Чем отличаются таблетки аторвастатин от розувастатина. Розувастатин против аторвастатина: что лучше? Что собой являют статины

03.07.2020

Статины – наиболее эффективные препараты для снижения холестерина в крови с позиции доказательной медицины. Подобная эффективность связана с их механизмом действия и хорошей переносимостью у большинства пациентов с гиперхолестеринемией. При этом существует большое количество препаратов из группы статинов, что часто приводит к путанице при их назначении неопытными докторами и несоблюдении индивидуальных отличий между ними. Какой выбор сделать врачу – аторвастатин или розувастатин? Понимание разницы между данными лекарственными средствами позволяет оптимизировать терапию конкретного больного и улучшить прогноз на выздоровление.

Одним из наиболее изученных препаратов группы статинов является Розувастатин

О статинах

Вне зависимости от своего названия (симвастатин, розувастатин, аторвастатин) все статины имеют одинаковый механизм действия на организм человека. Данные медикаменты блокируют фермент ГМГ-КоА-редуктазу, находящийся в ткани печени и участвующий в синтезе холестерина. При этом блокирование данного фермента приводит не только к снижению уровня холестерола в крови, но также понижает количество в ней липопротеидов низкой и очень низкой плотности, играющих ключевую роль в развитии атеросклероза сосудов.

Одновременно с этим в крови увеличивается содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), которые выносят липиды из атеросклеротических бляшек и транспортируют в печень, что приводит к снижению выраженности атеросклероза и улучшению самочувствия больного.

Выделяют 3 основных статина в современной клинической практике: розувастатин, аторвастатин и симвастатин.

Помимо своего прямого влияния на обмен холестерина в организме, все статины имеют одно общее свойство: они улучшают состояние внутренней стенки сосудов, снижая тем самым вероятность начала атеросклеротического процесса в них.

Аторвастатин — гиполипидемическое средство

Аторвастатин и розувастатин используются для лечения любых состояний, связанных с гиперхолестеринемией (наследственной и приобретенной), а также для профилактики таких заболеваний, как инфаркт миокарда и ишемический инсульт. Однако многие пациенты и врачи задаются важным вопросом, а что лучше – розувастатин или аторвастатин? Для того чтобы дать точный ответ, необходимо обсудить все имеющиеся между ними различия.

Химическая структура и природа соединений

Различные статины имеют различное происхождение – природное или синтетическое, что может влиять на их фармакологическую активность и эффективность у пациента. Препараты естественного происхождения, такие как симвастатин, отличаются от своих синтетических аналогов пониженной активностью и чаще вызывают побочные эффекты. Ведь степень очистки исходного сырья может быть неудовлетворительного качества.

Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе

Синтетические статины (мертенил – торговое название розувастатина и аторвастатин) получаются путем синтеза действующего вещества в специальных грибковых культурах. При этом получаемый продукт отличается высокой степенью чистоты, что делает его эффективнее своих природных аналогов.

Ни в коем случае не стоит принимать статины самостоятельно, в связи с высоким риском развития побочных эффектов при неправильном выборе дозировки.

Более важным отличием при сравнении розувастатина и аторвастатина, является их физико-химические свойства, а именно растворимость в жирах и воде. Розувастатин более гидрофилен и легко растворяется в плазме крови и любых других жидкостях. Аторвастатин, наоборот, липофильнее, т.е. проявляет повышенную растворимость в жирах. Разность в этих свойствах обуславливает отличия в вызываемых побочных эффектах. Розувастатин оказывает наибольшее воздействие на печеночные клетки, а его липофильный аналог – на структуры головного мозга.

Исходя из структуры и происхождения двух препаратов, выявить наиболее эффективный из них не удается. В связи с этим, необходимо обратить внимание на то, как они отличаются друг от друга по особенностям всасывания и распределения в организме, а также по эффективности своего воздействия на уровень холестерина и липопротеидов различной плотности.

Отличия в процессах всасывания, распределения и выведения из организма

Отличия между двумя препаратами начинаются уже на этапе всасывания из кишечника. Аторвастатин не должен приниматься одновременно с пищей, так как процент его усвоения при этом значительно снижается. В свою очередь, розувастатин всасывается в постоянном количестве, независимо от употребления различных продуктов.

Различия между медикаментами влияют на показания и противопоказания к их назначению.

Важнейший пункт, по которому отличаются препараты – их метаболизм, т.е. превращения в организме человека. Аторвастатин превращается в неактивную форму специальными ферментами в печени из семейства CYP. В связи с этим, основные изменения в его активности связаны с состоянием данной печеночной системы и одновременным приемом других препаратов, оказывающих на нее влияние. При этом основной путь выведения препарата связан с выделением вместе с желчью. Розувастатин или мертенил, наоборот, выводится в основном вместе с калом в практически неизмененном виде.

Указанные препараты, являются хорошим выбором для длительного лечения гиперхолестеринемии, так как их концентрация в крови позволяет принимать лекарства всего один раз в течение суток.

Отличия в эффективности

Наиболее важный пункт в выборе конкретного лекарственного средства – его эффективность, т.е. степень снижения концентрации холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и повышения липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Мертенил – синтетический медикамент

При сравнении розувастатина с аторвастатином в клинических испытаниях первый оказывается наиболее эффективным. Разберем полученные результаты более подробно:

Розувастатин снижает уровень ЛПНП на 10% эффективнее своего аналога при равной дозировке, что может быть использовано при лечении больных с выраженным повышением уровня холестерина.
Заболеваемость и смертность между пациентами, принимающими данные медикаменты, также достоверна – частота развития заболеваний сердца и сосудов, а так же смертность ниже у людей, использующих мертенил.
Частота развития побочных эффектов между двумя данными препаратами не отличается.

