Арахидонова киселина: свойства, формула, биологична роля. Източници на арахидонова киселина

27.07.2021

Какви полезни свойства и противопоказания има арахидоновата киселина, какви продукти съдържа и в какви случаи се препоръчва за употреба? Прочетете за това в нашата статия.

Полиненаситените мастни киселини имат активно действие върху човешкия организъм, участват в повечето метаболитни процеси, нормализират хормоналните нива, стимулират растежа и развитието на мускулната и костната тъкан и помагат за профилактиката на много заболявания.

Арахидонова киселина: ползи и вреди, биологична роля

Арахидоновата киселина принадлежи към групата на омега-6 мастните киселини и е широко известна в спортните среди, тъй като влиза в състава на високоефективни комплекси за хора, занимаващи се с интензивни тренировки – бодибилдъри, бодибилдъри, щангисти. Помага за бързо възстановяване след силови упражнения, повишава издръжливостта и мускулната сила.
Арахидоновата киселина е есенциална мастна киселина. Това наименование предполага, че човешкото тяло е в състояние самостоятелно да произвежда това вещество в количество, което е недостатъчно, за да го осигури напълно. Поради това е необходимо да се компенсира недостигът на киселини от храната или с помощта на комплексни хранителни добавки.
Арахидоновата киселина се счита за една от най-важните от групата на омега-6. Най-високата концентрация на това вещество се наблюдава в мозъчната тъкан, черния дроб, червата и кърмата.

Полезни свойства на арахидоновата киселина

Участва в процеса на изграждане на клетъчните мембрани на органите.
Насърчава развитието и възстановяването на скелетната мускулна тъкан в детството и юношеството в периода на активен растеж.
Отговаря за производството на простагландини - вещества, участващи в метаболизма на протеините и осигуряващи мускулната еластичност и издръжливост. Те регулират свиването на мускулните влакна и по-нататъшното им отпускане в края на натоварването.
Нормализира кръвообращението, дейността на сърдечно-съдовата система, повишава съсирването на кръвта.
Стабилизира функционирането на централната нервна система.
Отговаря за пълното функциониране на мозъка при тежки физически и психо-емоционални натоварвания. Помага за предотвратяване на развитието на свързани с възрастта заболявания като деменция или болестта на Алцхаймер и забавя процеса на стареене.
Участва във функционирането на бъбреците и стомашно-чревния тракт, като спомага за защитата на стените на стомаха и червата от агресивното въздействие на солната киселина по време на смилането на храната.
Помага за потискане на възпалителните процеси в организма.
Влияе върху възстановяването и регенерацията на кожата.
Заедно с други полиненаситени мастни киселини, той е част от витамин F, чиито полезни свойства включват укрепване на костната тъкан и имунитета и регулиране на метаболизма на холестерола.
Препаратите с арахидонова киселина се използват като средство за облекчаване на силни мускулни болки.

Приемът на арахидонова киселина се препоръчва при интензивно физическо натоварване.

Странични ефекти и противопоказания

Въпреки многобройните си полезни свойства, има и противопоказания за прием на арахидонова киселина. Целесъобразността от използване на комплекси, съдържащи това вещество, трябва да бъде съгласувана с лекуващия лекар.

Страничните ефекти от приема му могат да бъдат умора, нарушения на съня, чупливи нокти и коса, повишен холестерол, аритмия, алергични реакции и депресия.
Във високи концентрации е много токсично вещество и може да причини тежко отравяне, дори смърт.

В следните случаи приемането на това вещество е забранено:

хипертония
остра сърдечна недостатъчност
онкологични образувания
бронхиална астма
повишени нива на холестерол
патология на простатата
бременност и период на кърмене

Проследяването на нивата на арахидоновата киселина трябва да се извършва от лекар

Цикъл, обмен, метаболизъм, синтез на полиненаситена арахидонова киселина в човешкия организъм

Биосинтеза

Линоловата киселина е основна омега-6 мастна киселина, необходима на тялото, за да се превърне в арахидонова киселина. Този процес протича под въздействието на определени ензими.

Арахидоновата киселина може да се синтезира като анандамиден катаболит или от разграждането на канабиноидите.

Регламент

Трябва да се отбележи, че според изследванията с възрастта се наблюдава намаляване на нивото на арахидоновата киселина, получена от храната в човешкото тяло и невроните (плазмените мембрани).

Диаграма на метаболизма на арахидоновата киселина

Нарушение на метаболизма на арахидоновата киселина: реакция на тялото, псевдоалергия, лечение

Нарушаването на метаболитния процес на арахидоновата киселина води до реакция на тялото от алергичен тип - псевдоалергия.

Една от основните причини е приемането на лекарства от групата на нестероидните противовъзпалителни средства. Сред тези аналгетици най-голям брой реакции са отбелязани във връзка с приема на аспирин (ацетилсалицилова киселина).
Симптомите на заболяването могат да бъдат различни - кожни прояви, реакции от страна на дихателната система, конюнктивит, оток на Quincke.
Клиничната картина на псевдоалергичните състояния е подобна на развитието на алергичните заболявания. Те обикновено се характеризират с възпалителни процеси, подуване, спазми на гладката мускулатура и разрушаване на кръвни клетки.
Процесите могат да протичат локално и да засягат отделни органи или системи на тялото. Те се диагностицират чрез редовна поява на ринит, дерматит, оток, главоболие и болки в ставите, дисфункция на стомашно-чревния тракт и развитие на признаци на бронхиална астма.

Лечението на пациента се състои в идентифициране и отстраняване на причината, която е причинила псевдоалергичната реакция, и се провежда стриктно под наблюдението на лекар.

Псевдоалергия поради метаболитни нарушения

Къде се намира арахидоновата киселина, в какви храни: табл

Дневната доза омега-6 полиненаситени мастни киселини за възрастен е 10 g, включително 5 g арахидонова киселина.

Най-богатият източник е обикновената свинска мас. Въпреки че привържениците на здравословния начин на живот дават положителен отговор на въпроса дали свинската мас съдържа арахидонова киселина, не трябва да се опитвате да получите омега-6 само от този продукт. В края на краищата, за да направите това, ще трябва да ядете поне 250-300 г мазни лакомства на ден.

Можете да компенсирате дефицита на арахидонова киселина, като допълнително включите в диетата си следните животински продукти:

телешки черен дроб
говеждо месо
агнешки бъбреци
пилешко бутче
пилешки или пуешки гърди
мазни риби - сьомга, пъстърва

Съдържание на мастни киселини в продуктите

Много хора погрешно вярват, че мастните киселини са „здравословни мазнини“ за тялото. Всъщност прекомерната консумация на животински продукти с високо съдържание на мазнини води до значително наддаване на тегло поради увеличените мастни клетки. Следователно редовната физическа активност е необходима за изгаряне на излишните мазнини и е насочена към развитие и укрепване на мускулната тъкан.

Видео: Диетолог Светлана Кашицкая: Свинската мас, когато се консумира в малки количества, е здравословен продукт!

heaclub.ru

Арахидонова киселина, ползи или вреда за човешкото тяло

Основната мастна киселина в човешкото тяло е арахидоновата киселина, която се класифицира като омега-6 мастни киселини. С други думи, това е основният строителен материал, необходим за синтеза на диенолови простагландини. Простагландините PGE и PGF2 са съществена част от метаболизма на мускулния протеин. Те повишават мускулния кръвоток, ефекта на локалния тестостерон, чувствителността към инсулин и IGF-1. Архидоновата киселина също действа като основен регулатор на метаболизма на простагландините в тъканите на скелетните мускули. Тя е отговорна за различни биохимични промени, водещи до хипертрофия на човешките мускули. Основната разлика между архидоновата киселина и другите нестероидни лекарства е нейното пряко участие в метаболитните процеси.

Арахидоновата киселина, чиято формула се състои от полиненаситени мастни киселини, започва да действа доста бързо. След интензивна тренировка, когато влакната са увредени, тя започва да действа активно и изяснява общоприетата поговорка „no pain, no gain“, която се превежда като „без болка няма резултат“. С помощта на архидоновата киселина в човешкото тяло се задействат цяла поредица от каскадни действия, които са свързани с мускулна свръхкомпенсация.

