Правила разведения антибиотиков. Пенициллин — антибиотик, который изменил мир Пенициллин для чего он

В полевых условиях солдаты повально гибли от, казалось бы, простейших инфекций, а человечество подбиралось все ближе и ближе к разгадке проблемы. И в советских, и в английских лабораториях велись исследования гриба зеленой плесени под названием Penicillium notatum. Вначале была установлена его способность уничтожать стафилококки в культуре клеток, затем значительные количества первого пенициллина из культуры Penicillium notatum были выделены в чистом виде, а со временем для клинического использования стали доступны практически неограниченные количества бензилпенициллина.

Пенициллин - основа основ среди таких препаратов как антибиотики. Даже сегодня, когда человечеству известно широкое разнообразие его производных и антибиотиков альтернативного происхождения, применение пенициллина все еще популярно.

Что нам известно сегодня о применении пенициллина , об это «первенце» антибактериальной терапии? Как он воздействует на человеческий организм? Почему столь актуален? И когда о нем лучше позабыть и прибегнуть к другим достижениям антибактериального лечения?

Описание пенициллинов

Если в середине ХХ века пенициллином было названо лекарственное вещество, выделенное из зеленой плесени Penicillium notatum, то на этом наука не остановилась. На сегодняшний день пенициллины - это целая группа бета-лактамных антибиотиков, в продуцировании которых задействовано широкое разнообразие плесеней одноименного рода, а также некоторых полусинтетических средств. Получаемое лекарственное вещество активно в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. К бета-лактамным антибиотикам, кроме пенициллинов, впоследствии отнесли цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. Это самая многочисленная из применяемых в клинической практике группа противомикробных средств, объединенная по причине наличия в структуре молекул веществ четырехчленного бета-лактамного кольца.

В классификации антибиотиков пенициллины занимают следующие позиции:

• по механизму воздействия - ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизма;
• по химическому строению - бета-лактамы;
• по типу воздействия на микробную клетку - бактерицидные;
• по спектру противомикробного действия - активны против грамположительных и грамотрицательных кокков (стафилококки, стрептококки, менингококки, гонококки), некоторых грамположительных микробов (коринебактерии, клостридии) и спирохет; полусинтетические пенициллины относятся к препаратам широкого спектра действия.

Между собой пенициллины классифицируют следующим образом:

• естественные пенициллины - активны против грамположительных бактерий и кокков
• бензилпенициллины,
• бициллины,
• феноксиметилпенициллин;
• изоксазолпенициллины - активны в основном против стафилококков
• оксациллин применяют против пенициллиназообразующих стафилококков, устойчивых к естественным пенициллинам и резистентных к другим антибиотикам
• клоксациллин,
• флуклоксациллин;
• амидинопенициллины - активны против грамотрицательных энтеробактерий
• амдиноциллин,
• пивамдиноциллин,
• бакамдиноциллин,
• ацидоциллин;
• аминопенициллины - оцениваются как широкого спектра действия
• ампициллин,
• амоксициллин,
• талампициллин,
• бакампициллин,
• пивампициллин;
• карбоксипенициллины - активны против синегнойной палочки и индолположительных видов протея
• карбенициллин,
• карфециллин,
• кариндациллин,
• тикарциллин;
• уреидопенициллины - еще более активны против синегнойной палочки, также их используют против Klebsiella spp
• азлоциллин,
• мезлоциллин,
• пиперациллин.

Механизм действия пенициллина

Механизм действия лекарственного вещества лежит в основе применения пенициллина . Применяется любое лекарственное средство вовсе не для того, чтобы случилась новая биохимическая реакция или физиологический процесс. Роль лекарства в стимуляции, имитации, угнетении или вовсе блокировке действия внутренних посредников, отвечающих за сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.

Так, пенициллины в частности участвуют в синтезе клеточной стенки, а точнее в синтезе гликопептида. Это очень сложный биохимический процесс, нарушение которого вызывает лизис клетки или появления участков и вовсе без клеточной стенки. Это нечто аналогичное выращиванию микроорганизмов без незаменимых аминокислот, прежде всего, без лизина или его предшественника, диаминопимелиновой кислоты.

Будучи бета-лактамным антибиотиком, пенициллин обладает способностью вмешиваться в синтез гликопептида и вызывать лизис обнаженной цитоплазмы и гибель клетки. В том и заключается основа механизма действия пенициллина.

Применение пенициллина позволяет воспрепятствовать построению микробами клеточных оболочек, происходит блокирование конечной стадии синтеза бактериальной стенки.

Действие пенициллина оценивается как бактерицидное и бактериостатическое. Он демонстрирует эффективность по отношению к:

• стрептококкам,
• гонококкам,
• пневмококкам,
• менингококкам,
• возбудителям столбняка,
• возбудителям сибирской язвы,
• возбудителям газовой гангрены,
• возбудителям дифтерии,
  
• некоторым штаммам патогенных стафилококков,
• некоторым штаммам протея.

Бесполезно применять пенициллин по отношению к:

• бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы,
• возбудителям коклюша,
• микобактериям туберкулёза,
• фридлендеровским палочкам,
• синегнойным палочкам и прочее.

Показания к применению пенициллина

Итак, было названо, против каких микроорганизмов активны пенициллины, но какие заболевания ими можно вылечить? Перечень таковых образуют:

• сепсис,
• септический эндокардит,
• пневмококковая, менингококковая, гонококковая и другие инфекции, часто обширные и глубоко локализованные,
• крупозная и очаговая пневмония,
• плевролегочные процессы, в частности гнойные плевриты,
• крупные раны тяжелые ожоги и в период после операций для профилактики осложнений,
• фурункулез,
• абсцессы мозга и гнойный менингит,
• гонорея,
• сифилис,
• сикоз,
• воспаления глаза и уха, отиты,
• холецистит,
• холангит,
• ревматизм,
• пупочный сепсис, септикопиемии и септико-токсические болезни у новорожденных и грудных детей,
• скарлатина,
• дифтерия.

В зависимости от предполагаемой локализации инфекционного агента применение пенициллина назначают внутримышечно, подкожно и внутривенно. Практикуется также введение лекарственного вещества в полости, спинномозговой канал, сублингвально. Применение пенициллина может быть в виде ингаляций, полосканий, промываний, капель для глаз и носа.

Особую эффективность демонстрирует внутримышечное применение пенициллина . Так он быстро поступает в кровь, где выявляется пик уже спустя 30-60 минут. затем распространение пенициллина по организму затрагивает мышцы, легкие, суставные полости. Спинномозговой жидкости он достигает в минимальных количествах, а потому при лечении менингита и энцефалита применение пенициллина должно быть внутримышечным и эндолюмбальным.

Отмечается способность пенициллина проникать . При этом многочисленные исследования показали безопасность пенициллина для плода и беременной женщины. Он легко выводится из организма почками.

Обычно в течение 3-4 часов пенициллин выводится из организма с мочой. Для поддержания стабильно необходимого уровня концентрации препарата в крови его повторное введение назначается с учетом этого срока.

Противопоказания к применению пенициллина

Хоть изобретение антибиотиков и стало революционным прорывом в медицине, но использование этих лекарственных средств непременно связано с побочными действиями. Применение пенициллина , конечно же, не исключение.

Прежде всего, пенициллин представляет опасность для лиц, обладающих высокой чувствительностью к нему. Обычно чувствительность к пенициллину сопряжена с высокой восприимчивостью к сульфаниламидам и тому подобным антибиотикам. Сенсибилизация к лекарственному веществу может проявиться и при беременности, несмотря на то, что пенициллин - один из немногих допустимых в период беременности антибиотиков.

Противопоказания к применению пенициллина это еще и бронхиальная астма, и крапивница, и сенная лихорадка, и множество .

• Обычно аллергические проявления побочки от пенициллина возникают у лиц, страдающих аллергиями. Чаще всего это кожные проявления - эритема, крапивница, уртикароподобные сыпи, а также макулёзные, везикулёзные и пустулёзные высыпания, и даже представляющий угрозу для жизни эксфолиативный дерматит.
• В работе органов дыхания побочное действие от применения пенициллина может проявиться ринитом, ларингофарингитом и фарингитом, бронхиальной астмой и астматическим бронхитом.
• На функционировании желудочно-кишечного тракта пенициллин может отразиться тошнотой и рвотой, стоматитом и поносом. Также во время лечения пенициллином, как и любыми другими антибиотиками, может развиться дисбактериоз, ведь пенициллин одинаково воздействует что на патогенные, что на полезные бактерии.

Серьёзными осложнениями в процессе применения препаратов пенициллина может быть анафилактический шок и нарушение функции печени.

При назначении пенициллинов медику следует взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу, принять во внимание все анамнестические данные о применении пенициллина и реакциях на него. И, конечно же, применение пенициллинов не должно происходить в рамках самолечения.

Палочка ботулизма), а также некоторых грамотрицательных (гонококки, менингококки) микроорганизмов и . Применяют препараты пенициллина при лечении ангин, раневых и гнойных инфекций кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, плеврита, и , остеомиелита, дифтерии, рожистого воспаления,- , сибирской язвы, сифилиса и других инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллинам микроорганизмами.

В настоящее время существуют следующие препараты пенициллина.

Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium; ); бензилпенициллина калиевая соль (Benzylpenicillinumkalum; список Б). Оба препарата вводят в виде растворов внутримышечно, под кожу, в вену, в полости (брюшную, плевральную), в виде аэрозоля, глазных капель. Эндолюмбально вводят только натриевую соль бензилпенициллина. Для введения в мышцы и под кожу назначают по 50 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25- 1% раствора новокаина через 3-4 часа. Высшая суточная доза 1 200 000 ЕД. Форма выпуска: флаконы по 100 000, 200 000, 300 000, 400 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (Benzylpenicillinum-novocainum; список Б). Для введения препарата готовят ех tempore суспензию в 2-4 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия. Препарат применяют только внутримышечно по 300 000 ЕД 2-3 раза в сутки. Высшая суточная доза - 1 200 000 ЕД. Форма выпуска: флаконы по 100 000, 300 000 и 600 000 Е Д.

Экмоновоциллин (Ecmonovocillinum; список Б) - суспензия новокаиновой соли бензилпенициллина в водном растворе экмолина, готовят ex tempore. Вводится только внутримышечно по 300 000-600 000 ЕД один раз в сутки. Отпускается в двух флаконах: в одном новокаиновая соль бензилпенициллина, в другом - раствор экмолина. Сохраняют при комнатной температуре.

Бициллин-1 (Bicillinum-1; список Б). N, N"-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина. Препарат длительного действия, применяют при заболеваниях, вызываемых чувствительными к пенициллину возбудителями. Показан также для профилактики и лечения сифилиса. Суспензию готовят ex tempore в 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия. Вводят только внутримышечно. Перед введением необходимо убедиться, что игла не попала в вену. Назначают по 300 000- 600 000 ЕД один раз в неделю или по 1 200 000 ЕД один раз в две недели. Форма выпуска: флаконы по 300 000, 600 000, 1 200 000 и 2 400 000 ЕД.

Бициллин-3 (Bicillimim-З; список Б) - смесь равных частей калиевой (или натриевой) соли бензилпенициллина, новокаиновой соли бензилпенициллина и бициллина-1. Показания и способ применения те же, что и бициллина-1. Назначают по 300 000 ЕД один раз в три дня или 600 000. ЕД один раз в 6-7 дней. Форма выпуска: флаконы по 300 000, 600 000, 900 000 и 1 200 000 ЕД.

Бициллин-5 - смесь бициллина-1 (1 200 000 ЕД) и новокаиновой соли бензилпенициллина (300 000 ЕД). Эффективное средство для профилактики ревматических атак. Способ применения тот же, что и бициллина-1. Назначают по 1 500 000 ЕД один раз в 3-4 недели. Форма выпуска: флаконы по 1 500 000 ЕД.

Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillinum; список Б). В отличие от перечисленных препаратов бензилпенициллина, не разрушается кислотой желудочного сока, что позволяет назначать его внутрь по 100 000-200 000 ЕД 4-5 раз в день. Высшая разовая доза - 400 000 ЕД, суточная - 1 200 000 Е Д. Формы выпуска: таблетки и драже по 100 000 и 200 000 ЕД.

Эфициллин (Aephycillinum; список Б) - препарат бензилпенициллина, обладающий свойством избирательно накапливаться в легочной ткани. Применяют главным образом для лечения пневмоний, бронхитов, бронхоэктазий, и др. Вводится внутримышечно в виде , приготовленной ex tempore в 4 мл 0,5% раствора новокаина, по 500000- 1 000 000 ЕД один раз в сутки.

Метициллин (Methicillinum; список Б) и оксациллин (Oxacillinum; список Б) - полусинтетические пенициллины, эффективные в отношении стафилококков, которые приобрели устойчивость к другим препаратам пенициллина. Применяются при , карбункулах, флегмонах, абсцессах, пневмонии, остеомиелите, септицемии и других инфекциях, вызванных пенициллиноустойчивыми формами стафилококков. Метициллин назначают внутримышечно в виде раствора в 1,5 мл стерильной воды для инъекций по 1 г каждые 4-6 час, оксациллин - внутрь, в капсулах по 0,5-1 г каждые 4-6 час.

Ампициллин (Ampicillinum; список Б) - полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, обладающий антимикробными свойствами бензилпенициллина и, кроме того, активностью в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов (кишечная и дизентерийная палочки, сальмонелла, протей и др.)- Успешно применяют при хронических бронхитах, инфекции мочевых путей, энтероколитах, заболеваниях желчного пузыря. Назначают внутрь по 250-500 мг - 1 г 4-6 раз в день. Форма выпуска: таблетки по 250 мг. Препараты пенициллина могут вызывать побочные явления в виде аллергических реакций. В отдельных случаях возможен анафилактический шок. Пенициллины противопоказаны больным с повышенной чувствительностью к пенициллину и другим антибиотикам; больным, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, . См. также Антибиотики.

Пенициллин (Penicillinum) - антибиотики, полученные из культуральной жидкости после выращивания различных плесеней рода Penicillium. В 1929 г. Флемингу (A. Fleming) впервые удалось доказать, что при культивировании Р. notatum на искусственных средах образуется вещество, названное «пенициллин», которое диффундирует в окружающую среду и оказывает губительное действие на бактерии, растущие на этой среде. Спустя 12 лет после открытия Флеминга большой группе английских ученых [Эйбрехем, Чейн, Флори (Е. P. Abraham, Е. Chain, М. Е. Florey) и др.] удалось выделить в чистом виде и установить химическ структуру веществ, образуемых в культуральной жидкости при выращивании различных видов плесеней типа P. notatum и особенно P. chrysogenum. Оказалось, что в культуральной жидкости содержатся различные вещества, близкие по структуре, но обладающие различными биологическими свойствами.

Все эти пенициллины можно рассматривать как производные 6-аминопенициллановой кислоты (6АПК):

Среди первых изолированных пенициллинов были: 1) пенициллин Ж (G) = бензил-ацетамидо-пенициллановая кислота, или бензилпенициллин; 2) пенициллин Х=п-гидро-ксифенилацетамидо-пенициллановая кислота, или Р-оксибензилпенициллин; 3) пенициллин Ф (F) = Δ2-пентеноацет-амидопенициллановая кислота, или 2-пентенилпенициллин; 4) дигидропенициллин Ф (Р)=п-амилацетамидопенициллановая кислота, или п-амилпенициллин. Кроме того, при искусственном добавлении в питательную среду определенных химических компонентов (предшественников) удалось получить путем биосинтеза и другие пенициллины. Особое значение приобрел в последнее время пенициллин V, или феноксиметилпенициллин, который, в отличие от других естественных пенициллинов, обладает высокой устойчивостью к кислотам, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и потому пригоден для приема per os. Из первоначально выделенных пенициллинов только пенициллин Ж (G) нашел широкое применение в клинической практике. Он легко растворяется в эфире, алкоголе, ацетоне, слабо - в бензоле и четыреххлористом углероде. Как одноосновная кислота образует с металлами легко растворимые в воде соли.

Пенициллин - светлый порошок, хорошо растворимый в воде, гигроскопичен и чувствителен к влаге, высокой температуре, ультрафиолетовым лучам, кислотам, солям тяжелых металлов и окислителям (Н 2 O 2 , KMnO 4 , хлорамин и др.). Пенициллин обладает высокой бактерицидной активностью в отношении большинства грамположительных, а также некоторых грамотрицательных микроорганизмов - гонококков, менингококков и спирохет (Treponema pallidum и др.). Активность пенициллина определяют биологическими и химическими способами и выражают в единицах действия (ЕД). 1 ЕД=0,6 мкг кристаллического пенициллина Ж (G); таким образом, в 1 мг этого пенициллина содержится 1666 ЕД.

Бактерицидное действие пенициллина связано с нарушением процесса образования определенных составных частей клеточной оболочки бактерий. Поэтому пенициллин действует только на бактериальные клетки, находящиеся в состоянии активного размножения. Так называемые клетки в покое не подвергаются действию пенициллина. В этой связи как in vitro, так и in vivo после действия пенициллина обнаруживаются отдельные переживающие особи («persisters»).

Активность пенициллина значительно ограничивается тем, что чувствительные к пенициллину бактерии часто приобретают устойчивость к этому антибиотику, что связано с возникновением у них способности образовывать фермент пенициллиназу, инактивирующий пенициллин. Некоторые виды бактерий обладают естественной устойчивостью к пенициллину (например, ряд штаммов стафилококков). Проблема борьбы с устойчивостью бактерий к пенициллину, особенно тех, которые образуют пенициллиназу, решается путем внедрения в практику новых полусинтетических пенициллинов (см. ниже).

Пенициллин выпускают в виде кристаллической натриевой или калиевой соли, предназначенной главным образом для внутримышечного введения в дозах от 50 000 до 300 000 ЕД. В сутки можно вводить до 1 000 000- 2 000 000 ЕД. Растворы пенициллина можно вводить также внутрь полостей (плевральную, суставную), иногда внутрикожно и интратрахеально. Вводить пенициллин эндолюмбально следует с большой осторожностью, так как препарат может оказывать токсическое действие на ЦНС.

Пенициллин V применяется per os в виде таблеток, содержащих 100 000 и 200 000 Е Д. Дозу в 200 000 ЕД целесообразно повторять 3-4 раза в сутки.

