Международное название: Лидокаин+Эпинефрин (Lidocaine+Epinephrine)

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывает обратимую блокаду проведения импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения Na+ через мембрану. Эпинефрин стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы; вызывает местное сужение сосудов, снижает всасывание лидокаина и удлиняет и усиливает действие лидокаина. Начало эффекта - в течение 2-3 мин после инфильтрации, при проведении мандибулярной блокады эффект наступает через 5 мин. Длительность эффекта - 1 ч, при мандибулярной блокаде - до 2 ч.

Показания: Регионарная анестезия в стоматологии: инфильтрационная анестезия, мандибулярная блокада.

Противопоказания: Гиперчувствительность, СССУ (у больных пожилого возраста), AV блокада II-III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, ХСН, нарушения внутрижелудочковой проводимости, печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации (проникает в грудное молоко).

Побочные эффекты: Аллергические реакции: анафилактический шок; парестезии, нарушение чувствительности. Острый токсический эффект (при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции, передозировке): возбуждение, депрессия, звон в ушах, судороги, эйфория, сонливость, диплопия, головокружение, потеря сознания, остановка дыхания, повышенное потоотделение, слабость, снижение АД, коллапс, ишемия миокарда, брадикардия, остановка сердца. Лечение: положить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, обеспечить возможность свободного дыхания, для купирования судорог вводят 5-15 мл диазепама или 50-200 мг тиопентала натрия, в/в введение жидкости, при необходимости - эпинефрин 5-10 мг, реанимационные мероприятия.

Способ применения и дозы: Взрослым - по 1-5 мл, 10 мл (20-100-200 мг), детям до 10 лет - по 1-2 мл (20-40 мг).

Особенные показания: Введение осуществляют медленно, с предварительной или постоянной аспирацией во время введения, чтобы исключить внутрисосудистое введение. Рекомендуется использовать минимально эффективную дозу. Использовать при наличии реанимационной аппаратуры и ЛС для купирования токсических реакций. Прием пищи отложить до восстановления чувствительности, избегать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, мягкого неба после наступления обезболивания. Избегать длительного контакта местного анестетика с металлическим изделием (иглы, металлические части шприца), поскольку диссоциированные ионы металла могут вызвать местное раздражение, отечность в месте инъекции. Дезинфекцию резиновой мембраны картриджа и его внешней поверхности проводят промакиванием хлопчатобумажной тканью, смоченной дезинфектантом. Растворы, не содержащие консервантов, используются сразу после вскрытия контейнера. Во избежание травмирования нерва, уменьшения риска интраневрального введения необходимо слегка вытягивать иглу, как только наступает анестезия. Использовать иглы с коротким срезом для регионарных блокад, с длинным - для проведения инфильтрационной анестезии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: В комбинации с токаинидом, др. антиаритмическими ЛС происходит усиление токсического эффекта. При одновременном назначении с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами и ЛС эрготаминового ряда повышается риск развития длительной артериальной гипертензии, нарушения мозгового и коронарного кровообращения. Фенотиазины, бутирофеноны уменьшают или извращают прессорный эффект эпинефрина. В комбинации с ЛС для ингаляционной анестезии - риск возникновения аритмии.

Анестетики стали известны в конце 19 века. Кокаин стал первым обезболивающим средством. Со временем от него отказались ввиду его высокой токсичности. Позже появился Новокаин, который уже много десятилетий широко используется как эффективное обезболивающее средство.

Фармакологическая промышленность разрабатывает новые эффективные анестетики, которые не и не оказывают токсического действия на организм.

В стоматологической практике анестетики очень востребованные препараты. С их использованием лечение зубов безболезненно. В стоматологической практике проводится как местное, так и общее обезболивание.

Выбор анестезии определяет вид необходимых лечебных мероприятий. В арсенале средств для безопасного обезболивания препараты нескольких поколений. Анестезия без адреналина назначается детям, пациентам с хроническими заболеваниями, беременным .

