Таблетки от поноса лоперамид. Лоперамид: от чего помогает, инструкция по применению, аналоги

18.05.2019

Лоперамид был впервые синтезирован в 1969 году Бельгии. Основной вклад в создание этого препарата внёс Пол Янссен, который в 1982 году стал лауреатом международной гайрднерской премии. Основные показания к применению Лоперамида были частое испражнение и . После истечения срока патента Лоперамид стали использовать многие фармацевтические компании в качестве одного из составляющих компонентов в своих лекарственных препаратах. Компания, разработавшая оригинальный препарат (Janssen Pharmaceutica), начала продвигать его на рынке под названием .

Всего через 7 лет после своего открытия Лоперамид успел стать самым продаваемым препаратом от поноса в США. В 2013 году Всемирная организация здравоохранения внесла данный препарат в перечень самых необходимых лекарственных средств.

Фармакодинамика

Если принимать Лоперамид как он будет воздействовать на организм? Попадая в пищеварительный тракт, Лоперамид связывается с опиоидным рецепторами, снижая тем самым напряжение мышечной стенки кишки. При этом активность пищеварительного тракта падает, что позволяет замедлить прохождение каловых масс. Под воздействием Лоперамида усиливается тонус анального сфинктера, благодаря чему уряжаются позывы к испражнению и лучше удерживается содержимое кишечника. Эффект от препарата можно ощутить почти моментально, а действует он в среднем 5 часов.

Несмотря на то, что Лоперамид имеет определенную тропность к опиоидным рецепторам, его особенность не позволяет проводить сравнение с обычными опиатами (морфин, опиум и др.). У Лоперамида полностью отсутствует центральный эффект, т. е. воздействие на головной мозг не происходит. Его избирательное влияние на кишечник исключает появление привыкания и тяжелых побочных эффектов.

Фармакокинетика

Всасываемость препарата составляет 40%, а максимальная концентрация в крови достигается через 150 минут после приёма. Не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, поэтому не воздействует на центральную нервную систему. Поступая в печень, начинает активно метаболизироваться во время окислительного N-деметилирования. В процессе конъюгации в печени почти полностью выводится с желчью. Время полураспада наступает через 8-13 часов после приёма препарата, но в среднем это 11 часов. Небольшая доля действующего вещества выводится через мочевыделительную систему в виде метаболитов.

Показания

От чего принимаются таблетки Лоперамид? Основное показание к назначению Лоперамида – это развитие диареи. В зависимости от заболевания, вызвавшего данный симптом, может отличаться степень его выраженности. Помимо того, на интенсивность диареи влияет тяжесть патологии и состояние кишечника до момента заболевания. Необходимо сказать, что многое ещё зависит и от индивидуальных особенностей организма. У некоторых пациентов понос сопровождается сильными абдоминальными болями, у других же только умеренным дискомфортом.

Одним из заболеваний, при которых Лоперамид необходим – это синдром раздраженного кишечника. Данное нарушение мало изучено и диагноз можно выставить только в том случае если будет полностью исключена органическая патология. Лоперамид будет очень эффективен от поноса функционального происхождения.

Признаки диареи

Неоформленный стул. Нижние отделы кишечника отвечают за вытягивание жидкости из каловых масс. При развитии , колитов и других воспалительных заболеваний кишечника возможно нарушение всасывания влаги, чем и обусловлено жидкое состояние испражнений. Субъективно пациенты могут ощущать переливающуюся внутри себя воду. Если пациент страдает от пищевой токсикоинфекции, то помимо нарушения абсорбционных свойств кишечника в патогенез присоединяется повышенное выделение жидкости в просвет. Особенно это выражено при холере, когда люди погибают от резкого обезвоживания. При ускорении перистальтики пациенты начинают чаще ходить в туалет. Данный симптом может сочетаться со вздутием живота и .