Имеющиеся данные показывают, что розувастатин более эффективно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу в печеночных клетках, что и приводит к более выраженному терапевтическому эффекту по сравнению с аторвастатином. Однако важным фактором в выборе конкретного лекарственного средства может играть и его стоимость, что должно быть учтено лечащим врачом.

Аторвастатин и розувастатин отличаются друг от друга незначительно, однако, последний все же имеет более выраженный клинический эффект и отличия в возможных побочных эффектах, что должно быть учтено при назначении лечения у конкретного пациента. Понимание лечащим врачом и пациентом разницы между статинами позволяет повысить эффективность и безопасность гипохолестеринемической терапии.

Большую роль в лечении заболеваний сердца современная медицина отводит препарату Симвастатин, препятствующему выработке в организме триглицеридов (нейтральных жиров), вредных видов холестерина, а также холестеринсодержащих белковых веществ – .

Попадая в организм, Симвастатин в результате реакции гидролиза оказывает гиполипидемическое действие (снижение уровня холестерина в плазме крови). Это происходит на уровне подавления действия фермента ГМГ-КоА-редуктаза, который активно поддерживает синтез холестерина на ранней стадии – образование мевалоновой кислоты.

Локализуя неправильный холестерин, препарат благотворно влияет на уровень липопротеинов высокой плотности, транспортирующих по крови полезный холестерин.

Поведение в организме

Лекарство успешно усваивается организмом, достигая наивысшей концентрации в крови через час-два с небольшим. Спустя 12 часов содержание Симвастатина составляет не более 10% от изначального.

Обмен веществ (метаболизм) с участием Симвастатина происходит в печени, и в процессе первого прохождения через нее препарат образует активную форму бета-гидроксикислоты, которая является основной «движущей силой» при распаде холестерина. Препарат интенсивно (на 95%) соединяется с белками плазмы, усиливая их положительный эффект.

Выведение лекарства из организма происходит через кишечник (до 60%) и почки (15%).

Форма выпуска, упаковка

Симвастатин фирмы «Вертекс». Упаковки по 30 таблеток. Таблетки могут быть по 10 или 20 мг

Форма выпуска препарата – таблетки 10, 20, 40 мг в оболочке от белого до коричневого цвета, внутри имеют белый или беловатый цвет, круглые, выпуклые с обеих сторон.

Расфасованы в фольгированные блистер-упаковки по 10 или 14 штук (пачка из картона содержит 2 блистера и более). Выпускаются также в пластиковых или стеклянных банках по 15, 20, 30, 60, 90 таблеток).

Дозировка, особенности приема препарата

Симвастатин принимают вне зависимости от приема пищи 1 раз в сутки. В соответствии с уровнем холестерина у пациента доктор назначает определенную дозу от 5 до 40 мг. Если доза по каким-либо причинам была пропущена, то ее можно принять пораньше, но не удваивать.

Эффект препарата заметен через две недели, а через 45 дней наблюдаются максимальные улучшения контролируемых показателей в плазме крови. При необходимости дозы корректируют, но не раньше, чем через месяц.

Лекарство назначают, исходя из диагноза больного. Так, пациентам с гиперхолестеринемией необходимо принимать от 5 до 80 мг в сутки. При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии употребляют в сутки 40 мг за один раз или 80 мг в три приема.

Если больной страдает ишемией сердца, то доза назначается в объеме 20 или 40 мг на усмотрение врача. Обнаружение заболевания щитовидной железы и почек является поводом к лечению этих недугов до назначения Симвастатина.

При хронической почечной недостаточности максимальная доза в сутки не превышает 10 мг. Такое же ограничение показано пациентам, принимающим лекарства группы фибратов (за исключением фенофибрата).

На фоне препаратов от аритмии (амиодарон, верапамил) в сутки можно принимать 20 мг Симвастатина. В сочетании с профилактикой стенокардии лекарственным средством дилтиазем доза Симвастатина не превосходит 40 мг.

Прекращение приема Симвастатина постепенно приводит к начальным показаниям уровня холестерина и дальнейшему развитию вытекающих из этого заболеваний. Поэтому отказ от препарата без предварительной консультации с врачом может привести к серьезным осложнениям.

Аналоги

Вазилип 10 мг

Симвастатин и его аналоги имеют в составе одинаковое активное вещество, но, в отличие от оригинала, его заменители не запатентованы и продаются по более низким ценам.

В аптеках представлен широкий ассортимент аналогов симвастатина, это: , зорстат, овенкор, симвастатин-тева, симплакор, и другие. Указанные препараты выпускаются в России, Нидерландах, Германии, Словении, Турции, Израиле, Индии, США.

Производители

Лекарство Симвастатин производят отечественные компании: Вертекс (Санкт-Петербург), Северная Звезда Россия (Ленинградская область), Валента (Москва), АВВА РУС (Москва), ФармСтандарт ЛекСредства (Курск), Атолл (Самарская обл.), АЛСИ Фарма (Киров).

Пользуются широкой известностью такие зарубежные производители симвастатина, как ГЕДЕОН РИХТЕР (Венгрия), Зентива к.с. (Чехия), Алкалоид (Македония), Хемофарм (Сербия), Бофур Ипсен (Франция), KRKA (Словения), Борисовский завод медицинских препаратов (Минская обл.).

Фармацевтические фирмы, выпускающие препарат, имеют обширную сеть представительств по всему миру.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией по применению Симвастатин назначается при:

повышенном уровне холестерина (гиперхолестеринемии, в том числе наследственной), когда диеты и физические нагрузки не дают желаемого эффекта;
коронарном атеросклерозе;
ишемии;
профилактике инфаркта миокарда для снижения риска его возникновения;
нарушениях кровообращения в сосудах головного мозга;
процедурах по восстановлению сосудов;
сахарном диабете в целях предотвращения сердечных осложнений.