Методы обезболивания, применяемые в стоматологии

Для проведения стоматологических манипуляций чаще применяется местная анестезия. Фармакологические средства, которые используются с этой целью, делят на две группы:

• Сложные эфиры (относятся к препаратам 1-го и 2-го поколения). В современной стоматологии с их помощью обезболивают все реже. Вещества оказывают непродолжительное действие, а токсичность их высока. Самым безвредным веществом из этой группы является Новокаин. В мягких тканях его обезболивающий эффект длится 15-20 минут. При сильном воспалительном процессе препарат не эффективен. Чтобы увеличить продолжительность анестезии, в 5-10 мл вещества добавляют 1 каплю 0,1% адреналина.
• Амиды (препараты 3-го и 4-го поколения). Первым препаратом этой группы стал Лидокаин. Его обезболивающий эффект в 4 раза сильнее, чем у Новокаина. Но высокая токсичность анестетика нового поколения ограничивает возможность его применения. Его не применяют для лечения детей, беременных, пациентов с печеночной недостаточностью. Лидокаин оказывает сосудорасширяющее действие. При необходимости его комбинируют с адреналином (эпинефрином) , который оказывает противоположное действие.

Как правило, эпинефрин(уже входит в состав лекарственного средства для анестезии. Пациент с противопоказаниями к веществу обязательно должен предупредить об этом врача перед началом лечения. Анестетики без адреналина в стоматологии востребованы, их эффективность подтверждена практикой использования. Безболезненное лечение зубов доступно для пациентов с хроническими заболеваниями или особыми состояниями, являющимися противопоказанием к применению эпинефрина.

Качество анестезии улучшается, если выполнять рекомендации:

1. Перед визитом к врачу не волноваться, можно выпить успокоительные препараты (например, настойку валерианы).
2. Нельзя употреблять алкоголь, он ослабляет действие обезболивающих средств. Как минимум за сутки нужно воздержаться от употребления спиртных напитков.
3. Врачу необходимо сообщить о наличии аллергических реакции и необычных состояниях, которые наблюдались при ранее проведенных анестезиях.
4. При плохом самочувствии плановый визит к стоматологу лучше отложить.
5. Женщинам не рекомендуется проводить стоматологические процедуры при ПМС и во время менструации.

В стоматологии применяется местная анестезия нескольких видов:

• Аппликационная. Применяется для терапии слизистых оболочек ротовой полости, обезболивания места укола. Гель и спрей непосредственно наносятся на поверхность слизистой.
• Инфильтрационная. Обезболивающее вещество инъекции пропитывает мягкие ткани. Используется для лечения зубов верхней челюсти.
• Мандибулярная проводниковая. Укол делается в угол нижней челюсти, где проходит нерв. Обезболивание распространяется на половину нижней челюсти, половину языка и губы.
• Интралигаментарная. Инъекция делается в связочный аппарат зубов, расположенных на нижней челюсти. Для выполнения манипуляции используется специальный шприц.

Противопоказания для использования адреналина

Побочная встречается у многих пациентов. Появляется головокружение, учащенное сердцебиение, сильная слабость, изменяется артериальное давление. Подобное состояние длится около 10 минут, но если оно имело место быть, лучше использовать обезболивание без адреналина, а в дальнейшем обязательно предупреждать врача о неадекватной реакции организма.

В стоматологии анестезию без эпинефрина применяют в следующих случаях:

• Повышенное кровяное давление. При незначительных отклонениях от нормы концентрацию адреналина в анестетике снижают, при высоких значениях – полностью исключают.
• Болезни сердечно-сосудистой системы.
• Детский возраст до 5 лет.
• Беременность и период лактации. В некоторых случаях врачи настоятельно рекомендуют использовать анестетики с минимальной концентрацией адреналин. Для этого подбирают такую концентрацию, чтобы он не проникал через гематоплацентрарный барьер, но способствовал медленному всасыванию анестетика в кровь.
• Патологии желез внутренней секреции.
• Возрастные изменения. У женщин период менопаузы.
• Женщины в период месячных.
• При высоком риске развития побочных реакций на фоне сильного нервного потрясения, приема антидепрессантов, лекарств для снижения давления, лечения сердечно-сосудистых патологий.

Анестетики без адреналина

Анестезия без адреналина проводится с использованием препаратов Скандонест, Мепивакаин. Эти лекарственные средства оказывают незначительное сосудорасширяющее действие, поэтому дополнительное применение эпинефрина не требуется.

После инъекции препарата обезболивание наступает через 3-5 минут. Анестезия пульпы длится 30-40 минут, мягких тканей – около 3 часов. Лекарственные препараты этой группы востребованы при проведении челюстно-лицевых операций и других видов стоматологических манипуляций.

