Этамзилат инструкция по применению уколы. Этамзилат, раствор для инъекций (ампулы)

28.06.2020

В качестве гемостатического средства применяют Этамзилат, уколы оказывают ангиопротекторное действие. Медикамент необходим в комплексной терапии массивного кровотечения в гинекологии. Лекарственное средство способствует обеспечению стабильного гемостаза.

Лекарство выпускает фирма Эском. Медикамент представлен раствором для инъекций. В его состав входят: действующее вещество — Этамзилат, а также дополнительные ингредиенты: дисульфид натрия, динатрий эдетат, вода для уколов.

Гемостатическое средство помещено в ампулы, выпускается в картонных пачках, содержащих 10 шт. препарата.

В 1 ампуле содержится 2 мл раствора, 125 г действующего ингредиента в 1 мл жидкости. 10 шт препарата и скарификатор иногда могут быть размещены в ячеистой упаковке. Ампулы имеют кольцо разлома или специальную насечку.

Фармакология и фармакокинетика

Препарат останавливает кровь. Медикамент влияет на формирование безъядерных форменных элементов, облегчает их появление из клеток спинного мозга. Остановка кровотечения происходит за счет уменьшения образования простациклина с одновременным ростом количества тромбопластина.

Тромб формируется быстро, но этот процесс не связан с количеством фибриногена и длительностью протромбинового времени.

Вторичное введение медикамента ускоряет формирование тромба. Препарат увеличивает устойчивость мелких сосудов, регулирует их прочность, воздействует на сосудистую негерметичность при различных заболеваниях.

Гемостатическое средство регулирует процесс микроциркуляции в тканях, имеет низкую свертывающую активность, расширяет сосуды. Лечебное действие развивается через четверть часа после его в/в введения, длится около суток. После в/м укола воздействие непродолжительное.

Лекарство быстро всасывается после в/м введения, равномерно распределяется в органах и тканях, удаляется через почки и желчевыводящие пути.

Биодоступность препарата — 120 минут. Лекарство выводится из органов и тканей за 4 часа.

Показания и противопоказания

Раствор Этамзилата проявляет эффективность при лечении следующих заболеваний: капиллярных повреждений, нарушения целостности сосудов почек и печени, внутричерепной гематоме, предрасположенности к кровоизлияниям, ринопатии при сахарном диабете, при кровотечении в гинекологии.

Препарат нельзя использовать при следующих патологических состояниях: индивидуальной непереносимости лекарства, тромбозе, эмболии, беременности, кормлении грудью. На фоне приема лекарств, препятствующих свертыванию крови, могут появиться геморрагии.

В этом случае Этамзилат противопоказан больному. Гемостатическое средство не применяют у пациентов, страдающих лимфатической лейкемией, остеосаркомой, гемобластозом.

Этамзилат в ампулах инструкция по применению

К антигеморрагическим средствам принадлежат уколы этамзилат, инструкция по применению регулирует порядок назначения и употребления лекарственного средства. Ознакомившись с описанием препарата, больной узнает порядок его применения, дозу, показания и противопоказания к приему.

Лекарство частично используют в ветеринарии для предотвращения кровопотери.

Не применяют гемостатическое средство у женщин, страдающих фиброзной опухолью в матке.

Еще один недостаток препарата — формирование тяжелой лейкопении у пациентов с гемобластозом. Клеточный состав крови содержит в этом случае менее 4,0 л лейкоцитов. Лекарство противопоказано молодым людям 20-35 лет, страдающим хроническим миелолейкозом. У пациента развивается профузное кровотечение, препарат мало эффективен для его остановки.

Лекарство не входит в список средств, предназначенных для симптоматической терапии и антифибринолитических препаратов, показанных при промиелоцитарном лейкозе. Уколы Этамзилата не эффективны в случае развития небольшого кровотечения, их не следует назначать самостоятельно.

Способ применения

Лекарственное средство колют внутримышечно. Во время хирургического вмешательства врач назначает лекарство в/в. Для терапии острого эрозивного гастрита, осложненного кровотечением, можно колоть Этамзилат, стимулирующий образование форменных элементов крови.