Поради факта, че арахидоновата киселина повишава локалното съдържание на тестостерон в организма, а също така повишава чувствителността към инсулин и синтеза на протеини, по този начин допринася за по-бързото и по-добро възстановяване на тялото. От това можем да заключим, че арахидоновата киселина не повишава нивото на анаболните свойства на хормоните, а по-скоро ги поддържа. Освен това повишава чувствителността на рецепторите.

Не забравяйте, че нивото на арахидоновата киселина в тялото се намалява при редовни упражнения. В тази връзка, колкото по-малко е в тялото, толкова повече усилия и време са необходими за постигане на определени резултати. За да поддържате анаболните ефекти на простагландините в продължение на седем до осем седмици, трябва да приемате средно 750-1000 милиграма арахидонова киселина дневно.

Ако не ядете яйца и месни продукти всеки ден или сте вегетарианец, тогава арахидоновата киселина ще бъде ваш помощник. Източници на киселина в храните включват черен дроб, мозък, месо и млечни мазнини.

Струва си да се отбележи, че арахидоновата киселина представлява значителен интерес както за спортисти, които използват стероиди, така и за тези спортисти, които се наричат „чисти“. Неотдавна беше проведен експеримент, в който участваха петнадесет културисти, които не използваха стероиди; за петдесет дни средното наддаване на тегло беше почти четири килограма. Освен това, след консумация на арахидонова киселина, няма бърза загуба на тегло след цикъл, както след употреба на стероиди. Също така, според клинични проучвания върху нивата на холестерола, както и върху имунната система, ежедневният прием на арахидонова киселина в доза от 1,5-1,7 хиляди милиграма не е имал ефект.

Това лекарство обаче има и своите отрицателни страни. Хората с високо кръвно налягане, сърдечно-съдова недостатъчност и артрит трябва да спрат да го приемат.

fb.ru

Арахидоновата киселина е полезен, но опасен стимулант на мускулния растеж.

Специалистите отдавна са доказали благоприятното въздействие на ненаситените мастни киселини върху човешкия организъм. Групата омега-6 мастни киселини участва във всички метаболитни реакции, като помага на спортиста да се предпази от затлъстяване, артрит и хормонален дисбаланс. Една от тези киселини е арахидоновата киселина. Той е особено популярен сред културистите, тъй като е включен в най-ефективните комплекси.

Арахидоновата киселина принадлежи към клас есенциални мастни киселини, които са част от групата на омега-6. Някои експерти изразяват съмнения относно твърдението, че тази киселина е от съществено значение, тъй като може да се произвежда в човешкото тяло, но в относително малки количества.

Показания за употреба
Инструкции за употреба
Противопоказания
Последствия
Заключение

За да се класифицира една мастна киселина като есенциална мастна киселина, човек трябва да я получи от храната. Тъй като тялото ни не може да синтезира достатъчно от тази киселина, то е принудено да си я набавя от добавки и храна. Поради тази причина учените все пак включиха тази киселина в списъка на основните.

Биологична роля: полза или вреда

Повечето от функциите на арахидоновата киселина вече са проучени, но някои все още остават загадка. Въпреки това, последните клинични проучвания доказаха, че тази киселина може да предотврати сенилна деменция или болестта на Алцхаймер. Освен това подобрява работата на мозъка, което е особено важно при продължителна физическа активност, тъй като тя изтощава организма.

Тя участва в производството на простагландини. Тези вещества поддържат функцията на мускулите, като ги правят по-устойчиви и силни. Те са отговорни за правилното свиване на мускулните влакна и последващото им отпускане след края на натоварването. Това свойство на простагландините е важно за всеки човек, но е особено важно за спортистите. В допълнение, простагландините са в състояние да образуват нови кръвоносни съдове, да контролират нормалните нива на кръвното налягане и да помогнат за намаляване на мускулното възпаление. Без арахидонова киселина техният синтез ще стане невъзможен, така че спортистите ще започнат да страдат от постоянни болки в мускулите.

Самата мастна киселина, в допълнение към синтеза на простагландини, участва в образуването на защитна слуз на стомаха и червата.

Той помага да се предпазят стените на вътрешните органи от корозия от солна киселина по време на храносмилането. Това допълнително предпазва спортиста от заболявания на храносмилателната система.

Наскоро беше доказано, че всички мастни киселини насърчават регенерацията на мускулните влакна. Без тези киселини физическото развитие на дете и юноша става невъзможно, тъй като мускулите започват да забавят растежа си.

Показания за употреба

Препаратите от арахидонова киселина трябва да се предписват като средство за борба с силна мускулна болка. Те помагат за възстановяване на повредени влакна и изграждане на нови, което спомага за ускоряване на мускулния растеж. Поради тази причина тази есенциална мастна киселина е включена в много средства за увеличаване на масата за бодибилдъри.

Тази киселина в някои случаи се използва като мозъчен стимулант. Установено е, че влияе върху функционирането на централната нервна система. Предпазва мозъка и нервните клетки от стареене, което е важно за спортистите, тъй като те искат да бъдат млади дълго време.

Мастните комплекси се използват като допълнение към основната лекарствена терапия при лечението на заболявания на стомаха и червата. Те помагат за възстановяване на секрецията на лигавиците на тези вътрешни органи, а също така подобряват производството на компоненти за стомашен сок.

Инструкции за употреба

За да се ускори наддаването на тегло и да се увеличи силата, тази киселина трябва да се приема в количество от 500-1000 mg на ден. Арахидоновата киселина често се включва в добавките за бодибилдинг, но трябва внимателно да прочетете инструкциите, преди да ги използвате. Повечето добавки не съдържат достатъчно голямо количество от тази мастна киселина, така че можете сами да увеличите дозата на добавката.

Къде, в какво, в какви продукти се съдържа?

Арахидоновата есенциална мастна киселина се намира в големи количества в мазните храни. Може да се получи от свинско, птиче и яйца. Въпреки това, когато консумирате тези храни, трябва внимателно да наблюдавате цялата си диета, тъй като излишните мазнини могат да доведат до бързо натрупване на излишни мазнини.

Много спортисти погрешно вярват, че арахидоновата киселина е „здравословна мазнина“. Всъщност се оказва, че такива мазнини просто не съществуват. Когато се консумират в излишък, всички те водят до затлъстяване или просто наддаване на тегло поради мастните клетки.

Друг източник на киселина могат да бъдат хранителните добавки. Предлагат се под формата на таблетки, капсули или прах. Най-добре е да използвате прахообразна форма, тъй като тя се усвоява най-добре от човешкото тяло. Струва си да се отбележи, че всички добавки имат горчив послевкус, така че е най-добре прахът да се разрежда в портокалов сок.

Можете да получите тази мастна киселина от следните спортни добавки: Halodrol Liquigels от Gaspari, Animal Test и Natural Sterol Complex от Universal Nutrition, X-Factor от Molecular Nutrition и Hemodraulix от Axis Laboratory.

Противопоказания

Арахидоновата киселина има редица противопоказания. Може да стимулира раждането, така че не трябва да се включва в диетата на бременни и кърмачки. Освен това тази мастна киселина е противопоказана при наличие на рак, астма, висок холестерол, сърдечни заболявания, уголемяване на простатата и синдром на раздразнените черва.

Съвети от професионалисти как да изберете аминокиселини за мускулен растеж можете да намерите на нашия уебсайт.

Ползите от червения лют червен пипер са описани подробно в статията на адрес: https://ifeelstrong.ru/nutrition/vitamins/ingridienty/krasnyj-struchkovyj-perets.html.

Във всеки случай приемът на добавки с арахидонова киселина трябва да бъде под строг контрол на специалист, за да се избегнат негативни странични ефекти.

Последствия

Арахидоновата есенциална мастна киселина има положителен ефект върху повечето вътрешни органи на спортиста. На първо място, подобрява мозъчната функция и насърчава по-доброто съсирване на кръвта. Може да ускори процеса на възстановяване на мускулните влакна след тренировка и също така насърчава правилната мускулна контракция.

За съжаление, тази киселина може да има отрицателен ефект върху човешкото тяло. Източникът на тази киселина са мазнините, така че ако се консумират в излишък, съществува риск от повишаване на нивата на холестерола в кръвта. Може да доведе до проблеми със сърцето и кръвообращението.

