Cili është ndryshimi midis pantoprazolit dhe omeprazolit? Krahasimi i efekteve të esomeprazolit, rabeprazolit, lansoprazolit dhe pantoprazolit në pacientët me gerb - "metabolizues të shpejtë"

04.10.2020

Tregu farmaceutik po rritet me hapa të mëdhenj. Çdo vit shfaqen barna të reja dhe analoge të atyre ekzistuese. Numri i barnave gastroenterologjike gjithashtu po rritet vazhdimisht, dhe frenuesit e pompës protonike (PPI) nuk bëjnë përjashtim. Omeprazoli, i cili prej kohësh shitet me emra të ndryshëm tregtarë, ka shumë analoge, duke përfshirë pantoprazolin.

Cilat janë ngjashmëritë:

indikacionet (këto janë zakonisht sëmundje të shkaktuara nga veprimi agresiv i acidit në muret e stomakut, zorrëve dhe ezofagut, lufta kundër Helicobacter në kombinim me ilaçe të tjera.)
kundërindikacionet (kryesisht shtatzënia, laktacioni dhe fëmijëria, mbindjeshmëria)
efektet anësore dhe masat paraprake

Ju mund të gjeni lehtësisht një listë të plotë të indikacioneve, efekteve anësore dhe kundërindikacioneve në librat e referencës në internet ose udhëzimet për barnat.

Ilaçi Omeprazol

Cili është ndryshimi midis Pantoprazolit dhe Omeprazolit?

Nuk ka shumë dallime midis këtyre barnave. Dallimi kryesor midis Pantoprazolit dhe Omeprazolit është biodisponibiliteti i tij më i madh, por në të njëjtën kohë aktiviteti i tij antisekretues është më i ulët se ai i omeprazolit. Gjithashtu, përdorimi i pantoprazolit është më i këshillueshëm nëse është i nevojshëm trajtimi i njëkohshëm me barna të tilla si citalopram (një antidepresant) dhe klopidogrel (një agjent kundër trombociteve). Mund të shtohet se omeprazoli është përdorur në mjekësi për shumë më gjatë.

Cila është më fitimprurëse: Pantoprazoli apo Omeprazoli?

Por këtu ndryshimi midis Omeprazolit dhe Pantoprazolit është më domethënës.
Gama e çmimeve të Omeprazole dhe analogëve të tij, të shitura me emra të tjerë tregtarë (Omez, Ultop, Helitsid, Losek, Gastrozol dhe të tjerë) varion nga 30 në 200 rubla. Kostoja e Pantroazole dhe barnave të bazuara në të (Nolpaza, Controloc) fillon nga 200 rubla e lart.

Është e rëndësishme të mbani mend se ky artikull është thjesht informativ, vendimi për të zgjedhur duhet të jetë kryesisht në kompetencën e mjekut tuaj.

Nolpaza është një ilaç me një përbërës. Prodhuesi – KRKA, Slloveni. Nolpaza 40 përmban 40 mg të substancës aktive - pantoprazol sodium, si dhe eksipientë. Nolpaza 20 përmban, përkatësisht, gjysmën e dozës - 20 mg. Ilaçi është në dispozicion në formën e tabletave ovale në një guaskë me ngjyrë kremi. Paketa mund të përmbajë 14, 28 ose 56 copë.

Veprimi

Nolpaza është një frenues i pompës protonike (PPI), domethënë një ilaç që zvogëlon sintezën e acidit klorhidrik në stomak, duke vepruar drejtpërdrejt në qelizat parietale. Nolpaza nuk ndikon në lëvizshmërinë e stomakut ose të zorrëve.

Indikacionet

Siç mund të shihet nga veprimi i ilaçit, Nolpaza është përshkruar për të zvogëluar prodhimin e acidit klorhidrik të tepërt:

për ulcerat dhe erozionet gastrike ose duodenale;
me refluks gastroezofageal (refluks i përmbajtjes gastrike në ezofag);
me sindromën Zollinger-Ellison;
për profilaksinë gjatë përdorimit afatgjatë të barnave anti-inflamatore jo-steroide;
si pjesë e një protokolli trajtimi që synon çrrënjosjen e HelicobakterPylori.

Kundërindikimet

Asnjë studim nuk është kryer për fëmijët, kështu që Nolpaza nuk përshkruhet deri në moshën 18 vjeç. Një reaksion alergjik mund të ndodhë ndaj pantoprazolit ose përbërësve të tij ndihmës, në të cilin rast ilaçi ndërpritet. Gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji, përdorimi është i mundur vetëm nën indikacione strikte. Ilaçi përshkruhet me kujdes dhe nën mbikëqyrjen e një mjeku për dështimin e mëlçisë (pantoprazoli metabolizohet në mëlçi).

Efekte anësore

Nolpaza zakonisht tolerohet mirë. Në raste të rralla, pacientët ankoheshin për dhimbje barku, tharje të gojës, nauze dhe të vjella dhe diarre pas marrjes së barit. Dhimbjet e kokës dhe ulja e humorit ishin edhe më pak të zakonshme. Ilaçi përshkruhet sipas indikacioneve strikte, kështu që ndërpritet vetëm nëse efektet anësore janë të rënda ose ndodh një reaksion alergjik. Shpesh efektet anësore largohen vetë pas 1-2 ditësh.

Aplikacion

Në rastet e lehta të sëmundjes gastroezofageale dhe për qëllime profilaktike, 20 mg të barit përshkruhet një herë në ditë, zakonisht në mëngjes me stomakun bosh. Kur trajtoni ulcerat ose erozionet, çrrënjosjen e Helicobacter, merrni tableta 40 mg një ose dy herë në ditë. Kursi i trajtimit mund të jetë deri në dy muaj, në varësi të indikacioneve. Ilaçi mund të merret njëkohësisht me medikamente antacid.

Analoge të plota

Analogët e ilaçit sipas substancës aktive (pantoprazol):

Controloc – prodhuesi Nycomed, Gjermani;
Sanpraz - prodhues Sun Pharmaceuticals, Indi;
Pantaz – Medley Pharmaceuticals, Indi;
Peptazol – Quimika Montpellier, Argjentinë;
Crosacid – Micro Labs, Indi;
Zipantola – Pliva Hrvatska, Kroaci;
Ulthera – Actavis Group, SHBA.

Siç mund ta shihni, të gjitha këto analoge importohen. Sidoqoftë, Nolpaza (KRKA-RUS LLC) dhe Ulthera (Actavis LLC) prodhohen njëkohësisht me licencë në Rusi, kështu që ato kushtojnë më pak se barnat e tjera. Analogët rusë nuk janë inferiorë në cilësi ndaj produkteve të importuara, por janë më të lira për shkak të mungesës së detyrimeve doganore. Ulthera disponohet vetëm në një dozë prej 20 mg, barna të tjera janë në dispozicion si në 20 ashtu edhe në 40 mg.

Një kontrollues nga një kompani gjermane do të kushtojë më shumë. Nëse Nolpaza 40 mg (14 copë.) kushton rreth 150 rubla, atëherë Controloc 40 mg kushton rreth 600. Çfarë është më mirë për të blerë varet vetëm nga dëshira e blerësit. Mjekët nuk kanë ankesa për ilaçin rus apo slloven, por Controloc tregon një efekt pak më të gjatë dhe tolerohet më mirë.

Një tjetër analog është Sanpraz, një ilaç indian. E disponueshme në pako 30 copë. Për sa i përket kostos, Sanpraz është pak më i shtrenjtë se Nolpaza, por në cilësi është afërsisht i krahasueshëm.

Frenues të tjerë të PP

Omeprazoli

Bllokuesit e tjerë të pompës protonike përdoren gjithashtu njëkohësisht me pantoprazol. më i popullarizuari është omeprazoli (origjinal: Losek). Barnat që përmbajnë omeprazol prodhohen nga fabrikat farmaceutike në mbarë botën. Ju mund të gjeni analoge ruse dhe të importuara. Omeprazoli gjendet në medikamente me emra të tillë si Omez (Indi), Losek (Suedi), Demeprazole (Turqi), Gastrozol (Rusi), Ultop (Slloveni) dhe të tjerë. Natyrisht, këto fonde ndryshojnë ndjeshëm në kosto. Çmimi varion nga 25 rubla për omeprazolin rus 20 mg deri në 1500 për 40 mg suedez. Omez kushton mesatarisht rreth 300 rubla. Slloveni Ultop – 150 për 14 tableta 40 mg.

Esomeprazoli

Një tjetër PPI popullor është esomeprazoli. Përmbahet, në veçanti, në ilaçin Emanera. Emanera prodhohet edhe në Slloveni nga KRKA. Ky medikament është më i mirë se Nolpaza ose Controloc në atë që janë bërë analiza shtesë mbi të dhe u përshkruhet fëmijëve nga 12 vjeç në rast të sëmundjes gastrorefluks. Sidoqoftë, Emanera është më e shtrenjtë se Nolpaza, afërsisht 300 rubla për 14 kapsula prej 40 mg.

Nëse krahasojmë koston e produkteve Emanera dhe Omez, ato janë pothuajse të njëjta.

Ndonjëherë mjekët përshkruajnë jo Emanera, por Nexium. Ky është një ilaç me të njëjtin përbërës aktiv, por prodhohet në fabrikat farmaceutike në Suedi ose në MB. Nexium është dukshëm më i shtrenjtë - 1800 rubla për 14 tableta 20 ose 40 mg. Nexium është ilaçi i parë që përmban esomeprazol. Më parë, ndërsa ajo ishte e mbrojtur me një patentë, pacientët nuk kishin zgjidhje që ata të blinin një ilaç të shtrenjtë.

Tani që analogët e tij kanë mbushur farmacitë, blerësit kanë një zgjedhje. Çfarë është më mirë, Nexium ose, për shembull, Emanera, Neo-Zext, që përmbajnë të njëjtin esomeprazol, është një çështje e diskutueshme. Duke pasur parasysh se kursi i trajtimit zgjat deri në 8 javë dhe duhet të merren disa medikamente në të njëjtën kohë, Nexium mund të shkatërrojë pacientin.