Перед лечением пенициллином целесообразно испытать чувствительность к нему больного (пробы на сенсибилизацию), так как независимо от метода применения и от доз у больного могут развиться различные по тяжести и характеру аллергические реакции, иногда угрожающие жизни (анафилактический шок). Применение пенициллина может вызвать и другие побочные явления. Следует соблюдать осторожность при лечении пенициллином больных сифилисом ЦНС или органов кровообращения.

Для сокращения количества инъекций и создания более постоянной концентрации антибиотика в крови применяются препараты крупномолекулярные, например N-N-дибензилэтилендиаминовая соль дипенициллина, или бициллин (см.), который долго циркулирует в организме в связи с тем, что выделяется значительно медленнее, чем обычный пенициллин. Существует также ряд комбинированных лекарственных форм, в которых пенициллин связан с новокаином, экмолином и др., применяемых внутримышечно для продления времени циркуляции препарата в организме.

Срок годности препарата пенициллин : Срок годности пенициллина — 5 лет.

Условия хранения препарата : Хранить нужно при температуре не больше 25 градусов, в сухом месте.

Условия отпуска из аптек : По рецепту врача

Состав, форма выпуска, Фармакологическое действие пенициллин

Состав препарата пенициллин

Состав препаратов, которые относятся к антибиотикам группы пенициллинов , зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.

В настоящее время практикуется применение четырех групп:

• природные пенициллины;
• полусинтетические пенициллины;
• аминопенициллины, которые имеют расширенный спектр действия;
• пенициллины, обладающие широким антибактериальным спектром влияния.

Форма выпуска препарата пенициллин

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.

Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.

Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.

В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

Фармакологическое действие препарата пенициллин

Пенициллин - это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и др.

Наиболее активным из препаратов пенициллина является Бензилпенициллин. Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

Показания к применению препарата пенициллин

Показаниями к применению препарата пенициллин являются:

Антибиотики группы пенициллина, названия которых подскажет непосредственно лечащий врач, применяются с целью лечения болезней, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину:

• пневмония (крупозная и очаговая);
• эмпиема плевры;
• септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
• сепсис;
• пиемия;
• септицемия;
• остеомиелит в острой и хронической форме;
• менингит;
• инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
• гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей;
• ангина;
• скарлатина;
• рожа;
• сибирская язва;
• актиномикоз;
• дифтерия;
• гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
• ЛОР-заболевания;
• болезни глаз;
• гонорея, сифилис, бленнорея.

Противопоказания к применению пенициллин

Противопоказания к применению препарата пенициллин являются:

Таблетки и инъекции не применяют в таких случаях:

• при высокой чувствительности к этому антибиотику;
• при крапивнице, поллинозе, бронхиальной астме и других аллергических проявлениях;
• при проявлении у больных высокой чувствительности к сульфаниламидам, антибиотикам, а также к другим лекарствам.

пенициллин — Инструкция по применению

Антимикробное действие отмечается при местном и при резорбтивном действии пенициллина.

Инструкция по применению пенициллина в уколах

Вводить средство можно подкожно, внутримышечно, внутривенно. Также препарат вводят в спинномозговой канал. Чтобы терапия была максимально эффективной, нужно рассчитывать дозу так, чтобы в 1 мл крови было 0,1–0,3 ЕД пенициллина. Поэтому препарат вводят каждые 3-4 часа.

Для лечения пневмонии, сифилиса, цереброспинального менингита и др. специальную схему назначает врач.

Инструкция по применению пенициллина в таблетках

Дозировка таблеток пенициллина зависит от заболевания и от той схемы лечения, которую назначает лечащий врач. Как правило, пациентам назначают по 250-500 мг, препарат нужно принимать через каждых 8 час. При необходимости дозу увеличивают до 750 мг. Принимать таблетки рекомендуется за полчаса до приема пищи или через два часа после еды. Продолжительность лечения зависит от болезни.

Побочные действия

В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов. Также аллергия может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.

Также во время курса лечения могут развиваться следующие побочные действия:

• Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
• Центральная нервная система: нейротоксические реакции, признаки менингизма, кома, судороги.
• Аллергия: крапивница, повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, отек. Зафиксированы случаи анафилактического шока и летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести адреналин внутривенно.
• Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

пенициллин — Аналоги препарата

Аналогами препарата пенициллин являются:

пенициллин с алкоголем

пенициллин при беременности и лактации

Нет данных

пенициллин детям

Применяется для лечения детей только после назначения врача и под его контролем.

Особые указания

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.

Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей.

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

Пенициллин – самый первый в мире антибиотик, который стал настоящим спасением для миллионов людей. С его помощью врачи смогли объявить войну заболеваниям, считавшимся на тот момент смертельными: пневмония, туберкулез, сепсис. Однако, лечение патологий с применением антибиотиков должно производиться только после установления точного диагноза и строго по предписанию врача.

Открытие антибактериальных свойств пенициллина произошло в 1928 году. Известный ученый Александр Флеминг в результате проведения рядового эксперимента с колониями стафилококков, в некоторых чашках с культурами обнаружил пятна обычной плесени.

Как выяснилось при дальнейшем изучении, в чашках с плесневыми пятнами вредоносных бактерий не оказалось. Впоследствии именно из обычной зеленой плесени была выведена молекула, которая была способна убивать бактерии. Так появился первый современный антибиотик – Пенициллин.

В наши дни пенициллины – это целая группа антибиотиков, производимая некоторыми видами плесени (род Penicillium).

Они могут быть активны в отношении целых групп грамположительных микроорганизмов, а также некоторых грамотрицательных: гонококков, стрептококков, стафилококков, спирохет, менингококков.

Пенициллины относятся к большой группе бета-лактамных антибиотиков, которые имеют в своем составе особую молекулу бета-лактамного кольца.

Это самое крупное семейство антибактериальных препаратов, занимающее главное место в лечении большей части инфекционных заболеваний. Антибактериальный эффект бета-лактамов заключен в их способности нарушать синтез стенок бактериальной клетки.

Антибиотики группы пенициллинов применяются в курсах лечения огромного количества инфекционных заболеваний. Их назначают при чувствительности патогенных микроорганизмов к лекарственному средству для терапии следующих патологий:

• многие разновидности пневмоний;
• сепсис;
• эндокардит септический;
• остеомиелит;
• ангина;
• бактериальный фарингит;
• менингит;
• инфекции мочеполовой системы, большей части органов ЖКТ;
• скарлатина;
• дифтерия;
• сибирская язва;
• гинекологические болезни;
• заболевания ЛОР-органов;
• сифилис, гонорея и многие другие.

Также данная разновидность антибиотиков применяется при лечении зараженных бактериями ран. В качестве профилактики гнойных осложнений препарат назначается в послеоперационном периоде.

Лекарственное средство может применяться в детском возрасте при пупочных сепсисах, пневмониях, отитах у новорожденных и малышей грудного, также раннего возраста. Также Пенициллин эффективен при гнойных плевритах и менингитах.

Применение пенициллина в медицине:

Применение пенициллинового ряда для лечения инфекций возможно далеко не всегда. Категорически запрещен прием препарата людям, имеющим высокую чувствительность к лекарству.

Также противопоказано применение данного антибиотика у пациентов, страдающих астмой различного генеза, сенной лихорадкой, имеющих в анамнезе

крапивницу

или прочие

аллергические реакции

на действующее вещество.

Современные фармакологические компании производят препараты пенициллина для уколов либо в форме таблеток. Средства для внутримышечного введения производятся во флаконах (из стекла), закупоренных резиновыми пробками, а сверху металлическими колпачками. Перед введением субстрат разводят хлоридом натрия либо водой для инъекций.

Таблетки выпускаются в ячейковой упаковке дозировкой от 50 до 100 тысяч ЕД. Также возможен выпуск экмолиновых таблеток для рассасывания. Дозировка в данном случае не превышает 5 тысяч ЕД.

Механизм действия пенициллина заключается в угнетении ферментов, участвующих в образовании клеточной оболочки микроорганизмов. Оболочка клетки защищает бактерии от воздействия окружающей среды, нарушения ее синтеза приводит к гибели патогенных агентов.

В этом и заключается бактерицидное действие препарата. Он действует на некоторые разновидности грамположительных бактерий (стрептококки и стафилококки), а также на несколько разновидностей грамотрицательных.

Стоит отметить, что пенициллины могут воздействовать только на размножающиеся бактерии. В бездействующих клетках не происходит построения оболочек, поэтому они не гибнут из-за ингибирования ферментов.

Антибактериальный эффект пенициллина достигается при внутримышечном введении, при приеме внутрь, а также при местном действии. Более часто для лечения используют именно инъекционную форму. При внутримышечном введении лекарственное средство довольно быстро всасывается в кровь.

Однако по истечении 3-4 часов он полностью исчезает из крови. Поэтому рекомендуется регулярное введение препараты с равными интервалами от 4 раз в сутки.

Допускается введение препарата внутривенно, подкожно, а также в спинномозговой канал. Для лечения сложных пневмоний, менингита или сифилиса назначается специальная схема, прописать которую может только врач.