Лекарственное средство вводят по 2 мл в/м или в/в для ликвидации геморроидального кровотечения, применяют его в составе комплексной терапии.

В случае обильной кровопотери в гинекологии, с целью обеспечения стабильного гемостаза, медикамент вводят в/в в составе комплексной терапии, сочетая с переливанием компонентов крови, использованием антифибринолитиков. Для лечения болезни Рандю-Ослера препарат колют по 20 мг/кг 3-4 раза в сутки.

Режим дозирования и передозировка

Медикамент взрослым вводят в количестве 0,25-0,25 г, для оказания неотложной помощи повышают его количество до 357 г. За 60 минут до начала операции внутривенно вводят 0,25-0,5 г..

Детям во время хирургического вмешательства колют в/в 8-10 мг/кг или дают медикамент в таблетках для профилактики. Кровотечение при диабетической ангиопатии ликвидируют введением медикамента в количестве 0,25-0,5 г в/м 3 раза в день. Курс терапии продолжается 3 месяца.

Доза лекарственного средства рассчитывается врачом в зависимости от веса, возраста пациента.

В случае передозировки медикамента у пациента ухудшается общее состояние, необходимо применить специальные антидоты. У больного с синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы может развиться тяжелая патология.

Побочные действия

Кровоостанавливающий укол даже после однократного применения может вызвать:

головную боль;
головокружение;
нарушение чувствительности в нижних конечностях.

Нередко у пациента на коже лица возникают красные пятна, являющиеся признаком дерматологического воспалительного процесса.

Частыми явлениями после использования препарата принято считать:

тошноту;
изжогу;
боли в эпигастральной области.

Капельное введение лекарства может сопровождаться: снижением систолического показателя АД.

Возможно появление побочных реакций после в/м или в/в введения медикамента. У пациента развивается аллергическая реакция, снижается количество Б-лимфоцитов.

Врач не использует медикамент как единственное средство ликвидации кровотечения, т. к. препарат имеет непродолжительное действие. Лекарство при струйном введении в дозе 1 г снижает АД в течение 10 минут.

Особые указания

Как гемостатическое средство медикамент используют, когда имеется риск развития кровотечения. Если лекарство применяют в качестве ангиопротектора, его назначают до полного устранения риска нарушения микроциркуляции (на срок до 2 месяцев).

Иногда содержимое ампулы используют для местного лечения (после удаления зуба). Стерильную вату пропитывают раствором и прикладывают к ране, лекарство не пригодно для использования, если состав имеет желтый цвет.

При гемофилии препарат хорошо помогает больному повысить свертываемость крови, влияет на количество тромбоцитов. Необходимо пить лекарство только по назначению врача, иногда после инъекции АД может упасть до 60 мм рт. ст., у больного возникает головокружение.

Применение при беременности и в период лактации

Использование лекарства у будущей матери необходимо в том случае, если препарат даст положительный эффект. При беременности он повышает свертываемость крови при начинающемся выкидыше. В первом триместре его назначают одновременно с прогестероном.

В стационаре врач применяет уколы медикамента, если появились симптомы неполного предлежания плаценты, развилась гематома, возникла угроза выкидыша.

При грудном вскармливании лекарство назначает гематолог. Необходимо провести исследование крови, т. к. препарат может вызвать сильную агрегацию тромбоцитов, и у больной появляются симптомы ишемического инсульта.

Взаимодействие с лекарствами

Медикамент не следует соединять в одном шприце со многими препаратами.

Разрешено сочетать гемостатическое средство с такими лекарствами, как:

Аминокапроновая кислота;
Менадиона натрия бисульфит.

При закрытой брюшной травме инфузионный раствор Ципрофлоксацина несовместим с Этамзилатом. Их следует вводить отдельно.

Раствор Фуросемида, предназначенный для в/м и в/в введения, не разрешено смешивать в одном шприце с кровоостанавливающим препаратом.