Rabeprazoli

Një substancë tjetër, një zhvillim më i fundit, është rabeprazoli. Përmbahet në barna të tilla si Pariet, Noflux. Vlen të përmendet se Pariet Belg është një ilaç i shtrenjtë, një paketë prej 20 ose 40 mg tableta kushton më shumë se 3 mijë rubla. Por ai gjithashtu ka një analog - ilaçin slloven Zulbex (650 rubla).

Krahasimi

Përgatitjet e pantoprazolit (Nolpaza, Controloc) kanë më pak aktivitet antisekretues sesa ato që përmbajnë Omeprazol (Omez, Ultop, Sanpraz), kjo ndikon në dozën e barit.

Nëse flasim për sindromën e tërheqjes, kur pas përfundimit të trajtimit niveli i aciditetit rritet ndjeshëm, atëherë kur merrni PPI zakonisht nuk ka një sindromë të tillë, ndryshe nga bllokuesit e histaminës, të cilat do të diskutojmë më poshtë. Në të njëjtën kohë, shumë mjekë ndërpresin PPI-të pas një kursi të gjatë gradualisht, duke lëvizur nga një dozë prej 40 në 20 mg. Kur merrni ilaçe rabeprazole (Pariet), sekretimi i acidit klorhidrik rikthehet ngadalë, kështu që ato nuk kanë një efekt "rikoset".

Për shkak të karakteristikave të farmakodinamikës, barnat që përmbajnë omeprazol përshkruhen dy herë në ditë, ndërsa pantoprazoli (Controloc, Nolpaza) dhe esomeprazoli (Emanera, Nexium) mjaftojnë për t'u marrë një herë.

Metabolizmi i rabeprazolit (Pariet) nuk varet nga variantet gjenetike të enzimës së mëlçisë që shkatërron substanca të tilla. Prandaj, Pariet punon në mënyrë më të besueshme dhe efikase. Pacientët me sëmundje të mëlçisë u përshkruhen Pariet dhe Nexium, dhe doza rregullohet gjithashtu - jo më shumë se 20 mg.

Barnat që përmbajnë omeprazol (Omez, Losek, Gatrozol, Ultop) tregojnë më shumë efekte anësore sesa zhvillime të reja. Pariet, sipas literaturës mjekësore, shkakton efekte anësore në 2% të rasteve, dhe Omez, Ultop - në 15%. Nexium, Controloc konsiderohet gjithashtu një ilaç pak aktiv me një minimum efektesh anësore.

Pariet vepron më shpejt, kështu që përshkruhet për urth të rëndë, dhimbje të forta dhe simptoma të tjera të ulçerës. Nëse nuk ka dhimbje të forta, përshkruhen Omez ose Ultop, Sanpraz.

Nëse krahasojmë omeprazolin (Omez, Gastrozol, Ultop) dhe pantoprazolin (Nolpaza, Controloc, Sanpraz), duhet theksuar se i pari është rreptësisht i ndaluar gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji, ndërsa i dyti lejohet të merret.

Barna të tjera për të ulur aciditetin e stomakut

Përveç PPI-ve, sekretimi i acidit klorhidrik zvogëlohet nga substanca të tjera - bllokuesit e receptorit të histaminës H2. Kvamatel (130 rubla), Ranitidine (25 rubla). Sot ato nuk janë barnat e zgjedhura për trajtimin e ulçerës së stomakut, pasi nuk janë aq efektive sa PPI-të, kanë më shumë efekte anësore dhe duhet të merren më shpesh për të arritur një efekt. Përveç kësaj, sindroma e tërheqjes është tipike për barna të tilla si Ranitidina.

Por në të njëjtën kohë, vlen të përmendet se Ranitidina dhe analogët e saj (Famotidine, Quamatel) shpesh përshkruhen sepse ndodhin alergji ndaj ilaçeve PPI, ose, anasjelltas, rezistenca ndaj tyre. Çdo ilaç përshkruhet duke marrë parasysh tolerancën individuale, kjo është arsyeja pse Ranitidine nuk është zhdukur ende nga farmacitë. PPI dhe bllokuesit e histaminës nuk përshkruhen në të njëjtën kohë.

Përveç të gjitha mjeteve të listuara, ilaçet antacid reduktojnë aciditetin e lëngut të stomakut, por ato zakonisht përdoren si trajtim simptomatik (për urth) dhe nuk përshkruhen në një kurs.

Mjete të tjera për ulcerat e stomakut

PPI-të nuk përshkruhen veçmas, por në regjimet e trajtimit për sëmundje të ndryshme gastrointestinale të lidhura me acidin. Për të zhdukur Helicobacter pylori me një ulçerë stomaku, një antibiotik dhe një ilaç që mbron mukozën - një gastroprotektor (De Nol) - merren njëkohësisht. Ilaçet PPI (Controloc, Omez, Pariet dhe analogët e tyre) nuk janë një antibiotik, siç mendojnë disa njerëz. Këto ilaçe nuk largojnë bakteret. De Nol gjithashtu nuk është një antibiotik, por ka një efekt antiseptik kundër Helicobacter, pasi është bërë në bazë të bismutit. De Nol duhet të merret njëkohësisht me një ilaç që zvogëlon aciditetin, dhe antibiotiku shkatërron shkaktarin e sëmundjes - bakteret.

Ilaçi De Nol përshkruhet gjithashtu në rastet kur Helicobacter nuk është i pranishëm në analiza. Kështu, De Nol mund të merret së bashku me një produkt që përmban omeprazol (Omez, Ultop), pantoprazol (Controloc, Sanpraz, Nolpaza), rabeprazol (Pariet, Noflux) ose PPI të tjera (lansoprazol). Parimi i veprimit të ilaçit De Nol është se ai krijon një film mbrojtës pikërisht në zonat e erozionit ose ulçerës, duke lejuar rikuperimin e mukozës, duke zvogëluar mundësinë e përsëritjes së ulçerës. PPI dhe De Nol mund të përshkruhen njëkohësisht edhe nëse pacienti është trajtuar me ilaçe anti-inflamatore jo-steroide për një kohë të gjatë. De Nol merret një herë në ditë dhe zakonisht tolerohet mirë, por duhet të merret veçmas nga medikamentet e tjera.

Kostoja mesatare e këtij produkti është 600 rubla për 56 tableta. Një analog më i lirë vendas i ilaçit De Nol është Novobismol (350 rubla).

Pra, për ta përmbledhur, mund të vërehet se të gjitha PPI-të (omeprazol, pantoprazol, rabeprazol, etj.) janë barna të gjeneratës së re që trajtojnë në mënyrë efektive aciditetin e lartë në ulçera dhe sëmundje të tjera gastrointestinale. Përshkrimi i një ilaçi të veçantë varet nga gjendja shëndetësore, sëmundjet shoqëruese, toleranca individuale dhe faktorë të tjerë. Së bashku me PPI-të, është e nevojshme të merren medikamente të tjera - De Nol, antibiotikë, prokinetikë etj. Kjo është e rëndësishme për trajtimin kompleks të sëmundjes.

Esomeprazoli(anglisht) esomeprazol) është një ilaç kundër ulçerës, një frenues i pompës protonike (PPI).

Përbërja kimike:(S)-5-Metoksi-2-[[(4-metoksi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-3H-benzimidazol. Formula empirike C 17 H 19 N 3 O 3 S.

Esomeprazoli është emri ndërkombëtar jopronar (INN) i barit. Sipas indeksit farmakologjik i takon grupit “Inhibitorët e pompës protonike”. Sipas ATC, ai i përket grupit “Inhibitorët e pompës protonike” dhe ka kodin A02BC05.

Indikacionet për përdorimin e esomeprazolit

Sëmundja e refluksit gastroezofageal (GERD): ezofagiti eroziv i refluksit (trajtimi), parandalimi i rikthimeve në pacientët me ezofagit të kuruar, trajtimi simptomatik i GERD. Si pjesë e terapisë së kombinuar: çrrënjosja e Helicobacter pylori, ulçera duodenale e shoqëruar me Helicobacter pylori, parandalimi i rikthimit të ulçerës në pacientët me ulçerë gastrike dhe duodenale të shoqëruar me Helicobacter pylori.

Dozat dhe radha e marrjes së esomeprazolit

Tableta e esomeprazolit duhet të gëlltitet e plotë me lëng. Tabletat nuk duhet të përtypen ose thyhen. Për pacientët që kanë probleme me gëlltitjen, tabletat esomeprazol shpërndahen në ujë të qetë dhe tretësira administrohet përmes një tubi nazogastrik.

Farmakokinetika e esomeprazolit i nënshtrohet më pak luhatjeve individuale në krahasim me farmakokinetikën e omeprazolit. Kjo tregon një reduktim të ndryshueshmërisë ndërindividuale në kontrollin e acidit dhe, për rrjedhojë, një rritje të parashikueshmërisë klinike dhe besueshmërisë së farmakoterapisë duke përdorur esomeprazol. Për shkak të përmirësimit të farmakokinetikës, efekti antisekretues i esomeprazolit është më i theksuar, më i shpejtë në manifestim dhe më i qëndrueshëm në krahasim me atë të omeprazolit. Duke bërë pH-metri ditore në sfondin e administrimit oral të 40 mg esomeprazol ose omeprazol pas 12 orësh, përqindja e pacientëve me pH intragastrik > 4 ishte përkatësisht 88 dhe 75%, dhe pas 24 orësh përqindja e pacientëve me pH intragastrike > 4 ishte 68.4%. nga të gjithë ata që marrin esomeprazol dhe 62.0 % e të gjithë atyre që marrin omeprazol. Një analizë krahasuese e parametrave farmakodinamikë të formave orale të esomeprazolit 40 mg, pantoprazolit 40 mg, rabeprazolit 20 mg na lejoi të konkludojmë se esomeprazoli ka një profil thelbësisht më të mirë të efikasitetit. PH-metria ditore në sfondin e administrimit oral të barnave vërtetoi se në ditën e 5-të, përqindja e pacientëve me pH intragastrik > 4 ishte 69.8% në grupin esomeprazol, 44.8% në grupin e pantoprazolit dhe 44.5 në grupin e rabeprazolit % (Golovin R.A. et al.).