Функция вазоконстрикторов

Препараты для обезболивания расширяют кровеносные сосуды. При их попадании в кровяное русло, анестетик оказывает токсическое действие на организм и быстро выводится. По это причины длительность анестезии сокращается. Небольшое количество адреналина, добавленного в обезболивающее средство, препятствует его попаданию в кровь, что обеспечивает длительность действия анестезии.

Таким образом, вазоконстрикторы (например, эпинефрин) усиливают действие обезболивающих средств, что позволяет снизить их токчичную концентрацию . Кроме этого, при оперативном вмешательстве снижают риск возникновения кровотечений. Сосудосуживающий эффект оказывают норадреналин, вазопрессин, левонордерфин, фелипрессин. Но эти вещества имеют большое количество побочных действий, поэтому в качестве вазоконстрикторов не применяются. Адреналин при анестезии – лучший сосудосуживающий препарат.

Препараты

Анестезия без адреналина в стоматологии проводится с применением различных препаратов:

• Артикаина гидрохлорид (или Ультракаин). Лидер среди обезболивающих средств, используется для местной, общей анестезии. Выпускается в трех вариантах: без эпинефрина и с ним, с увеличенной концентрацией вазоконстриктора. Надежное лекарственное средство, назначается детям, пожилым пациентам, беременным.
• Убистезин . Действие подобно Ультракаину. Применяется для пациентов любого возраста, исключение составляют дети до 4 лет. Обезболивание наступает через 1-3 минуты после укола и длится от 45 до 240 минут. Пациентам с бронхиальной астмой, со склонностью к аллергии, с болезнями щитовидной железы, гипертонией, сахарным диабетом, сердечной недостаточностью назначают препарат с маркировкой «Д». Это указывает на отсутствие адреналина в составе лекарственного средства.
• Прилокаин . Сила анестезии подобна Лидокаину, но токсичность меньше в 2 раза. Немного медленнее наступает обезболивающий эффект. Его продолжительность 40 минут. Используется без вазоконстрикторов или с минимальными их концентрациями. Не назначают при аллергии на амиды, анемии, патологиях печени, сердца, легких, беременным.
• Тримекаин . Обезболивание наступает быстрее, чем у Новокаина или Лидокаина. Сила и продолжительность анестезии в 2 раза выше, чем у других анестетиков из группы сложных эфиров. Более токсичен, чем Новокаин. Обладает слабым успокаивающим и снотворным действием. В стоматологии применяется редко.
• Бупивакаин . Препарат обладает самым продолжительным обезболивающим действием среди всех анестетиков, которые применяются в стоматологии. В сравнении с Новокаином сила анестезии выше в 5 раз, а токсичность – в 6 раз. Длительность обезболивания 12 часов. Назначают при стоматологических манипуляциях длительностью более 3 часов. Не применяют при гиперчувствительности к сложным амидам, заболеваниях печени, тяжелых формах патологий сердца. Противопоказанием является беременность и детский возраст до 12 лет.
• Пиромекаин . Обладает сильным обезболивающим действием, в 12-15 раз сильнее новокаина. Относительно низкая токсичность. Обладает противоаритмическим действием, поэтому лекарственное средство назначают пациентам с аритмией. Анестезия наступает через 1 минуту и длится 15-20 минут. Используют для аппликационной анестезии, глубина обезболивания около 5 мм.

Применение анестетиков в стоматологии позволяет лечить зубы и проводить другие манипуляции безболезненно. Существует несколько поколений обезболивающих средств.

Часть из них используется вместе с адреналином, чтобы продлить длительность обезболивания. Ввиду того, что на эпинефрин возникают побочные реакции, разработаны анестетики, которые можно использовать без применения сосудосуживающих средств.

; Лидокаин ICN; Лидокаин Браун; Лидокаин-АКОС; Лидокаин-Н.С.; Лидокаин-Тева; Лидокаина гель; Лидокаина гидрохлорид; Лидокарт; Лидохлор; Ликаин; Луан.

Лидокаин - антиаритмическое средство IB класса, местный анестетик. В кардиологии применяют для купирования желудочковой экстрасистолии и мерцания желудочков при различных состояниях. Для местной анестезии применяется в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, акушерстве-гинекологии (люмбаго, воспаление седалищного нерва, вскрытие абсцессов, наложение швов, удаление зубов, доброкачественных опухолей слизистой оболочки, вскрытие кист, перед электрокоагуляцией, тонзиллэктомией, септэктомией, резекцией полипов, пункцией синусов, эпизиотомией, глазными операциями и т.д.).