При високи концентрации арахидоновата киселина е токсична, така че ако дозата бъде превишена наведнъж, е възможно фатално отравяне. По същата причина тази киселина не трябва да се използва, освен ако не е предписана от специалист.

Леко предозиране на арахидонова киселина може да се прояви под формата на безсъние, умора, чупливи нокти и коса, лющене на кожата, обриви и повишени нива на холестерол. Ако се появят такива нежелани реакции, се препоръчва да спрете приема на добавки, докато тялото ви се нормализира.

Заключение

Арахидоновата киселина принадлежи към есенциалните мастни киселини от групата на омега-6. Те помагат на мускулите да се възстановят бързо след изтощителни тренировки и повишават тяхната издръжливост и сила. Сега тези свойства на арахидоновата киселина се използват в много гейнери за културисти, тъй като тялото им няма време да се възстанови самостоятелно след сериозно натоварване. Въпреки това, тази киселина трябва да се приема с изключително внимание, тъй като предозирането може да бъде фатално.

ifeelstrong.ru

Арахидонова киселина

Мускулен растеж
Подобрено цялостно благосъстояние

Арахидоновата киселина е есенциална мастна киселина и принадлежи към класа на омега-6 ненаситените мастни киселини. Интересното е, че има разногласия дали арахидоновата киселина трябва да се счита за основна, тъй като тя се произвежда в малки количества в човешкото тяло.

Формално, за да се класифицира една мастна киселина като есенциална, тялото трябва да я получи от външната среда, без да може да я синтезира. Въпреки това, тъй като нашето тяло не може напълно да отговори на нуждите си от арахидонова киселина чрез ендогенен синтез, повечето сайтове за медицински и хранителни добавки класифицират арахидоновата киселина като есенциална, а не като неесенциална мастна киселина.

В тази връзка в този материал арахидоновата киселина ще наричаме още есенциална. В статията ще бъдат изброени източниците на арахидонова киселина, нейните функции, както и спорни въпроси, свързани с този хранителен компонент.

Възможни странични ефекти на арахидоновата киселина

Безсъние
Умора
Цереброваскуларен инцидент
Сърдечни заболявания
Чупливост на косата
Лющене на кожата
Повишени нива на холестерол
Стимулиране на раждането

Области на приложение на арахидоновата киселина

Болест на Алцхаймер
Артериална хипертония
Повишени умствени способности
Съсирване на кръвта
Възпаление
памет
Мускулна сила
Пептична язва
Индукция на раждането

Къде да вземем арахидонова киселина?

Арахидоновата киселина се съдържа в мазните храни и е компонент на мазнините в постните ястия. Можете да получите арахидонова киселина от червено месо, свинско месо, птици, яйца и много други храни. Тъй като арахидоновата киселина съставлява определен дял от мазнините в ежедневните храни, важно е да коригирате диетата си, тъй като излишните мазнини могат да повлияят негативно на вашето здраве.

Тъй като арахидоновата киселина е полиненаситена мазнина, много хора погрешно я смятат за „здравословна мазнина“. Истината е, че тази мастна киселина идва от животински мазнини и като всички мазнини, ако се консумира в излишък, тя носи повече вреда на тялото, отколкото полза.

Препарати от арахидонова киселина

Друг източник на арахидонова киселина са хранителните добавки. Можете да приемате арахидонова киселина под формата на таблетки, капсули или прах. Най-разпространена е прахообразната форма, тъй като се усвоява най-добре от организма. Имайте предвид, че добавката има горчив вкус и много хора разреждат праха в цитрусов сок, за да скрият по някакъв начин тази горчивина.

Ще откриете също, че арахидоновата киселина се продава както в чист вид, така и в комплексни препарати. Цената на тези продукти варира в широки граници, от 10 до 100 долара, в зависимост от това колко купувате и какво е включено в комплекса освен арахидоновата киселина.

Биологична роля на арахидоновата киселина

Много функции на арахидоновата киселина вече са доказани, а някои все още се проучват. Тъй като арахидоновата киселина е есенциална мастна киселина, в момента се провеждат няколко независими клинични проучвания за изследване на ролята и ефективността на тази киселина в различни области на медицината.

Една такава област е ефектът на арахидоновата киселина върху прогресията на болестта на Алцхаймер, когато се използва в ранните стадии на заболяването. Предварителните данни показват, че арахидоновата киселина може да се предписва както за предотвратяване на болестта на Алцхаймер, така и за забавяне на прогресията на заболяването при лечение на пациенти с вече диагностицирана патология.

Арахидоновата киселина участва в синтеза на простагландини, които поддържат мускулната функция. Именно простагландините осигуряват правилното свиване и отпускане на мускулните влакна по време на тренировка. Тази функция е важна за всички, но е особено важна за спортисти и културисти.

Простагландините помагат за регулирането на лумена на съдовото легло и насърчават образуването на нови кръвоносни съдове, контролират кръвното налягане и моделират възпалението в мускулите. Една форма на простагландини повишава съсирването на кръвта, докато друга форма, напротив, предотвратява повишеното образуване на тромби там, където не е мястото. Тази форма на простагландин, известна като PGE2, се използва и за предизвикване на раждане при бременни жени.

Арахидоновата киселина предотвратява прекомерния синтез на солна киселина в храносмилателния тракт, освен това увеличава производството на защитна слуз, което помага да се предотврати развитието на пептична язва и други стомашни проблеми, включително стомашно кървене.

В допълнение, арахидоновата киселина насърчава растежа и регенерацията на скелетните мускули и мускулните влакна. Особено голяма е ролята му за развитието на опорно-двигателния апарат при децата; Без арахидонова киселина адекватното физическо развитие на детето е практически невъзможно.

Арахидонова киселина и възпаление

Тази мастна киселина е провъзпалителна, което означава, че насърчава възпалението в тъканите и мускулите. Но това не винаги е лошо, освен в случаите, когато страдате от възпалителни заболявания. А тежестта на възпалителния отговор може да бъде намалена чрез прием на аспирин, други добавки или храни, които имат противовъзпалителен ефект.

В случая с арахидоновата киселина имаме работа с възпаление, което културистите и щангистите трябва да вземат на борда. Има предположение, че стимулиращият ефект на арахидоновата киселина по време на тренировки се дължи на факта, че мускулите получават допълнителен възпалителен сигнал, което повишава ефективността на тренировката.

Това предположение обаче не е потвърдено от клинични проучвания. За разлика от това, някои опити не откриха допълнително възпаление след тренировки. Данни от проучване в университета Baylor обаче показват, че приемането на 1200 mg арахидонова киселина дневно води до увеличаване на максималната мускулна сила и мускулна издръжливост (30 души са приемали лекарството в продължение на 50 дни).

Имайте предвид, че това проучване не е достатъчно дълго, за да докаже надеждно ефективността на арахидоновата киселина и резултатите от тази работа се считат за предварителни. Baylor University в момента не оценява дългосрочните резултати, тъй като първоначалната им цел беше да докажат, че добавките с арахидонова киселина НЕ осигуряват никаква полза за щангистите.

Арахидонова киселина и повишена умствена работоспособност

Изследване, проведено от Американския национален институт за детско здраве и човешко развитие, изследва ефектите на арахидоновата киселина върху развитието на мозъка при деца на възраст 18 месеца и по-големи. Това 17-седмично проучване не показва значително увеличение на IQ в тази група деца. Целта на по-нататъшните изследвания е да се проучи наличието на други положителни ефекти.

Но проучванията, проведени в миналото, вече потвърдиха благоприятните ефекти на арахидоновата киселина върху паметта при възрастни. Именно тези трудове инициираха изследване на ефекта на арахидоновата киселина върху развитието на умствените способности при децата.

