Уколы левофлоксацин инструкция по применению. Левофлоксацин – инструкция по применению и показания, состав, форма выпуска, аналоги, дозировка и цена Лечение левофлоксацином

Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия, принадлежащий к группе фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Левофлоксацина:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 5, 7 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
  • Раствор для инфузий (по 100 мл во флаконах, 1 флакон в картонной пачке или 35 флаконов в картонном коробке; по 100 мл в бутылках для крови и кровезаменителей, 1 бутылка в картонной пачке или 35 бутылок в картонном коробке).

Состав таблеток:

  • Действующее вещество: левофлоксацин (в форме гемигидрата) – 250 или 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия;
  • Состав оболочки: Опадрай Белый, в т.ч. макрогол 3350, титана диоксид, тальк и поливиниловый спирт.

Состав раствора (в 100 мл):

  • Действующее вещество: левофлоксацин (в форме гемигидрата) – 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота, безводная глюкоза, эдетат натрия, вода для инъекций.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину бактериями:

  • Инфекции мочевыводящих путей, в том числе осложненные (включая пиелонефрит);
  • Воспаление предстательной железы;
  • Инфекции органов брюшной полости;
  • Внебольничная форма пневмонии;
  • Обострение хронического бронхита;
  • Острый синусит;
  • Инфекции мягких тканей и кожи;
  • Бактериемия и септицемия, связанные с указанными выше заболеваниями.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Эпилепсия;
  • Патологические состояния сухожилий после применения других фторхинолонов в анамнезе;
  • Беременность;
  • Период лактации;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (требуется особая осторожность):

  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Высокий риск развития почечной недостаточности у лиц гериатрического профиля;
  • Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки Левофлоксацин следует принимать внутрь перед едой или между приемами пищи 1-2 раза в сутки, глотая их целиком и запивая большим количеством воды.

Раствор Левофлоксацин вводят внутривенно капельно.

Схема применения препарата зависит от тяжести течения заболевания и патологического процесса, а также чувствительности возбудителя.

При нормальной и незначительно сниженной функции почек (клиренсе креатинина ≤50 мл/минуту) рекомендуются следующие схемы лечения:

  • Синусит: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней;
  • Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 7-14 дней;
  • Обострение хронического бронхита: по 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней;
  • Простатит: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней;
  • Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки, курс лечения – 3 дня;
  • Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в сутки на протяжении 7-10 дней;
  • Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 1-2 недель;
  • Инфекции брюшной полости: по 250-500 мг 1 раз в сутки на протяжении 1-2 недель. Левофлоксацин назначают в комбинации с другими противомикробными средствами, активными в отношении анаэробных возбудителей;
  • Бактериемия и септицемия: по 250-500 мг внутривенно 1-2 раза в сутки, затем в этой же дозе внутрь, курс лечения – 1-2 недели.

При лечении Левофлоксацином необходимо придерживаться правила, касающегося всех антибактериальных средств: прием препарата следует продолжать после достоверной элиминации или еще как минимум в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела.

Пациентам с нарушением функции почек дозу определяют в зависимости от клиренса креатинина (КК):

  • КК 20-50 мл/минуту: при назначении стандартной суточной дозы 250 мг в 1 прием и в этом случае стартовая доза составляет 250 мг, в дальнейшем – 125 мг; при назначении суточной дозы 500 мг в 1 прием в этом случае начальная доза составляет 500 мг, в последующем – 250 мг; при назначении суточной дозы 1000 мг в 2 приема стартовая доза в этом случае составляет 500 мг, в дальнейшем – 250 мг;
  • КК 10-19 мл/минуту: при назначении стандартной суточной дозы 250 мг в 1 прием и в этом случае стартовая доза составляет 250 мг, в дальнейшем – 125 мг каждые 48 часов; при назначении суточной дозы 500 мг в 1 прием в этом случае начальная доза составляет 500 мг, в последующем – 125 мг 1 раз в сутки; при назначении суточной дозы 1000 мг в 2 приема стартовая доза в этом случае составляет 500 мг, в дальнейшем – 125 мг каждые 12 часов;
  • КК менее 10 мл/минуту и пациенты, находящиеся на диализе, включая постоянный амбулаторный перитонеальный диализ: при назначении стандартной суточной дозы 250 мг в 1 прием и в этом случае стартовая доза составляет 250 мг, в дальнейшем – 125 мг каждые 48 часов; при назначении суточной дозы 500 мг в 1 прием в этом случае начальная доза составляет 500 мг, в последующем – 125 мг 1 раз в сутки; при назначении суточной дозы 1000 мг в 2 приема стартовая доза в этом случае составляет 500 мг, в дальнейшем – 125 мг 1 раз в сутки.

