Классификация ноотропов по механизму действия. Ноотропные средства

03.07.2020

В основе механизма действия лежит в изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке:

увеличивается потребление глюкозы и кислорода нейронами;

усиливается утилизация глюкозы;

активация аденилатциклазы;

усиление кругооборота АТФ;

стимулирование синтеза РНК и белков;

усиление в мозговой ткани обмена фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина.

Ноотропные средства также оказывают влияние на обмен медиаторов: им присуща N-метилдеаспартат потенцирующая активность, а также способность активизировать глутаматергические и ГАМК-ергические процессы.

Таким образом, ноотропные средства, называемые нейрометаболическими церебропротекторами оказывают как нейромедиаторный эффект, так и метаболический, который реализуется стимуляцией скорости и активности процессов энергообеспечения нейронов.

Фармакодинамика ноотропов.

Ноотропный эффект – влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга;

психостимулирующее действие – устраняется апатия и психическая заторможенность;

седативный эффект – уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость;

атиастеническое действие;

мнемотропное действие (способствуют улучшению запоминания).

антидепрессивное действие;

адаптогенное действие (повышают устойчивость мозга к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды);

антиэпилептическое действие – предупреждают деградирование личности при применении противоэпилептических средств;

антипаркинсоническое действие;

иммуннокоррегирующее действие;

повышение уровня бодрствования сознания.

проявляют антигипоксический эффект.

Показания к применению.

Олигофрения: лечение олигофрении ноотропами проводится с целью повышения интеллектуальных возможностей мозга, а также стимуляции обучаемости.

В геронтологической практике для лечения старческой деменции, в том числе при болезни Альцгеймера. Применение ноотропов позволяет сохранить интеллектуальные способности пожилых людей на более длительный срок.

Лечение алкогольного слабоумия.

Различные цереброваскулярные расстройства (последствия черепно-мозговых травм, инсультов) для ускорения и расширения процессов функциональной реабилитации.

Комплексная терапия депрессий.

Эпилепсия – в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами.

ИБС и другие заболевания, сопровождающиеся ишемией.

Побочные явления.

Диспепсические расстройства;

возбуждающее действие (пирацетам);

сонливость (фенибут и натрия оксибутират);

снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон).

Адаптогены.

Адаптогены – это группа ЛС, повышающих неспецифическую сопротивляемость организма и увеличивающих его устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды.

Классификация адаптогенов.

Препараты растительного происхождения.

настойка жень-шеня;

экстракт элеутерококка;

настойка лимонника китайского;

препараты эхинацеи (настойка эхинацеи, имунал).

Препараты животного происхождения.

рантарин;

пантокрин.

Механизм действия адаптогенов.

Активируют адаптивный синтез РНК и белков за счет мембранопротекторного действия и регуляции селективной проницаемости мембран. Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме. Ослабляют биохимические и функциональные сдвиги при стресс-реакциях.

Фармакодинамика.

Адаптогенное действие – повышают устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов;

тонизирующее действие – улучшают функции ЦНС, не вызывая эйфории и не нарушая суточных ритмов;

актопротекторное действие;

повышают устойчивость организма к инфекционным агентам;

антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме;

защитное действие при интоксикации ксенобиотиками.

Показания к применению:

Неврозы и пограничные состояния.

Астенические состояния.

Общее ослабление функций организма после перенесенных заболеваний.

Синдром хронической усталости (СХУ).

Для профилактики стрессовых реакций.

Правила приема адаптогенов.

Длительность курса около 3-х месяцев.

Время приема: осень, зима.

Режим приема: настойки принимают натощак за 30 минут до еды по 15-20 капель.

Режим питания: исключение из рациона жирных и пряных блюд, алкоголя.

Побочные явления:

Возбуждение ЦНС;

повышение АД (редко).

Актопротекторы.

Актопротекторы – это группа ЛС, повышающих физическую и умственную работоспособность в экстремальных условиях. К ним относятся следующие препараты:

Механизм действия.

Улучшают метаболизм клеток организма. Бемитил стимулирует активность ферментов глюконеогенеза, что стимулирует аэробные пути деградации глюкозы.

Показания к применению : (см. адаптогены).

Побочные явления:

Гипергликемия;

диспепсические расстройства.

Лекция №11.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ КОРОНАРНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ (АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) – это острое или хроническое заболевание, которое возникает в результате уменьшения или прекращения кровоснабжения миокарда в связи с поражением коронарных сосудов.

ИБС является собирательным понятием и включает стенокардию (anginapectoris) и инфаркт миокарда (ИМ).

Ключевым звеном патогенеза ИБС является несоответствие между потребностью миокарда в кислороде (крови) и его доставка.

Этиопатогенез ИБС.

Причины, вызывающие уменьшение доставки кислорода к сердцу:

атеросклероз коронарных артерий;

тромбоз коронарных артерий;

спазм коронарных артерий;

нарушение микроциркуляции в миокарде в силу усиления агрегации тромбоцитов и снижения фибринолиза;

гипотония и брадикардия;

сердечная недостаточность.

Причины, вызывающие увеличение потребности миокарда в кислороде (крови):

стресс психоэмоциональный;

сильное физическое перенапряжение;

гипертрофия миокарда (у спортсменов);

тиреотоксикоз;

гипертония и тахикардия;

инфекционный миокардит.

Ноотропные (лат. Посе - ум и thropos - родства) средства благодаря благотворному влиянию на метаболические процессы мозга улучшают психическую и умственную деятельность, при патологических состояниях нарушена. Термин "ноотропные средства" предложено в 1972 г.. К. Журжеа, автором ноотропного средства пирацетама. На здоровый организм эти средства не влияют, не меняют условные рефлексы и поведение, биоэлектрическую и двигательную активность. Ноотропные средства делятся на следующие группы:

1. Производные пирролидона (рацетамы): пирацетам, фенотропил, прамирацетам, Тиоцетам и др.

2. Производные ГАМК: аминалон, натрия оксибутират, пикамилон и др.

3. Производные других аминокислот: кислота глутаминовая, глицисед и др.

