Это группа веществ, избирательно блокирующих Н-ХР вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозговой ткани надпочечников.

Блокируя одновременно симпатические и парасимпатические ганглии , ГБл фактически устраняют влияние ВНС на органы и ткани.

Блокада симпатических ганглиев под влиянием ГБл особенно заметно отражается на тонусе периферических сосудов, особенно артериол – они расширяются, что приводитк снижению АД . Это ценное свойство ГБл используется при лечении ГБ и устранения спазмов периферических сосудов. Однако блокада симпатических ганглиев, каротидных синусов и мозгового слоя надпочечников нарушает физиологическую регуляцию сосудистого тонуса и может привести к резкому падению АД и потере сознания (коллапс), особенно при быстром переходе из горизонтального положения в вертикальное (ортостатический коллапс). Поэтому больным после введения ГБл рекомендуется находиться в постели в течение 1,5 – 2 часов.

Блокируя парасимпатические ганглии, ГБлпонижают тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, мочевого пузыря и др.) иснижают секрецию пищеварительных желез . Это свойство ГБл используется при лечении ЯБЖ и 12перстной кишки, спазмах гладких мышц внутренних органов. Однако при продолжительном назначении ГБл это может привести к нарушению функции кишечника (атония, запоры).

Механизм действия: ГБл способны связывать медиатор ацетилхолин. При этом в ганглиях прерывается поток импульсов из ЦНС к исполнительным органам и наблюдаются следующие фармакологические эффекты:

Расширение сосудов, снижение АД

Снижение тонуса гладких мышц внутренних органов (спазмолитический эффект)

Снижение секреции слюнных, пищеварительных, потовых, бронхиальных желез

Противоотечное действие

Противошоковое действие.

Показания к применению ГБл:

ГБ, гипертонические (гипертензивные) кризы

Облитерирующий эндартериит (перемежающаяся хромота) и др. нарушения периферического кровообращения

ЯБЖ и 12перстной кишки

С целью профилактики отека мозга и отека легких

Для управляемой гипотензии с целью уменьшения кровотечения из сосудов при операциях на сердце и сосудах, при тиреоидэктомии, мастэктомии и т.п.

Побочные действия:

Ортостатический коллапс.

Атония кишечника и запоры вплоть до паралитической кишечной непроходимости.

Сухость кожи и слизистых.

Могут быть мидриаз, нарушение аккомодации, дизартрия, дисфагия, задержка мочеиспускания.

При длительном применении развивается привыкание, что требует увеличения доз.

По длительности ганлиоблокаторы делятся на две подгруппы:

Длительного действия :бензогексоний (длительность действия 3 - 4 часа),пирилен (длительность действия 12 часов),пентамин (действует несколько короче, чем бензогексоний),пахикарпин . Применяются при заболеваниях внутренних органов, связанных с нарушением нервной регуляции. Эти препараты должны отвечать следующим требованиям: высокая активность при различных путях введения; большая продолжительность действия; низкая токсичность и отсутствие побочных эффектов.

Короткого действия :гигроний (10 – 15 минут),имехин (арфонад). Применяются в хирургической практике для управляемой гипотонии. Вводят в\в капельно; эффект наступает быстро, и после прекращения введения уровень АД быстро (через 10 – 15 мин) возвращается к исходному уровню.

БЕНЗОГЕКСОНИЙ, Benzohexonium , список “Б”, 0,3 внутрь

Белый синтетический кристаллический порошок, солоновато – горького вкуса, хорошо растворим в воде, чувствителен к свету. Основное действие бензогексония – это гипотензивное действие, кроме того, расслабляет гладкую мускулатуру, снижает секрецию желёз, понижает обменные процессы, может понизить температуру тела; угнетает функцию гипофиза.

Применяется:

1. при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота).

2. для купирования гипертонических кризов (при ГБ - редко),

3. для лечения язвенной болезни (ЯБЖ и 12перстной кишки)

4. при бронхоспазмах

5. для управляемой гипотензии (в\в)

6. при подготовке больных к операциям на щитовидной железе, так как, угнетая гипофиз, устраняет влияние гипофиза на щитовидную железу. Применяется в основном в стационаре.