Megjithatë, kostoja e një doze të krahasueshme të esomeprazolit është dukshëm më e lartë se ajo e omeprazolit. Në të njëjtën kohë, ka studime që tregojnë se trajtimi i GERD me esomeprazol është më kosto-efektiv se rabeprazoli (Rudakova A.V.).

Esomeprazoli ka kundërindikacione, efekte anësore dhe veçori të aplikimit është e nevojshme konsultimi me një specialist.

(bazuar në materiale nga botime mjekësore të huaja)

Pantoprazoliështë një frenues i "pompës protonike" (H+, K+-ATPase). Redukton nivelin e sekretimit bazal dhe të stimuluar (pavarësisht nga lloji i stimulit) të acidit klorhidrik në stomak. Në rastin e ulçerës duodenale të shoqëruar me Helicobacter pylori, kjo ulje e sekretimit gastrik rrit ndjeshmërinë e mikroorganizmave ndaj antibiotikëve. Pantoprazoli ka aktivitetin e vet antimikrobik kundër Helicobacter pylori. Kohëzgjatja e veprimit të pantoprazolit, si dhe barnave të tjera nga ky grup, varet nga shkalla e rigjenerimit të molekulave të reja të "pompës protonike", dhe jo nga koha e qarkullimit të ilaçit në trup. Pantoprazoli absorbohet mirë dhe i nënshtrohet metabolizmit minimal të kalimit të parë. Biodisponibiliteti absolut i pantoprazolit është rreth 77%. Vetitë klinike të pantoprazolit u studiuan në 11,000 pacientë. Pantoprazoli rezultoi të jetë një ilaç efektiv për trajtimin e ezofagitit eroziv, ulçerës gastrike dhe duodenale. Për më tepër, u zbulua se ilaçi është efektiv si një agjent shtesë kur kombinohet me antibiotikë në çrrënjosjen e Helicobacter pylori. Pantoprazoli ju lejon të kontrolloni nivelin e formimit të acidit në sindromën Zollinger-Ellison. Ilaçi tolerohet mirë. Efektet anësore përfshijnë dhimbje koke, diarre dhe dhimbje barku. Doza e rekomanduar për trajtimin e ezofagitit eroziv është 40 mg në ditë (per os) për 8 javë. Në pacientët me refluks të rëndë gastroezofageal, të cilët nuk janë në gjendje të marrin ilaçin në formë tabletash, pantorpazoli administrohet në mënyrë intravenoze në 40 mg për 15 minuta një herë në ditë.

Prezantimi

Frenuesit e pompës protonike janë ndër barnat më të përdorura në Shtetet e Bashkuara. Ato bënë të mundur ndikimin rrënjësor në trajtimin e sëmundjeve që lidhen me rritjen e sekretimit të acidit klorhidrik. Ilaçi i parë nga ky grup i drogës u shfaq në SHBA në 1989. Me kalimin e kohës, indikacionet për përdorimin e tyre janë zgjeruar ndjeshëm.

Mekanizmi i veprimit të pantoprazolit është i njëjtë me atë të barnave të tjera nga grupi i frenuesve të pompës protonike.

Pantoprazoliështë frenuesi i parë i pompës protonike i disponueshëm si për përdorim oral dhe intravenoz.

Në Shtetet e Bashkuara, indikacioni kryesor për pantoprazol është trajtimi i ezofagitit eroziv të shoqëruar me sëmundjen e refluksit gastroezofageal (1,2).

Farmakologjia

Frenuesit e “pompës protonike” veprojnë duke frenuar në mënyrë selektive H+, K+-ATPazën në tubulat sekretore të qelizave parietale, duke bllokuar kështu fazën përfundimtare të sekretimit të acidit klorhidrik. Në këtë rast, sekretimi i acidit klorhidrik bllokohet pavarësisht nga lloji i stimulit (3).

Ashtu si frenuesit e tjerë të pompës protonike, pantoprazoli frenon ATPazën vetëm gjatë sekretimit të acidit. Frenuesit e "pompës protonike" lidhen me H+, K+-ATPazën dhe bllokojnë në mënyrë të pakthyeshme transportin e joneve të hidrogjenit.

Farmakokinetika

Kohëzgjatja e veprimit të frenuesve të pompës protonike varet nga shpejtësia e rigjenerimit të pompave të reja të protonit dhe jo nga kohëzgjatja e pranisë së ilaçit në trup. Gjysma e jetës mesatare të pantoprazolit pas një doze të vetme intravenoze prej 40 mg është rreth një orë (4), por pavarësisht kësaj, shtypja e sekretimit të acidit klorhidrik vazhdon për rreth tre ditë. Kjo është për shkak të arritjes së një ekuilibri të caktuar midis numrit të molekulave të saposintetizuara të "pompës protonike" dhe numrit të molekulave të frenuara (5).

PantoprazoliËshtë i paqëndrueshëm ndaj acidit, kështu që është i disponueshëm në tableta të veshura me zorrë. Pantoprazoli Karakterizohet nga absorbimi i shpejtë dhe përqendrimi maksimal i tij arrihet afërsisht 2.5 orë pas një doze të vetme ose të përsëritur nga goja. Pantoprazoli i nënshtrohet metabolizmit të kalimit të parë në një masë të vogël. Biodisponibiliteti i tij absolut është rreth 77%. Ilaçi mund të merret pavarësisht nga marrja e ushqimit ose antacidet. Vëllimi i shpërndarjes është afërsisht 11,0-23,6 litra, dhe përqindja e lidhjes së proteinave është afërsisht 98%. Në mëlçi, pantoprazoli i nënshtrohet metabolizmit të gjerë me pjesëmarrjen e sistemit të citokromit P-450. Pantoprazoli nuk grumbullohet në trup dhe dozat e përsëritura të barit gjatë ditës nuk ndikojnë në farmakokinetikën e tij. Nuk ka nevojë për përzgjedhje të veçantë të dozës së pantoprazolit në pacientët e moshuar ose në pacientët me insuficiencë renale, si dhe me insuficiencë të moderuar të mëlçisë. Gjysma e jetës së pantoprazolit në pacientët me cirrozë të rëndë rritet në 7-9 orë (6). Të dhënat në lidhje me farmakokinetikën e pantoprazolit tek individët nën 18 vjeç nuk janë publikuar ende (1).

Indikacionet

Sipas pozicionit të FDA (Agjencia rregullatore e barnave amerikane), indikacioni për përshkrimin e pantoprazolit është një kurs afatshkurtër (deri në 16 javë) i trajtimit të ezofagitit eroziv në sfondin e sëmundjes së refluksit gastroezofageal (GERD) (1,2 ). Përveç kësaj, pantoprazoli përdoret për terapinë e mirëmbajtjes së ezofagitit eroziv, për trajtimin e ulçerave akute të stomakut dhe duodenale dhe për terapinë e mirëmbajtjes së tyre, për trajtimin e kushteve patologjike hipersekretore, si dhe në kombinim me antibiotikë për trajtimin e Helicobacter pylori.

Administrimi intravenoz i pantoprazolit indikohet për një kurs afatshkurtër (7-10 ditë) të trajtimit të GERD në pacientët që nuk mund të marrin forma tabletash të barit.

Aktualisht po kryhen studime shtesë për të vlerësuar efektivitetin e formave intravenoze të pantoprazolit në trajtimin e sindromës Zollinger-Ellison, në parandalimin e ulcerave të stresit (në pacientët në njësitë e kujdesit intensiv) dhe në parandalimin e pneumonisë së aspirimit në pacientët që i nënshtrohen zgjedhjes. kirurgji.

Efektiviteti klinik

Ezofagiti eroziv me GERD

Ezofagiti eroziv është një nga format klinike më të rënda të GERD, një gjendje kronike në të cilën përmbajtja acidike gastrike zbatohet në ezofag. Simptomat e GERD, të shprehura në shkallë të ndryshme, ndodhin në më shumë se 40% të popullsisë së rritur të paktën dy herë në javë. Nëse nuk trajtohet menjëherë, dëmtimi i ezofagut i shkaktuar nga GERD mund të çojë në komplikime më të rënda, duke përfshirë ngushtimin e ezofagut, hemorragjinë, një gjendje prekanceroze të njohur si ezofag Barrett dhe kancerin e ezofagut (2).

Janë kryer studime krahasuese të efektivitetit klinik të pantoprazolit, antagonistëve të receptorit të histaminës H2 dhe omeprazolit në pacientët me ezofagit refluks të ashpërsisë II ose III (sipas shkallës Savary-Miller) (Tabela 1). Këto studime zbuluan se pantoprazoli ishte më efektiv se antagonistët e receptorit H2 në promovimin e shërimit të ulçerës dhe kontrollit të simptomave (10,11).