4. Нейропептиды и их аналоги: семакса, ноопепт и др.

5. Церебральные вазодилататоры: винпоцетин, ницерголин, винкамин (оксибрал), пентоксифиллин и пр.

6. Антиоксиданты прямого и непрямого действия: мексидол, церебролизин, актовегин, Солкосерил, мелатонин, гинкго билоба и др.

7. Холинергические средства:

7.2. Антихолинэстеразные: галантамина гидробромид и др.

8. антагонисты кальция: нимодипин, циннаризин и др.

9. Препараты разных групп: ксантинола никотинат и др.

Механизм действия ноотропов:

1. Возбуждение рецепторов глутаминовой кислоты, которые воспринимают сигналы от пептидов памяти.

2. Повышение синтеза, оборота АТФ, фосфатидилхолина.

3. Активизация синтеза протеинов и РНК.

4. Улучшение утилизации глюкозы.

5. Стимуляция аденилатциклазы, накопления цАМФ.

6. Активизация гликолиза, аэробного дыхания.

7. Повышение активности фосфолипазы А, угнетение Na + К + АТФ-азы.

8. Подавление свободнорадикальных процессов, перекисного окисления липидов, стабилизация мембран.

9. Усиление активности холинергической системы.

10. Расширение мозговых сосудов, улучшения мозгового кровообращения, реологических показателей.

Свойства препаратов:

1) имеют мнестическую действие, улучшают память, способность к обучению:

2) повышают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям;

3) могут иметь психостимулирующее (кислота глутаминовая) или седативное (транквилизирующее) действие (глицин)

4) проявляют антиастеническое действие;

5) некоторые препараты могут иметь антидепрессивным, противоэпилептическую, антипаркинсоническое, вазовегетативные, адаптогенное, стреспротекторну, кардиопротекторное действие, улучшать реологические свойства крови.

Главным представителем ноотропных средств является пирацетам (ноотропил) . По химическому строению он является циклической составом ГАМК.

Фармакокинетика. Пирацетам хорошо всасывается, не связывается с белками крови, проникает через гематоэнцефалический барьер, гематоплацентарный барьер мембраны. Препарат накапливается в тканях коры головного мозга, мозжечка, базальных ганглиях. Пирацетам не метаболизируется в организме, 80-90 % препарата выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации.

Фармакодинамика. Препарат улучшает умственную деятельность, память, способность к обучению и тому подобное. Интегративные процессы, обусловленные пирацетамом и другими ноотропами, связывают с его влиянием на глутаматии рецепторы. Антитоксическое действие обусловлено преимущественно влиянием на энергетический обмен. Пирацетам улучшает усвоение глюкозы, обмен аденозинтрифосфата, фосфатидилэтаноламина, фосфатидилхолина, повышает активность аденилатциклазы, фосфолипазы, устойчивость тканей к недостатку кислорода, подавляет активность нуклеозидфосфатазы, стимулирует синтез РНК и кровообращение в тканях мозга. Обладает антиоксидантным, антигипоксическим влияние. Пирацетам малотоксичен, имеет адаптационные свойства, противосудорожное, кардиопротекторным действие, не обладает седативным эффектом, оказывает значительное антидепрессивным действием.

Показания: снижение умственной функции, связанное с хроническими дегенеративными поражениями головного мозга (старческий возраст, алкоголизм, гемиплегия, инсульт, травмы черепа астенический синдром), коррекция побочных эффектов транквилизаторов при подготовке к операциям и других манипуляций лиц с астеническим синдромом, пожилых людей, детей. Пирацетам хорошо сочетается с сердечно-сосудистыми и психотропными средствами, потенцирует эффект антидепрессантов, его комбинируют с циннаризин и кислотой Оротовая.

Побочное действие диспепсия, раздражительность, нарушение сна.

Прамирацетам (Прамистар) в отличие от пирацетама имеет высокое сродство к холина и действует в холинергических структурах головного мозга, не имеет седативного воздействия, но обладает выраженным антидепрессивным действием.

Фенотропил повышает содержание норадреналина, серотонина, дофамина в мозговой ткани, не влияет на содержание ГАМК, не связывается с ГАМК и ГАМКВ-рецепторами, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал за счет утилизации глюкозы, повышает региональный кровоток в ишемизированных участках мозга. Фенотропил имеет умеренное влияние на усиление физической работоспособности, обладает антагонизмом к каталептическое действия нейролептиков. Умеренно выраженный психостимулирующий эффект сочетается с анксиолитическим активностью. Препарат улучшает настроение, имеет анальгезирующее, адаптогенное, стрессопротекторное действие. При приеме фенотропила повышается острота зрения, препарат улучшает кровоснабжение нижних конечностей, проявляет диуретическое действие. Препарат способствует образованию антител без развития аллергизирующего действия.

ГАМК является γ-аминомасляной кислотой.

ГАМК (ГАМК), в отличие от предыдущих препаратов, не проходит через гематоэнцефалический барьер, но улучшает энергетические процессы, утилизацию глюкозы, потребление кислорода, улучшает кровообращение, динамику нервных процессов. Может вызвать брадикардию и гипотензию.

Фармакодинамика. ГАМК улучшает кровообращение мозга, имеет противосудорожные и антигипоксическое свойства, вследствие нормализации уровня ГАМК снижается артериальное давление, особенно в условиях артериальной гипертензии. Препарат вызывает брадикардию, проявляет мягкий психостимулирующий влияние, а в случаях повышенного содержания глюкозы в крови имеет гипогликемическое действие.

Показания: снижение памяти после травм, инсульта, инфекционных заболеваний, артериальная гипертензия, параличи, осложнения атеросклероза сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, головная боль, инсомния, головокружение, полиневрит, задержка умственного развития у детей.

Побочное действие диспепсия, расстройства сна, ощущение жара, гипотензия, брадикардия.

Винпоцетин (кавинтон) - этиловый эфир кислоты аповинкаминовой является полусинтетической производной соединением алкалоида девинкан - алкалоида барвинка белого.

