Varësia e efektit farmakologjik nga doza e substancës aktive. Llojet e dozave

23.06.2020

Efekti i barnave përcaktohet kryesisht nga doza e tyre.

Doza(doza, marrja, porcioni) është sasia e ilaçit të futur në trup. Prandaj, është e nevojshme të përcaktohet saktë doza. Me rritjen e dozës, efekti zakonisht rritet në një maksimum të caktuar.

Në varësi të dozës së barit, shpejtësia e zhvillimit të efektit, kohëzgjatja e tij, ashpërsia dhe nganjëherë natyra e veprimit mund të ndryshojnë. Kështu, kalomeli ka një efekt koleretik në doza të vogla, një diuretik në doza mesatare dhe një laksativ në doza të mëdha. Rrjedhimisht, me rritjen e dozës, nuk ndodhin vetëm ndryshime sasiore.

Dozimi i barnave duhet të bëhet duke marrë parasysh rrugën e administrimit, llojin, moshën e kafshëve, karakteristikat e barit të përshkruar, gjendjen e pacientit dhe qëllimin e përshkrimit të barit. Ilaçet dozohen në njësi peshë (g, mg, mcg), në njësi vëllimore (ml, pika) dhe në njësi aktiviteti (ME - njësi ndërkombëtare).

Në varësi të qëllimit të përdorimit, është zakon të dallohen:

doza stimuluese;

doza profilaktike;

doza terapeutike (medicinale) (doza, përdorimi i të cilave shkakton një efekt terapeutik).

Dozat terapeutike sipas fuqisë së veprimit janë:

pragu;

maksimale.

Doza e pragut quhet doza më e ulët që prodhon efektin e natyrshëm të një ilaçi të caktuar.

Doza maksimale (ose më e lartë). quhet doza kufi standarde që jep efekt terapeutik dhe e pranuar nga farmakopeja.

Mjekët zakonisht punojnë me doza mesatare terapeutike. Madhësia e këtyre dozave është, si rregull, 1/3 ose 1/2 e dozës maksimale terapeutike.

Ekzistojnë gjithashtu:

Doza toksike- doza që shkaktojnë një pamje të helmimit.

Doza vdekjeprurëse ose vdekjeprurëse, pra doza që shkaktojnë vdekjen e trupit.

Gjatë gjithë rrjedhës së studimit, ne do të jemi të interesuar kryesisht për doza terapeutike, domethënë doza që prodhojnë një efekt terapeutik. Njohja e dozave toksike dhe vdekjeprurëse ka një rëndësi të madhe në luftën kundër helmimeve.

Për të siguruar një përqendrim të lartë të barit dhe për të marrë një efekt të shpejtë terapeutik, ai administrohet në të ashtuquajturën dozë ngarkuese. Doza e ngarkimit tejkalon dozën maksimale terapeutike. Përshkruhet kur administrohen për herë të parë medikamentet (antibiotikët, sulfonamidet, etj.). Pastaj barnat administrohen në doza mesatare.

Është gjithashtu e zakonshme të bëhet dallimi midis dozave të vetme (pro dosi), ditore (pro die), fraksionale dhe dozave të kursit.

Doza e vetme- kjo është sasia e barit të përdorur për dozë. Në shumë kushte patologjike, është e nevojshme të ruhen përqendrimet terapeutike të barit në gjak për një kohë të gjatë, kështu që përcaktohen dozat ditore.

Doza e perditshme- sasia e barnave që duhet të merren gjatë ditës.

Doza e pjesshme- Ky është përdorimi i një doze të vetme në disa doza.

Puna e kursit doza - sasia e ilaçit që nevojitet për të trajtuar një sëmundje specifike.

Kursi doza terapeutike ndihmoni në përcaktimin e sasisë së kërkuar të barit për rrjedhën e trajtimit.

Siguria e çdo bari mund të karakterizohet nga koncepti i gjerësisë së veprimit farmakologjik.

Gjerësia e veprimit farmakologjikështë diapazoni midis dozave minimale terapeutike dhe minimale toksike. Kjo vlerë ndryshon për barna të ndryshme dhe sa më i madh të jetë, aq më i sigurt është ilaçi. Për shembull, gjerësia e veprimit farmakologjik të tiopental është 1.7, dhe për preion është 7.0. Të dyja këto substanca janë anestetikë jo inhalatorë. Natyrisht, predion është më pak i rrezikshëm se tiopentali.