Tabela 1. Studime të kontrolluara nga placebo mbi efektivitetin e pantoprazolit në ezofagitin eroziv të lidhur me GERD

Burimi	Dizajni i studimit	Numri i vëzhgimeve	rezultatet	Gjendja fillestare e pacientëve
Koopetal (10)	R.MC. Kohëzgjatja 8 javë. PANT 40 mg një herë në ditë (n=149) kundrejt RAS 150 dy herë në ditë (n=69)	Të përfshira në studim: 249. Të përjashtuar: 31	PANT është më efektiv në shërim brenda 4 javësh (69%, 57%, p=0.054). Rëndësia statistikore u arrit pas 8 javësh (82% kundrejt 67%, f<0.01). Në javën e 4-të, PANT lehtësoi në mënyrë më efektive tre simptoma: urthin, belçimin e thartë dhe odinofaginë.	Pacientët kishin ezofagit akut refluks të konfirmuar në mënyrë endoskopike të ashpërsisë II ose III (sipas klasifikimit të Savary dhe Miller)
Bochenek (11)	R.Pr. Kohëzgjatja: 8 javë. PANT 10 mg një herë në ditë (n=149); PANT 20 mg një herë në ditë (n=149); PANT 40 mg një herë në ditë (n=149); NCD 150 mg dy herë në ditë (n=69) ose placebo	Nuk ka të dhëna	Përqindjet e shërimit të konfirmuara endoskopikisht në pesë grupet në 4 javë ishin: përkatësisht 42%, 57%, 70%, 21% dhe 14%. Në 8 javë, shkalla e shërimit ishte: 59%, 76%, 83%, 37% dhe 32%. Në fund të 4 dhe 8 javëve të trajtimit, simptomat e GERD ishin dukshëm më pak të zakonshme në pacientët që merrnin PANT (p<0.01).Процент заживления язв был существенно выше при любой дозировке ПАНТ, чем при приеме НИЗ или плацебо (р<0.001, точный метод Фишера)	Sipas endoskopisë, pacientët kishin ezofagit eroziv të shkallës 2 (sipas shkallës Hetzel-Dent)
Corinalde-sietal. (12)	R.MC. Kohëzgjatja 8 javë. PANT 40 mg një herë në ditë (n=103), OMP 20 mg një herë në ditë (tt=105)	Përfshihen: 241. Përjashtohen: 33	Normat e shërimit për PANT dhe OMP ishin 78.6% kundrejt 79% në 4 javë. Dhe 94.2% dhe 91.4% pas 8 javësh, (p) 0.05 Të dy grupet treguan të njëjtën shkallë lehtësimi të simptomave: urth, belçim i thartë, dhimbje gjatë gëlltitjes.
Mossneretal. (13)	RMC. Kohëzgjatja: 8 javë. PANT 40 mg një herë në ditë (n=170), OMP 20 mg një herë në ditë (n=86)	Përfshihen: 286. Përjashtohen: 30	Përqindja e shërimit pas 4 javësh. marrja e PAHT dhe OMP arriti në 74% dhe 78% (p=0.57). Shkalla e shërimit pas 8 javësh ishte 90% kundrejt. 94% (p=0.34). Pas 4 javësh lehtësim i plotë i simptomave është vërejtur në 83% të pacientëve në grupin PANT dhe 86% të pacientëve në grupin OMP (p=0.72). Nuk kishte dallime të rëndësishme midis grupeve në përqindjen e shërimit ose lehtësimit simptomatik.	Pacientët kishin ezofagit refluks të shkallës II ose III (shkalla Savary-Miller)

GERD - sëmundja e refleksit gastroezofageal;
PANT - pantoprazol;
R - i rastësishëm;
OMP - omeprazol;
MC - shumëqendër.

Dy prova të rastësishme shumëqendrore treguan se pantoprazol 40 mg një herë në ditë dhe omeprazol 20 mg një herë në ditë ofruan përfitim klinik ekuivalent për ezofagitin refluks të moderuar deri në të rëndë (12,13).

Një tjetër studim klinik krahasues u fokusua në studimin e farmakodinamikës së pantoprazolit dhe omeprazolit te vullnetarë të shëndetshëm. Është demonstruar se administrimi ditor i 40 mg pantoprazol siguron fillimin më të shpejtë të efektit dhe shtypjen më të madhe të sekrecioneve gastrike sesa administrimi ditor i 20 mg omeprazol (14). Megjithatë, ende nuk ka qenë e mundur të tregohet se këto dallime farmakodinamike reflektohen ndjeshëm në rezultatet e studimeve krahasuese të efektivitetit të këtyre barnave në trajtimin e ezofagitit.

Një studim klinik nga Van Rensburg et al (15) krahasoi efikasitetin klinik dhe tolerancën e pantoprazolit në doza ditore prej 40 mg dhe 80 mg. U zbulua se pas 4 javësh trajtimi, shërimi i plotë u regjistrua në 78% dhe 72% të pacientëve, përkatësisht, dhe pas 8 javësh - në 95% dhe 94% të pacientëve (p>0.05). Këto rezultate lidhen me rezultatet e një studimi farmakodinamik të mirë-projektuar të kryer në vullnetarë të shëndetshëm, i cili tregoi se një dozë ditore e pantoprazolit prej 40 mg ishte jo inferiore ndaj dozave ditore prej 80 dhe 120 mg (16).

Më shumë se 90% e pacientëve me ezofagit eroziv arrijnë shërimin me kurse afatshkurtra të terapisë me frenues të pompës protonike, por terapia e mirëmbajtjes është e nevojshme për të parandaluar rikthimet (17).

Në një studim klinik shumëqendror të kryer posaçërisht që zgjati për një vit, u studiua efektiviteti parandalues dhe siguria e terapisë së mirëmbajtjes duke përdorur 40 mg pantoprazol në ditë. Studimi u krye në ata pacientë që arritën të arrinin shërimin e ezofagitit refluks duke përdorur terapi me omeprazol ose pantoprazol (18). Të dhënat endoskopike treguan norma të përsëritjes prej 2% dhe 6% në 6 dhe 12 muaj, respektivisht. 24% e pacientëve përjetuan efekte anësore, më së shpeshti diarre, nauze, të vjella dhe marramendje.

Një studim i mundshëm, i rastësishëm, shumëqendror ekzaminoi rezultatet e terapisë afatgjatë të mirëmbajtjes me 40 mg ose 20 mg pantoprazol një herë në ditë për 12 muaj. Studimi u krye në 396 pacientë të cilët arritën shërimin e plotë të ezofagitit të shkallës II dhe III (19). Sipas të dhënave të kopjimit të endos, recidivat pas gjashtë muajsh trajtim me 40 mg ose 20 mg pantoprazol në ditë ndodhën në 7% kundrejt 16%, dhe pas 12 muajsh në 19% kundrejt 29%. Autorët konkludojnë se administrimi i pantoprazolit në një dozë ditore prej 20 mg është efektiv dhe i sigurt për terapinë e mirëmbajtjes në pacientët në të cilët është menaxhuar periudha akute e ezofagitit refluks.

Ulçera duodenale

Ne kemi kryer një vlerësim krahasues të pantoprazolit, ranitidinës dhe omeprazolit në trajtimin e ulçerës akute duodenale (Tabela 2). Pantoprazoli u zbulua se ofron shërim dhe kontroll më të mirë të simptomave klinike krahasuar me ranitidinën (20,21). Megjithatë, pantoprazoli dhe omeprazoli janë treguar të jenë klinikisht po aq efektivë (22,23).

Savarino etj. kreu një studim prospektiv, të rastësishëm, shumëqendror me 64 pacientë me ulçerë duodenale. Ky studim vlerësoi aciditetin gastrik 24-orësh dhe shkallën e cikatrit të ulçerës. Para fillimit të një kursi 2-javor të terapisë me pantoprazol (20 mg një herë në ditë, 40 mg një herë në ditë dhe 40 mg dy herë në ditë), si dhe pas përfundimit të tij, të gjithë pacientët iu nënshtruan ekzaminimit endoskopik dhe monitorimit të pH në zgavrën e stomakut. Shërimi i ulçerës u arrit përkatësisht në 94%, 88% dhe 95%. Monitorimi ditor i pH na lejoi të identifikonim një efekt të varur nga doza dhe doli që marrja e 40 mg pantoprazol dy herë në ditë është më efektive sesa marrja e 40 mg pantoprazol një herë në ditë (p<0.01) и 20 мг один раз в сутки (р<0.001). Вместе с тем, полученные данные нуждаются в уточнении, так как было исследовано относительно небольшое количество больных. Кроме того, практически все обследованные пациенты были носителями Н.pylori.

Ulçera e stomakut

Efektiviteti klinik i pantoprazolit në trajtimin e ulçerës gastrike u krahasua me atë të ranitidinës dhe omeprazolit (Tabela 3). Pantoprazoli ofroi norma më të larta shërimi sesa ranitidina (25). Megjithatë, efektiviteti i tij ishte i ngjashëm me atë të omeprazolit (26).

Infeksioni i Helicobacter pylori

Ne studiuam efektivitetin e pantoprazolit në kombinim me agjentë antimikrobikë në çrrënjosjen e H. pylori në pacientët me ulçerë duodenale ose gastrit të konfirmuar. Më parë u zbulua se frenuesit e pompës së protonit janë sinergjikë me antibiotikët që përdoren për të zhdukur H. pylori (3). Si rezultat i studimeve, u zbulua se efektiviteti i kombinimit të pantoprazolit me agjentë antimikrobikë në një kurs afatshkurtër (7-14 ditë) të çrrënjosjes së H. pylori kalon 90%.

Janë kryer prova klinike të rastësishme që krahasojnë efikasitetin klinik të omeprazolit dhe pantoprazolit kur përdoren si një komponent në terapinë e kombinuar për infeksionin Helicobacter pylori (29). Terapia antibakteriale ishte e njëjtë në të gjitha rastet dhe përbëhej nga amoksicilinë 1 g dy herë në ditë dhe klaritromicinë 500 mg dy herë në ditë për dhjetë ditë. Doza e omeprazolit ishte 20 mg dy herë në ditë; Doza e pantoprazolit është 40 mg një herë në ditë ose 40 mg dy herë në ditë. Pas kursit 10-ditor të trajtimit, pacientët nuk morën asnjë terapi përveç antacideve, nëse ishte e nevojshme. Efektiviteti i trajtimit u vlerësua nga shkalla e çrrënjosjes së H. pylori dhe shkalla e shërimit të ulçerës 4 javë e 6 muaj pas përfundimit të kursit të terapisë (Tabela 4).

Tabela 4. Vlerësimi krahasues i efektivitetit të pantoprazolit dhe omeprazolit kur përdoret në një protokoll me tre përbërës

OMP 40 = omeprazol 20 mg 2 herë në ditë;
PANT 40 = pantoprazol 40 mg një herë në ditë;
PANT 80 = pantoprazol 40 mg 2 herë në ditë.