Резюме. Арахидонова киселина:

Подобрява съсирването на кръвта при наранявания
Подобрява паметта при възрастни
Подпомага правилната мускулна функция
Проучван е активно в близкото минало
Насърчава физическото и психическото развитие на детето
В момента се проучват нови области на неговото приложение
Есенциална мастна киселина
Използва се за стимулиране на раждането
Може да помогне на щангистите да постигнат нови цели
Може да има благоприятен ефект при болестта на Алцхаймер

Странични ефекти и проблеми, свързани с арахидоновата киселина

Както вече споменахме, източникът на арахидонова киселина са мазнините. Вече е доказано, че високите дози арахидонова киселина могат да доведат до патология на сърдечно-съдовата система, инфаркт на миокарда и мозъчно-съдов инцидент. Освен това, в твърде висока концентрация, арахидоновата киселина става токсична и може да причини смърт. Поради тази причина не трябва да приемате арахидонова киселина без лекарско наблюдение.

Предозирането на арахидонова киселина може да се прояви със следните субективни симптоми и клинични признаци: умора, безсъние, чуплива коса, лющене на кожата, кожни обриви, запек, инфаркти и повишени нива на холестерол.

Тъй като арахидоновата киселина може да стимулира раждането, тя никога не трябва да се приема от бременни жени или жени, които се опитват да забременеят. В тези случаи приемането на лекарството може да доведе до спонтанен аборт. В допълнение, арахидоновата киселина е противопоказана при следните заболявания:

Онкологична патология
астма
Повишени нива на холестерол
Заболявания на сърдечно-съдовата система
Уголемяване на простатата
Възпалителни заболявания
Синдром на раздразнените черва

Във всеки случай не трябва да започвате да приемате арахидонова киселина без знанието и разрешението на Вашия лекар. Това е особено вярно, ако имате медицинско състояние или приемате лекарства.

Има широко разпространено погрешно схващане, че сме в безопасност, когато приемаме природни лекарства. Не забравяйте, отровният бръшлян също е естествен, но ние няма да го направим, ние го ядем само защото расте в природата.

На мястото на възпалението се активира фосфолипазата на клетъчната мембрана и

Метаболизмът на освободената арахидонова киселина протича по липоксигеназния и циклооксигеназния път, което води до образуването на

такива биологично активни вещества като простагландини от група Е - (PG-E), тромбоксаи, левкотриени, продукти на липидна пероксидация.

Основният източник на простагландини са макрофагите. Увеличава се образуването на PG-E2, който играе особено важна роля

важна роля в развитието на възпаление, увеличаване на възпалителната хиперемия, подуване, болка и фебрилна реакция (тъй като е една от

ендогенни пирогени). Простагландините потенцират действието на др

възпалителни медиатори: хистамин, серотонин, кинини. Самите простагландини са много нестабилни вещества, но те постоянно се произвеждат от активирани макрофаги, освен това, при условия на развитие на ацидоза, простагландините стават по-стабилни и не се унищожават по-дълго.

Повечето нестероидни противовъзпалителни лекарства действат върху ензима циклооксигеназа, като инхибират неговата активност. В този случай се нарушава синтезът на медиатори - продукти на метаболизма на арахидоновата киселина.

чрез циклооксигеназния път, предимно простагландини. Това обяснява успешното им използване като аналгетици, противовъзпалителни и антипиретични средства при различни видове възпаления, включително в острия стадий на пародонтит.

Плазмени медиатори

Каликреини и кинини

Кинините се образуват в тъканите и кръвта от прекурсори - нискомолекулни (LMK) и високомолекулни (HMK) кининогени под

влияние на каликреините. В допълнение към директния ефект върху микроциркулацията (хиперемия, оток), активирането на левкоцитите и стимулирането на рецепторите за болка, кинините засилват съответните ефекти на хистамин и серотонин. и също така, чрез активиране на фосфолипаза-А2, те повишават синтеза на простагландини. В нормалната плазма кинините (брадикинин, калидин и др.) се намират в много ниски концентрации, тъй като инактивирането на кинините под въздействието на кининази настъпва в рамките на 20-30 s. Брадикининът е

един от неврохимичните предаватели на болково възбуждане. Ефект

брадикининът е по-дълготраен от хистамина и серотонията. откога

При възпаление образуването на кинини се увеличава, докато тяхното инактивиране се забавя поради намаляване на активността на кининазите в условията на ацидоза на мястото на възпалението. Тялото има големи запаси от кининогени (кининоген с високо молекулно тегло в кръвта и кининоген с ниско молекулно тегло в тъканите), което осигурява дълготрайно образуване

кинини в количества, способни да причинят микроциркулаторна, болезнена

и хемотаксични ефекти.

Активираните левкоцити на мястото на възпалението също са способни да секретират ензими, генериращи кинин - каликреини. Да, неутрофили

състоящ се от 20-25 аминокиселини и имащ кининова активност. IN

Други видове каликреини са описани в моноцити, лимфоцити и базофили.

Система на комплемента

Комплементът е система от плазмени протеини, които участват в имунните реакции и играят важна роля в патогенезата на остро възпаление.

По време на възпаление синтезът на комплемента се увеличава главно под

влиянието на интерлевкин-1 и интерферон гама. Скорост на метаболизма

протеините на комплемента са 1-3% на час. При активиране на системата на комплемента се образуват относително нискомолекулни фрагменти, които засягат микроциркулацията и имат хемотаксична и цитолитична активност. Централно място в системата заема компонентът S3, чиято концентрация е десетки и стотици пъти по-висока от концентрацията на други фрагменти от системата на комплемента.

В зоната на възпалителна промяна компонентите на комплемента, главно С3, напускат съдовете заедно с други протеини и се активират по алтернативен или класически път. В допълнение, активирането на системата на комплемента по време на възпаление може да възникне под въздействието на тромбин, плазмин, протеази на увредените тъкани (предимно катепсини) и бактериални протеази, присъстващи на мястото на възпалението. При остро инфекциозно възпаление алтернативният път на активиране на системата на комплемента е от първостепенно значение: типични активатори са липополизахариди на клетъчната мембрана на грам-отрицателни бактерии и бактериални ендотоксини. По време на процеса на активиране се образуват фрагменти S3v и S3. C5a. които имат както директен ефект върху развитието на възпалението, така и индиректно - чрез освобождаване на възпалителни медиатори главно от мастоцитите. С5а фрагментът има най-мощна хемотаксична активност. На повърхността на човешките полиморфонуклеарни левкоцити има 1-3x10^ места за свързване на C5a с висок афинитет.

Възпалителни реакции.

По този начин възпалителните медиатори:

1. Причиняват развитието на съдови реакции, главно артериална хиперемия.

2. Директно увеличаване на съдовата пропускливост и по този начин

стимулират образуването на ексудат и образуването на възпалителни

3. Потенцира развитието на болката.

4. Насърчаване на активирането и емиграцията на левкоцитите в зоната на възпаление.

5. Пораждат репаративни процеси, които имат няколко

забавен характер.

Действието на възпалителните медиатори е в основата на пет локални признака на възпаление, които се проявяват класически при пародонтита: подуване, болка, зачервяване, локално повишаване на температурата, смущение.

функции. Наред с локалното възпаление може да се наблюдава възпаление

общи промени в тялото, проявяващи се под формата на треска, левкоцитоза, реакция на имунната система, образуване на протеини в острата фаза на възпалението. интоксикация

Възпалителните медиатори предизвикват цяла каскада от възпалителни реакции и преди всичко ексудация и пролиферация.

ЕКСУДАЦИЯ

Ексудацията е неразделна част от всяко възпаление. Причината за ексудацията е промяна в свойствата на съдовата стена, водеща до повишаване на нейната пропускливост под въздействието на биологично активни вещества. Характерът на ексудата се определя от степента на повишаване на съдовата пропускливост увреждане на съдовата стена и интензивността на излагане на възпалителни медиатори, съставът на ексудата се оказва хетерогенен - серозен (в случай на леко увреждане), фибринозен (с по-значителни промени) и хеморагичен (с максимална степен на щета). В случай на развитие на инфекциозно възпаление, увреждането на микробната тъкан рязко активира образуването на специфични хемоатрактанти, като интерлевкин-8 (IL-8), моноцитен хемотактичен протеин-1 (MCP-1), фактор на туморната некроза (TNF) в мястото на възпалението от епителни, ендотелни и други клетки) и други фактори. Под влияние на факторите на хемотаксиса, неутрофилните левкоцити се стимулират и освобождават от кръвния поток в тъканта. Следователно, тежестта на левкоцитната инфилтрация до голяма степен отразява микробната инфекция на раната, но не и степента на увреждане на микроваскулатурата. Изразената миграция на неутрофилни левкоцити започва 2 часа след увреждане на тъканите и завършва след 46-48 часа.