Симптомы, сочетающиеся с диареей

Болезненность в абдоминальной области. Выраженность данного симптома варьирует в зависимости от заболевания и степени его тяжести. Боль бывает:

колющей;
режущей;
тянущей;
тупой;
ноющей;
давящей и т. д.

Локализация связана с отделом пищеварительного тракта, задействованного в патологическом процессе. Это может быть околопупочная область при сальмонеллезе, левая подвздошная при дивертикулезе или мегаколоне, правое подреберье при гепатите, холецистите, опоясывающая боль – при панкреатите. Очень часто симптом сочетается с чувством переполнения, урчанием и вздутием. Распирающий характер боли наблюдается при переполнении кишечника газами.

Локализация боли при диарейном синдроме

Классическая пищевая токсикоинфекция начинается со рвоты, которая постепенно перетекает в понос. Утренняя рвота съеденной пищей – это характерный признак пищевого отравления. Затем в зависимости от степени интоксикации организма, может быть рвота желудочным соком, желчью, а при тяжелой непроходимости кишечника каловыми массами. По своей сути регургитация пищи является своеобразной защитной реакцией организма, активируемой при попадании чужеродных веществ (бактерии, алкоголь, химикаты и др.) в желудочно-кишечный тракт. Длительная рвота способна приводить к дегидратации, общей слабости, потери веса и нарушению электролитного баланса.

Один из признаков пищевой инфекции – это общая интоксикация организма. При этом больные будут жаловаться на повышение температуры, боль в суставах и общую слабость. При сальмонеллезе, эшерихиозе, шигеллезе температура тела может подниматься до 39 0 С и более. Часто лихорадке сопутствует головная боль.

Способ применения

Как принимать Лоперамид в таблетках, если развилась острая диарея? В этом случае препарат необходимо принимать по 2 таблетки в течение 2-х дней, затем доза снижается до 1 таблетки. При хронической диарее взрослым рекомендуют принимать 2 таблетки в день, в 2 приёма с интервалом 6-8 часов.

Как долго можно принимать Лоперамид? Если после 2-х суток от начала лечения Лоперамидом улучшения состояния не происходит, то следует прекратить приём препарата. Если в течение 12 часов от начала применения препарата происходит нормализация стула, то также следует прекратить приём. Нет принципиального различия как принимать Лоперамид, до еды или после, однако, существуют рекомендации, в которых указано, что при развитии острой диареи на некоторое время необходимо ограничить себя от приёма пищи.

Упаковка препарата

Лоперамид и алкоголь

Как взаимодействуют вместе Лоперамид и алкоголь? Одним из побочных эффектов Лоперамида является повышенная сонливость и появление головокружения. Под воздействием этанола подобные эффекты могут усилиться и принести ощутимый дискомфорт больному. Специалисты рекомендуют избегать совместного приёма Лоперамида и алкоголя.

Противопоказания

Помимо показаний, существуют также противопоказания, ограничивающие приём Лоперамида для определенного круга людей:

Лица, страдающие от пищевой токсикоинфекции. Существует множество патогенных бактерий, размножающихся в стенке кишечника. При снижении перистальтики создаётся застой и тем самым образуется благоприятная среда для дальнейшего размножения микроорганизмов.
Кишечная непроходимость. Маловероятно, что кто-то будет использовать Лоперамид при этом патологическом состоянии, но всё может случиться. Кишечная непроходимость может быть функциональной или механической. Функциональная связана либо с гипо- либо с гипермоторикой кишечника. Снижение активности перистальтики в любом случае не будет оказывать положительного влияния на состояние больного. Органическая непроходимость может вызываться инвагинацией, перекрутом кишки, а также обтурацией копролитом или безоаром.
– это заболевание, связанное с несостоятельностью стенки кишечника. При данной патологии будут формироваться «карманы», в которых застаивается кал, размножается инфекция, а впоследствии развивается воспаление.

