Справочник лекарственных средств. Пирибедил Пирибедил аналоги
Формула:
C16H18N4O2, химическое название: 2-пиримидин (и в виде монометансульфоната).
Фармакологическая группа:
нейротропные средства/ противопаркинсонические средства; интермедианты/ дофаминомиметики.
Фармакологическое действие:
противопаркинсоническое, дофаминомиметическое.
Фармакологические свойства
Пирибедил является агонистом дофаминовых рецепторов. Проникает в головной мозг и связывается с дофаминергическими рецепторами, проявляя избирательность и высокое сродство к дофаминергическим рецепторам 2 и 3 типа. Также пирибедил проявляет активность антагониста к альфа-адренорецепторам центральной нервной системы (типа альфа-2A и альфа-2C). Пирибедил стимулирует рецепторы дофамина в центральной нервной системе, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Пирибедил увеличивает потребление кислорода тканями мозга, их кровоснабжение, улучшает мозговой метаболизм. Пирибедил увеличивает электрическую активность нейронов коры (и во время бодрствования, и в период сна), стимулирует передачу нервных импульсов. Пирибедил улучшает бдительность и внимание, которые связаны с когнитивными задачами. Пирибедил оказывает вазодилатирующее действие, возбуждая периферические рецепторы дофамина в гладких мышцах сосудов, и увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей.
Пирибедил быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Интенсивно распределяется в организме. Максимальная концентрация достигается через 1 час (через 3 - 6 часов при приеме лекарственной формы с контролируемым высвобождением). Несвязанная с белками плазмы крови фракция пирибедила составляет 20 - 30%. Пирибедил метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. Период полувыведения пирибедила в альфа-фазе составляет 1,7 часа, в бета-фазе - 6,9 часов. Выводится пирибедил в основном с желчью (25%) и почками (68% в виде метаболитов). Через сутки с мочой выводится примерно 50% препарата, через 2 суток - 100%.
Показания
Болезнь Паркинсона (монотерапия форм, которые преимущественно сопровождаются тремором; комбинированное лечение с леводопой начальных и более поздних стадий заболевания, в особенности формах, которые включают тремор); дополнительное симптоматическое лечение при нейросенсорном дефиците в процессе старения и хроническом нарушении когнитивных функций (включая расстройства памяти и внимания); лечение симптомов офтальмологической патологии ишемического происхождения (включая сужение поля зрения, снижение остроты зрения, снижение контрастности цветов); вспомогательное симптоматическое лечение перемежающейся хромоты из-за облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна).
Способ применения пирибедила и дозы
Пирибедил принимается внутрь, после еды, 50 мг в сутки за один прием, в случае необходимости принимают по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия - 150 – 250 мг в сутки в 3 – 5 приемов; вместе с леводопой - 100 – 150 мг в сутки в 2 – 3 приема.
При развитии нарушений пищеварения, которые вызваны пирибедилом, возможно использование противорвотных средств, которые действуют на периферические дофаминовые рецепторы (домперидон).
В случае необходимости использования нейролептиков у больных с болезнью Паркинсона, которые получают пирибедил, дозу пирибедила необходимо снижать постепенно до полной отмены, так как при внезапной отмене пирибедила может развиться злокачественный нейролептический синдром.
При появлении на фоне использования пирибедила сильной сонливости и внезапного засыпания следует рассмотреть вопрос о постепенной отмене пирибедила или снижении его дозы.
Следует учитывать риск падений (особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут быть вызваны внезапным засыпанием, спутанностью сознания или гипотензией.
Пациенты и люди, которые следят за ними, должны быть предупреждены о возможных расстройствах поведения при приеме препарата (гиперсексуальность, усиление либидо, склонность к азартным играм, компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки). При развитии таких расстройств следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенной отмене лечения препаратом.
Во время терапии пирибедилом следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, коллапс, артериальная гипотензия, острая фаза инфаркта миокарда, совместный прием с нейролептиками (за исключением клозапина), период лактации, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).