Активное-действующее вещество:
Лидокаин / Лидокаина гидрохлорид / Lidocaine.

Лекарственные формы:
Раствор для в/в инъекций 1% или 2%.
Раствор для в/м инъекций 10%.
Аэрозоль для местного применения.
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС).
Капли глазные.

Лидокаин

Свойства / Действие:
Лидокаин - антиаритмическое средство, местный анестетик, производное ацетанилида.
Лидокаин - антиаритмическое средство I B класса. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.
Лидокаин - местный анестетик. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется. При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии. Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.

Фармакокинетика:
При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м - через 5–15 мин. При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (Cmax достигается через 10–20 мин). Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание. После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 33-80%. Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда - через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери. T1/2 после в/в болюсного введения - 1,5–2 ч (у новорожденных - 3 ч), при длительных в/в инфузиях - до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих T1/2 2 ч и 10 ч соответственно, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В неизмененном виде с мочой выводится менее 10%. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой.

Показания:
Для местной анестезии в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, акушерстве-гинекологии: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.

блокада периферических нервов и нервных узлов - люмбаго, воспаление седалищного нерва и.т.д.;

вскрытие поверхностных абсцессов;

анестезия при наложении швов;

анестезия слизистой оболочки ротовой полости при малых хирургических вмешательствах (удаление зубов, удаление увеличенного сосочка языка, иссечение поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки, вскрытие кист слюнных желез);

при процедурах в полости носа, глотки и носоглотки (перед электрокоагуляцией при лечении носовых кровотечений, септэктомией и резекцией носовых полипов, перед тонзиллэктомией, перед вскрытием перитонзилярного абсцесса, перед пункциями синусов);

анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, бронхоскопия и т.д.);

анестезия перед ректоскопией;

анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;

анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки.
Как правило, применяют Лидокаин в комбинации с Адреналином. Отдельно 1% и 2% раствор Лидокаина применяют в тех случаях, когда системное действие, оказываемое Адреналином нежелательно (повышенная чувствительность к адреналину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома), или требуется кратковременное анестезирующее действие. Для терапевтических целей применяется 0,5-1% раствор, который обеспечивает хорошую симпатическую блокаду при различных болевых синдромах.
В кардиологии применяют для:

лечения моно- и политопной желудочковой экстрасистолии в острой стадии инфаркта миокада и установившейся с частотой не менее 5 в минуту;

для лечения хронических желудочковых экстрасистолий, с частотой не менее 5 в минуту;

для лечения раннего или первичного мерцания желудочков в острой стадии инфаркта миокарда;

нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия и тахикардия) на фоне коронарного склероза;

желудочковые аритмии, сопровождающие органические заболевания сердца;

для устранения желудочковых экстрасистолий различного генеза, возникающих во время и после наркоза, при хирургическом вмешательстве;

для устранения желудочковых экстрасистолий во время подсадки водителя ритма;

при желудочковых аритмиях, вызываемых передозировкой сердечных гликозидов (в случае их применения как вспомогательных средств при дефибрилляции сердца);

для устранения суправентрикулярной или пароксизмальной тахикардии, возникающей при различных невротических синдромах.

Способ применения и дозы:
Для местной анестезии: .
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Доза Лидокаина без Адреналин а меньше, чем при его совместном введении с Адреналином.
Обычные дозировки:
Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения применяют 20 мл 1% раствора или 10 мл 2% раствора. Для обезболивания пальцев, конечностей, носа, уха или полового члена 2-3 мл 2% раствора.
Для проводниковой анестезии вводят 5-10 мл 2% раствора. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата. При разведении ампулированного раствора (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида) токсичность препарата снижается, поэтому - особенно при введении большого количества - обосновано и целесообразно применять менее концентрированные растворы.
Максимальные количества раствора Лидокаина для инъекций:

При необходимости введения количеств, близких к вышеуказанным, следует применять раствор Лидокаина с Адреналином. Повторять максимальную дозу в течение суток запрещается!
Аэрозоль:
При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении. Распыляется на слизистые оболочки. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений / 70 кг массы тела). Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.
Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы.
Глазные капли:
В офтальмологии - по 2 капли 2–4% раствора в конъюнктивальный мешок за 30–60 мин до операции.
В кардиологии:
Обычная дозировка:
Внутривенно разовая доза для взрослых 1-2 мг на кг массы тела, но не более 100 мг (средняя разовая доза 80 мг). Эта доза может повторяться через каждые 3-5 минут до суммарной дозы 300 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию. Внутривенно капельно - 20-55 мкг на кг массы тела в минуту (но не более 2 мг в минуту) в изотоническом растворе или в растворе Рингера; к внутривенному капельному введению переходят только после струйного. Продолжительность внутривенного капельного введения 24-36 часов.
Внутримышечно - 2-4 мг на кг массы тела каждые 4-6 часов (максимально 200 мг однократно) в большую ягодичную мышцу или в дельтовидную мышцу.
При инфаркте миокарда до госпитализации вводят обычно 4 мг на кг массы тела однократно внутримышечно (200-300 мг). Для дальнейшего лечения и предупреждения желудочковой экстрасистолии обычная дозировка составляет 100-200 мг (1-2 мл) через каждые 4 часа. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении - до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза - 2000 мг.
10%-й раствор вводить разрешается исключительно внутримышечно!
Детям в/в вводится нагрузочная доза - 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей - 4 мг/кг.

Передозировка:
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода. Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Иногда при появлении судорог можно сразу назначить 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентал-натрия. При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.

Противопоказания:

артиовентрикулярная (AV) блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);

выраженная брадикардия;

слабость синусного узла (СССУ), WPW-синдром, синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

выраженная артериальная гипотензия;

кардиогенный шок;

тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (значительное снижение функции левого желудочка);

индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) лидокаина;

наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызыванных Лидокаином;

тяжелое нарушение функции печени;

миастения.
Запрещается вводить Лидокаин ретробульбарно больным глаукомой.

Применение в период беременности и лактации:
При беременности и в период лактации применение лидокаина возможно только по жизненным показаниям (если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка).
В экспериментальных исследованиях показано, что дозы лидокаина в 6.6 раз больше, чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.
Лидокаин в аэрозоле может использоваться во время беременности, т.к. в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.
В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка. Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком.

Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, светобоязнь, беспокойство, эйфория, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушения речи и зрения. В более тяжелых случаях, но только при передозировке: дезориентация, судороги, тремор, угнетение или остановка дыхания. Побочные эффекты при прекращении введения препарата обычно проходят. При наличии тремора, тонико-клонических судорог рекомендуется парентеральное введение коротко действующих барбитуратов (например Фенобарбитала) или Седуксена.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечаются обычно только после введения препарата в больших дозах и проявляются снижением артериального давления и частоты пульса (брадикардия), нарушением проводимости (поперечная блокада сердца).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, гипертермия.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей.
Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).

Особые указания и меры предосторожности:
В анестезиологии:
Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
При необходимости введения Лидокаина в больших дозах с целью анестезии - за один час до его введения рекомендуется профилактическое назначение барбитурата.
Подобно другим местным анестетикам вводить Лидокаин в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание интравазального его попадания (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе); в таких случаях обычно требуется введение меньших доз.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых. Лидокаин в аэрозоле не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет. У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин в аэрозоле лучше наносить смоченным марлевым тампоном.
В кардиологии:
При сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, брадикардии, неполной AV блокаде, гиповолемии, заболеваниях печени и при нарушении функции почек, эпилепсии Лидокаин следует назначать с повышенной осторожностью и в меньшей дозировке!
У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.
В случае снижения частоты сердечных сокращений внутривенно следует ввести 0,5-1 мг атропин а, а при гипотензии по необходимости внутривенно назначают симпатомиметики или бета-адреномиметики.
Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.
Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

аминазином, бупивакаин ом, амитриптилином, ингибиторами МАО, имипрамином, нортриптилином (увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови, пролонгируют местную анестезию);

изадрином и глюкагон ом (увеличивают клиренс лидокаина);

полимиксином В (следует контролировать функцию дыхания);

противосудорожными средствами, барбитуратами (вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность);

блокаторами нервно-мышечной передачи (возможно усиление блокады нервно-мышечной передачи, возможен паралич дыхательных мышц);

новокаин ом (нарушение психики, галлюцинации);

гексеналом или тиопенталом натрия (возможно угнетение дыхания);

этанолом (усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание).