При приеме пенициллина в таблетированной форме дозировку также должен определить врач. Как правило, при бактериальных инфекциях назначается 250-500 мг каждые 6-8 часов. При необходимости единоразовая доза может быть увеличена до 750 мг. Принимать таблетки следует за полчаса до еды либо через 2 часа после. Продолжительность курса подскажет доктор.

Поскольку пенициллины являются природным препаратом, они обладают минимальной токсичностью среди других групп антибиотиков, выведенных искусственно. Однако возникновение аллергических реакций все-таки возможно.

Они проявляются в виде покраснений, высыпаний на коже, иногда может возникнуть анафилактический шок. Возникновение подобных патологий возможно ввиду индивидуальной чувствительности к лекарству либо при нарушении инструкций.

На фоне применения пенициллинов могут возникнуть прочие побочные эффекты:

• стоматит;
• ринит;
• глоссит;
• фарингит;
• тошнота;
• диарея;
• рвота;
• боль в области инъекций;
• некроз тканей в месте введения;
• обострение бронхиальной астмы;
• грибковые поражения (кандидоз);
• дисбактериоз;
• дерматиты.

Почему может появиться аллергия на антибиотик, рассказывает доктор Комаровский:

При приеме доз пенициллина, значительно превышающих назначенные врачом, может произойти передозировка. Первые признаки: тошнота, рвота, диарея. Для жизни пациента подобные состояния не опасны. У больных с недостаточной функцией почек может развиться гиперкалиемия.

Большие дозы препарата, введенные внутривенно или внутрижелудочково, могут спровоцировать эпилептические припадки. Такие симптомы могут возникнуть только при введении разовой дозы более 50 млн. ед. Для облегчения состояния пациента назначают прием бензодиазепинов и барбитуратов.

Перед использованием пенициллина в обязательном порядке проводят пробы, чтобы определить чувствительность к антибактериальному препарату. С осторожностью стоит назначать данное лекарственное средство пациентам с расстройствами функции почек, а также больным, у которых диагностирована сердечная недостаточность.

Запивать таблетированную форму пенициллина нужно большим количеством жидкости. В процессе лечения антибиотиками пенициллинового ряда важно не пропускать прием рекомендованных доз, поскольку возможно ослабление действия препарата. Если такое произошло, пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее.

Бывает, что по истечении 3-5 дней после регулярного приема или введения препарата улучшение не наступает, тогда следует обратиться к доктору за корректировкой курса лечения или дозы лекарственного средства. Прерывать курс лечения без консультации с врачом не рекомендуется.

Правила применения антибиотиков:

При назначении пенициллина следует обращать внимание на его взаимодействие с другими применяемыми средствами. Нельзя сочетать данный антибиотик со следующими лекарственными препаратами:

1. Тетрациклин снижает эффективность антибиотиков пенициллинового ряда.
2. Аминогликозиды способны конфликтовать с пенициллином в химическом аспекте.
3. Сульфаниламиды также снижают бактерицидный эффект.
4. Тромболитики.

Самостоятельное комбинирование лекарств опасно для здоровья, поэтому курс антибиотиков с учетом всех тонкостей должен назначать врач. Если какие-либо препараты конфликтуют между собой, возможно назначение аналога.

Пенициллин считается одним из самых недорогих антибактериальных препаратов. Цена 50 флаконов с порошком для создания раствора варьируется от 280 до 300 рублей. Стоимость таблеток 250 мг за номером 30 составляет чуть более 50 рублей.

В качестве замены обычного пенициллина врачи могут порекомендовать следующие препараты из списка: Цефазолин, Бициллин-1, 3 или 5, а также Ампициллин, Амоксициллин, Азитромицин, Амоксиклав.

Все эти препараты обладают широким бактерицидным действием и достаточно эффективны. Однако, для исключения аллергических реакций перед применением следует провести кожные пробы.

Аналоги Пенициллина

К дешевым аналогам пенициллина можно отнести Ампициллин и Бициллин. Их стоимость в таблетированной форме также не превышает 50 рублей.

Синонимами препарата называют Прокаин-бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевую, калиевую, новокаиновую соль.

К природным лекарственным пенициллинам относят:

• Фенкоксиметилпенициллин;
• Бензатин бензилпенициллин;
• Бензилпенициллина соли (натриевая, калиевая, новокаиновая).

Перед покупкой антибиотика Пенициллин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Пенициллин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Пенициллин (Penicillinum) - это продукт жизнедеятельности различных видов плесневого грибка Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum и др.

В культуральную жидкость этих грибков переходят несколько видов соединений пенициллина, которые получены в кристаллическом виде.

Пенициллин - это антибиотик, в основе химической структуры которого лежит дипептид, образованный из диметилцистеина и ацетилсерина.

Механизм действия пенициллина связан с подавлением аминокислотного и витаминного обмена микроорганизмов и нарушением развития у них клеточной стенки.

Пенициллин выделяется почками (около 50%); в моче создаются его значительные концентрации, превосходящие концентрации в крови в 5–10 раз. Некоторая часть пенициллина выделяется также с желчью.

Пенициллин является одним из главных представителей группы антибиотиков, препарат обладает широким спектром бактериостатического и бактерицидного действия (из препаратов пенициллина наиболее активен бензилпенициллин).

Особенно чувствительны к пенициллину стрептококки, пневмококки, гонококки, менингококки, возбудители столбняка, газовой гангрены, сибирской язвы, дифтерии, отдельные штаммы патогенных стафилококков и протея.

Пенициллин неэффективен в отношении бактерий кишечно-тифозно-дизентерийной группы, туберкулёзных, коклюшных, синегнойных и фридлендеровских палочек, возбудителей бруцеллёза, туляремии, холеры, чумы, а также риккетсий, вирусов, грибков и простейших.

Наиболее эффективно внутримышечное введения препаратов пенициллина. При внутримышечном методе введения пенициллин быстро всасывается в кровь (максимальная концентрация его в крови создается через 30–60 минут) и быстро переходит в мышцы, легкие, раневой экссудат, полости суставов.

Проникновение пенициллина из крови в спинномозговую жидкость незначительно, поэтому при менингитах и энцефалитах рекомендуется комбинированное применение пенициллина - внутримышечно и эндолюмбально.

Внутримышечно введенный пенициллин мало проникает в брюшную и плевральные полости, что требует непосредственного местного воздействия пенициллина.

Пенициллин хорошо проникает через плаценту к плоду.

Применение пенициллина показано:

При сепсисе (особенно стрептококковом);

Во всех сульфаниламидорезистентных случаях соответствующих инфекций (пневмококковой, гонококковой, менингококковой инфекции и др.);

При обширных и глубоко локализованных инфекционных процессах (остеомиелит, тяжёлые флегмоны, газовая гангрена);

После ранений с вовлечением в процесс и инфицированием больших костно-мышечных массивов;

В послеоперационном периоде для профилактики гнойных осложнений;

При инфицированных ожогах третьей и четвертой степени;

При ранениях мягких тканей, ранениях грудной клетки;

Гнойном менингите, абсцессах мозга, рожистом воспалении, гонорее и её сульфаниламидоустойчивых формах, сифилисе, тяжёлом фурункулёзе, сикозе, при различных воспалениях глаза и уха.

В клинике внутренних болезней Пенициллин применяется для лечения крупозной пневмонии (вместе с сульфаниламидными препаратами), очаговой пневмонии, острого сепсиса, холецистита и холангита, затяжного септического эндокардита, а также для профилактики и лечения ревматизма.

Пенициллин у детей применяется : при пупочных сепсисах, септикопиемиях и септико-токсических заболеваниях новорожденных, пневмониях у новорожденных и детей грудного и раннего возраста, отитах детей грудного и раннего возраста, септической форме скарлатины, септико-токсической форме дифтерии (обязательно в сочетании со специальной сывороткой), плевролегочных процессах, не поддающихся действию сульфаниламидных препаратов, гнойных плевритах и гнойных менингитах, при гонорее.

Антимикробный эффект Пенициллина достигается как при резорбтивном, так и при местном его действии.

Препараты пенициллина можно вводить внутримышечно, подкожно и внутривенно, внутрь полостей, в спинномозговой канал, путём ингаляций, сублингвально (под язык), внутрь; местно - в виде глазных и носовых капель, полосканий, промываний.

При внутримышечном введении пенициллин быстро всасывается в кровь, но спустя 3–4 часа пенициллин почти полностью из исчезает из неё. Для эффективности терапии в 1 мл крови должно быть 0,1–0,3 ЕД пенициллина, поэтому для поддержания терапевтической концентрации препарата в крови его следует вводить каждые 3–4 часа.

Применение Пенициллина для лечения гонореи, сифилиса, пневмонии, цереброспинального менингита проводится по специальной инструкции.

Лечение бензилпенициллинами, бициллинами и другими пенициллинсодержащими препаратами может сопровождаться побочными явлениями, чаще всего носящими аллергический характер.

Возникновение аллергических реакций на препараты пенициллина обычно связано с сенсибилизацией к ним организма в результате предшествующего применения этих препаратов, а также в результате длительного воздействия их: профессиональная сенсибилизация медсестёр, лиц, работающих на производстве антибиотиков.

Реже наблюдаются аллергические реакции при первом контакте с пенициллином. Они возникают преимущественно у лиц, страдающих аллергическими заболеваниями (крапивница, бронхиальная астма).