Противопоказания

Терапия Симвастатином не проводится в случаях:

характерно выраженного заболевания печени;
нарушения образования органических соединений порфиринов (гемоглобина; дыхательных пигментов, содержащихся в мышечных тканях);
аномального (пониженного или повышенного) тонуса мышечных тканей;
несовершеннолетнего возраста;
повышенной чувствительности к препарату.

Средство осторожно назначают при:

злоупотреблении спиртными напитками;
приеме иммунодепрессантов;
низком давлении;
нарушении баланса электролитов (калия, магния, кальция, фосфора, натрия, органических кислот) и воды в организме;
острых инфекционных заболеваниях;
сбоях в обмене веществ;
расстройстве эндокринных желез (щитовидной, поджелудочной);
болезнях печени (гепатите; циррозе; опухолях, в том числе доброкачественных; тромбозе печеночных вен и многих других);
почечной недостаточности;
и кормлении грудью;
перенесении хирургических операций, включая стоматологические;
травмах;
пожилом возрасте от 65 лет (особенно у женщин);
склонности к эпилепсии.

Побочные действия

Препарат Симвастатин в единичных случаях сопровождается нежелательными сопутствующими явлениями. Статистика называет не более 1-2% больных, у которых наблюдались негативные изменения в организме.

Побочными действиями при терапии Симвастатином можно назвать: вздутие кишечника, диарею, головокружение. В крайне редких случаях наблюдается аллергия, дерматит, слабость, мышечные судороги.

Для снижения негативных эффектов специалист должен учесть полный анамнез больного и через каждые три месяца назначать .

Правильное прекращение приема статинов

Препарат группы статинов необходимо отменить в том случае, если пациент перенес инфаркт или инсульт и в то же время существует риск возникновения и развития побочных эффектов. Однако перед прекращением приема лекарства врач должен убедиться в правильности своих предположений.

Прекращение приема статинов на два месяца могут рекомендовать больным, не страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, с первичным повышением уровня холестерина при умеренном отклонении от нормы. Пациенту назначают соответствующую диету и физическую нагрузку. Если наблюдаемые показатели уменьшатся до безопасной величины, то статинотерапия больше не потребуется.

Препарат отменяют в случае его негативного влияния на печень, когда проверочные анализы показывают результаты, завышенные в 2-3 раза.

Аторвастатин и симвастатин - это лекарственные препараты, которые используются для лечения высокого уровня холестерина и триглицеридов в крови. В целом, лечение обоими препаратами снижает уровень плохого холестерина и триглицеридов в крови и повышает в процессе уровень хорошего холестерина. Различия между этими двумя методами лечения заключаются в различиях между самим препаратам. Во-первых, аторвастатин - это более сильнодействующий препарат, чем симвастатин, что означает, что прием небольших доз аторвастатина может быть эквивалентно приему более больших доз симвастатина. Во-вторых, несмотря на то, что эти препараты используются в одних и тех же терапевтических целях, они по-разному взаимодействуют с другими препаратами, и любой из них может потенциально не подойти человеку в зависимости от общего состояния его здоровья, так как взаимодействия между препаратами могут приводить к опасным последствиям.

В целом, то, что аторвастатин является более мощным препаратом , чем симвастатин, означает, что он действует более сильно, когда дело касается снижения уровня холестерина и триглицеридов. Разница в силе воздействия говорит о том, что пациенты, которые принимают симвастатин, имеют возможность получить лечение следующего уровня, используя аторвастатин, если у них возникнет необходимость в более сильнодействующем препарате для лечения их заболевания.

Конечно, это также указывает на то, что если пациенту требуется значительное снижение уровня плохого холестерина и триглицеридов, аторвастатин, а не симвастатин может стать изначальным выбором.

Хотя аторвастатин и симвастатин отличаются по силе воздействия, выбираемый метод лечения зависит от конкретного заболевания человека, и, таким образом, бывает, что доза аторвастатина для одного человека, может обладать такой же силой воздействия, что и доза симвастатина для другого.

Иногда препараты могут действовать не как обычно, если в организме присутствуют другие лекарственные средства. И хотя некоторые препараты не воздействуют негативно на эффективность других препаратов, когда лекарства все-таки взаимодействуют отрицательно друг с другом, это может стать проблемой для человека, принимающего их. Например, возможно повышение уровней лекарств в организме и развитие опасных медицинских состояний. Хотя и аторвастатин, и симвастатин принадлежат к одной и той же группе препаратов, называемых статинами, они отличаются в отношении взаимодействия с другими препаратами; в действительности, статины могут воздействовать на функционирование других статинов в организме.

Помимо аторвастатина и симвастатина, в туже группу препаратов также входят флувастатин, правастатин и розувастатин.

Антидепрессанты, противозачаточные таблетки и препараты для сердца и от повышенного кровяного давления - это примеры лекарств, которые влияют на действие аторвастатина. Кроме того, с этим препаратом могут взаимодействовать также препараты, которые используются для лечения ВИЧ или СПИДа. Лекарства, которые взаимодействуют с симвастатином, включают противогрибковые препараты, разжижители крови, и препараты с ниацином. Не сочетаются с симвастатином и препараты, которые ослабляют иммунную систему.