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0587
	0.0283

Современный фармацевтический рынок богат противодиарейными препаратами, избавляющими пациентов от признаков поноса различного происхождения. К таким медикаментам относится Лоперамид или Loperamide, инструкция по применению к которому обязательно находится в упаковке. В ней указано, от чего помогает лекарство, как его принимать и является ли оно антибиотиком?

Лекарственный выпуск и состав

Главный ингредиент в составе — лоперамида гидрохлорид – опиоидное вещество, по химической структуре близкое к производным фенилпиперидина. Дополнительными элементами являются:

Молочный сахар.
Полисорб.
Пирогенный диоксид кремния.
Крахмальная мука.
Магниевая соль.

Выпускается в таблетках и капсулах, содержащих по 2 мг основного компонента, а также в каплях. Последний вариант лекарственной формы на территории отечественных стран не зарегистрирован, и продается за их пределами.

Лоперамид, производимый в капсулах, обладает желатиновой оболочкой, внутри которой находится белый порошок.
Лоперамид, выпускаемый в таблетках, имеет плоскую форму и желтоватый оттенок.

Как действует

Данный лекарственный продукт разработан для купирования выраженной симптоматики диареи, не спровоцированной инфекционным поражением и множественными дивертикулами в кишечнике. Действующий ингредиент при попадании в кровяное русло связывается с рецепторами, отвечающими за регуляцию болевых ощущений в нервной системе. В результате синтез простагландинов уменьшается, понижается моторика кишечника.

Таблетки Лоперамид и капсулы:

Подавляют частое желание к испражнению кишечника.
Повышают тонус анального сфинктера, помогая сдерживать в нем кал.

Основной механизм действия заключается в расслаблении гладких кишечных мышц, устранении метеоризма и болезненных спазмов.

Через сколько действует Лоперамид, хотят знать пациенты, которым рекомендуют данное противодиарейное средство. Чтобы выраженные симптомы недомогания прекратились, достаточно принять всего одну капсулу/таблетку. Уже через полчаса после приема человек ощущает значительное облегчение. Действует лекарство 4-6 часов. При однократном применении основные его элементы всасываются в кровоток, расщепляются в печени и полностью выводятся в течение 12 часов естественным путем.

Кому показан

У каждого медикамента имеются свои показания и особенности влияния на организм. Лоперамид, активное применение которого показано при:

Хронической, острой диарее, связанной с аллергическими, медикаментозными, лучевыми интоксикациями.
Развитии поноса, возникшего вследствие нарушения диеты, привычного режима питания, употребления экзотических продуктов.
Воспалительных процессах, протекающих в кишечнике.
Поносе, вызванном сильным эмоциональным потрясением.
Регулировании стула на фоне развития илеостомии

может помочь при абдоминальных болях, диарее, грозящей развитием серьезных последствий, дефекации в случае жидкого поноса, сопровождающейся значительной утратой минералов и солей.

На вопрос, помогает ли Лоперамид от инфекционного поноса, специалисты отвечают утвердительно. Но Лоперамид от поноса здесь используют в качестве добавочного, а не основного средства терапии.

Противопоказания

Лоперамид в таблетированной и капсульной форме по 2 мг, как и другие медикаментозные средства, имеет свои ограничения и противопоказания. Его не следует применять в клинических ситуациях, когда наблюдается:

Гиперчувствительность к активному ингредиенту.
Неспособность переваривать лактозу.
Воспаление слизистой толстой кишки острого характера.
Мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Образование в кишечнике дивертикулов.
Илеус тонкой либо толстой кишки.

Медикаментозное средство Лоперамид, достаточно давно используемое от поноса, не рекомендуют при проявлениях псевдомембранозного колита, шигеллезе и других кишечных инфекциях в качестве основного медикамента. С особой осторожностью его назначают при:

Печеночной недостаточности.
Беременности от 12 недель.

Так как основными клетками, расщепляющими опиоидный препарат, являются гепатоциты, то при выраженных нарушениях функции печени с особой осторожностью применяют данное лекарство, тщательно контролируя биохимические показатели крови на предмет интоксикации ЦНС.

