Список антибиотиков пенициллинового ряда, показания к приему препаратов. Пенициллин G натриевая соль – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Дозировка пенициллина

24.10.2020

Аналоги пенициллина открыли новые возможности для врачей в лечении инфекционных заболеваний. Они более устойчивы к и агрессивной среде желудка, имеют меньше побочных эффектов.

О пенициллинах

Пенициллины - это самые старые из известных антибиотиков. Они насчитывают множество видов, но некоторые из них потеряли свою актуальность из-за резистентности. Бактерии смогли приспособиться и стали нечувствительны к действию этих лекарств. Это заставляет ученых создавать новые виды плесени, аналоги пенициллина, обладающие новыми свойствами.

Пенициллины имеют низкую токсичность для организма, достаточно широкое применение и хороший показатель бактерицидного действия, но них встречаются значительно чаще, чем врачам хотелось бы. Это объясняется органической природой антибиотиков. Еще к отрицательным качествам можно отнести также сложности в комбинировании их с другими лекарствами, особенно со сходными по классу.

История

Первое упоминание пенициллинов в литературе состоялось в 1963 году, в книге об индейских знахарях. Они использовали смеси грибков в лечебных целях. Первый раз в просвещенном мире их удалось получить Александру Флемингу, но произошло это не целенаправленно, а случайно, как и все великие открытия.

Перед Второй мировой войной английские микробиологи работали над вопросом промышленного производства лекарства в необходимых объемах. Эту же задачу параллельно решали и в США. С этого момента пенициллин стал самым распространенным лекарством. Но со временем были выделены и синтезированы другие которые постепенно вытеснили его с пьедестала почета. К тому же у микроорганизмов начала появляться устойчивость к этому препарату, что усложняло лечение тяжелых инфекций.

Принцип антибактериального действия

В состав клеточной стенки бактерий входит вещество, называемое пептидогликан. Пенициллиновая группа антибиотиков влияет на процесс синтеза данного белка, подавляя образование необходимых ферментов. Микроорганизм гибнет из-за невозможности обновить клеточную стенку.

Однако некоторые бактерии научились противостоять такому грубому вторжению. Они вырабатывают бета-лактамазу, которая разрушает ферменты, влияющие на пептидогликаны. Для того чтобы справиться с этим препятствием, ученым пришлось создавать аналоги пенициллина, способные разрушать и бета-лактамазу тоже.

Опасность для человека

В самом начале эры антибиотиков ученые задумались о том, насколько токсичны они станут для организма человека, ведь практически вся живая метрия состоит из белков. Но проведя достаточное количество исследований, выяснили, что пептидогликана в наших организмах практически нет, а значит, нанести сколько-нибудь серьезный вред препарат не может.

Спектр действия

Практически все виды пенициллинов воздействуют на грамположительные бактерии рода стафилококк, стрептококк, и возбудителя чумы. Также в их спектр действия входят все грамотрицательные микроорганизмы, гонококки и менингококки, анаэробные палочки и даже некоторые грибы (например, актиномицеты).

Ученые изобретают все новые и новые виды пенициллинов, пытаясь предотвратить привыкание бактерий к их бактерицидным свойствам, но для лечения эта группа препаратов уже не подходит. Одно из отрицательных свойств данного вида антибиотиков - дисбактериоз, так как кишечник человека колонизирован бактериями, чувствительными к воздействию пенициллина. Об этом стоит помнить, когда принимаешь лекарства.

Основные виды (классификация)

Современные ученые предлагают современное деление пенициллинов на четыре группы:

Естественные, которые синтезируются грибами. К ним относят бензилпенициллины и феноксиметилпенициллин. Эти препараты обладают узким спектром действия, в основном на
Полусинтетические препараты, имеющие устойчивость к пенициллиназам. Применяются для лечения широкого спектра возбудителей. Представители: метициллин, оксациллин, нафциллин.
Карбоксипенициллины (карбпенициллин).
Группа препаратов с широким спектром действия:
- уреидопенициллины;
- амидопенициллины.

Биосинтетические формы

Для примера стоит привести несколько наиболее распространенных на данный момент лекарственных средств, которые соответствуют данной группе. Самыми, наверное, знаменитыми из пенницилинов можно считать "Бициллин-3" и "Бициллин-5". Они открывали группу естественных антибиотиков и были флагманами в своей категории, пока не появились более совершенные формы противомикробных лекарств.

"Экстенциллин". Инструкция по применению гласит, что он является бета-лактамным антибиотиком удлиненного действия. Показаниями для его применения являются обострения ревматической болезни и заболевания, вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия и пинта). Выпускается в порошках. "Экстенциллин" инструкция по применению не рекомендует сочетать с нестероидными противовоспалительными препаратами (НВПС), так как возможно конкурентное взаимодействие. Это может негативно сказаться на эффективности лечения.
"Пенициллин-Фау" относится к группе феноксиметилпенициллинов. Применяется для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, кожи и слизистых, гонореи, сифилиса, столбняка. Его используют как профилактическую меру после хирургических вмешательств, для поддержания ремиссии при ревматизме, малой хорее, бактериальном эндокардите.
Антибиотик "Оспен" является аналогом предыдущего препарата. Он выпускается в виде таблеток или гранул. Не рекомендуется комбинировать с НВПС и оральными контрацептивами. Часто применяется в лечении детских заболеваний.

