. Relaksimi i thellë i muskujve është gjithashtu i nevojshëm për të kryer një sërë procedurash diagnostikuese: trakeobronkoskopi, laparoskopi, etj., disa manipulime në kocka dhe ligamente.

Nga këndvështrimi i anesteziologut, relaksimi gjatë induksionit të anestezisë është i nevojshëm, para së gjithash, për të lehtësuar laringoskopinë dhe intubimin e trakesë. Përdorimi i saktë i relaksuesve të muskujve lehtëson shumë vizualizimin e laringut dhe intubimit të trakesë dhe zvogëlon rrezikun e dëmtimit të strukturave të laringut (kordave vokale). Relaksimi i muskujve ju lejon gjithashtu të zvogëloni dozat e analgjezikëve, hipnotikëve, anestetikëve intravenoz dhe inhalatorë për shkak të bllokimit të reflekseve autonome. Jashtë procesit të anestezisë së përgjithshme, relaksuesit e muskujve duhet të përdoren në njësitë e kujdesit intensiv gjatë ventilimit mekanik (normalisht, në sfondin e qetësimit të drogës), lehtësimit të sindromave konvulsive, etj.

Kufizimet e përdorimit

Relaksuesit e muskujve nuk duhet të përdoren ose përdoren me kujdes në rastet e mëposhtme:

1. Në mungesë të kushteve për sigurimin e kalueshmërisë së rrugëve të frymëmarrjes dhe ventilimit mekanik.

Përdorimi i relaksuesve të muskujve është i mundur nëse ka një vend pune të përgatitur për anesteziologun. Anesteziologu duhet të jetë në gjendje të sigurojë ventilim dhe oksigjenim pas administrimit të një relaksuesi muskulor (duke parashikuar rrezikun e ventilimit dhe intubimit të vështirë, planifikimin e sekuencës së veprimeve, pajisje speciale dhe pajisje për menaxhimin e rrugëve të frymëmarrjes).

2. Në pacientët e vetëdijshëm.

Relaksuesit e muskujve nuk kanë efekt analgjezik dhe hipnotik, kështu që gjatë relaksimit të muskujve është e nevojshme të monitorohet përshtatshmëria e anestezisë dhe furnizimi me anestezi. Një përjashtim është përdorimi i dozave të vogla të relaksuesve të muskujve jo-depolarizues për të kryer prekurarizimin.

3. Nëse ekziston rreziku i zhvillimit të një reaksioni alergjik (historia e një reaksioni alergjik)

Bllokuesit neuromuskular depolarizues

Nga relaksuesit e muskujve depolarizues që përdoren sot në praktikën klinike, përdoret succinylkolina (klorur suksametoni, listenone, ditilin).

Suksinilkolina(CX) është një përbërje kuaternare e amonit që në fakt është dy molekula ACh të bashkuara së bashku. Dy radikale amoniumi kuaternarë N+(CH3)3 janë në gjendje të lidhen me secilën nga nën-njësitë α të receptorit postsinaptik të ACh, duke ndryshuar strukturën e tij strukturore dhe duke hapur kanalin jonik për një periudhë më të gjatë sesa vërehet kur ekspozohet ndaj molekulës ACh. Kështu, administrimi i suksinilkolinës fillimisht çon në depolarizim dhe tkurrje të muskujve, të njohur si fascikulimi. Por për shkak se ky efekt zgjat më shumë se zakonisht, potencialet e mëvonshme të veprimit nuk mund të kalojnë nëpër kanalet jonike dhe muskujt relaksohen; ripolarizimi në këtë rast ndodh në mënyrë spontane për shkak të bllokimit të potencialeve të veprimit të mëvonshëm.

Pas ngacmimit fillestar nga suksinilkolina, kanalet e natriumit mbyllen dhe nuk mund të rihapen derisa të ndodhë repolarizimi i pllakës fundore. Megjithatë, repolarizimi nuk është i mundur ndërsa relaksuesi i muskujve është i lidhur me receptorët kolinergjikë. Meqenëse kanalet e natriumit në sinapsë mbeten të mbyllura, potenciali i veprimit zvogëlohet dhe membrana e qelizave muskulore ripolarizohet, gjë që çon në relaksim të muskujve. Ky bllok i përcjelljes neuromuskulare zakonisht quhet Faza I e bllokut depolarizues. Me një dozë tepër të lartë të një relaksuesi muskulor depolarizues, blloku neuromuskular fillon të ngjajë me një jo-depolarizues. Ky fenomen quhet Faza II e bllokut depolarizues

Ilaçi metabolizohet shumë shpejt nga kolinesteraza plazmatike (butirilkolinesteraza ose pseudokolinesteraza). Rimëkëmbja pas një blloku neuromuskular fillon brenda 3 minutave. dhe përfundon plotësisht brenda 12-15 minutave. Përdorimi i barnave antikolinesterazë për të zgjatur bllokimin neuromuskular gjatë përdorimit të suksinilkolinës është kundërindikuar. Frenuesit e kolinesterazës zgjasin ndjeshëm Faza I e bllokut depolarizues1 . Kjo shpjegohet si më poshtë:

 së pari, frenimi i acetilkolinesterazës çon në rritjen e përqendrimit të acetilkolinës në mbaresën nervore, gjë që stimulon më tej depolarizimin;

 së dyti, barnat antikolinesterazë frenojnë aktivitetin e pseudokolinesterazës

linesteraza, duke ngadalësuar kështu hidrolizën e suksinilkolinës. Disa komponime antikolinesterazë, të tilla si organofosfatet, mund të zgjasin efektin e suksinilkolinës me 20-30 minuta.

Metaboliti primar i SQ (sukcinil monokolina) ka një bllok neuromuskular dukshëm më të dobët dhe zbërthehet shumë ngadalë në acid succinic dhe koline. Rreth 10% e CX ekskretohet në urinë; metabolizmi i tij në mëlçi është shumë i parëndësishëm, por në plazmë shkatërrimi i suksinilkolinës ndodh edhe nën ndikimin e enzimave të tjera (esterazave jospecifike). Duhet të theksohet se pseudokolinesteraza (PCE) ka një aftësi të jashtëzakonshme për të hidrolizuar CX, dhe në një shkallë të lartë; si rezultat, vetëm një pjesë e vogël e dozës fillestare intravenoze të SC arrin terminalin neuromuskular dhe ka një efekt relaksues të muskujve. Kohëzgjatja e bllokut neuromuskular të SC është gjithashtu e kufizuar nga fakti se ai shpërndahet përmes neuro-

kryqëzimi i muskujve përsëri në sistemin e qarkullimit të gjakut (përgjatë gradientit të përqendrimit), ku përsëri bie nën veprimin e PCE. Kështu, në këtë rast, ekziston një kontroll enzimatik i fillimit dhe kohëzgjatjes së veprimit të barit. Me kolinesterazë plazmatike strukturore jonormale, e cila mund të jetë për shkak të faktorët trashëgues, ose nëse niveli i saj plazmatik zvogëlohet, kohëzgjatja e veprimit të suksinilkolinës mund të rritet ndjeshëm dhe në mënyrë të paparashikueshme.