Аллергические реакции на пенициллин со стороны кожи выражаются в эритеме, ограниченных или распространённых высыпаниях, крапивнице и уртикароподобных сыпях, макулёзных, везикулёзных, пустулёзных высыпаниях, иногда угрожающем жизни эксфолиативном дерматите.

Зарегистрированы многочисленные случаи контактных дерматитов (медицинский персонал лечебных учреждений). Контактные дерматиты и реакции со стороны кожи и слизистых оболочек наблюдаются как при общем воздействии, так и при местном применении Пенициллина в виде мазей, примочек, капель для носа и глаз.

Со стороны органов дыхания отмечаются ринит, фарингит, ларингофарингит, астматический бронхит, бронхиальная астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта аллергические реакции выражаются в стоматите, тошноте, рвоте, поносе.

В ряде случаев разграничение токсического и аллергического генеза побочных явлений затруднительно. На аллергическое происхождение этих явлений указывает сочетание их с кожными высыпаниями, под влиянием пенициллина возможно также развитие агранулоцитоза.

При возникновении аллергических реакций со стороны кожи, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта следует прекратить лечение пенициллином или уменьшить его дозу, назначить больному Димедрол, Пипольфен, Супрастин, хлорид кальция, витамин B1.

Следует помнить о возможности сенсибилизации организма еще во внутриутробном периоде при лечении беременных препаратами пенициллина.

Возникновение анафилактического шока при применении Пенициллина является очень серьёзным осложнением, который может развиваться независимо от дозы и путей введения пенициллина и в тяжёлых случаях в течение короткого времени (5–30–60 минут) заканчиваться смертью, поэтому перед инъекцией пенициллина и его препаратов следует собрать анамнестические данные о применении препаратов пенициллина в прошлом и реакциях на него.

В случае возникновения явлений анафилактического шока следует незамедлительно (!) ввести внутривенно 0,2–0,3 мл 0,1% Адреналина (смешав с кровью больного). Инъекции производят повторно до выведения больного из тяжёлого состояния.

Одновременно в место инъекции пенициллина вводят 0,2–0,3 мл 0,1% раствора адреналина. Эффективно капельное введение норадреналина (1,0 мл 0,1% раствора в 500 мл 5% раствора глюкозы) в течение 3 часов.

Преднизолон - 0,02 г внутримышечно или внутривенно, атропина сульфат 0,1% раствор - 0,5–0,8 мл подкожно, лобелина гидрохлорид 1% раствор - 0,5–1,0 мл внутривенно или подкожно.

Вместо адреналина можно вводить 1 мл 5% Эфедрина, а также Эуфиллин - по 5–10 мл 2,4% раствора с 20–40 мл 40% раствора глюкозы внутривенно, Димедрол - 5% раствор внутримышечно по 1 мл (либо Пипольфен), хлорид кальция - 10% раствор по 10 мл внутривенно.

Кислород - под давлением.

Гидрокортизон - во время шока и главным образом для предупреждения поздних осложнений в разовой дозе 0,05–0,07 г.

Применяется также внутримышечное введение нейролитической смеси: 2 мл 2,5% раствора Аминазина, по 2 мл 2% растворов Промедола и Димедрола и 5% раствора витамина B1 (с применением противошокового раствора и вазопрессорных веществ).

При выходе из шокового состояния больные нуждаются в госпитализации и клиническом наблюдении, так как возможны поздние осложнения.

При лечении Пенициллином, как и другими антибиотиками, возникновение патологических состояний может быть связано с развитием дисбактериоза.

В основе дисбактериоза лежит то, что пенициллин, как и другие антибиотики, оказывает в организме противомикробное действие не только на патогенные микроорганизмы, но и на условнопатогенные и непатогенные микробы, в результате чего нарушается естественный для организма антагонизм микробных ассоциаций, непатогенные микроорганизмы могут приобретать патогенный характер - возникают так называемые суперинфекции.

На организм оказывают влияние устойчивые к пенициллину микробы (протей, энтерококк, синегнойная палочка, резистентные к пенициллину штаммы стафилококков).

Отмечаются осложнения, связанные с активацией и размножением дрожжеподобных (особенно у ослабленных больных) грибков-сапрофитов, присутствующих в микробной флоре слизистых оболочек полости рта и гениталий, трахеи, кишечника.

Пенициллин, подавляя бактерии-антагонисты грибков, может создавать благоприятные условия для развития дрожжеподобной флоры. Клинически кандидозы могут протекать в острой и хронической форме с патологическими проявлениями со стороны кожи и слизистых оболочек (молочница рта, гениталий и др.); со стороны внутренних органов (висцеральные кандидозы) в форме поражения лёгких и верхних дыхательных путей; в виде септического синдрома.

Появление кандидозов может быть предупреждено рациональным выбором антибиотика, правильной его дозировкой, режимом применения, применением соответственных вакцин и сывороток, установлением чувствительности организма больного к антибиотику (путём проведения специальных проб).

Для лечения кандидозов в подобных случаях назначают препараты йода (1–3–5% растворы йодида калия) в сочетании с внутривенным введением 40% раствора гексаметилентетрамина, генцианвиолета по 0,05–0,10 г 2–3 раза в день, никотинамида и других препаратов витаминов группы B.

Для профилактики и лечения кандидозов используют специальные противогрибковые антибиотики, принимаемые внутрь – Нистатин в таблетках по 500 000 ЕД, по 6–10 таблеток в день и Леворин по 500 000 ЕД 2–3 раза в день в таблетках или капсулах, а также мази c нистатином натрия и леворином.

Применение пенициллина противопоказано при наличии повышенной чувствительности к пенициллину, бронхиальной астме, крапивнице, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях, при повышенной чувствительности больных к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным препаратам.

Возможна сенсибилизация организма к пенициллину в период внутриутробного развития при лечении беременных его антибиотиками-препаратами пенициллина.

Употреблять алкоголь во время лечения препаратами пенициллина категорически противопоказано.

Перед применением пенициллина и его препаратов обязательно проведение проб на чувствительность к ним.

V-Пенициллин Словакофарма

Амоксисар

Амоксициллин

Амоксициллин в капсулах 0,25 г

Амоксициллин ДС

Амоксициллин натрия стерильный

Амоксициллин Сандоз

Амоксициллин-ратиофарм

Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС)

Амоксициллина тригидрат

Амоксициллина тригидрат (Пуримокс)

Ампициллин

Ампициллин АМП-КИД

Ампициллин АМП-Форте

Ампициллин Иннотек

Ампициллин натрия

Ампициллин натрия стерильный

Ампициллин-АКОС

Ампициллин-Ферейн

Ампициллина натриевая соль

Ампициллина натриевая соль стерильная

Ампициллина натриевая соль-Виал

Ампициллина тригидрат

Ампициллина тригидрат в капсулах 0,25 г

Ампициллина тригидрата таблетки 0,25 г

Бензатин бензилпенициллин стерильный

Бензатинбензилпенициллин стерильный

Бензилпенициллин

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая

Бензилпенициллина натриевая соль стерильная

Бензилпенициллина натриевая соль-Виал

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бициллин

Вепикомбин

Гоноформ

Грюнамокс

Данемокс

Карбенициллина динатриевая соль 1 г

Клоксациллин

Клоксациллин натрия

Мегациллин орал

Оксациллин

Оксациллина натриевая соль

Оксациллина натриевая соль стерильная

Оксациллина натриевой соли таблетки

Оспамокс

Пенициллин G натриевая соль

Пенициллина G натриевая соль стерильная

Пентрексил

Пипрацил

Пициллин

Прокаин пенициллин G 3 мега

Прокаин-Бензилпенициллин

Прокаинбензилпенициллин стерильный

Простафлин

Пурициллин

Ретарпен 1,2

Ретарпен 2,4

Стандациллин

Феноксиметилпенициллин

Феноксиметилпенициллин (для суспензии)

Феноксиметилпенициллина таблетки

Флемоксин Солютаб

Флуклоксациллин

Хиконцил

Экстенциллин

I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтетические пенициллины):

I.1. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка):

Непродолжительного действия:

бензилпенициллин (натриевая соль),

бензилпенициллин (калиевая соль);

Продолжительного действия:

бензилпенициллин (новокаиновая соль),

Бициллин-1,

Бициллин-5.

I.2. Для энтерального введения (кислотоустойчивы):

феноксиметилпенициллин (пенициллин V).

II. Полусинтетические пенициллины

II.1. Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы):

Устойчивые к действию пенициллиназы:

оксациллин (натриевая соль),

нафциллин;

Широкого спектра действия:

ампициллин,

амоксициллин.

II.2. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку:

карбенициллин (динатриевая соль),

тикарциллин,

азлоциллин.

II.3. Для энтерального введения (кислотоустойчивы):

карбенициллин (инданил натрий),

карфециллин.

Согласно классификации пенициллинов, приведенной И.Б. Михайловым (2001 г.), пенициллины можно разделить на 6 групп:

1. Естественные пенициллины (бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин).

2. Изоксазолпенициллины (оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин).

3. Амидинопенициллины (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин).

4. Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин).

5. Карбоксипенициллины (карбенициллин, карфециллин, кариндациллин, тикарциллин).

6. Уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин).