Важно! В официальной инструкции к препарату сказано, что беременность в первом триместре является прямым противопоказанием к его употреблению.

Побочные реакции

Чтобы купировать понос можно использовать Лоперамид гидрохлорид, но на фоне терапии у пациентов были зарегистрированы побочные действия:

Усиленное газообразование.
Боли в районе живота.
Ощущение, предшествующее рвоте.
Запор.
Сухость в ротовой полости.
Рвотный рефлекс.
Слабость.
Задержка мочи.
Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница).
Электролитные расстройства.
Отек Квинке.

Передозировка

Чтобы не возникло нежелательной симптоматики при передозировке Лоперамида в качестве противодиарейного медикамента, необходимо точно соблюдать назначенную специалистом дозу. Иначе возникнут.

Болевой синдром в районе кишечника.
Чувство переполненности желудка.
Трудности с опорожнением кишечника.
Апатия.
Нервозность.
Слабость.
Утомляемость.

При неграмотном применении и возникновении перечисленных расстройств, используют антогонист опиоидных рецепторов Налоксон. Сначала пациенту проводят промывание желудка, а затем вводят антидот.

Способ применения

Специалист при назначении терапии обязательно разъясняет, как пить Лоперамид: до еды либо после, и определяет суточное количество таблеток/капсул. Применение Лоперамида разрешается осуществлять при возникновении поноса в любой промежуток времени. Его можно принимать как после еды, так и до основной трапезы.

Пациенты, перешагнувшие 14-летний возрастной порог, согласно инструкции по применению принимают таблетки/капсулы 2 мг по две штуки для купирования выраженной симптоматики. Когда самочувствие улучшится, то по одной штуке после каждого водянистого испражнения. Максимальный объем лекарства за сутки — 6 шт.

Для лечения хронической диареи первая доза составляет 2 мг опиоидного вещества (1 таблетка). Последующую дозировку каждому пациенту рассчитывают в индивидуальном порядке.

Продолжительность терапевтического курса существенно зависит от общего состояния больного и частоты дефекаций. Препарат разрешен к применению на протяжении 5 дней. Дальнейшее применение может спровоцировать развитие побочных эффектов.

Пожилым людям данный лекарственный продукт назначают в индивидуальной дозировке, отталкиваясь от общего самочувствия, сопутствующих недугов и приема других жизненно важных медикаментов.

При беременности и лактации

Данный противодиарейный лекарственный продукт в начале вынашивания ребенка не принимают из-за отсутствия специальных клинических испытаний и недостаточной информации о влиянии активного ингредиента на внутриутробное развитие плода. Когда плацентарный барьер будет окончательно сформирован (после 12 недель), может осуществляться прием антидиарейного состава, но только по строгим показаниям доктора.

Инструкция по применению капсул и таблетированной формы указывает, что дозировка для беременных идентична объемам, рекомендуемым взрослым пациентам. В начале острого периода назначают 4 мг лоперамида гидрохлорида, а при купировании основной симптоматики по 2 мг до улучшения самочувствия.

Как влияет Лоперамид на беременную и через сколько действует медпрепарат, рассказывает специалист при назначении терапевтического курса. В этот ответственный период каждая пациентка должна знать, как правильно принимать лекарство, чтобы не вызвать нежелательного побочного действия Лоперамида. При проявлении подозрительных симптомов необходимо отменить прием и обратиться за врачебной помощью.

Во время лактации Лоперамид при поносе употреблять не рекомендуется. Применение его проводится в крайних случаях под тщательным контролем специалиста. Так как данных о проникновении активного элемента в грудное молоко недостаточно, то на время терапевтического курса кормящей маме следует приостановить лактацию. Сцеженное молоко выбрасывают, а ребенка переводят на адаптированную молочную смесь.