После гемодиализа и постоянного амбулаторного перитонеального диализа введение дополнительных доз Левофлоксацина не требуется.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: часто – тошнота, диарея, увеличение активности печеночных ферментов; редко – тяжелая диарея с кровью в кале, увеличение билирубина в сыворотке крови; иногда – снижение или потеря аппетита, диспепсические нарушения, боли в животе, рвота; очень редко – гепатит;
  • Центральная и периферическая нервная система: иногда – нарушения сна, сонливость, головная боль, оцепенение, головокружение; редко – различные неприятные ощущения по типу парестезий кистей рук, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, тревога, беспокойство, тремор, депрессия, психотические реакции (иногда сопровождаются галлюцинациями), судорожный синдром; очень редко – ухудшение чувствительности тактильных рецепторов, нарушения вкусовой чувствительности, обоняния, зрения и слуха;
  • Иммунная система: повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, пневмонит аллергический, покраснение кожи и зуд, васкулит, внезапное резкое снижение артериального давления вплоть до развития шока; редко – реакции анафилактоидного и анафилактического характера (крапивница, выраженное удушье, бронхоспазм), отеки лица и глотки, других поверхностей кожи и слизистых оболочек (очень редко); в отдельных случаях – эпидермальный токсический некролиз, мультиформная экссудативная эритема;
  • Метаболизм: очень редко – снижение уровня глюкозы в крови с последующими возможными признаками, такими как «волчий» аппетит, испарина, дрожь, нервозность (это необходимо учитывать больным сахарным диабетом);
  • Сердечно-сосудистая система: редко – учащенное сердцебиение, гипотензия, очень редко – удлинение интервала QT на ЭКГ, сосудистый коллапс;
  • Мочевыделительная система: редко – повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко – острая почечная недостаточность вследствие интерстициального нефрита;
  • Система кроветворения: иногда – тромбоцитопения, нейтропения, снижение уровня лейкоцитов и эозинофилов, развитие тяжелых инфекций (ухудшение самочувствия, стойкое повышение температуры тела и рецидив лихорадки); очень редко – агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения;
  • Костно-мышечная система: редко – мышечные и суставные боли, поражения сухожилий (в том числе и тендинит), разрыв сухожилий (чаще ахиллового), мышечная слабость (это необходимо учитывать пациентам с бульбарным синдромом); в индивидуальных случаях – рабдомиолиз и другие поражения мышц;
  • Другие: иногда – общая слабость; очень редко – лихорадка.

При применении Левофлоксацина, как и других противомикробных препаратов, возможно развитие вторичной инфекции или суперинфекции.

Опыт применения других препаратов из группы фторхинолонов дает основание предположить, что Левофлоксацин может стать причиной обострения порфирии.

Особые указания

При одновременном применении фенбуфена или других нестероидных противовоспалительных препаратов со схожей химической формулой усиливается судорожная готовность. При приеме Левофлоксацина возможно внезапное развитие приступа судорог у пациентов, в анамнезе которых имеются поражения головного мозга вследствие инсульта, травмы или других заболеваний.

Во время лечения запрещено употреблять алкогольные напитки, рекомендуется избегать пребывания на солнце и посещения солярия.

Препарат может оказаться не достаточно эффективным при тяжелом воспалении легких пневмококкового происхождения.