Фармакодинамика. Расширяет мозговые и периферические сосуды, стимулирует мозговое кровообращение, повышает оксигенацию тканей мозга, усвоения глюкозы. Снижает агрегацию тромбоцитов, угнетает фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ, модулирует ионные каналы, влияет на метаболизм норадреналина.

Показания: неврологические заболевания, связанные с нарушениями мозгового кровообращения, нарушения памяти, афазия, климактерический синдром, заболевания глаз (атеросклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки, сосудистой оболочки, вторичная глаукома, дегенеративные заболевания глаза) снижение слуха сосудистого или токсического происхождения; головокружение.

Побочное действие незначительная артериальная гипотензия, экстрасистолия.

Ницерголин (сермион) - относится к группе а-адреноблокаторов.

Фармакодинамика. Значительно снижает тонус мозговых и периферических сосудов, уменьшает цереброваскулярный сопротивление, повышает мозговое кровообращение, активизирует обмен веществ в мозговой ткани. Повышает снабжение тканей мозга кислородом и глюкозой, скорость кровообращения в сосудах конечностей, снижает сопротивление легочных сосудов. Ницерголин вызывает постепенное снижение артериального давления у больных с артериальной гипертензией.

Показания: атеросклероз мозговых сосудов, тромбоз и эмболия сосудов головного мозга, преходящие нарушения мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, синдром Рейно, мигрень, гипертонический криз.

Побочное действие головокружение, сонливость, инсомния, жар, прилив крови к лицу.

Пентоксифиллин (трентал) является спазмолитическим средством.

Фармакодинамика. Блокирует фосфодиэстеразу, конкурирует с аденозином за рецепторы и способствует накоплению цАМФ. Обеспечивает ткани мозга кислородом, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, блокирует высвобождение цитокинов.

Показания: заболевания мозга, в том числе атеросклероз мозговых сосудов, ишемическая болезнь сердца, состояние после инфаркта миокарда, диабетическая миопатия, нефроангиопатия; нарушения периферического кровообращения, сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки), функциональные нарушения слуха.

Побочное действие тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение артериального давления при парентеральном введении, кожный зуд, крапивница.

Тиоцетам , содержащий тиотриазолин и пирацетам, имеет ноотропные, противоишемические, антиоксидантные, мембраностабилизирующие свойства. Препарат окисляет глюкозу в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализует биоэнергетические процессы, уровень АТФ, стабилизирует другие виды метаболизма, оказывает антиоксидантное действие при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы. Тиоцетам повышает интенсивность работы метаболического ГАМК-шунта и концентрацию ГАМК в ишемизированных тканях. Препарат улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию и последствия стресса.

Показания: нарушения мозгового кровообращения, обусловленные атеросклерозом мозговых сосудов, нарушением обменных процессов в результате черепно-мозговой травмы, интоксикации, диабетической энцефалопатии.

Побочное действие общая слабость, головная боль, беспокойство, головокружение, галлюцинации, тошнота, рвота, боль в животе и повышение массы тела, аллергические реакции (сыпь, повышение температуры, анафилактический шок, ангионевротический отек, удушье).

Фезама (Омарон) содержит пирацетам и циннаризин, улучшает кровообращение, метаболизм нейронов зрительного и слухового анализаторов, восстанавливает их функцию.

Олатропил - соединение γ-аминомасляной кислоты и пирацетама, способствует регуляции между процессами возбуждения и торможения благодаря содержанию ГАМК, регулирует кровообращение, метаболизм.

Ноофен (фенибут) - производная ГАМК и фенилэтиламина. Главными эффектами являются антигипоксическое и антианамнестична действие. Препарат обладает транквилизирующие действием, но стимулирует память и процесс обучения, устраняет психоэмоциональное напряжение, страх, беспокойство.

Пикамилон, который является сочетанием ГАМК с кислотой никотиновой, проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат имеет значительную вазодилатирующее действие, улучшает мозговое кровообращение и благодаря кислоте никотиновой обладает гиполипидемическим эффектом, что может быть полезным при атеросклерозе сосудов мозга. Вместе с тем пикамилон назначают с осторожностью лицам, у которых повышенная чувствительность к никотиновой кислоты.

Танакан (жидкий экстракт растения гинкго билоба) - вазодилататор, вазорегулятор, нейропротектор, антигипоксанты, антиагрегант.

Показания: энцефалопатия, черепно-мозговая травма, снижение интеллекта.

Побочное действие диспепсия, головная боль, аллергические реакции.

Актовегин - гемодериват из крови телят депротеинизований, содержащий физиологически активные вещества с молекулярной массой менее 5000 Да. Препарат способствует снижению утилизации кислорода и глюкозы мозговой тканью, активирует энергетический метаболизм и поэтому повышает устойчивость нейронов, а также других тканей, к гипоксии и ишемии.

Показания: метаболические и циркуляторные нарушения ЦНС - ишемический инсульт, остаточные явления после геморрагического инсульта, черепно-мозговые травмы, энцефалопатия, нарушения периферического кровообращения, ожоги I-III степени, радиационные повреждения кожи, слизистых оболочек, радиационная нейропатия.

Побочные эффекты: явления гиперчувствительности (крапивница, приливы крови, повышение температуры тела, анафилактический шок).

Солкосерил - стандартизированный депротеинизований диализат из крови молочных телят. Препарат активизирует обмен веществ в тканях, улучшает трофику, ускоряет регенерацию. Солкосерил влияет на аэробные процессы и окислительного фосфорилирования, активирует синтез коллагена, пролиферацию и миграцию клеток.

Показания: нарушения метаболизма и кровообращения головного мозга (ишемический и геморрагический инсульт, черепно-мозговые травмы). Препарат можно назначать при хронической венозной недостаточности с трофическими нарушениями в случае их длительного течения.

Побочное действие крапивница, повышение температуры тела, гиперемия, отек в месте введения.

Церебролизин - протеолитическая фракция из мозга свиней, стимулирует дифференциацию, улучшает функцию нейронов, активирует метаболические процессы, уменьшает объем инфаркта мозговой ткани, отек, стабилизирует микроциркуляцию, улучшает когнитивные функции.