Ограничения к применению
Нет данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование пирибедила противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания, так как хорошо контролируемые и адекватные исследования по использованию препарата в этих периодах не проводились. Пирибедил проникает через плацентарный барьер у мышей и распределяется в органах плода.
Побочные действия пирибедила
Нервная система:
беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, возбуждение, психические расстройства, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, гиперсексуальность, усиление либидо, склонность к азартным играм, компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки.
Сердечно-сосудистая система:
ортостатическая гипотензия, гипотензия, лабильностью артериального давления.
Пищеварительная система:
тошнота, метеоризм, рвота.
Прочие:
аллергические реакции.
Взаимодействие пирибедила с другими веществами
Метоклопрамид и антагонисты дофамина, включая нейролептики (бутирофеноны, фенотиазины, тиоксантены), взаимно снижают эффективность пирибедила.
Между пирибедилом и противорвотными средствами группы антагонистов дофамина наблюдается взаимный антагонизм, поэтому совместный прием не рекомендуется из-за риска взаимного снижения эффективности.
Не рекомендуется использование пирибедила одновременно с алкоголем.
Не рекомендуется одновременное назначение пирибедила и тетрабеназина из-за взаимного антагонизма.
Необходима осторожность при использовании пирибедила с другими препаратами, которые обладают седативным действием.
Препарат отпускается по рецепту врача.
Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.
ТОРГОВОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Проноран.ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой.КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?
Пирибедил относится к препаратам, использующимся при болезни Паркинсона. Он стимулирует дофаминовые рецепторы нервных клеток в центральной и периферической нервной системе, что приводит к улучшению обменных процессов в центральной нервной системе (повышает устойчивость клеток головного мозга к недостатку кислорода, улучшает мозговой кровоток), расширению периферических сосудов, улучшает обменные процессы в тканях.В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО?
При болезни Паркинсона (преимущественно при формах, сопровождающихся мелким дрожанием конечностей).При заболеваниях артерий конечностей ("перемежающаяся" хромота).
При нарушении высших мозговых функций (внимание, мышление) особенно у пожилых людей с хроническим нарушением мозгового кровообращения.
При глазных заболеваниях, обусловленных недостатком кровообращения в артериях глаза.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА
ПРАВИЛА ПРИЁМАПрепарат принимают внутрь в дозировке 50 мг/сут за 1 приём после основного приёма пищи, при необходимости врач назначает по 50 мг 2 раза в сутки.
При лечении болезни Паркинсона назначается 150-250 мг/сут, распределяя на 3-5 приёмов; при совместном приёме с леводопой ― 100-150 мг в 2-3 приёма.
Во всех случаях дозировку препарата подбирает только врач.
ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Длительность терапии зависит от тяжести заболевания, её определяет Ваш лечащий врач, но, как правило, учитывая длительный характер заболевания, препарат необходимо принимать длительно.
В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
При пропуске дозы примите лекарство, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В некоторых случаях при превышении дозы препарата возможно появление таких симптомов, как тошнота, рвота, снижение артериального давления.
В случаях передозировки следует обратиться к врачу и провести ряд стандартных дезинтоксикационных мер: промывание желудка, постановка очистительной клизмы, внутривенное введение дезинтоксикационных препаратов. Специфических средств не существует.
ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯПовышенная чувствительность к препарату, беременность, период грудного вскармливания, низкое артериальное давление, инфаркт миокарда в острой фазе.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
При приёме препарата возможно появление возбуждения, тревожности, тошноты, рвоты, вздутия живота, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), резкое снижение артериального давления при перемене положения тела из горизонтального в вертикальное.
НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧ
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарственные средства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарственное средство.
Если Вы беременны
Препарат не рекомендуется к использованию в период беременности.
Если Вы кормите грудным молоком
Препарат не рекомендуется к использованию в период грудного вскармливания.