U zbulua se efektiviteti i çrrënjosjes së H. pylori në të gjitha rastet e kalonte 90%. Megjithatë, nuk kishte ndonjë ndryshim statistikisht domethënës midis nëngrupeve në të cilat pacientët merrnin frenues të pompës protonike dy herë në ditë. Efektiviteti i dozës më të ulët të pantoprazolit ishte inferior ndaj atij të dozës më të lartë të këtij bari (p<0.01) (29).

Një studim tjetër tregoi se terapia e kombinuar, duke përfshirë një dozë të lartë të pantoprazolit, që zgjat 7 ditë, siguron çrrënjosjen e H. pylori në 93% (30).

Një provë e rastësishme pak më e vogël e mundshme e 50 pacientëve me ulçera peptike ose dispepsi jo ulçere, të cilët u diagnostikuan me H. pylori zbuloi se efikasiteti klinik i 40 mg pantoprazol të administruar një herë në ditë ishte i barabartë me 40 mg omeprazol që merret një herë në ditë. Në këtë rast, të dy barnat u përshkruan për një javë në kombinim me 50 mg klaritromicinë dy herë në ditë dhe 500 mg metronidazol dy herë në ditë (31). Çrrënjosja e H. pylori u arrit në 100% të pacientëve që morën pantoprazol dhe në 88% të pacientëve që morën omeprazol (p = 0,235).

Opsione të tjera trajtimi duke përdorur pantoprazol janë studiuar. Në veçanti, rezultoi se kombinimi i pantoprazolit (40 mg në ditë), klaritromicinës (500 mg dy herë në ditë) dhe metronidazolit (500 mg tre herë në ditë) ishte më efektiv sesa kombinimi i pantoprazolit (40 mg në ditë) dhe cparitromicinës. (500 mg në ditë tri herë në ditë) (32). Në të njëjtën kohë, pacientët vazhduan të marrin trajtimin me pantoprazol 40 mg në ditë për dy javë pas përfundimit të kursit të terapisë me antibiotikë. Efektiviteti i një kursi të terapisë me tre komponentë në drejtim të çrrënjosjes së H. pylori ishte 95%, ndërsa efektiviteti i një kursi të terapisë me dy komponentë ishte 60% (f.<0.001).

Përveç kësaj, u krye një vlerësim krahasues i efektivitetit të pantoprazolit dhe ranitidinës kur përdoret si pjesë e terapisë së kombinuar për çrrënjosjen e H. pylori. U zbulua se përqindja e çrrënjosjes së H. pylori ishte më e lartë në ata pacientë që merrnin pantoprazol. Përqindja e erudikimit dhe përqindja e shërimit të ulçerës ishin 82.5% dhe 100% (me pantoprazol 40 mg një herë në ditë në kombinim me klaritromicinë 500 mg dy herë në ditë); 94,8% dhe 100% (kur merrni 40 mg pantoprazol një herë në ditë në kombinim me 500 mg klaritromicinë dy herë në ditë dhe 1 g amoksicilinë dy herë në ditë); 67.6% dhe 96% (kur merrni 120 sucitrat bismut tri herë në ditë në kombinim me 150 mg roksitromicinë dy herë në ditë dhe 250 mg metronidazol dy herë në ditë dhe 300 mg ranitidinë para gjumit (37). Kështu, u konstatua se protokolli me tre përbërës, i cili përfshinte përdorimin e pantoprazolit, ishte dukshëm më efektiv në çrrënjosjen e infeksionit sesa dy protokollet e tjera të studiuara.

Sindroma Zollinger-Ellison

Një studim u krye për të vlerësuar efektivitetin e pantoprazolit (80 mg IV dy herë në ditë) në kontrollin e formimit të acidit në pacientët me sindromën Zollinger-Ellison. Studimi përfshiu 14 pacientë të cilët kaluan nga administrimi oral në intravenoz të barit. Në 13 nga këta 14 pacientë u arrit kontroll i plotë mbi formimin e acidit klorhidrik. Më parë, të gjithë këta pacientë merrnin omeprazol ose lansoprazol në doza prej 60 mg dy herë në ditë ose më shumë me efekt të mirë. Ky vëzhgim konfirmon se kalimi në pantoprazol intravenoz mund të kontrollojë në mënyrë efektive prodhimin e acidit klorhidrik në pacientët me sindromën Zollinger Ellison (38).

Gjakderdhje akute gastrointestinale

Deri kohët e fundit, ishte përgjithësisht e pranuar se terapia që synon të shtypë prodhimin e acidit klorhidrik nuk mund të ketë një efekt pozitiv në gjakderdhjen gastrointestinale, pasi nuk lejon arritjen e vlerave neutrale të pH-së të nevojshme për të siguruar hemostazën fiziologjike. Shfaqja në praktikën klinike e pantoprazolit, e cila mund të përdoret në një dozë mjaft të madhe kur administrohet intravenoz, mund të ndryshojë këtë situatë. Megjithatë, nuk ka ende të dhëna të mjaftueshme klinike për ta mbështetur këtë. Nevojiten kërkime të mëtejshme për të përcaktuar dozën optimale të barit dhe për të sqaruar se cilët pacientë mund të përfitojnë në këtë rast të veçantë (39,40).

Efektet anësore dhe toksiciteti i barit

Studimet klinike të kryera në vullnetarë të shëndetshëm dhe pacientë me GERD kanë treguar se format intravenoze dhe tabletat e pantoprazolit tolerohen mirë me përdorim afatshkurtër dhe afatgjatë. Në dy studime klinike të kontrolluara që u kryen në Shtetet e Bashkuara duke përdorur pantoprazol në doza ditore prej 10 dhe 40 mg, nuk kishte asnjë varësi të incidencës së efekteve anësore nga doza e barit. Efektet anësore më të zakonshme përfshijnë dhimbje koke, diarre dhe dhimbje barku. Efektet anësore të renditura në Tabelën 5 u raportuan në afërsisht 1% të pacientëve me GERD që morën pantoprazol në provat klinike të kryera në Shtetet e Bashkuara (1).

Ndërsa pantoprazoli është bërë më i përdorur, janë raportuar efekte anësore si anafilaksia, angioedema, pankreatiti dhe reaksione dermatologjike.

Ndërveprimet e drogës

Pantoprazoli metabolizohet në mëlçi, kryesisht me pjesëmarrjen e enzimave të përfshira në sistemin e citokromit P-450. Studimet klinike që shqyrtuan ndërveprimin e mundshëm të pantoprazolit me barna të tjera të metabolizuara në sistemin e citokromit P-450 nuk zbuluan nevojën për të rregulluar dozën e pantoprazolit kur përdoret së bashku me antipirinë, kafeinë, karbamazepinë, cisaprid, diazepam, diklofenak, digoksinë, etanol, estradiol, metoprolol, nifedipinë, fenitoinë, teofilinë ose warfarin. Përveç kësaj, nuk u gjetën ndërveprime me ilaçet me antacidet më të përshkruara (41,42).

Regjimi i dozimit

Për ezofagitin eroziv tek të rriturit, pantoprazoli 40 mg një herë në ditë për os është më shpesh i përshkruar për tetë javë. Nëse shërimi i plotë nuk mund të arrihet, mund të rekomandohet një kurs shtesë 8-javor. Deri më sot, nuk ka të dhëna në lidhje me sigurinë dhe efektivitetin e pantoprazolit me përdorim afatgjatë (mbi 16 javë).

Nuk kërkohet rregullim i dozës në pacientët e moshuar ose në pacientët me dëmtim të veshkave ose dëmtim të moderuar të mëlçisë. Përveç kësaj, nuk ka nevojë të rregullohet doza e pantoprazolit në pacientët që i nënshtrohen hemodializës (43).

Tabletat e pantoprazolit me çlirim të zgjatur duhet të gëlltiten të tëra, pavarësisht nga ushqimi ose antiacidet. Në shumicën e studimeve klinike, pantoprazoli u administrua para ngrënies.

Format e tabletave të pantonrazolit

Pantoprazoli në një dozë prej 40 mg disponohet në tableta me çlirim të zgjatur. Këto tableta janë të veshura me zorrë. Ato nuk duhet të thyhen, përtypen apo shtypen.

Format intravenoze të nantonrazopit

PantoprazoliËshtë gjithashtu i disponueshëm në formën e një solucioni në ampula që përmbajnë 40 mg të substancës aktive. Mund të përdoret me tretësirë të kripur. Tretësira e pantoprazolit duhet të administrohet për 15 minuta.

Shënime të veçanta

Barnat nga grupi i "frenuesve të pompës protonike" shtypin hipersekretimin e acidit klorhidrik në mënyrë më efektive sesa bllokuesit H2 dhe kurojnë sëmundjet që lidhen me këtë gjendje patologjike. Pantoprazoli është po aq efektiv dhe i sigurt sa barnat e tjera të këtij grupi. Ndryshimet e vogla në farmakokinetikë midis formave të tabletave të frenuesve të pompës protonike nuk kanë një ndikim të rëndësishëm në efektivitetin e tyre klinik (4,48,49). Gjëja më domethënëse në lidhje me pantoprazolin është se tani është i disponueshëm edhe në formë intravenoze. Kjo është e një rëndësie të veçantë në trajtimin e gjakderdhjes gastrointestinale.