Показания: органические, метаболические нарушения и нейродегенеративные заболевания головного мозга, сосудистая деменция и болезнь Альцгеймера, травмы головного мозга, состояние после оперативного нейрохирургического вмешательства, инсульты, осложнения после инсульта, задержка умственного развития.

Побочное действие: явления гиперчувствительности, редко бессонница, депрессия, возбуждение, головокружение, тремор, головную боль, судорожные припадки, колебания артериального давления, гипертензия, гипервентиляция, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, рвота.

Цереброкурин - пептидный регулятор ЦНС, содержит аминокислоты, пептиды и низкомолекулярные продукты протеолиза белков головного мозга эмбрионов рогатого скота. Препарат активирует белок-активирующее функцию нервных клеток, повышает функциональную активность синаптической аппарата нейронов, повышает диаметр и площадь митохондрий, восстанавливает миелиновые оболочки, улучшает артериальное и венозное мозговое кровообращение, обладает вазоактивным, нейропротекторными, гепатопротекторным, анаболическим действием, стабилизирует ноотропное эффект.

Показания: заболевания ЦНС, вегето-сосудистая дисфункция, хронические, ишемические, дисциркуляторные и посттравматические энцефалопатии, остаточные явления после инсульта.

Побочное действие явления повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Глицисед (глицин) - аминокислота, является тормозным нейромедиатором, обладает седативным эффектом, улучшает метаболические процессы в тканях мозга.

Показания: в составе комплексной фармакотерапии при нарушениях мозгового кровообращения, снижение склонности к алкоголю, депрессия, повышенная раздражительность.

Побочное действие явления гиперчувствительности.

Нейрорубин (В1; В6; 12) - поливитаминный препарат, содержащий витамины группы В, регулирует белковый, липидный, углеводный метаболизм, поддерживает жизненно важные функции.

Показания: токсические реакции при отравлении алкоголем, острый и хронический неврит, полиневропатия, токсические поражения ЦНС, невротический боль при невритах и полиневритах, диабетическая полинейропатия.

Побочное действие явления гиперчувствительности, возможен ангионевротический отек.

Мексидол - производная оксипиридину и сукциновои кислоты. Обладает антиоксидантным, антигипоксическим, мембраностабилизирующим, ноотропное, анксиолитическое действие, обладает стреспротективним, противосудорожным, гиполипидемическим эффектом, предупреждает нарушения обучения и памяти. Препарат стабилизирует мембраны тромбоцитов, эритроцитов, улучшает реологические свойства крови, кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию, активизирует метаболизм. Препарат усиливает активацию аэробного гликолиза, окислительные процессы в цикле Кребса при гипоксии, повышает уровень АТФ, креатинфосфата, энергетическую функцию митохондрий, угнетает перекисное окисление липидов, модулирует активность мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы и др.), Рецепторных комплексов (бензодиазепиновых и др.) , усиливает связь с лигандами, улучшает транспорт медиаторов, повышает содержание дофамина, снижает - холестерина, липопротеинов низкой плотности. Повышает резистентность организма к повреждающих факторов (интоксикация алкоголем, нейролептиками), к гипоксии, уменьшает проявления токсемии, эндогенной интоксикации при остром панкреатите.

Показания: острые нарушения мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дисфункция, когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, нарушения беспокойства при невротических состояниях, абстинентный синдром при алкоголизме, острая интоксикация антипсихотическими средствами, острый панкреатит, перитонит (в комплексной терапии).

Побочное действие тошнота, сухость во рту, сонливость.

Нафтидрофурил - вазодилататор, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, активирует тканевой обмен, поставки ткани кислородом, способствует утилизации глюкозы, повышает образование АТФ.

Показания: ишемический инсульт, пресенильная нарушения, восстановительный период после инсульта, травмы, болезнь Меньера, ишемические поражения сетчатки, нарушения кровоснабжения внутреннего уха, боль в конечностях, парестезии, диабетическая нейропатия, нарушения заживления ран и тому подобное.

Побочное действие бессонница, сыпь, беспокойство, головокружение, головная боль, гипотензия, ортостатический коллапс, нарушения ритма сердца, гепатит.

Ноотропы (греч. noos — мышление, разум; tropos — направление) — средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т.ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии. Кроме этого, ноотропы обладают способностью снижать неврологический дефицит и улучшать кортикосубкортикальные связи.

Концепция ноотропных средств возникла в 1963 году, когда бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia был синтезирован и применен в клинике первый препарат этой группы — пирацетам. Последующие исследования показали, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память. Подобно психостимуляторам, препарат повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих им побочных эффектов. В 1972 году К. Giurgea был предложен термин «ноотропы» для обозначения класса препаратов, положительно воздействующих на высшие интегративные функции мозга.

Выделяют группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («нейропротекторы»), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия. Ряд веществ, относящихся к группе ноотропных средств, обладает достаточно широким спектром фармакологической активности, включающим противогипоксический, анксиолитический, седативный, противосудорожный, миорелаксантный и другие эффекты.

Ноотропный эффект лекарственного средства может быть как первичным (непосредственное воздействие на нервную клетку), так и вторичным, обусловленным улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции, антиагрегантным и антигипоксическим действием.

Для обозначения веществ этой группы существует ряд синонимов: нейродинамические, нейрорегуляторные, нейроанаболические или эутотрофические средства, нейрометаболические церебропротекторы, нейрометаболические стимуляторы. Эти термины отражают общее свойство препаратов — способность стимулировать обменные процессы в нервной ткани, особенно при различных нарушениях (аноксии, ишемии, интоксикациях, травме и т.д.), возвращая их к нормальному уровню.

После успешного внедрения в лечебную практику пирацетама было синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, в настоящее время находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран: оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам и др. Эти ноотропные препараты, исходя из их химического строения, получили название «рацетамы». Вслед за ними стали формироваться и другие группы ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические; кроме того, была идентифицирована ноотропная активность у некоторых ранее известных веществ.

Существующие ноотропные препараты могут быть классифицированы следующим образом:

1. Производные пирролидина (рацетамы): пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

3. Производные пиридоксина: пиритинол, Биотредин.