Mungesa e kolinesterazës

Në pacientët me kolinesterazë atipike, të shkaktuar nga anomalitë gjenetike, pastrimi gradual i barit nga plazma kryhet nga esterazat jospecifike. Në raste të tilla, u propozua administrimi i plazmës së ngrirë të freskët si burim i kolinesterazës, ose përdorimi i barnave antikolinesterazë, për shembull neostigmina, për të rikthyer bllokun neuromuskular, por substancat me aktivitet antikolinesterazë në këtë rast çojnë në zhvillimin e një blloku të dyfishtë. . Mënyra për të dalë nga kjo situatë është si më poshtë:

 monitoroni me kujdes transmetimin neuromuskular derisa shenjat e relaksimit të mbetur të muskujve të zhduken plotësisht. Zgjatja e bllokadës neuromuskulare për shkak të një defekti të kolinesterazës nuk është një gjendje kërcënuese, por rreziku që pacienti të jetë i vetëdijshëm për zhvillimin e një situate të tillë klinike është mjaft i lartë, veçanërisht pas përfundimit të operacionit, kur anesteziologu, i cili nuk megjithatë ka ndonjë informacion për zgjatjen e bllokadës neuromuskulare, përpiqet të zgjojë pacientin. Prandaj, duhet rikujtuar edhe një herë se anestezia dhe ventilimi mekanik duhet të vazhdojnë derisa përçimi neuromuskular të rikthehet plotësisht. Në rastet kur bëhet i nevojshëm kontrolli i aktivitetit të kolinesterazës në periudhën postoperative në një pacient me një bllok neuromuskular jashtëzakonisht të gjatë pas përdorimit të suksinilkolinës, duhet të mbahet mend se në prani të këtij ilaçi aktiviteti i enzimës zvogëlohet, dhe për të mos marrë një rezultat të rremë, bëni një studim Aktiviteti i kolinesterazës rekomandohet disa ditë pas operacionit. Kjo kohë është e nevojshme për të rivendosur aktivitetin fillestar të enzimës.

Një pacient që ka një ulje të aktivitetit të kolinesterazës ose një strukturë jonormale të kësaj enzime duhet të informohet për këtë. Përveç kësaj, është e nevojshme të bëhet një shënim i duhur në dokumentacionin mjekësor (historia mjekësore, ekstrakti prej tij), si dhe të informohen të afërmit e pacientit.

Në vitin 1957 Kalow dhe Genest fillimisht propozoi një metodë për përcaktimin e kolinesterazës strukturore anormale. Nëse vendoset plazma nga një pacient me gjenotip normal banjë me ujë dhe i shtohet benzoilkolina, pastaj për shkak të një reaksioni kimik me kolinesterazën plazmatike do të emetohet dritë me një gjatësi vale të caktuar. Ky rrezatim mund të përcaktohet me një spektrofotometër. Nëse në plazmë shtohet edhe dibukaina, reaksioni i benzoilkolinës me kolinesterazën do të frenohet dhe rrezatimi nuk do të vërehet. Përqindja relative e frenimit quhet numri i dibukainës. Pacientët me kolinesterazë normale kanë një numër të lartë dibukaine (77 deri në 83). Në pacientët heterozigotë për gjenin atipik, ky numër është 45-68, dhe në pacientët homozigotë është më pak se 30.

Nëse në plazmë i shtohet fluori në vend të dibukainës, mund të zbulohet prania e gjenit të fluorit dhe mungesa e plotë e reaksionit në plazmë kur shtohet vetëm benzoilkolina tregon praninë e një gjeni të heshtur tek pacienti.

Faktorët e fituar të mungesës së kolinesterazës

Faktorët e fituar rrisin kohëzgjatjen e bllokut neuromuskular jo aq dukshëm sa anomalitë gjenetike. Në këtë rast, nuk po flasim për orë, por për minuta. Duhet të theksohet se në këto raste, kolinesteraza plazmatike është, si rregull, strukturisht normale dhe vetëm një ulje e aktivitetit ose përqendrimit të saj vërehet nën ndikimin e arsyeve të caktuara. Kjo perfshin:

 sëmundjet e mëlçisë(reduktohet sinteza e enzimave);

 karcinomatoza, uria, djegiet(reduktohet sinteza e enzimave);

 shtatzënia: një rritje në vëllimin e gjakut qarkullues (efekti i hollimit) dhe një rënie në sintezën e enzimës;

 barnat antikolinesterazë(neostigmine, edrofonium, ekotiopat);

 barnat që metabolizohen nga kolinesteraza plazmatike dhe në këtë mënyrë reduktojnë disponueshmërinë e saj(etomidate, propanidid, analgjezik lokal të esterifikuar, metotreksat, frenues MAO, β-bllokues esmolol me veprim të shkurtër);

 droga të tjera(metokolpramid, tetrahidroaminakrinë, heksafluorenium);

 hipotiroidizmin;

 qarkullimi artificial, plazmafereza;

 sëmundjet e veshkave me manifestime të mosfunksionimit të tyre

Karakterizohet suksametoni Rreziku i lartë zhvillimi i fenomeneve të padëshiruara, ndonjëherë duke krijuar një kërcënim të drejtpërdrejtë për jetën. Sidomos: me hiperkalemi (insuficiencë renale akute, sindromë përplasjeje, pasivitet të zgjatur fizik, dhimbje djegieje); glaukoma; lëndime depërtuese të syve; historia e hipertermisë malinje. Zakonisht është e vështirë të parashikohet mundësia dhe ashpërsia e këtyre efekteve anësore, gjë që detyron shumë anesteziologë të refuzojnë ta përdorin atë. Në Shtetet e Bashkuara, suksametoniumi nuk miratohet (nuk rekomandohet) për përdorim tek fëmijët dhe adoleshentët "për shkak të rrezikut të lartë të rabdomiolizës, hiperkalemisë dhe arrestit kardiak me miopati të panjohur". Nëse keni nevojë të përdorni suksametonium, rekomandohet që të njiheni me të komplikime të mundshme dhe rekomandohen veprime në këto situata.

Kundërindikimet për përdorimin e suksametoniumit:

1. Hiperkalemia

2. Lëndim depërtues i zverkut të syrit

3. Hipertensioni intrakranial

4. Djegie të rënda dhe lëndime mekanike

5. Imobilizimi i zgjatur i pacientit dhe/ose denervimi (pareza, plegjia)

6. Rreziku i zhvillimit të hipertermisë malinje.

Të padëshirueshme

këtë fenomen

RELAXANTET E MUSKUJVE(greq. mys, muskul im + lat. relaksare dobësoj, zbut; sin. relaksuesit e muskujve) - barna që zvogëlojnë tonin e muskujve skeletorë dhe, për rrjedhojë, shkaktojnë një ulje të aktivitetit motorik deri në palëvizshmëri të plotë.

Ka M. të llojeve qendrore dhe periferike të veprimit.

K M. veprim periferik përfshijnë substanca të ngjashme me curaren (shih), të cilat shkaktojnë relaksim të muskujve skeletorë për shkak të bllokimit të transmetimit neuromuskular (shih Synapse). Në përputhje me natyrën e efektit në transmetimin neuromuskular, barnat e këtij grupi përfshijnë substanca depolarizuese (ditilin, etj.), Jo-depolarizuese (tubokurarinë, diplacin, qualidil, etj.) dhe të përziera (dioksonium, etj.) veprim. Përveç kësaj, M. me veprim periferik përfshijnë komponime farmakologjikisht aktive që kanë një efekt frenues të drejtpërdrejtë në tonin dhe kontraktueshmërinë e muskujve skeletorë duke reduktuar çlirimin e joneve Ca 2+ nga rrjeti sarkoplazmatik i indit muskulor. Ndryshe nga droga të ngjashme me curaren komponime të tilla pengojnë ngacmueshmërinë e drejtpërdrejtë të muskujve skeletorë dhe nuk ndikojnë në transmetimin neuromuskular. Pra, këto substanca mund të konsiderohen si M. periferike të veprimit të drejtpërdrejtë miotropik.