У некоторых людей, страдающих сахарным диабетом, симптомы настолько слабы, что они остаются незамеченными. Обычные симптомы сахарного диабета: частое мочеиспускание жажда и голод крайняя усталость размытое зрение порезы/синяки, которые медленно заживают. потеря веса, несмотря на то, что вы едите много покалывание, боль или онемение в руках/ногах Раннее выявление и лечение диабета может снизить риск развития осложнений…

Доктор Мортон Босняк, преподаватель медицинского центра в Нью-Йорке, был первым, кто предложил классификацию почечных кист на основе результатов КТ с контрастным усилением в 1986 году. Морфологические и улучшающие характеристики КТ составляют основу этой классификации. Согласно этой классификации почечные кисты подразделяются на 4 категории. Кисты I категории Кисты I категории — это простые кисты, они тонкостенные…

Рак поджелудочной железы весьма распространен. Лечение рака поджелудочной железы определяется в зависимости от места и стадии рака. Вариант лечения выбирается исходя из возраста и общего состояния здоровья пациента. Лечение рака направлено на удаление рака, когда это возможно, или предотвращение дальнейшего роста опухоли. Если рак поджелудочной железы диагностируется на поздней стадии, и какой-либо вариант лечения по…

Статины являются противоатеросклеротическими средствами. Прежде чем разбираться: Симвастатин или Аторвастатин – что лучше, выясним физиологическую роль холестерина (ХС) в организме.

Из ХС построены клеточные мембраны, периферические нервы защищены снаружи ХС слоем. Без ХС прекратится функционирование головного и спинного мозга, синтез различных гормонов, не образуется и не всосется ни один жирорастворимый витамин.

Роль ХС в организме человека

Почти весь ХС синтезирует печень, немного – надпочечники, гонады, кишечник. ХС с триглицеридами передвигаются по кровеносному руслу в комплексе липопротеинов, включающих хиломикроны (ХМ), липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП), липопротеины низкой плотности (ЛПНП), липопротеины высокой плотности (ЛПВП).

Таблица 1.

Особенности липопротеинов

Основными «разносчиками» ХС по организму являются ЛПНП (содержат до 55% этого вещества). Чтобы ХС был принят клеткой, ее мембрана выстраивает опознаватели ЛПНП. Идентифицированные рецепторами, ЛПНП проникают через мембрану внутрь, где от них отсоединяется ХС, используемый на различные нужды. Насыщенная ХС клетка завершает синтез мембранных опознавателей.

Гепатоцит синтезирует из жирных кислот ЛПОНП, которые поступают в сосудистое русло, подвергаются там дальнейшей трансформации в ЛППП, затем в ЛПНП.

ЛПНП провоцируют рост бляшки в следующих условиях:

наследственная гиперлипопротеинемия;
трансформация ЛПНП (гидролиз, перекисное окисление);
нарушение целостности эндотелиальной выстилки артерий.

Далее активируются моноциты, прилипающие к эндотелиальным клеткам, проникающие между ними в интиму сосудов. Там моноциты трансформируются в макрофаги, начинают синтез энзимов, повреждающих ЛПНП (липоксигеназы, миелопероксидазы).

Отличие окисленных ЛПНП – способность проникать через эндотелий в интиму, поглощаться макрофагами безлимитно, ведь их рецепторы не опознают поврежденные липопротеиды. Макрофаги безмерно раздуваются, затем дегранулируют, высвобождая ХС и триглицериды, идущие на построение артефакта между эндотелием.

Окисленные ЛПНП усиливают адгезию моноцитов к эндотелию, активизируют эктопию гладких мышц сосудов зоны повреждения, запускают агрегацию тромбоцитов, нивелируют вазодилатирующий эффект NO.

ЛПВП с помощью энзимов:

затрудняют прилипание моноцитов к эндотелию, снижают количество макрофагов интимы, демонстрируют антифлогистическое влияние;
срывают повреждение ЛПНП, разрушающих внутренний слой клеток артерий;
активизируют выработку эндотелием NO, простациклина, тормозят агрегацию тромбоцитарных пластинок. Снижение концентрации ЛПВП – причина зарождения атеросклероза, ИБС.

Это интересно! Первопроходцем обнаружения статинов был японский ученый Акира Эндо. Новатора Эндо обошла слава и богатство: доходы уплыли холдингам-гигантам Merck и Pfizer, разработавшим собственные бренды.

Фармакодинамика

Оба препарата (симвастатин, аторвастатин) входят в группу статинов и обладают гипохолестеринемическим действием.

Симвастатин

Прием внутрь Симвастатина порождает действующий метаболит, блокирующий энзим ГМГ-КоА-редуктазу (ускоряет завершающую фазу производства ХС). Снижает концентрацию ХС, ЛПНП и ЛПОНП. Увеличивает отношение ЛПВП/ЛПНП, сокращает – ХС/ЛПВП. Поднимает процент ЛПВП, уменьшает количество триглицеридов. Но наследственный дефицит рецепторов ЛПНП Симвастатин не восполняет.

Надежный лечебный эффект наступает спустя 2 недели от момента приема, предельный – спустя месяц-полтора. Продолжительная терапия повышает процент выживаемости больных атеросклерозом и ИБС, тормозит атеросклеротическое разрушение коронарных сосудов. Действует при непродуктивности гипохолестеринового питания и других немедикаментозных способов терапии.

Препарат в аптечной сети

Аторвастатин

Аторвастатин тоже избирательно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу. Понижает содержание ХС, липопротеинов плазмы, сдерживает производство ХС печенью, повышает количество ЛПНП-опознавателей клеточных оболочек, содействует разрушению ЛПНП. Блокирует формирование ЛПНП. Сводит к минимуму ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению гиполипидемическими препаратами.

Препарат, рекомендуемый терапевтами

Таблица 2.

Читайте также : Аналог «Аторвастатина» – , состав, цены и отзывы

Сравнительный анализ понижения «плохого» холестерина (%) статинами различных генераций

Начальное различие у Симвастатина и Аторвастатина – принадлежность к разным поколениям: Симвастатин – производное 2 поколения, Аторвастатин – 3 поколения.

Чем отличается фармакодинамика обоих изучаемых препаратов?