Если Вы страдаете другими заболеваниями
Препарат требует осторожного применения, если у Вас имеется артериальная гипотензия, тяжёлые хронические заболевания печени и почек.
Если Вы страдаете гипертонической болезнью
Эффект данного препарата для снижения артериального давления недостаточен, поэтому необходимо назначение специфического лечения гипертонической болезни.
Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
Данные о предосторожности неизвестны.
Если Вы старше 60 лет
Данные о предосторожности неизвестны. Необходимо предупредить Вашего врача о наличии у Вас тяжёлых хронических заболеваний печени и почек.
Если Вы даёте препарат детям
Учитывая возрастной характер заболеваний, при которых рекомендуется использовать пирибедил, препарат у детей не используется.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Антагонисты дофамина (фенотиазины), а также метоклопрамид снижают эффективность пирибедила.
Алкоголь
Употребление алкоголя во время лечения может способствовать возникновению побочных эффектов препарата.
ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте.
Производитель: Лаборатории Сервье (Франция)
Формы выпуска:
- Таб. п/обол. 50 мг, 30 шт.
Проноран – противопаркинсоническое средство на основе пирибедила в дозировке 50 мг. Назначается при болезни Паркинсона (в составе моно- или комбинированной терапии), в качестве симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции, а также может применяться и в офтальмологии (снижение остроты зрения, сужение поля зрения).
Доступные заменители Пронорана
Аналог дешевле от 382 руб.
Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия)Формы выпуска:
- Таб. пролонг. 1.5 мг, 10 шт.
Мирапекс ПД - еще один агонист дофаминовых рецепторов. Это аналогичное Мирапексу лекарство, только продленного действия. Выпускается также в форме белых таблеток для перорального приема. Содержит в себе прамипексола дигидрохлорида моногидрат. Назначается для страдающих болезнью Паркинсона. Дозировка такого средства сравнительно небольшая - по одной таблетке раз в сутки в любое время суток. Противопоказания и побочные действия полностью совпадают с таковыми у Мирапекса.
Аналог дешевле от 279 руб.
Производитель: ПХАСТ ГмбХ (Германия)Формы выпуска:
- Таб. 0.25 мг, 30 шт.
Мирапекс - эффективное средство для лечения болезни Паркинсона. Его используют не только как основной препарат, но и в комплексе с другими средствами. Действующий компонент - прамипексол. Выпускается в форме таблеток белого цвета, продолговатой формы, без запаха. Принимаются внутрь трижды в день независимо от приема пищи. Дозировку корректирует врач по специальной схеме, зависящей от многих факторов. Противопоказан при пониженном давлении, индивидуальной непереносимости, заболеваниях почек. Действие на беременных не исследовано. После приема могут возникнуть такие побочные явления, как запоры и повышенная утомляемость, в редких случаях проявляются и другие эффекты. При лечении необходимо ограничить труд, требующий концентрации, и вождение автомобиля.
Аналог дешевле от 106 руб.
Производитель: Синтон (Нидерланды)Формы выпуска:
- Таб. 0.5 мг, 30 шт.
Прамипексол - противопаркинсоновское лекарственное средство в форме таблеток. Действующий компонент идентичен названию препарата. Эффективен при синдроме беспокойных ног. Беременным не противопоказан, но лечение им проводится крайне редко и под присмотром врача. Дозировка средства определяется индивидуально, но в основном это 3 раза в сутки по минимальной дозировке, которая увеличивается каждый день в течение недели. Противопоказан при непереносимости действующего вещества, а также имеет ряд ограничений к приему. После лечения данным средством возможны галлюцинации и уменьшение концентрации.
Аналог дороже от 715 руб.
Производитель: СмитКляйн Бичем ПиЭлСи (Великобритания)Формы выпуска:
- Таб. п/обол. 2 мг, 28 шт.
