Интраназальные глюкокортикоиды. Что такое кортикостероиды - список препаратов, механизм действия и показания к назначению, противопоказания

Синтетические и природные кортикостероиды приходят на помощь тогда, когда остальные противовоспалительные средства оказались бессильны.

Кортикостероиды

Это собирательное название группы стероидных гормонов. Производят их только надпочечники. У этих гормонов нет андрогенной, эстрогенной или гестаминной активности.

Типы

Тип гормона определяется его основной активностью.

Глюкокортизоиды

Они же глюкокортикоиды. Основные гормоны этого типа, которые синтезируются в теле человека — кортизон и гидрокортизон (он же кортизол).

Они влияют на углеводный обмен в теле человека, а также на обмен белков и жиров.

Именно синтетические препараты этого типа используются в том числе и для лечения ЛОР-заболеваний.

Минералокортизоиды

Они же минералокортикоиды. Основной гормон этого типа, который производят надпочечники — альдостерон. Гормоны этого типа влияют на водно-солевой баланс организма.

Показания

Среди заболеваний, при которых применяют кортикостероиды:

• Гнойные процессы в гайморовых пазухах
• Бронхиты
• Бронхиальная астма
• Пневмонии
• Длительные спастические состояния бронхов
• Фиброзирующие альвеолиты
• Некоторые разновидности злокачественных образований

О препаратах кортикостероидной группы смотрите в нашем видео:

Препараты

В европейской классификации различают четыре группы синтетических кортикостероидов: слабые, умеренного действия, сильные, очень сильные. Основные свойства таких лекарств — противовоспалительные и угнетающие иммунитет. Среди дополнительных свойств:

• Противоаллергическое
• Регулировка водно-солевого баланса
• Регулировка обмена кальция
• Регулировка углеводного обмена
• Регулировка белкового обмена
• Регулировка обмена жиров
• Влияние на сердечно-сосудистую систему
• Влияние на кровь
• Влияние на гормональную систему

Различают следующие варианты лечения данными препаратами:

• Интенсивное
• Альтернирующее
• Пульс-терапия
• Лимитирующее
• Интермиттирующее

Инъекции

Список препаратов:

Популярно применение внутрисуставных инъекций для лечения соответствующих воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Также проводят локальные (внутримышечные) инъекции в исключительных случаях для борьбы с , проблемами с дыханием, онкологией.

Препараты для лечения проблем с дыханием

Интраназальные

Чаще всего применяются при аллергическом рините и гнойных воспалениях в гайморовых пазухах.

Быстро облегчают дыхание носом, останавливают развитие патогенной микрофлоры на слизистых.

Отличаются одним из самых скромных негативных воздействий на организм среди всех лекарственных форм.

Список препаратов:

• Назонекс
• Насобек
• Фликсоназе
• Альдецин
• Назарел
• Ринокленил
• Тафен назаль
• Беклометазон
• Авамис
• Флутиказон
• Флунисолид

Назальные кортикостероиды

Капли

Капли используются для лечения заболеваний носа и глаз, часто при аллергии или при вирусных, бактериальных, грибковых, инфекционных воспалительных процессах. Используются короткие курсы.

Крема, мази

Данные препараты используются в основном для заболеваний дерматологического профиля. Чаще всего это комбинированные лекарства — помимо топических кортикостероидов содержат в себе компоненты с антисептическим, противовоспалительным и антибиотическим действием:

Топические кортикостероиды

Ингаляции

Ингаляции делают при бронхиальной астме и продолжительных спастических состояниях бронхов.

Список препаратов:

• Будесонид
• Флутиказона пропионат
• Триамсиналон
• Флунизолид
• Беклазон Эко
• Бекламетазона дипропионат
• Кленил
• Бенакорт
• Беклоспир
• Буденит Стери-Неб
• Пульмикорт Турбухалер
• Депо-медрол
• Дипроспан
• Тафен Новолайзер
• Бекодиск

Препараты с кортикостероидами для ингаляций

Лекарства бывают в формах готовых растворов, эмульсий и порошков. В соответствии с указаниями врача готовят наполнитель для ингалятора и используют по назначенной схеме.

Этот вариант применения кортикостероидов также весьма безопасен относительно других

Инструкция по применению

Инструкция зависит от выбранного препарата и его лекарственной формы. Консультируйтесь с лечащим врачом и не пренебрегайте информацией из прилагаемой инструкции при покупке.

Препараты стараются использовать во время природной активности надпочечников.

Необходимо грамотно прекращать лечение кортикостероидами, продумывать схему отмены.

Побочные действия

При использовании слабых и умеренных препаратов побочные эффекты возникают реже и выражены слабее. Среди возможных побочных эффектов:

• Высокий уровень сахара в крови (вплоть дл кортикостероидного диабета)
• Остеопороз
• Асептический некроз тканей костей
• (обострение или возникновение)
• Усиленное тромбообразование
• Увеличение массы тела
• Вторичный иммунодефицит (появление инфекций, чаще грибковых и бактериальных)
• Нарушения менструального цикла у женщин
• Неврологические расстройства
• Развитие или обострение глаукомы
• Развитие или обострение катаракты
• Повышение потоотделения
• Появление или обострение
• Замедление процессов регенерации тканей (например долгое заживление ран)
• Усиление роста волос на лице
• Угнетение функций надпочечников
• Нестабильное эмоциональное состояние
• Появление или усугубление депрессий
• Сидром Иценко-Кушинга

Побочные эффекты от применения кортикостероидом:

Передозировка

При передозировке редко возникают опасные для жизни состояния. Чаще всего проявляются те или иные побочные эффекты.

В случае передозировки врач корректирует дозировку или производит замену препарата, проводится симптоматическое лечение с учетом лекарственных взаимодействий.

Особые указания

• Сахарный диабет
• Печеночная недостаточность
• Гипотериоз
• Цирроз печени
• Глаукома
• Катаракта
• Недавняя вакцинация
• , Изониазид замедляют метаболизм кортикостероидов в печени
• Кортикостероиды ускоряют вывод из организма салицилатов, Бутадиона, барбитуратов, Дигитоксина, Дифенина, Хлорамфеникола и Изониазида
• Совместный прием с Изониазидом вызывает психические нарушения
• Совместный прием с резерпином вызывает депрессивные состояния
• Трициклические антидепрессанты с кортикостероидами повышают внутриглазное давление
• При длительном прием кортикостероиды увеличивают эффективность адреномиметиков
• Теофилин усиливает противовоспалительный эффект и способствует кардиотоксическому эффекту
• Амотерицин, мочегонные могут усилить мочегонное действие, привести к задержке натрия или снижению калия в крови
• Одновременный прием минералокортикоидов и глюкокортикоидов усугубляет гипокалиемию и гипернатриемию, а гипокалиемия усиливает побочное действие и эффекты сердечных гликозидов
• Снижение действенности
• Снижение противовирусного эффекта Идоксуридина
• Эстрогены усиливают действие кортикостероидов
• Андрогены и препараты железа увеличивают образование красных кровяных телец, снижают выведение гормонов, усиливают побочные действия, особенно повышение свертываемости крови, нарушение менструаций, задержка натрия
• Необходимо уменьшение до
• Начальная стадия наркоза дольше, общая продолжительность меньше.

Е.А. Ушкалова, профессор кафедры общей и клинической фармакологии РУДН, Москва

Аллергический ринит относится к числу самых широко встречающихся заболеваний, распространенность и частота которого продолжает расти крайне высокими темпами. Так, за последние 30 лет в течение каждого десятилетия заболеваемость в экономически развитых странах увеличивалась на 100 % , что позволило назвать ее эпидемической . По данным эпидемиологических исследований, распространенность аллергического ринита составляет в среднем на планете 10-25 %, в Европе – 20-30, в Новой Зеландии и в Австралии – около 40, в Южной Африке – около 17, в России – 25 % . В США аллергический ринит поражает ежегодно около 40 млн человек, в т. ч. примерно 10-30 % взрослого населения и 40 % детей . В 80 % случаев заболевание начинается в возрасте до 20 лет . В России, согласно данным официальной статистики, аллергический ринит встречается у 9-25 % детей 5-8 лет . Однако, по мнению российских и зарубежных специалистов, официальные данные о заболеваемости, основанные на обращаемости пациентов, ни в коей мере не отражают истинной распространенности аллергического ринита, так как не учитывают огромное количество лиц, не обратившихся за медицинской помощью, и больных, которым был поставлен неправильный диагноз . Существуют сведения, что в Европе, включая Россию, за медицинской помощью по поводу симптомов аллергического ринита обращается не более 60 % пациентов. Согласно результатам обследования 1000 больных, проведенного в клинике ГНЦ – Института иммунологии Минздрава России, только 12 % пациентов диагноз аллергического ринита ставится в первый год заболевания, 50 % – в первые пять лет, остальным – через 9-30 и более лет после появления симптомов.

Прямые медицинские затраты при аллергическом рините оцениваются в США в 4,5 млрд долларов в год . Непрямые затраты, связанные с потерей 3,8 млн рабочих и 2 млн академических дней, еще больше повышают стоимость этого заболевания для системы здравоохранения и общества в целом . Клиническое и экономическое бремя аллергического ринита обусловлено и снижением качества жизни пациентов, а также риском развития серьезных осложнений со стороны дыхательных путей и ЛОР-органов.

В частности, аллергический ринит считают фактором риска развития бронхиальной астмы . Он встречается у 80-90 % пациентов, страдающих бронхиальной астмой , а у 68 % детей с аллергическим ринитом выявляется гиперреактивность бронхов . Тесная взаимосвязь между бронхиальной астмой и аллергическим ринитом позволяет некоторым авторам рассматривать их как единое заболевание . Аллергический ринит также часто сочетается с синуситом, конъюнктивитом, средним отитом, фарингитом, ларингитом, храпом и апноэ во сне . В некоторых исследованиях выявлена ассоциация аллергического ринита с депрессией и болью в нижней части спины .

Таким образом, лечение аллергического ринита и предупреждение сопутствующих ему заболеваний имеет важное медицинское, социальное и экономическое значение.

Методы лечения аллергического ринита

Лечение больных аллергическим ринитом включает нефармакологические и фармакологические методы. Первые прежде всего направлены на устранение аллергенов и провоцирующих факторов или уменьшение контакта с ними. Полная элиминация аллергена в большинстве случаев невозможна, особенно у пациентов с круглогодичным (персистирующим) ринитом, которые постоянно подвергаются его воздействию . Во многих ситуациях эффективная элиминация аллергенов невозможна не только по практическим, но и экономическим причинам, так как сопряжена со значительными финансовыми расходами для пациента . Тем не менее, даже уменьшение контакта с аллергеном позволяет улучшить контроль симптомов заболевания и снизить потребность в фармакотерапии.