Kur zgjidhni një dozë të një ilaçi, është e rëndësishme të dini indeksin terapeutik të veprimit të tij.

Nën indeksin terapeutik i referohet raportit të dozës që shkakton vdekjen e 50% të kafshëve (LD 50) me dozën mesatare (ED 50) që shkakton një efekt specifik farmakologjik. Me një indeks të madh terapeutik të veprimit të ilaçit, është më e lehtë të zgjidhni dozën, dhe efektet anësore të padëshiruara janë më pak të theksuara. Sa më i lartë të jetë indeksi terapeutik, aq më i sigurt është ilaçi. Për shembull, indeksi terapeutik i benzilpenicilinës është mbi 100, ndërsa për dixhitoksinën është 1.5-2.

Për rrugë të ndryshme të administrimit të barit, pranohet raporti i mëposhtëm i dozës: orale 1, rektale 1,5-2, nënlëkurore 1/3-1/2, intramuskulare 1/3-1/2, intravenoz 1/4 dozë (duhet mbajtur mend se këto raporte janë shumë relative).

Duke marrë parasysh llojin e kafshëve dhe peshën e tyre të gjallë, u vendos raporti i dozës: lopë (500 kg) 1, kalë (500 kg) 1,5, dele (60 kg) 1/5-1/4, derr (70 kg) 1/6- 1/5, qen (12 kg) 1/10.

Kimi dhe farmakologji

Pragu është doza minimale që shkakton ndonjë efekt biologjik. Doza mesatare terapeutike që shkakton efektin terapeutik optimal. Doza më e lartë terapeutike që shkakton efektin më të madh. Gjerësia e veprimit terapeutik është intervali midis pragut dhe dozave më të larta terapeutike.

Varësia e efektit farmakologjik nga doza e substancës aktive. Llojet e dozave. Gjerësia e veprimit terapeutik të barnave. Standardizimi biologjik.

Dozat e substancës farmakologjike

Efekti i secilës substancë farmakologjike varet nga sasia e dozës (ose përqendrimit). Me rritjen e dozës, efekti i substancës rritet. Më karakteristike S -varësia në formë e madhësisë së efektit nga doza. Me fjalë të tjera, në fillim, kur rritet doza, efekti rritet ngadalë, pastaj më shpejt, pastaj rritja e efektit ngadalësohet dhe arrihet efekti maksimal, pas së cilës rritja e dozës nuk çon më në një rritje të efektit. . Kur krahasohen dy substanca po aq aktive, krahasohen dozat e tyre, në të cilat substancat shkaktojnë efekte të së njëjtës madhësi dhe aktiviteti i substancave gjykohet nga ky tregues. Pra, nëse substanca A rrit presionin e gjakut me 40 mmHg. Art. në një dozë prej 0,25 g dhe substanca B në një dozë prej 0,025 g, besohet se substanca B është 10 herë më aktive se substanca A. Krahasimi i efekteve maksimale të dy substancave na lejon të gjykojmë efektivitetin e tyre krahasues. Pra, nëse me ndihmën e substancës A mund të rrisni sasinë e urinës me maksimum 6 litra në ditë, dhe me ndihmën e substancës B vetëm me 2 litra, konsiderohet se substanca A është 3 herë më efektive se substanca B.

Llojet e dozave.

Pragu është doza minimale që shkakton ndonjë efekt biologjik.

Doza mesatare terapeutike, e cila shkakton efektin terapeutik optimal.

Doza më e lartë terapeutike që jep efektin më të madh.

Gjerësia e veprimit terapeutik është intervali midis pragut dhe dozave më të larta terapeutike.

Toksike - doza në të cilën shfaqen simptomat e helmimit.

Doza vdekjeprurëse që shkakton vdekjen.

Dosi pro një herë dozë për dozë.

Doza e kursit për kursin e trajtimit.

Një dozë shoku e përshkruar në fillim të trajtimit, e cila tejkalon dozën mesatare terapeutike me 2-3 herë dhe përshkruhet për të arritur shpejt përqendrimin e ilaçit në gjak.

Doza e mirëmbajtjes përshkruhet pas dozës së shokut dhe, si rregull, korrespondon me dozën mesatare terapeutike.