4. Производные и аналоги ГАМК : гамма-аминомасляная кислота (Аминалон), никотиноил-ГАМК (Пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (Фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция гамма-гидроксибутират (Нейробутал).

5. Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

6. Нейропептиды и их аналоги: Семакс.

7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, Биотредин.

8. Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил).

9. Витаминоподобные средства: идебенон.

10. Полипептиды и органические композиты: Кортексин, Церебролизин, Церебрамин.

11. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

Корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

Общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота, женьшеня экстракт, мелатонин, лецитин.

Психостимуляторы: сальбутиамин;

Антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (Мексидол).

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др.).

В настоящее время основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ , белка и РНК . Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наибольшее значение имеют: моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы — серотонина), холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают холинергическую трансмиссию в ЦНС), глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).

В результате клинических исследований и экспериментов на животных выделен также целый ряд дополнительных механизмов, вносящих свой вклад в ноотропную активность нейрометаболических стимуляторов. Ноотропы оказывают мембраностабилизирующее (регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран), антиоксидантное (ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран), антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии) и нейропротективное действие (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза). Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов.

Результатом комплексного воздействия ноотропных средств является улучшение биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличение доминирующего пика). Повышение кортикосубкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать препараты ноотропного ряда как «стимуляторы познавания».

В спектре фармакологической активности ноотропов (нейрометаболических стимуляторов) выделяют следующие основные эффекты:

1. Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

2. Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

3. Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания).

4. Адаптогенное действие (повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

5. Антиастеническое действие (уменьшение выраженности слабости, вялости, истощаемости, явлений психической и физической астении).

6. Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).

7. Антидепрессивное действие.

8. Седативное/транквилизирующее действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.

Кроме того, ноотропы влияют на вегетативную нервную систему, способствуют коррекции нарушений при паркинсонизме и эпилепсии.

Из вышеперечисленных фармакодинамических свойств некоторые являются общими для всех ноотропных препаратов, другие присущи только некоторым из них.

Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность не сопровождается речевым и двигательным возбуждением, истощением функциональных возможностей организма, развитием привыкания и пристрастия. Однако в некоторых случаях они могут вызывать беспокойство и расстройство сна. Положительным свойством ноотропов является их малая токсичность, хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп и практическое отсутствие побочных действий и осложнений. Следует отметить, что эффекты этой группы развиваются постепенно (как правило, после нескольких недель приема), что обусловливает необходимость назначения их в течение длительного времени.

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы их стали широко применять в разных областях медицины, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.

Ноотропные средства применяют при деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера), хронической цереброваскулярной недостаточности, психорганическом синдроме, последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы, интоксикации, нейроинфекции, интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме, невротическом и неврозоподобном расстройстве, вегетососудистой дистонии, хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция), для улучшения умственной работоспособности. В детской практике показаниями к назначению ноотропов являются задержка психического и речевого развития, умственная отсталость, последствия перинатального поражения ЦНС , детский церебральный паралич, синдром дефицита внимания. При острых состояниях в неврологической клинике (острый ишемический инсульт, черепно-мозговая травма) показана эффективность пирацетама, холина альфосцерата, глицина, Церебролизина. Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота), заикания (Фенибут, пантогам), гиперкинезов (Фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, Фенибут, кальция гамма-гидроксибутират), мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс), головокружения (пирацетам, Фенибут, гинкго билоба), для профилактики укачивания (Фенибут, ГАМК). В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и желтого пятна), гинкго билоба (старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).

Последнее десятилетие XX века отмечено высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов. До сих пор продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу. Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, корректируя психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.

Препараты

Препаратов - 3697 ; Торговых названий - 151 ; Действующих веществ - 26

Действующее вещество	Торговые названия
Информация отсутствует

1. Производные пирролидона:

Пирацетам (ноотропил).

2. Производные ГАМК:

Натрия оксибутират;

Фенибут;

Аминалон;

Пикамилон.

3. Нейропептиды:

Тиролиберин.

4. Цереброваскулярные средства:

Кавинтон (винпоцетин);

Циннаризин;

Сермион;

Пентоксифиллин.

5. Антиоксиданты:

· препараты витаминов:

Токоферола ацетат (вит. Е);

Аскорбиновая кислота (вит. С);

Никотиновая кислота (вит. РР);

Кверцетин (вит. Р).

6. Разные средства:

Актовегин;

Церебролизин;

Глутаминовая кислота.

Механизм действия ноотропных средств.

В основе механизма действия лежит в изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке:

Увеличивается потребление глюкозы и кислорода нейронами;

Усиливается утилизация глюкозы;

Активация аденилатциклазы;

Усиление кругооборота АТФ;

Стимулирование синтеза РНК и белков;

Усиление в мозговой ткани обмена фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина.

Фармакодинамика ноотропов.

Психостимулирующее действие – устраняется апатия и психическая заторможенность;

Седативный эффект – уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость;

Атиастеническое действие;

Мнемотропное действие (способствуют улучшению запоминания).

Антидепрессивное действие;

Адаптогенное действие (повышают устойчивость мозга к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды);

Антиэпилептическое действие – предупреждают деградирование личности при применении противоэпилептических средств;

Антипаркинсоническое действие;

Иммуннокоррегирующее действие;

Повышение уровня бодрствования сознания.

Проявляют антигипоксический эффект.

Показания к применению.

1. Олигофрения: лечение олигофрении ноотропами проводится с целью повышения интеллектуальных возможностей мозга, а также стимуляции обучаемости.

2. В геронтологической практике для лечения старческой деменции, в том числе при болезни Альцгеймера. Применение ноотропов позволяет сохранить интеллектуальные способности пожилых людей на более длительный срок.

3. Лечение алкогольного слабоумия.

4. Различные цереброваскулярные расстройства (последствия черепно-мозговых травм, инсультов) для ускорения и расширения процессов функциональной реабилитации.

5. Комплексная терапия депрессий.

6. Эпилепсия – в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами.

7. ИБС и другие заболевания, сопровождающиеся ишемией.

Побочные явления.