Barnat në këtë grup përfshijnë dantrolenin (Dantrolen; 1 -[(5-arilfurfuryliden) amino]-hidantoin), i cili përdoret në mjaltë. praktikë ch. arr. në formën e kripës së natriumit (Dantrolene sodium; sinonimi Dantrium). Së bashku me relaksimin e muskujve, dantroleni ka një efekt të caktuar depresiv në c. n. Me. Sidoqoftë, ndryshe nga M. i llojit qendror të veprimit, ai nuk ndikon në mekanizmat qendrorë të rregullimit të tonit të muskujve (shih). Ndjeshmëria grupe të ndryshme muskujt skeletorë ndaj dantrolenit nuk janë të njëjtë (muskujt e gjymtyrëve janë më të ndjeshëm ndaj veprimit të tij sesa muskujt e frymëmarrjes). Ilaçi absorbohet në mënyrë të kënaqshme përmes rrugëve të ndryshme të administrimit, duke përfshirë edhe nga trakti gastrointestinal. trakti, metabolizohet ngadalë në mëlçi dhe ekskretohet nga veshkat kryesisht në formën e metabolitëve joaktivë dhe pjesërisht të pandryshuar. Gjysma e jetës së tij nga trupi është përafërsisht. Ora 9

K M. veprim qendror referuar si Substanca të ngjashme me mianzinën (mefenezinë), të cilat për nga vetitë e tyre dhe mekanizmin e veprimit relaksues të muskujve janë afër miansinës (mefenezinës) - ilaçi i parë i këtij grupi i futur në mjaltë. praktikë. Sipas kimisë Struktura e veprimit qendror të M. mund të ndahet në grupet e mëposhtme: 1) derivatet e propanediolit - mianesin, meprotan (shih), izoprotan (shih), etj.; 2) derivatet e oksazolidinës - metaksoloni, klorzoaksazoni; 3) benzodiazepinat - diazepam (shih), klordiazepoksid (shih), etj.; 4) preparate të kimikateve të ndryshme. struktura - orfenadrinë etj.. Mydocalm ka edhe veti të veprimit qendror.

Në eksperiment, M. e veprimit qendror redukton spontane aktiviteti motorik kafshët dhe zvogëlojnë tonin e muskujve. Shumë doza të larta shkaktojnë paralizë të dobët të muskujve skeletorë dhe apnea për shkak të relaksimit të muskujve të frymëmarrjes. Në doza subparalitike, M. e veprimit qendror eliminon dukuritë e ngurtësimit decerebrat dhe hiperrefleksisë te kafshët dhe dobëson konvulsionet e shkaktuara nga striknina dhe rryma elektrike. Përveç kësaj, shumica e barnave me veprim qendror kanë qetësues, dhe disa ilaçe (p.sh., benzodiazepinat, meprotani) kanë veti qetësuese dhe aftësi për të fuqizuar efektin e hipnotikëve dhe analgjezikëve.

Në ndryshim nga M. me veprim periferik, M. qendror, edhe në doza subvdekjeprurëse, praktikisht nuk kanë asnjë efekt në transmetimin neuromuskular ose ngacmueshmërinë e drejtpërdrejtë të muskujve skeletorë. Mekanizmi i efektit relaksues të muskujve të ilaçeve në këtë grup është për shkak të efektit të tyre frenues në transmetimin sinaptik të ngacmimit në sistemin nervor qendror. n. Me. Pronë e përbashkët M. qendror është aftësia për të shtypur aktivitetin e interneuroneve të rrugëve të refleksit polisinaptik palca kurrizore dhe disa departamente mbivendosëse të shek. n. Me. Në këtë drejtim, ilaçet me veprim qendror frenojnë në mënyrë aktive reflekset polisinaptike dhe nuk ndikojnë ndjeshëm në reflekset monosinaptike. Shtypja e ndikimeve zbritëse frenuese dhe lehtësuese nga një sërë strukturash mbisegmentale ( formimi retikular, bërthamat nënkortikale) në qendrat motorike të palcës kurrizore.

M. përdoret në fusha të ndryshme të mjekësisë. praktika për të ulur tonin e muskujve skeletorë. Në këtë rast, zgjedhja e barnave për një qëllim të caktuar kryhet duke marrë parasysh gjerësinë e veprimit të tyre miopalitik. Kështu, shumica dërrmuese e substancave të ngjashme me curare të llojeve të veprimit depolarizues, jo-depolarizues dhe të përzier, që kanë një gjerësi të vogël të veprimit miopalitik, përdoren për relaksim total të muskujve. arr. në anesteziologji, si dhe në trajtimin e tetanozit dhe për parandalimin e komplikimeve traumatike gjatë terapisë elektrokonvulsive.

Central M., dantroleni dhe ilaçet e ngjashme me kurare nga aminat terciare - melliktin (shih) dhe të tjera - kanë një gamë të gjerë veprimi miopalitik, i cili u lejon atyre të përdoren për të zvogëluar tonin e muskujve pa penguar ose fikur frymëmarrjen spontane. Droga të tilla përdoren për sëmundje të shoqëruara me patol, rritje të tonit të muskujve skeletorë. Në praktikën e neuroneve, për shembull, ato përdoren për gjendje spastike me origjinë të ndryshme (paralizë cerebrale dhe kurrizore, sëmundja e Little, tortikoli spastik, etj.). M. i veprimit qendror përdoret edhe për kontraktimet e muskujve me origjinë traumatike ose inflamatore (për shembull, sëmundjet reumatike). Përdorimi i barnave në këtë grup për këtë patologji jo vetëm që ndihmon në reduktimin dhimbje në muskujt e zonës së prekur (për shkak të uljes së tonit të muskujve), por gjithashtu lejon rehabilitimin më efektiv të pacientëve, pasi eliminimi i kontrakturave lehtëson trajtimin. edukimi fizik. Në praktikën e anestezionit, M. dhe dantrolen me veprim qendror përdoren relativisht më rrallë se substancat e ngjashme me curaren dhe përdoren për indikacione të tjera.

Efektet anësore të M. të veprimit qendror dhe dantrolenit manifestohen nga Ch. arr. dobësi, përgjumje, marramendje, çrregullime dispeptike. Pamja e mundshme reaksione alergjike. Këto barna nuk duhet t'u përshkruhen gjatë punës personave, profesioni i të cilëve kërkon reaksione të sakta dhe të shpejta mendore dhe motorike (shoferëve të transportit, etj.).

Përdorimi i relaksuesve të muskujve në anesteziologji

Në anesteziologji, për të arritur relaksim të thellë të muskujve gjatë ndërhyrjeve kirurgjikale, përdoren procedura të caktuara diagnostikuese dhe ventilim artificial të mushkërive, medikamente nga grupi i substancave të ngjashme me curaren. Në varësi të kohëzgjatjes së pritshme të ndërhyrjes kirurgjikale ose procedurës diagnostike, zgjedhja e barnave individuale të ngjashme me kuraren bëhet duke marrë parasysh kohëzgjatjen e veprimit të tyre. Kështu, për relaksim afatshkurtër (brenda pak minutash) muskulor (gjatë intubimit trakeal, reduktimit të dislokimeve, ripozicionimit të fragmenteve kockore, operacioneve afatshkurtra dhe procedurave diagnostike), këshillohet përdorimi i barnave me veprim të shkurtër të ngjashëm me kuraren. për shembull, ditilin (shih), tubocurarine (shih), anatruxonium (shih), pavulon, etj.; përdoren barna me veprim të gjatë. arr. për të mbajtur relaksim afatgjatë të muskujve gjatë operacioneve nën anestezi me frymëmarrje të kontrolluar, gjatë ventilimit artificial, procedurave diagnostike komplekse dhe të gjata. Ditilin mund të përdoret për të arritur relaksim afatgjatë të muskujve vetëm nëse administrohet në mënyrë të pjesshme ose me infuzion me pika. Duke përdorur ilaçe të ngjashme me curare, ju mund të shkaktoni një bllokim të plotë ose të pjesshëm të transmetimit neuromuskular. Bllokada totale përdoret gjatë operacioneve të gjata që kërkojnë relaksim të thellë muskulor dhe zakonisht kryhen nën anestezi të përgjithshme endotrakeale (shih Anestezia inhaluese).

Në rastet kur relaksimi total i muskujve nuk kërkohet. por gjatë operacionit mund të jetë e nevojshme të relaksohen muskujt e një pjese të caktuar të trupit (barku, gjymtyrët), kryhet bllokimi i pjesshëm i muskujve skeletorë duke administruar doza të vogla të barnave të ngjashme me curaren. Barnat më të përshtatshme për këtë qëllim janë barnat jo-depolarizuese.