Неутрофилите, влизащи в мястото на възпалението, имат следните ефекти:

Те са основното звено на неспецифичния имунитет главно поради тяхната фагоцитна функция.

Участват в образуването (ензими, метаболити на арахидоновата киселина) и активирането (каликреин-киинова система) на възпалителни медиатори.

Те повишават степента на вторично увреждане чрез директното действие на протеолитичните ензими върху тъканта.

Натрупването на неутрофилни левкоцити в лезиите трябва да се разглежда като естествен механизъм на неспецифичен имунен

защита. Ако действието на неутрофилите се провали, настъпва тяхната смърт, придружена от масивно освобождаване на протеолитични вещества в тъканите.

ензими, което причинява значителни вторични увреждания до

докато се разтопи. Такива промени се считат за гнойно възпаление. Голям брой мононуклеарни клетки също мигрират от кръвта към мястото на възпалението, предимно моноцити, които, трансформирайки се в макрофаги, завършват процесите на елиминиране на патогена

възпаление.

В случай на незавършена фагоцитоза или дългосрочно персистиране на инфекциозния агент, фагоцитите отделят цитокини, които осигуряват миграцията и натрупването на лимфоцити в мястото на възпалението. Лимфоцитите, получили информация за антигенните свойства на инфекциозния агент,

задействат реакции на специфичен хуморален и (или) клетъчен имунитет. В същото време стимулираните макрофаги секретират

фибробластният растежен фактор (FGF) регулира пролиферацията. Така започва следващата фаза на възпалението.

ПРОЛИФЕРАЦИЯ

Пролиферацията следва ексудативни промени. Началото на тази фаза обаче настъпва още в момента на освобождаване на медиатора и до края на първия ден в лезията се отбелязва появата на млади фибробласти. Фазата на пролиферация, започнала в самото начало на възпалението, остава маскирана от ексудативни промени за известно време.

С намаляване на процесите на ексудация, промяна в клетъчния

популации на мястото на увреждане, доминантните клетки стават

активирани макрофаги и малък брой лимфоцити. Монокините и лимфокините, които отделят, причиняват пролиферацията на фибробласти и ендотелни клетки. На мястото на нараняване се образува гранулационна тъкан. Наличието му осигурява завършване на процесите на елиминиране. Постепенно настъпва образуването на основното вещество и узряването на влакнестите структури на съединителната тъкан. Наблюдава се диференциация на млади фибробласти в миофибробласти. отговорен за намаляването

Арахидоновата киселина принадлежи към класа на омега-6 ненаситените мастни киселини. Интересното е, че има разногласия дали арахидоновата киселина трябва да се счита за основна, тъй като тя се произвежда в малки количества в човешкото тяло.

Възможни странични ефекти на арахидоновата киселина

Безсъние
Умора
Цереброваскуларен инцидент
Сърдечни заболявания
Чупливост на косата
Лющене на кожата
Повишени нива на холестерол
Стимулиране на раждането

Области на приложение на арахидоновата киселина

Болест на Алцхаймер
Артериална хипертония
Повишени умствени способности
Съсирване на кръвта
Възпаление
памет
Мускулна сила
Пептична язва
Индукция на раждането

Къде да вземем арахидонова киселина?

Препарати от арахидонова киселина

Биологична роля на арахидоновата киселина

Арахидонова киселина и възпаление

Арахидонова киселина и повишена умствена работоспособност

Резюме. Арахидонова киселина:

Подобрява съсирването на кръвта при наранявания
Подобрява паметта при възрастни
Подпомага правилната мускулна функция
Проучван е активно в близкото минало
Насърчава физическото и психическото развитие на детето
В момента се проучват нови области на неговото приложение
Есенциална мастна киселина
Използва се за стимулиране на раждането
Може да помогне на щангистите да постигнат нови цели
Може да има благоприятен ефект при болестта на Алцхаймер

Странични ефекти и проблеми, свързани с арахидоновата киселина

Онкологична патология
астма
Повишени нива на холестерол
Заболявания на сърдечно-съдовата система
Уголемяване на простатата
Възпалителни заболявания
Синдром на раздразнените черва

Изпратете добрата си работа в базата знания е лесно. Използвайте формата по-долу

Студенти, докторанти, млади учени, които използват базата от знания в обучението и работата си, ще ви бъдат много благодарни.

публикувано на http:// www. всичко най-добро. ru/

МИНИСТЕРСТВО НА ОБРАЗОВАНИЕТО НА РЕПУБЛИКА БЕЛАРУС БЕЛОРУСКИ ДЪРЖАВЕН УНИВЕРСИТЕТ ХИМИЧЕСКИ ФАКУЛТЕТ

Курсова работа

РЕГУЛИРАНЕ НА МЕТАБОЛИЗМА НА АРАХИДОНОВАТА КИСЕЛИНА С ЛЕКАРСТВА ПРИ ВЪЗПАЛЕНИЕ

Завършено

Яблонски М.С.

Ръководител:

Семенкова Г. Л.

ВЪВЕДЕНИЕ

1. МЕТАБОЛИЗЪМ НА АРАХИДОНОВАТА КИСЕЛИНА

2. РЕГУЛИРАНЕ НА МЕТАБОЛИЗМА НА АРАХИДОНОВАТА КИСЕЛИНА ЧРЕЗ ЛЕКАРСТВА

2.1 Начини за регулиране на възпалителния отговор

2.2 Инхибирането на циклооксигеназата като метод за регулиране на възпалителния процес. Нестероидни противовъзпалителни средства

2.3 Лекарства, които повлияват предимно липоксигеназния път на метаболизма на арахидоновата киселина

2.4 Глюкокортикостероиди

БИБЛИОГРАФИЯ

ВЪВЕДЕНИЕ

Възпалението е реакцията на тялото към увреждане или инфекция, насочена към унищожаване на инфекциозния агент и възстановяване на увредената тъкан. Острото възпаление се развива непосредствено след действието на увреждащ фактор и е свързано с освобождаването в тъканите на така наречените възпалителни медиатори - "местни" хормони или аутакоиди (вещества, които засягат клетките на тъкан или орган на мястото на тяхното образуване, без да навлиза в системния кръвен поток). Има 3 основни групи аутакоиди: биологични амини (хистамин, серотонин), кинини (брадикинин) и ейкозаноиди (простагландини, левкотриени и други). Ейкозаноидите включват биологично активни вещества, окислени производни на полиненаситени мастни киселини, съдържащи 20 въглеродни атома. Това са силно активни регулатори на клетъчните функции, бързо разграждащи се хормони на "местно действие". Те участват в много процеси: влияят на кръвното налягане, състоянието на бронхите, червата и матката, регулират секрецията на вода и натрий от бъбреците, влияят върху образуването на кръвни съсиреци. Различни видове ейкозаноиди участват във възпалителния процес, възникващ след тъканно увреждане или инфекция. Признаци на възпаление като болка, подуване, треска до голяма степен се дължат на действието на ейкозаноидите - простагландини и левкотриени.

Основният субстрат за синтеза (прекурсор) на ейкозаноидите при хората е арахидоновата киселина (ейкозатетраенова киселина - омега-6-ненаситена мастна киселина, съдържаща 20 въглеродни атома), тъй като нейното съдържание в човешкото тяло е много по-високо от това на други полиенови киселини-прекурсори на ейкозаноидите. Следователно регулирането на метаболизма на арахидоновата киселина по време на възпаление е важен въпрос във фармацевтичната химия.

1 . МЕТАБОЛИЗЪМ НА АРАХИДОНОВАТА КИСЕЛИНА

Арахидоновата киселина може да попадне в човешкото тяло с храна или да се образува от линолова киселина, също набавена с храната (фиг. 1).

Ориз. 1. Схема на образуване на арахидонова киселина от линолова киселина.

Арахидоновата киселина е част от мембранните глицерофосфолипиди. Под действието на свързаната с мембраната фосфолипаза А2, ейкозатетраеновата киселина се отцепва от глицерофосфолипида и се използва за синтеза на ейкозаноиди.