Важно! В период грудного вскармливания следует соблюдать правила личной гигиены, чтобы не инфицировать новорожденного через грязные руки либо другие части тела. Особенно опасно заражение при поносе, вызванном болезнетворными микроорганизмами.

В детском возрасте

Однозначного мнения со скольки лет можно давать в педиатрии не существует, но считается, что возраст до 4 лет является противопоказанием к приему таблетированной формы из-за отсутствия должных клинических испытаний. Обычно производители препарата указывают возрастные ограничения от 2 до 12 лет. При поносе у младенцев лучше воспользоваться аналогичными препаратами в суспензии, разрешенными для детей, например Энтерол, Атоксил, Нифуроксазид, Смекта.

Капсулы разрешается пить детям по достижении 6 лет.

С 4 до 8 лет педиатры назначают по ½ части таблетки не более четырех приемов за день в течение 3 дней.
С 9-тилетнего возраста и до 14 лет лекарство разрешается принимать по целой таблетке четырежды за сутки 5 дней.

Правильное использование препарата предусматривает его применение после каждой дефекации с поносом.

Так как лекарственный продукт воздействует на мускулатуру кишечника, то у младенцев и грудничков, не достигших одного года, лоперамида гидрохлорид может спровоцировать парез гладкой кишечной мышцы. В подавляющем большинстве такие пациенты погибают.

Важно! По данным ВОЗ в педиатрии не рекомендовано использование противодиарейных средств, основанных на лоперамида гидрохлориде. Самостоятельно принимать решение о приеме медикаментозных средств при лечении поноса/водянистого стула у детей категорически запрещается.

Только после соответствующей диагностики специалист может поставить диагноз и назначить адекватную терапию. Любой прием лекарств должен согласовываться с доктором.

Фармакологическое взаимодействие

Используя Лоперамид в капсульном и таблетированном виде при диарее, необходимо учитывать некоторые его особенности при сочетании с иными медикаментозными средствами.

В совокупности с антиретровирусным Ритонавиром и антибактериальным медикаментом Ко-тримоксазолом возможно повышение биодоступности активных элементов противодиарейного средства с дальнейшим угнетением их фармацевтических способностей при расщеплении и прохождении через гепатоциты.
Эффективность Лоперамида при одновременном применении с гипохолестеринемическими медпрепаратами может понижаться.
Тандем с антацидными средствами и активированным углем способен сократить выраженный лекарственный эффект таблеток/капсул противодиарейного медикамента.
Быстродействующие таблетки от поноса у детей и взрослых пациентов теоретически допускаются к сочетанию с сильнодействующими успокоительными, обезболивающими, ноотропными средствами.

Особенности использования

Иногда Лоперамид не помогает от поноса, что делает проводимую терапию не эффективной. Если на фоне лечения самочувствие больного не улучшилось, желаемый эффект достигнут не был, то рекомендуется обращаться за помощью к гастроэнтерологу. Здесь необходимо уточнить диагноз и исключить патологические поражения и недуги, на которые не воздействует медикамент.

При сочетании с алкоголем препарат пагубно влияет на печень. Небольшое количество этанола в комбинации с лоперамида гидрохлоридом негативно скажется и на работе ЦНС, поэтому при приеме лекарства следует избегать употребления спиртных напитков даже в минимальной дозе.

Лоперамид не является ли антибиотиком и противомикробные средством. В соответствии с рецептурой таблеток и капсул, данное лекарство всасывает влагу из кишечника, тем самым оказывая закрепляющее действие. Но если причиной расстройства стала кишечная палочка либо другой патоген, вызывающий тяжелую интоксикацию, это противодиарейное средство в качестве монотеапии только навредит и нанесет здоровью серьезный удар. Специалисты советуют пить данные таблетки и капсулы одновременно с антибиотиками при инфекционном генезе диареи, но с осторожностью.

Что лучше использовать Лоперамид в капсулах или таблетках, зависит от глотательной способности пациента. Обе лекарственные формы одинаково эффективны, и назначаются для погашения симптоматики неинфекционной диареи.