Полусинтетические формы

К этой группе лекарств относятся химически модифицированные антибиотики, получаемые из плесневых грибков.

Первым в этом списке стоит "Амоксициллин". Инструкция по применению (цена - около ста рублей) указывает, что препарат имеет широкий спектр действия и применяется при бактериальных инфекциях практически любой локализации. Его преимущество в том, что он устойчив в кислой среде желудка, а после всасывания концентрация в крови выше, чем у других представителей этой группы. Но не стоит идеализировать "Амоксициллин". Инструкция по применению (цена в разных регионах может варьироваться) предупреждает о том, что препарат нельзя назначать пациентам с мононуклеозом, аллергикам и беременным. Длительный прием невозможен из-за значительного количества побочных реакций.
Оксациллина натриевая соль назначается тогда, когда бактерии вырабатывают пенициллиназу. Препарат кислотоустойчив, его можно принимать перорально, хорошо всасывается в кишечнике. Он быстро выводится почками, поэтому необходимо постоянно поддерживать нужную концентрацию его в крови. Единственное противопоказание - аллергическая реакция. Выпускается в виде таблеток или во флаконах, как жидкость для инъекций.
Последний представитель полусинтетических пенициллинов - это ампициллина тригидрат. Инструкция по применению (таблетки) указывает, что он имеет широкий спектр действия, воздействуя как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии. Пациентами переносится хорошо, но с осторожностью следует назначать тем, кто принимает антикоагулянты (например, людям с патологией сердечно-сосудистой системы), так как препарат потенцирует их действие.

Растворитель

Пенициллины продаются в аптеках в виде порошка для инъекций. Поэтому для внутривенного или внутримышечного введения их нужно растворить в жидкости. В домашних условиях можно использовать дистиллированную воду для инъекций, хлорида натрия или раствор двухпроцентного новокаина. Нужно помнить, что растворитель не должен быть слишком теплым.

Показания, противопоказания и побочные эффекты

Показаниями к лечению антибиотиками являются диагнозы: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис и септицемия, септический эндокардит, менингит, остеомиелит. В поле действия попадают бактериальные ангины, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, гонорея, сифилис, гнойные кожные инфекции.

Противопоказаний к лечению группой пенициллинов немного. Во-первых, наличие гиперчувствительности к лекарству и его производным. Во-вторых, установленный диагноз эпилепсия, который не дает возможности вводить препарат внутрь позвоночного столба. Что же касается беременности и лактации, то в этом случае ожидаемая польза должна значительно превышать возможные риски, потому что плацентарный барьер проницаем для пенициллинов. Во время приема лекарства ребенка необходимо временно перевести на другой способ вскармливания, так как препарат проникает в молоко.

Побочные эффекты могут наблюдаться сразу на нескольких уровнях.

Со стороны ЦНС возможна тошнота, рвота, возбудимость, менингизм, судороги и даже кома. Аллергические реакции проявляются в виде кожных высыпаний, повышения температуры, болей в суставах и отеков. Известны случаи анафилактического шока и смертельных исходов. Из-за бактерицидного действия возможен кандидоз влагалища и полости рта, а также дисбактериоз.

Особенности употребления

С осторожностью необходимо назначать пациентам с нарушениями функций печени и почек, при установленной сердечной недостаточности. Не стоит рекомендовать употреблять их людям, склонным к аллергическим реакциям, а также тем, кто имеет повышенную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя пять дней после начала терапии никаких изменений в состоянии пациента не наступило, значит, необходимо использовать аналоги пенициллина либо заменить группу антибиотиков. Одновременно с назначением, например, вещества "Бициллин-3", необходимо позаботиться о предупреждении грибковой суперинфекции. Для этого выписываются противогрибковые препараты.

Нужно доступно объяснить пациенту, что прерывание приема лекарства без веских на то причин вызывает устойчивость микроорганизмов. И для ее преодоления понадобятся более сильные препараты, вызывающие тяжелые побочные эффекты.

Аналоги пенициллина стали незаменимы в современной медицине. Хоть это и самая ранняя открытая группа антибиотиков, она и сейчас остается актуальной для лечения менингитов, гонореи и сифилиса, обладает достаточно широким спектром действия и мягкими побочными эффектами, чтобы ее можно было назначать детям. Конечно, как и у любого лекарства, у пенициллинов есть противопоказания и побочные эффекты, но они с лихвой компенсируются возможностями для применения.

О пенициллине знают все. Этот антибиотик спас немало жизней. Но сегодня он уже не столь популярен, так как появились более современные медикаменты. Однако, не смотря на это, его все еще можно найти в аптеке. Почему так? Дело в том, что пенициллин гораздо лучше помогает при гнойных инфекциях и некоторых воспалениях, чем другие антибиотики. К тому же он более безопасен для человеческого организма. Более подробнее о пенициллине и об истории его открытия мы вас ознакомим в этой статье.