Условия хранения:
Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптек - отпускается по рецепту.

Инструкция по применению, цена, состав, противопоказания.

Действующее вещество:

Лидокаин* + Эпинефрин* (Lidocaine* + Epinephrine*)

АТХ:

N01BB52

Состав и форма выпуска:

Лидокаин* + Эпинефрин* (Lidocaine* + Epinephrine*) АТХ N01BB52 Лидокаин в комбинации с другими препаратами Местные анестетики в комбинацияхНозологическая классификация (МКБ-10) R52.1 Постоянная некупирующаяся боль Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика 1 ампула с 2 мл раствора для инъекций содержит лидокаина хлорида 40 мг и эпинефрина 0,025 мг; в упаковке 50 шт. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - местноанестезирующее. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы и тормозит возбуждение (его проведение) чувствительных нервных окончаний (лидокаин); адреналин суживает сосуды, замедляет системную реабсорбцию лидокаина и увеличивает длительность местной анестезии.

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Лидокаин 2%-адреналинИнфильтрационная и др. виды местной анестезии при всех болезненных стоматологических вмешательствах (вмешательства в полости рта, в т.ч. на пародонтальных тканях, в челюстно-лицевой области и др.), эндодонтия, протезирование и др.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местным анестетикам амидного типа), гиповолемия.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Способ применения и дозы:

Нервозность, нарушения зрения (помутнение), эйфория, угнетение дыхания, тошнота, тремор, судороги, гипотензия, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Побочные действия:

Особые указания:

Инъекционно, соответственно виду анестезии, в максимальной дозе (в пересчете на лидокаин) - 400 мг (20 мл). Меры предосторожностиС осторожностью применяют при эпилепсии, застойной сердечной недостаточности, брадикардии, угнетении дыхания, недостаточной функции печени.

Проведение большинства лечебных и многих диагностических процедур является болезненным для пациента, поэтому часто манипуляции выполняются с обезболиванием. Обезболивание в лечебных целях применяется уже почти двести лет, развившись в отдельный раздел медицины – анестезиологию.

В настоящее время существует несколько видов анестезии, так, для проведения обширных полостных операций используют общее обезболивание – наркоз, его выполняют с применением наркотических препаратов, воздействующих на центральную нервную систему. Для манипуляций меньшего масштаба (в стоматологии и амбулаторной хирургии) часто достаточно местной анестезии, которую проводят с помощью анестезирующих средств – анестетиков.

Лидокаин является самым популярным анестетиком среди препаратов местной анестезии

Наиболее распространенными анестетиками являются Новокаин (прокаин) и Лидокаин. Последний имеет ряд преимуществ перед Новокаином: он реже вызывает аллергические реакции, действует быстрее и длительнее, не вызывает местного раздражающего действия.

Лидокаин блокирует каналы натрия в нервных окончаниях и волокнах, в результате происходит временное прекращение передачи нервного импульса, полностью утрачивается болевая чувствительность. Для пролонгирования действия препарата его часто сочетают с Адреналином (эпинефрином), опиоидными анальгетиками и стероидными гормонами.

Виды анестезии Лидокаином

Инфильтрационная

Такой способ применяют для небольших хирургических вмешательств (вскрытие абсцессов, удаление небольших доброкачественных образований, вправление паховой или пупочной грыжи, в стоматологии). Для инфильтраций используют Лидокаин в концентрации 2,5; 5; 10 и 20 мг/мл, в дозе до 200 мг. Вводят его внутрикожно, подкожно и внутримышечно, в зависимости от необходимой глубины обезболивания. При инфильтративном способе эффект развивается сразу после введения дозы лекарства.

Лидокаин в инфильтрационной анестезии используется при небольших хирургических вмешательствах

Одной из разновидностей инфильтрационной анестезии является аппликационная анестезия или по-другому ее называют терминальная. При таком способе обезболивания препарат наносится на кожные покровы или на слизистые оболочки, блокируя болевую чувствительность поверхностных нервных окончаний. Аппликационная анестезия позволяет обезболить ткани на глубину в несколько миллиметров.