Për shkak të ruajtjes së frymëmarrjes spontane, ndërhyrjet kirurgjikale në këtë rast mund të kryhen nën anestezi maskë, duke iu nënshtruar monitorimit të kujdesshëm të gjendjes së shkëmbimit të gazit dhe gatishmërisë për të kompensuar shkeljet me ventilim ndihmës ose artificial (shiko Frymëmarrja artificiale). Teknika e kryerjes së relaksimit total të muskujve gjatë anestezisë, e kryer duke përdorur maska speciale (shih Maska për anestezi) pa intubacion trakeal, nuk është bërë e përhapur.

Kur përdorni ilaçe të ngjashme me curaren në kombinim, duhet mbajtur mend se administrimi i një doze të zakonshme të substancave jo-depolarizuese (p.sh. tubokurarinë) pas injeksioneve të përsëritura të ditilinës shkakton një bllokim neuromuskular më të thellë dhe më të zgjatur sesa në kushte normale. Administrimi i përsëritur i ditilinës pas përdorimit të barnave jo-depolarizuese në doza të zakonshme pas antagonizmit afatshkurtër çon në një thellim të bllokut neuromuskular. lloj konkurrues dhe zgjatjen e periudhës së restaurimit të tonit të muskujve dhe frymëmarrjes. Për të vlerësuar natyrën e bllokadës neuromuskulare të shkaktuar nga ilaçet e ngjashme me curare, mund të përdoret metoda e elektromiografisë (shih). Nga ana elektromiografike, një bllok neuromuskular jo-depolarizues karakterizohet nga një rënie graduale e amplitudës së potencialit të veprimit muskulor pa lehtësim të mëparshëm të transmetimit neuromuskular dhe fascikulimeve të muskujve, një pesimum i theksuar në shpeshtësinë e stimulimit dhe fenomeni i lehtësimit post-tetanik. Blloku neuromuskular depolarizues (bifazor) karakterizohet nga lehtësim kalimtar i transmetimit neuromuskular, i shoqëruar me fascikulime muskulore dhe zhvillim të shpejtë të mëvonshëm të bllokut neuromuskular. Në fazën e parë, amplituda e një potenciali të vetëm veprimi muskulor zvogëlohet, tetanusi është i qëndrueshëm dhe fenomeni i lehtësimit post-tetanik mungon. Në fazën e dytë, zbulohet pesimumi pak a shumë i theksuar i shpeshtësisë së stimulimit dhe fenomeni i lehtësimit post-tetanik të transmetimit neuromuskular. Shenjat elektromiografike të fazës së dytë vërehen tashmë me administrimin e parë të ditilinës dhe dioksoniumit, dhe me rritjen e numrit të injeksioneve, ashpërsia dhe qëndrueshmëria e këtyre shenjave rritet.

Përdorimi i barnave të ngjashme me curaren në myasthenia gravis paraqet një problem të veçantë. Pacientët me myasthenia gravis (shih) janë jashtëzakonisht të ndjeshëm ndaj barnave depolarizuese. Administrimi i një doze standarde të ditilinës çon në zhvillimin e një blloku neuromuskular bifazik me të theksuar shenja të theksuara faza e dytë, dhe për këtë arsye injeksione të përsëritura të ilaçit mund të çojnë në relaksim të zgjatur dhe të thellë të muskujve, në restaurimin e dëmtuar të frymëmarrjes dhe tonin e muskujve. Në trajtim kirurgjik Myasthenia gravis, një metodë autokurarizimi është përhapur gjerësisht, e cila konsiston në uljen e dozës ose ndërprerjen e barnave antikolinesterazë para operacionit, përdorimin e një doze minimale të ditilinës gjatë intubimit dhe hiperventilimin gjatë operacionit, gjë që bën të mundur shmangien e administrimit të përsëritur të këtij ilaçi ose kufizimin. atë në dozat e tij minimale.

Nuk ka kundërindikacione absolute për përdorimin e barnave të ngjashme me curare, megjithatë, për sëmundje të caktuara, ilaçe të caktuara të këtij grupi mund të kundërindikohen. Prandaj, një zgjedhje racionale dhe e informuar e barnave të ngjashme me curaren, duke marrë parasysh natyrën e sëmundjeve themelore dhe shoqëruese, ka një rëndësi të madhe. Pra, te pacientët me insuficienca renale, çrregullime të ekuilibrit ujë-elektrolit, acidozë, hipoproteinemi, ka një ndjeshmëri të shtuar ndaj M. nga grupi i substancave kurare të një lloji veprimi jodepolarizues (tubokurarinë etj.), si dhe ndaj kurares. barna të një lloji të përzier veprimi (dioksoni, etj.) për shkak të dëmtimit të shpërndarjes dhe eliminimit të këtyre barnave. Shkak i përbashkët Veprimi jashtëzakonisht i gjatë i ditilinës është një ulje e aktivitetit të pseudokolinesterazës, enzimës që hidrolizon këtë medikament (në rast të defekteve gjenetike të enzimës, sëmundjeve të mëlçisë, neoplazmave malinje, sëmundjeve kronike, proceseve suppurative, gjakderdhjes, rraskapitjes). Është e padëshirueshme të përdoret ditilin gjatë operacionit në sy dhe në pacientët me presion të rritur intrakranial për shkak të aftësisë së tij për të rritur presionin intraokular dhe intrakranial. Përdorimi i ditilinës është gjithashtu i rrezikshëm tek personat me djegie të mëdha, paraplegji dhe imobilizim të zgjatur.

Komplikimet gjatë përdorimit të barnave të ngjashme me curaren përcaktohen kryesisht nga zgjedhja e paarsyeshme e barnave për një pacient të caktuar, si dhe nga përdorimi i barnave pa marrë parasysh natyrën e ndërveprimeve të tyre me njëri-tjetrin dhe me ilaçet nga grupet e tjera të barnave. Komplikacioni më i zakonshëm kur përdorni ilaçe të ngjashme me curare në anesteziologji është apnea e zgjatur - një depresion jashtëzakonisht afatgjatë i frymëmarrjes dhe tonusit muskulor pas përdorimit të një doze mesatare të barit. Pas administrimit të barnave konkurruese, si dhe dioksoniumit, apnea e zgjatur mund të zhvillohet te pacientët me insuficiencë renale, acidozë, çekuilibër ujë-elektrolit, hipovolemi dhe si rezultat i efektit fuqizues të barnave të caktuara (anestetikë të përgjithshëm dhe lokalë, bllokues të ganglioneve, kinidina, difenina, beta-bllokuesit adrenergjikë). Injeksione të përsëritura të ditilinës që i paraprijnë administrimit të tubokurarinës gjithashtu mund të kontribuojnë në zhvillimin e apnesë së zgjatur. Efekti miopalitik i ditilinës fuqizohet qartë nga barnat antikolinesterazë, propanididi, aminoazina, citostatikët (ciklofosfamidi, sarkolizina) dhe trasiloli. Për më tepër, shkaku i rikuperimit të vonuar të frymëmarrjes dhe tonit të muskujve pas përdorimit të ditilinës mund të jetë hiperkapnia (shih) dhe acidoza respiratore (shih). Për dekurarizim, agjentët antikolinesterazë (prozerin, galantaminë, etj.) përdoren gjerësisht, duke bllokuar kolinesterazën dhe në këtë mënyrë nxisin akumulimin e acetilkolinës në sinapset neuromuskulare, gjë që çon në transmetimin më të lehtë neuromuskular, normalizimin e frymëmarrjes dhe tonin e muskujve. Është gjithashtu e mundur të përdoren barna që rrisin sintezën dhe çlirimin e acetilkolinës në sinapset neuromuskulare (Jermin, pimadine dhe hidrokortizon më pak efektiv, pantotenat kalciumi).