Особое внимание необходимо проявлять при оказании неотложной хирургической помощи по поводу травмы живота (закрытой). Экстренно вводят Этамзилат в количестве 1-2 ампул в/в, а затем используют Транексам. Ангиопротектор взаимодействует с такими лекарственными средствами, как:

Аллопуринол;
Аспирин;
Атаракс;
Ибупрофен;
Конкор;
Мексидол;
Мидокалм;
Феназепам.

Лекарственное средство не вступает в реакцию с медикаментами, используемыми для терапии неотложных состояний:

Трамадолом;
Преднизолоном;
Пентоксифиллином.

Условия продажи и хранения

Гемостатический препарат отпускают по рецепту. Лекарственное средство хранят 3 года, не рекомендуют его применение после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Этамзилат

Международное непатентованное название

Этамзилат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 12.5 %, 2 мл

Состав

Одна ампула содержит

активного вещества - этамзилата - 250.0 мг,

вспомогательные вещества : натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Витамин К и другие гемостатики. Прочие системные гемостатики. Этамзилат.

Код АТХ В02ВХ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения 500 мг этамзилата, максимальная плазменная концентрация достигается через 10 минут; период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1,9 часа. Около 85 % принятой дозы выводится в течение первых 24 часов с мочой.

Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 3.7 часа. Около 72 % принятой дозы выводится в неизмененном виде в течение первых 24 часов с мочой. Этамзилат проникает через плацентарный барьер. Материнская и пуповинная кровь содержат аналогичные концентрации этамзилата. Неизвестно, проникает ли этамзилат в грудное молоко.

Фармококинетика у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не изучена.

Фармакодинамика

Этамзилат - это синтетический кровоостанавливающий и ангиопротекторный препарат, применяемый в качестве первичного кровоостанавливающего средства, которое обусловлено усилением взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами, что способствует адгезии и агрегации тромбоцитов, и, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровотечения. Гемостатическое действие этамзилата развивается при внутривенном введении через 5-15 мин, максимальный эффект наступает через 1-2 ч, действие длится 4-6 ч и более. При внутримышечном введении эффект наступает несколько медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 3 ч. Этамзилат стимулирует образование тромбоцитов и выход их из костного мозга, ускоряет образование тканевого тромбопластина, способствует увеличению скорости образования первичного тромба в месте поражения и усилению его ретракции. Этамзилат усиливает образование в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах и улучшает микроциркуляцию. На фоне лечения Этамзилатом восстанавливаются патологически измененные показатели гемостаза. Этамзилат не обладает сосудосуживающим действием, не оказывает влияния на фибринолиз и не изменяет факторы коагуляции плазмы.

Показания к применению

Профилактика и остановка капиллярных и паренхиматозных кровотечений различной этиологии и локализации в оториноларингологии, микрохирургии, офтальмологии, стоматологии, урологии, хирургии и гинекологии.

Гематурия

Внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей)

Носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии

Кровотечения обусловленные приемом лекарственных средств

Геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия)

Способ применения и дозы

Взрослые

До операции: по 1-2 ампулы (250 - 500 мг) внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции.

Во время операции (при необходимости): по 1-2 ампулы (250 - 500 мг) внутривенно.

После операции (профилактически): если существует опасность кровотечения, после операции следует профилактически вводить по 1-2 ампулы (250 - 500 мг) внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 часов.

Экстренные случаи, в соответствии с тяжестью случая: 1-2 ампулы внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 часов в течение такого времени, пока присутствует риск кровотечения.

Местное лечение: смачивают тампон содержимым ампулы и прикладывают к месту кровотечения, или лунку зуба после удаления зуба. При необходимости, прикладывание смоченного в содержимом ампулы тампона можно повторить, или совместить с оральным или парентеральным приемом препарата.

Дети: суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, разделенные на 3-4 приема.