ФВ – ампулы по 1 мл 2,5 % раствора, таблетки по 0,1.

ПИРИЛЕН, Pirilenum , список “Б”, 0,005

По активности незначительно уступает бензогексонию, по длительности действия превосходит его. Применяется: при облитерирующем эндартериите, при ЯБЖ, при токсикозе беременных, при ГБ в комбинации с др. препаратами. Проникает через ГЭБ и оказывает блокирующее влияние на центральные холинорецепторы.Лучше всасывается при применении через рот.

ФВ – таблетки по 0,005.

Противоказания к применению бензогексония и пирилена.

1. Резко выраженный атеросклероз.

2. При атонии кишечника, мочевого пузыря.

3. При нарушении функций печени и почек.

4. При глаукоме, т.к. могут повышать внутриглазное давление.

ПЕНТАМИН, Pentaminum , список «Б», ВРД 3 мл 5% р-ра в\м

Имеет более широкое применение: в анестезиологии (для контролируемой гипотензии), эффективен при гипертонических кризах, спазмах периферическихз сосудов; при почечной, печеночной и кишечной коликах, для купирования острых приступов БА, при отеке легких и мозга., при ЯБЖ и 12перстной кишки.

ФВ: 5% р-р в амп по 1 и 2 мл.

ГИГРОНИЙ, Hygronium , список «Б».

Оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие, в связи с чем удобен для использования в анестезиологии для управляемой гипотонии. Вводится в\в капельно в виде 0,1% р-ра.

ПАХИКАРПИН, Pachycarpini hydroiodium список “Б”, 0,2 внутрь, 5 мл 3% р-ра п\к.

- соль алкалоида пахикарпина, находящегося в растении софора толстоплодная. Блокирует ганглии без предварительного возбуждения, понижает чувствительность ткани надпочечников и рецепторов каротидных клубочков синокаротидной зоны. Применяется:

1. при слабости родовой деятельности, т.к. повышает тонус матки и усиливает ее сокращения.

2. при мышечной дистрофии, 3. при спазмах периферических сосудов, при нарушении кровообращения в нижних конечностях.

Противопоказания : Беременным, при выраженной патологии сердца, а также при заболеваниях печени и почек.

ФВ – таблетки по 0,1; в ампулах по 2 мл 3% раствора.

Для лечения повышенного артериального давления используют разные медпрепараты, в том числе и ганглиоблокаторы. Но препараты этой группы обладают очень большим списком побочных действий, поэтому принимать их надо с осторожностью и только по назначению врача. Ганглиоблокаторы от давления применяют в том случае, когда другие средства не помогают снизить АД. Их широко используют в хирургии.

Что собой представляют и каков механизм работы?

Ганглиоблокаторы - это средства, которые способны блокировать передачу нервного импульса в ганглиях вегетативной нервной системы. Они имеют сосудорасширяющее действие, поэтому понижают давление. Лекарства этого вида применяют для терапии гипертонического криза. Механизм их действия заключается в блокаде Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников. После применения ганлиоблокаторов расширяются периферические сосуды и улучшается кровообращение в конечностях. Их широко используют в анестезиологии, для терапии гипертонии и тяжелого токсикоза у беременных.

Классификация ганглиоблокаторов

По химической структуре делятся:

• Четвертичные аммониевые соединения. Средства этого вида хорошо всасываются ЖКТ, имеют сильное действие. Список препаратов составляют:
  • «Бензогексоний»;
  • «Пентамин».
• Без содержания четвертичных азотных атомов. Представитель этого вида - «Пирилен».

Классификация по длительности действия:

Папазол относится к препаратам со средней продолжительностью действия.

• Кратковременные средства:
  • «Гигроний».
• Средней длительности:
  • «Бензогексоний»;
• Длительного действия:
  • «Пирилен».

Показания

• Гипертония.
• Гипертонический криз.
• Отек легких и мозга, возникший вследствие высокого давления.
• Управляемая гипотония.
• Спазм периферических сосудов.
• Язвенная болезнь.
• Спастический колит.
• Бронхиальная астма.

Как применять?

Если во время операции появился риск кровотечения, то для его предотвращения пациенту может быть введен препарат короткого действия.