В многочисленных клинических исследованиях доказана эффективность при аллергическом рините специфической иммунотерапии, однако этот метод лечения также не лишен ряда недостатков. Во-первых, специфическая иммунотерапия эффективна только у пациентов с повышенной чувствительностью к ограниченному спектру (1 или 2) аллергенов . Во-вторых, высокая эффективность (80-90 %) показана в клинических исследованиях лишь при применении парентеральной специфической иммунотерапии, которая не очень удобна для пациентов, поскольку представляет собой медленный постепенный процесс подкожного введения антигена в увеличивающихся дозах . Кроме того, она дорога и небезопасна, так как может вызывать угрожающие жизни анафилактические реакции . Рутинное применение более удобной сублингвальной иммунотерапии на основании результатов анализа 23 плацебо-контролируемых двойных слепых исследований в настоящее время рекомендовано быть не может . Кроме того, дозы аллергена, необходимые для сублингвальной иммунотерапии, в 5-200 раз превышают таковые для парентеральной . С учетом вышеизложенного зарубежные эксперты рекомендуют резервировать иммунотерапию для пациентов с тяжелыми нарушающими повседневную жизнь симптомами, чье заболевание вызвано ограниченным количеством идентифицированных аллергенов и которые не отвечают на лечение другими методами .

Таким образом, основное место в профилактике и терапии аллергического ринита принадлежит лекарственным средствам. С этой целью используют препараты нескольких фармакологических групп: блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, кортикостероиды, стабилизаторы мембран тучных клеток, сосудосуживающие средства (деконгестанты), М-холиноблокаторы. Изучается эффективность при этом заболевании и препаратов относительно новых групп – антагонистов лейкотриеновых рецепторов и моноклональных антител . Один из антагонистов лейкотриенов монтелукаст был недавно одобрен для лечения сезонного аллергического ринита .

В целом, все лекарственные средства, применяемые для лечения аллергического ринита, можно подразделить на две группы: 1) препараты, позволяющие контролировать симптомы заболевания, и 2) препараты, действующие на патогенетические факторы, т. е. оказывающие истинно терапевтический эффект . К последней группе прежде всего относятся кортикостероиды, значение которых резко возросло после введения в медицинскую практику в начале 1970-х гг. первого препарата этой группы (беклометазона дипропионата) для интраназального применения.

Место интраназальных кортикостероидов в терапии аллергического ринита

Несмотря на то то глюкокортикоиды уже более века используются для лечения заболеваний ЛОР-органов, их механизм действия продолжает активно изучаться. В экспериментальных и клинических исследованиях показано, что глюкокортикоиды воздействуют практически на все этапы патогенеза аллергического ринита . Их терапевтический эффект при аллергическом рините связывают, прежде всего, с противовоспалительным и десенсибилизирующим действием. Установлено, что глюкокортикоиды тормозят синтез целого ряда цитокинов, в частности ИЛ-1, ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-6, ИЛ-13, ФНО-а и GM-CSF . Кроме того, они уменьшают индукцию синтетазы оксида азота (NO), активация которой приводит к избыточному образованию NO, оказывающего выраженное провоспалительное действие. Глюкокортикоиды также снижают активность генов, кодирующих синтез ферментов, принимающих участие в продукции других провоспалительных белковых молекул: циклооксигеназы, фосфолипазы А2 и эндотелина-1, тормозят экспрессию молекул адгезии: ICAM-1 и Е-селектина. На клеточном уровне глюкокортикоиды вызывают уменьшение количества тучных клеток, базофилов и выделяемых ими медиаторов; снижают количество эозинофилов и их продуктов в эпителии и в собственном слое слизистой оболочки. Они также влияют на процессы апоптоза, уменьшая срок жизни эозинофилов; снижают количество клеток Лангерганса и угнетают захват и транспортировку антигенов этими клетками; снижают количество Т-клеток в эпителии; уменьшают продукцию лейкотриенов в слизистой оболочке; ингибируют продукцию IgE. Глюкокортикоиды снижают секрецию желез слизистой оболочки, экстравазацию плазмы и отек тканей. Кроме того, они уменьшают чувствительность рецепторов слизистой оболочки носа к гистамину и механическим раздражителям, т. е. в определенной степени воздействуют и на неспецифическую назальную гиперреактивность. Воздействие на все звенья патогенеза заболевания и торможение как ранней, так и отсроченной фаз аллергической реакции характерно не только для глюкокортикоидов системного действия, но и для интраназальных препаратов этой группы. Преимуществом интраназальных глюкокортикоидов перед пероральными является минимальный риск системных побочных эффектов на фоне создания адекватных концентраций активного вещества в слизистой оболочке носа, позволяющих контролировать симптомы аллергического ринита .

Интраназальные кортикостероиды зарекомендовали себя эффективными средствами как для предупреждения, так и для облегчения симптомов, обусловленных ранней и поздней фазами аллергического ответа . Снижение количества Т-лимфоцитов, эозинофилов, базофилов, моноцитов и тучных клеток в верхних дыхательных путях под их влиянием вызывает уменьшение заложенности в носу, ринореи, чихания и зуда , что приводит к значительному улучшению качества жизни пациентов . В ряде исследований показано, что интраназальные глюкокортикоиды позволяют почти полностью предотвратить симптомы поздней фазы аллергического ответа .

Сравнительная характеристика интраназальных кортикостероидов и других широко применяющихся для лечения аллергического ринита лекарственных средств представлена в табл. 1, из которой видно, что интраназальные кортикостероиды в большей степени устраняют симптомы заболевания, чем препараты всех других групп. Результаты клинических исследований и мета-анализов позволяют считать их самыми эффективными средствами для лечения аллергического ринита и рассматривать в качестве препаратов первого ряда при этом заболевании .

Таблица 1. Сравнительная характеристика кортикостероидов и других лекарственных средств для лечения аллергического ринита

Симптомы	Пероральные антигистаминные средства	Интраназальные антигистаминные средства	Интраназальные кортикостероиды	Интраназальные деконгестанты	M-холиноблокаторы (ипратропия бромид)
Заложенность носа
Конъюнктивит
Начало действия
Длительность

В международной клинической практике в настоящее время широко используются следующие интраназальные кортикостероиды: триамцинолона ацетонид, бекламетазона дипропионат, флунизолид, будесонид, флутиказона пропионат и мометазона фуроат.

В России флунизолид и триамцинолон в виде назальных аэрозолей не используются. Применение гидрокортизона и преднизолона интраназально не рационально, так как эти препараты обладают очень высокой биодоступностью и могут вызывать системные побочные эффекты, особенно в случае, когда распыляются в полости носа. Из-за высокой биодоступности теряют свое практическое значение и интраназальные лекарственные формы дексаметазона и бетаметазона. В отличие от них, современные интраназальные глюкокортикоиды обладают низкой биодоступностью (табл. 2) и хорошо переносятся больными. Следует иметь в виду, что биодоступность интраназальных препаратов определяется не только их всасыванием со слизистой оболочки носа, но и абсорбцией той части дозы (менее половины от введенной), которая, осев в глотке, проглатывается и всасывается в кишечнике. Кроме того, при нормально функционирующем мукоцилиарном транспорте основная часть препарата (до 96 %) в течение 20-30 минут после интраназального введения переносится в глотку с помощью ресничек слизистой оболочки носа, откуда поступает в желудочно-кишечный тракт и подвергается абсорбции . Поэтому биодоступность при пероральном и интраназальном приеме является важной характеристикой интраназальных кортикостероидов, которая в значительной степени определяет их терапевтический индекс, т. е. соотношение местной противовоспалительной активности и потенциала неблагоприятного системного действия.

Таблица 2. Биодоступность интраназальных кортикостероидов

Низкая биодосупность современных интраназальных кортикостероидов связана не только с их плохой абсорбцией, но и с быстрым и практически полным метаболизмом при первом проходе через печень. Это обусловливает в целом короткий период полувыведения интраназальных кортикостероидов, однако продолжительность его разная для разных препаратов. Интраназальные кортикостероиды также различаются степенью липофильности, определяющей объем их распределения в организме, степенью сродства к рецепторам и силой действия.

Для измерения силы действия топических кортикостероидов используют 2 метода – определение степени сродства к глюкокортикоидным рецепторам и сосудосуживающей активности на модели кожи. По степени сродства к рецепторам препараты располагаются в следующем восходящем порядке: дексаметазон, триамцинолона ацетонид, будесонид, флутиказона пропионат и мометазона фуроат . По показателю сосудосуживающей активности флутиказона пропионат и мометазона фуроат превосходят другие интраназальные препараты . Однако сосудосуживающая активность лишь частично определяет эффективность кортикостероидов при аллергическом рините, так как непосредственно не коррелирует с противовоспалительной активностью .

Препараты с высокой липофильностью, например флутиказона пропионат или мометазона фуроат, лучше проникают в ткани и обладают большим объемом распределения в них . Они могут создавать в тканях резервуар, из которого медленно высвобождается активное вещество, что обусловливает их значительно более длительный конечный период полувыведения из организма. Напротив, менее липофильные кортикостероиды, например триамционолона ацетонид или будесонид, имеют меньший объем распределения. Высокая степень липофильности снижает водорастворимость препаратов в слизистой оболочке и, таким образом, увеличивает количество активного вещества, выводимого посредством мукоцилиарного клиренса еще до того, как оно достигнет рецептора в тканях. Это может способствовать снижению местной противовоспалительной активности препарата в носу, но в то же время и уменьшению его абсорбции со слизистой оболочки в системный кровоток. Клиническое значение высокой липофильности требует дальнейшего изучения .

Начало терапевтического эффекта интраназальных глюкокортикоидов обычно наблюдается спустя несколько дней после первого введения (табл. 3), однако для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько недель .

Таблица 3. Начало действия интраназальных кортикостероидов

Эффективность и переносимость интраназальных кортикостероидов во многом определяются системой их доставки в полость носа . Наиболее широко применяемыми лекарственными формами являются дозированные аэрозоли и назальные спреи. Последние обеспечивают более эффективную доставку действующего вещества и реже вызывают местные побочные эффекты (носовые кровотечения, сухость, жжение в носу, зуд, чихание), которые при применении дозированных аэрозолей в значительной степени обусловлены раздражающим действием фреона и высокой скоростью поступления лекарств в полость носа.

Эффективность современных интраназальных кортикостероидов при аллергическом рините была доказана в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях и сравнительных исследованиях с препаратами других фармакологических групп. Так, в трех мета-анализах рандомизированных контролируемых исследований было показано, что интраназальные кортикостероиды значительно превосходят по способности устранять чихание, ринорею, зуд, заложенность в носу и нарушение обоняния топические и пероральные антигистаминные средства, включая препараты последних поколений .

В рандомизированном клиническом исследовании у пациентов с аллергическим ринитом монотерапия интраназальным будесонидом (200 мкг) проявляла равную эффективность с комбинацией антигистаминного препарата (цетирзин, 10 мг) и антагонистом лейкотриена (монтелукаст, 10 мг) в отношении заложенности носа и улучшения носового дыхания . Более того, анализ опубликованных данных позволяет прийти к заключению, что интраназальные кортикостероиды значительно в большей степени облегчают симптомы аллергического ринита, чем антигистаминные препараты, антагонисты лейкотриена и их комбинации .

Согласно международным рекомендациям (программе ВОЗ ARIA – Allergic rhinitis and its impact on asthma) интраназальные кортикостероиды могут применяться на всех стадиях аллергического ринита, начиная от легких форм интермиттирующего (сезонного) до тяжелых форм персистирующего (круглогодичного), причем при среднетяжелом и тяжелом течении заболевания они рассматриваются в качестве средств первого выбора . Наряду с улучшением симптомов аллергического ринита и влиянием на патогенетические механизмы развития заболевания, интраназальные кортикостероиды играют важную роль и в лечении сопутствующих болезней, таких как бронхиальная астма, синусит и полипы носа .