Një ndërlikim serioz, megjithëse relativisht i rrallë, i lidhur me përdorimin e substancave të ngjashme me curaren është rikurarizimi. Rekurarizimi kuptohet si thellimi i relaksimit të mbetur të muskujve deri në apnea ose depresion të papritur të frymëmarrjes, i cili zhvillohet, si rregull, në dy orët e para pas operacionit nën ndikimin e një sërë faktorësh që prishin shpërndarjen, metabolizmin dhe eliminimin e barnave. . Këta faktorë përfshijnë acidozën respiratore dhe metabolike, çekuilibrin e ujit dhe elektroliteve, hipovoleminë, hipotension arterial, ekspozimi ndaj barnave të caktuara (antibiotikë nga grupi i aminoglikozideve, kinidinë, trasilol, ciklofosfamid), dekurarizimi joadekuat me barna antikolinesterazë në fund të operacionit.

Pas administrimit të ditilinës dhe, në një masë më të vogël, dioksoniumit, sasi të dukshme të kaliumit lëshohen nga muskujt skeletorë në lëngun jashtëqelizor, si rezultat i të cilit shpesh zhvillohet bradikardia kalimtare, më rrallë - bllokimi atrioventrikular, dhe shumë rrallë - asistoli ( dy ndërlikimet e fundit përshkruhen vetëm pas përdorimit të ditilinës).

Tubocurarina dhe qualidil kanë aftësinë të çlirojnë histaminën, duke rezultuar në takikardi kalimtare, e cila zakonisht nuk kërkon trajtim të veçantë. Komplikimet e rralla që lidhen me përdorimin e tubokurarinës dhe substancave të tjera të ngjashme me kuraren me veprim jodepolarizues përfshijnë të ashtuquajturat. kurarizim rezistent ndaj prozerinës. Në mënyrë tipike, arsyeja e joefektivitetit të barnave antikolinesterazë të përdorura për qëllimin e dekurarizimit është administrimi i tyre në sfondin e një bllokimi shumë të thellë të transmetimit neuromuskular ose në sfond. acidoza metabolike. Rastet e kurarizimit rezistent ndaj prozerinës janë përshkruar pas përdorimit të një doze mesatare të tubokurarinës në sfondin e administrimit të mëparshëm të përsëritur të ditilinës.

Trajtimi i komplikimeve: sigurimi i ventilimit artificial të mjaftueshëm deri në rivendosjen e tonit normal të muskujve dhe eliminimin e shkakut të komplikimit.

Në anesteziologji M. përdoret edhe për indikacione të tjera. Kështu, M. e veprimit qendror, të cilat kanë një efekt të theksuar qetësues, për shembull, diazepam, meprotan, mund të përdoren si premedikim para anestezisë (shih). Mydocalm përdoret gjatë elektroanestezisë (shih). Diazepami në kombinim me analgjezik narkotik fentanil përdoret për të ashtuquajturat qëllime. ataralgjezi (anestezi e balancuar) gjatë disa ndërhyrjeve kirurgjikale. Përveç kësaj, M. me veprim qendror ndonjëherë përdoret për të shtypur dridhjet e muskujve dhe për të zvogëluar prodhimin e nxehtësisë gjatë sindromës hipertermike (shih). Dantroleni gjithashtu ka aftësinë për të lehtësuar manifestimet e kësaj sindrome, e cila ndodh ndonjëherë pas përdorimit të anestetikëve inhalatorë (p.sh., fluorotan) dhe ditilinës.

Bibliografi: Kharkevich D. A. Farmakologjia e barnave të ngjashme me curare, M., 1969; Baza farmakologjike e terapeutikës, ed. nga L. S. Goodman a. A. Gilman, f. 239, N. Y. a. o., 1975; Farmakologjia fiziologjike, ed. nga W. S. Root a. F. G. Hoffmann, v. 2, fq. 2, N.Y.-L., 1965; PinderR.M. a. o. Dantrolen sodium, një përmbledhje e vetive të tij farmakologjike dhe efikasitetit terapeutik në spasticitet, Drugs, v. 13, f. 3, 1977.

V. K. Muratov; V. Yu. Sloventantor, Ya M. Khmelevsky (anest).

NË TË. Danilov, L.L. Matsevich, S.A. Arestov, E.N. Anashkina, V.A. Rybalko

1. Pamje e përgjithshme e situatës

Mënyra më e zakonshme për të rregulluar numrin e kafshëve endacakë në Rusi gjatë 20 viteve të fundit është vrasja e tyre në distancë ("qëllimi") duke përdorur "shiringa fluturuese" ose shigjeta që përmbajnë relaksues muskulor me veprim të ngjashëm me curare (ditylin, listenone; në vitet e fundit- adilin).

Në të njëjtën kohë, si rregull, nuk ka praktikë të mbajtjes së përkohshme të kafshëve të kapur: vrasja kryhet pikërisht në vend. Kjo metodë është subjekt i kritikave të ashpra nga komuniteti i mbrojtjes së kafshëve, dhe në një numër rajonesh ajo tashmë është nën një ndalim zyrtar - qoftë me vendim të gjykatave, duke përmendur kontradiktën e saj me disa ligje federale. aktet legjislative(për shembull, Kodi Civil), ose gjatë miratimit të legjislacionit rajonal që ndalon drejtpërdrejt vrasjen e kafshëve në vendin e kapjes. Efektiviteti i kësaj metode është gjithashtu i kufizuar - sepse nuk shoqërohet me masa shtesë për të parandaluar të pastrehët, dhe gjithashtu ka popullaritet të ulët në mesin e popullatës: njerëzit shpesh nuk nxitojnë të thërrasin kapës kur janë në kontakt me qentë endacakë, duke u ndjerë keq për kafshët. që janë të destinuara vetëm për vdekje të garantuar.

Arsyet për praktikën e përhapur të të shtënave të tilla në Rusi janë si më poshtë:

*mungesa e legjislacionit federal konsistent që rregullon çështjet e kapjes, mbajtjes dhe eutanazisë së kafshëve endacake;

*ngurrimi i komunave për të organizuar kapjen në një mënyrë vërtet të civilizuar; * kursimi i përpjekjeve dhe parave nga ekzekutuesit e drejtpërdrejtë, përfshirë këtu mungesën e fondeve të ndara (të marra) për kapje, e cila shprehet, ndër të tjera, në mungesën e ambienteve të pajisura (qendra të përkohshme ndalimi, strehimore) për të akomoduar kafshët e kapura;

*mungesa në Rusi e institucioneve për trajnimin profesional të kapësve dhe, në përputhje me rrethanat, kërkesat nga autoritetet komunale (si klientë) për disponueshmërinë e detyrueshme të një trajnimi të tillë;

*Praktika e mbrapshtë e vlerësimit të rezultateve të punës dhe llogaritjes së pagave të punonjësve të shërbimeve të kapjes bazuar në numrin e krerëve të pa kapur, por të shkatërruar.

Në këtë punim, ne fokusohemi në një nga aspektet negative të përdorimit të relaksuesve të muskujve të ngjashëm me curare - vuajtja e kafshëve gjatë vrasjes.

2. Karakteristikat e përgjithshme të relaksuesve të muskujve me veprim të ngjashëm me kurare dhe mekanizmat e veprimit të tyre

Për të kuptuar qartë mekanizmin e veprimit të relaksuesve të muskujve, le t'i drejtohemi informacion të shkurtër në fiziologjinë neuromuskulare.