Реквип Модутаб - это сильнодействующие таблетки пролонгированного действия розового цвета для приема внутрь. Активный компонент - ропинирол. Назначается людям, страдающим от болезни Паркинсона, для уменьшения дозировки леводопы или отсрочки ее приема. Нельзя применять беременным и кормящим женщинам, лицам до 18 лет, людям, страдающим болезнями почек и печени, при симптомах острого психоза. Пить препарат необходимо первую неделю раз в сутки по одной таблетке, затем дозу увеличивают каждую неделю на протяжении 4 недель. При поддерживающей терапии дозировка может быть снижена специалистом. После приема таблеток могут возникать сонливость и головокружение.
Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).
В 1 таблетке препарата Проноран содержится 50 мг пирибедила .
Дополнительные вещества: повидон, кармеллоза натрия, краситель пунцовый, стеарат магния, пчелиный воск, гидрокарбонат натрия, диоксид кремния, полисорбат 80, сахароза, диоксид титана, тальк.
Форма выпуска
Красные двояковыпуклые таблетки круглой формы с контролируемым высвобождением. Допускаются небольшая неоднородность окрашивания, блеска и наличие вкраплений. 30 таблеток в блистере — 1 блистер в коробке из картона.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
МНН (Международное непатентованное название) – пирибедил . Стимулятор дофаминергических рецепторов . Проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и реагирует с дофаминергическими рецепторами нейронов , демонстрируя высокое сродство и избирательность по отношению к D2 и D3 типам рецепторов . Проявляет антагонизм по отношению к α2А и α2С типам адренергических рецепторов . Длительный прием пирибедила приводит к появлению менее сильной дискинезии , чем прием Леводопы , со сопоставимой эффективностью по отношению к временной акинезии на фоне .
У здоровых пациентов пирибедил усиливает внимание и бдительность, необходимые для решения когнитивных задачам.
Эффективность препарата при терапии болезни Паркинсона доказано в результатах 3-х слепых двойных клинических плацебо-контролируемых исследований.
Лечение передозировки: незамедлительная отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Одновременный прием с нейролептиками (кроме Клозапина ) противопоказан из-за взаимного антагонизма действия.
Больным с экстрапирамидным синдромом , спровоцированным приемом нейролептиков , нужно проводить лечение антихолинергическими препаратами и не рекомендуется назначать противопаркинсонические допаминергические препараты.
Препарат способен вызывать или стимулировать развитие психотических расстройств. При необходимости назначения нейролептиков лицам с болезнью Паркинсона , принимающим противопаркинсонические допаминергические препараты, дозировка последних должна быть медленно понижена до полной отмены (запрет на резкую отмену данных средств связан с риском появления злокачественного нейролептического синдрома ).
Из-за взаимного антагонизма противопаркинсонических допаминергических препаратов и Тетрабеназина совместное их применение не рекомендуется.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При хранении специальных условий не требуется. Беречь от детей.
Срок годности
Особые указания
У ряда пациентов (преимущественно у страдающих болезнью Паркинсона ) из-за приема пирибедила может внезапно наступать состояние сонливости вплоть или даже внезапного засыпания. Указанное явление наблюдается очень редко, но пациенты, управляющие автотранспортом, должны быть предупреждены о возможности его развития. При появлении подобных реакций нужно рассмотреть вопрос о уменьшении дозировки пирибедила или завершении терапии им.
Фармакотерапевтическая группа N04BC08 - противопаркинсонические допаминергические препараты.