При некоторых госпитальных инфекциях (к примеру, вызванных Рseudomonas aeruginosa) необходимо проведение комбинированной терапии.

В случае появления симптомов, позволяющих предположить развитие псевдомембранозного колита, необходимо немедленно отменить Левофлоксацин и провести соответствующие терапевтические мероприятия. При этом не следует назначать препараты, угнетающие моторику кишечника.

Хоть и редко, но Левофлоксацин может приводить к развитию тендинита, который может стать причиной разрыва сухожилий (чаще – ахиллового). Риск разрыва возрастает у пожилых людей и при одновременном применении глюкокортикостероидов. Если есть основание заподозрить тендинит, препарат необходимо отменить, назначить соответствующее лечение и обеспечить конечности покой.

С осторожностью лекарственное средство следует применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, т.к. возможен гемолиз.

Из-за риска поражения суставных хрящей Левофлоксацин не применяют в педиатрии.

Препарат может вызывать расстройства зрения, сонливость и головокружение, поэтому во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Левофлоксацин усиливает действие препаратов, снижающих порог судорожной готовности. Аналогичная реакция наблюдается и при одновременном приеме других хинолонов. Снижение порога также отмечается при применении теофиллина, фенбуфена и других подобных им нестероидных противовоспалительных средств.

Пробенецид и циметидин снижают почечный клиренс левофлоксацина. Клинически проявляться это может лишь при нарушении функции почек. Необходимо соблюдать осторожность при назначении этих препаратов.

При применении глюкокортикостероидов существенно возрастает риск разрыва сухожилий.

В случае сопутствующего назначения непрямых антикоагулянтов необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре до 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты – производные хинолона.

Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01МА12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) инфузии 500 мг в течение 60 мин максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) – 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Сmax – 6.2 мкг/мл, период полувыведения (Т1/2) – 6.4 ч.

Связь с белками плазмы – 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса. Т1/2 – 6-8 ч.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70 % и за 48 ч – 87 %; в кале за 72 ч обнаруживается 4 % принятой внутрь дозы.

Фармакодинамика

Фторхинолон, антибактериальное (бактерицидное) средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Эффективен в отношении следующих возбудителей.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазоотрицательные и метициллинчувствительные штаммы (в т.ч. умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин-содержащие); Streptococcus spp. (группы C и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные, резистентные штаммы).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

Внебольничная пневмония

Инфекции мочевыводящих путей с осложнениями, включая пиелонефрит

Хронический бактериальный простатит

Инфекции кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно, медленно.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, чувствительности предполагаемого возбудителя. Продолжительность введения 250 мг (50 мл инфузионного раствора) должна быть не менее 30 мин, 500 мг (100 мл инфузионного раствора) - не менее 60 минут, 1-2 раза в сутки.

В зависимости от состояния больного, через несколько дней лечения можно перейти на прием препарата внутрь в той же дозе, учитывая эквивалентность обоих путей введения.

Длительность лечения зависит от вида и тяжести течения заболевания. Лечение левофлоксацином, как и любую другую антибактериальную терапию, следует продолжать еще не менее 48-72 часов, после уменьшения симптомов острого воспаления и нормализации температуры.

Пациенты с нарушениями функции печени: не требуется коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекции дозы, за исключением коррекции при нарушении функции почек.

Дети и подростковый возраст до 18 лет: левофлоксацин противопоказан.

Смешивание с другими инфузионными растворами.

Левофлоксацин, раствор для инфузий совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 2,5 % раствор декстрозы в растворе Рингера, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Несовместимость.

Левофлоксацин, раствор для инфузий не подлежит смешиванию с гепарином и щелочными растворами (например, натрия карбонат) и другими препаратами, за исключением тех, что указаны выше.

Побочные действия

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: часто – не менее 1 % и менее 10 %; нечасто – не менее 0.1 % и менее 1 %; редко – не менее 0.01 % и менее 0.1 %; очень редко – менее 0.01 %.