1. Диспепсические расстройства;

2. возбуждающее действие (пирацетам);

3. сонливость (фенибут и натрия оксибутират);

4. снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон).

Адаптогены.

Адаптогены– это группа ЛС, повышающих неспецифическую сопротивляемость организма и увеличивающих его устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды.

Классификация адаптогенов.

Препараты растительного происхождения.

Настойка жень-шеня;

Экстракт элеутерококка;

Настойка лимонника китайского;

Препараты эхинацеи (настойка эхинацеи, имунал).

Препараты животного происхождения.

Рантарин;

Пантокрин.

Механизм действия адаптогенов.

Фармакодинамика.

Адаптогенное действие – повышают устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов;

Тонизирующее действие – улучшают функции ЦНС, не вызывая эйфории и не нарушая суточных ритмов;

Актопротекторное действие;

Повышают устойчивость организма к инфекционным агентам;

Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме;

Защитное действие при интоксикации ксенобиотиками.

Показания к применению:

1. Неврозы и пограничные состояния.

2. Астенические состояния.

3. Общее ослабление функций организма после перенесенных заболеваний.

4. Синдром хронической усталости (СХУ).

5. Для профилактики стрессовых реакций.

Правила приема адаптогенов.

1. Длительность курса около 3-х месяцев.

2. Время приема: осень, зима.

3. Режим приема: настойки принимают натощак за 30 минут до еды по 15-20 капель.

4. Режим питания: исключение из рациона жирных и пряных блюд, алкоголя.

Побочные явления:

1. Возбуждение ЦНС;

2. повышение АД (редко).

Актопротекторы.

Актопротекторы – это группа ЛС, повышающих физическую и умственную работоспособность в экстремальных условиях. К ним относятся следующие препараты:

Бемитил

Механизм действия.

Показания к применению : (см. адаптогены).

Побочные явления:

1. Гипергликемия;

2. диспепсические расстройства.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Пятигорский медико-фармацевтический институт - филиал Государственного бюджетного образовательного учреждения высшего профессионального образования Министерства здравоохранения РФ Волгоградский Государственный медицинский университет

Факультет последипломного образования

Кафедра фармации

Специальность «Фармацевтическая химия и фармакогнозия»

Реферат на тему: «Клиническая фармакология ноотропных средств».

Выполнила: Гукетлова О. М.

Руководитель: Масликова Г.В.

Пятигорск, 2014

Введение

Список литературы

ноотропный пирацетам аминалон кавинтон

Введение

Идея «качества жизни» сегодня овладела всем цивилизованным миром. Обеспечить для себя творческое долголетие считают обязательным миллионы людей -- вот почему и на Западе, и у нас на слуху узкоспециальный термин «ноотропы», то есть препараты, увеличивающие ресурсы мозга. В чем же секрет этих лекарств?

Ноотропы -- это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у здоровых людей, так и, в особенности, нарушенные при различных заболеваниях. В последнее время в группе ноотропов выделяют подгруппу нейропротекторов, оказывающих защитное, стабилизирующее действие на клетки нервной ткани при неблагоприятных условиях. Начиная с середины 80-х годов нейропротекторное действие ноотропов рассматривают сквозь призму воздействия не только на метаболизм нервной ткани, но и на ее геном, на реализацию генной информации.

Перечень состояний, при которых имеются нарушения основных когнитивных функций, весьма широк. Он включает в себя когнитивный дефицит при травме мозга, инсультах, хронической цереброваскулярной недостаточности, поражениях мозга нейродегенеративного характера, хроническом алкоголизме, задержке развития у детей. По данным ВОЗ, во всем мире ежегодно регистрируются около 7 млн. случаев мозговых инсультов и 1,4 млн. случаев черепно-мозговых травм (ЧМТ). Лишь 10% выживших при этих патологиях возвращаются к прежней работе; только 25% лиц, переболевших инсультом или перенесших ЧМТ, довольны качеством жизни. В связи с повышением продолжительности жизни населения в европейских странах, Японии, США, Канаде и Австралии резко возрос процент (до 5,8%) больных с нейродегенеративными заболеваниями. Только прямые расходы в странах ЕС на лечение заболеваний, связанных с нарушением когнитивных функций, составляют 70-80 млрд. долларов в год.

На сегодняшний день ноотропные препараты являются наиболее динамично развивающейся группой лекарственных средств.

Вопросы терминологии и классификации ноотропных препаратов

Термин «ноотропы» (от греческих слов «ноос» -- мышление, разум и «тропос» -- стремление, сродство) был принят в 1972 г., спустя два года после появления на мировом рынке препарата пирацетам, разработанного бельгийской фирмой UCB.

По определению экспертов Всемирной организации здравоохранения, ноотропные препараты -- это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

Ноотропы -- это лекарства и для больных, и для здоровых. Человечество желает стать моложе, полнее использовать возможности умственных способностей: усилить память, улучшить ее качество, чтобы в старости память служила человеку так же хорошо, как и его интеллектуальные способности.

Общими показаниями для применения ноотропов являются:

· церебральная ишемия (острая стадия и период реабилитации);

· черепно-мозговая травма (острая стадия и период реабилитации);

· коматозное состояние;

· расстройства интеллектуальной деятельности у детей, страдающих задержкой психического развития в слабой или умеренной форме;

· трудности в обучении у детей с синдромом дефицита концентрации внимания;

· синдром хронической усталости;

· вегето-сосудистая дистония;

· болезнь Альцгеймера;

· сосудистая деменция.

Таким образом, особенностью применения ноотропных средств является возможность их использования в равной степени как для больных, так и для здоровых людей в экстремальных ситуациях, при естественном старении, при переутомлении, для проведения «терапии прикрытия» для снятия тяжелого течения «синдрома отмены», а также в качестве антиалкогольных средств, ускоряющих выход из делириозного состояния и улучшающих течение постделириозного состояния.