Симвастатин, как препарат 2 поколения, дает показатель 29-38%, Аторвастатин, средство 3 поколения, более эффективный, уменьшает содержание холестерина на 47%.
Аторвастатин эффективен у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, обычно резистентной к гиполипидемическим препаратам.
Симвастатин таким качеством не обладает, так как наследственная гиперхолестеринемия объясняется отсутствием рецепторов к ЛПНП. Аторвастатин может самостоятельно синтезировать данные рецепторы и увеличивать произвольно их количество, тем самым позволяя холестерину проникать внутрь клетки.

Вот в чем заключается разница и большое преимущество Аторвастатина перед Симвастатином.

Фармакокинетика

Внутренний прием Симвастатина набирает Cmax через 4 часа (метаболиты в печени), падает почти на 100% спустя 12 часов. Выделяется метаболитами с желчью (60%), почками (13%).

Аторвастатин стремительно всасывается, принятый перорально, показатель абсорбции коррелирует с увеличением дозировки, набирает Cmax спустя 1,5 ч. Метаболизируется печенью. Ингибирует 75% ГМГ-КоА-редуктазы.

Удаляется с желчью, Т 1/2 – 14 ч. Циркулирующие метаболиты продолжает блокировать ГМГ-КоА-редуктазу до суток и более. 2% Аторвастатина выделяется почками. Не диализируется.

У возрастных пациентов концентрация Аторвастатина в крови больше, по сравнению с молодыми, женщины имеют Cmax на 20% выше мужчин.

Алкогольный цирроз печени повышает Cmax Аторвастатина: легкая стадия печеночной недостаточности – в 4 раза, средняя стадия – в 16 раз выше нормы.

Фармакокинетически разница у сравниваемых средств в ускоренном (в 2,5 раза) набирании Cmax Аторвастатина, в чем состоит его преимущество.

Применение Симвастатина

Гиперхолестеринемия без результата бесхолестериновой диеты;
сочетанная гиперхолестеринемия + триглицеридемия;
предупреждение ИМ, инсульта;
атеросклероз.

Показанием к применению препарата выступает атеросклероз

Применение Аторвастатина

Показания к применению данного действующего вещества следующие:

Гиперхолестеринемия без снижения уровня ХС специальной диетой;
сочетанная гиперлипидемия;
дисбеталипопротеинемия;
наследственная врожденная гипертриглицеридемия, устойчивая к диетотерапии;
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
Болезни ССС.

Аторвастатин обладает более широким спектром показаний к применению

Противопоказания для Симвастатина

Симвастатин запрещен к приему в следующих случаях:

идиосинкразия;
острая патология печени;
беременность, лактация;
детский возраст;
комбинированная терапия с азолами, боцепревиром, телапревиром, макролидами, телитромицином, нефазодоном.

Противопоказания для Аторвастатина

Аторвастатин запрещен к приему в следующих случаях:

идиосинкразия;
гепатиты различного генеза;
троекратное и более увеличение уровня АЛТ, АСТ;
острая патология печени, цирроз;
беременность, грудное вскармливание.

Противопоказания к назначению препарата очень схожи

Побочное действие Симвастатина

Изредка симвастатин вызывает появление следующих симптомов:

Диспепсия;
обострение заболеваний пищеварительных органов;
увеличение уровня АЛТ, АСТ;
дисфункция ЦНС;
миалгия;
вялость;
миопатия;
рабдомиолиз;
светобоязнь;
аллергизация.

Побочное действие Аторвастатина

Иногда аторвастатин вызывает появление следующих симптомов:

мигрень;
гиперсомния;
загрудинные боли;
сердцебиение;
синусит;
пневмония;
абдоминальные боли;
анорексия;
суставные, мышечные боли;
ригидность мышц шеи;
инфекции мочевыводящих путей;
импотенция;
гнездное облысение;
кожные высыпания;
отек лица;
гриппоподобный синдром;
субфебрилитет;
анафилаксия;
рабдомиолиз.

Особые указания

Симвастатин

Способен спровоцировать миопатию, проявляющуюся миалгией, дряблостью мускулов, десятикратное превышение уровня креатинкиназы.

Миопатия способна принять характер рабдомиолиза с ОПН, иногда с летальным исходом. Располагающие к миопатии обстоятельства – возраст > 65 лет, микседема, декомпенсированные заболевания почек.

Вероятность миопатии, включая рабдомиолиз, определяется дозировкой, длительностью применения статинов.

Аторвастатин

До терапии и на протяжении всего курса приема статинов следует соблюдать типовую гипохолестеринемическую диету.

Снижение действенности энзимов печени начинается с первых 3 месяцев лечения. Больные, фиксирующие повышение значения трансаминаз, обязаны состоять на контроле до регресса уровня энзимов к принятым параметрам.

Больные со смешанной миалгией, атонией или истощением мышц, существенным уровнем креатинфосфокиназы попадают в категорию риска формирования миопатии.

ЛС необходимо срочно отменить при возникновении симптомов и существовании причин нарастания ОПН ввиду рабдомиолиза.

Применение беременными и кормящими грудью

Симвастатин, Аторвастатин: плацентарный барьер не препятствует проникновению препаратов в печень плода и достигает уровня, равнозначного концентрации в крови беременной.

Статины беременным вредны

Исследования на подопытных грызунах выявило, что Аторвастатин попадает в грудные железы кормящих крыс. Так как вероятно отрицательное воздействие на новорожденного, при лечении Аторвастатином надлежит перейти на искусственные смеси.

Статины и сахарный диабет

Большая часть людей, имеющих сахарный диабет, погибает не от комы или микрососудистых патологий, а от ИБС. По неопределенным пока факторам у них стремительнее прогрессирует атеросклероз, и на 10 лет раньше формируются коронарные катастрофы.

Если диабет компенсируется медикаментозно, степень ЛПНП не будет завышенной, но уровень ХС ЛПВП останется низким. Полезность приема статинов больными сахарным диабетом (осложненным ИБС или нет) значительнее, чем у не страдающих СД.