Используют аппликационную методику для манипуляций в носовой полости, в горле, а также в стоматологии и офтальмологии. Для аппликации Лидокаин используют в виде спрея или капель, в зависимости от методики, анестетик используют в дозе от 1 до 2 мл 10% раствора (100 мг/мл) или в дозе 10–20 мл, если используется 1–2% раствор (10–20 мг/мл). В стоматологии аппликационную анестезию применяют также в виде гелей, которые помогают при прорезывании зубов у детей, а также помогают снять боль после операций в ротовой полости.

Проводниковая

Выполняется по ходу нервного ствола Лидокаином в концентрации 20 мг/мл (2%) в дозе до 10 мл раствора, в зависимости от размера нервного ствола и места его иннервации. В отличие от инфильтрационного способа, утрата болевой чувствительности при проводниковой технике наступает спустя 10–15 минут. Проводниковой техникой пользуются при проведении более глубоких и масштабных операций на конечностях, используют метод в стоматологии и челюстно-лицевой хирургии. Особым видом проводниковой анестезии является введение Лидокаина под конъюнктиву глаза.

Проводниковая анестезия часто используется в стоматологии

Для успешного выполнения местной проводниковой анестезии врачу необходимо точно выбрать локализацию укола, иногда для этой цели используют ультразвук или неврологическое тестирование, в стоматологии определить нужную точку для укола врач может при осмотре и пальпации. Некоторые методики проводниковой анестезии для усиления эффекта используют добавление небольшой дозы Адреналина, наркотических анальгетиков и гормонов.

Эпидуральная и спинномозговая

Эпидуральная и спинномозговая анальгезии, по сути, тоже являются проводниковой техникой, позволяя блокировать болевые импульсы на уровне нервных стволов, выходящих из спинного мозга. Выполнение спинальной и эпидуральной анестезии позволяет проводить полноценные оперативные вмешательства на конечностях, в нижних отделах брюшной полости и малом тазу. Преимуществом эпидуральной анестезии перед наркозом является то, что воздействие на головной мозг в этом случае минимальное. Выполняется эпидуральная и спинальная анальгезия анестетиками, доза наркотических анальгетиков сведена к минимуму, пациент находится в сознании, что позволяет избежать побочных эффектов и осложнений наркоза.

Используют эпидуральную методику и для операций на грудной клетке, в таком случае проводят технику грудного доступа, которая сложнее, чем поясничная эпидуральная анальгезия, так как в грудном отделе позвоночного столба проходит спинной мозг, и существует риск его повреждения, в поясничном отделе спинного мозга уже нет, там находятся только нервные волокна.

Для эпидуральной и спинальной техники применяют растворы 10 и 20 мг/мл (1 – 2%) Лидокаина. Препарат вводят в дозе из расчета 1–2 мл на один сегмент позвоночника, так для блокады болевой чувствительности конечностей или для эпидуральной анальгезии родов необходимо 2–4 мл раствора, обезболить же операцию на брюшной полости может доза 10–15 мл препарата.

Эпидуральная методика широко применяется в мире для послеоперационного обезболивания, позволяя снять боли после операции на длительный срок (до 10 часов). Для того чтобы проводить эпидуральную анальгезию в течение нескольких суток устанавливают спинномозговой катетер, через который лекарство поступает в спинномозговой канал капельно.

Другие виды обезболивания

С помощью Лидокаина выполняют внутрикостное, внутрисвязочное обезболивание в травматологии и ортопедии, в стоматологии используют внутриперегородочную методику. Для всех видов используют рабочие концентрации 10–20 мг/мл.

Применение препарата в кардиологии

Лидокаин является мощным антиаритмическим средством. В кардиологической практике препарат применяют в 10% концентрации (100 мг/мл), вводят разведенным внутримышечно или внутривенно капельно для купирования аритмий.

Побочные эффекты местного обезболивания Лидокаином

Нежелательные лекарственные явления развиваются редко и, как правило, протекают в легкой форме. Однако после местной анальгезии может возникнуть неврологическая симптоматика (тремор, нистагм, головокружение, головная боль, судороги, шум в ушах, светобоязнь, тревожное состояние). Являясь мощным противоаритмическим средством, Лидокаин может вызвать нарушения ритма сердца (брадикардию) и проводимости (блокады).

Противопоказания к местной анестезии

• Тяжелые нарушения ритма и проводимости сердца, выраженная сердечная недостаточность и кардиогенный шок.
• Наличие инфекционного процесса в месте предполагаемой анестезии.
• Нарушения свертываемости крови.
• Пониженное артериальное давление.