Несмотря на различия физико-химических, фармакодинамических и фармакокинетических свойств топических глюкокортикоидов, в большинстве сравнительных клинических исследований не удалось продемонстрировать терапевтических преимуществ одних препаратов перед другими . Например, в сравнительном исследовании будесонида (400 мкг 1 р/сут) и мометазона фуроата (200 мкг 1 р/сут), несмотря на выше указанные фармакодинамические и фармакокинетические преимущества последнего, была показана равная эффективность обоих препаратов в предотвращении симптомов сезонного аллергического ринита, которая оценивалась по количеству дней, прошедших с начала аллергического сезона до появления относительно выраженных симптомов заболевания . Оба препарата значительно превосходили по данному показателю плацебо: при применении мометазона симптомы возникли в среднем через 26 дней, будесонида – 34 дня, плацебо – 9 дней. Более того, в другом исследовании у больных с круглогодичным ринитом будесонид (256 мкг 1 р/сут) достоверно превосходил по эффективности устранения всех симптомов, а также по эффективности устранения заложенности в носу другой препарат с низкой биодоступностью и высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам – флутиказон (200 мкг 1 р/сут) . Возможно, это связано со способностью препарата подвергаться эстерификации, с которой связывают пролонгирование его противовоспалительного действия по сравнению с кортикостероидами, не образующими эфиров, в частности флутиказоном . В клинических исследованиях было подтверждено, что через 6 часов после введения концентрации будесонида, по данным назальной биопсии, превосходили концентрации флутиказона пропионата более чем в 10 раз, а через 24 часа – более чем в три раза . Авторы обзора, посвященного этому вопросу, высказывают предположение, что благодаря данному механизму соотношение местной пользы и системного риска может сдвигаться у будесонида в лучшую сторону вследствие меньшего системного образования эфиров по сравнению с их образованием в дыхательных путях . Однако этот вопрос требует дальнейшего изучения.

Согласно результатам мета-анализа, все топические кортикостероиды во всех лекарственных формах для интраназального введения являются эффективными и безопасными средствами, значительно улучшающими качество жизни пациентов . Тем не менее, в целенаправленных исследованиях удалось показать, что органолептические свойства и лекарственные формы препаратов оказывают выраженное влияние на предпочтения пациентов, а следовательно, и на аккуратность соблюдения ими назначенного режима лечения .

Так, в одном из исследований, посвященных изучению предпочтений больных, в котором участвовало 503 пациента и 100 врачей, было показано, что 97 % больных предпочитают назальные спреи, лишенные «послевкуса» и/или запаха . Согласно результатам этого исследования, 97 % врачей уверены, что органолептические свойства интраназальных кортикостероидов оказывают влияние на соблюдение пациентами режима лечения, однако в реальной практике более половины из них при назначении препарата не спрашивают пациента о его предпочтениях. Еще в одном многоцентровом рандомизированном слепом исследовании проводилась сравнительная оценка предпочтений пациентов с легким и среднетяжелым аллергическим ринитом в отношении водного назального спрея будесонида и назального спрея флутиказона пропионата . Сенсорное восприятие спрея будесонида больными по разным показателям достоверно превосходило таковое спрея флутиказона, в связи с чем большинство пациентов отдали предпочтение спрею будесонида. В другом плацебо-контролируемом исследовании, где сравнивались интраназальные лекарственные формы тех же препаратов у больных с сезонным аллергическим ринитом, несмотря на равную клиническую эффективность будесонида и флутиказона, качество жизни пациентов в большей степени улучшилось в группе будесонида .

Таким образом, способность интраназальных кортикостероидов воздействовать на все симптомы аллергического ринита, включая заложенность носа и нарушение обоняния, выгодно отличает их от препаратов других фармакологических групп, особенно при персистирующем (круглогодичном) рините, когда затруднение носового дыхания является основным симптомом. Все современные препараты этой группы являются эффективными и безопасными средствами. Схемы лечения современными интраназальными кортикостероидами представлены в табл. 4. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести ринита и может составлять от 10 дней до 3 месяцев Выбор конкретного препарата определяется преимущественно ценой и предпочтениями пациентов. Оба этих фактора могут оказать существенное влияние на приверженность лечению и эффективность терапии.

Таблица 4. Схемы применения интраназальных кортикостероидов

* Препарат «Бенарин» 30 мкг в каждую ноздрю 2 р/сут.

литература:

Aberg N, Sundell J, Eriksson B, Hesselmar B, Aberg B. Prevalence of allergic disease in schoolchildren in relation to family history, upper respiratory tract infections, and residential characteristics. Allergy. 1996;51:232-237.

Sibbald B, Rink E, D’Souza M. Is the prevalence of atopy increasing? Br J Gen Pract. 1990;40:338-340.

Ceuppens J. Western lifestyle, local defenses and the rising incidence of allergic rhinitis. Acta Otorhinolaryngol Belg. 2000;54:391-395.

Ильина Н.И., Польнер С.А. Круглогодичный аллергический ринит // Consilium medicum. 2001. Т. 3. № 8. С. 384-393.

Лусс Л.В. Аллергический ринит: проблемы, диагностика, терапия // Лечащий врач. 2002 . № 4. С. 24-28.

Пыцкий В.И. и др. Аллергические заболевания. М.: Триада-Х, 1999. 470 с.

Паттерсон Р. и др. Аллергические болезни. М.: Гэотар, 2000. 733 с.

Naclerio RM, Solomon W. Rhinitis and inhalant allergens. JAMA 1997;278:1842-8.

GlaxoWellcome. The health and economic impact of rhinitis. Am J Manag Care 1997;3:S8-18.

Sibbald B. Epidemiology of allergic rhinitis. In: ML B, ed. Epidemiology of Clinical Allergy. Monographs in Allergy. Basel, Switzerland: Karger; 1993:61-69.

Геппе Н.А. Возможности применения антигистаминных препаратов в педиатрической практике // Избранные лекции для практикующих врачей. IX Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». М., 2002. С. 250-261.

Хаитов Р.М., Богова А.В., Ильина Н.И. Эпидемиология аллергических заболеваний России // Иммунология.1998. № 3. С. 4-9.

Ильина Н.И. Аллергопатология в разных регионах России по результатам клинико-эпидемиологических исследований: Автореф. докт. дисс. М., 1996. 24 с.

Dykewicz MS, Fineman S, Skoner DP, et al. Diagnosis and management of rhinitis: complete guidelines of the Joint Task Force on Practice Parameters in Allergy, Asthma and Immunology. Ann Allergy Asthma Immunol. 1998;81(5 Pt 2):478-518.

American Academy of Allergy, Asthma, and Immunology. The allergy report. Milwaukee: American Academy of Allergy, Asthma, and Immunology, 2000.

Bousquet J, van Cauwenberge P, Khaltaev N. et al. Allergic rhinitis and its impact on asthma (ARIA) – Pocket Guide. – WHO. 2001; 23: 5.

Студеникина Н.И., Ревякина В.А., Лукина О.Ф., Куличенко Т.В. Проблемы раннего выявления, профилактики и терапии атопических заболеваний у детей // Сб. тезисов 1-го Всероссийского конгресса по детской аллергологии. М., 29-30 ноября 2001 г., с. 144.

Coste A. ENT diseases associated with allergic rhinitis: a review of the literature. Ann Otolaryngol Chir Cervicofac. 2000;117:168-173.

Hurwitz EL, Morgenstern H. Cross-sectional associations of asthma, hay fever, and other allergies with major depression and low-back pain among adults aged 20-39 years in the United States. Am J Epidemiol. 1999;150:1107-1116.

Trangsrud AJ, Whitaker AL, Small RE. Intranasal Corticosteroids for Allergic Rhinitis. Pharmacotherapy 22(11):1458-1467, 2002.

Лопатин А.С. Алгоритмы диагностики и лечения аллергического и вазомоторного ринита // РМЖ. 2002. Т. 10. № 17.

Malling HJ. Immunotherapy as an effective tool in allergy treatment. Allergy. 1998 May;53(5):461-72.

Varney VA, Edwards J, Tabbah K, Brewster H, Mavroleon G, Frew AJ. Clinical efficacy of specific immunotherapy to cat dander: a double-blind placebo-controlled trial. Clin Exp Allergy. 1997 Aug;27(8):860-7.

Durham SR, Ying S, Varney VA, et al. Cytokine messenger RNA expression for IL-3, IL-4, IL-5 and GM-CSF in the nasal mucosa after local allergen provocation: relationship to tissue eosinophilia. J Immunol 1992;148:2390-4.

Anonymous. Guidelines to minimize the risk from systemic reaction caused by immunotherapy with allergen extracts. J Allergy Clin Immunol 1994;93(5):811-12.

Malling H-J. Is Sublingual Immunotherapy Clinically Effective? Curr Opin Allergy Clin Immunol 2002;2:523-32.

Guez S, Vatrinet C, Fadel R, Andre C. House-dust mite sublingual swallow immunotherapy (SLIT) in perennial rhinitis: a double-blind, placebo-controlled study. Allergy. 2000;55:369-375.

Casale TB, Bernstein IL, Busse WW, et al. Use of an anti-IgE humanized monoclonal antibody in ragweed-induced allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1997;100:110-21.

Shields RL, Whether WR, Zioncheck K, et al. Inhibition of allergic reactions with antibodies to IgE. Int Arch Allergy Immunol 1995;7:308-12.

Philip G, Malmstrom K, Hampel FC Jr, et al. Montelukast for treating seasonal allergic rhinitis: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial performed in the spring. Clin Exp Allergy. 2002;32:1020-1028.

Nathan RA. Pharmacotherapy for allergic rhinitis: a critical review of leukotriene receptor antagonists compared with other treatments. Ann Allergy Asthma Immunol. 2003;90:182-191.

Лопатин А.С. Кортикостероидная терапия в лечении заболеваний носа и околоносовых пазух: исторические аспекты // Consilium-medicum. 2004. Т. 6. № 4.

Mygind N, Nielsen LP, Hoffmann HJ, et al. Mode of action of intranasal corticosteroids. J Allergy Clin Immunol 2001;108(suppl 1):S16-25.

Mygind N, Dahl R. The rationale for use of topical corticosteroids in allergic rhinitis. Clin Exp Allergy 1996;26(suppl 3):2-10.

Mygind N. Glucocorticosteroids and rhinitis. Allergy 1993;48:476-90.

Wiseman LR, Benfield P. Intranasal fluticasone propionate: a reappraisal of its pharmacology and clinical efficacy in the treatment of rhinitis. Drugs 1997;53:885-907.

Onrust SV, Lamb HM. Mometasone furoate: a review of its intranasal use in allergic rhinitis. Drugs 1998;56:725-45.

Gasbarro R. Identifying and managing patients with asthma and allergy. Drug Topics 2001;7:68-77.

Tripathy A, Patterson R. Impact of allergic rhinitis treatment on quality of life. Pharmacoeconomics 2001;19(9):891-9.

Rak S, Jacobson MR, Suderick RM, et al. Influence of prolonged treatment with topical corticosteroid (fluticasone propionate) on early and late phase responses and cellular infiltration in the nasal mucosa after allergen challenge. Clin Exp Allergy 1994;24(10):930-9.