Лекарственное взаимодействие

Симвастатин:

Иммунодепрессанты, никотиновая кислота в огромных дозах, противомикозные средства – дериваты азола, увеличивают вероятность миопатии и рабдомиолиза.
Потенцирует действие непрямых антикоагулянтов, токсичность этанола и средств, пагубно влияющих на печень.
Больным, получающим Симвастатин + амиодарон, нельзя прописывать Симвастатин в дозировке больше 0,02 г/сутки.
Предельная безопасная дозировка при монотерапии Симвастатином – 0,04 г/сутки.
Симвастатин ферментируется изоэнзимом CYP3A4 цитохрома P450. Средства, блокирующие названный катализатор, увеличивают концентрацию Симвастатина плазмы, повышают опасность формирования миопатии.

Аторвастатин:

Единовременный прием Аторвастатина с ингибиторами протеаз приводил к повышению уровня этого вещества в плазме.
Повторное применение дигоксина + Аторвастатина увеличивает Css** сердечного гликозида на 20%.
При одновременном приеме Аторвастатина + пероральных противозачаточных средств AUC* норэтиндрона и этинилэстрадиола повышается на 30 и 20%.
Одновременное применение с эритромицином (ингибитор CYP3A4) повышает C max Аторвастатина на 40%.
Гиполипидемический результат сочетания Аторвастатина + колестипол превышает эффект каждого средства в отдельности.
Единовременное применение Аторвастатина + суспензии, включающей гидроокись магния и алюминия, уменьшает уровень Аторвастатина в плазме на 35%.

Примечания! AUC* – площадь под кривой “C max действующего вещества – время”. Css** – средняя концентрация действующего вещества в стационарных условиях.

Таблица 3.

Сравнительная таблица цен на препараты от различных производителей

Симвастатин			Аторвастатин
Торговое название	Пр-во	Цена	Торговое название	Пр-во	Цена
Вазилип	KRKA (Словения)	136-	Аторис	KRKA (Словения)	309-
Зокор	Merck Sharp &Dohme B.V. (Нидерланды)	458-	Липримар	Pfizer Manufac-turing Deutschland (Германия)	638-
Симвастол	Gedeon Richter Romania, (Румыния)	182	Торвакард	Zentiva k.s (Чешская Республика)	242-
СимваГЕКСАЛ	Hexal AG (Германия)	293-	Тулип	Sandoz d.d. (Словения)	236-
Симвор	РАНБАКСИ Лабораториз Лимитед, Индия	200-	Аторвастатин-Тева	Teva (Израиль)	97-
Акталипид	АО «АКТАВИС», Исландия	361	Атомакс	Макиз- Фарма ЗАО	377
Симвастатин Зентива	Зентива к.с, Чехия	261-	Аторвастатин Алкалоид		57-
Атеростат	АВВА РУС Сти – Мед – Сорб ОАО (Россия)	232	Аторвастатин-СЗ	Северная звезда ЗАО (Россия)	176-
Симвастатин Алкалоид	АЛКАЛОИД-РУС (Республика Македония)	146	Липофорд	OXFORD Laboratories, Pvt. Ltd. (Индия)	149

Выводы

Холестерин нужен и полезен. Обжорство вредно и нелицеприятно. Но что делать больным семейной гомозиготной гиперхолестеринемией? Вот им можно задаться вопросом: Симвастатин или Аторвастатин – что лучше?

Несмотря на кажущееся обилие противопоказаний у Аторвастатина, нужно помнить, что добросовестный производитель указывает все побочные случаи, каким бы малым процентом они не выражались. Да и выборка у брендовых фирм будет репрезентативней.

Итак, Аторвастатин начинает и выигрывает:

Симвастатин, представитель 2 поколения, снижает концентрацию холестерина сыворотки на 29-38%, Аторвастатин, из 3 поколения, более эффективный, уменьшает холестерин на 47%.
Аторвастатин дает результаты у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к лечению гиполипидемическими препаратами.
Симвастатин же таким качеством не обладает, так как наследственная гиперхолестеринемия объясняется отсутствием рецепторов к ЛПНП. Аторвастатин может самостоятельно синтезировать данные рецепторы и увеличивать произвольно их количество, тем самым позволяя холестерину проникать в клетку.
По фармакокинетике разница между препаратами заключается в ускоренном (более чем в 2,5 раза) по сравнению с Симвастатином набирании Cmax у Аторвастатина, в чем и заключается его преимущество.
У Симвастатина более выражено побочное действие, он чаще и злокачественнее действует на мышцы, причем не на бицепсы-трицепсы, а на главную нашу поперечно-полосатую мышцу – сердце, вызывая миопатии и рабдомиолиз. Аторвастатин в этом плане безопаснее при длительном приеме.
Аторвастатин проигрывает Симвастатину по стоимости, особенно брендированные препараты, но мы уже говорили, что лучше лечиться хорошими добротными препаратами, чем дженериками, слепленными из неизвестно как очищенных субстанций.

Препарат 4 поколения статинов, который может выступать заменителем Аторвастатина и Симвастатина

Есть еще альтернатива: не выбирать, в чем между ними разница, а покупать препарат 4 поколения – Розувастатин. И еще один момент: существует естественный статин, содержащийся в красном рисе, он называется мевастатином.

Описание Торвакарда в инструкции по применению: особенности и правила приема, дозы и передозировка

Статины последнего поколения признаны самыми эффективными и безопасными препаратами в борьбе с осложнениями атеросклероза. Препараты помогают снизить уровень холестерина, а также других продуктов жирового метаболизма. Прием статинов отсрочивает риск развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений – инфаркта, инсульта.

Сердечно-сосудистые заболевания занимают первое место среди причин смертности. По данным Минздрава в 2017 году 47,8% граждан России скончалось от сердечно-сосудистых патологий. ВОЗ прогнозирует, что эта цифра будет расти из-за более медленного старения, а также изменения образа жизни.