Средства со средней продолжительностью действия, которое длится от 2 до 4 часов, используют для терапии гипертонического криза. Чаще всего в этом случае применяют препарат «Бензогексоний». После инъекции этого медпрепарата больному следует лежать горизонтально для предупреждения развития ортостатической гипотонии. Для постоянного приема ганглиоблокаторы не назначают, так как они имеют очень много побочных эффектов. Лекарства кратковременного действия применяют при хирургических операциях для искусственного понижения АД с целью уменьшения кровотечения.

Передозировка ганглиоблокаторами может привести к летальному исходу.

Противопоказания и побочные эффекты

В этой таблице представленные негативные действия ганглиоблокаторов, и в каких случаях фармсредства нельзя применять:

Список средств

Медпрепарат «Имехин»

Такой препарат можно назначать больным с отеком легких.

Выпускается только в форме для внутривенного введения. Имеет кратковременное действие, хорошо использовать для управляемой гипотензии. Показания к применению:

• управляемая гипотензия;
• отек легких;
• гипертонический криз.

Противопоказания:

• инфаркт;
• гипотензия;
• глаукома;
• недостаточность печени и почек.

Побочный эффект:

• сухость во рту;
• головокружение;
• ортостатический коллапс;
• тахикардия;
• атония мочевого пузыря и кишечника.

Средство «Темехин»

Клиническая фармакология этого медпрепарата заключается в расширении сосудов, снижении моторики ЖКТ и секреции желез. Показания:

Темехин используется в терапии облитерирующего эндартериита.

• синдром Рейно;
• облитерирующий эндартериит;
• язва желудка;
• высокое АД.

К противопоказаниям относятся:

• тромбоз;
• инфаркт;
• низкое АД;
• гиперчувствительность;
• заболевания почек;
• глаукома.

Побочный эффект:

• слабость;
• тахикардия;
• ортостатический коллапс;
• головокружение;
• задержка мочи.

27 28 29 ..

8.2.2.

Ганглиоблокаторы (ФАРМАКОЛОГИЯ)

Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев и таким образом нарушают передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. В результате уменьшается или устраняется влияние как симпатической, так и парасимпатической иннерва-ции на эффекторные органы и ткани. Кроме того, ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, уменьшая выделение адреналина и норадреналина, а также Н-холинорецепторы каротидных клубочков, что препятствует рефлекторному возбуждению дыхатель-ного и сосудодвигательного центров.

Блокада ганглиев симпатической системы приводит к уменьшению стимули-рующего влияния симпатической системы на сердце и тонус сосудов (артерий и вен), при этом снижается ударный объем, расширяются артерии и вены - в ре-зультате снижается артериальное и венозное давление. Уменьшение выделения адреналина и норадреналина надпочечниками под влиянием ганглиоблокаторов также способствует снижению артериального и венозного давления.

Блокада ганглиев парасимпатической системы приводит к нарушению акко-модации (паралич аккомодации), учащению сокращений сердца (тахикардия), понижению тонуса гладких мышц ЖКТ и мочевого пузыря, угнетению секреции слюнных, бронхиальных желез, желез желудка и кишечника. В отличие от М-хо-линоблокаторов ганглиоблокаторы в меньшей степени расширяют зрачки и не оказывают существенного влияния на тонус бронхов.

В настоящее время в медицинской практике используется в основном гипо-тензивное действие ганглиоблокаторов. Препараты этой группы применяют для купирования гипертензивных кризов (быстрого снижения давления), при отеке легких на фоне повышенного артериального давления, при спазме периферичес-ких сосудов. Ганглиоблокаторы короткого действия используют при хирургичес-ких операциях для управляемой гипотензии. Вещества вводят внутривенно ка-пельно, при этом снижение артериального давления способствует уменьшению кровотечения из сосудов операционного поля, а при нейрохирургических опера-циях препятствует развитию отека мозга. Кроме того, таким образом можно умень-шить нежелательные рефлекторные реакции на сердце и сосуды, которые возни-кают во время операции.