Konno A, Yamakoshi T, Terada N, Fujita Y. Mode of action of a topical steroid on immediate phase reaction after antigen challenge and nonspecific nasal hyperreactivity in nasal allergy. Int Arch Allergy Immunol 1994;103(1):79-87.

Corren J. Intranasal corticosteroids for allergic rhinitis: how do different agents compare? J Allergy Clin Immunol 1999;104(4):S144-9.

Mabry RL. Pharmacotherapy of allergic rhinitis: corticosteroids. Otolaryngol Head Neck Surg 1995;113:120-5.

Lund V. International rhinitis management working group. International consensus report on the diagnosis and management of rhinitis. Allergy 1994;49(suppl 19):1-34.

LaForce C. Use of nasal steroids in managing allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1999;103:S388-94.

Емельянов А.В., Лукьянов С.В. Назальные глюкокортикоиды // Рациональная фармакотерапия заболеваний органов дыхания. М.: «Литтера», 2004. С. 93-97.

Smith CL, Kreutner W. In vitro glucocorticoid receptor binding and transcriptional activation by topically active glucocorticoids. Arzneimittelforschung/Drug Res 1998;48:956-60.

Lipworth BJ, Jackson CM. Safety of inhaled and intranasal corticosteroids: lessons for the new millennium. Drug Saf. 2000 Jul;23(1):11-33.

Buck ML. Intranasal Steroids for Children With Allergic Rhinitis. Pediatr Pharm 7(5), 2001.

Yanez A, Rodrigo GJ. Intranasal corticosteroids versus topical H1 receptor antagonists for the treatment of allergic rhinitis: a systemic review with meta-analysis. Ann Allergy Asthma Immunol. 2002;89:479-484.

Weiner JM, Abramson MJ, Puy RM. Intranasal corticosteroids versus oral H1 receptor antagonists in allergic rhinitis: systematic review of randomised controlled trials. BMJ. 1998;317:1624-1629.

Stempel DA, Thomas M. Treatment of allergic rhinitis: an evidence-based evaluation of nasal corticosteroids versus nonsedating antihistamines. Am J Manag Care 1998;4:89-96.

Wilson A., Orr L., Sims E., Dempsey O., Lipworth B. Antiasthmatic activity of combined oral histamine and leukotriene antagonism versus inhaled and intra-nasal corticosteroid in seasonal allergic rhinitis (SAR) and asthma // 56th An-nual Meeting. American Academy of Allergy Asthma & Immunology. 03-Mar-2000. Abs.1078. San Diego. United States.

Nelson HS. Advances in upper airway diseases and allergen immunotherapy. J Allergy Clin Immunol. 2003;111:S793-S798.

Stanaland BE. Treatment of Allergic Rhinitis and Its Comorbidities. June 24, 2003 http://www.medscape.com/viewprogram/2344_pnt

Meltzer EO. Clinical and antiinflammatory effects of intranasal budesonide aqueous pump spray in the treatment of perennial allergic rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol 1998;81:128-34.

Brannan MD, Herron JM, Affrime MB. Safety and tolerability of once-daily mometasone furoate aqueous nasal spray in children. Clin Therapeut 1997;19:1330-9.

Meltzer EO, Berger WE, Berkowitz RB, et al. A dose-ranging study of mometasone furoate aqueous nasal spray in children with seasonal allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1999;104:107-14.

Ngamphaiboon J, Thepchatri A, Chatchatee P, et al. Fluticasone propionate aqueous nasal spray treatment for perennial allergic rhinitis in children. Ann Allergy Asthma Immunol 1997;78:479-84.

Fluticasone Propionate Collaborative Pediatric Working Group. Treatment of seasonal allergic rhinitis with once-daily intranasal fluticasone propionate therapy in children. J Pediatr 1994;125:628-34.

Small P, Houle P, Day JH, et al. A comparison of triamcinolone acetonide nasal aqueous spray and fluticasone propionate aqueous solution spray in the treatment of spring allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1997;100:592-5.

Mandl M, Nolop K, Lutsky BN, et al. Comparison of once daily mometasone furoate and fluticasone propionate aqueous nasal sprays for the treatment of perennial rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol 1997;79:237-45.

Marazzi P, Nolop K, Lutsky BN, et al. Prophylactic use of once-daily mometasone furoate (Nasonex) aqueous nasal spray in patients with seasonal allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 1997;99:S440.

Day J, Carrillo T. Comparison of the efficacy of budesonide and fluticasone propionate aqueous nasal spray for once daily treatment of perennial allergic rhinitis, J Allergy Clin Immunol 1998;102:902-8.

Edsbacker S, Brattsand R. Budesonide fatty-acid esterification: a novel mechanism prolonging binding to airway tissue. Review of available data. Ann Allergy Asthma Immunol. 2002 Jun;88(6):609-16.

Kaliner MA. Patient preferences and satisfaction with prescribed nasal steroids for allergic rhinitis. Allergy Asthma Proc. 2001;22(6 suppl):S11-S15.

Bachert C, EI-Akkad T. Patient preferences and sensory comparisons of three intranasal corticosteroids for the treatment of allergic rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol. 2002;89:292-297.

Shah SR, Miller C, Pethick N, O’Dowd L. Patients with allergic rhinitis prefer budesonide aqueous nasal spray to fluticasone propionate nasal spray based on sensory attributes. Program and abstracts of the 58th Annual Meeting of the American Academy of Allergy, Asthma and Immunology; March 1-6, 2002; New York, NY.

Ciprandi G, Canonica WG, Grosclaude M, Ostinelli J, Brazzola GG, Bousquet J. Effects of budesonide and fluticasone propionate in a placebo-controlled study on symptoms and quality of life in seasonal allergic rhinitis. Allergy. 2002;57:586-591.

Глюкокортикостероиды обладают широким спектром действия. Эти фармакологические препараты оказывают на организм пациента противовоспалительное, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее (повышение устойчивости к различным аллергенам), противошоковое и антитоксическое воздействие.

Показания к применению

Глюкокортикостероиды являются лекарственными средствами для местного использования (вводимые непосредственно в полость носа), применяемыми при таких заболеваниях и патологических состояниях:

• хронический вазомоторный ринит (насморк);
• аллергический ринит (насморк);
• синуситы (гайморит, фронтит и другие);
• полипоз носа.

Обратите внимание, что глюкокортикостероиды могут применяться не только при лечении, но и при профилактике сезонных и круглогодичных аллергических насморков.

При лечении синуситов (гайморита и фронтита), а также при полипозе носа лекарственные средства на основе стероидов участвуют в комплексной медикаментозной терапии.

Популярные лекарства

В настоящее время мировая фармакологическая промышленность выпускает большое количество глюкокортикостероидов для местного применения в полости носа. Самыми распространенными и востребованными являются такие препараты:

Давайте рассмотрим краткую характеристику этих фармакологических лекарственных средств.

Фликсоназе

Фликсоназе – это дозированный спрей (аэрозоль) для местного использования. Его активным действующим веществом является микронизированный пропинат флутиказона.

Это лекарственное средство не выпускается в форме капель.

Другими словами, благодаря встроенному дозирующему устройству, лекарство вводится в носовую полость.

Фликсоназе обладаем мощными антиаллергическими и противовоспалительными свойствами.

Его можно использовать для профилактики и лечения аллергии у детей с возраста 4 лет.

Инструкция по применению Фликсоназе не относит беременность и лактацию (кормление грудью) в разряд противопоказаний. Однако, беременным и кормящим женщинам можно использовать данный фармакологический препарат только с разрешения лечащего или наблюдающего врача.

Назонекс

Назонекс – это дозированный спрей (аэрозоль) для местного использования. Его активным действующим веществом является фуроат моментазона.

Лекарство применяется только интраназально.

Его можно использовать для профилактики и лечения детей с возраста 2 лет.

Аннотация не считает беременность и лактацию противопоказаниями к приему Назонекса. Однако, специальных исследований на этот счет не проводилось. В связи с этим беременным и кормящим женщинам можно использовать данный фармакологический препарат только с разрешения лечащего или наблюдающего врача.

Беконазе

Беконазе – это дозированный спрей (аэрозоль) для местного использования. Его активным действующим веществом является беклометазон.

Этот аэрозоль для носа не выпускается в форме капель.

Лекарство применяется только интраназально.

Беконазе обладаем мощными противоаллергическими и противовоспалительными свойствами.

Он, как и его аналоги, имеет достаточно хорошие отзывы от пациентов, которые использовали его для профилактики и лекарственной терапии болезней.

Не следует самостоятельно выбирать Беконазе для приема во время беременности и лактации. Он не должен оказывать негативного воздействия на плод и не накапливается в молоке, но его использование разрешается лишь с одобрения врача.

Альдецин

Альдецин – это дозированный спрей (аэрозоль) для местного использования. Его активным действующим веществом является дипропинат беклометазона.

Этот аэрозоль для носа не выпускается в форме капель.

Лекарство применяется исключительно интраназально.

Его можно использовать для профилактики и лечения аллергии у детей с возраста 6 лет.

Инструкция по применению Альдецина не относит беременность и лактацию (кормление грудью) в разряд противопоказаний. Однако, беременным и кормящим женщинам можно использовать данный фармакологический препарат только с разрешения лечащего или наблюдающего врача.

Насобек

Насобек – это дозированный спрей (аэрозоль) для местного использования. Его активным действующим веществом является дипропинат беклометазона.

Этот аэрозоль не выпускается в форме капель.

Лекарство применяется только интраназально.

Насобек обладаем мощными антиаллергическими и противовоспалительными свойствами.

Его можно использовать для профилактики и лечения детей с возраста 6 лет.

Аннотация не считает беременность и лактацию противопоказаниями к приему Насобека. Однако, специальных исследований на этот счет не проводилось. В связи с этим беременным и кормящим женщинам можно использовать данный фармакологический препарат только с разрешения лечащего или наблюдающего врача.

Все перечисленные лекарственные препараты выпускаются в форме спреев потому, что она позволяет принимать точно выверенные дозы лекарства.

Помимо перечисленных глюкокортикостероидов существуют и другие медикаменты этой группы. Вот их список:

Запомните, выбрать наиболее безопасный и эффективный препарат в каждом конкретном случае способен лишь квалифицированный практикующий врач.

Считаю, что такие лекарства нужно применять только по назначению лечащего врача. Все-таки гормоны. А это серьезная история…

Никакой истории. Куда как безопаснее даже обычного нафтизина.

Все материалы носят ознакомительный характер.

Прежде чем применять полученные сведения - проконсультируйтесь с врачом.

Вопросы и предложения:

Копирование материалов разрешается лишь с указанием активной ссылки на первоисточник.

Капли в нос со стероидами

Стероидные назальные средства - это обобщенное название препаратов, которые содержат глюкокортикостероиды направленные на снятие воспалительного процесса. Активные компоненты каплей в нос со стероидами оказывают только местное действие на слизистые ткани носовых ходов. Это объясняет низкий процент побочных эффектов.

Но все же они есть и могут проявляться в виде головной боли и носового кровотечения. Данные средства подавляют повышенную активность иммунной системы при аллергии. Применяются для лечения аллергического ринита, насморка, поллиноза - часто в случаях, когда сосудосуживающие средства, применяемые ранее, не помогли достичь терапевтического эффекта.