Статины: что это такое, кому назначают

Статины – это сильнодействующие лекарственные препараты нормализующие уровень холестерина в крови. Препараты блокируют биосинтез стерола в печени, замещая фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Поэтому их официальное название – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Кроме того, статины снижают концентрацию «вредных» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), повышают уровень «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Нормализация концентрации холестерина, ЛПНП, ЛПВП позволяет предупредить прогрессирование атеросклероза, его осложнений: инфаркта, инсульта, некроза нижних конечностей. Вместе с тромбозом, гипертонией это заболевание признано самым смертоносным среди всех сердечно-сосудистых патологий.

В Европе, США практика назначения статинов очень распространена. 95% американских, 55% европейских пациентов, которым показано назначение препаратов, принимают их. В России эта цифра составляет всего 12%. Другое международное исследование VALIANT показало, что наши врачи назначают статины в 100 раз реже своих зарубежных коллег.

Назначение статинов позволяет:

снизить риск развития инфаркта, инсульта;
уменьшить количество пациентов с застойной сердечной недостаточностью, требующих госпитализации;
сократить количество операций по восстановлению кровотока;
предупредить приступы стенокардии.

Несмотря на огромный терапевтический потенциал таблетки статинов принимают по четким показаниям, а не при любом . Они не безвредны, имеют серьезные побочные эффекты. Статины рекомендованы людям:

пережившим инфаркт, инсульт, микроинсульт;
готовящимся к операции на коронарных сосудах;
с уровнем ЛПНП свыше 190 мг/дл (4,9 ммоль/л);
страдающим от сахарного диабета и имеющим концентрацию ЛПНП 70-189 мг/дл (1,8-4,9 ммоль/л);
детям старше 10 лет, которые находятся в группе риска развития раннего инфаркта.

Самые эффективные и безопасные статины

Статины нового поколения – это синтетические препарат, действующее вещество которых аторвастатин, розувастатин, питавастатин. Они способны сильнее снижать уровень холестерина, ЛПНП, чем их предшественники, лучше комбинируются с другими препаратами.

Самый продаваемый статин в мире. По мощности он опережает более ранние лекарства (симвастатин, правастатин, ловастатин). Его применение у большинства пациентов позволяет добиться стойкого снижения уровня холестерина до рекомендуемого уровня. При этом цена таблеток, более щадящая по сравнения розувастатином, а переносимость у многих больных лучше.

Розувастатин

Этот препарат считается самым мощным из существующих. Розувастатин назначают в самых запущенных случаях, когда назначение других препаратов не позволяет добиться должного снижения уровня холестерина, ЛПНП. Сегодня нет единого мнения относительно целесообразности его применение у больных с легкой формой гиперхолестеринемии, незначительным риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Препарат выпущен недавно, его работа исследована хуже, чем . Поэтому на некоторые вопросы, особенно если они касаются долгосрочных последствий, однозначного ответа нет.

Питавастатин

Довольно редкий препарат 4-го поколения, который выпускается испанской компанией Рекордати Индастриа Химика Фармасевтика под торговым названием Ливазо. По сравнению с популярным розувастатином, он изучен гораздо хуже. Поэтому врачи назначают питавастатин для снижения холестерина нечасто. Обычно его выписывают пациентам, как альтернативу розувастатину при его непереносимости. Стоимость Ливазо 540-1205 рублей.

Статины последнего поколения: названия препаратов 3, 4 поколений приведены в таблице.

Название препарата	Варианты дозировок, мг	Стоимость, руб.
Действующее вещество – аторвастатин
	10, 20, 40, 80	70-633
Аторвастатин Алкалоид		86-215
Аторвастатин МС	10, 20, 40	78-153
Аторвастатин СЗ	10, 20, 40, 80	54-497
	10, 20, 40, 80	171-350
Аторвастатин ЛЕКСВМ	10, 20	85-210
Аторвастатин Тева	10, 20, 40, 80	74-690
Аторис	10, 20, 30, 40, 60, 80	175-1248
Вазатор	10, 20	291-388
Липримар	10, 20, 40, 80	590-1580
Новостат	10, 20, 40, 80	100-497
Торвакард	10, 20, 40	238-1773
Торвас	10, 20, 40, 80	203-440
Тулип	10, 20, 40	111-1180
Действующее вещество – розувастатин
Акорта	10, 20	350-1279
	5, 10, 20, 40	1458-9398
Липопрайм	5, 10, 20	355-460
Мертенил	5, 10, 20, 40	338-2200
Реддистатин	5, 10, 20, 40	327-1026
Ро-статин	5, 10, 20, 40	449-699
Розарт	5, 10, 20, 40	202-2839
Розистарк	10, 20, 40	225-1850
Розувастатин-СЗ	5, 10, 20, 40	158-1260
Розувастатин-Виал	10, 20	331-520
Роксера	5, 10, 15, 20, 30 ,40	353-2098
Розукард	10, 20, 40	374-3800
Розулип	5, 10, 20, 40	240-1736
Сувардио	5, 10, 20, 40	220-912
Тевастор	5, 10, 20, 40	303-2393

Какие из статинов последнего поколения обладают наименьшим количеством побочных эффектов? Самыми безопасными считаются оригинальные статины Липримар (аторвастатин), Крестор (розувастатин). Их цена существенно отличается от аналогов, но она вполне себя оправдывает. Если бюджет пациента более скромный, ему назначают заменители, имеющие хорошую репутацию: Тулип, Торвакард, Аторис, Розукард, Липопрайм. Врач может назначить другие лекарственные средства, основываясь на собственном опыте применения препарата. Не стоит покупать самые дешевые аналоги. Их эффективность, безопасность вызывают сомнения.