Пенициллин - первый антибиотик, который был открыт в начале 20 века. Открыл его один известный бактериолог - Александр Флеминг. Во время войны он работал военным врачом. И в то время антибиотиков не существовало, поэтому множество людей погибало из-за заражения крови, воспалений и осложнений. Флеминга это очень огорчало и он начал работать над созданием лекарства, которое смогло бы спасти людей от различных инфекций.

Благодаря своему таланту и упорству Флеминг уже к 20 годам был известным в научных кругах. При этом он был ужасным неряхой, но как ни странно, именно это и сыграло решающую роль в его открытии. На тот момент все опыты с бактериями проводились в самом простом биореакторе (чашке Петри). Это стеклянный широкий цилиндр с низкими стенками и крышкой. После каждого опыта данный биореактор необходимо было хорошо стерилизовать. И вот однажды Флеминг заболел и во время опыта чихнул, прям в эту чашку Петри, в которую уже поместил культуру бактерий. Нормальный врач сразу бы все выкинул и заново все простерилизовал. Но Флеминг этого не сделал.

Через пару дней он проверил чашку и увидел, что в некоторых местах все бактерии погибли, а именно там, куда он чихнул. Флеминга это удивило и он начал более подробно работать над этим. Немного позже им был открыт лизоцим - естественный фермент слюны человека, животных и некоторых растений, который разрушает стенки бактерий и растворяет их. Но лизоцим действует слишком медленно, да и не на все бактерии.

Как говорилось выше, Флеминг был неряхой и очень редко выбрасывал содержимое чашек Петри. Делал он это только тогда, когда чистые уже заканчивались. И вот однажды он уехал отдыхать, а все чашки оставил немытыми. За это время погода менялась много раз: холодало, теплело, повышался уровень влажности. Из-за этого появились грибок и плесень. Когда ученый вернулся домой, он занялся уборкой и заметил, что в одной чашке со стафилококками плесень, которая убивала эти бактерии. Кстати, данная плесень также была занесена совершенно случайно.

До 40-х годов Флеминг активно изучал свое новое открытие и пытался разобраться в технологии производства. И много раз ему пришлось терпеть неудачи. Пенициллин было очень сложно выделить, а его производство оказалось не только дорогим, но и медленным. Поэтому он почти забросил свое открытие. Но врачи из Оксфордского университета увидели будущий потенциал данного лекарства и продолжили работу Флеминга. Они разобрали технологию производства пенициллина, и уже в 1941 году благодаря этому антибиотику была спасена жизнь 15 летнего подростка, у которого было заражение крови.

Как выяснилось позже, в СССР также проводились подобные исследования. В 1942 году пенициллин был получен Зинаидой Ермольевой - советским микробиологом.

К 1952 году технология была усовершенствована, и этот антибиотик можно было приобрести в любой аптеке. Его стали широко применять для лечения различных воспалений: пневмонии, гонореи и так далее.

Всем нам известно, что антибиотики уничтожают не только болезнетворные микробы, но и нашу микрофлору, то есть полезные микробы. Пенициллин действует совсем иначе. Он не приносит никакого вреда человеческому организму и действует только на бактерии. Этот антибиотик блокирует синтез пептидогликана, который принимает участие в строительстве новых клеточных оболочек бактерий. В результате этого размножение бактерий прекращается. Наши клеточные мембраны имеют другое строение, поэтому никак не реагируют на введение препарата.

С создания пенициллина прошло много времени. Ученые уже успели открыть четвертое поколение антибиотиков. Поэтому большинство врачей стали предъявлять претензии к пенициллину - мол он уже не эффективен, так как бактерии привыкли к нему. К тому же он нарушает микрофлору кишечника. Но так ли это на самом деле?

Насчет того, что антибиотики нарушают микрофлору кишечника, врачи правы. Но не стоит забывать и о том, что сегодня существуют и специальные препараты, которые помогают восстановить эту микрофлору. К тому же, антибиотики вредны не больше, чем курение, алкоголь и так далее.

Аллергия на пенициллин

На любое лекарство у человека может возникнуть аллергическая реакция. Поэтому прием любого медикамента, а особенно антибиотика, должен назначаться и контролироваться врачом.

Аллергическая реакция на пенициллин проявляется следующим образом:

могут появиться признаки крапивницы;
анафилаксия;
приступы удушья;
ангионевротический отек;
лихорадка.

Чтобы избежать подобных симптомов рекомендуется перед тем, как назначать лечение пенициллином провести аллергическую пробу. Для этого необходимо малое количество антибиотика уколоть больному и посмотреть, какой будет реакция организма. В малых количествах препарат не нанесет никакого вреда, поэтому не стоит опасаться, что проба может вызвать один из вышеперечисленных симптомов.

Стоит отметить и тот факт, что аллергия на пенициллин со временем может исчезнуть. Об этом говорят некоторые исследования, проведенные специалистами.

Как видите, пенициллин - очень полезный антибиотик. За то время, которое он просуществовал, этот медикамент смог спасти множество жизней. Его назначают при воспалительных процессах. Со времен своего открытия он не раз усовершенствовался. Благодаря этому микробы еще к нему не приспособились. Этим и обусловлено высокоэффективное действие данного антибиотика.