Efekti i barnave pas administrimit të përsëritur

Me përdorim të përsëritur, efektiviteti i barnave mund të ndryshojë si lart ashtu edhe poshtë, domethënë ndodhin efekte të padëshiruara. Kumulimi është dy llojesh: material (fizik) dhe funksional. Kumulimi material është një rritje e efektit terapeutik për shkak të akumulimit të barnave në trup. Kumulimi funksional - një rritje në efektin terapeutik dhe shfaqja e simptomave të mbidozës ndodh më shpejt sesa akumulimi i vetë ilaçit në trup.

Varësia është një ulje e aktivitetit farmakologjik të një ilaçi me administrimin e tij të vazhdueshëm.

Varësia e kryqëzuar është një varësi ndaj një droge që është e ngjashme në strukturën kimike.

Si dhe vepra të tjera që mund t'ju interesojnë
29753.		Parimi i fokusit individual	18,64 KB
	Një studim ndërvepron vetëm me mënyrat e fillimit të një libri në kompjuter. Parimet bazë: Individualizimi është një strategji për fillimin e procesit; Individualizimi është një faktor i domosdoshëm në formimin e individualitetit; Vykorostana të mësuarit e individualizuar nga të gjitha lëndët që studiohen; Integrimi i punës individuale me forma të tjera të aktivitetit fillestar; Të mësuarit në një stil dhe ritëm individual; Procesi inovativ i individualizimit është zhvillimi i veçorive të të nxënit, të cilat së pari duhet të merren parasysh gjatë individualizimit të fillimit...
29754.		Organizimi i vendeve të punës dhe studimeve në shkollën fillore	19,38 KB
	Në punëtoritë fillestare ka vende pune për nxënësit e mësimdhënies individuale dhe kolektive dhe një vend pune për mësuesit, në varësi të ergonomisë. Mjeshtrit fillestar e kanë vendin e punës të mësimdhënies individuale dhe kolektive në vendin e punës së mësuesit. Dizajni dhe organizimi i vendeve të punës janë përgjegjës për të siguruar aftësinë e punonjësve të rinj për të punuar në mënyrë konsistente me programet fillestare, si dhe për të siguruar korrektësinë e të dhënave antropometrike të ergonomisë së organizimit shkencor dhe teknik. .
29755.		Standardi i ndriçimit dhe strukturës	77,91 KB
	Sigurimi i motivimit dhe pranimit nga studentët e aktiviteteve fillestare njohëse, përditësimi i njohurive bazë dhe inteligjencës. Gatishmëria e nxënësve për veprimtari aktive mësimore fillestare të bazuara në njohuritë bazë. Përvetësimi i njohurive dhe mënyrave të reja për të bërë gjërat. Kuptimi i sigurt dhe kujtesa parësore e njohurive dhe metodave të veprimit të ulcerave dhe ngërçeve në lëndën e mjekësisë.
29756.		Algoritmi për përgatitjen e një shënimi përpara një mësimi teorik	18,07 KB
	Përgatitja paraprakisht para mësimit: mësimi i programit fillestar në vend të vetë programit, ndërgjegjësimi për notën dhe detyrën e disiplinës fillestare në përgjithësi dhe notën dhe detyrën e temës mbizotëruese të lëkurës; Sekuenca e përgatitjes së menjëhershme përpara mësimit: 1. Formulimi i shënimeve dhe detyra për mësimin.
29757.		Metodologjia e mësimdhënies së nxënësve fillor	17,77 KB
	Futja e një sistemi 12 pikësh për vlerësimin e arritjeve fillestare të nxënësve do të kërkojë zhvillimin e detyrave të ndryshme. Lloji kryesor i vlerësimit të arritjeve fillestare të studentit është më tematik se vetëm në intervalet e pikës specifike tek studenti formohet përshtatshmëria e objektit të zhvillimit për të siguruar forcën dhe sulmin e të fituarit e di mundësinë e hapit. -Eksfolimi hap pas hapi nga niveli më i ulët në atë më të lartë. Vlerësimi i arritjeve fillestare të studentëve në sigurime: natyra e llojit të studimit: elementar, fragmentar, jokonsistent, logjik, dëshmues...
29758.		Metodat e krijimit dhe zhvillimit të materialeve fillestare	19,26 KB
	Detajet e procesit fillestar: Detajet teknike të pajisjes fillestare përdoren në procesin fillestar për të përmirësuar efikasitetin e saj. Gjatë përgatitjes dhe zhvillimit të një mësimi duke përdorur teknika të ndryshme teknike, është e nevojshme: të analizohet në detaje vendndodhja dhe qëllimi i mësimit dhe logjika e materialit fillestar; Është e rëndësishme të njihen detajet e përgjegjësisë për marrjen e manifestimeve shkencore, fakteve, ligjeve, hipotezave, nevojën për të demonstruar subjektin e artikullit ose imazhet e tyre. Si të imagjinoni mendërisht një koleksion objektesh të gdhendura në...
29759.		Karakteristikat e veprimtarisë pedagogjike	18,48 KB
	Metodat e fillimit me një shumëllojshmëri materialesh dhe në procesin fillestar janë gjithmonë më të suksesshme dhe arrijnë qëllimin e dëshiruar në një kohë më të shkurtër. Para se të filloni: asistentë, ndihmës fillestarë, materiale didaktike, pajisje teknike, pajisje teknike, pajisje, zyra fillestare, laboratorë, MVZ TB dhe aspekte të tjera të komunikimit masiv. Metodat e të mësuarit mund t'i shërbejnë edhe botës reale të prodhimit sporid. Zgjedhja e metodave të të mësuarit mund të qëndrojë në konceptin didaktik të zëvendësimit të metodave dhe mendjeve të fillestarit.
29760.		Përgatitja e qëllimshme e mësuesit përpara mësimit	20,07 KB
	Përgatitja e menjëhershme e mësuesit para orës së mësimit përfshin, para së gjithash, krijimin e një plani mësimor, i cili ndihmon në zhvillimin e drejtpërdrejtë të mësimit. Një qasje sistematike ndaj planifikimit të mësimit kërkon arritjen e kësaj sekuence veprimesh.
29761.		Konceptet themelore të termodinamikës kimike. Ligji i parë i termodinamikës. Ligji i Hesit. Kapaciteti i nxehtësisë	26,25 KB
	Pjesa e sistemit me përbërjen e tij të natyrshme kimike dhe vetitë makroskopike quhet fazë. Në çdo moment të kohës, gjendja e sistemit karakterizohet nga parametra të gjendjes që ndahen në parametra të gjerë dhe intensiv. Intensivet përcaktohen vetëm nga natyra specifike e sistemit: presioni, temperatura, potenciali kimik etj. Parametrat e gjendjes termodinamike janë parametra që maten drejtpërdrejt dhe shprehin vetitë intensive të sistemit.