Считаются достаточно безопасными лекарствами для взрослых, но имеют ограничение п о возрасту для детей, так как в некоторых случаях могут содержать вещества тормозящие естественный процесс роста ребенка. В любом случае, стероидные капли применяются только по назначению врача.

Особенности стероидных каплей

Препараты из группы глюкокортикостероидов относятся к гормональным средствам. Чаще выпускаются в форме спрея с фиксированным дозатором, что значительно снижает риск передозировки в отличии от капель. Действующими активными компонентами таких медикаментов являются:

Стероидные капли подходят для длительного применения, так как не оказывают влияние на организм в целом, а воздействуют только на слизистую оболочку носа. Схему и продолжительность лечения определяет врач, но в среднем терапия длится до трех недель.

Список каплей в нос со стероидами

Характеристика, показания к применению

Спрей на основе мо метазона

60 доз (Шеринг-Плау Лабо Н.В., США)

Препарат снимает аллергические реакции, останавливает воспалительный процесс верхних дыхательных путей.

Применяется для лечения ринита вызванного негативным воздействием сезонных факторов, а также ринита в хронической форме. Назначается взрослым и детям с 12 лет.

140 доз 18 г (Тева, Израиль)

при аллергическом рините и от 12 лет при лечении синусита в стадии обострения с параллельным приемом антибиотиков.

(Тева, Израиль) 50 мкг, 200 доз

Устраняет рефлекторные раздражения на: цветение растений, холод, специфические запахи. Можно использовать детям начиная с шести лет.

Спрей на основе флутиказона

/120 д. (ГлаксоСмитКляйн, Великобритания)

Зуд, отечность слизистой, жжение, заложенность носовых ходов значительно снижается. После одного применения лечебный эффект длится сутки. Назначается взрослым и детям с 4-х лет.

/120 доз (ГлаксоСмитКляйн, Великобритания)

/120 д. (Тева, Израиль)

Большинство каплей со стероидами не приносят быстрого облегчения. Устойчивое улучшение состояния больного наступает примерно через 5-7 дней. Для профилактики сезонного ринита рекомендуется в среднем за две недели до предполагаемого сезона цветения пройти курс стероидными каплями.

Для лечения гайморита медикаменты входящие в группу глюкокортикостероидов применяются только в составе комплексной терапии.

Гормональные капли относятся к рецептурным препаратам. В зависимости от особенностей течения заболевания и состояния здоровья больного их выбор определяет врач.

Топические стероиды. Алгоритм выбора наружного гормонального средства

Дорогие друзья, здравствуйте!

Сегодня мы с вами поговорим о гормональных наружных средствах. Их в ассортименте аптек – несколько десятков, и самостоятельно разобраться в них непросто.

Надеюсь, что эта статья будет для вас лучом света в темном царстве топических (т.е. местных) стероидных средств, и буквально через несколько минут вы будете знать принципы рекомендаций препаратов этой группы, поскольку уделить внимание каждому препарату в рамках одной статьи невозможно. Да и не нужно.

Но на некоторых из них я остановлюсь чуть подробнее.

В этой статье мы с вами рассмотрим:

• От чего зависит их лечебный эффект?
• Как они делятся?
• Какие нежелательные реакции бывают при их использовании?
• Какие препараты этой группы безопаснее других?
• Когда какую лекарственную форму рекомендовать?
• На что надо обращать при выборе подобного средства конкретному покупателю?
• Сколько наружного средства выдавливать на палец? Вы узнаете секрет дозирования этих препаратов.

Немного истории

Первый топический кортикостероид появился в 1952 году. Это была мазь гидрокортизона. Ее сразу подхватили дерматологи и стали использовать в своей практике лечения различных дерматитов, псориаза, экземы и прочих кожных заболеваний, протекающих с зудом, покраснением, отеком, утолщением и шелушением кожи.

И все бы ничего, но, к сожалению, не всегда мазь гидрокортизона справлялась со своими задачами.

Разработки более эффективного стероида для местного применения продолжались, и через 2-3 года кому-то из ученых пришла в голову мысль прицепить к исходной молекуле гормона атом галогена. Галогены – это 5 элементов периодической системы Менделеева, из которых нас с вами интересуют только два: фтор и хлор.

Поначалу для повышения противовоспалительной активности стероидного наружного средства был выбран фтор.

Ура! Получившиеся препараты, действительно, во много раз превосходили своих предшественников по противовоспалительной активности. История не сообщает их имена. Подозреваю, что это были Синалар, Флуцинар, Синафлан, Фторокорт.

Но фторированные стероиды резко повысили частоту местных и системных побочных реакций.

Позже на фармрынке появились стероидные средства, содержащие в своей молекуле не фтор, а хлор, который сделал эти препараты более безопасными.

А затем были разработаны синтетические негалогенизированные топические стероиды, эффективность которых сопоставима с фторированными препаратами, а безопасность – с родоначальником этой группы гидрокортизоном.

Когда применяются топические стероиды?

Показаний к применению этих препаратов довольно много. Но если их обобщить, то это все хронические заболевания кожи, в основе которых лежит воспаление или аллергия, или усиленное деление клеток рогового слоя кожи.

Они могут проявляться покраснением, зудом, мокнутием, избыточной сухостью кожи, шелушением, образованием мелких пузырьков.

Это всевозможные дерматиты (атопический, себорейный, контактный, солнечный), псориаз, красный плоский лишай.

Исключение составляет периоральный дерматит. Он проявляется прыщиками и покраснением вокруг рта. При этой форме дерматита применение стероидных наружных средств противопоказано. Замечена связь между применением топических стероидов и появлением периорального дерматита после их отмены. Причины неясны.

Местные кортикостероиды применяются также при тяжелых укусах насекомых, выраженном старческом зуде, аногенитальном зуде.

Есть нюанс по поводу аногенитального зуда. Например, старенькие препараты (Синафлан, Флуцинар и др.) противопоказаны при этой проблеме. Они не предназначены для нанесения на слизистые, т.к. высок риск системных эффектов.

Как действуют топические стероиды?

Если объяснить по-простому, то топические стероиды проникают в клетки кожи и связываются с имеющимися там стероидными рецепторами. После этого запускается каскад реакций, в результате которых уменьшается выброс биологически активных веществ, вызывающих воспалительную реакцию. В частности, уменьшается выброс гистамина – виновника воспалительных и аллергических реакций, сужаются сосуды, уменьшаются зуд, отек, покраснение.

Но это еще не все. Топические стероиды тормозят деление клеток кожи, которое при некоторых заболеваниях выходит из-под контроля, и его нужно обуздать. Например, при псориазе.

Но вместе с тем они подавляют местный иммунитет. Защитная функция кожи снижается, и поэтому в списке побочных реакций мы можем прочитать:

• Стероидные угри,
• Активация вирусной, бактериальной или грибковой инфекции,
• Задержка регенерации ран, трофических язв.

Это далеко не полный перечень побочных реакций, которые могут вызывать наружные стероиды.

Помимо снижения местного иммунитета, гормоны подавляют функцию фибробластов. Фибробласты - самые главные клетки кожи, т.к. они вырабатывают все, что ей нужно для полного счастья. Ну, и нам, конечно.

Это гиалуроновая кислота, коллаген, эластин, которые отвечают за увлажненность, упругость и эластичность кожи.

Если подавляется функция фибробластов, кожа попросту атрофируется. Внешне атрофированная выглядит блестящей, морщинистой, и через нее начинают просвечивать мелкие внутрикожные и подкожные сосуды, т.е. появляются телеангиэктазии.

Этим же объясняется возможное появление стрий (растяжек).

Прочие нежелательные реакции

Иногда наружные стероидные средства вызывают тахифилаксию. Этот термин означает, что эффективность препарата при повторном применении снижается.

После длительного применения кортикостероидов возможен синдром отмены, когда все симптомы разгораются с новой силой. Получается замкнутый круг.

В ряде случаев препараты этой группы вызывают аллергический дерматит.

К тяжелым последствиям относится подавление функции надпочечников и развитие синдрома Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение, отечность конечностей и пр.), надпочечниковой недостаточности, развитие стероидной язвы желудка.

У детей длительное использование препаратов этой группы приводит к нарушению секреции гормона роста и задержке роста.

Так что, когда при жалобах покупателя на кожный зуд и шелушение ваша рука сразу тянется за Синафланом, вспомните эту статью.

Как делятся топические кортикостероиды?

Классификация по активности:

Принцип назначения топического стероида по активности:

1. Стероиды слабой активности назначаются при слабо выраженных воспалительных проявлениях. Раньше, до появления современных топических стероидов, их использовали при локализации воспаления на лице, шее, в области складок, т.к. здесь самый тонкий эпидермис, высокая плотность стероидных рецепторов и много сосудов. Поэтому выше риск побочных реакций.
2. Препараты средней степени активности показаны при отсутствии эффекта от средств 1 класса и при более выраженном воспалении.
3. Сильные топические стероиды применяются при выраженном воспалении: покраснение кожи, отечность, участки уплотнения (бляшки), выраженный зуд, а также при утолщении кожи (гиперкератозе).
4. Очень сильные стероиды назначаются, как правило, при неэффективности препаратов первых трех групп.

Классификация местных кортикостероидов по составу

По составу топические стероиды делятся на галогенизированные и негалогенизированные.

Галогенизированные – такие, в молекуле которых содержится один или несколько атомов галогенов (фтора или хлора).

Галогенизированные дают больше нежелательных реакций, т.к. галоген в молекуле действующего вещества замедляет метаболизм стероида, и он дольше существует в активной форме. К тому же они плохо связываются с транспортными белками и медленнее выводятся из организма.

Особенно грешат этим старенькие препараты: Флуцинар, Синафлан, Фторокорт.

Галогенизированные, в свою очередь, делятся на фторсодержащие и хлорсодержащие.

Негалогенизированные – это Адвантан и Локоид. Отличаются низкой частотой нежелательных реакций и минимальным системным действием.

Комбинированные наружные средства, содержащие кортикостероиды

Все препараты, которые я назвала выше, применяются, когда дерматиты, псориаз, экзема и пр. протекают без особенностей.

Но бывает, что они осложняются бактериальной инфекцией, и тогда на стандартных высыпаниях появляются гнойнички, усиливаются гиперемия кожи и зуд. В этом случае показаны препараты 2 в 1: гормон + антибактериальный компонент.

К таким препаратам относятся:

Гормоны применяются и при микозе стопы, если он протекает с выраженной воспалительной реакцией, когда усиливаются краснота кожи, зуд, появляется мокнутие. В этой ситуации назначают комбинированный препарат, содержащий антимикотик и гормон:

В сложных случаях, когда неясно, что здесь присоединилось: то ли бактериальная, то ли грибковая инфекция, то ли все вместе, назначают препараты 3 в 1, которые содержат гормон + антибиотик + антимикотик:

И еще одна группа комбинированных средств – это препараты, содержащие гормон и салициловую кислоту. При различных кожных заболеваниях, например, при том же псориазе, отмечается гиперкератоз. Роговой слой утолщается, и через него наружные средства проникнуть не могут. Что в этом случае нужно делать? Размягчить его с помощью салициловой кислоты.

В данной ситуации лучше всего подойдут препараты:

Что нужно учитывать при выборе лекарственной формы?

Теперь по поводу выбора лекарственной формы.