Lidhja neuromuskulare është lidhja midis një fije nervore dhe një fije muskulore skeletore. Transmetimi i një sinjali nga një nerv në një muskul kryhet përmes lëshimit të molekulave të një substance të veçantë ndërmjetëse, acetilkolinës, nga fibra nervore. Më pas acetilkolina lidhet me receptorin n-kolinergjik në membranën qelizore të muskujve ("receptor post-sinaptik"), duke shkaktuar një ndryshim në gjendjen e tij. Shpërndarja e ngarkesave elektrike jashtë dhe brenda membranës qelizore të muskujve ndryshon (depolarizimi), duke gjeneruar një rënie afatshkurtër të potencialit elektrik që shkakton procesin e tkurrjes së muskujve. Për fillimin e ardhshëm të procesit të tkurrjes së fibrave muskulore, gjendja e ngarkimit të membranës së muskujve duhet të rivendoset në gjendjen e saj origjinale (ripolarizimi). Pas aktivizimit të tkurrjes, acetilkolina shkatërrohet shumë shpejt (~0,001 s) nga enzima kolinesterazë, dhe membrana ripolarizohet dhe bëhet e aftë të marrë një sinjal të ri nga fibra nervore.

Relaksuesit e muskujve me veprim të ngjashëm me kuraren ndikojnë në procesin e transmetimit të sinjalit në sinapsin neuromuskular. Ato ndahen në depolarizues dhe jo-depolarizues.

Relaksuesit e muskujve jo-depolarizues (për shembull, tubokurarina) bllokojnë efektin e acetilkolinës në receptorët n-kolinergjikë të membranës së muskujve, duke parandaluar kështu kalimin e sinjalit që aktivizon tkurrjen e muskujve, por nuk ndryshojnë gjendjen e vetë receptorit. Relaksuesit e muskujve depolarizues (ditylin, listenone) janë të ngjashëm në strukturën molekulare me acetilkolinën dhe veprojnë në receptorët si acetilkolina, por nuk zbërthehen nga enzima kolinesteraza në çarjen sinaptike, dhe për këtë arsye shkaktojnë depolarizim të vazhdueshëm të membranës së muskujve, duke e bërë atë të pandjeshme ndaj marrja e sinjaleve të kontrollit. (Enzima e gjakut pseudokolinesteraza zbërthen gradualisht relaksuesit depolarizues të muskujve, duke neutralizuar efektet e tyre, por ky është një proces i ngadaltë.)

Pas injektimit, relaksuesit e muskujve të ngjashëm me curare shkaktojnë relaksim dhe paralizë të muskujve në sekuencën vijuese: muskujt e fytyrës, muskujt e laringut (kordat vokale), qafën, muskujt e gjymtyrëve, bustin dhe së fundi, muskujt e diafragmës përgjegjës për frymëmarrjen. . Kur administrohen doza kritike të relaksuesve të muskujve, ndalimi i frymëmarrjes është i mundur (në mjekësi, në këtë rast, pacienti transferohet në ventilim artificial) dhe vdekja pasuese. Vini re se efekti i drejtpërdrejtë i drogës që hyn në qarkullimin e gjakut, për të tjerët jetik organe të rëndësishme(për shembull, zemra) nuk është një faktor që mund të shkaktojë vdekjen.

3. Aspekti veterinar i përdorimit të relaksuesve të muskujve, mendimi i organizatave ndërkombëtare dhe të huaja.

Një nga burimet më autoritative, të sakta dhe gjithëpërfshirëse që përshkruan metodat e ndryshme të vrasjes së kafshëve që janë të përshtatshme dhe të papërshtatshme për eutanazinë e specieve të ndryshme është Udhëzuesi për Eutanazinë, i zhvilluar nga Shoqata Amerikane e Mjekësisë Veterinare përmes një analize dhe sinteze të provave ekzistuese shkencore. . Botimi i fundit i përditësuar i Udhëzuesit u botua në 2007; pra, këto të dhëna janë edhe më të përditësuara.

Të gjitha substancat që veprojnë si bllokues neuromuskular (sulfati i magnezit, nikotina, të gjithë relaksuesit e muskujve të ngjashëm me curaren) klasifikohen në këtë Udhëzues si barna, përdorimi i të cilave lejohet vetëm pasi kafsha të jetë zhytur më parë në gjendje anestezie. Përdorimi i bllokuesve neuromuskular pa anestezi paraprake është absolutisht i papranueshëm.

Në praktikën laboratorike shkencore, gjithashtu nuk lejohet përdorimi i relaksuesve të muskujve për eutanazinë e kafshëve, përfshirë qentë dhe macet, pa anestezi paraprake. Ky përdorim i relaksuesve të muskujve është në kundërshtim me rekomandimet e Humane Society International (HSI) dhe Konventën Evropiane për Mbrojtjen e Kafshëve Shoqëruese (e cila ndalon përdorimin e metodave të vrasjes bazuar në ndërprerjen artificiale të frymëmarrjes, përveç nëse metoda të tilla shkaktojnë humbje të menjëhershme të ndërgjegje ose të fillojë me zhytje në anestezi të thellë).

Arsyeja e këtij përfundimi është se këto barna çojnë në një ndjenjë torturuese të mbytjes, por në të njëjtën kohë nuk kanë as narkotikë dhe as vetitë qetësuese. Përdorimi i dozave vdekjeprurëse të bllokuesve neuromuskular shkakton paralizë të muskujve skeletorë, përfshirë muskujt e frymëmarrjes. Në një kafshë plotësisht të vetëdijshme, ndodh dështimi akut respirator i etiologjisë neuromuskulare.

Në të njëjtën kohë, përdorimi i relaksuesve të muskujve është çnjerëzor, edhe përkundër faktit se, duke filluar nga përqendrimet e caktuara të dioksidit të karbonit në gjak, kafsha zhvillon një gjendje të pavetëdijshme dhe arresti kardiak ndodh pas zhdukjes. aktiviteti elektrik truri - sepse rritja e përqendrimit të dioksidit të karbonit ndodh shumë ngadalë. Akumulimi i dioksidit të karbonit gjatë përdorimit të relaksuesve të muskujve nuk ndodh për shkak të dekompozimit kimik të ilaçit të administruar, por vetëm për shkak të proceseve metabolike të vetë trupit (si në çdo rast tjetër të ndalimit të rrjedhës së ajrit në mushkëri). Proceset metabolike nuk vazhdojnë aq shpejt sa të prodhojnë një përqendrim të lartë të dioksidit të karbonit në gjak në një periudhë kohore mjaft të shkurtër që kafsha të mos ketë kohë të ndihet e mbytur.

Si rezultat, humbja e vetëdijes dhe zhdukja e aktivitetit elektrik të trurit gjatë përdorimit të relaksuesve të muskujve paraprihet nga një periudhë mjaft e gjatë (deri në disa minuta) kur një kafshë plotësisht e vetëdijshme përjeton mbytje të dhimbshme. Kështu, mund të argumentohet se vrasja e kafshëve të vetëdijshme me relaksues të muskujve të ngjashëm me pulën u shkakton atyre vuajtje.

Për krahasim, vërejmë: me eutanazinë inhaluese të kafshëve me dioksid karboni, bazuar në veçanti në efekt anestezi përqëndrime të larta dioksid karboni, përdorni përzierje gazi nga cilindra me një përqendrim të dioksidit të karbonit prej të paktën 70-80%, në mënyrë që përqendrimi i kërkuar i dioksidit të karbonit në gjakun e kafshës të arrihet sa më shumë. sa me shpejt te jete e mundur.

Deklarata që ndonjëherë konstatohet se momenti i vdekjes gjatë përdorimit të relaksuesve të muskujve ndodh në mungesë të ndjeshmërisë, në mënyrë të padukshme për trupin, në fakt nuk ka të bëjë fare me thelbin e çështjes në shqyrtim, pasi ajo që është thelbësisht e rëndësishme këtu nuk është vetë momenti i vdekjes - por proceset që ndodhin shumë përpara tij, kur kafsha është ende e vetëdijshme. Paraliza e muskujve të frymëmarrjes dhe mbytja ndodhin deri në humbjen e vetëdijes dhe zhdukjen e aktivitetit elektrik të trurit (dhe ndërprerjen e mëvonshme të aktivitetit kardiak).