Источник получения, спектр действия, а также комбинирование с бета-лактамазами учитывали при создании классификации, приведенной в Федеральном руководстве (формулярная система), выпуск VIII.

1. Природные:

бензилпенициллин (пенициллин G),

феноксиметилпенициллин (пенициллин V),

бензатина бензилпенициллин,

бензилпенициллин прокаин,

бензатина феноксиметилпенициллин.

2. Антистафилококковые:

оксациллин.

3. Расширенного спектра (аминопенициллины):

ампициллин,

амоксициллин.

4. Активные в отношении Pseudomonas aeruginosa:

Карбоксипенициллины:

тикарциллин.

Уреидопенициллины:

азлоциллин,

пиперациллин.

5. Комбинированные с ингибиторами бета-лактамаз (ингибиторозащищенные):

амоксициллин/клавуланат,

ампициллин/сульбактам,

тикарциллин/клавуланат.

Естественные (природные) пенициллины - это антибиотики узкого спектра действия, влияющие на грамположительные бактерии и кокки. Биосинтетические пенициллины получают из культуральной среды, на которой выращивают определенные штаммы плесневых грибов (Penicillium). Существует несколько разновидностей природных пенициллинов, одним из наиболее активных и стойких из них является бензилпенициллин. В медицинской практике используется бензилпенициллин в виде различных солей - натриевой, калиевой и новокаиновой.

Все природные пенициллины имеют сходную противомикробную активность. Естественные пенициллины разрушаются бета-лактамазами, поэтому неэффективны для терапии стафилококковых инфекций, т.к. в большинстве случаев стафилококки вырабатывают бета-лактамазы. Они эффективны преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов (в т.ч. Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), некоторых анаэробов (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), спирохет (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Грамотрицательные микроорганизмы обычно устойчивы, за исключением Haemophilus ducreyi и Pasteurella multocida. В отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, риккетсий, грибов пенициллины - неэффективны.

Бензилпенициллин активен главным образом в отношении грамположительных кокков. Спектры антибактериального действия бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина практически идентичны. Однако бензилпенициллин в 5–10 раз более активен, чем феноксиметилпенициллин в отношении чувствительных Neisseria spp. и некоторых анаэробов. Феноксиметилпенициллин назначают при инфекциях средней степени тяжести. Активность препаратов пенициллина определяют биологическим путем по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого стафилококка. За единицу действия (1 ЕД) принимают активность 0,5988 мкг химически чистой кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.

Значимыми недостатками бензилпенициллина являются его неустойчивость к бета-лактамазам (при ферментативном расщеплении бета-лактамного кольца бета-лактамазами (пенициллиназами) с образованием пенициллановой кислоты антибиотик теряет свою противомикробную активность), незначительная абсорбция в желудке (обусловливает необходимость инъекционных путей введения) и относительно низкая активность в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов.

В обычных условиях препараты бензилпенициллина плохо проникают в ликвор, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость через ГЭБ возрастает.

Бензилпенициллин, применяемый в виде хорошо растворимых натриевой и калиевой солей, действует кратковременно - 3–4 ч, т.к. быстро выводится из организма, и это требует частых инъекций. В связи с этим для применения в медицинской практике были предложены плохо растворимые соли бензилпенициллина (в т.ч. новокаиновая соль) и бензатина бензилпенициллин.

Пролонгированные формы бензилпенициллина, или депо-пенициллины: Бициллин-1 (бензатина бензилпенициллин), а также комбинированные ЛС на их основе - Бициллин-3 (бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин натрия + бензилпенициллина новокаиновая соль), Бициллин-5 (бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллина новокаиновая соль), представляют собой суспензии, которые можно вводить только внутримышечно. Они медленно всасываются из места введения, создавая депо в мышечной ткани. Это позволяет поддерживать концентрацию антибиотика в крови значительное время и сократить, таким образом, частоту введения препарата.

Все соли бензилпенициллина используются парентерально, т.к. они разрушаются в кислой среде желудка. Из природных пенициллинов кислотостабильными свойствами, хотя и в слабой степени, обладает только феноксиметилпенициллин (пенициллин V). Феноксиметилпенициллин по химическому строению отличается от бензилпенициллина наличием в молекуле феноксиметильной группы вместо бензильной.

Бензилпенициллин применяют при инфекциях, вызванных стрептококками, включая Streptococcus pneumoniae (внебольничная пневмония, менингит), Streptococcus pyogenes (стрептококковый тонзиллит, импетиго, рожа, скарлатина, эндокардит), при менингококковых инфекциях. Бензилпенициллин является антибиотиком выбора при лечении дифтерии, газовой гангрены, лептоспироза, болезни Лайма.

Бициллины показаны, в первую очередь, при необходимости длительного поддержания эффективных концентраций в организме. Они применяются при сифилисе и других заболеваниях, вызываемых бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковых инфекциях (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, ревматизм, лейшманиоз.

В 1957 г. из природных пенициллинов была выделена 6-аминопенициллановая кислота и на ее основе начаты разработки полусинтетических препаратов.

6-Аминопенициллановая кислота - основа молекулы всех пенициллинов («пенициллиновое ядро») - сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец: тиазолидинового и бета-лактамного. С бета-лактамным кольцом связан боковой радикал, определяющий существенные фармакологические свойства образующейся при этом молекулы препарата. У природных пенициллинов строение радикала зависит от состава среды, на которой растут Penicillium spp.

Полусинтетические пенициллины получают путем химической модификации, присоединяя различные радикалы к молекуле 6-аминопенициллановой кислоты. Таким образом были получены пенициллины, обладающие определенными свойствами:

Устойчивые к действию пенициллиназ (бета-лактамаз);

Кислотоустойчивые, эффективные при назначении внутрь;

Обладающие широким спектром действия.

Изоксазолпенициллины (изоксазолиловые пенициллины, пенициллиназостабильные, антистафилококковые пенициллины). Большинство стафилококков вырабатывают специфический фермент бета-лактамазу (пенициллиназу) и резистентны к бензилпенициллину (пенициллиназообразующими являются 80–90% штаммов Staphylococcus aureus).

Основным антистафилококковым ЛС является оксациллин. Группа пенициллиназоустойчивых ЛС включает также клоксациллин, флуклоксациллин, метициллин, нафциллин и диклоксациллин, которые вследствие высокой токсичности и/или малой эффективности не нашли клинического применения.

Спектр антибактериального действия оксациллина подобен спектру действия бензилпенициллина, но благодаря устойчивости оксациллина к пенициллиназе он активен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину, а также резистентных к другим антибиотикам.

По активности в отношении грамположительных кокков (в т.ч. стафилококков, не вырабатывающих бета-лактамазу) изоксазолпенициллины, в т.ч. оксациллин, значительно уступают природным пенициллинам, поэтому при заболеваниях, возбудителями которых являются чувствительные к бензилпенициллину микроорганизмы, они менее эффективны по сравнению с последним. Оксациллин не проявляет активности в отношении грамотрицательных бактерий (кроме Neisseria spp.), анаэробов. В связи с этим ЛС этой группы показаны только в тех случаях, когда известно, что инфекция вызвана пенициллиназообразующими штаммами стафилококков.

Основные фармакокинетические отличия изоксазолпенициллинов от бензилпенициллина:

Быстрое, но не полное (30–50%) всасывание из ЖКТ. Можно применять эти антибиотики как парентерально (в/м, в/в), так и внутрь, но за 1–1,5 ч до еды, т.к. у них низкая устойчивость к соляной кислоте;

Высокая степень связывания с альбумином плазмы (90–95%) и невозможность удаления изоксазолпенициллинов из организма при гемодиализе;

Не только почечная, но и печеночная экскреция, отсутствие необходимости коррекции режима дозирования при легкой почечной недостаточности.

Основное клиническое значение оксациллина - лечение стафилококковых инфекций, вызванных пенициллинорезистентными штаммами Staphylococcus aureus (кроме инфекций, вызванных methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA). Следует учитывать, что в стационарах распространены штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к оксациллину и метициллину (метициллин - первый пенициллиназоустойчивый пенициллин, снят с производства). Нозокомиальные и внебольничные штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к оксациллину/метициллину, обычно являются полирезистентными - они резистентны ко всем другим бета-лактамам, а также часто к макролидам, аминогликозидам, фторхинолонам. Препараты выбора при инфекциях, вызванных MRSA, - ванкомицин или линезолид.

Нафциллин немного активнее оксациллина и других устойчивых к пенициллиназе пенициллинов (но менее активен, чем бензилпенициллин). Нафциллин проникает через ГЭБ (его концентрация в спинно-мозговой жидкости достаточна для лечения стафилококкового менингита), выводится преимущественно с желчью (максимальная концентрация в желчи намного превышает сывороточную), в меньшей степени - почками. Возможно применение внутрь и парентерально.

Амидинопенициллины - это пенициллины узкого спектра действия, но с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных энтеробактерий. Препараты амидинопенициллинов (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин) не зарегистрированы в России.

В соответствии с классификацией, представленной Д.А. Харкевичем, полусинтетические антибиотики широкого спектра действия подразделяются на следующие группы:

I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:

Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин.

II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:

Карбоксипенициллины: карбенициллин, тикарциллин, карфециллин;

Уреидопенициллины: пиперациллин, азлоциллин, мезлоциллин.