1. Место нанесения препарата. Например, Синафлан, Флуцинар и Фторокорт нельзя наносить на лицо и прочие нежные участки кожи, т.к. здесь всасываемость препарата очень высокая.

Привожу всасываемость наружных средств на разных участках тела сверху вниз от минимальной к максимальной:

Глубина проникновения препарата максимальна при использовании его в форме мази, меньше – в форме крема, еще меньше – в форме лосьона или раствора.

Через нежную детскую кожу препараты всасываются быстрее, и системные эффекты проявятся быстрее. Поэтому для детей предпочтительны крем или эмульсия.

Кстати, будьте осторожны и с пожилыми людьми. С возрастом кожа теряет коллаген и эластин, снижается синтез кожных липидов, которые выполняют защитную функцию, истончается эпидермис. Поэтому для них тоже лучше отдавать предпочтение крему. Или тем препаратам, который дают минимум побочных. Об этом дальше.

1. Симптоматика и стадия заболевания:

• Кожа сухая или нет?
• Кожа утолщенная?
• Есть ли мокнутие?
• Есть ли на коже гнойники?

1. Зона поражения. Чем она больше, тем больше наносится на кожу топического стероида, тем выше риск системных реакций. Поэтому в этом случае нужно применять максимально безопасные средства.

Алгоритм выбора формы топического стероида

1. При хроническом процессе, который проявляется сухостью кожи, шелушением, незначительной краснотой, назначаются мази.

Они отличаются высоким содержанием липидов, которые заменяют собой нарушенный липидный слой эпидермиса, например, при атопическом дерматите. Восстанавливают барьерную функцию кожи.

Недостатки: жирность кожи после нанесения, пятна на одежде.

1. Кремы, гели содержат в 2 раза меньше липидов, не препятствуют испарению воды с поверхности кожи. Применяются при острых процессах с выраженной краснотой, отечностью кожи, мокнутием, а также там, где участки кожи соприкасаются друг с другом: паховые складки, локтевые, подколенные сгибы.

Хорошо впитываются и не оставляют пятен на одежде.

1. Лосьоны, аэрозоли, растворы чаще всего применяются на волосистой части головы.

Их, как правило, делают на основе спирта, поэтому они нередко вызывают ощущение жжения и сухости.

Эти лекарственные формы применяют также для нанесения в складках кожи, т.к. выше я уже говорила, что эпидермис здесь очень тонкий, поэтому нужна форма с минимальным проникновением в кожу, чтобы уменьшить риск нежелательных реакций.

Преимущества некоторых наружных кортикостероидов

Выделю несколько препаратов, которые имеют ряд явных преимуществ.

Афлодерм – создан специально для нанесения на нежные участки кожи: лицо, шею, область гениталий.

Детям разрешен с 6 мес, может применяться беременными и кормящими.

Крем – при остром воспалении с мокнутием.

Мазь – при хроническом процессе с сухостью и шелушением кожи.

Максимальный курс – 3 недели.

Адвантан – негалогенизированный препарат, а значит, максимально безопасный. Системное действие минимально.

Если другие препараты наносятся 2-3 раза в день, то Адвантан всего 1 раз в день.

Может использоваться длительно: у взрослых до 12 недель, у детей – до 4 недель.

Детям разрешен к применению с 4 мес.

Мазь при сухости и шелушении.

Жирная мазь – при очень сухой коже.

Эмульсия – применяется, в основном, при солнечных ожогах не более 2 недель.

Адвантан может использоваться на больших участках кожи (до 60%).

Не оставляет жирных пятен на одежде, не имеет запаха.

Локоид – негалогенизированный сильный кортикостероид. Я думаю, вы уже усвоили, что это значит: риск системных эффектов и местных нежелательных реакций сведены к минимуму.

Детям разрешен к применению с 6 месяцев. Может использоваться на нежных участках кожи.

Локоид крем применяется при выраженном покраснении кожи и зуде без мокнутия.

Локоид Липокрем – крем, насыщенный липидами. Рекомендуется, если кожа сухая, шелушится, при этом отмечаются выраженная гиперемия и зуд.

Локоид Крело – последнее слово означает «Кремовый лосьон». Это уникальная лекарственная форма, аналогов которой нет. Используется при выраженном воспалении и покраснении с мокнутием и образованием пузырей. Смягчает и успокаивает кожу, обладает заживляющим действием. Не оставляет следов. Может наноситься на волосистую часть головы и нежные участки кожи.

Элоком – нефторированный стероид высокой степени противовоспалительной активности. Нежелательные реакции встречаются редко.

Интересен тем, что наносится всего один раз в сутки. Может применяться длительно – до 12 недель.

Мазь – на сухую кожу.

Крем или лосьон используются при воспалении нежных участков кожи (лицо, шея, складки, гениталии).

Лосьон назначают также для применения на волосистой части головы (себорейный дерматит, псориаз).

Если сравнить Элоком с препаратом Целестодерм-В, то лечебный эффект при его использовании наступает в 1,5-2 раза быстрее, и побочные эффекты он дает реже.

Элоком С – помимо мометазона содержит салициловую кислоту, т.е. кератолитик. Его наносят на грубую, утолщенную кожу. В частности, он используется при среднетяжелой и тяжелой формах псориаза.

«Сколько вешать в граммах»? Доза на кончике пальца

Вас никогда покупатели не спрашивали, сколько нужно выдавить мази из тюбика? Ведь это тоже влияет на лечебную эффективность и риск побочных. Нанесешь мало - не подействует, или подействует слабо. Намажешь много - могут быть жжение, краснота и прочие нежелательные реакции.

Какой-то хороший человек придумал единицу измерения наружного средства.

Она называется «единица на кончике пальца», или ЕКП.

Количество препарата, выдавленного из тюбика с отверстием диаметром 5 мм и занимающего на указательном пальце со стороны ладони расстояние от его кончика до ближайшего сустава, составляет одну дозу. Одна ЕКП – это примерно 0,5 грамма.

Чтобы ориентироваться вам, какой объем наружного средства идет на разные части тела, и когда какой объем тюбика предложить, обнаружила вот такую замечательную схему:

Заканчивая этот разговор, хочу подытожить:

Подбирая наружное средство, не забудьте выяснить, кому его берут, какой участок тела собираются мазать, какова площадь участка поражения, а также:

• Кожа сухая или нет?
• Покраснение сильное или умеренное?
• Кожа утолщенная?
• Есть ли мокнутие?
• Есть ли на коже гнойники?

Важно!

И еще несколько важных моментов:

1. Топический стероид используется до стихания клинических проявлений заболевания. Для профилактики он не применяется! После уменьшения симптоматики переходят на средства лечебной косметики и/или негормональные мази.
2. Превышение рекомендуемой производителем длительности применения препарата возможно только по согласованию с врачом.
3. Для уменьшения риска системных и местных реакций иногда врачи советуют использование местного кортикостероида через день. Например, день – косметическое средство лечебной косметики или негормональный препарат, день – стероид.
4. При обширных поражениях кожи рекомендуется нанесение препарата полосами («штриховое нанесение»), а не сплошным слоем.
5. Не наносить топические стероиды на кожу вокруг глаз. Это может вызвать заболевания глаз (глаукому, катаракту).
6. Мнения по поводу возможности смешивания наружного стероидного средства, например, с детским кремом, как часто рекомендуют, разделились. Но я полагаю, что это нарушает фармакокинетику препарата, снижает его лечебный эффект. Тем более, что сейчас есть безопасные средства этой группы.

Как вам понравилась эта статья, друзья? Все ли понятно?

Если хотите прокомментировать, дополнить, пишите в окошечке комментариев ниже.

А я с вами прощаюсь. Если Бог даст, то до новой встречи на блоге для трудяг фармбизнеса «Аптека для Человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Дорогие мои читатели!

Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии - это моя самая главная мотивация на новые творения для ВАС.

Просто нажмите на кнопки соц. сетей, в которых вы состоите.

Кликанье по кнопкам соц. сетей повышает средний чек, выручку, зарплату, снижает сахар, давление, холестерин, избавляет от остеохондроза, плоскостопия, геморроя!

Большое спасибо вам Мариночка за ваш труд. Сейчас участились аллерг реакции на латекс (перчатки), и нам представитель «Астелас» - локоид, советовал предлагать покупателям, смешивать с кремом для рук под перчатки. А теперь я знаю, что теряются фарм св-ва мази. Нам такого не говорили. Спасибо.

Спасибо огромное за статью! Все разложилось по полочкам.

Довольно разборчиво все по полочкам.

Марина, благословений Божьих вам в трудах ваши! Очень порадовала статья и главное очень вовремя,т.к в преддверии лета кожные проблемы у большинства,консультировать дозирование в использовании мазей стало намного проще. Спасибо!

Большое спасибо за статью!!

У меня вопрос» . единица на кончике пальца», или ЕКП», это правило применимо для все фарм. групп? В инструкциях к топическим средствам сказано, наносить тонким слоем.

Оксана, полагаю, что это применимо для всех фарм. групп. Только нужно учитывать площадь нанесения и сопоставлять ЕКП с приведенной схемой.

Если представить, что одна ЕКП - это количество средства, нанесенного на одну кисть с обеих сторон, то это и получится тонкий слой. Мы просто привыкли выдавливать из тюбика препарат 2-3 раза, поэтому кажется, что одна ЕКП - это очень много.

Конечно, если нам нужно помазать, к примеру, на лице площадь диаметром один сантиметр, мы этой единицей пользоваться не будем.

Марина,спасибо Вам за такую подробную информацию. А у нас люди всё ещё по старинке предпочитают пользоваться синафланом,теперь благодаря вашему подробному описанию этой темы, мы сможем им рассказать о преимуществах и безопасности более новых препаратов!!Спасибооооооооо Вам.

Спасибо за Ваш труд, за то, что делитесь с нами такой полезной информацией

Добрый вечер Марина Владиславовна! Как всегда доступно изложенная информация нашла свое место для дальнейшего использования. Однако хотелось бы уточнить такой вопрос. Я уже не раз от медпредов слышала, что на мокнущие поверхности кожи надо использовать эмульсию, как они говорят «Мокрое к мокрому». Прокомментируйте пожалуйста. Спасибо.

Елена, к сожалению, я врач, а не фармаколог, но я понимаю это так:

Мазь содержит липидов больше 70%. После нанесения она создает на поверхности кожи липидную пленку, которая препятствует испарению жидкости, если ее нанести при воспалительном процессе, сопровождающимся экссудацией (мокнутием).

Крем содержит примерно 30-70% липидов, остальное вода. Такое содержание липидов НЕ препятствует испарению жидкости, поэтому часто кремы рекомендуются при воспалительных процессах с мокнутием. Разные кремы могут содержать разное количество липидов, поэтому в инструкции к одним кремам написано, что они ПРИМЕНЯЮТСЯ при мокнутии (в них содержится меньше липидов, больше воды), а в инструкции к другим указано, что они применяются при острых процессах, НЕ СОПРОВОЖДАЮЩИХСЯ мокнутием (в них липидов больше половины).

В эмульсии содержатся те же липиды и вода (возможно, содержание липидов в эмульсии чуть меньше, чем в креме), только в них добавлен эмульгатор, которые способствует смешиванию липидов и воды. Это облегчает впитывание эмульсии и тоже не препятствует испарению жидкости с поверхности кожи, поэтому эмульсии тоже показаны при воспалении с мокнутием.