Привлекательность термина «ноотроп» как раз и состоит в том, как отмечает проф. Г. В. Ковалев (1990), что «. ноотроп обращен к разуму, гаснущему либо в связи с патологическими процессами, либо в связи со стрессом, обусловленными физическими, химическими (в том числе алкогольными), биологическими или социальными факторами, действующими на организм человека». В зарубежной литературе, как синоним ноотропных препаратов, иногда используется термин «усилитель когнитивных функций» (cognitive enhancers). Наряду с непосредственным влиянием на нарушенные мнестические функции многие ноотропные препараты используются при снижении общего уровня жизнедеятельности человека, возникающего при различных экстремальных воздействиях и заболеваниях (ишемия и травмы мозга, интоксикация, депривация сна, утомление, болевые синдромы, стресс, перинатальные воздействия и др.).

Таким образом, ноотропные препараты улучшают:

· память;

· восприятие;

· внимание;

· мышление;

· ориентацию;

· ежедневную активность.

Группа ноотропов определилась в начале 80-х гг., когда после успешного внедрения в лечебную практику первого препарата этого класса пирацетама стали появляться другие ноотропные препараты пирролидонового ряда. В процессе поиска этих ноотропных препаратов было синтезировано более 1600 соединений, из которых более 600 изучено подробно. В настоящее время группа пирролидоновых ноотропных препаратов включает более 10 оригинальных препаратов.

Эти ноотропные препараты, исходя из их химического строения, получили название «рацетамы». Вслед за ними стали определяться и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холин-, ГАМК-, пептидергические и другие вещества, что значительно расширило представление о ноотропах.

Ряд ученых предлагает выделить группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («неистинных» ноотропных препаратов), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия.

Ноотропные препараты смешанного типа действия выделяют в отдельную группу нейропсихотропных препаратов с дефиницией «нейропротекторы». Ниже приводится наиболее полная на сегодняшний день классификация веществ с ноотропным действием.

Классификация веществ с ноотропным действием

1. Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом (cognitive enhancers).

1.1. Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболитного действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам, этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, изацетам, нефирацетсил, детирацетам и др.).

1.2. Холинергические вещества.

1.2.1. Активаторы синтеза ацетилхолина и его выброса (холин хлорид, фосфотидил-серин, лецитин, ацетил-L-карнитин, ДЮП-986, производные аминопиридина, ZК9346-бетакарболин и др.).

1.2.2. Агонисты холинергических рецепторов (оксотреморин, бетанехол, пиропиперидины, хинуклеотиды и др.).

1.2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин, эртастигмин, галантамин, метрифонат, велнакрин малеат).

1.2.4. Вещества со смешанным механизмом (деманол ацеглюмат, салбутамин, бифемелан, инстенон).

1.3. Нейропептиды и их аналоги (АКТГ 1-10 и его фрагменты, эбиратид, соматостатин, семакс, вазопрессин и его аналоги, тиролиберин и его аналоги, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин-П, холецистокинин-8, пептидные аналоги пирацетама (ГВС-111), ингибиторы пролилэндопептидазы).

1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, мемантин, милацемид, глицерин, Д-циклосерин, нооглютил).

2. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром эффектов («нейропротекторы»).

2.1. Активаторы метаболизма мозга (актовегин, ацетил-L-карнитин, карнитин, фосфатидил, серин, эфиры гомопантотеновой кислоты, ксантиновые производные пентоксифиллина, пропентофиллин, тетрагидрохинолины).

2.2. Церебральные вазодилятаторы (инстенон, винкамин, винпоцетин, оксибрал, ницерголин, винконат, виндебумол).

2.3. Антагонисты кальция (нилюдипин, циннаризин, флунаризин и др.).

2.4. Антиоксиданты (мексидол, эксифон, пиритинол, тирилазад месилат, меклофеноксат, атеровит (альфа-токоферол и меклофеноксат) и др.).

2.5. Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон, пантогам, пикамилон, дигам, никотинамид, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират, нейробутал и др.).

2.6. Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, метилглюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил, цереброкраст, препараты женьшеня, лимонника, экстракт гинкго билоба и др.).

Несмотря на разницу в спектрах эффектов, все перечисленные препараты обладают положительным влиянием на память (ноотропным действием), и у них отсутствуют ярко выраженные эффекты традиционных психотропных и кардиотропных препаратов. Для ноотропов также свойственна низкая токсичность и отсутствие выраженных побочных эффектов даже в субтоксических дозах (за исключением некоторых холинергических препаратов).

В основе терапевтического действия ноотропных препаратов лежит несколько механизмов:

улучшение энергетического состояния нейронов (усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффекты);

активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков;

усиление процессов синаптической передачи в ЦНС;

улучшение утилизации глюкозы;

мембраностабилизирующее действие.

Многие ноотропные препараты, наряду с непосредственным влиянием на нарушенные мнестические функции, используют при снижении общего уровня жизнедеятельности человека, возникающем при различных заболеваниях и экстремальных воздействиях, таких как ишемия, травмы мозга, интоксикация, утомление, болевые синдромы, стресс, перинатальные воздействия.

К основным свойствам ноотропов относятся:

способность стимулировать обмен веществ и энергии в клетках мозга за счет оптимизации биоэнергетических процессов в нервной клетке;

улучшение работы нейронов, как в норме, так и при действии экстремальных факторов.

Благодаря этим свойствам группу ноотропных препаратов часто называют «нейрометаболические церебропротекторы», что характеризует общее свойство препаратов данной группы стимулировать обменные процессы в нервной ткани, особенно при различных нарушениях, оптимизируя уровень обмена веществ, измененный патологическим состоянием.

Основная область применения ноотропов у здоровых людей -- профилактика стрессогенных состояний и поддержание работоспособности в критических ситуациях. Их применяют в педиатрической и гериатрической практике. Они показаны при церебральной недостаточности, при астенических состояниях, в комплексной терапии при неглубоких депрессиях с явлениями заторможенности, на ранних стадиях болезни Альцгеймера, для лечения алкогольных энцефалопатий, в период реабилитации после перенесенных инфекционно-воспалительных заболеваний мозга и черепно-мозговых травм.