Në farmakologjinë eksperimentale, përdoret një sistem alternativ ose i graduar për të përcaktuar dozën. Në një sistem alternativ, numri i kafshëve në të cilat barnat prodhojnë një efekt farmakologjik përcaktohet si përqindje. Në një sistem të graduar, regjistrohet shkalla e ndryshimit të efektit në varësi të dozës. Kështu, për një sistem alternativ, një dozë efektive e ED 50 tregon një dozë që prodhon një efekt në 50% të kafshëve në një sistem të klasifikuar, është një dozë që siguron një përgjigje farmakologjike të barabartë me 50% të maksimumit të mundshëm.

Të gjitha barnat kanë doza terapeutike, toksike dhe vdekjeprurëse (vdekjeprurëse).

Dozat terapeutike:

· doza minimale (pragu) terapeutike - sasia minimale e një ilaçi që shkakton një efekt terapeutik;

· doza mesatare terapeutike - Gama e dozave në të cilat ilaçi ka një efekt optimal parandalues ose terapeutik në shumicën e pacientëve;

· doza maksimale terapeutike- sasia maksimale e barit që nuk ka efekt toksik.

Dozat toksike:

· doza minimale toksike - një dozë që shkakton simptoma të lehta të dehjes ose helmimit në 10% të rasteve;

· doza mesatare toksike - doza që shkakton intoksikim ose helmim të moderuar në 50% të rasteve;

· doza maksimale toksike - një dozë që shkakton intoksikim ose dehje të rëndë në 100% të rasteve, por nuk shkakton vdekje.

Dozat vdekjeprurëse:

· doza minimale vdekjeprurëse(DL 10) - doza që shkakton vdekjen në 10% të vëzhgimeve;

· doza mesatare vdekjeprurëse(DL 50) - doza që shkakton vdekjen në 50% të vëzhgimeve;

· doza maksimale vdekjeprurëse(DL 100) - një dozë që shkakton vdekjen e të gjitha kafshëve të helmuara.