Пенициллин уколы, инструкция по применению, называет антибактериальным средством широкого спектра действия. Это препарат высокого бактерицидного действия, при этом, отличающийся минимальной токсичностью. Единственным недостатком препарата выступает высокая вероятность развития аллергических явлений, особенно перекрестного вида с иными бета-лактамами.

Пенициллиновые антибактериальные средства – это особая группа, препаратов, основным действующим веществом которых стала одноименная плесень некоторых видов.

Пенициллин в уколах проявляет активность по отношению к ряду грамположительных патогенов, а также к некоторым грамотрицательным бактериям (гонококкам, стрептококкам, стафилококкам, спирохетам, менингококкам).

Механизм работы антибактериального средства, содержащего амоксициллин, заключается в угнетении производства тех видов ферментов, что участвуют в процессе развития клеточной оболочки патогенных микроорганизмов. Такая оболочка необходима для защиты бактериальных клеток от пагубного воздействия окружающей среды. Если нарушается её синтез, то бактерии просто погибают.

Воздействию пенициллинов могут подвергаться лишь бактерии, что активно размножаются. Если клетки не проявляют никаких действий, то они не строят оболочек, потому и ингибирования процесса образования ферментов не приводит никаких результатов, не приводя к их гибели.

Следует учитывать возможности сенсибилизации организма, в то числе и патогенного. Поэтому не все бактерии подвержены губительному воздействию пенициллина.

Этот препарат не активен по отношению к:

бактериям, что обладают способностью продуцировать бета-лактамазу;
бактериям со сниженным родством пенициллинсвязывающих белков из-за прошедших мутаций;
патогенам, проникнуть в которые в полной мере не удается из-за того, что клеточные стенки грамотрицательных бактерий тормозят лекарственное вещество;
ситуациям, когда происходит срабатывание особых рефлексов, при которых натриевая соль бензилпенициллина выходит за пределы клеточной структуры;
проявляющим кросс-резистентность к цефалоспоринам и иным пенициллинам.

Форма выпуска и состав

Действующим веществом Пенициллина выступает аминопенициллиновая кислота, состоящая из 3 атомов углерода и 1 атома азота.

Фармакологические компании производят много лекарственных форм пенициллина:

Таблетки могут иметь дозировки от 50000 до 10000 единиц. Существует отдельная форма таблеток, предназначенных для рассасывания в полости рта (дозировка в них равняется 5000 единиц).
Средства для инъекций внутримышечного вида представляют собой порошок белого цвета, расфасованный во флаконы, сделанные из темного стекла. Они закрываются резиновыми колпачками, сверху усиленными металлическими пробками. Каждая доза может содержать от 50000 до 300000 единиц оксациллина натриевой соли. Порошок требует разведения с использованием специальных веществ.
В уколах (пенициллин в ампулах) представляет собой ампулы из стекла с запаянным кончиком. Их емкость может разниться от 1 до 3 мл. Каждый миллилитр готового состава содержит 5000 единиц ампициллина натриевой соли.

Способ применения особые указания

Как разводить Пенициллин, какую дозу для введения применять, как долго продолжать терапию? На все эти вопросы ответит специалист, назначивший антибактериальную терапию. То, что останется не ясным, можно уточнить, прочитав инструкцию, что прилагается к каждой лекарственной форме препарата.

Высокий антибактериальный эффект достигается, когда препарат вводится путем внутримышечной инъекции. Такой способ применения позволяет добиваться быстрого проникновения пенициллина в системный кровоток.

Следует помнить о том, что действующее вещество находится в крови не более чем 4 часа, поэтому показано регулярное введение инъекций (через равные временные промежутки, примерно 4 раза за день).

Специалист может назначить подкожное введение лекарства, либо внедрение его в спинномозговой канал. Здесь все зависит от тяжести и локализации протекающей инфекции.

Перед тем, как колоть пенициллин, нужно убедиться в том, что пациент не пострадает от реакций гиперчувствительности организма на цефалоспориновых и пенициллиновые антибактериальные средства. Стоит помнить, что люди с высокой чувствительностью к цефалоспоринам, не должны забывать о возможности развития перекрестной реакции.

Если у человека в анамнезе существуют случаи тяжелейшего реагирования на антибактериальную терапию с использованием пенициллиновой терапии, не следует начинать подобное лечение. Нужно проинформировать о существовавших ранее случаях аллергических реакций специалиста, чтобы он подобрал иную адекватную терапию. Если не принять эти факты во внимание, велика вероятность развития серьезной анафилактической реакции, купировать которую можно будет только с применением адреналина, стероидов и терапии дыхательной недостаточности.

Чтобы приготовить раствор для инъекций, нужно:

развести в 10 мл воды не больше, чем 10 миллионов международных единиц бензилпенициллина (внутривенные инъекции);
чтобы приготовить раствор, содержащий от 10 до 20 миллионов международных единиц пенициллина, следует использовать от 100 до 200 мл воды для инъекций;
растворы с содержанием натрия использовать для разведения порошка нельзя;
новокаин может использовать для разведения состава, которые будут вводиться внутримышечным путем.