Аминопенициллины - антибиотики широкого спектра действия. Все они разрушаются бета-лактамазами как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

В медицинской практике широко применяются амоксициллин, ампициллин. Ампициллин - родоначальник группы аминопенициллинов. В отношении грамположительных бактерий ампициллин, как и все полусинтетические пенициллины, уступает по активности бензилпенициллину, но превосходит оксациллин.

Ампициллин и амоксициллин имеют близкие спектры действия. По сравнению с природными пенициллинами антимикробный спектр ампициллина и амоксициллина распространяется на чувствительные штаммы энтеробактерий, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; лучше природных пенициллинов действуют на Listeria monocytogenes и чувствительные энтерококки.

Из всех пероральных бета-лактамов амоксициллин обладает наибольшей активностью в отношении Streptococcus pneumoniae, устойчивого к природным пенициллинам.

Ампициллин не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

Выпускаются комбинированные препараты, например Ампиокс (ампициллин + оксациллин). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Отличием амоксициллина (являющегося одним из ведущих пероральных антибиотиков) от ампициллина является его фармакокинетический профиль: при приеме внутрь амоксициллин более быстро и хорошо всасывается в кишечнике (75–90%), чем ампициллин (35–50%), биодоступность не зависит от приема пищи. Амоксициллин лучше проникает в некоторые ткани, в т.ч. в бронхолегочную систему, где его концентрации в 2 раза превышают концентрации в крови.

Наиболее существенные отличия фармакокинетических параметров аминопенициллинов от бензилпенициллина:

Возможность назначения внутрь;

Незначительное связывание с белками плазмы - 80% аминопенициллинов остаются в крови в свободной форме - и хорошее проникновение в ткани и жидкости организма (при менингите концентрации в спинно-мозговой жидкости могут составлять 70–95% концентраций в крови);

Кратность назначения комбинированных препаратов - 2–3 раза в сутки.

Основные показания для назначения аминопенициллинов - инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции ЖКТ, эрадикация Helicobacter pylori (амоксициллин), менингит.

Особенностью нежелательного действия аминопенициллинов является развитие «ампициллиновой» сыпи, представляющей собой макулопапулезную сыпь неаллергической природы, которая быстро проходит при отмене препарата.

Одним из противопоказаний к назначению аминопенициллинов является инфекционный мононуклеоз.

Хранить в сухом прохладном, защищённом от света месте. Срок годности индивидуален и указан в инструкции каждого препарата пенициллиновой группы.

Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Пенициллин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Пенициллин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

Пенициллин – антибиотик узкого спектра действия, получаемый из плесневого гриба пенициллиума. Этот вид грибов на протяжении всего периода своей жизнедеятельности способен синтезировать различные разновидности пенициллина, отличающиеся друг от друга химическим составом, а также влиянием, которое они оказывают на организм человека.

В медицине зачастую используется Бензилпенициллин, с помощью которого лечат заболевания верхних и нижних дыхательных путей.

Помимо этого, данный препарат имеет огромное историческое значение, поскольку первые медицинские исследования, сделанные после его открытия, доказали, что при помощи этого лекарства можно полностью излечить людей, страдающих от сифилиса, стафилококковой и стрептококковой инфекции.

Пенициллин: действующее вещество, форма выпуска и эффект от лечения препаратом

Антибиотик пенициллин – это лекарственное средство, химическая структура которого основана на дипептиде, образованном из таких веществ, как диметилцистеин и ацетилсерин.

Механизм действия пенициллинов заключается в блокировании витаминного и аминокислотного обмена болезнетворных микроорганизмов, вследствие чего их размножение полностью прекращается, а клеточная стенка разрушается, что приводит к их гибели.

Многие наши читатели для лечения кашля и улучшения состояния при бронхите, пневмонии, бронхиальной астме, туберкулезе активно применяют

Монастырский сбор отца Георгия

В его состав входят 16 лекарственных растений, которые обладают крайне высокой эффективностью в лечении хронического КАШЛЯ, бронхита и кашля спровоцированного курением.

Пенициллин выводится из организма человека почками, а также вместе с желчью. Его содержание в моче намного превышает концентрацию в крови (почти в 10 раз).

В аптеках данный препарат отпускается в форме порошка для приготовления суспензий для инъекций. Существуют также таблетированные средства пенициллина, применяемые для лечения гонореи и других венерических заболеваний.

Классификация пенициллинов предполагает их деление на природные и полусинтетические. Вторая группа широко используется в медицине, и оказывает бактерицидный, а также бактериостатический эффект, разрушая стенки клеток болезнетворных бактерий, не позволяя им регенерироваться.

Антибиотики группы пенициллина не оказывают никакого влияния на бактерии кишечно-тифозно-дизентерийной группы, поэтому для терапии заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, его не применяют. Также Бензилперициллин, являющийся самым распространенным лекарственным средством, относящимся к пенициллиновой группе, неэффективен при лечении туберкулеза легких, коклюша, чумы, холеры.

Чтобы добиться максимального эффекта от применения препарата, его вводят внутримышечно. Это объясняется тем, что, таким образом, активные вещества лекарственного средства быстрее всасываются в кровь. Наибольшая их концентрация наблюдается в течение получаса, максимум – 1 часа после введения пациенту пенициллина.

Стоит отметить, что Пенициллин в таблетках применяется крайне редко, что объясняется его плохой всасываемостью в кровь. Под воздействием желудочного сока структура действующих компонентов препарата разрушается, а это, в свою очередь, приводит к тому, что результатов от такой терапии приходится ждать очень долго.

Отзыв нашей читательницы - Натальи Анисимовой

Применение препарата Пенициллин должно быть обоснованным. В противном случае это может привести к неблагоприятным последствиям.

Как и любой другой антибиотик, данное лекарственное средство способно вызывать сильные аллергические реакции, поэтому использовать его в терапевтических целях, не будучи уверенным в его безопасности для пациента, категорически запрещено.

Прежде всего, необходимо пройти специальные аллергические пробы. Их выполняют двумя способами.

Первый способ выполнения аллергопроб подразумевает непосредственное участие больного. На тыльной стороне кисти делается несколько неглубоких царапин при помощи специального пера (как при взятии анализа крови). В образовавшиеся ранки лаборант капает небольшое количество препарата.

Результат такого теста можно будет наблюдать приблизительно через полчаса, хотя иногда приходится ждать немного дольше. Если на обработанной поверхности появились покраснения или припухлости, пациент чувствует жжение и сильный зуд, тогда это является свидетельством наличия аллергии на пенициллин. В таком случае врачу придется искать замену препарату, при помощи которого можно будет вылечить то или иное заболевание без риска и опасности для здоровья больного.

1. Вариант второй предполагает проведение специального анализа венозной крови. Для этого не требуется личное присутствие пациента, поскольку результаты такого аллерготеста готовятся на протяжении 5-7 дней и подразумевают применение определенных реагентов.

Препараты на основе пенициллина показаны больным с различными патологиями органов дыхания. Зачастую они применяются:

• при пневмонии (очаговой или крупозной);
• для лечения эмпиемы плевры;
• с целью купирования септического эндокардита, протекающего в катаральной и подострой форме;
• для борьбы с сепсисом (заражением крови);
• при пиемии и септицемии;
• в терапевтических целях при остеомиелите, протекающем в острой или хронической форме;
• для лечения менингитов различной степени тяжести;
• с целью купирования инфекционных заболеваний желчного пузыря и мочевыводящих путей;
• для лечения гнойничков на коже, слизистых оболочках или мягких тканях;
• при ангине (особенно гнойной);
• для купирования симптомов проявления скарлатины;
• в лечебных целях при роже;
• при сибирской язве;
• для лечения ЛОР заболеваний различной природы и степени тяжести;
• при актиномикозе;
• с целью лечения дифтерии;
• при гинекологических заболеваниях, имеющих гнойную или воспалительную природу;
• в терапевтических целях при глазных болезнях;
• для лечения венерических заболеваний, в частности гонореи, сифилиса;
• при бленнорее;
• для лечения бронхита;
• для терапии воспаления легких.

Лечение пенициллином вышеперечисленных заболеваний высокоэффективное, однако, стоит отметить, что молниеносного результата ожидать не стоит. Как правило, курс терапии составляет 5-7 дней, хотя если речь идет о венерических недугах, этот процесс может занять больше времени.

Вместе с антибиотиками доктора всегда назначают лекарственные средства против дисбактериоза. Обязательно соблюдайте все предписания, следуйте инструкциям лечащего врача, в противном случае это может привести к развитию серьезных осложнений.

Особенности применения пенициллина для лечения детей и беременных

Препараты пенициллиновой группы с осторожностью применяются для лечения различных заболеваний у женщин при беременности, а также для лечения маленьких детей.

Разрешено прибегать к использованию такого лекарства только при условии, что ребенок достиг годовалого возраста.

В более раннем возрасте это медикаментозное средство может оказать отогенный эффект, который способен приводить к проблемам со слухом у малыша.

Важно знать, что применение пенициллина в форме инъекций маленьким пациентам разрешено только в условиях стационара. Решение родителей о самолечении может иметь серьезные последствия для больного ребенка, поэтому за всем процессом терапии должен внимательно следить квалифицированный медик. Дома же допускается только пероральное употребление препарата.