А правило «мокрое к мокрому» придумали для облегчения выбора наружного средства. Крем, эмульсия - это «мокрое», т.к. в них чаще всего больше воды, чем липидов.

Подозреваю, что настаивают на применении эмульсии при мокнущих процессах те медпреды, которые продвигают торговую марку, имеющую в своей ассортиментной линейке эмульсию. Работа у них такая.

Но это не значит, что крем другой торговой марки, показанный при процессах с мокнутием, хуже. Напротив, липиды в составе наружного средства обеспечивают более глубокое проникновение препарата в слои кожи. Именно поэтому мази проникают в более глубокие слои кожи. Вот где-то так.

Добрый вечер, Марина. Спасибо за новую статью! Уже распечатала ее себе и своим коллегам. Сидим, читаем, наслаждаемся Вчера на работе посетителей было мало и я провела на Вашем блоге, наверное, больше 2 часов читала все статьи запоем-и новые и старые. Еле оторвалась от компьютера

Спасибо большое за схемку количества мази. Я первый раз встретилась с подобной информацией, а покупатели спрашивают об этом часто.

Спасибо большое за статью.

Все детство меня мазали гидрокортизоном и Локоидом. Страшное было время конечно, но Слава Богу, что прошло))

Спасибо,Марина за прекрасные доступные статьи. Век живи и век учись, интересно, читаешь с удовольствием!

Низкий поклон вам Марина за ваш труд! Наконец-то в головушке моей бедовой, благодаря вам разложилось все по полочкам! Спаси Господь!

Спасибо, много полезной информации

Просто и доступно! Спасибо!

Здравствуйте Марина. Прочитала статью и возник вопрос.Если акридермы целестодермы и др дают такие побочные эффекты,отпускаются без рецепта,а элоком по рецепту. акридермы наносят на лицо,выписывают врачи и никакими «страшилками» их ненапугаешь. А врачи знают только Акридермы. Спасибо что вы вернулись снова к нам.

здравствуйте,а что вы можете сказать о таких препаратах вроде как не гормональные(элидел,цинокап,протопик)?

Что Вы имеете ввиду, Лиза? Если Вы меня спрашиваете об их эффективности при каком-то заболевании, то этот вопрос не ко мне.

Браво,Марина! Не лекция, а песня!

Найдется всё!

Азбука аптечных продаж

Комплексная продажа

«Таблетка» для аптеки

Базовый курс по ортопедическим изделиям

Рубрики

Наш канал на YouTube

Все права защищены.

Копирование статей, таблиц, картинок без разрешения автора запрещено! © 2018.

Аллергический ринит (АР) — заболевание слизистой оболочки полости носа, основой которого является аллергическое воспаление, вызываемое причинно-значимыми аллергенами. Хотя АР сам по себе и не является тяжелым заболеванием, он может изменять социальную жизнь пациентов, влиять на посещаемость и успеваемость в учебном заведении, работоспособность.

Эпидемиология АР

АР — заболевание, рост которого наблюдается ежегодно во всем мире. За последние 30 лет в течение каждого десятилетия заболеваемость в экономически развитых странах увеличивалась на 100% . Рост частоты и выраженности аллергических заболеваний связан со многими факторами, среди которых на первом месте стоит ухудшение экологии. По данным Минздрава России от 13% до 35% населения нашей страны страдают аллергическими заболеваниями, среди которых АР занимает 60-70% . Особенно велика распространенность АР в детской популяции, где она достигает по данным различных исследований от 10% до 28,7% . Подъем заболеваемости происходит в раннем школьном возрасте, чаще болеют мальчики. Повышенный риск АР отмечается у детей с наследственной предрасположенностью к атопии: установлено, что вероятность возникновения АР возрастает до 70%, если оба родителя страдают атопическими заболеваниями . Бронхиальная астма (БА) и АР часто являются сопутствующими заболеваниями. По данным H. Milgrom, D. Y. Leung до 78% пациентов с БА страдают АР и 38% пациентов с АР больны БА .

Патогенез АР

АР — это IgE-опосредованное воспаление слизистой оболочки носа . Сенсибилизация может быть обусловлена разнообразными аллергенами. В слизистой оболочке носа происходит связывание аллергена с аллерген-специфическими IgE-антителами, что запускает активацию тучных клеток. В ранней фазе аллергического ответа выделяются гистамин, триптаза, простагландин D 2 , лейкотриены (B 4 и C 4), кинины, тромбоксан А 2 (циклооксигеназный путь), гидроксиэйкозатетраеновые кислоты, липоксины (5-липооксигеназный путь) и фактор активации тромбоцитов . Медиаторы аллергической реакции стимулируют нервные окончания парасимпатических нервов, несущих импульсы в центральную нервную систему, оттуда они поступают к конъюнктиве глаз (назоокулярный рефлекс) . Симптомы АР (вазодилатация, гиперемия, повышение проницаемости сосудов, отек, клеточная инфильтрация базофилами и тучными клетками) реализуются также эозинофилами, макрофагами, Т-лимфоцитами. При обострении аллергического ринита активность ресничек мерцательного эпителия слизистой оболочки носа снижается более чем в 1,5 раза .

Клиническая картина АР

Аллергическое воспаление слизистой носа проявляется ринореей, чиханием, зудом, заложенностью носа . Интермиттирующий (сезонный) АР развивается чаще у детей в возрасте 4-6 лет, но может возникать и раньше. Симптомы появляются в период цветения растений, к которым пациент чувствителен. Могут возникать другие аллергические реакции: конъюнктивит, увеит, поражение желудочно-кишечного тракта и др. Клинические симптомы заболевания рецидивируют в период цветения определенных видов растений. Персистирующий (круглогодичный) АР характеризуется постоянной заложенностью носа, а также частым чиханием. Чаще аллергенами являются бытовые аллергены и споры плесневых грибов. Обострения круглогодичного АР связаны с воздействием неспецифичных раздражающих факторов (остропахнущие вещества, парфюмерия, дым и т. д.). У пациентов снижается обоняние, они жалуются на повышенную утомляемость, головную боль, частые носовые кровотечения, сухой кашель. При риноскопии наблюдается отек и бледность слизистой оболочки, слизистое отделяемое. Из-за постоянной заложенности носа может нарушаться сон. Дыхание через рот приводит к сухости слизистых оболочек и губ. Если заболевание развивается в раннем возрасте, могут сформироваться изменения лицевого скелета и неправильный прикус. Длительный отек слизистой оболочки способствует возникновению синуситов.

Классификация АР

1. По частоте проявлений АР бывает:
   а) острый (эпизодический) АР — симптомы развиваются остро в результате контакта с аллергенами (продукты жизнедеятельности домашних или диких животных, клещей, домашней пыли);
   б) персистирующий (круглогодичный) АР;
   в) сезонный АР (поллиноз, пыльцевая аллергия) характеризуется ежегодной сезонностью симптомов (в период цветения конкретных растений). В средней полосе России отмечаются три пика поллиноза:
   • весенний (апрель-май, цветение кустов и деревьев);
   • летний (июнь-июль, цветение трав);
   • осенний (июль-октябрь, аллергия на пыльцу полыни, амброзии).
2. По длительности АР бывает:
   а) интермиттирующий АР (симптомы наблюдаются < 4 дней в неделю или < 4 недель в году);
   б) персистирующий (круглогодичный) АР: cимптомы проявляются > 2 ч/день, > 4 дней в неделю и > 4 недель в году .
3. По степени тяжести (оценивается субъективно в зависимости от качества жизни): легкий, среднетяжелый и тяжелый.
4. В зависимости от наличия или отсутствия осложнений: неосложненный и осложненный (синусит, полипоз носа, дисфункция евстахиевой трубы, средний отит и др.).
5. В зависимости от вида аллергена: пыльцевой, грибковый, бытовой, пищевой, эпидермальный.

Диагностика АР

Диагноз АР устанавливается на основании жалоб, данных анамнеза, клинических проявлений, эндоскопической картины и специфической аллергологической диагностики, направленной на выявление причинных аллергенов (определение IgE и цитологическое исследование отделяемого из носа, кожное тестирование). Необходимо обратить внимание на семейный анамнез. Назальный провокационный тест, активная передняя риноманометрия и акустическая ринометрия позволяют объективно оценить носовое дыхание. По рекомендации ВОЗ пациенты с персистирующим АР должны быть тщательно обследованы на наличие БА. Дифференциальную диагностику АР проводят с ОРЗ, полипами носа, анатомическими аномалиями, аденоидитами и другими заболеваниями.

Лечение АР

Элиминация аллергенов

Лечебные мероприятия должны быть, прежде всего, направлены на устранение этиологически значимых факторов. Рекомендуется ограничить пребывание на улице в период цветения растений, особенно в сухую, жаркую и ветреную погоду; в помещении использовать кондиционеры и воздушные фильтры; при возможности уезжать в другие климатические зоны в период цветения. Для устранения симптомов АР рекомендуется исключить из питания те группы продуктов, которые обладают перекрестными с пыльцой растений аллергенными свойствами.

Медикаментозная терапия

Кромоны

Кромоны (кромогликат натрия и недокромил натрия) обладают умеренным противовоспалительным действием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей и используются с целью профилактики аллергических заболеваний носа, глаз и бронхов. Кромоны в целом имеют высокий профиль безопасности. Они уменьшают высвобождение медиаторов аллергического воспаления. Кратковременность их действия требует частого приема (до 4-6 раз в день), что значительно снижает комплаентность, рекомендуется их применять в начальных стадиях заболевания, а также при легких формах ринита .

Топические кортикостероиды

Топические кортикостероиды обладают выраженным противовоспалительным действием, наиболее эффективны при всех видах АР, уменьшают все симптомы, в частности, заложенность носа. Однако длительное их применение может приводить к нежелательным реакциям, прежде всего, к атрофии слизистой оболочки с возможными носовыми кровотечениями .

Антилейкотриеновые препараты

Антилейкотриеновые препараты разделяются на антагонисты лейкотриенов и ингибиторы синтеза лейкотриенов. Лейкотриены относятся к медиаторам ранней фазы аллергической реакции немедленного типа. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов эффективны при купировании симптомов АР. Также эти препараты широко применяют для лечения нетяжелых форм БА в сочетании с АР .

Деконгестанты

Деконгестанты (оксиметазолин, ксилометазолин, нафазолин и др.) восстанавливают носовое дыхание. Сосудосуживающие препараты могут применяться только короткими курсами. Их использование свыше 3-5 дней может приводить к развитию «синдрома рикошета» и медикаментозного ринита.

Аллерген-специфическая иммунотерапия (АСИТ)

АСИТ состоит во введении в возрастающих дозах в организм пациента аллергена, к которому у него имеется повышенная чувствительность, в результате чего происходит снижение образования специфических IgЕ.