Сколько можно хранить пенициллин, разбавленный с Новокаином? Согласно правилам, описанным инструкцией, готовый раствор можно сохранять не более 24 часов, но только в условиях холодильника.

Особенности инъекционного введения препарата:

когда уколы ставят внутримышечным путем, на одно место показано вводить не более 5 мл препарата;
повторные инъекции требуют смены места введения4
для детей предпочтителен внутривенный способ внедрения лекарства, потому что внутримышечный способ может провоцировать неприятные реакции;
быстрое введение лекарства способно провоцировать возникновение церебральных приступов;
продолжительность терапии, как правило, длится от 10 суток до 2 недель;
очень важно продолжать терапию на протяжении ещё минимум 2 суток после исчезновения негативной симптоматики заболевания.

Показания

Пенициллиновая группа антибактериальных средств используется для лечения ряда заболеваний, вызываемых инфекционным воздействием бактерий широкого спектра.

Показания к применению:

пневмонии (разные виды);
сепсис;
ангины;
септический эндокардит;
менингит;
остеомиелит;
фарингит бактериального характера;
заболевания ЛОР органов;
дифтерия;
инфекции мочевыделительной и половой системы;
бактериальные поражения органов пищеварительного тракта;
сибирская язва;
скарлатина;
гинекологические патологии;
гонорея;
сифилис.

Эта разновидность бактериальных составов применяется для терапии раневых поверхностей, пораженных бактериальным влиянием. Для профилактических целей используется это лекарство, после проведения оперативных вмешательств.

Препарат разрешен для использования у детей раннего возраста при развитии пупочного сепсиса, пневмоний, отитов новорожденных крох. Кроме того, лекарственное средство показало высокую эффективность использования для лечения гнойного плеврита.

Противопоказания

Нельзя использовать пенициллин для терапии абсолютно каждого человека, инструкция содержит перечень состояний, когда применение антибиотика запрещено.

Противопоказания к назначению Пенициллина:

чувствительность к цефалоспоринам и пенициллину;
аллергические заболевания (крапивница, поллиноз, бронхиальная астма);
реакции гиперчувствительности на применение сульфаниламидов, иных антибактериальных средств.

Некоторые состояния допускают использование этого препарата по назначению доктора, но следует соблюдать осторожность во время терапии:

аллергический вид диатеза;
недостаточность функционирования печени;
серьезные заболевания сердца;
электролитные нарушения;
мононуклеоз;
эпилепсия;
отек головного мозга;
острый лимфолейкоз;
дерматомикоз.

Препарат назначают при беременности, кормлении младенца грудью, но только под врачебным контролем со строгим соблюдением его рекомендаций и режима дозирования.

Перед приемом лекарства следует ознакомиться не только с особенностями его дозирования, но и вызываемыми побочными действиями, инструкция содержит исчерпывающую информацию по этому поводу.

Передозировка

Расчет дозы разведения препарат имеет важное значение, в противном случае, а также, если наблюдается превышение дозировок, рекомендованных для употребления специалистом, велика вероятность развития передозировки.

Она может проявляться многократным усилением возможных побочных реакций:

кровеносная система: развитие лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, панцитопении, гемолитической анемии, нарушения показателей свертываемости крови, увеличения протромбинового времени;
иммунная система: развитие крапивницы, эритемы, ангионевротического отека, дерматита эксфолиативного вида, контактного дерматита;
органы ЖКТ: эпигастральные боли, тошнота, расстройства стула, развитие глоссита, стоматита, псевдомембранозного колита, гепатита;
ЦНС: очень редко судорожные состояния (при введении и больших доз препарата), развитие нейротоксических реакций, нейропатии;
метаболизм: нарушение электролитного баланса;
мочевыделительная система: появление нефрита интерстициального вида, нефропатии, гематурии, альбуминурии, цилиндрурии.

При возникновении признаков передозировки необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Как может возникнуть передозировка

Передозировка может развиться в таких случаях:

не соблюдение правил дозирования и длительности терапии, предписанной доктором;
намеренное введение большего количество пенициллина.

Лекарственное взаимодействие

Каждый препарат, взаимодействуя с иными медикаментами, может давать совершенно непредсказуемые реакции. Поэтому, если пациент, когда ему назначается Пенициллин, проходит лечение с иными средствами, он должен обязательно сообщить об этом своему лечащему врачу.

Лекарственное взаимодействие:

одновременное употребление пробенецида приводит к понижению канальцевой секреции бензилпенициллина, он увеличивает свои концентрации в плазме, растет период его неполного выведения за пределы организма;
тетрациклин может понижать бактерицидные свойства пенициллинов;
запрещено разводить в одной системе/шприце аминогликозиды и пенициллин, их совмещение не допускается;
риски гиперкалиемии возрастают, когда допускается одновременное применение высоких доз пенициллина, а также препаратов, содержащих калий, диуретиков и ингибиторов АПФ;
риск развития кровотечений повышается, когда совместно используются антиагреганты, антикоагулянты;
вместе с тромболитиками препарат применять запрещено;
бактерицидные свойства антибиотика будут ослаблены приемом сульфаниламидов;
одновременное употребление холестирамина может понижать процент биодоступности пенициллинов;
эффективность пероральных контрацептивов понижается, когда параллельно принимаются антибиотики (нарушается процесс циркуляции эстрогенов);
прием антибактериального средства может увеличивать скорость выведения метотрексата, из-за ингибирования процессов канальцевой секреции.