Побочные эффекты ганглиоблокаторов в основном связаны с блокадой сим-патических и парасимпатических ганглиев. Так, расширение венозных сосудов, связанное с блокадой симпатических ганглиев, является причиной ортостатичес-кой гипотензии - резкого снижения артериального давления при перемене по-ложения тела из горизонтального в вертикальное. В результате может возникнуть обморок. Для предупреждения этого побочного эффекта после введения гангли-облокатора больным рекомендуется лежать не менее 1,5-2 ч. Побочными эффек-тами ганглиоблокаторов, связанными с блокадой парасимпатических ганглиев, являются мидриаз, паралич аккомодации, сухость во рту, тахикардия, сниже-ние моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря. Снижение моторики ки-шечника приводит к обстипации и даже может быть причиной паралитическо-го илеуса (непроходимости кишечника), а снижение тонуса мочевого пузыря приводит к задержке мочеиспускания. При таких осложнениях вводят М-холи-номиметические (ацеклидин) или антихолинэстеразные (неостигмин) средст-ва. В связи с выраженными побочными эффектами ганглиоблокаторы не исполь-зуют длительно.

При передозировке ганглиоблокаторов развивается гипотензия, для устране-ния которой применяют α-адреномиметики, повышающие артериальное давле-ние. Показано применение аналептических средств, восстанавливающих дыхание.

Ганглиоблокаторы противопоказаны при выраженной гипотензии, шоке, инфаркте миокарда, поражениях печени и почек. Ганглиоблокаторы нельзя применять у больных с закрытоугольной глаукомой, так как в связи с расширением зрач-ка происходит ухудшение оттока жидкости из передней камеры глаза, что может привести к повышению внутриглазного давления. В связи с замедлением тока крови ганглиоблокаторы противопоказаны при повышенной склонности к тромбообразованию.

По химической структуре ганглиоблокаторы подразделяют на:

Бис-четвертичные аммониевые соединения: гексаметония бензосульфонат (Бензогексоний), азаметония бромид (Пентамин), трепирия йод ид (Гигроний).

Сульфониевое соединение: триметафана камфорсульфонат (Арфонад).

Третичные амины: пемпидина тозилат (Пирилен).

Бис-четвертичные аммониевые соединения и сульфониевое соединение яв-ляются гидрофильными полярными веществами и поэтому плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и не проникают через гематоэнцефалический барьер. Они различаются по длительности действия. Гексаметоний и азаметоний при внутримышечном и подкожном введении действуют 2-3 ч и в основном при-меняются для купирования гипертензивных кризов. Триметафан и гигроний вы-зывают кратковременный эффект продолжительностью 10-20 мин. Поэтому эти препараты вводят внутривенно капельно для управляемой гипотензии.

Наиболее продолжительным действием (8-10 ч) обладает пемпидина тозилат.

Это третичное аммониевое соединение (липофильное неполярное вещество), которое хорошо всасывается при приеме внутрь и проникает через гематоэнце-фалический барьер, поэтому при длительном применении может вызвать неже-лательные побочные эффекты со стороны ЦНС. В настоящее время препарат при-меняют редко.

Взаимодействие ганглиоблокаторов с другими лекарственными средствами

Ганглио-блокаторы	Взаимодействующий препарат (группа препаратов)	Результат взаимодействия
Азаметония бромид	Трициклические антидепрессанты, фенилэфрин, эфедрин	Уменьшение гипотензивного эффекта

Окончание таблицы

Гексаметония бензосульфонат	Другие антигипертензивные сред-ства	Усиление гипотензивного эффекта

Основные препараты

Международное непатентован-ное название	Патентованные (торговые) названия	Формы выпуска	Информация для пациента
Гексаметония бензосульфонат (Hexamethonii benzosulfonas )

Федеральное агентство по образованию

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования

Кольский филиал Петрозаводского государственного университета

Кафедра общеуниверситетская

Контрольная работа

Дисциплина: «Клиническая фармакология»

Ганглиоблокаторы. Курареподобные средства

студентки 4 курса (группа М/2004 - 5)

заочного отделения

Ревво Ольги Николаевны

Преподаватель:

Евстигнеева Антонина Петровна

Апатиты 2007

Введение

1. Ганглиоблокаторы

1.1 Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты

1.2 Фармакокинетика

1.3 Показания и режим дозирования

1.4 Противопоказания и побочные эффекты

2. Курареподобные средства

2.1 Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты

2.2 Показания к назначению курареподобных препаратов

2.3 Фармакокинетика и режим дозирования препаратов

2.4 Противопоказания и побочные эффекты

Заключение

Список использованной литературы

Введение

Ганглиоблокаторы и курареподобные средства относятся к одной большой группе средств, влияющих на эфферентную иннервацию, однако являются совершенно различными препаратами по своему действию на организм человека.

Ганглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать н-холинорецепторы вегетативных нервных узлов и в связи с этим тормозить передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Современные ганглиоблокаторы угнетают или полностью выключают проведение нервного импульса в симпатических и парасимпатических узлах, синокаротидном клубочке и хромафинной ткани надпочечников, что приводит к временной искусственной денервации внутренних органов и изменению их функции. Однако разные препараты могут обладать различной активностью по отношению к разным группам ганглиев. Первым ганглиоблокатором, получившим практическое применение в медицине в начале 50-х годов, был гексаметоний (гексоний). Затем был получен целый ряд других ганглиоблокаторов; некоторые из них, подобно гексаметонию, являются четвертичными аммониевыми соединениями, а часть является третичными аминами.

Курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, главным образом при хирургических операциях. Действие этих препаратов связано с их специфическим влиянием на холинорецепторы в области окончаний двигательных нервов. Кураре представляет собой смесь сгущённых экстрактов из южноамериканских растений видов Strychnos (S.toxifera и др.) и Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum и др.); с давних пор применяется местным населением в качестве яда для стрел. Ранение отравленной стрелой вызывает обездвижение животного или смерть в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры. В 1935 году было установлено, что основное действующее вещество «трубочного» кураре и Chondodendrontomentosum – алкалоид d-тубокурарин. d-Тубокурарин нашёл применение в медицине в качестве средства, расслабляющего скелетную мускулатуру (периферического миорелаксанта).

Целью работы является изучение фармакологических свойств представленных групп лекарственных препаратов, а так же возможности применения их в практической медицине.

1. Ганглиоблокаторы

1.1 Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты

Ганглиоблокаторы конкурентно блокируют н-холинорецепторы и тормозят передачу нервного импульса в ганглиях симпатических и парасимпатических нервов. Одни препараты (бензогексоний, пентамин, пирилен, димеколин) практически в одинаковой степени блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, другие действуют преимущественно на парасимпатические ганглии (кватерон) В больших дозах эти вещества могут блокировать н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и ЦНС. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабжённых вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение артериального давления, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов желудочно-кишечного тракта, угнетению секреции желёз, учащению сердечных сокращений, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения и адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

Некоторые ганглиоблокаторы (пахикарпин, димеколин) обладают прямым стимулирующим влиянием на сократительную деятельность матки. Пахикарпина гидрохлорид повышает тонус и усиливает сокращения миометрия, не вызывая, в отличие от питуитрина, повышения АД, в связи с чем пахикарпин можно назначать при слабости родовой деятельности у рожениц с сопутствующей гипертонической болезнью.

1.2 Фармакокинетика

По химическому строению ганглиоблокаторы делят на четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний, камфоний, имехин) и третичные амины (пахикарпин, пирилен и др.). Основное их различие в том, что третичные амины лучше всасываются из желудочно-кишечного тракта. Четвертичные соединения хуже всасываются, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, но они более активны при парентеральном введении. По длительности действия ганглиоблокаторы подразделяют на ганглиоблокаторы быстрого, средней продолжительности и длительного действия. К препаратам быстрого действия относятся триметофана камсилат, гигроний, имехин (от 4 до 30 минут). Средняя продолжительность действия у пентамина, бензогексония, кватерона – от 2 до 6 – 8 часов. Длительной продолжительностью действия (10 – 12 и более часов) обладают: пахикарпин, камфоний, димеколин.

При внутривенном введении ганглиоблокаторов действие их начинается через 2 – 3 минуты, максимальный эффект наступает через 5 – 10 минут при введении гигрония, триметофана, имехина и через 30 – 60 минут при введении пентамина, бензогексония, димеколина.