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты подразделяются на два поколения . Препараты 1-го поколения характеризуются неполным и обратимым связыванием с Н 1 -рецепторами, поэтому нередко необходим их повторный прием в течение суток. Антигистаминные препараты 1-го поколения, помимо гистаминовых, блокируют и другие рецепторы, в т. ч. М-холинергические и α-адренорецепторы, что приводит к уменьшению экзокринной секреции, повышению вязкости секретов; быстрому развитию тахифилаксии. Из-за высокой липофильности эти препараты хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, вызывая сонливость, нарушение координации, вялость, головокружение. Препараты 2-го поколения, как правило, лишены недостатков препаратов 1-го поколения. Их особенностями являются:

• хорошая переносимость, высокий профиль безопасности и эффективность;
• менее выраженный седативный эффект (различен у разных препаратов этой группы), высокая селективность;
• более активное торможение развития воспалительного процесса;
• быстрое начало действия;
• пролонгированное действие (до 24 часов);
• редкое развитие тахифилаксии;
• торможение высвобождения медиаторов воспаления; уменьшение экспрессии молекул адгезии (ICAM-1) на эпителиальных клетках, влияние на цитокины.

Антигистаминные препараты местного действия используют в острой стадии АР. Поскольку препарат действует непосредственно в месте аллергического воспаления, для него характерно быстрое начало лечебного действия — через 5-20 минут после применения. Топические антигистаминные средства обладают также некоторым противовоспалительным действием. Хотя этот эффект менее выражен, чем у топических кортикостероидов, но вероятность побочных эффектов ниже . К Н 1 -гистаминоблокаторам для местного применения относятся азеластин, антазолин, демитенден и левокабастин (табл.).

В настоящее время в мире в лечении АР наиболее широко используются левокабастин и азеластин. Они назначаются в качестве монотерапии при легкой форме АР. При раннем назначении препараты способны предотвращать развитие сезонного АР. При среднетяжелых и тяжелых формах АР рекомендуется одновременный прием пероральных антигистаминных препаратов .

Антигистаминный препарат 2-го поколения левокабастин избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, за счет чего снижается выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина. Он быстро устраняет симптомы АР. При однократном интраназальном введении препарата (50 мкг/доза) всасывается 30-40 мкг левокабастина. Период полувыведения составляет 35-40 ч. В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании, включавшем 244 больных с АР, было показано, что левокабастин и азеластин обладают сравнимой эффективностью, однако скорость наступления эффекта была выше у левокабастина . В экспериментальном исследовании, включавшем пациентов с АР в анамнезе, было показано, что интраназальное введение левокабастина за 5 минут до воздействия аллергена значительно снижает тяжесть аллергической реакции. При этом длительность защитного эффекта составляет не менее 24 ч . Высокая клиническая эффективность и профиль безопасности левокабастина при АР были показаны в ряде двойных слепых плацебо-контролируемых исследований . В доказательных исследованиях установлено, что левокабастин в форме назального спрея превосходит по клинической эффективности кромогликат натрия в аналогичной форме . Большой интерес представляют исследования, в которых левокабастин сравнивался с системным антигистаминным препаратом. В многоцентровом рандомизированном клиническом исследовании, включавшем 207 пациентов с круглогодичным аллергическим риноконъюнктивитом, сравнивалась эффективность левокабастина (в виде назального спрея и глазных капель) и цетиризина (перорально). В целом терапевтическая эффективность в обеих группах была сравнимой, но отмечено, что эффект при использовании левокабастина наступал намного быстрее (через 5 минут). В частности, через 1 час после применения препарата облегчение симптомов АР отметили 76% пациентов, получавших левокабастин, и только 38% пациентов, получавших цетиризин . Еще одно клиническое исследование включало 30 детей в возрасте от 6 до 16 лет, страдающих круглогодичным АР. Основная группа получала цетиризин, контрольная группа — левокабастин в форме назального спрея. Клиническая эффективность препаратов была сопоставима, при этом в группе пациентов, получавших левокабастин, было отмечено меньше нежелательных явлений . Согласно исследованию у взрослых пациентов с круглогодичным АР, после трех месяцев применения левокабастина наблюдалось значительное уменьшение симптомов, при этом не было зафиксировано нежелательных эффектов . В отличие от интраназальных кортикостероидов левокабастин имеет высокий профиль безопасности . На российском рынке препарат левокабастин в виде назального спрея представлен продукцией под торговым наименованием Тизин® Алерджи. Во флаконах по 10 мл (100 доз) содержится левокабастина гидрохлорид в концентрации 0,54 мг/мл, в пересчете на левокобастин — 0,5 мг/мл. Противопоказаниями к его применению являются гиперчувствительность к любому из компонентов препарата и возраст до 6 лет. Применяют интраназально по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2-4 раза в сутки после очищения носовых ходов перед использованием.

Частота АР растет с каждым годом. Имеется большой выбор лекарственных средств для лечения этой патологии. Все они направлены на разные звенья патогенеза АР. Левокабастин (Тизин® Алерджи) избирательно блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы, за счет чего снижается выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина.

Т. к. левокабастин (Тизин® Алерджи) устраняет симптомы АР (чихание, зуд в полости носа, ринорея), улучшает носовое дыхание, действует патогенетически и обладает высоким уровнем безопасности, рекомендуется его использование при этом заболевании.

Литература

1. Aberg N., Sundell J., Eriksson B., Hesselmar B., Aberg B. Prevalence of allergic disease in schoolchildren in relation to family history, upper respiratory tract infections, and residential characteristics // Allergy. 1996; 51: 232-237.
2. Аллергические болезни. Диагностика и лечение. Практ. рук-во под ред. Р. Петтерсона. Пер. с англ. М., 2000, с. 733.
3. Геппе Н. А., Снегоцкая М. Н., Конопелько О. Ю. Новое в профилактике и терапии сезонных аллергических ринитов у детей // Лечащий Врач. 2010. № 1. С. 20-26.
4. Геппе Н. А., Озерская И. В., Малявина У. С. Мукоцилиарная система респираторного тракта при бронхиальной астме и аллергическом рините // Лечащий Врач. 2011. № 9. С. 17-20.
5. Геппе Н. А., Фарбер И. М., Старостина Л. С. и др. Подбор рациональных методов терапии острых инфекционных и персистирующих аллергических ринитов легкой и средней степени тяжести у детей // Участковый педиатр. 2010. № 4. С. 10-11.
6. Milgrom H., Leung D. Y. M. Allergic rhinitis. In: Kliegman R. M., Stanton B. F., St. Gemelll J. W,. Schor N. F., Behrman R. E, eds. Nelson Textbook of Pediatrics. 19 th ed. Philadelphia, Pa: Saunders Elsevier; 2011: chap 137.
7. Белоусов Ю. Б. Аллергия. Механизмы развития аллергических реакций. 2007 г.
8. Астафьева Н. Г., Удовиченко Е. Н., Гамова И. В. и др. Аллергические и неаллергические риниты: сравнительная характеристика // Лечащий Врач. 2013. № 5.
9. Лопатин А. С., Гущин И. С., Емельянов А. В. и соавт. Клинические рекомендации по диагностике и лечению аллергического ринита // Consilium medicum. 2001; прил.: 33-44.
10. Ревякина В. А. Современный взгляд на проблему аллергических ринитов у детей // Лечащий Врач. 2001. № 3. С. 22-27.
11. Дранник Г. Н. Клиническая иммунология и аллергология. М.: Медицинское информационное агентство, 2003. 604 с.
12. Hampel F. C. Jr., Martin B. G., Dolen J., Travers S., Karcher K., Holton D. Efficacy and safety of levocabastine nasal spray for seasonal allergic rhinitis // Am J Rhinol. 1999, Jan-Feb; 13 (1): 55-62.
13. Lange B., Lukat K. F., Rettig K. et al. Efficacy, cost-effectiveness, and tolerability of mometasonefuroate, levocabastine, and disodium cromoglycate nasal sprays in the treatment of seasonal allergic rhinitis // Ann. Allergy Asthma Immunol. 2005, Sep; 95 (3): 272-282.
14. Knorr B., Matz J., Bernstein J. A. et al. Montelucast for Chronic Asthma in 6 to 14 year old Children. A randomized, double-blind trial // JAMA, 1998, vol. 279, № 15, p. 1181-1186.
15. Геппе Н. А., Колосова Н. Г. Направления немедикаментозного лечения ринитов у детей // Педиатрия. Приложение к журналу Consilium Medicum. 2012. № 3. С. 71-74.
16. Bousquet J., Annesi-Maesano I., Carat F. et al. DREAMS Study Group, Characteristics of intermittent and persistent allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005; 35: 728-732. Fokkens W. J., Lund V. J., Mullol J. et al. European Position Paper on Rhinosinusitis and Nasal Polyps 2012 // Rhinol.Suppl. 2012. Vol. 23. 3. P. 1-298.
17. Борисова Е. О. Антигистаминные средства: этапы развития // Фармацевтический вестник. 2005, № 17, 380.
18. Korsgren M., Andersson M., Borg O. et al. Clinical efficacy and pharmacokinetic profiles of intranasal and oral cetirizine in a repeated allergen challenge model of allergic rhinitis // Ann. Allergy Asthma Immunol. 2007, Apr; 98 (4): 316-321.
19. Okubo K., Uchida E., Nogami S. Levocabastine nasal spray significantly improves perennial allergic rhinitis: a single-blind placebo-controlled study // Auris Nasus Larynx. 2010, Aug; 37 (4): 436-442.
20. Corren J., Rachelefsky G., Spector S., Schanker H., Siegel S., Holton D., Karcher K., Travers S. Onset and duration of action of levocabastine nasal spray in atopic patients under nasal challenge conditions // J Allergy Clin Immunol. 1999, Apr; 103 (4): 574-580.
21. Bachert C., Wagenmann M., Vossen-Holzenkamp S. Intranasal levocabastine provides fast and effective protection from nasal allergen challenge // Rhinology. 1996, Sep; 34 (3): 140-143.
22. Dahl R., Pedersen B., Larsen B. Intranasal levocabastine for the treatment of seasonal allergic rhinitis: a multicentre, double-blind, placebo-controlled trial // Rhinology. 1995, Sep; 33 (3): 121-125.
23. Schata M., Jorde W., Richarz-Barthauer U. Levocabastine nasal spray better than sodium cromoglycate and placebo in the topical treatment of seasonal allergic rhinitis // J Allergy Clin Immunol. 1991, Apr; 87 (4): 873-878.
24. Drouin M. A., Yang W. H., Horak F. Faster onset of action with topical levocabastine than with oral cetirizine // Mediators Inflamm. 1995; 4 (7): S5-S10.
25. Arreguín Osuna L., García Caballero R., Montero Cortés M. T., Ortiz Aldana I. Levocabastine versus cetirizine for perennial allergic rhinitis in children // Rev Alerg Mex. 1998, May-Jun; 45 (3): 7-11.
26. Pacor M. L., Biasi D., Maleknia T., Carletto A., Lunardi C. Efficacy oflevocabastine in perennial rhinitis // Clin Ter. 1996, Jun; 147 (6): 295-298.
27. Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma (ARIA) 2008 update (in collaboration with the World Health Organization, GA (2)LEN and AllerGen) // Allergy. 2008; 63, Suppl 86: 8-160.
28. Лопатин А. С. Ринит: патогенетические механизмы и принципы фармакотерапии. М.: Литтерра, 2013. 368 с.

М. Н. Снегоцкая 1 , кандидат медицинских наук
Н. А. Геппе, доктор медицинских наук, профессор
И. А. Дронов, кандидат медицинских наук
М. Д. Шахназарова, кандидат медицинских наук
М. В. Пенкина