Така фосфолипазата А2 отцепва една ацилова група, която хидролизира В връзката (фиг. 2), което води до освобождаване на арахидонова киселина (R" е радикалът, съответстващ на арахидоновата киселина).

Ориз. 2. Молекула на фосфотидилхолин.

Активирането на мембранно-асоциираните фосфолипази възниква под въздействието на много фактори: хормони, хистамин, цитокини, механичен стрес.

След като арахидоновата киселина се отдели от фосфолипида, тя навлиза в цитозола и се превръща в различни ейкозаноиди в различни видове клетки. Има 3 основни пътя за преобразуване на арахидоновата киселина в клетките: циклооксигеназа, водеща до синтеза на простагландини, простациклини и тромбоксани, липоксигеназа, завършваща с образуването на левкотриени, липоксини и цитохром (монооксигеназа), водеща до образуването на ейкозатретраенова киселина. киселини.

Циклооксигеназите катализират превръщането на арахидоновата киселина в простагландин Н2 (PG H2, прекурсорът на останалите простагландини, простациклин и тромбоксан А2). Ензимът съдържа два активни центъра: циклооксигеназен сайт, който превръща арахидоновата киселина в простагландин G2 (реакцията по същество е циклизация на линейна арахидонова киселина с добавяне на кислородни молекули) и хем, който има пероксидазна активност, превръща простагландин G2 в простагландин H2.

Простагландините се обозначават със символи като PG A, където PG означава простагландин, а буквата A означава заместител на петчленния пръстен в молекулата на ейкозаноида.

PG I - простациклини. Те имат 2 пръстена в структурата си: единият е петчленен, като другите простагландини, а другият е с участието на кислороден атом. Те също се разделят в зависимост от броя на двойните връзки в радикалите (PG I2, PG I3).

Всяка от тези групи простагландини се състои от 3 вида молекули, различаващи се по броя на двойните връзки в страничните вериги. Броят на двойните връзки се обозначава с по-нисък цифров индекс, например PG E2.

В тялото има 3 вида циклооксигенази: циклооксигеназа-1 (COX-1, COX-1), циклооксигеназа-2 (COX-2, COX-2) и циклооксигеназа-3 (COX-3, COX-3).

Ориз. 3. Простагландин синтаза като комбинация от циклооксигенази и пероксидаза

Първите два вида циклооксигенази катализират включването на 4 кислородни атома в арахидоновата киселина и образуването на петчленен пръстен. Това води до образуването на нестабилно хидропероксидно производно, наречено PG G2. Хидропероксидът при 15-ия въглероден атом бързо се редуцира до хидроксилна група от пероксидаза, за да се образува PG H2. Преди образуването на PG H2, пътят за синтез на различни видове простагландини е един и същ. Допълнителни трансформации на PG H2 са специфични за всеки клетъчен тип.

Ориз. 4. Циклооксигеназен път за превръщане на арахидоновата киселина.

Синтезът на левкотриени следва път, различен от синтеза на простагландини и започва с образуването на хидроксипероксиди - хидропероксид дейкозатетраеноати (HPETE). Тези вещества или се редуцират, за да образуват хидроксиейкозатетроеноати (НЕТЕ), или се превръщат в левкотриени или липоксини (фиг. 4).

Ориз. 5. Липооксигеназен път за превръщане на арахидоновата киселина.

Синтезът на липоксините започва с действието на 15-липоксигеназата върху арахидоновата киселина, след което протича серия от реакции, водещи до образуването на липоксин А4. В P450 монооксигеназния път арахидоновата киселина се окислява до 19-хидрокси или 20-хидрокси-ейкозатетраенова киселина (19-HETE и 20-HETE), както и епоксиейкозатетраенова киселина (OETE).

Ориз. 7 Обща схема на метаболизма на арахидоновата киселина (опростена).

2. РЕГУЛИРАНЕ НА МЕТАБОЛИЗМА НА АРАХИДОНОВАТА КИСЕЛИНА ЧРЕЗ ЛЕКАРСТВА

2.1 Начини за регулиране на възпалителния отговор

Простагландините са основните медиатори на възпалението. Те предизвикват следните биологични ефекти: сенсибилизират ноцицепторите към болкови медиатори (хистамин, брадикин) и понижават прага на чувствителност към болка, повишават чувствителността на съдовата стена към други възпалителни медиатори (хистамин, серотонин), причиняват локална вазодилатация (зачервяване), повишена съдова пропускливост (оток) , повишаване на чувствителността на центровете за терморегулация на хипоталамуса към действието на вторични пирогени, образувани под въздействието на микроорганизми (бактерии, вируси, гъбички, протозои) и техните токсини.

Левкотриените участват в патогенезата на бронхиалната астма. Заедно с хистамина, левкотриените са медиатори на ранната фаза на незабавна алергична реакция. В резултат на действието на хистамина възниква незабавен и краткотраен бронхоспазъм, докато левкотриените предизвикват забавен и продължителен бронхоспазъм.

Въз основа на процеса на образуване на ейкозаноид, представен по-горе, могат да бъдат предложени следните подходи за регулиране на възпалителния отговор: потискане на активността на фосфолипаза А2, потискане на активността на COX, блокада на простагландинови рецептори, потискане на активността на LOX, блокада на левкотриенови рецептори

2.2 Инхибирането на циклооксигеназата като метод за регулираневъзпалителен процес. Нестероидни противовъзпалителни средства

COX-1 е конститутивен, тоест работи почти постоянно и изпълнява физиологично важни функции. Инхибирането на COX-1 от неселективни НСПВС причинява много странични ефекти: бронхоспазъм, улцерогенеза (тъй като простагландините играят защитна роля в стомашната лигавица), болка в ушите, задържане на вода в тялото, хепато- и нефротоксичност и др.

COX-2 е индуцируем, т.е. започва да функционира в определени ситуации, например по време на възпаление неговата експресия се увеличава рязко. Подобно на други ензими от групата на COX, COX-3 също участва в синтеза на простагландини и играе роля в развитието на болка и треска, но за разлика от COX-1 и COX-2, COX-3 не участва в развитието на възпаление.

Концепцията за механизма на противовъзпалителните, аналгетичните и антипиретичните ефекти на нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) е инхибирането на синтеза на възпалителни простагландини чрез инхибиране на COX.

Пример за неселективен инхибитор на циклооксигеназата е ацетилсалициловата киселина. За разлика от други неселективни НСПВС, аспиринът инхибира необратимо циклооксигеназата чрез ацетилиране на серин в активния център (фиг. 7).

Ориз. 7. Механизмът на инхибиране на COX от ацетилсалицилова киселина.

Установено е, че в малки дози (до 375 mg/ден) аспиринът блокира предимно COX-1, докато във високи дози блокира COX-1 и COX-2. инхибиране на метаболизма на противовъзпалителните лекарства

Съществуват и алтернативни (независими от СОХ) механизми на противовъзпалително действие. Аспиринът потиска активирането на NF-B, генен транскрипционен фактор, който е необходим за синтеза на редица възпалителни цитокини и молекули на клетъчна адхезия. При липса на синтез на тези цитокини се потиска активността на хроничния възпалителен процес. Противовъзпалителните и аналгетичните ефекти на лекарствата са свързани с блокадата на синтеза на простагландин, а механизмът на антипиретичния ефект е свързан с ефекта на НСПВС върху центъра на терморегулацията на хипоталамуса. Хипоталамусът има специална група неврони - центърът за настройка на температурата. По време на възпаление и инфекция клетките на имунната система, макрофагите, произвеждат пирогени, които рязко повишават сигнала за настройка, а невроните на термореактивния център възприемат нормалната кръвна температура като „намалена“. В центъра за термична настройка започва интензивен синтез на PgE2 и се повишава активността на центъра за производство на топлина. Приемът на НСПВС нарушава синтеза на простагландини и активирането на центъра за производство на топлина спира и работата на центъра за пренос на топлина се увеличава. В резултат на това излишната топлина се отстранява от тялото чрез радиация (кожните кръвоносни съдове се разширяват) и изпаряване (потните жлези се включват). Антиагрегационният ефект се дължи на факта, че ASA необратимо блокира COX в тромбоцитите и ендотела и нарушава синтеза на тромбоксан А2 и простациклин в тях, съответно.