При внутримышечном и подкожном введении препараты начинают действовать через 15 – 20 минут, а максимальный эффект наступает через 30 – 60 минут (пентамин, бензогексоний, кватерон, димеколин, темехин, пахикарпин, камфоний).

Некоторые ганглиоблокирующие вещества (бензогексоний,кватерон, пирилен, димеколин, темехин, пахикарпин, камфоний) используются для приёма внутрь. При этом способе введения их действие начинается через 30 – 60 минут после приёма, а максимальный эффект достигается через 1 – 2 часа.

1.3 Показания и режим дозирования

Препараты короткого действия (триметофана камсилат, гигроний, имехин) применяют главным образом в анестезиологии для управляемой гипотензии и предотвращения вегетативных рефлексов, связанных с операцией (в частности, при проведении нейрохирургических операций). При операциях на мозге уменьшается опасность развития его отёка. Правильное применение ганглиоблокирующих средств обычно уменьшает опасность шока и облегчает течение послеоперационного периода. Кроме того, применение ганглиоблокаторов при общей анестезии уменьшает необходимое количество наркотического вещества. Иногда их используют для купирования тяжёлых гипертонических кризов, а так же в акушерской практике для лечения нефропатии беременных, эклампсии.

Препараты среднего и длительного действия (бензогексоний, димеколин, пирилен, темехин, камфоний) применяют внутрь (редко) для лечения гипертонической болезни, токсикоза беременных. Для лечения гипертонических кризов, отёка лёгких на фоне гипертонического криза, эклампсии парентерально вводят пентамин, бензогексоний, димеколин, темехин, камфоний.

Первоначально ганглиоблокаторы широко применялись при заболеваниях, связанных с нарушением нервной регуляции, когда уменьшение поступления к органам нервных импульсов может дать желаемый терапевтический эффект. К ним относятся артериальная гипертензия, спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и т.п.), диэнцефальный синдром, каузалгия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, гипергидроз и др. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических холециститах, хронических колитах показано назначение внутрь бензогексония, пирилена, димеколина, темехина, кватерона, камфония. При спазмах периферических сосудов применяют пентамин, бензогексоний, димеколин парентерально. При каузалгиях, ганглионитах, симпаталгиях назначали ганглиоблокаторы длительного действия – пирилен, димеколин, темехин.

Со временем выяснилось, однако, что применение ганглиоблокаторов не всегда достаточно эффективно и часто сопровождается побочными действиями: ортостатической гипотензией, тахикардией, атонией кишечника и мочевого пузыря и др. В связи с появлением новых, более эффективных и избирательно действующих лекарственных препаратов применение ганглиоблокаторов при артериальной гипертензии и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки стало более ограниченным.

Препараты средней продолжительности и длительного действия назначаются как парентерально, так и внутрь.

Пентамин (Pentaminum) относится к списку Б. Выпускается в ампулах по 1 и 2 мл 5 % раствора. Для достижения терапевтического эффекта можно вводить в виде 5 % раствора 2 – 3 раза в сутки в/м, в/в, в/в капельно. При гипертонических кризах, отёке лёгких, отёке мозга вводят в вену 0,2 – 0,3 мл или более 5 % раствора, разведённых в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Введение осуществляется медленно, под контролем артериального давления и общего состояния. Имеется значительный опыт эффективного применения пентамина так же при спазмах периферических сосудов, спазмах кишечника и желчных путей, почечной колике, бронхиальной астме (купирование острых приступов), при эклампсии, каузалгиях. В урологической практике пентамин применяют при цистоскопии у мужчин для облегчения прохождения цистоскопа через уретру. При спазмах периферических сосудов и других заболеваниях начинают с введения 1 мл 5 % раствора и затем увеличивают дозу до 1,5 – 2 мл 2 – 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,15 г (3 мл 5 % раствора пентамина), суточная 0,45 г (9 мл 5 % раствора пентамина)

100 р бонус за первый заказ

Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line

Узнать цену

Различают 2 основные группы веществ, блокирующих Н-холинорецепторы: ганглиоблокаторы и миорелаксанты.