Сколько и как давать

Расчет и доза разведения раствора для инъекции, четко отражены инструкцией, что прилагается к препарату.

Раствор разрешено вводить несколькими способами:

внутримышечно;
внутривенно;
в подкожный слой;
в спинномозговой канал.

Норма препарата рассчитывается исходя из весовых характеристик пациента: необходимо поддерживать терапевтическую дозу на уровне от 0,1 до 0,3 единиц на каждый миллилитр крови. Уколы требуется ставить примерно, через каждый 4 часа.

Конкретный режим дозирования может определяться доктором, с учетом тяжести протекающей инфекции и индивидуальных особенностей пациента.

Чем заменить пенициллин, когда он не подходит для терапии заболевшего человека? Решать этот вопрос должен доктор, существуют разнообразные аналоги пенициллина в ампулах.

V-Пенициллин, производства Словакия: обладает устойчивостью к кислой среде, проявляет активность к разным штаммам. Но, способен вызывать резистентность, когда применяется на протяжении длительного периода. Кроме того, сохраняет побочное влияние даже после прекращения лечения.
Амоксикар, производитель РФ: практически не провоцирует нарушение микрофлоры кишечника, используется у детей, беременных женщин. Однако не сразу дает выраженный терапевтический эффект, может вызывать возникновение аллергической сыпи.
Бензилпенициллин, производство Украина: имеет низкую токсичность и доступную стоимость. Однако провоцирует резистентность бактериальных микроорганизмов, если применяется долго, может нарушать микрофлору органов ЖКТ.

Условия и сроки хранения

Препарат разрешено сберегать в сухом месте, без доступа солнечных лучей, с температурой воздуха до 25 градусов. Срок годности равен 5 годам с даты производства лекарственного средства.

Пенициллин является первым искусственно синтезированным антибиотиком. Его выделил известный британский бактериолог Александр Флеминг в 1928 году. Относится пенициллин к бета-лактамным препаратам. Он способен угнетать синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их разрушению и гибели (бактерицидный эффект).

Долгое время данный антибиотик являлся препаратом выбора при множестве бактериальных инфекций, вызванных стафилококками, стрептококками, коринебактериями, нейсериями, анаэробными возбудителями, актиномицетами и спирохетами. Сейчас пенициллин преимущественно используют при следующих показаниях:

Бесспорным преимуществом пенициллина является низкий спектр побочных эффектов, что позволяет его использовать практически для всех категорий пациентов. Иногда отмечаются различные аллергические реакции - крапивница, сыпь, анафилактический шок и другие. При длительном приеме описаны случаи присоединения кандидозной инфекции.

Однако активное использование пенициллина в клинической практике привело к развитию резистентности. К примеру, стафилококки начали продуцировать особенный фермент пенициллиназу, который способен расщеплять данный антибиотик. Поэтому появился актуальный вопрос касательно того, чем заменить пенициллин.

Амоксициллин является более новым препаратом с группы пенициллинов.

Препарат также обладает бактерицидным эффектом, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени и выводится с организма пациента с помощью почек.

Среди недостатков амоксициллина - необходимость многоразового приема. Сегодня данный препарат широко используется для лечения инфекций дыхательных путей (фарингитов, ангин, синуситов, трахеитов, бронхитов), мочеполовой системы (циститов, уретритов, пиелонефритов), а также при сальмонеллезе, лептоспирозе, листериозе, боррелиозе и язвенной болезни желудка, вызванной хеликобактерной инфекцией.

Амоксициллин нельзя назначать при гиперчувствительности к препаратам пенициллинового ряда, инфекционном мононуклеозе (возникают специфическая сыпь или поражение печени). Среди побочных эффектов нужно выделить различные аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, диспепсические расстройства, транзиторную анемию и головную боль.

Препарат представлен в аптеках под именами «Амоксицилин», «Амофаст», «В-Мокс», «Флемоксин Солютаб». Цена сильно разнится в зависимости от производителя.

Взрослым стандартно назначают амоксициллин по 500 мг 3 раза в сутки, а детям с массой тела менее 40 кг - выходя из расчета 25-45 мг на 1 кг. Лечение при заболеваниях с легкой или средней тяжестью течения проводят неделю, при более серьезных патологиях курс удлиняют до 10 или более дней.

Ампициллин, как аналог пенициллина, начали использовать для лечения бактериальных патологий с 1961 года. Он также относится к группе пенициллинов и владеет бактерицидным действием.

Но в отличие от предыдущих препаратов, в его спектр действия входят не только грамположительные микроорганизмы, но и грамотрицательные (кишечная палочка, протей, гемофильная палочка и другие). Однако, и его многие бактерии способны расщепить с помощью пенициллиназы.