„Аспириновата триада“ или синдромът на Fernon-Vidal може да се наблюдава при пълна непоносимост към аспирин в комбинация с бронхиална астма. Смята се, че това явление е свързано с нарушение на метаболизма на арахидоновата киселина по COX-зависимия път и компенсаторно увеличаване на LOX-зависимия път, по време на което се образуват левкотриени, които могат да причинят бронхоспазъм. Селективните инхибитори на левкотриеновите рецептори се използват, за да помогнат на пациентите да развият това усложнение.

Други нестероидни противовъзпалителни (неселективни) лекарства действат чрез конкурентен механизъм, свързвайки се с активното място на ензима, а също така намаляват синтеза на простагландини. Сред тях най-известните представители са Diflunisal, Diclofenac, Indomethacin, Ibuprofen, Naproxen, Phenylbutazone.

Инхибирането на СОХ-2 се счита за един от основните механизми на противовъзпалителната активност на НСПВС, тъй като чрез селективно инхибиране на тази циклооксигеназа, много от страничните ефекти, наблюдавани при инхибирането на циклооксигеназа 1, могат да бъдат сведени до минимум. Съотношението на активността на НСПВС по отношение на блокирането на COX-1/COX-2 ни позволява да преценим тяхната потенциална токсичност. Колкото по-ниска е тази стойност, толкова по-селективно е лекарството за COX-2 и по-малко токсично. Основните представители на селективните COX-2 инхибитори включват целекоксиб, пирроксикам (от групата на оксикамите), нимезулид.

Различна литература описва случаи на отрицателни ефекти на целекоксиб върху човешкото тяло (приемането на целекоксиб при жени води до развитие на обратимо безплодие, дългосрочната употреба на целекоксиб може да доведе до бъбречна недостатъчност). За целекоксиб, както и за нимезулид, е доказана способността да индуцира развитието на тромбоза.

2.3 Лекарства, които повлияват предимно липоксигеназния път на метаболизма на арахидоновата киселина

Лекарствата, които основно засягат липоксигеназния път, включват 5-липоксигеназни инхибитори: (zileuton) и антагонисти на левкотриен cysLT1 рецептор (zafirlukast, montelukast, verlukast, pranlukast, cinalukast, iralukast, pobilukast).

Zileuton се свързва обратимо с активното място на 5-LOG и блокира синтеза на всички левкотриени. Зафирлукаст, подобно на други левкотриенови cysLT1 рецепторни антагонисти, се свързва с цистеинил cysLT1 тип левкотриенови рецептори и ги блокира. В същото време левкотриените C4, D4 и E4 не са в състояние да активират тези рецептори и да предизвикат съответни ефекти от страна на бронхиалната гладка мускулатура. Тези лекарства се използват при бронхиална астма.

2.4 Глюкокортикостероиди

Стероидните лекарства имат много по-силен противовъзпалителен ефект от нестероидните лекарства. Механизмът на тяхното действие е, че след преминаване през клетъчната мембрана глюкокортикоидите в цитоплазмата се свързват със специфичен стероиден рецептор. В резултат на транслацията на РНК върху рибозомите се синтезират различни регулаторни протеини. Един от най-важните е липокортинът, който инхибира ензима фосфолипаза-А2 и потиска синтеза на простагландини и левкотриени (тъй като предотвратяват освобождаването на субстрата за синтеза на ейкозаноидите - арахидонова киселина), които играят ключова роля в развитието на на възпалителната реакция.

Употребата на стероидни противовъзпалителни средства е особено важна за пациенти, страдащи от бронхиална астма. Развитието на симптомите на това заболяване (бронхоспазъм и ексудация на слуз в бронхиалния лумен) се причинява по-специално от прекомерното производство на левкотриени от мастоцитите, левкоцитите и бронхиалните епителни клетки. Приемането на аспирин при пациенти с високоактивна изоформа на липоксигеназа може да предизвика пристъп на бронхиална астма. Причината за "аспирин-индуцираната" бронхиална астма е, че аспиринът и другите нестероидни противовъзпалителни лекарства инхибират само циклооксигеназния път на превръщане на арахидоновата киселина и по този начин увеличават наличността на субстрата за действието на липоксигеназата и, съответно, синтеза на левкотриени. Стероидните лекарства инхибират използването на арахидоновата киселина както в липоксигеназния, така и в циклооксигеназния път, така че не могат да причинят бронхоспазъм.

Трябва да се отбележи, че глюкокортикостероидите имат редица странични ефекти: остеопороза, повишено съсирване на кръвта, акне, затлъстяване, забавяне на процесите на регенерация на тъканите, задържане на натрий и вода, психични разстройства и др.

Най-известните представители на глюкокортикоидите включват преднизолон и флуметазон. Преднизолонът е синтетично глюкокортикоидно лекарство със средна сила, чието фармакологично действие се определя, наред с други неща, от инхибирането на фосфолипаза А2. Това лекарство има противовъзпалителни, антиалергични, антишокови, имуносупресивни ефекти, но има редица странични ефекти, характерни за този вид лекарства.

ИЗВОДИ

В тази курсова работа бяха разгледани начините за трансформация на арахидоновата киселина в човешкото тяло, някои варианти за нарушаване на метаболизма на арахидоновата киселина с цел отслабване на възпалителните процеси и бяха представени накратко съответните лекарства. Групи лекарства (по-специално НСПВС) с механизъм на действие, свързан с ефекта върху метаболизма на арахидоновата киселина, се използват широко в клиничната практика.

БИБЛИОГРАФИЯ

1. Насонов Е.Л./Специфични инхибитори на циклооксигеназа (СОХ)-2, решени и нерешени проблеми // Клин. фарм. тер. - 2000. - т. 9, № 1. - с. 57-64.

2. Основи на биохимията: в 3 тома, Т. 2 / А. Уайт, Ф. Хендлер, Е. Смит, Р. Хил, И. Леман. - Мир, 1981. - С. 766.

3. Биохимия: Учебник за ВУЗ / Изд. Е. С. Северина. -- GEOTAR-Media, 2003. -- P. 371,372,417,418.

4. Ранг, Н. П. Фармакология. -- 5-ти. – Единбург: Чърчил Ливингстън, 2003. – С. 232-235.

5. Интегрирана фармакология. 2-ро изд. / C. Page, M. Curtis, M Sutter et al. - Mosby International Ltd., 2002. - 670 с.

6. Лорънс Д. Р., Бенит П. Н. Клинична фармакология: в 2 тома / прев. от английски М.: Медицина, 1991.

7. Фармакотерапия. Клинична фармакология. За с него. / Ед. Г. Фюлграфа, Д. Палма. - Мн.: Беларус, 1996. - 689 с.

8. Zhang Y, Mills GL, Nair MG/ „Ихибиторни на циклооксигеназата и антиоксидантни съединения от мицела на ядливата гъба Grifola frondosa.“ J. Agric. Food Chem. 50 (26): 7581-5.

9. Кукес В.Г. Клинична фармакология: Учебник. - М .: GEOTAR МЕДИЦИНА, 1999. - 513 с.

10. Зубай Г. Биохимия. - Ум. C. Brown Publishers, 1993. - 1024 с.

11. Яблучански Н.И., Лисенко Н.В./ Нестероидни противовъзпалителни средства// 2003 г.

12. Левкотриенови антагонисти и/или инхалаторни кортикостероиди за астма // Клин. фарм. тер. - 2002. - т. 11, № 5. - с. 4-12.

Публикувано на Allbest.ru

...

Подобни документи

Терапевтичният потенциал на нестероидните противовъзпалителни средства. Тежестта на противовъзпалителната активност и химичната структура. Инхибиране на синтеза на простагландини от арахидонова киселина чрез инхибиране на ензима циклооксигеназа.

презентация, добавена на 26.10.2014 г

Метаболизъм на арахидоновата киселина. Разнообразна биологична активност на противовъзпалителните лекарства. Техните основни ефекти, правила за предписване и дозировка. Циклооксигеназни изоензими. Симптоми на остро отравяне с аспирин и парацетамол при деца.