Неонатология: Этамзилат должен вводится внутримышечно или внутривенно по 10 мг/кг массы тела (0,1 мл = 12.5 мг), в течение 2 часов после рождения, и затем каждые 6 часов в течение 4 дней.

Особые группы населения:

Применение препарата в виде раствора для инъекций у больных с печеночной или почечной недостаточностью следует проводить под строгим контролем врача.

Побочные действия

Побочные реакции перечислены по классификации MedDRA по классу органа и частоты следующим образом:

Очень часто (≥ 1/10)

Часто (≥ 1/100, <1/10)

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

Редко (≥ 1/10000 до <1/1000)

Очень редко (<1/10000), не известно (из имеющихся данных не могут быть оценены)

Со стороны пищеварительной системы

Часто

Тошнота, боли в животе, дискомфорт в животе, диарея

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто

Кожная сыпь

Со стороны нервной системы

Часто

Головная боль, сосудистые расстройства

Очень редко

Тромбоэмболия, гипотония

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко

- агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко

Артралгия

Со стороны иммунной системы

Очень редко

Аллергические реакции (анафилактический шок, опасные для жизни приступы астмы)

Часто

Астения

Очень редко

Лихорадка

Эти побочные эффекты, как правило, обратимы и исчезают после лечения.

В случае неблагоприятных реакций кожи или лихорадки, необходимо прекратить лечение и сообщить своему врачу, как это может быть первые признаки повышенной чувствительности.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Острая порфирия

Бронхиальная астма

Гемобластоз у детей (лимфобластный и миелобластный лейкоз, остеосаркома)

Тромбоз, тромбоэмболия

Лекарственные взаимодействия

Введение в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 ч до введения декстранов (средняя молекулярная масса 30-40 тыс Да) предотвращает их антиагрегантное действие. Введение Этамзилата после введения декстранов не оказывает гемостатического действия.

Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами.

При необходимости одновременного введения с декстраном, следует вводить в первую очередь раствор этамзилата.

Согласно исследованиям, при внутривенном введении Этамзилат может влиять на содержание в крови креатинина, лактата, триглицеридов, мочевой кислоты и холестерина, определяемых ферментативным методом, на срок до 12 часов. Во время лечения Этамзилатом рекомендуется взятие проб (например, крови) перед первым введением препарата, чтобы свести к минимуму влияние на результаты лабораторных исследований.

Особые указания

Необходима осторожность (несмотря на отсутствие индукции тромбообразования) при назначении Этамзилата больным с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Использование Этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением лекарственных средств, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Перед началом лечения необходимо иметь ввиду, что препарат неэффективен у пациентов с тромбоцитопенией.

Поскольку парентеральное введение препарата Этамзилат может вызвать понижение артериального давления, следует осуществлять тщательный контроль за пациентами, страдающими перепадами артериального давления или гипотонией.

Этамзилат содержит сульфиты, по причине чего требуется также соблюдать осторожность при введении его больным с аллергией.

В случае возникновения аллергической реакции лечение препаратом следует немедленно прекратить.

Беременность и период лактации.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортом и другими механизмами, требующими концентрации внимания.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 2.0 мл препарата разливают в ампулы нейтрального стекла или ампулы стерильные шприце-вого наполнения, или импортные.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосред-ственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки

поливинилхлоридной и фольги алюминиевой

По 2 или по 10 контурных упаковок вместе с утвержденной инструк-цией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упако-вок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государ-ственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Казахстан

г. Шымкент ул. Рашидова, 81

Номер факса +7 7252 (561342)

Наименование, адрес организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,

Номер телефона +7 7252 (561342)

Номер факса +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Этамзилат

Фармгруппа

Сердечно-сосудистые средства

Состав

Активное вещество: этамзилат - 125,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2,5 мг, натрия сульфит безводный - 1,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 0,5 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакологическое действие

Гемостатическое средство. Оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленному активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что в конечном счете приводит к остановке или уменьшению кровоточивости. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2 - 10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Гемостатический эффект при внутривенном введении этамзилата наступает через 5 - 15 минут, максимальный эффект проявляется через 1 - 2 часа. Действие продолжается в течение 4 - 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно ослабевает; при внутримышечном введении эффект наступает через 30 - 60 минут.