4. "Adilin" si një nga relaksuesit e muskujve

Ne kemi në dispozicion një numër dokumentesh që përmbajnë deklarata në lidhje me vdekjen e supozuar shumë të shpejtë të një kafshe pas administrimit të një prej relaksuesve të tyre të muskujve - përkatësisht, "Adilina" (i cili është prodhuar nga shoqata Kazan Vetbioservice LLC). Kështu, në përfundimin për përdorimin e ilaçit "Adilin", të siguruar nga punonjësit e Institucionit Arsimor Buxhetor të Shtetit Federal të Arsimit të Lartë Profesional "Universiteti Shtetëror Agrar Don" V.Kh, V.S. Stepanenko dhe N.V. Sumin në vitin 2012, vihet re se periudha e vdekjes është 15-60 s pas administrimit të barit. Megjithatë, një informacion i tillë nuk konfirmohet nga burime shkencore; kjo periudhë i atribuohet vetëm fazës së fillimit të relaksimit të muskujve skeletorë. Për më tepër, vetë prodhuesit e ilaçit tregojnë se koha e vdekjes është rreth 1-3 minuta.

Në të njëjtën kohë, ne nuk kemi akses në asnjë informacion që konfirmon përtej çdo dyshimi se mekanizmi i veprimit të ilaçit "Adilin" është në asnjë mënyrë i ndryshëm nga mekanizmi i veprimit të relaksuesve të tjerë të muskujve. Për më tepër, ilaçi "Adilin" (bis-dimetil sulfat bis-dimetilaminoetil eter acidi succinic) është një analog i afërt kimik i barnave "Ditilin" (diiodometilati i bis-dimetilaminoetil esterit të acidit succinic) dhe "Listenon" (diklorometilati i bis-dimetilaminoetil esterit të acidit succinic), të cilat kanë veti të ngjashme me kurare dhe nuk janë të zbatueshme për eutanazi humane pa e vendosur më parë kafshën nën anestezi.

Pra, ka çdo arsye për të klasifikuar drogën "Adilin" si një grup substancash, përdorimi i të cilave për eutanazi lejohet vetëm pasi kafsha të jetë vënë në gjendje anestezie duke përdorur barna të certifikuara të destinuara për këtë qëllim. barnat veterinare- por në asnjë rast si mjeti i vetëm i përdorur.

Nga ana tjetër, ne njohim nevojën e detyruar për të përdorur eutanazinë në rrjedhën e masave për rregullimin e numrit të kafshëve endacake. Rusia është një nga vendet me "stilin evropian" të mbajtjes së qenve (shumica e qenve janë në pronësi dhe qentë endacakë janë pasardhësit e tyre). Për vende të tilla, metoda bazë optimale e punës me qentë endacakë ekzistues është kapja e pakthyeshme dhe vendosja e mëvonshme në një strehë komunale.

Nga një strehë e tillë, kafshët e kapura mund të transferohen për mirëmbajtje të mëtejshme te pronarët e mëparshëm, ose te qytetarët dhe organizatat publike që kanë shprehur dëshirën të bëhen pronarë të rinj të kafshës dhe ta mbajnë atë në përputhje me Rregullat aktuale për mbajtjen e kafshëve shtëpiake. . Megjithatë, periudha e mbajtjes së kafshëve të kapur në një strehë komunale duhet të kufizohet në një periudhë të arsyeshme, pasi strehimorja komunale duhet të jetë në gjendje të pranojë të gjitha kafshët endacake që janë objekt i kapjes. NË ndryshe kapja e parevokueshme e kafshëve endacake në qytet do të paralizohet dhe masat për rregullimin e numrit të kafshëve endacake do të bëhen joefektive.

Sipas legjislacionit aktual të Federatës Ruse, për kafshët në pronësi kjo periudhë duhet të jetë së paku 6 muaj, pasi fitimi i pronësisë së këtij lloji të pronës ndodh pikërisht pas kalimit të një periudhe të tillë - megjithatë, për kafshët pa pronarë, periudha mirëmbajtja e detyrueshme mund të reduktohet, pasi kapja e kafshëve të tilla bëhet me qëllim të rregullimit të numrit të tyre dhe jo për të fituar pronësinë e tyre.

Prandaj, nëse numri i kafshëve të kthyera te pronarët e mëparshëm dhe të transferuar te pronarët e rinj është më i vogël se numri i kafshëve të kapura; ose kafshët e marra nga kapja, për shkak të karakteristikave të sjelljes ose kushteve shëndetësore, nuk mund të transferohen te pronarët e rinj - ekziston nevoja për të eutanizuar kafshët e padeklaruara. Për të eliminuar nevojën për eutanazinë e kafshëve të shëndetshme, është e nevojshme punë e gjatë për parandalimin e të pastrehëve dhe neglizhencës në kuadër të një qasjeje të integruar, duke përfshirë luftën kundër riprodhimit të tepërt të kafshëve shtëpiake.

Edhe pse në Rusi nuk ka barna veterinare të certifikuara që mund të përdoren për eutanazinë humane, të kryer në një hap, ka mbetur përdorimi i mundshëm Skemat e eutanazisë që përfshijnë dy faza:

a) vendosja e një kafshe në gjendje anestezie duke përdorur barna veterinare të certifikuara për një përdorim të tillë (për shembull, injeksion intramuskular ilaçi "Zoletil" ose përzierja e tij me ilaçin "Xylazine", ose administrimi intravenoz i ilaçit "Propofol");

b) pas kësaj, duke i dhënë kafshës së anestezuar një nga barnat e certifikuara për përdorim me qëllim të vrasjes së kafshëve (për shembull, ilaçi "Adilin");

6. Imobilizimi i përkohshëm gjatë kapjes.

Përdorimi i ilaçit "Adilin" jo për vrasjen, por për imobilizimin e përkohshëm të kafshëve ngre gjithashtu pikëpyetje, pasi nuk ka udhëzime zyrtare në lidhje me dozat për imobilizimin e përkohshëm të kafshëve me këtë ilaç. Prandaj, para së gjithash, ne propozojmë të shqyrtojmë mundësinë e përdorimit të barnave "Xylazine" ("Rometar", "Xila" dhe barna të tjera që përmbajnë xylazine) dhe "Zoletil" (përzierjet e tij me ilaçin "Xylazine") për këtë. qëllimi. Kjo metodë e imobilizimit të përkohshëm të qenve gjatë kapjes përdoret tashmë në një numër qytetesh ruse (Moskë, Shën Petersburg, Yaroslavl).

Sa i përket përdorimit të relaksuesve të muskujve për imobilizim të përkohshëm, në këtë rast është e nevojshme t'i drejtoheni përdorimit jo të Adilina, por të një ilaçi tjetër - Ditilina, për të cilin ka udhëzime të miratuara zyrtarisht për përdorimin e tij posaçërisht për imobilizim të përkohshëm. Sa i përket përdorimit të ilaçit "Adilin" për këtë qëllim, na duket se një mundësi e tillë mund të konsiderohet vetëm pasi Ministria e Bujqësisë e Federatës Ruse ose organi tjetër ekzekutiv i autorizuar të ketë zhvilluar dhe miratuar. udhëzimet zyrtare duke treguar dozat e sakta të barit, të cilat dihet se nuk shkaktojnë vdekje.

Në çdo rast, përdorimi i relaksuesve të muskujve veprim i shpejtë duhet të ketë vetëm mjeti i fundit, përdoret për kapjen e kafshëve shumë të egra që nuk mund të kapen me më pak mjete të rrezikshme; Përveç kësaj, ekipet e kapjes që përdorin relaksues të tillë të muskujve duhet të mbajnë droga të injektueshme, duke dobësuar efektin e një relaksuesi muskulor (vitamina B1 - tiaminë, si dhe një zgjidhje 0,1% e adrenalinës në tretësirë hipertonike klorur natriumi) dhe të dinë t'i përdorin ato në rrethana të përshtatshme.