Что касается использования Бензилпенициллина или Бициллина для женщин при беременности, то его введение должно быть либо внутримышечным, либо внутривенным. Также разрешается использовать лекарство в форме мази для наружного применения. Прием таблеток для лечения заболеваний дыхательных или половых путей абсолютно исключен во избежание патологий внутриутробного развития плода или побочных реакций у грудного малыша.

Противопоказания к применению препарата

Пенициллин весьма серьезное лекарственное средство, имеющее свои противопоказания к использованию в терапевтических целях. Если пренебречь мерами предосторожности, это может повлечь за собой развитие серьезных побочных эффектов.

Применение данного лекарства абсолютно исключено:

1. При беременности.
2. В случае наличия индивидуальной непереносимости компонентов препарата.
3. В случае наличия аллергических реакций (при крапивнице, бронхиальной астме и т. д.).
4. При резких реакциях организма на антибиотики различной природы.

Несмотря на то, что при беременности и грудном вскармливании применение этого препарата нежелательно, он все же может быть использован. Однако это происходит только в том случае, если польза для женщины будет значительно превышать риск для плода.

Побочные эффекты приема пенициллина

Принимая препараты на основе пенициллина, пациент должен осознавать, что являет собой это вещество, и как может отреагировать не него организм.

В первые дни терапии могут возникнуть аллергические реакции, особенно у женщин при беременности.

Это связано с повышенной чувствительностью организма, которая зачастую развивается вследствие более раннего применения этого препарата или его аналогов. Побочные эффекты от неправильного применения лекарственного средства могут быть такими.

• Со стороны пищеварительной системы:

  • понос;
  • рвота;
  • тошнота.

• Со стороны ЦНС:

  • нейротоксические реакции;
  • появление симптомов менингизма;
  • коматозное состояние;
  • судороги.

• Аллергические реакции на препарат:

  • развитие крапивницы;
  • повышение температуры тела;
  • появление высыпаний на поверхности кожи, а также на слизистых оболочках ротовой полости, носа и т. д;
  • эозинофилия;
  • отечность конечностей или лица.

Помимо вышеперечисленных побочных эффектов, нередко наблюдается кандидоз ротовой полости или влагалища у женщин. В крайне редких случаях у пациентов, для лечения которых применялся Пенициллин, развивался анафилактический шок с летальным исходом. Если признаки подобного состояния появились у больного, ему необходимо обязательно ввести адреналин внутривенно.

Нередко при лечении данным медикаментозным препаратом у пациентов наблюдается развитие дисбактериоза. Связана эта аномалия с тем, что активные компоненты лекарства воздействуют не только на патогенные микроорганизмы, но также на полезные кишечные бактерии.

По этой причине при проведении терапии на основе пенициллина важно принимать капли или капсулы, способствующие восстановлению и поддержанию нормальной микрофлоры кишечника.

Помимо дисбактериоза, у больных может развиться грибковая инфекция, вызываемая грибками Кандида. Чтобы этого не произошло, к выбору антибиотика необходимо подойти особенно тщательно. Пациент при этом обязан следовать абсолютно всем рекомендациям врача, не меняя дозировку и количество применений препарата.

Передозировка пенициллином и его взаимодействие с другими лекарствами

На протяжении всего курса лечения важно помнить о дозировке данного медикаментозного средства. Ее, как, впрочем, и всю схему лечения, может назначить только лечащий врач, исходя из жалоб пациента и результатов его анализов.

Если принять препарат в слишком высокой концентрации, это может привести к передозировке, выражающейся тошнотой, рвотой, сильным поносом. Однако не стоит паниковать: подобное состояние не является опасным для жизни больного.

При внутривенном введении пенициллина у пациентов, страдающих от почечной недостаточности, может развиться гиперкалиемия.

Помимо этого, в случае превышения допустимой дозировки при внутримышечном или внутривенном применении препарата у пациента могут наблюдаться эпилептические припадки. Однако стоит отметить, что подобные аномалии встречаются только при условии введения более 50 млн. единиц лекарственного средства за 1 подход. В таком случае пациенту назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Данный препарат не рекомендовано применять вместе с Пробенецидом, поскольку их несовместимость приводит к задержке активных веществ пенициллина в организме человека, из-за чего его выведение происходит намного дольше, чем положено.

Помимо этого, лечение пенициллином противопоказано в случае применения таких медикаментозных средств, как:

1. Тетрациклин. В этом случае бактерицидный эффект от использования Бензилпенициллина или Бициллина значительно снижается.
2. Аминогликозиды, поскольку они конфликтуют между собой в физико-химическом аспекте.
3. Тромболитики.
4. Сульфаниламиды, которые тоже значительно снижают бактерицидный эффект пенициллинов.
5. Холестирамин снижает биодоступность препаратов пенициллиновой группы.
6. Противозачаточные таблетки.

Исходя из вышесказанного, пациент должен сделать однозначный вывод, что самостоятельно назначать себе курс лечения, в ходе которого происходит комбинирование различных лекарств, нельзя: подобными действиями можно причинить сильный вред здоровью.

Если то или иное лекарство на основе пенициллина противопоказано к применению, врач может назначить его аналог, который будет абсолютно безопасным для здоровья пациента. Зачастую медики рекомендуют к применению такие медикаментозные препараты, как:

1. Бензилпенициллина натриевая соль, оказывающая бактерицидное, действие.
2. Бензилпенициллина калиевая соль.
3. Феноксиметилпенициллин.
4. Бициллин-1, 3 и 5.
5. Ампициллин.
6. Эфициллин.
7. Метициллина натриевая соль.

Перед применением любого из вышеуказанных препаратов обязательно проводятся аллергические пробы. Это поможет избежать развития серьезных осложнений и аллергических реакций от использования антибиотика в терапевтических целях.

• нервозность, нарушение сна и аппетита…
• частые простудные заболевания, проблемы с бронхами и легкими….
• головные боли…
• запах изо рта, налет на зубах и языке…
• изменение массы тела…
• поносы, запоры и боли в желудке…
• обострение хронических заболеваний…

Бондаренко Татьяна

Эксперт проекта OPnevmonii.ru

Содержание

Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.

Общие сведения о пенициллиновых антибиотиках

Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.

Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.

Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:

• Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
• Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
• Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.

Классификация пенициллиновых антибиотиков

Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.

Биосинтетические

Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.

Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.

Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.

Аминопенициллины

К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.

Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:

• инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
• синусит;
• энтероколит;
• отит;
• возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).

Антисинегнойные

Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:

Ингибиторозащищенные комбинированные

Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов. Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам. Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.

Пенициллин в таблетках

Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:

Название	Действующее вещество	Показания	Противопоказания	Цена, руб
Азитромицин	Дигидрат азитромицина	Острый бронхит, импетиго, хламидийный уретрит, боррелиоз, эритема	Заболевания почек, непереносимость компонентов, миастения
Оксациллин	оксациллин	Инфекции суставов, костей, кожи, синусит, бактериальный менингит и эндокардит	Повышенная чувствительность к пенициллинам
Амоксициллин Сандоз	амоксициллин	Тонзиллит, бактериальный фарингит и энтерит, внебольничная пневмония, цистит, эндокардит	Чувствительность к пенициллину, перекрестная аллергия с другими бета-лактамными средствами
Феноксиметилпенициллин	феноксиметилпенициллин	Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, столбняк, сибирская язва	Фарингит, афтозный стоматит, чувствительность к пенициллинам
Ампициллин	ампициллина тригидрат	Инфекции ЖКТ, бронхолегочные и мочевыводящих путей, менингит, сепсис, рожа	Лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, нарушение функций печени
Амоксициллин	амоксициллин	Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоз, гонорея, лептоспироз, Хеликобактер	Аллергический диатез, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, астма, лимфолейкоз, болезни печени, крови и ЦНС
	азитромицин	Инфекции мягких тканей, кожи, дыхательных путей, болезнь Лайма, цервицит, уретрит	Чувствительность к азитромицину, заболевания печени, сочетание с дигидроэрготамином и эрготамином
Амоксиклав	амоксициллин, клавуланат	Острый отит, синусит, бронхит, заглоточный абсцесс, пневмония, инфекции кожи, гинекологические, желчных путей, соединительной и костной ткани	Болезни печени, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к пенициллинам

В уколах

Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:

Наименование	Действующее вещество	Показания	Противопоказания	Цена, руб
Ампициллин	ампициллина натриевая соль	Цистит, пиелонефрит, бактериальный синусит, интраабдоминальные и женские половые инфекции	Нарушения работы печени и почек, колит, лейкемия, ВИЧ
Бициллин-1	бензатина бензилпенициллин	Сифилис, скарлатина, бактериальная инфекция кожи	Непереносимость компонентов, склонность к аллергии
Бензинпенециллин	бензинпенециллин	Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоз, скарлатина, бленнорея	Повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам
Оспамокс	амоксициллин	Пневмония, отит, бронхит, простатит, эндометрит, гонорея, рожа, брюшной тиф, листериоз	Эпилепсия, острый лимфолейкоз, астма, диатез аллергический, сенная лихорадка
Бензилпенициллина новокаиновая соль	бензилпенициллин	Крупозная и очаговая пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленнорея	Гиперчувствительность к пенициллинам, эпилепсия – для эндолюмбальных инъекций

Видео

Внимание! Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!