Në një eksperiment, doza terapeutike, toksike dhe vdekjeprurëse llogariten duke përdorur llogaritjet matematikore. Barnat e listave A dhe B kanë doza më të larta të vetme dhe ditore.

Gjerësia e veprimit terapeutik- diapazoni midis dozave terapeutike mesatare dhe maksimale. Indeksi terapeutik- raporti i dozës efektive ED 50 me dozën vdekjeprurëse DL 50.

Për të arritur një efekt të shpejtë terapeutik, ilaçet ndonjëherë përshkruhen në doza ngarkuese (antibiotikë, sulfonamide). Barnat e aftë për akumulim përdoren në doza mbajtëse. Në praktikën pediatrike, medikamentet dozohen në bazë të peshës ose sipërfaqes së trupit të fëmijës.

Varësia e efektit të barnave nga doza mund të jetë jo vetëm sasiore, por edhe cilësore. Acetilkolina në doza të vogla ngacmon receptorët M-kolinergjikë; në doza 10 herë më të mëdha - edhe receptorët H-kolinergjikë. Hidroksibutirati i natriumit në doza të vogla ka efekt analgjezik dhe qetësues, në doza të mesme ka efekt antikonvulsant dhe hipnotik, ndërsa në doza të mëdha ka efekt anestetik.

Efekti i barnave përcaktohet kryesisht nga doza e tyre.

Në varësi të qëllimit të përdorimit, është zakon të dallohen:

· doza stimuluese;

· doza profilaktike;

· doza terapeutike (mjekësore) (doza, përdorimi i të cilave shkakton efekt terapeutik).

Dozat terapeutike sipas fuqisë së veprimit janë:

· pragu;

· mesatare;

· maksimale.

Doza e pragut quhet doza më e ulët që prodhon efektin e natyrshëm të një ilaçi të caktuar.

Doza maksimale (ose më e lartë). quhet doza kufi standarde që jep efekt terapeutik dhe e pranuar nga farmakopeja.

Mjekët zakonisht punojnë me doza mesatare terapeutike. Madhësia e këtyre dozave është, si rregull, 1/3 ose 1/2 e dozës maksimale terapeutike.

Ekzistojnë gjithashtu:

· Doza toksike- doza që shkaktojnë një pamje të helmimit.

· Doza vdekjeprurëse ose vdekjeprurëse, pra doza që shkaktojnë vdekjen e trupit.

Është gjithashtu e zakonshme të bëhet dallimi midis dozave të vetme (pro dosi), ditore (pro die), të pjesshme dhe të kursit.

Doza e perditshme- sasia e mjekimit që duhet të merret gjatë ditës.

Doza e pjesshme- Ky është përdorimi i një doze të vetme në disa doza.

Puna e kursit doza - sasia e ilaçit që nevojitet për të trajtuar një sëmundje specifike.

Kursi doza terapeutike ndihmoni në përcaktimin e sasisë së kërkuar të barit për rrjedhën e trajtimit.

Siguria e çdo bari mund të karakterizohet nga koncepti i gjerësisë së veprimit farmakologjik.

Kur zgjidhni një dozë të një ilaçi, është e rëndësishme të dini indeksin terapeutik të veprimit të tij.

Duke marrë parasysh llojin e kafshëve dhe peshën e tyre të gjallë, u vendos raporti i dozës: lopë (500 kg) 1, kalë (500 kg) 1,5, dele (60 kg) 1/5-1/4, derr (70 kg) 1/6- 1/5, qen (12 kg) 1/10.

Doza- sasia e substancës që futet në trup. Zakonisht ilaçi përshkruhet në terapi dozë, duke shkaktuar efekt shërues. Vlera terapeutike dozat mund të ndryshojë në varësi të moshës, rrugës së administrimit substancë medicinale, efektin e dëshiruar terapeutik. Ka doza të përshkruara për një dozë - një herë, gjatë ditës - çdo ditë, për një kurs trajtimi - kurs. Ilaçi mund të përshkruhet për 1 kg peshë trupore ose për 1 milimetër katror të sipërfaqes së trupit. Doza toksike - sasia e një substance që shkakton helmim tek një fëmijë. Vdekjeprurës dozë shkakton vdekjen. Indeksi terapeutik- një tregues i gjerësisë së veprimit të sigurt të ilaçit. Është raporti i dozës mesatare vdekjeprurëse me dozën mesatare efektive të barit (raporti rrezik/përfitim). Koncepti i prezantuar P. Ehrlich. Barnat me një indeks terapeutik të ulët (deri në 10) duhet të përdoren me kujdes ekstrem, barnat me një indeks të lartë terapeutik konsiderohen relativisht të sigurta.