1. W.F. Ganong. Kryqëzimi neuromuskular, f. 53-54. Në Ganong, W. F., Rishikimi i Fiziologjisë Mjekësore. Lange Medical Publ., Los Altos, Kaliforni. 577 fq. 1963

2. J. Appiah-Ankam, J. Hunter. Farmakologjia e barnave bllokuese neuromuskulare.//Edukimi i vazhdueshëm në anestezi, kujdes kritik dhe dhimbje. Vëll.4 (1), f.2-7, 2004

3. Farmakologji // Ed. R.N. Alyautdina. - Botimi i 2-të, rev. - M.: GEOTAR-MED, 2004. - 592 f.

4. Udhëzimet AVMA mbi Eutanazinë. //American Veterinary Medical Association, qershor 2007. Dokumenti i disponueshëm në: https://www.avma.org/KB/Policies/Documents/euthanasia.pdf

5. Rekomandime për eutanazinë e kafshëve eksperimentale: Pjesa 1.//Laboratory Animals, Vol.30, f.293-316, 1996

6. Rekomandime për eutanazinë e kafshëve eksperimentale: Pjesa 2.//Laboratory Animals, Vol.31, f.1-32, 1997

7. Konventa Evropiane për mbrojtjen e kafshëve shtëpiake//Strasburg, 13.XI.1987. Dokumenti në gjuhe angleze E disponueshme nëpërmjet kësaj lidhjeje në faqen e internetit të Këshillit të Evropës:

8. Deklaratë e përgjithshme në lidhje me metodat e eutanazisë për qentë dhe macet//Biblioteka Elektronike Ndërkombëtare e Shoqërisë Humane, 1999. Dokumenti në anglisht është i disponueshëm në lidhjen në faqen e internetit të HSI: http://www.hsi.org/assets/pdfs/eng_euth_statement.pdf

9. Udhëzime për përdorimin e ditilinës për imobilizimin e përkohshëm të kafshëve // Departamenti i Mjekësisë Veterinare të Ministrisë së Bujqësisë dhe Ushqimit të Federatës Ruse, dokumenti nr. i3-5-2/i236, 05/12/1998. Dokumenti është në dispozicion në lidhjen: http://agrozoo.ru/text/vetprep_html/94.html

10. Përgjigje zyrtare me shkrim nga stafi i Institucionit Federal Shtetëror FCTRB, prof. Yu.A. Zimakova, prof. R.D. Gareeva nr. 678, datë 17 dhjetor 2006 mbi një kërkesë për humanizmin e përdorimit të relaksuesve të muskujve për eutanazinë e kafshëve shtëpiake. Një skanim i përgjigjes me shkrim është në dispozicion në lidhjen:

Relaksuesit e muskujve (droga të ngjashme me Curare).
Në varësi të karakteristikave të mekanizmit të tyre të veprimit, relaksuesit e muskujve të ngjashëm me curare ndahen në dy grupe kryesore:
A. Relaksues muskulor jo-depolarizues (antidepolarizues) (pa-hicurare). Ata paralizojnë transmetimin neuromuskular për shkak të një rënie të ndjeshmërisë së receptorëve H-kolinergjikë ndaj acetilkolinës dhe në këtë mënyrë eliminojnë mundësinë e depolarizimit të pllakës fundore dhe ngacmimit të fibrës muskulore. Si rezultat, zvogëlohet toni i muskujve dhe ndodh paraliza e të gjithë muskujve skeletorë.
Paraardhësi i këtij grupi është tubokurarina.
Antagonistët farmakologjikë të këtij grupi janë substancat antikolinesterazë. Duke frenuar aktivitetin e kolinesterazës, ato çojnë në akumulimin e acetilkolinës në zonën e sinapsave, e cila, me përqendrim në rritje, dobëson ndërveprimin e substancave të ngjashme me curaren me receptorët H-kolinergjikë dhe rikthen përcjelljen neuromuskulare.
Diplacinum Diplacinum.

Forma e lirimit: tretësirë 2% në ampula 5 ml.
Zvogëlon shumë tonin e muskujve skeletorë, frenon aktivitetin motorik dhe me rritjen e dozave, ndodh paraliza e muskujve dhe palëvizshmëria e plotë (pas 7 - 10 minutash dhe zgjat 35 - 50 minuta).
Duke fikur funksionet e muskujve të frymëmarrjes, ajo dobëson frymëmarrjen dhe ndalon frymëmarrjen e vullnetshme.
Përdoret në praktikën kirurgjikale për relaksim më të plotë të muskujve gjatë operacioneve në organet e barkut dhe zgavrën e kraharorit, për imobilizimin e kafshëve të egra gjatë kapjes dhe fiksimit të tyre.
Antidoti është prozerina.
Dozat (për 1 kg peshë): intravenoz - për gjedhë 2,5 mg; IM - qentë 2,5 - 3 mg.
Klorur tubokurarinë.
Pluhur kristalor i bardhë, lehtësisht i tretshëm në ujë.
Forma e lirimit: tretësirë 1% në ampula 1,5 ml (15 mg për 1 ml).
Relakson muskujt (muskujt e gishtave, syve, këmbëve, qafës, shpinës, pastaj muskujt ndër brinjëve dhe diafragmës).
Mund të shkaktojë ndalim të frymëmarrjes dhe ulje të presionit të gjakut. Promovon çlirimin e histaminës nga indet dhe ndonjëherë mund të shkaktojë spazma të muskujve bronkialë.
Përdoret kryesisht në anesteziologji si relaksues i muskujve, duke shkaktuar relaksim të muskujve gjatë operacionit (pacienti duhet të vendoset në ventilim artificial.
Në këtë grup bëjnë pjesë edhe: bromidi i pipekuroniumit, atrakuriumi, kualidili, terkuroniumi, meliktina etj.

B. Ilaçet depolarizuese (leptocurare) shkaktojnë relaksim muskulor për shkak të një efekti kolinomimetik të shoqëruar me një depolarizim relativisht të vazhdueshëm të receptorëve H-kolinergjikë të pllakës fundore, d.m.th., ai vepron në mënyrë të ngjashme me mënyrën se si veprojnë sasitë e tepërta të acetilkolinës, e cila gjithashtu prish përcjelljen e ngacmimit nga nervat motorikë në muskujt e nervave skeletorë.
Një tepricë e acetilkolinës në sinapsin neuromuskular shkakton një elektronegativitet të qëndrueshëm të zonave sinaptike, i cili së pari shkakton dridhje të muskujve fibrilarë, dhe më pas pllaka motorike paralizohet dhe ndodh relaksimi i muskujve - relaksues muskulor bifazikë.
Dithylinum Dithylinum.
Pluhur kristalor i bardhë, shumë i tretshëm në ujë. Droga sintetike.
Forma e lirimit: tretësirë 2% në ampula 5 ose 10 ml. Lista A.
Efekti i imobilizimit ndodh pas administrim intravenozçdo 1 - 2 minuta dhe zgjat 10 - 30 minuta.
Nuk vepron për një kohë të gjatë, sepse në trup shkatërrohet nga kolina steraza në kolinë dhe acid succinic.
Doza të mëdha mund të shkaktojnë ndalim të frymëmarrjes.
Përdoret për ndërhyrje kirurgjikale, reduktim të dislokimeve, për imobilizimin para therjes së kafshëve, për adinaminë e kafshëve të egra gjatë kapjes dhe fiksimit, kur punoni me kafshë të kopshtit zoologjik.
Dozat IM (për 1 kg peshë kafshësh): gjedhë 0.1 mg; kuaj 1 mg; derra 0,8 mg; dele 0,6 mg; qen 0,25 mg; vula lesh 1 - 1,2 mg; mbart 0,3 - 0,4 mg; ujqër 0,1 mg; çakejtë, dhelprat 0,075 mg.
Veteriner në shtëpi Minsk. veteriner Minsk.