Tabela 2. Studime klinike të kontrolluara nga placebo të efektivitetit të pantoprazolit në ulcerat duodenale

Burimi	Dizajni i studimit	Numri i vëzhgimeve	rezultatet	Gjendja fillestare e pacientëve
Kremaretal. (20)	R.MC. Kohëzgjatja 4 javë. PANT 40 mg një herë në ditë. RAS 300 mg.	Të përfshira: 276. Të përjashtuara: 26	Sipas endoskopisë, PANT është superiore ndaj RAS për sa i përket shërimit pas 2 javësh (73% kundrejt 45%, p.<0.001) и в улучшении симптоматики (84% vs. 72%, р<0.05) через 4 недели, Показатели заживления через 4 недели статистически достоверно не отличались: 92% и 84% (р=0.073)	Pacientët kishin një ulçerë duodenale të konfirmuar në mënyrë endoskopike.
Chenetal. (21)	R. Kohëzgjatja e trajtimit: 4 javë. PANT 40 mg një herë në ditë para mëngjesit, RAS 300 mg	Përfshihen: 160. Përjashtohen: 26	Kishte një tendencë drejt shërimit më të mirë në grupin PANT pas 2 javësh. (61% kundrejt 51%), e cila arriti një rëndësi statistikore pas 4 javësh. (97% kundrejt 77%, f< 0.01). В группе ПАНТ чаще встечались безболевые обострения язвы (84% vs. 60%, р<0.01)	Pacientët kishin një ulçerë duodenale të konfirmuar në mënyrë endoskopike
Rehneretal. (22)	R.MC. Kohëzgjatja: 4 javë. PANT 40 mg një herë në ditë, OMP 20 mg një herë në ditë	Përfshihen: 286. Përjashtohen: 10	Përqindja e shërimit me PANT dhe OMP ishte 71% kundrejt. 74% (p>0.05) pas 2 javësh. dhe 96% kundrejt. 91% (p>0.05) pas 4 javësh. Përmirësimi i simptomave pas 2 javësh. 85% kundrejt. 86% (p>0.05)	Pacientët kishin një ulçerë duodenale të konfirmuar endoskopikisht
Bekeretal. (23)	R.MC. Kohëzgjatja: 4 javë. PANT 40 mg një herë në ditë; OMP 20 mg një herë në ditë	Përfshihen: 270. Përjashtohen: 15.	Përqindja e shërimit të ulçerës me PANT dhe OMP ishte 71% kundrejt. 65% pas 2 javësh (p=0.31) dhe 95% vs. 89% pas 4 javësh (p=0.09 Lehtësim i dhimbjes pas 2 javësh në 81% vs. 82% (p=0.87)	Të gjithë pacientët kishin një ulçerë duodenale të konfirmuar endoskopikisht.

PANT - pantoprazol;
OMP - omeprazol;
RAS - ranitidine;
R - i rastësishëm;
MC - shumëqendër.

Tabela 3. Studimi i pantoprazolit i kontrolluar nga placebo në ulcerat akute të stomakut

Burimi	Dizajni i studimit	Numri i vëzhgimeve	rezultatet	Gjendja fillestare
Hotzetal (25)	R.MC. Kohëzgjatja: 4 javë. PANT 40 mg një herë në ditë; RAS 300 mg.	Të përfshira: 248. Të përjashtuara: 27.	Shkalla e shërimit pas 2 javësh (37% kundrejt 19%, f<0.01), 4 нед. (87% vs. 58%, р<0.001) и 8 нед (97% vs. 80%, р<0.001)	Pacientët kishin ulçera gastrike të konfirmuara në mënyrë endoskopike
Witzetal. (26)	R.MC. Kohëzgjatja: 8 javë. PANT 40 mg një herë në ditë. OMP 20 mg një herë në ditë.	Të përfshira: 243.	Shërimi i plotë i ulcerave me PANT ishte 88% kundrejt 77% me OMP (p<0.05). ПАНТ и ОМП обеспечили быстрое купирование болей. Полное заживление язв через 4 нед было более отчетливым при ПАНТ, чем при ОМП Через 8 нед не было существенных отличий между группами.	Të gjithë pacientët kishin ulçera gastrike të konfirmuara në mënyrë endoskopike

PANT - pantoprazol;
RAS - ranitidine;
R - i rastësishëm;
MC - shumëqendër;
OMP - omeprazol.

Tabela 5. Efektet anësore më të zakonshme të pantoprazolit

Efekt anësor	Studimi 300 - Frekuenca 1% e SHBA)		Studimi 301 - SHBA (% frekuencë)
	Pantoprazol (n=521)	Placebo (n=82)	Placebo (n=161)	Nizatidine (n=82)
Dhimbje koke	6	6	9	13
Diarreja	4	1	6	6
fryrje	2	2	4	0
Dhimbje barku	1	2	4	4
Skuqje	1	0	2	0
Belching	1	1	0	0
Çrregullime të gjumit	1	2	1	1
Hiperglicemia	1	0	1	0

Bibliografi

1. Protonix (pantoprazol natriumi) Tablet me lëshim të vonuar në paketim. Filadelfia: Wyeth Laboratories; 2000.

2. FDA miraton formulimin e tabletave të Protonix (pantoprazol sodium), një frenues i ri i pompës protonike për trajtimin e ezofagitit eroziv. Madison, NJ: Produkte Home Amerikane; 2 shkurt 2000.

3. Sachs G. Frenuesit e pompës protonike dhe sëmundjet e lidhura me acidin. Farmakoterapia. 1997; 17 (1): 22-37.

4. Bliesath H, Huber R, Hartmann H et al. Lineariteti i dozës së farmakokinetikës së frenuesit të ri të H+, K+-ATP-azës pantoprazole pas administrimit të vetëm intravenoz. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996; 34 (suppl 1): S18-24.

5. Hartmann M, Ehrlich A, Fuder H et al. Frenim i barabartë i sekretimit të acidit gastrik me doza të barabarta të pantoprazolit oral ose intravenoz. Aliment Pharmacol Ther. 1998; 12: 1027-32.

6. Huber R, Hartmann M, Bliesath H et al. Farmakokinetika e pantoprazolit tek njeriu. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996; 34 (suppl 1): S7-16.

7. Wurzer N, Schutze K, Bethke T et al. Efikasiteti dhe siguria e pantoprazolit në pacientët me refluks gastroezofageal duke përdorur një regjim intravenoz-oral. Hepatogastroenterologjia. 1999; 46: 1809-15.

8. Wurzer H, Schutze K, Kratochvil P et al. Efikasiteti klinik dhe siguria e pantoprazolit intravenoz në sëmundjen e refluksit gastro-ezofageal (GERD). Tretja. 1998; 59 (suppl 3): 604. Abstrakt.

9. Paul J, Metz D, Maton P et al. Ekuivalenca farmakodinamike e pantoprazolit oral dhe IV në pacientët me GERD. Jam J Gastroenterol. 1998; 93: 1622. Abstrakt.

10. Koor H, Schepp W, Dammann HG et al. Prova krahasuese e pantoprazolit dhe ranitidinës në trajtimin e ezofagitit refluks: rezultatet e një studimi shumëqendror gjerman. J Clin Gastroenterol. 1995; 20 (3): 192-5.

11. Bochenek W. Pantoprazole shëron ezofagitin eroziv në mënyrë më efektive dhe ofron lehtësim simptomatik më të madh se placebo ose nizatidina në pacientët me refluks gastroezofageal. Punim i prezantuar në Javën e Sëmundjeve Digjestive. Orlando, FL; 1999 Mau 16-19.

12. Corinaldesi R, Valentini M, Belaiche J et al. Pantoprazoli dhe omeprazoli në trajtimin e ezofagitit refluks: një studim multicentral evropian. Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9; 667-71.

13. Mossner J, Holscher AH, Herz B et al. Një studim i dyfishtë i verbër i pantoprazolit dhe omeprazolit në trajtimin e ezofagitit refluks: një provë shumëqendrore. Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9: 321-6.

14. Dammann HG, Burkhardt F. Pantoprazole kundrejt omeprazolit; ndikim në sekretimin e acidit gastrik të stimuluar nga ushqimi. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1999; 11: 1277-82.

15. Van Rensburg CJ, Honiball PJ, Grundling HD et al. Efikasiteti dhe toleranca e pantoprazolit 40 mg kundrejt 80 mg në pacientët me ezofagit refluks. Aliment Pharmacol Ther. 1996; 10: 397-401.

16. Koor H, Kuly S, Flug Metal. PH intragastrik dhe gastrinë në serum gjatë administrimit të dozave të ndryshme të pantoprazolit në subjekte të shëndetshme. Eur J Gastroenterol Hepatof. 1996; 8: 915-8.

17. Vigneri S, Termini R, Leandro G etj. Një krahasim i pesë terapive të mirëmbajtjes për ezofagitin refluks. N Engl J Med. 1995; 333: 1106-10.

18. Mossner J, Koor N, Porst H et al. Efikasiteti profilaktik dhe siguria njëvjeçare e pantoprazolit në kontrollin e simptomave të refluksit gastro-ezofageal në pacientët me ezofagit refluks të shëruar. Aliment Pharmacol Ther. 1997; 11: 1087-92.

19. Escourrou J, Deprez R, Saggioro A et al. Terapia e mirëmbajtjes me pantoprazol 20 mg parandalon rikthimin e ezofagitit refluks. Aliment Pharmacol Ther. 1999; 13:1481-91.

20. Cremer M, Lambert R, Lamers CBHW et al. Një studim i dyfishtë i verbër i pantoprazolit dhe ranitidinës në trajtimin e ulçerës akute duodenale: një provë shumëqendrore. Dig Dis Sci. 1995; 40: 1360-4.

21. Chen T-S, Chang F-Y, Ng W-W et al. Efikasiteti i frenuesit të tretë të pompës - pantoprazol - në trajtimin afatshkurtër të pacientëve kinezë me ulçerë duodenale. Hepatogastroenterologjia. 1999; 46: 2372-8.

22. Rehner M, Rohner HG, Schepp W. Krahasimi i pantoprazolit kundrejt omeprazolit në trajtimin e ulçerës akute duodenale - një studim multicentral. Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9:411-6.

23. Beker JA, Bianchi Porro G, Bigard M-A et al. Krahasimi i dyfishtë i verbër i pantoprazolit dhe omeprazolit për trajtimin e ulçerës akute duodenale. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1995; 7:407-10.

24. Savarino V, Mela GS, Zentilin P etj. Krahasimi i kontrollit 24-or të aciditetit gastrik me tre doza të ndryshme të pantoprazolit në pacientët me ulçerë duodenale. Aliment Pharmacol Ther 1998; 12:1241-7.

25. Hotz J, Plein K, Schonekas H et al. Pantoprazoli është superior ndaj ranitidinës në trajtimin e ulçerës akute të stomakut. Scand J Gastroenterol. 1995; 30: 111-5.