Препараты: Пирацетам, Аминалон, Кавинтон

Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Ноотропы улучшают метаболизм клеток мозга и, прежде всего метаболизм в них глюкозы, кислорода, повышают устойчивость клеток к гипоксии, улучшают кровоснабжение головного мозга, связь между полушариями. Ноотропы повышают память, снижают утомляемость. Но эффекты проявляются постепенно, не сразу после приема. Пирацетам обладает противосудорожной активностью, а в последние годы описаны также его иммуномодулирующие эффекты, иммунопотенциирующее влияние.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

При состояниях после сотрясения мозга;

У детей умственно отсталых, с различной степенью олигофрении; у детей с нарушением памяти, внимания, речи;

Старикам, лицам пожилого возраста, в гериатрии для улучшения памяти, настроения;

При хроническом лечение наркоманов, алкоголиков;

У больных после инсульта;

Ноотропы показаны при энурезе у детей младшего возраста. Кроме того, назначают для потенцирования эффектов иммуностимуляторов.

АМИНАЛОН - препарат ГАМК. Получают синтетическим путем. ГАМК - тормозной медиатор, играющий важную роль в обменных процессах нервной ткани. Препарат стимулирует тканевое дыхание, активирует ферменты цикла Кребса, улучшает утилизацию нейронами глюкозы.

Показания к применению: сосудистые заболевания головного мозга, умственная отсталость у детей.

Побочные эффекты ноотропов: стимуляция мозга может привести к раздражительности, нарушению сна, насроения, беспокойства у детей, повышению АД, сексуальной возбудимости. Поэтому их используют курсами (по 2-3 недели).

В последние годы группа ноотропных средств существенно расширилась. Это и венгерский препарат Кавинтон (Gedeon Rihter), церебролизин и т. д.

КАВИНТОН (табл. по 0, 005; амп. 0, 5% раствора по 2 мл). Этиловый эфир аповинкаминовой кислоты (препарат алкалоида барвинка малого).

Кавинтон оказывает следующие эффекты:

1) расширяет сосуды мозга;

2) усиливает мозговой кровоток, улучшает кровоснабжение мозга кислородом;

3) улучшает утилизацию глюкозы нейронами, способствует накоплению цАМФ, АТФ;

4) снижает агрегацию тромбоцитов;

5) повышает содержание катехоламинов в ЦНС.

Применяется прежде всего в неврологии при:

1) неврологических и психических расстройствах, связанных с нарушениями мозгового кровообращения (инсульт, травма, склероз);

2) расстройствах памяти;

3) головокружениях;

4) афазиях;

5) гипертонической энцефалопатии;

6) атеросклерозе сосудов сетчатки, т. е. в офтальмологиии и т. п.;

7) понижении слуха токсического генеза.

Список литературы

1. Акопян В. П., Едигарова Л. В. Влияние ГАМК-ергических средств на баланс электролитов в условиях гипокинезии // Экспериментальная и клиническая фармакология. 1998. Т 5. С. 62-64.

2. Воронина Т. А, Середенин С. Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспериментальная и клиническая фармакология. 1998. Т. 61. № 4. С. 3-9.

3. Гомазков О. А. Мозг и нейропептиды. М.: Христианское издательство. 1997. 170 с.

4. Громова О. А. Нейрометаболическая фармакотерапия. СПб., 2001.

5. Громова О. А., Скальный А. В., Бурцев Е. М., Авдеенко Т. В., Соловьев О. И. Структурный анализ ноотропов природного происхождения // Сб. 7-го Российского конгресса «Человек и лекарство». 1998. 24-27 апреля. 330 с.

6. Ковалев Г. В. Ноотропные средства. Волгоград, 1990. 368 с.

7. Мосолов С. Н. Современные тенденции развития психофармакологии // Журнал неврологии и психиатрии. 1998. № 5. С. 12-19.

Размещено на Allbest.ru

Подобные документы

Определение и история появления ноотропных средств, их классификация по механизму действия и химическому строению. Механизм действия и основные эффекты ноотропных препаратов. Эффективность применения данных лекарственных средств в медицинской практике.

реферат , добавлен 12.11.2012

Классификация и химические свойства психоморных психостимуляторов. Механизм действия фенамина. Центральные эффекты амфетамина. Периферические эффекты амфетамина, ноотропных средств. Фармакологические свойства кофеина, пирацетама, аминало, этирацетама.

презентация , добавлен 02.12.2014

Определение ноотропов - средств, оказывающих специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Изучение механизма их действия, классификации и применения в медицинской практике. Фармакологическая характеристика ноотропных препаратов.

курсовая работа , добавлен 25.01.2010

Механизм действия, центральные и периферические эффекты, фармакологические свойства, фармокинетика амфетамина, мезокарба, кофеина. Противопоказания к их применению. Специфическое активирующее влияние ноотропных средств на интегративные функции мозга.

презентация , добавлен 25.10.2014

Понятие ассортимента и товарной номенклатуры товаров. Анализ широты, полноты и глубины ассортимента фармацевтических товаров. Расчет индекса обновления. Классификация ноотропных лекарственных препаратов по химическому составу и механизму действия.

курсовая работа , добавлен 26.06.2014

Средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Внедрение в лечебную практику пирацетама. Основные группы ноотропных препаратов. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия.

презентация , добавлен 28.04.2012

Обзор и характеристика ноотропных средств - препаратов, избирательно стимулирующих функции головного мозга и повышающих энергетический потенциал организма. Механизм действия и побочные действия аналептиков, показания к назначению данных препаратов.

презентация , добавлен 14.02.2016

Взаимодействие лекарственных средств. Клиническая фармакология антиангинальных, гипотензивных, кардиотонических средств для лечения острой и хронической СН. Клиническая фармакология лекарственных средств для лечения бронхообструктивного синдрома.

курс лекций , добавлен 11.12.2010

Классификация психотропных препаратов стимулирующего действия. Основные клинические эффекты психостимуляторов, показания для их применения. Характеристика, классификация и применение антидепрессантов, аналептиков, общетонизирующих и ноотропных препаратов.

презентация , добавлен 02.04.2015

Стандарты клинических исследований GCP (качественная клиническая практика). Этапы клинического исследования препаратов. Этические аспекты клинической фармакологии. Выбор лекарственных средств, сердечных гликозидов при наджелудочковых нарушениях ритма.