Аналоги

Существуют аналоги, обладающие мощным действием Лоперамида. Известно несколько препаратов, схожих по структуре и терапевтическому эффекту с данным антидиарейным медикаментом. Лоперамид-аналоги следующие:

Имодиум – в таблетированной и капсульной форме, основанный на лоперамида гидрохлориде (содержание активного вещества составляет 2 мг). Обладает выраженным противодиарейным свойством, подавляя перистальтику кишечника. При неграмотном приеме и гиперчувствительности провоцирует: болезненность в животе, вздутие, тошноту, запор, сухость в ротовой полости.
Лопедиум – таблетки, противопоказанные при первом триместре беременности, повышенной чувствительности к активным компонентам, дивертикулезе.
Диара – в капсульной форме для приема внутрь. Абсорбция лоперамида гидрохлорида составляет 14 часов. Максимально действует спустя 4-6 часов после первого приема. Это дешевый, доступный аналог Лоперамида.
Суперилоп – капсулы, используемые в случае жидкого стула при хронической диарее, поносе, связанном с нарушением метаболизма, аллергией, облучением, приемом антибиотиков, эмоциональными нагрузками. После стабилизации стула или при отсутствии жидкого кала прием завершают.
Энтеробене – тормозящий моторику кишечника, задерживающий продвижение кишечного содержимого по пищеварительному каналу. Принимается внутрь, не разжевывается и не делится. Действие наступает быстро. Курс лечения ограничивается пятидневным приемом.

Прежде чем принимать аналогичные Лоперамиду препараты, следует посоветоваться со специалистом и не заниматься самолечением.

Условия хранения и отпуска

Медикамент доступен для всех пациентов, и отпускается без специального рецепта. Средняя цена за упаковку №20 — от 14 до 65 рублей, в зависимости от производителя. Хранить его следует в прохладном месте, оберегая от замораживания и ультрафиолета. Срок годности Лоперамида указан на каждой упаковке. У одних фирм допустимый период хранения 3 года, у других фармацевтических фирм – 4 года. По истечению назначенного срока средство выбрасывают.

Лоперамид животным

При неправильном питании у собак часто воспаляется толстая кишка. Данный процесс провоцирует частые мучительные безуспешные позывы к дефекации у животного. При этом стул выходит в небольшом объеме с примесями крови. Чтобы облегчить состояние домашнего питомца, рекомендуется сочетать противодиарейный (Азульфидином). Препарат окажет обезболивающее, успокаивающее, противовоспалительное действие.

Рассчитывать дозировку должен ветеринар, в зависимости от массы животного. Также он подробно расскажет, как принимать Лоперамид при поносе у собак, и какие вредные последствия возникают при неграмотном приеме.

Пациенты, пользовавшиеся данным медикаментом при поносе, отмечают его эффективность. Иногда у больных наблюдались побочные действия Лоперамида, такие как кишечная непроходимость, запор, вздутие живота, субилеус, острая диарея. Связано это с тем, что препарат Лоперамид важно использовать, зная точную причину расстройства. Поэтому следует обращаться за врачебной помощью перед началом терапии. Специалист скажет, можно ли принимать Лоперамид, и как часто это делать.

Гастроэнтеролог, терапевт

Профессиональные навыки: Диагностика и лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, печени и желчного пузыря.

«Лоперамид», от чего помогает это симптоматическое лекарство? Инструкция по применению указывает, что предназначение препарата заключается в терапии неинфекционного характера острой и хронической формы диареи. Благодаря действию одноименного активного вещества «Лоперамид» затормаживает движение содержимого кишечника, понижает моторику ЖКТ.

Разновидности и состав

Выпускают лекарство «Лоперамид», инструкция по применению подтверждает это, в форме капель, сублингвальных таблеток и капсул, содержащих по 2 мг активного компонента. Вспомогательными веществами, способствующими лучшему усвоению активного элемента, являются: стеарат магния, тальк, диоксид кремния, лактоза, крахмал. Таблетки обладают беловатым или желтым оттенком, капсулы покрыты оболочкой из желатина.