26. Witzel L, Gutz H, Huttemann W et al. Pantoprazoli kundrejt omeprazolit në trajtimin e ulcerave akute të stomakut. Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9 (1): 19-24.

27. Nakao M, Malfertheiner R. Aktivitetet frenuese dhe baktericid të rritjes së lansoprazolit krahasuar me ato të omeprazolit dhe pantoprazolit kundër Helicobacter pylori. Helicobacter. 1998; 3 (1): 21-7.

28. Chiba N, Rao BV, Rademaker JW et al. Meta-analiza e efikasitetit të terapisë me antibiotikë në çrrënjosjen e Helicobacter pylori. Jam J Gastroenterol. 1992; 87: 1716-27.

29. Catalano F, Branciforte G, Catanzaro R et al. Trajtimi krahasues i ulçerës duodenale pozitive me Helicobacter pylori duke përdorur pantoprazol në doza të ulëta dhe të larta kundrejt omeprazolit në terapi të trefishtë. Helicobacter. 1999; 4 (3): 178-84.

30. Dajani Al, Awad S, Ukabam S etj. Terapia njëjavore me regjim të trefishtë e përbërë nga pantoprazol, amoksicilinë dhe klaritromicinë për kurimin e sëmundjeve gastrointestinale të sipërme të lidhura me Helicobacter pylori. Tretja. 1999; 60: 298-304.

31. Adamek RJ, Szymanski S, Pfaffenbach B. Pantoprazoli kundrejt omeprazolit në një javë terapi të trefishtë me dozë të ulët për kurimin e infeksionit H. pylori. Jam J Gastroenterol. 1997;92;1949-50. Letër.

32. Adamek RJ, Bethke TD. Kurimi i infeksionit me Helicobacter pylori dhe shërimi i ulçerës duodenale: krahasimi i terapisë trefishe të modifikuar njëjavore me bazë pantoprazole kundrejt terapisë së dyfishtë dyjavore. Jam J Gastroenterol. 1998; 93: 1919-24.

33. Ellenrieder V, Fensterer H, Waurick Metal. Ndikimi i dozës së klaritromicinës në terapinë e trefishtë të kombinuar të pantoprazolit për çrrënjosjen e Helicobacter pylori. Aliment Pharmacol Ther. 1998; 12: 613-8.

34. Louw JA, Van Rensburg CJ, Hanslo Detail. Kursi dyjavor i pantoprazolit i kombinuar me 1 javë amoksicilinë dhe klaritromicinë është efektiv në çrrënjosjen e Helicobacter pylori dhe shërimin e ulçerës duodenale. Aliment Pharmacol Ther. 1998; 12: 545-50.

35. Vcev A, Stimac D, Ivandic Aetal. Pantoprazoli, amoksicilina dhe azitromicina ose klaritromicina për çrrënjosjen e Helicobacter pylori në ulçerën duodenale. Aliment Pharmacal Ther 2000;14:69-72.

36. Lamouliatte H, Samoyeau R, De Mascarel Aetal. Dozë e dyfishtë kundrejt një doze të vetme të pantoprazolit në kombinim me klaritromicinë dhe amoksicilinë për 7 ditë, në çrrënjosjen e Helicobacter pylori në pacientët me dispepsi jo ulçere. Aliment Pharmacol Ther. 1999; 13: 1523-30.

37. Svoboda R, Kantorova I, Ochmann J et al. Terapia e dyfishtë dhe e trefishtë e bazuar në pantoprazol për çrrënjosjen e infeksionit Helicobacter pylori: një provë e kontrolluar e rastësishme. Hepatogastroenterologjia. 1997; 44: 886-90.

38. Metz DC, Forsmark CE, Soffer E et al. Pacientët me sindromën Zollinger-Ellison mund të zëvendësojnë frenuesit oral të pompës protonike me pantoprazol intravenoz pa humbur kontrollin e prodhimit të acidit. Punim i prezantuar në Javën e Sëmundjeve Digjestive. Orlando, FL; 1999 Mau 16-19.

39. Brunner G, Luna R, Hartmann Metal. Optimizimi i pH intragastrik si një terapi mbështetëse në gjakderdhjet e Gl të sipërme. Yale J Biol Med. 1996; 69: 225-31.

40. Bustamante M, Stollman N. Efikasiteti i frenuesve të pompës protonike në gjakderdhjen akute të ulçerës: një rishikim cilësor. J Clin Gastroenterol. 2000; 30 (1): 7-13.

41. Zech K, Steinijans VW, Huber R et al. Farmakokinetika dhe ndërveprimet e barnave - faktorët përkatës për zgjedhjen e barit. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996; 34 (suppl 1): S3-6.

42. Unge R, Andersson T. Ndërveprimet e barnave me inhibitorët e pompës së protonit. Droga Saf. 1997; 16 (3): 171-9.

43. Kliem V, Bahlmann J, Hartmann Metal. Farmakokinetika e pantoprazolit në pacientët me insuficiencë renale në fazën përfundimtare. Transplanti i Nephrol Dial. 1998; 3:1189-93.

44. Libri i kuq. Montvale, NJ: Ekonomi Mjekësore; 2000.

45. Boath EH, Blenkinsopp A. Rritja dhe ngritja e barnave frenuese të pompës protonike: perspektivat e pacientëve. Soc Sci Med. 1997; 45: 1571-9.

46. Gerson LB, Robbins AS, Garber A et al. Një analizë e kosto-efektivitetit të strategjive të përshkrimit në menaxhimin e sëmundjes së refluksit gastroezofageal. Jam J Gastroenterol. 2000; 95: 395-407.

47. Byrne MF, Murray FE. Menaxhimi i formuluar i frenuesve të pompës protonike. Farmakoekonomia. 1999; 16: 225-46.

48. Florent S, Forestier S. Monitorimi njëzet e katër orësh i aciditetit intragastrik: krahasimi midis lansoprazolit 30 mg dhe pantoprazolit 40 mg. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1997; 9: 195-200.

49. Hartmann M, Theis U, Huber R et al. Profilet e pH dhe farmakokinetika intragastrike njëzet e katër orëshe pas administrimit oral të vetëm dhe të përsëritur të pantoprazolit të frenuesit të pompës protonike në krahasim me omeprazolin. Aliment Pharmacol Ther. 1996; 10: 359-66.

50. Tsai W-L, Poon S-K, YU H-K et al. Lansoprazoli nazogastrik është efektiv në shtypjen e sekretimit të acidit gastrik në pacientët me sëmundje kritike. Aliment Pharmacol Ther. 2000; 14:123-7.

Ilaçi antiulcer pantoprazoli: farmakodinamika, farmakokinetika dhe rezultatet e përdorimit klinik
Lajmet mjekësore SUN Pharmaceutical Industries Ltd. Buletini informativ për mjekët. qershor 2006.

PPI, ose frenuesit e pompës protonike, i përkasin një grupi medikamentesh farmakologjike që përdoren në trajtimin e patologjive gastrike. Ilaçet eliminojnë shpejt simptomat e shkaktuara nga prodhimi i tepërt i acidit klorhidrik. Përfaqësuesit modernë të PPI janë më efektivët: Rabeprazole, Omeprazole, Lansoprazole, Pantoprazole, etj. Ato përdoren si pjesë e trajtimit kompleks të llojeve të ndryshme të gastritit dhe lezioneve ulceroze. Para se të përshkruajë frenuesit e pompës protonike, gastroenterologu studion rezultatet e studimeve laboratorike dhe instrumentale. Gjatë përcaktimit të dozave dhe përcaktimit të kohëzgjatjes së trajtimit, mjeku merr parasysh shëndetin e përgjithshëm të pacientit dhe praninë e sëmundjeve në anamnezë.

Omeprazoli është përfaqësuesi më i famshëm i grupit të frenuesve të pompës protonike

Karakteristikat e barnave farmakologjike

Për një kohë të gjatë, antacidet janë përdorur për të rritur pH të lëngut gastrik. Kur hyjnë në trupin e njeriut, përbërësit aktivë të barnave hyjnë në një reaksion kimik me acid klorhidrik. Produktet neutrale që rezultojnë eliminohen nga trakti tretës me çdo lëvizje të zorrëve. Por antacidet kanë disavantazhe serioze:

mungesa e efektit terapeutik afatgjatë;
dështimi për të adresuar shkakun themelor të sëmundjes.

Prandaj, sinteza e përfaqësuesit të parë të frenuesve të pompës protonike () bëri një përparim në trajtimin e ulcerave dhe gastritit. Ndërsa antacidet ndihmojnë në uljen e nivelit të acidit klorhidrik të prodhuar tashmë, PPI-të parandalojnë prodhimin e tij. Kjo ju lejon të shmangni zhvillimin e çrregullimeve dispeptike në një person - formimin e tepërt të gazit, nauze, të vjella, urth dhe gërvishtje të thartë. Një avantazh i padyshimtë i frenuesve të pompës protonike është aftësia për të ruajtur përqendrimet maksimale terapeutike në qarkullimin sistemik për një kohë të gjatë. Vetëm pas 15-20 orësh qelizat parietale të stomakut fillojnë të prodhojnë përsëri acid klorhidrik.

Aktivizimi i përfaqësuesve të PPI në traktin tretës kërkon kohë të ndryshme:

Rabeprazoli ka efektin më të shpejtë terapeutik;
Pantoprazoli ka efektin më të ngadaltë.

Frenuesit e pompës protonike gjithashtu kanë veti të përbashkëta. Për shembull, pas depërtimit në traktin gastrointestinal, të gjitha PPI-të shtypin prodhimin e acidit kaustik me më shumë se 85%.

Paralajmërim: "Kur zgjedhin një ilaç për trajtimin e gastritit ose lezioneve ulceroze, mjekët marrin parasysh ndjeshmërinë individuale të pacientëve ndaj substancës aktive të një frenuesi të veçantë të formës së protonit. Ajo manifestohet në një mënyrë mjaft të veçantë - edhe me përdorimin e fundit të tabletave, pH e lëngut të stomakut zvogëlohet ndjeshëm. Ky përqendrim i acidit përcaktohet brenda rreth një ore, dhe më pas ka një përmirësim të mprehtë në mirëqenien e personit.