Фармакокинетика

Препарат хорошо абсорбируется при внутримышечном введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Терапевтическая концентрация в крови - 0,05 - 0,02 мг/мл. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).

Препарат выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью. Период полувыведения препарата после внутривенного введения составляет 1,9 часа, после внутримышечного введения - 2,1 часа. Через 5 минут после внутривенного введения почками выделяется 20 - 30 % введенного препарата, полностью - через 4 часа.

Показания к применению

Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в том числе травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, отоларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и др.), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в том числе у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в том числе болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, острая порфирия, гемобластоз у детей, тромбоз, тромбоэмболия.

С осторожностью

При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов, беременность.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность применения Этамзилата при беременности не установлена. Этамзилат следует применять во время беременности только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В период лечения матери грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Требуется соблюдать осторожность у пациентов, у которых когда-либо наблюдался тромбоз или тромбоэмболия. Препарат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Использование Этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно, в офтальмологии - субконъюнктивально и ретробульбарно.

Этамзилат можно вводить внутривенно капельно в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Взрослым: с профилактической целью при оперативных вмешательствах препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции в дозе 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл раствора 125 мг/мл), при необходимости во время операции внутривенно - в дозе 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл раствора 125 мг/мл), при опасности послеоперационного кровотечения внутривенно или внутримышечно - 0,5 - 0,75 г (4 - 6 мл раствора 125 мг/мл) равномерно в течение суток.

Детям: при необходимости во время операции вводят внутривенно из расчета 8 - 10 мг/кг массы тела.

Для остановки кровотечения вводят внутривенно или внутримышечно 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл раствора 125 мг/мл), после чего каждые 4 - 6 часов по 0,25 г (2 мл раствора 125 мг/мл) в течение 5 - 10 дней.

При лечении метро- и меноррагий препарат назначают в разовой дозе 0,25 г (2 мл раствора 125 мг/мл) внутривенно или внутримышечно каждые 6 - 8 часов в течение 5 - 10 дней.

При диабетической микроангиопатии препарат вводят внутримышечно в разовой дозе 0,25 - 0,5 г три раза в сутки в течение 10 - 14 дней.

В офтальмологии препарат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно - в дозе 0,125 г (1 мл раствора 125 мг/мл).

Раствор для инъекций можно применять местно (стерильный тампон пропитывают и накладывают на рану.

Побочное действие

Изжога, тяжесть в эпигастральной области, головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД (в основном, систолического), парестезии нижних конечностей.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нельзя смешивать Этамзилат с другими лекарственными средствами. Введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 час до введения растворов декстранов со средней молекулярной массой 30000 - 40000, предотвращает антиагрегационное действие последних; введение Этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия. Возможно сочетание Этамзилата с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Форма выпуска

Инъекционные растворы в ампулах

Этамзилат - кровоостанавливающий препарат, используемый для предупреждения или остановки кровотечений различной этиологии. Область применения этого лекарственного средства очень широка: оно используется при диабетических ангиопатиях, в отоларингологической практике (микрохирургические операции на органах слуха, тонзиллэктомия), в офтальмологии (удаление катаракты, кератопластика, противоглаукоматозные операции), стоматологии (удаление гранулем, кист, экстракция зубов), урологии (простатэктомия), хирургии (почечное, кишечное, легочное кровотечение и т.д.), гинекологии (метро- и меноррагии при фиброме) и т.д. Препарат обладает кровоостанавливающим и ангиопротекторным действием. Активирует воспроизводство и выделение костным мозгом тромбоцитов. Стимулирует синтез фактора III (тканевой тромбокиназы) в месте повреждения капилляров, способствует адгезии (налипанию на сосудистую стенку) и агрегации (склеиванию друг с другом) тромбоцитов, снижает кровоточивость. Ускоряет формирование первичного тромба и способствует его самопроизвольному сжатию (ретракции), не влияя при этом на уровень фибриногена и протромбиновое время. Восстанавливает измененное под воздействием патологических факторов время кровотечения. На нормальные показатели системы гемостаза этамзилат не влияет. Не вызывает он и повышенной свертываемости крови, уменьшения просвета сосудов. Будучи наделенным антигиалуронидазной активностью и способностью «держать в узде» аскорбиновую кислоту, препарат тормозит распад и стимулирует синтез в стенках кровеносных сосудов мукополисахаридов с большой массой молекул, повышает устойчивость мелких кровеносных сосудов, делает их менее хрупкими, снижает проницаемость при различных воспалительных заболеваниях. Еще одно полезное свойство этамзилата состоит в том, что он уменьшает выход жидкости и форменных элементов крови через стенки капилляров и улучшает кровоток в микрососудистом русле.