Сегодня ампициллин используется при:

Ампициллин нельзя назначать при наличии в анамнезе аллергических реакций к пенициллинам, нарушениях функции печени, инфекционном мононуклеозе, лейкемии и ВИЛ-инфекции. Описаны случаи возникновения неврологической симптоматики после приема препарата. Также иногда наблюдаются диспепсические явления, присоединение кандидоза, токсический гепатит и псевдомембранозный колит.

Выпускается препарат в форме таблеток для перорального применения по 0,25 г или порошка для внутреннего введения. Существуют следующие торговые названия: «Ампициллин», «Ампициллин-Нортон».

Заменить пенициллин можно и Аугментином - комбинированным препаратом антибиотика амоксициллина и клавулановой кислоты. Последняя является специфическим ингибитором пенициллиназы, которую продуцируют стрептококки, стафилококки, энтерококки и нейсерии. Это позволяет избежать разрушения антибактериального препарата, что значительно увеличивает его эффективность в ситуации повышения резистентности микроорганизмов. Впервые Аугментин синтезировала и начала производить британская фармацевтическая компания «Beecham Pharmaceuticals».

Наиболее часто препарат назначается при бактериальных воспалительных процессах дыхательной системы - бронхитах, трахеитах, ларингитах, отитах, синуситах и негоспитальных пневмониях. Также Аугментин применяют при циститах, уретритах, пиелонефритах, остеомиелитах, гинекологических патологиях, профилактике осложнений после проведенных хирургических операций и манипуляций.

Среди противопоказаний выделяют различные нарушения функции печени, повышенную чувствительность организма пациента к пенициллиновым антибиотикам, период лактации у женщин. Наиболее часто прием препарата сопровождается следующими побочными эффектами:

аллергическими реакциями;
диспепсическими расстройствами;
псевдомембранозным колитом;
головной болью;
головокружением;
сонливостью или нарушением сна;
отеком Квинке;
токсическим транзиторным гепатитом.

Аугментин выпускается в форме порошка для приготовления сиропа или таблеток для перорального приема. Суспензию используют для детей с массой тела более 5 килограмм с расчета 0,5 или 1 мл препарата на 1 кг. Для подростков и взрослых используют таблетированную форму. Стандартно принимают по одной таблетке (875 мг амоксициллина/ 125 мг клавулановой кислоты) 2 раза в сутки. Минимальная длительность курса терапии составляет 3 дня.

Цефазолин относится к группе цефалоспоринов первого поколения. Как и пенициллины он имеет в своем составе бета-лактамную основу, что дает ему бактерицидный эффект против значительного числа грамположительных бактерий.

Данный антибиотик используют только для внутривенного или внутримышечного введения. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 10 часов после приема.

Цефазолин также не проникает через гематоэнцефалический барьер и практически полностью выводится с организма почками пациента. Сегодня препарат используют преимущественно для лечения нетяжелых форм инфекций дыхательной системы, а также при бактериальном воспалении мочевыводящих путей (особенно у детей, беременных и людей пожилого возраста).

Цефазолин нельзя назначать при наличии гиперчутвствительности у пациента к цефалоспоринам или пенициллинам, а также комбинировать с бактериостатическими препаратами. При его использовании иногда развиваются аллергические реакции, временно нарушается фильтрационная функция почек, появляются диспепсические расстройства, присоединяется грибковая инфекция.

Выпускают цефазолин во флаконах с 0,5 или 1,0 г действующего вещества для приготовления инъекций. Доза препарата зависит от вида и тяжести инфекции, но обычно назначают по 1,0 г антибиотика 2 или 3 раза в сутки.

На сегодняшний день цефтриаксон является одним с наиболее используемых антибиотиков в стационарах. Он относится к третьему поколению цефалоспоринов. Среди серьезных преимуществ препарата - наличие активности против грамотрицательной флоры и анаэробной инфекции. Также цефтриаксон, в отличие от цефазолина, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что позволяет его активно использовать для лечения бактериальных менингитов в ситуации, когда еще нет результатов бактериологического исследования. К тому же, резистентность к нему наблюдается гораздо реже, чем к препаратам пенициллиновой группы.

Цефтриаксон используется для лечения воспалительных процессов бактериальной этиологии дыхательной, мочеполовой и пищеварительной систем. Также антибиотик назначают при менингитах, сепсисе, инфекционном эндокардите, болезни Лайма, сепсисе, остеомиелите и для профилактики осложнений при проведении хирургических манипуляций и операций.

Особое значение имеет использование цифтриаксона при нейтропении и других состояниях с нарушением кроветворения. Это обусловлено тем, что препарат, в отличие от многих других групп антибиотиков, не угнетает пролиферацию форменных элементов крови.

Цефтриаксон нельзя назначать вместе с лекарственными средствами, содержащими кальций (растворами Хартманна и Рингера). При применении у новорожденных отмечено увеличение показателей билирубина в плазме крови. Также перед первым приемом необходимо провести тест на наличие гиперчувствительности к препарату. Среди побочных эффектов выделяют расстройства пищеварения, аллергические реакции и головную боль.

Выпускают препарат в форме порошка во флаконах по 0,5, 1,0 и 2,0 г под названиями: «Альцизон», «Блицеф», «Лендацин», «Нораксон», «Ротацеф», «Цефограм», «Цефтриаксон». Дозировка и количество приема зависит от возраста, патологии пациента и тяжести его состояния.