Doza është sasia e një substance, e përcaktuar në gram.

Terapeutike: minimale, mesatare, më e larta.

Toksike - shkakton helmim;

Vdekjeprurëse - shkakton vdekje;

2. Antihistamines

Histamina u sintetizua në vitin 1907, ilaçet u shfaqën vetëm në 1937 dhe nëntipet e receptorëve u identifikuan në vitet 1960.

AK histidine  dekarboksilaza  histamine

Akumulimi – granula të mastociteve, bazofileve.

Është një ligand natyral i receptorëve të histaminës H (H 1; H 2; H 3; H 4)

Lokalizimi i receptorëve të histaminës:

H 1 - bronket, zorrët (tkurrje), enët e gjakut (zgjerimi), sistemi nervor qendror

H 2 – qelizat parietale të stomakut (rrit sekretimin e HCl), sistemi nervor qendror

H 3 - sistemi nervor qendror, trakti gastrointestinal, sistemi kardiovaskular, trakti i sipërm i frymëmarrjes

H 4 – zorrët, shpretka, timusi, qelizat imunoaktive

Roli i histaminës: neurotransmetues; rregullator i proceseve të ngacmimit, ilaç vestibular; funksionet e sistemit kardiovaskular, termorregullimi; ndërmjetësi më i rëndësishëm i reaksioneve alergjike (nëpërmjet receptorëve H1).

Efektet e histaminës në stimulimin e receptorëve H1

Vazodilim dhe ulje e presionit të gjakut, takikardi

Rritja e përshkueshmërisë së kapilarëve - ënjtje, hiperemi, dhimbje, kruajtje

Rritja e tonit të muskujve të lëmuar të organeve të brendshme (spazma bronkiale), mitra

Përgatitjet e Histaymna

Histamine hidroklorur– pomadë intravenoze, lokale, elektroforezë (për poliartrit, reumatizëm, radikulit, plexit).

Histoglobulina– s/c, i/m (+imunoglobulinë, tiosulfat natriumi) – prodhimi i AT-ve pro/histamine

Betaserc (Betagistin)- nga goja - një analog sintetik i histaminës - për trajtimin e marramendjes

Vepron përmes H1; H3 – receptorët e veshit të brendshëm dhe bërthamat vestibulare të trurit. Në H1 ka një efekt të drejtpërdrejtë agonist.  Rezultati është përmirësimi i përshkueshmërisë dhe mikroqarkullimit të kapilarëve të veshit të brendshëm, qarkullimi i gjakut në arterien bazilare dhe stabilizimi i presionit endolimfatik në kokle dhe labirint.  Përshkruhen për: çrregullime labirintike dhe vestibulare; dhimbje koke; marramendje; dhimbje dhe zhurmë në vesh; nauze, të vjella, humbje progresive e dëgjimit; sindromi dhe sëmundja e Meniere; në terapi komplekse të encefalopatisë post-traumatike, insuficiencës vertebrobazilar, aterosklerozës cerebrale.

Antihistamines

Bllokuesit e receptorit H1

Gjenerata:

Difenhidraminë (Difenhidraminë)

Clemastine (Tavegil)

Kloropiramina (Suprastin)

Prometazina (Diprazine, Pipolfen) - derivatet e fenotiazinës

Kuifenadinë (Fenkarol)

Mebhydrolin (Diazolin)

Gjenerata:

Lorotadine (Cloretin)

Ebastine (Kestin)

Cetirizine (Zyrtec)

Gjenerata:

Desloratadine (Erius)

Fexofenadine (Telfast)

H 1 - bllokuesit e gjeneratës së parë:

Mekanizmi i veprimit:

Antagonist konkurrues me histaminën për receptorët H1

Më pak afinitet për receptorët (i paaftë për të zhvendosur histaminën nga lidhja e saj me receptorin)

Blloko receptorët e lirë

Për lehtësimin e ALR akute me ashpërsi të lehtë ose për parandalim

Mund të përdoret edhe në raste urgjente, sepse... mund të administrohet parenteral

Veçoritë:

Depërtoni në BBB - qetësues, efekt pr/emetik (Fenkarol - gjatë ditës, rrit aktivitetin e diamine oksidazës; Diazolin - i dobët, 24-48 orë efektiv)

Afinitet i dobët për receptorët H1

Blloku i receptorëve për ndërmjetësues të tjerë (M-CR; AR; CP (efektet anësore dhe përdorimi për indikacione të tjera)

Aktrim i shkurtër (përveç Diazolin)

Bllokues i kanalit të natriumit (efekt anestetik lokal)

Disavantazhet, efektet anësore:

DB e ulët - 40%. Shkallë e lartë e kalimit nëpër mëlçi.