Этамзилат выпускается в двух лекарственных формах: раствор для инъекций и таблетки. Препарат хорошо всасывается как при внутримышечном введении, так и при пероральном приеме. Действующее вещество распределяется в организме равномерно, в зависимости от степени кровоснабжения органов и тканей. С форменными элементами крови и белками этамзилат практически не связывается. Элиминация препарат из организма осуществляется достаточно быстро и практически в первозданном виде, главным образом - через почки. Через пять минут после внутривенного введения почки выводят порядка 20-30% этамзилата, а через 4 часа в организме не остается практически никаких следов препарата. При внутривенном пути введения активация системы гемостаза начинается спустя 5–15 минут, достигает своего пика через 1-2 часа, сохраняется на клинически значимом уровне 4-6 часов, а спустя сутки прекращается. При внутримышечных инъекциях этамзилата его эффект начинает проявляться несколько медленнее. При пероральном приеме «апогей» терапевтического действия препарата отмечается на 2-4 часу его пребывания в организме. По окончании медикаментозного курса эффект сохраняется еще 5-8 суток, постепенно сходя на нет. Таблетированный этамзилат принимают по 250-500 мг 3-4 раза в день, инъекционный вводят по 125-250 мг те же 3-4 раза в день. При необходимости, разовую дозу первого можно увеличить до 750 мг, второго - до 375 мг. В ряде ситуаций раствор этамзилата можно использовать наружно, смочив им стерильный тампон и наложив на раневую поверхность. Следует отметить, что препарат крайне недружелюбно сосуществует с другими лекарственными средствами, поэтому при приеме этамзилата следует временно отказаться от других способов фармакологической поддержки.

Фармакология

Антигеморрагическое средство. Нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию. Действие связано, по-видимому, с активирующим влиянием на формирование тромбопластина. Не влияет на протромбиновое время, не обладает гиперкоагуляционными свойствами и не способствует образованию тромбов.

Начало действия - через 5-15 мин после в/в инъекции, максимальный эффект - через 1-2 ч после введения. Продолжительность действия - 4-6 ч.

Фармакокинетика

Около 72% от введенной дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч в неизмененном виде. T 1/2 после в/в введения около 2 ч.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Форма выпуска

50 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь - по 250-500 мг 3-4 раза/сут, в/м или в/в - по 125-250 мг 3-4 раза/сут. При необходимости разовую дозу для приема внутрь можно увеличить до 750 мг, для парентерального введения до 375 мг.

Детям - 10-15 мг/кг/сут, кратность применения - 3 раза/сут в равных дозах.

При наружном применении стерильный тампон, пропитанный этамзилатом (в форме раствора для инъекций), накладывают на рану.

Побочные действия

Возможны изжога, чувство тяжести в подложечной области, головная боль, головокружение, гиперемия лица, снижение систолического АД, парестезии нижних конечностей.

Показания

Профилактика и лечение капиллярных кровотечений при диабетических ангиопатиях, при оперативных вмешательствах в отоларингологической практике, в офтальмологии, стоматологии, урологии, в хирургии и гинекологии; экстренные случаи при кишечных и легочных кровотечениях, при геморрагических диатезах.