Ганглиоблокаторы - это лекарственные вещества, прерывающие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях. Они не влияют на синтез и выделение ацетилхолина.

Механизм действия ганглиоблокаторов заключается в блокаде Н-холинорецепторов по конкурентному типу, вследствие чего происходит экранирование данных рецепторов постсинаптических мембран от ацетилхолина, и конформации рецепторов не происходит. В результате снижается активность SH-группы транспортной АТФ-азы, и в конечном итоге не происходит развития потенциала действия.

По химическому строению выделяют :

1. Четвертичные ганглиоблокаторы: атом азота этих веществ имеет 4 химические связи через углерод. Вследствие такого строения они плохо всасываются в ЖКТ (эффективны только при парентеральном введении) и не проникают через ГЭБ. К препаратам этой группы относятся бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний, камфоний, арфонад.

2. Нечетвертичные (пирилен, пахикарпина гидройодид, ганглерон, темехин): атом азота имеет 2 или 3 химические связи через углерод. Препараты этой группы хорошо всасываются и хорошо проходят через ГЭБ. Они могут применяться и внутрь, и парентерально.

По длительности действия ганглиоблокаторы делятся на препараты:

1. Короткого действия: гигроний, арфонад - действуют 20-30 мин;

2. Средней продолжительности действия: бензогексоний, пентамин, димеколин - продолжительность действия составляет 2-4 часа;

3. Длительного действия: пахикарпина гидройодид, пирилен эффективны в течение 6-12 часов.

Ганглиоблокаторы не действуют непосредственно на исполнительные органы, они только вызывают вегетативную денервацию. При этом чувствительность периферических рецепторов к ацетилхолину и норадреналину увеличивается.

Основные эффекты действия ганглиоблокаторов :

1. Расширение артериол, венул, мелких вен, что приводит к снижению артериального давления. Кровь под собственной тяжестью перераспределяется в сосуды брыжейки и нижней половины туловища, а наполнение малого круга кровообращения и давление в нем понижается. Снижается также кровоток в почках и фильтрация мочи. В результате уменьшения центрального венозного давления и возврата крови к сердцу сердечный отток снижается на 15-20%. При этом снижается нагрузка на левый желудочек. Прямого влияния на сердце ганглиоблокаторы не оказывают, хотя вызывают снижение сердечно-сосудистых рефлексов, в том числе патологических при травме, шоке, инфаркте миокарда. Блокада Н-холинорецепторов мозгового вещества надпочечников приводит к угнетению выделению норадреналина, что способствует снижению артериального давления и уменьшению сосудистых рефлексов на различные воздействия.

2. Блокада Н-холинорецепторов каротидных клубочков понижает рефлекторную стимуляцию дыхательного и сосудодвигательного центров.

3. Блокада парасимпатических ганглиев приводит к ослаблению моторики и секреции желудочно-кишечного тракта. Поэтому ганглиоблокаторы в прошлом применяли при язвенной болезни. По этой же причине длительное использование ганглиоблокаторов при гипертонической болезни может привести к запорам.

4. Блокада парасимпатических ганглиев приводит также к расширению зрачка, ослаблению секреции слюнных и слезных желез.

5. Некоторые ганглиоблокаторы (Пахикарпин) стимулируют родовую деятельность и их применяют при родовспоможении.

Механизм снижения АД от ганглиоблокаторов:

1. блок Н-рецепторов симпатических ганглиев

2. блок Н-рецепторов коры надпочечников => адреналин

3. блок Н-рецепторов гипофиза => вазопрессин

4. блок Н-рецепторов скелетных мышц => напряжение сосудов

5. блок Н-рецепторов каротидного синуса => тонус СДЦ

Основные показания : гипертонические кризы, как правило тяжелые или осложненные, спазмы периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно), искусственная гипотония при оперативных вмешательствах, язвенная болезнь (прием внутрь как препаратов резерва), при слабости родовой деятельности, при остром отеке легких, мозга.

Осложения : ортостатический коллапс, атония кишечника, запоры, задержка мочи, сухость во рту, нарушение зрения, головокружение.

Противопоказаны ганглиоблокаторы при гипотониях различного происхождения, кровоизлияниях в мозг, нарушениях функции печени и почек.