Тошнота, диарея

Повышение активности «печеночных» трансаминаз

Боль, покраснение и флебиты в месте введения

Зуд, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, гипергидроз

Рвота, боль в животе, дисбактериоз

Головная боль, головокружение и/или оцепенение, слабость, сонливость, бессонница

Гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, эозинофилия, лейкопения

Астения, одышка, развитие суперинфекции

Бронхоспазм, затруднение дыхания, боль в груди

Диарея с кровью (которая в редких случаях может быть симптомом энтероколита, включая псевдомембранозный колит)

Парестезии, депрессия, спутанность сознания, судороги, беспокойство, двигательные расстройства, сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия, страх, психотическое расстройство, тревожность, суицидальные мысли

Артралгия, миалгия, миастения, тендинит (например, ахиллова сухожилия)

Нейтропения, тромбоцитопения

очень редко

Ангио-невротический отек, анафилактический шок (анафилактические/ана-филактоидные реакции могут проявляться на коже и слизистой уже после введения первой дозы), фотосенсибилизация, васкулит

Гипогликемия (повышение аппетита, усиленное потоотделение, нервозность, дрожь) особенно у больных с сахарным диабетом

Нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, галлюцинации, звон в ушах

Снижение артериального давления, удлинение интервала Q-T, сосудистый коллапс, тахикардия, мерцательная аритмия

Разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), как и для других фторхинолонов, появление эффекта возможно через 48 ч после начала терапии и может быть двухсторонним

Гепатит, желтуха, острая печеночная недостаточность

Острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

Агранулоцитоз, геморрагии

Экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) аллергический васкулит

Аллергический пневмонит

Гемолитическая анемия, панцитопения

Стойкая лихорадка

Рабдомиолиз

Приступы порфирии (у пациентов с порфирией)

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину (в том числе к другим препаратам группы хинолонов)

Эпилепсия

Поражение сухожилий (при лечении хинолонами в анамнезе)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Удлиненный интервал Q-T

Гипокалиемия

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Прием антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Лекарственные взаимодействия

Фармакокинетика левофлоксацина не изменяется в клинически значимой степени при совместном применении с препаратами: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Одновременное применение хинолонов с теофиллином, фенбуфеном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и другими препаратами, снижающими судорожный порог, может приводить к выраженному снижению церебрального судорожного порога, несмотря на отсутствие фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином. В присутствии фенбуфена концентрация левофлоксацина возрастает почти на 13 %.

Пробенецид и циметидин оказывают значительное влияние на выведение левофлоксацина, снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24 % и 34 % соответственно), так как оба препарата могут блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина в почках. При одновременном применении лекарственных средств, влияющих на канальцевую секрецию почек, лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.

Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33 % при одновременном применении его с левофлоксацином.

Лечение левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (например, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения, которое может принимать серьезную форму. Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К необходим мониторинг коагуляционных тестов.

Лекарственные препараты, способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с левофлоксацином.

Особые указания

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии левофлоксацин может оказаться не самой оптимальной терапией.

Следует соблюдать рекомендуемую продолжительность инфузии: не менее 30 минут для 250 мг (50 мл инфузионного раствора) и не менее 60 минут для 500 мг (100 мл раствора). Во время инфузии офлоксацина может развиться тахикардия и временное снижение артериального давления. В редких случаях, в результате резкого снижения артериального давления, возможна острая сосудистая недостаточность (циркуляторный коллапс). При признаках падения артериального давления во время инфузии левофлоксацина (l-изомера офлоксацина) следует незамедлительно прекратить инфузию.

В редких случаях возможен тендинит, чаще Ахиллова сухожилия, что может привести к его разрыву. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.

Псевдомембранозный колит

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Предрасположенность к судорогам

Левофлоксацин противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе

Как и в случаях с другими хинолонами, следует соблюдать осторожность для больных, склонных к эпилептическим припадкам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин. В случае конвульсивных судорог лечение левофлоксацином нужно прекратить.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или манифестирующей недостаточной активностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, поэтому следует соблюдать осторожность при применении левофлоксацина.