Efekti i barnave në trupin e njeriut

PPI-të janë barna pararendëse. Efekti terapeutik fillon vetëm pas shtimit të një protoni hidrogjeni në to në traktin gastrointestinal. Forma aktive e barnave vepron drejtpërdrejt në enzimat përgjegjëse për prodhimin e acidit klorhidrik. Frenuesit e pompës protonike nuk fillojnë menjëherë të shfaqin vetitë e tyre terapeutike, por vetëm pasi përbërësit kryesorë grumbullohen në inde dhe shndërrohen në sulfenamide. Shkalla me të cilën zvogëlohet prodhimi i acidit klorhidrik mund të ndryshojë në varësi të llojit të barit.

Por një ndryshim i tillë është i mundur vetëm në ditët e para të përdorimit të PPI. Gjatë studimeve klinike, u vërtetua se pas një jave përdorimi të ndonjë frenuesi të pompës protonike, efektiviteti i tyre terapeutik ulet. Kjo bëhet e mundur për shkak të përbërjes kimike të ngjashme të barnave. Të gjithë PPI-të janë derivate të benzimidazolit të zëvendësuar dhe formohen si rezultat i një reaksioni të dobët acid. Pas aktivizimit në zorrën e hollë, ilaçet fillojnë të ndikojnë në qelizat e gjëndrave të mukozës gastrike. Ndodh kështu:

PPI-të depërtojnë në tubulat e qelizave parietale, duke u kthyer në sulfenamide tetraciklike;
pompa e protonit përmban receptorë cisteinë, me të cilët sulfenamidet lidhen përmes urave disulfide;
veprimi i (H+,K+)-ATPazave të vendosura në membranat apikale të qelizave të gjëndrave fillon të shtypet;
transferimi i protoneve të hidrogjenit në zgavrën e stomakut ngadalësohet dhe më pas ndalet plotësisht.

Pas frenimit të (H+,K+)-ATPazës, prodhimi i acidit klorhidrik nga qelizat e mukozës gastrike bëhet i pamundur. Terapia antisekretuese indikohet për pacientët me çdo formë gastriti, madje edhe me aciditet të ulët. Kjo është e nevojshme për rigjenerimin e shpejtë të indeve të dëmtuara - shkaku kryesor i dhimbjes në rajonin epigastrik.

Këshillë: “Mos anashkaloni një dozë PPI ose mos e ndërprisni trajtimin. Një parakusht për rigjenerimin e shpejtë të indeve është prania e vazhdueshme e barnave në trupin e njeriut. Shërimi dhe dhëmbëzimi i ulçerave ndodh disa javë pas fillimit të inhibitorëve të pompës protonike.

Frenuesit e pompës protonike me Pantoprazol rrisin efektin e antibiotikëve

Të gjitha llojet e frenuesve të pompës protonike

Gastroenterologët përdorin pesë përfaqësues të frenuesve të pompës së protonit, të ndryshëm nga njëri-tjetri në përbërës aktivë, për të trajtuar patologjitë gastrointestinale. Nëse një PPI është joefektiv, mjeku e zëvendëson atë me një ilaç tjetër. Në raftet e farmacive, çdo lloj agjenti antisekretor përfaqësohet nga shumë analoge strukturore të prodhimit rus dhe të huaj. Ato mund të kenë dallime serioze në çmim, pavarësisht dozave dhe numrit të njëjtë të kapsulave.

Kur zgjedh midis analogëve të një prej përfaqësuesve të PPI, gastroenterologu shpesh rekomandon një ilaç më të shtrenjtë për pacientin. Ju nuk duhet ta akuzoni mjekun për ndonjë interes personal - një preferencë e tillë justifikohet në shumicën e rasteve. Për shembull, ilaçi rus Omeprazole ka analoge:

Indian Omez;
Ultop i prodhuar ne Slloveni.

Shumë pacientë nuk do të ndjejnë ndryshim kur marrin këto barna, pasi ato shfaqin afërsisht të njëjtin efekt terapeutik. Por për disa njerëz, shërimi do të ndodhë pas një kursi trajtimi me Ultop. Kjo shpjegohet jo vetëm nga cilësia e përbërësit aktiv, por edhe nga përbërësit e ndryshëm ndihmës që përdoren për të formuar kapsula dhe tableta. Bllokuesit e pompës protonike janë ilaçe që kërkojnë një qasje individuale kur përshkruajnë dozat dhe kohëzgjatjen e kursit të trajtimit.

Omeprazoli është frenuesi më i zakonshëm dhe i përdorur gjerësisht i pompës protonike në trajtimin e patologjive gastrointestinale. Ndalon proceset inflamatore në mukozën dhe nxit rigjenerimin e shpejtë të dëmtimit. Efektiviteti i tij është vërtetuar në trajtimin e pacientëve të diagnostikuar me një neoplazi malinje në stomak, e cila provokon rritje të prodhimit të acidit klorhidrik. Omeprazoli rrit ndjeshëm efektin baktericid të antibiotikëve kur administrohet njëkohësisht. Një orë pas marrjes së barit, përqendrimi maksimal i tij zbulohet në gjak, i cili vazhdon për 2,5-4 orë.

Lansoprazoli

Biodisponibiliteti i këtij përfaqësuesi të grupit PPI është afër 90%. Mekanizmi i veprimit të Lansoprazole ndryshon nga barnat e tjera në hartimin e radikalëve që ofrojnë një efekt antisekretues. Ilaçi nxit formimin e imunoglobulinave specifike ndaj Helicobacter pylori. Si rezultat, rritja e baktereve gram-negative shtypet me sukses. Ky frenues i pompës protonike nuk ka asnjë efekt në lëvizshmërinë gastrointestinale. Analogët strukturorë të Lansoprazole përfshijnë: Lancid, Epicurus, Lanzap.

Pantoprazoli

Ndryshe nga PPI-të e tjera, Pantoprazoli mund të përdoret për një kohë të gjatë në trajtimin e gastritit dhe lezioneve ulceroze. Kjo metodë nuk provokon zhvillimin e efekteve anësore. Pantoprazoli përdoret pavarësisht nga vlerat e pH të lëngut gastrik, pasi kjo nuk ndikon në efektivitetin e tij terapeutik. Avantazhi i padyshimtë i një frenuesi të pompës protonike është mungesa e përkeqësimeve të diagnostikuara të sëmundjes pas një kursi të marrjes së tij. Pantoprazoli prodhohet nga prodhuesit në formën e kapsulave për administrim oral dhe solucione injeksionesh. Analogët më të famshëm strukturorë të ilaçit janë Crosacid, Controloc, Nolpaza.

Rabeprazoli

Ky medikament kundër ulçerës ndryshon nga Omeprazoli në strukturën e unazave të piridinës dhe imidazolit, gjë që lejon Rabeprazolin të lidhë në mënyrë më efektive protonet dhe jonet e kaliumit. Frenuesi i pompës protonike është i disponueshëm në formën e kapsulave të veshura me zorrë. Pas përdorimit të Rabeprazolit, lezionet ulceroze shërohen plotësisht një muaj pas fillimit të marrjes së ilaçit. Gastroenterologët e përfshijnë ilaçin në regjimin terapeutik për gastritin e shkaktuar nga Helicobacter pylori. Analogët strukturorë të Rabeprazolit përfshijnë: Zolispan, Khairabezol, Bereta.

Esomeprazoli

Për shkak të pranisë së vetëm një S-izomeri, Esomeprazoli nuk metabolizohet aq shpejt nga hepatocitet sa frenuesit e tjerë të pompës protonike. Ilaçi qëndron në qarkullimin sistemik për një kohë të gjatë në përqendrimin e tij maksimal terapeutik. Efekti terapeutik i Esomeprazolit zgjat rreth 15 orë, që është më i larti në mesin e të gjithë PPI-ve. Analogët më të njohur të këtij ilaçi janë Emanera, Nexium.

Përfitimet e frenuesve të pompës protonike

Prodhuesit prodhojnë frenues të pompës protonike në formën e kapsulave, tabletave dhe solucioneve për përdorim parenteral. Ilaçet injektuese përdoren për përkeqësimin e patologjive të stomakut, kur është e nevojshme të zvogëlohet shpejt prodhimi i acidit klorhidrik. Përbërësit aktivë të formave të ngurta të dozimit janë të veshura me një guaskë të qëndrueshme. Është e nevojshme të mbrohen frenuesit e pompës protonike nga efektet e lëngut agresiv të stomakut. Pa guaskën, përbërja kryesore e barnave do të shembet shpejt, pa pasur kohë për të dhënë ndonjë efekt terapeutik.

Prania e një mbrojtjeje të tillë siguron që PPI të hyjë në zorrën e hollë dhe substanca aktive të lirohet në një mjedis alkalik. Kjo rrugë depërtimi lejon që barnat të shfaqin vetitë terapeutike maksimale. Përparësitë e padyshimta të ilaçeve përfshijnë:

eliminimi i shpejtë dhe efektiv i urthit dhe dhimbjes epigastrike në pacientët me rritje të prodhimit të lëngut gastrik dhe enzimave tretëse;
një rënie më e gjatë dhe më intensive e prodhimit të acidit klorhidrik në krahasim me barnat antacid dhe antagonistët e receptorit H2;
efektiviteti më i lartë në trajtimin e pacientëve me gastroduodenit, ulçera gastrike dhe duodenale;
prania e një gjysmë jete të shkurtër dhe pastrimi i parëndësishëm renal;
absorbimi i shpejtë në zorrën e vogël;
nivel i lartë aktivizimi edhe në vlera të ulëta të pH.

Frenuesit e pompës së protonit janë ilaçe që gastroenterologët i përfshijnë gjithmonë në regjimin terapeutik nëse Helicobacter pylori është zbuluar te pacientët gjatë testeve laboratorike. Këto baktere gram-negative shpesh shkaktojnë zhvillimin e ulcerave dhe gastritit. Mikroorganizmat patogjenë janë të pajisur me flagjela me të cilat...