презентация, добавена на 19.04.2014 г

Изследване на основните характеристики на възпалителния процес. Характеристики на фармакологичното действие на нестероидните противовъзпалителни средства. Проучване на показанията и начина на употреба, противопоказания, странични ефекти.

курсова работа, добавена на 03/10/2014

Основни механизми за регулиране на метаболитните процеси. Контрол на ензимната биосинтеза, хормонална регулация на метаболизма на мастните киселини. Особености на разграждането на гликогена. Взаимно превръщане на гликоген фосфорилаза. Хормонална регулация на протеиновия метаболизъм.

резюме, добавено на 13.02.2011 г

Основни показания и фармакологични данни за употребата на нестероидни противовъзпалителни средства. Случаи на забрана за използването им. Характеристика на основните представители на нестероидните противовъзпалителни средства.

резюме, добавено на 23.03.2011 г

Синтез на ацетилсалицилова киселина. Производни на антранилова киселина. Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). Механизъм на действие, инхибиране на циклооксигеназата. Фармакологични и странични ефекти, показания, дозировка и противопоказания на НСПВС.

презентация, добавена на 31.10.2014 г

Характеристики на руския фармацевтичен пазар. Характеристика на групата нестероидни противовъзпалителни средства. Стоков анализ на лекарствен продукт на базата на лекарствен продукт. Продуктови маркетингови проучвания, стратегия за промоция.

курсова работа, добавена на 30.11.2010 г

Метаболитни продукти на пуринови основи. Нарушения на метаболизма на пикочната киселина. Повишени нива на пикочна киселина в кръвта. Консумацията на богати на пурин храни е една от основните причини за хиперурикемия. Основните елементи на появата на подагра.

резюме, добавено на 24.04.2016 г

Видове молекулярни мишени за действие на лекарствата. Влиянието на оптичната изомерия върху биологичната активност на нестероидните противовъзпалителни средства. Геометрична изомерия. Влиянието на геометричната изомерия върху тяхното фармакологично действие.

курсова работа, добавена на 20.11.2013 г

Характеристики на костния метаболизъм. Типични форми на дисрегулация на фосфорно-калциевия метаболизъм. Патофизиологична същност, причини и основни симптоми на остеопороза, остеомалация, остеосклероза. Механизми на деминерализация на костната тъкан.

Арахидонова киселина(Английски) арахидонова киселина) е преобладаващата полиненаситена мастна киселина в човешкото тяло. Често срещани съкращения и означения в различни системи: ARC (англ. AA или ARA), 20:4ω6, 20:4n-6, 20:4Δ5,8,11,14.

Арахидоновата киселина понякога се нарича "есенциална", в други случаи "полу-есенциална" за човешката физиология. Арахидоновата киселина се синтезира в човешкото тяло от уникалната „есенциална” мастна киселина – линолова киселина с помощта на ензими десатураза Δ5 и Δ6. Въпреки това, някои бозайници не могат да синтезират арахидонова киселина и тя е „съществена“ за тях.

Основните съединения са съединения, които не се синтезират в човешкото тяло и следователно трябва да присъстват в хранителните продукти, консумирани от хората.

Арахидонова киселина - химично вещество

Арахидоновата киселина е едноосновна карбоксилна киселина с четири изолирани двойни връзки, е тетраенова киселина, системното наименование е цис-5,8,11,14-ейкозатетраенова киселина, химична формула на съединението CH 3 -(CH 2) 4 -CH=CH -CH2-CH=CH-CH2-CH=CH-CH2-CH=CH-(CH2)3-COOH. Арахидоновата киселина е безцветна маслена течност. Емпиричната формула на арахидоновата киселина е C 20 H 32 O 2.

Арахидоновата киселина принадлежи към семейството на омега-6 (ω-6) ненаситени мастни киселини, има въглерод-въглеродна двойна връзка на омега-6 позиция, между шестия и седмия въглероден атом, като се брои от метиловия край на мастната киселина. верига.

Арахидоновата киселина в човешката физиология

Арахидоновата киселина е част от фосфолипидите на клетъчните мембрани на тромбоцитите и ендотелните клетки. Свободната арахидонова киселина се метаболизира бързо в простагландини и тромбоксани. Метаболизмът на арахидоновата киселина се осъществява по два основни начина - циклооксигеназа и липоксигеназа. Циклооксигеназният път на метаболизма на арахидоновата киселина води до образуването на простагландини и тромбоксан А2, докато липоксигеназният път води до образуването на левкотриени.

Простагландините и тромбоксаните се образуват от арахидонова киселина под влияние на фосфолипаза А2 и с участието на циклооксигеназа (СОХ) в ендотелни клетки, тромбоцити и полиморфонуклеарни гранулоцити. Образуването на левкотриени с участието на липоксигеназа се извършва в еозинофили, полиморфонуклеарни гранулоцити и мастоцити (Rakhimova O.Yu. et al.).

Ролята на арахидоновата киселина в образуването на кората на главния мозък на плода

Арахидоновата киселина, заедно с докозахексаенова киселина (дълговерижни мастни киселини), са ключови градивни елементи на клетъчните мембрани в мозъка и ретината. Арахидоновата и докозахексаеновата киселина представляват общо 20% от общото съдържание на мастни киселини в мозъчните фосфолипиди. Тези полиненаситени мастни киселини влияят на предаването на сигнала между нервните клетки през синапсите.

Тялото на детето трябва да получава не само незаменими мастни киселини, но и техните производни, особено арахидонова и докозахексаенова киселина. През последния триместър на бременността се наблюдава повишено усвояване и прехвърляне на арахидонова и докозахексаенова киселина през плацентата към плода. Следователно недоносените бебета, чието развитие е прекъснато преждевременно, получават недостатъчно дълговерижни полиненаситени мастни киселини по време на пренаталния период. Въпреки че ензимните системи на бебетата са способни да метаболизират есенциалните мастни киселини в дълговерижни мастни киселини, капацитетът на тези системи може да не е достатъчен, за да отговори на нуждите на бебетата през първата година от живота, особено на недоносените бебета. Повишената нужда от арахидонова и докозахексаенова киселина при деца от първата година от живота се дължи на бързия растеж на мозъка, чието тегло се увеличава 3 пъти през първата година от живота.

Кърмата на майката, наред с есенциалните мастни киселини – линолова и линоленова, съдържа и арахидонова и докозахексаенова киселина в количества съответно 0,3–0,6% и 0,1–1,4%. В същото време формулите за изкуствено хранене както на здрави доносени, така и на недоносени бебета традиционно съдържат само незаменими мастни киселини и много малки количества дълговерижни мастни киселини. Данните от аутопсията на деца, починали от синдрома на случайна смърт, показват, че мозъкът, червените кръвни клетки и фосфолипидите в кръвната плазма на кърмените деца съдържат повече арахидонова киселина и докозахексаенова киселина, отколкото при бебетата, получаващи изкуствено хранене. Следователно може да се твърди, че арахидоновата и докозахексаеновата киселина могат да бъдат условно незаменими за деца през първата година от живота и особено за недоносени бебета, които се хранят с бутилка (Kon I.Ya. et al.).

Арахидонова киселина в храни

Арахидоновата киселина се намира в следните храни (процентно съдържание на мазнини, тегловно, включително като триглицериди):

мазнини от треска (мускул) - 1-4%
китова мас - 0,6-5%
масло от сьомга - 0,5-1%
свинска мазнина - 0,5%
телешка мазнина - 0,5%
агнешка мазнина - 0,5%
пилешки яйца - 0,5%
тюленово масло - 0,4-12%
мазнини от херинга - 0,3-1%
млечна мазнина - 0,1-1,7%
Гхи краве масло - 0,09%

Растителните масла практически не съдържат арахидонова киселина.

Арахидонова киселина в човешкото мляко

Съдържанието на арахидонова киселина в човешкото мляко в ранните етапи на кърмене, в% от общото тегло на мастните киселини (Fateeva E.M., Mamonova L.G.):

в коластра - 0,3-0,4%
в преходно мляко - 0,3-0,8%
в зряло мляко - 0,1-0,2%

Главна информация

Арахидоновата киселина обикновено се включва в т.нар.