Отличие препаратов нового и старого поколения

Существует 4 поколения статинов:

первое – симвастатин, ловастатин, правастатин;
второе – флувастатин;
третье – аторвастатин;
четвертое – розувастатин, питавастатин.

Розувастатин в 1,5-2 раза лучше снижает уровень ЛПНП чем аторвастатин, в 4 раза чем симвастатин, в 8 раз чем правастатин или ловастатин. Концентрация «вредных» липопротеидов считается основным показателем, который влияет на минимизацию риска сердечно-сосудистых осложнений. Его используют для прогнозирования эффективности препарата.

Метаболизм статинов последнего поколения сходен с препаратами 1-2 поколений, но с более мягкими побочными эффектами. Это позволяет назначать их одновременно с некоторыми препаратами, которые несовместимы с симва-, лова-, правастатином. Такое преимущество существенно расширяет круг потенциальных пациентов.

Принципиальное отличие статинов самого последнего поколения – способность снижать уровень С-реактивного белка (ЦРБ-фактор). Новые исследования заставляют врачей признать, что это вещество может играть не меньшую роль в прогрессировании атеросклероза, чем холестерин. Нормализация его уровня позволяет более эффективно тормозить развитие заболевания, а также предупреждать развитие угрожающих жизни осложнений. Этот свойство доказательно присутствует только у розувастатина, а также его аналогов.

Совместимость с другими лекарствами

Статины третьего и четвертого поколения гораздо лучше совместимы с другими препаратами. Аторвастатин нельзя назначать одновременно с:

гемфиброзилом;
комбинацией типранавира с ритонавиром;
телапревиром;
циклоспорином.

Коррекция дозировки таблеток необходима при одновременном приеме со следующими препаратами:

боцепривир;
верапамил;
дигоксин;
дилтиазем;
итраконазол;
кларитромицин;
колхицин;
лопинавир с ритонавиром;
нелфинавир;
ниацин;
омепразол;
эзетимиб.

Таблетки розувастатина отличаются от других статинов минимальным взаимодействием с ферментами цитохрома Р450. Его можно, но нежелательно, назначать как дополнения курса лечения препаратами, с которыми другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы не совместимы. Препараты розувастатина не назначают пациентам, которые принимают фибраты, циклоспорин.

Польза и вред статинов

Назначение препаратов от повышенного холестерина нового поколения оправдывает себя при наличии показаний. По данным исследований применение розувастатин позволяет снизить на:

20% общую смертность;
44% летальность от осложнений атеросклероза;
50% вероятность развития инсульта, инфаркта.

Другие статины могут «похвастаться» более скромными, но все же впечатляющими результатами. Их назначение позволяет снизить на:

20-42% коронарную смертность;
25-37% частоту развития инфаркта миокарда;
28-31% вероятность инсульта.

К сожалению, статины не являются полностью безопасными препаратами. Таблетки имеют немало серьезных эффектов, ряд противопоказаний. Их не назначают людям, которые:

имеют заболевания печени;
несовершеннолетним (исключение – редкое генетическое заболевание, которое сопровождается повышенным уровнем холестерола);
беременным, а также тем женщинам, которые планируют зачатие;
кормящим.

Самые распространенные побочные эффекты неопасны. Около 12% пациентов страдают от воспаления горла, 6,6% головной боли, 5,3% симптомов, подобных простуде, 5,1% боли в мышцах. Большинство больных отмечают улучшение общего самочувствия на фоне приема препаратов через несколько дней или недель. Но часть людей продолжает испытывать дискомфорт на протяжении всего курса.

Самый радикальный способ избавиться от побочных эффектов – отказаться от статинов. Прежде чем принимать решение о прекращении лечения врачи рекомендуют взвесить все «за» и «против». Ведь статины действительно продлевают человеку жизнь, а это стоит того чтобы мирится с незначительными ухудшениями самочувствия. Тем более, существуют альтернативные способы улучшения общего состояния:

согласуйте небольшой перерыв в приеме препарата. Понаблюдайте за изменениями. Иногда мышечные боли, общая слабость – следствие старости или других заболеваний, а не побочный эффект лекарств. Их лечение избавит от неприятных ощущений;
попросите врача заменить препарат или снизить дозировку. Статины довольно многочисленная группа лекарств, что позволяет подобрать каждому пациенту медикамент, который оптимально ему подходит;
обсудите возможность комбинации статинов и других холестеринснижающих лекарств. Статины наиболее эффективные препараты для нормализации уровня холестерола. Но иногда их комбинация с другими медикаментами позволяет снизить дозу, сохранив уровень ЛПНП столь же низким;
занимайтесь спортом осторожно. Физические нагрузки способны травмировать мышцы на клеточном уровне. На фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы это чревато сильными мышечными болями. Возможно, стоит пересмотреть план занятий, немного снизив нагрузку;
принимайте коэнзим Эта биологическая добавка позволяет предотвратить некоторые побочные эффекты у небольшой части людей.

Существует мнение, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны спровоцировать сахарный диабет. Это мнение истинно лишь отчасти. Было проведено масштабное исследования JUPITER, во время которого проанализировали состояние здоровья 17 802 пациентов, которые принимали розувастатин. Сахарный диабет второго типа развился у 270 больных, принимающих таблетки, против 216 случаев патологии среди тех, кто принимал плацебо. Врачи объясняют небольшой рост заболеваемости изначальной предрасположенностью людей исследуемой группы к развитию диабета.

Литература

Omudhome Ogbru, PharmD. Statins, 2016
Ann Pietrangelo. Statins: Uses, Side Effects, and More, 2017
Hannah Nichols. Statins: How safe are they? 2017
S. Preventive Services Task Force, “Final Recommendation Statement: Statin Use for the Primary Prevention of Cardiovascular Disease in Adults.” November 13, 2016

Последнее обновление: Январь 24, 2020