Фармакологические свойства

Таблетки «Лоперамид» — действенное средство от диареи. Активное вещество оказывает влияние на рецепторы, снижая таким образом мышечный тонус и кишечную моторику. Подобное воздействие приостанавливает движения содержимого по кишечнику. Кроме этого препарат повышает тонус сфинктера, в результате каловые массы удерживаются в течение более длительного времени. Благодаря приему медикамента частота позывов для опорожнения кишечника наблюдается значительно реже. Действие средства начинается через 40 — 60 минут после применения. Эффект от одной капсулы наблюдают на протяжении 5 часов.

Препарат «Лоперамид»: от чего помогает

Таблетки и капсульную форму выписывают в случаях острого или хронического поноса, возникающего по различным причинам. Показаниями средства являются такие состояния, как:

понос при аллергии;
диарея из-за стресса или нервного переживания;
расстройство стула в результате приема медикаментов;
диарея, спровоцированная лучевой болезнью;
при изменении обычного рациона питания
при синдроме раздраженного кишечника;
острый понос различной этиологии, при которой наблюдается дефицит минеральных веществ;
нарушения стула в результате воспаления;
тяжелые случаи диареи;
отклонения у больных с илеостеломой.

При инфекционных патологиях таблетки «Лоперамид» помогают снять симптоматику в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Запрещается принимать медикамент при следующих состояниях:

инфекционных патологиях желудка и кишечника;
дивертикулах, кишечной непроходимости;
острой форме язвенного колита;
субилеусе;
вздутии живота;
энтероколите;
кровяном стуле;
дизентерии;
повышенной чувствительности к составу препарата;
на ранних сроках беременности;
в период лактации.

В детском возрасте «Лоперамид» назначают после 2 лет, разновидность «Акри» можно давать малышам только с 6 лет. Внимательность во время терапии необходимо проявлять больным с недостаточностью печени.

Как принимать таблетки «Лоперамид»: инструкция по применению

Таблетизированную форму «Лоперамид», от чего помогает медикамент от острой диареи, принимают разово в дозировке 4 мг. После медикамент используют после каждого случая жидкого стула в объеме 2 мг. Принимать необходимо, пока дефекация не нормализуется. Таблетки требуется держать во рту до полного рассасывания.

При хроническом поносе сразу пьют 2 мг средства. Последующее количество препарата подбирается индивидуально для каждого больного и может изменяться от 2 до 12 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг. Принимают до тех пор, пока не установится твердая дефекация.

Капсулы «Лоперамид»: инструкция по применению

Синоним от Акри, Гриндекс, Штада и других производителей капсульной формы медикамента следует принимать взрослым больным при острой диарее. На начальном этапе лечения доза составляет 4 мг, затем переходят на 2 мг. Хроническую форму лечат применением 4 мг средства «Лоперамид».

Инструкция по применению для детей

Таблетки дают детям от 4 до 8 лет в объеме 4 мг в день. Суточную дозу разделяют на 4 приема. Лекарство необходимо принимать в течение трех дней. Ребятам с 9 до 12 средство дают 4 раза по 2 мг. Лечение осуществляют на протяжении 5 суток.

Капсулы можно назначать детям только с 6 лет по 2 мг после жидкого стула.

Побочные действия

Негативные реакции организма наблюдают, как правило, после длительного использования. Препарат может спровоцировать появление таких побочных эффектов, как:

рвота, сухость во рту, запор;
высокая утомляемость;
кишечная непроходимость, тошнота, неприятные ощущения в животе, болезненные симптомы в области эпигастрии;
сыпь на коже, крапивница;
вздутие живота, кишечная колика;
головокружение, сонливость;
в редких случаях: анафилактический шок, задержка мочи.