Основная Фармакологическое действие: пирибедил является агонистом допаминергических рецепторов, проникает через гематоэнцефалический барьер и специфически связывается с рецепторами допамина в головном мозге, имея сильную и специфическую сродство к D2 и D3 допаминовых рецепторов; эти особенности обусловливают эффективность препарата в уменьшении основных симптомов (ригидность, тремор покоя, замедленность движений, акинезия) при лечении ранних и поздних стадий болезни Паркинсона воздействие на допаминергические (D2) рецепторы периферических и церебральных сосудов, а также стимуляция пирибедилом высвобождение эндотелиального NO обусловливает его вазодилататорное эффект, обеспечивающий улучшение церебральной перфузии, утилизации глюкозы и кислорода, а также защиту от нейродегенераций ишемического происхождения, возникающие в процессе старения мозга в отличие от других агонистов допамина, пирибедил также антагонистом двух основных α2-адренорецепторов в ЦНС (центральная нервная система) (α2А и α2С) благодаря этому пирибедил эффективно уменьшает симптомы, резистентные при лечении леводопой (нарушение походки, позы при стоянии, нарушение речи, выражения лица) ообливости синергического действия пирибедила как антагониста α2-адренорецепторов и агониста допамина важны также при длительном применении: лечение пирибедилом вызывает менее выраженную дискинезию по сравнению с леводопой, при сходной эффективности в устранении проявлений акинетического формы паркинсонизма; клинические исследования доказали, что препарат стимулирует пробковый электрогенез «допаминергического» типа как в состоянии бодрствования, так и во время сна, а также активизирует функции, контролируемые допамином (настроение, внимательность, концентрация, память и другие когнитивные функции).
ПОКАЗАНИЯ: лечения болезни Паркинсона в монотерапии или в комбинации с леводопой вспомогательные симптоматическая терапия при хр. (Хронический) нарушении когнитивной функции и нейросенсорной дефицита в процессе старения мозга у пациентов пожилого возраста (за исключением болезни Альцгеймера и других деменции.
Способ применения и дозы: назначается взрослым - лечение начинается с 50 мг, повышение дозы осуществляется постепенно, на 50 мг каждые 2 недели; болезнь Паркинсона - рекомендуемые дозы для монотерапии: 150-250 мг /сутки в 3 приема в комбинации с леводопой - 150 мг /сут, разделенные на 3 приема, другие показания - 50 мг /сут, при необходимости доза может быть увеличена до 100 мг /сут, в 2 приема, принимать после еды; препарат назначается для длительного применения, продолжительность лечения определяется индивидуально.
Побочное действие при применении ЛС: слабо выражены тошнота, рвота, метеоризм спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение или головокружение, повышенная сонливость в дневное время, с эпизодами внезапного засыпания, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия обморочными состояниями или недомоганием, нестабильное АД (артериальное давление) АР (аллергические реакции), включая БА (бронхиальная астма), особенно у больных с аллергией на ацетилсалициловую кислоту.
Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к пирибедила или к любой из вспомогательных веществ; кардиоваскулярный шок г. (Острый) фаза ИМ (инфаркт миокарда), в комбинации с нейролептиками (за исключением клозапина).
Формы выпуска ЛС: табл. (Таблетки) покрытые оболочкой, пролонгованнои действия по 50 мг.
Визаемодия с другими лекарственными средствами
Не использовать в комбинации с нейролептиками (за исключением клозапина) ч /з антагонизм между ними. Если назначение нейролептиков необходимо для пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих пирибедил, его дозу следует уменьшать постепенно до полной отмены, чтобы избежать ухудшения симптомов (внезапная отмена допаминергических средств повышает риск развития "злокачественного нейролептического с-м"). Возможно применение препарата в комбинации с нейролептиками, лишенных экстрапирамидных эффектов.
Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии
Особенности применения при недостаточности внутренних органов
Нарушение функции церцево-сосудистой системы:
Противопоказан при кардиоваскулярной шока, г. (Острый) фазе ИМ
Нарушение функции печинкы:
Нарушение функции почек
Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы:
Специальных рекомендаций нет
Особенности применения у детей и пожилых людей
Меры применения
Информация для врача:
Противопоказан в случае непереносимости фруктозы, нарушение всасывания глюкозы или галактозы, дефицита сахараз-изомальтазы. Содержит краситель кошенилевый красный А (E 124), который может вызвать реакции аллергического типа, включая астму, особенно у больных с аллергией на ацетилсалициловую кислоту.
Информация для пациента:
не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами до исчезновения побочных эффектов.