Ushqimi dëmton përthithjen

Përgjumje, dobësi

Takikardi, goja e thatë, kapsllëk, mbajtje urinare

Përkeqësimi i glaukomës

Trashje e sekrecioneve bronkiale

Hipotensioni

Mpirje e mukozës së gojës

Habitimi (takifilaksi)

Efekt fuqizues (alkool!)

Indikacionet për përdorim:

ALR i menjëhershëm: urtikarie, pruritus, angioedemë (angioedema)

Konjuktiviti ALR

Riniti ALR

Ethet e barit

Dermatiti

Përdorni për indikacione të tjera:

Doxylamine (Donormil) - efekt hipnotik

Ciproheptadina (Peritol) - një bllokues i receptorit të serotoninës për migrenën

Hydroxyzine (Atarax) – anksiolitik, qetësues për ankthin, frikën

Kundërindikimet:

Punë që kërkon vëmendje dhe përqendrim të shtuar

Hiperplazia e prostatës

Çrregullimi i rrjedhjes së urinës

Glaukoma

Historia e ALR për barnat e hipertensionit

Shtatzënia dhe laktacioni

H1-bllokuesit e gjeneratës së dytë

Sedacion minimal, afinitet i lartë për receptorët H1, ndërveprim alosterik, i pazëvendësuar nga histamina

Veprim i zgjatur (24 orë)

Mos bllokoni M-HR; SR

Më rrallë krijon varësi

DB e lartë - 90%

Të metat:

Kardiotoksiciteti (bllok i kanaleve K - aritmi kardiake)

Mungesa e formave parenteral

H2-bllokuesit e gjeneratës së tretë

Metabolitë aktive të barnave të gjeneratës së dytë.

Ato nuk metabolizohen, efekti farmaceutik nuk varet nga karakteristikat individuale dhe marrja e ushqimit.

Stabilitet dhe riprodhueshmëri më e madhe e efektit.

Nuk ka kardiotoksicitet.

Fexofenadine (Telfax)- Bllokues H 1 + stabilizues i membranës së qelizave direk. Parandalon çlirimin e histaminës dhe ndërmjetësuesve të tjerë të alergjisë, nga goja 2 herë në ditë, kundërindikuar për fëmijët nën 12 vjeç.

Stabilizuesit e membranës së qelizave mast (frenojnë degranulimin)

Frenon rrymën e joneve Ca 2+ dhe zvogëlon përqendrimin e tyre në qelizat mast

Parandalon çlirimin e ndërmjetësuesve të alergjisë dhe inflamacionit (+ efekt anti-inflamator)

Për të parandaluar sulmet e astmës

Për reaksione alergjike

Stabilizuesit e membranës së qelizave mast:

Kromoglikat natriumi (Intal, Cromolyn) - inhalim, pika për sytë, sprej për hundë. TE pas 1 muaji, 4-8 herë në ditë, PD – 4 herë në ditë.

Nedocromil sodium (Tyled) + efekt anti-inflamator dhe bronkodilator. TE - pas 1 jave, më efektive (6-10 herë), 4-6 r / ditë, PD (doza e mirëmbajtjes) - 2 r / ditë.

Ketotifen (Zaditen) - nga goja 2 herë në ditë (+ bllokues H 1), është i mundur kombinimi me β-mimetikë. TE - në 1-2 muaj.

Këto barna reduktojnë nevojën për bronkodilatorë dhe glukokortikoidë.

Droga të kombinuara:

Intal + Fenoterol = Ditek

Intal + Salbutamol = Intal plus

3.Antisifilitik në klasë

Varësia e efektit farmakologjik nga doza e substancës aktive. Llojet e dozave

Si dhe vepra të tjera që mund t'ju interesojnë

2. Antihistamines