Противопоказания

Тромбозы, тромбоэмболии, повышенная чувствительность к этамзилату.

Этамзилат нельзя применять как единственное средство при наличии у пациента геморрагий, вызванных антикоагулянтами.

Особенности применения

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Фармацевтически несовместим с другими лекарственными препаратами. р-р д/инъекц. 125 мг/мл: 2 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 16/01/1602 от 22.05.2014 - Действующее

Раствор для инъекций бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - вкладыши (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЭТАМЗИЛАТ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 14.05.2019 г.

Фармакологическое действие

Этамзилат является гемостатическим лекарственным средством. Кровоостанавливающее действие основано на усилении взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами. Повышает адгезию тромбоцитов, стабилизирует стенки капилляров, снижая, таким образом, их проницаемость, тормозит синтез простагландинов, вызывающих дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и увеличение проницаемости капилляров, что сокращает время кровотечения и уменьшает кровопотери. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на уровень фибриногена и протромбиновое время.

Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет.

Гемостатический эффект при внутривенном введении Этамзилата наступает через 5-15 мин, максимальный эффект - через 1-2 ч, действие продолжается в течение 4-6 ч. При в/м введении гемостатический эффект наступает через 30-60 мин.

Фармакокинетика

Лекарственное средство хорошо абсорбируется при в/м введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).

T 1/2 лекарственного средства после в/в введения составляет 1.9 ч; после в/м введения – 2.1 ч. Через 5 мин после в/в введения почками выделяется 20-30% введенного лекарственного средства, полностью выводится через 4 ч. Эффективная концентрация в крови – 0.05-0.02 мг/мл. Лекарственное средство выводится из организма главным образом с мочой, в незначительном количестве с желчью.

Показания к применению

Капиллярные кровотечения различной этиологии, особенно если кровотечение вызвано повреждением эндотелия:

профилактика и остановка кровотечений во время и после хирургических операций на хорошо васкуляризованных тканях в отоларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии и пластической хирургии;
профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии и локализации: гематурии, метроррагии, первичной меноррагии, меноррагии уженщин с внутриматочными контрацептивами, носовых кровотечений, кровоточивости десен.

Режим дозирования

Этамзилат вводят в/в, в/м, в офтальмологии субконъюнктивально и ретробульбарно. Этамзилат можно вводить в/в капельно в 5% растворе глюкозы или в 0.9% растворе натрия хлорида.

Взрослым: с профилактической целью при оперативных вмешательствах лекарственное средство вводят в/в или в/м за 1 ч до операции - в дозе 0.25-0.5 г (2-4 мл раствора 125 мг/мл), при необходимости во время операции - в дозе 0.25-0.5 г (2-4 мл раствора 125 мг/мл), при опасности послеоперационного кровотечения – 0.5-0.75 г (4-6 мл раствора 125 мг/мл) в течение суток.

Детям: при необходимости интраоперационно Этамзилат вводят в/в из расчета 8-10 мг/кг массы тела.

Для остановки кровотечения Этамзилат вводят в/в или в/м 0.25-0.5 г (2-4 мл раствора 125 мг/мл), после чего каждые 4-6 ч по 0.25 г (2 мл раствора 125 мг/мл) в течение 5-10 дней.

При лечении метро-меноррагий Этамзилат назначают в разовой дозе 0.25 г (2 мл раствора 125 мг/мл) в/в или в/м каждые 6-8 ч в течение 5-10 дней.

При диабетической миакроангиопатии Этамзилат вводят в/м в течение 10-14 дней в разовой дозе 0.25-0.5 г три раза/сут.

В офтальмологии Этамзилат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно - в дозе 0.125 г (1 мл раствора 125 мг/мл).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения лекарственного средства при беременности не установлена. Этамзилат следует применять во время беременности только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Следует прекратить грудное вскармливание во время лечения матери лекарственным средством Этамзилат.