Цена и аналоги

Схожее действие вызывают медикаменты: «Диаремикс», « », «Лофлатил», «Узара». Препарат «Лоперамид», цена которого варьируется от 20 до 70 рублей в зависимости от производителя, можно купить в аптеке. За 20 капсул от поноса придется отдать 35 — 40 рублей.

Условия отпуска и хранения

Препарат можно свободно купить в аптеке без рецепта. Таблетки следует держать подальше от детей в темном, сухом, прохладном месте.

Мнения пациентов

Больные в основной массе отзывы дают положительные. Лекарство эффективно помогает от диареи, которая появляется по различным причинам. Отзывы касаются быстроты и продолжительности действия «Лоперамида». Неоспоримым преимуществом является невысокая стоимость медикамента. Отрицательные отзывы о препарате «Лоперамид» связаны с побочными явлениями.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: loperamide;
4--N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;

Состав: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г (2 мг);

Дополнительные вещества: гранулак-70, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской;

Фармакотерапевтическая группа

Cредства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические).

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Лоперамид обладает противодиарейной активностью. Взаимодействует с опиатными рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) , способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Благодаря высокому сродству к стенке кишечника и высокой степени биотрансформациии при “первом прохождении” через печень, лоперамид практически не попадает в системный кровоток. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и не оказывает морфиноподобное действие на центральную нервную систему (Центральная нервная система , свойственное другим опиатоподобным агонистам.

Фармакокинетика: Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % - в печени) и длится 4 - 6 часов. Максимальная концентрация лоперамида в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови определяется через 4 часа. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови - 97 %.
Выводится в основном в виде конъюгатов с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) в среднем составляет 12 часов. В объеме 5 % лоперамида выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % его снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30 % лоперамид вновь выводится в кишечник, в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровни лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Детям: Лоперамид назначают внутрь.
При острой диарее (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) назначают детям: от 2 до 5 лет - по 1 мг 3 раза в день, от 6 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в день, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в день. На 2-й день лечения, если понос длится, препарат назначают в дозе 2 мг после каждого акта дефекации, но не превышая максимальную суточную дозу, которая составляет 6 мг на 20 кг массы тела.

Взрослым

При острой диарее для взрослых начальная доза составляет 4 мг, затем по 2 мг после каждого опорожнения кишечника постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4 - 8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается в течение 48 часов.
При хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, обеспечивающую частоту стула нормальной консистенции 1 - 2 раза в сутки (2 - 12 мг в сутки).

Побочные действия

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата. Возможны: головная боль, боль и дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, аллергические реакции в виде кожных проявлений, боль или чувство дискомфорта в нижней части живота; редко - сонливость или нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор; в единичных случаях - кишечная непроходимость.

Показания к использованию

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза; как вспомогательное средство при диарее инфекционной природы; при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки; при язвенном колите; после наложения илеостомы (с целью уменьшения частоты и обьема стула, а также для придания твердости его консистенции).

Взаимодействие с другими препаратами

Опиоидные анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) повышают риск развития тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка) , мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: при передозировке препарата сразу вводят активированный уголь и промывают желудок. В качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) применяют налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2 - 3 минутными интервалами, многократно). Усиленное наблюдение необходимо в течение 48 часов. При необходимости поддерживают функцию дыхания.

Особенности использования

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) не установлены.
При отсутствии эффекта препарата в течение 2 суток, необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных (Этиотропный - направленный против причины заболевания, устраняющий или ослабляющий действие фактора, вызывающего заболевание (о методе лечения)) средств (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).
Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса.
После нормализации стула или при отсутствии его в течение 12 часов прием препарата прекращают.
С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функций печени, при обезвоживании, в пожилом возрасте (риск потери жидкости и электролитов).
В случае возникновения слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать с техникой.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом защищенном от света месте.
Срок хранения - 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум" .

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Лоперамид - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.