Пенициллин – лекарственный препарат из группы антибиотиков, получаемый специальным способом из пенициллиума - плесневого гриба.

Какой у медикамента Пенициллин состав и форма выпуска?

Препарат выпускается фармпромышленностью в однородном белом порошке с характерным слабоватым запахом. Медикаментозное средство предназначено для приготовления раствора, назначаемого парентерально, в частности для подкожного введения и для осуществления инъекций в ягодичную мышцу.

Активное вещество препарата - пенициллина G натриевая соль 500000 ЕД, а также 1000000 ЕД. Продается антибиотик в рецептурном отделе. На флаконе с медикаментом отражена дата изготовления лекарства, кроме того, на упаковке указан срок годности средства, по истечении чего от последующего использования порошка нужно воздержаться.

Какое у порошка Пенициллин действие?

Препарат Пенициллин – антибиотик, принадлежащий к группе биосинтетических пенициллинов, обладает бактерицидным эффектом за счёт ингибирования синтеза клеточной стенки некоторых патогенных микроорганизмов.

Активен в отношении таких микроорганизмов: Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, кроме того, Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp., а также Neisseria meningitidis, Spirochaetaceae.

После проведения внутримышечной инъекции антибиотик быстро всасывается непосредственно из места инъекции в кровяное русло, а также препарат широко распределяется в тканях человеческого организма и в биологических жидкостях, но в спинномозговую жидкость поступает в незначительном количестве, через плаценту проникает хорошо.

Период полувыведения соответствует тридцати минутам. Выводится с мочой. После инъекции антибиотика в мышцу, его максимальная концентрация в кровяном русле будет отмечаться по прошествии получаса или шестидесяти минут. Концентрация препарата, равно как и продолжительность циркуляции активного компонента в крови будет зависеть от величины введенной дозы лекарства.

Какие у препарата Пенициллин показания к применению?

Препарат Пенициллин инструкция по применению назначает к использованию в следующих ситуациях: пневмония крупозная и очаговая, эмпиема плевры, менингит, сепсис, септицемия, ангина, кроме того, септический эндокардит, остеомиелит, инфекции мочевыводящих путей, гнойные кожные инфекции, рожа, дифтерия, гонорея, скарлатина, сифилис, а также сибирская язва, глазные болезни, актиномикоз, гнойно-воспалительная патология ЛОР-органов.

Какие у средства Пенициллин противопоказания к применению?

Антибиотик Пенициллин (порошок) инструкция по применению запрещает использовать при гиперчувствительности к его компонентам, кроме того, эндолюмбальное введение медикамента не проводят больным, страдающим эпилепсией.

Какие у лекарства Пенициллин применение и дозировка?

Препарат Пенициллин применяют индивидуально, пути введения антибиотика: в мышцу, внутривенно, подкожно, а также эндолюмбально. Обычно в/м и в/в суточная доза лекарства варьирует в пределах от 250 000 до 60 млн. ЕД, что определяется стадией инфекционного процесса.

Раствор антибиотика Пенициллин готовят непосредственно перед введением, при этом в качестве растворителя можно использовать воду для инъекций или же применяют 0,9% натрия хлорид, а также 0,5% раствор прокаина.

Стоит отметить, что при разведении антибиотика прокаином может наблюдаться незначительное помутнение раствора в результате образования кристаллоподобного осадка, что не является препятствием для последующего использования лекарства.

Какие от Пенициллин побочные эффекты?

Применение медикамента Пенициллин, о котором мы и продолжаем говорить на этой странице www.сайт, может вызывать ряд побочных реакций, среди которых следующие проявления: диарея, тошнота, не исключена рвота, присоединяется кандидоз влагалища и полости рта, не исключено развитие нейротоксической реакции особенно при эндолюмбальном введении антибиотика в больших дозах, при этом может наблюдаться повышенная возбудимость, судороги, а также кома.

Кроме того, антибиотик Пенициллин может стать причиной возникновения аллергических реакций, характерно повышение температуры, крапивница, присоединяется кожная сыпь, наблюдается сыпь на слизистых, могут возникать боли в суставах, характерна эозинофилия, а также ангионевротический отёк.

Передозировка от Пенициллин

При передозировке средства Пенициллин у больного возникнет тошнота и рвота, не исключен жидкий стул, кроме того, гиперкалиемия, а также не исключены эпилептические припадки. В подобной ситуации пациенту проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

С осторожностью Пенициллин применяют у лиц с нарушенной функцией почек, при гиперчувствительности к цефалоспоринам, при сердечной недостаточности, кроме того, при предрасположенности к аллергии.

Если через трое суток после начала применения препарата Пенициллин терапевтического эффекта не проявится, тогда рекомендуется перейти к использованию иных антибиотиков. В связи с возможностью присоединения грибковой суперинфекции при лечении бензилпенициллином рекомендуется назначать антимикотические средства.

Чем заменить Пенициллин, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Бензилпенициллин, Пенициллин G, Бензилпенициллин-КМП, кроме того, Новоцин, Прокаинбензилпенициллин стерильный, а также Прокаин-Бензилпенициллин.

Заключение