Больные с нарушением функции почек

В связи с выведением левофлоксацина преимущественно почками, следует провести коррекцию дозы для больных с нарушением функции почек

Реакции повышенной чувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы. Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.

Гипогликемия

При применении левофлоксацина, как и всех хинолонов, может возникать гипогликемия, обычно у больных сахарным диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид или инсулин. Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

Пациенты, находящиеся на лечении антагонистами витамина К

В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или усилением кровотечений у больных, находящихся на лечении левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном применении этих препаратов.

Психотические реакции

У пациентов, применяющих хинолоны, в т.ч. левофлоксацин, были зарегистрированы психотические реакции. В очень редких случаях они прогрессировали до возникновения мыслей о самоубийстве и поведения с нанесением себе увечий, иногда даже после одной единственной дозы левофлоксацина. В случае развития у больного психотических реакций левофлоксацин нужно отменить и приступить к соответствующим мерам. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении левофлоксацина пациентам с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: левофлоксацин;1 таблетка содержит 256,23 мг левофлоксацина гемигидрата, что эквивалентно 250 мг левофлоксацина;
1 таблетка содержит 512,46 мг левофлоксацина гемигидрата, что эквивалентно 500 мг левофлоксацина; Вспомогательные вещества: гипромелоза, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, полиэтиленгликоль 6000, тальк, железа оксид красный Е 172, железа оксид желтый Е 172, титана диоксид Е 171.Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от светло-розового до светло-коричневого цвета с розовым оттенком, с двояковыпуклой поверхностью. На изломе под лупой видно ядро светло-желтого или желтовато-белого цвета, окруженное одним сплошным слоем.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который принадлежит к II типу топоизомераз. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния «релаксации» в «надскрученное» состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.
К препарату чувствительны следующие микроорганизмы:
- грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni -I/S/R, Streptococcus pyogenes;
- грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
- анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
- другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.
К действию препарата непостоянно чувствительны:
- грамположительные аэробы: Staphylococcus haemolyticus methi-R;
- грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia;
- анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К действию препарата резистентны: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus methi -R.
Подобно к другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен по отношению к спирохетам.

Фармакокинетика. Абсорбция. Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти целиком всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 1 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 100 %. Еда почти не влияет на всасывание левофлоксацина.
Распределение.
Около 30-40 % левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении 500 мг 1 раз в сутки многократного приема практически отсутствует. Существует незначительный, но прогнозируемый кумуляционный эффект после приема доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.
Проникновение в ткани и жидкости организма.
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ).
Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после приема 500 мг перорально составляла 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1 часа после приема препарата.
Проникновение в ткани легких.
Максимальные концентрации левофлоксацина в тканях легких после приема 500 мг перорально составляли около 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 часов после приема препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.
Проникновение в содержимое пузыря.
Максимальные концентрации левофлоксацина 4,0-6,7 мкг/мл в содержимое пузыря проникали через 2-4 часа после приема препарата через 3 дня приема препарата при дозах 500 мг 1-2 раза в сутки соответственно.
Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость.
Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.
Проникновение в ткани простаты.
После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2 мкг/г соответственно через 2 часа, 6 часа и 24 часа; средний коэффициент концентраций простата/плазма составлял 1,84.
Концентрация в моче.
Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после одноразового приема перорально дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляли 44 мг/л, 91 мг/л та 200 мг/л соответственно.
Биотрансформация.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной мере, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5 % от количества препарата, выделяющегося с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.
Выведение.
После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение происходит обычно почками (свыше 85 % введенной дозы).
Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) являются взаимозаменимыми.
Линейность.
Левофлоксацин соответствует линейной фармакокинетике в диапазоне 50-600 мг.

На фармакокинетику левофлоксацина влияет . При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно с таблицы 1:
Таблица 1.
Клиренс креатинина (мл/мин) < 20 20-40 50-80
Почечный клиренс (мл/мин) 13 26 57
Период полувыведения (часы) 35 27 9
Пациенты пожилого возраста.
Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина в молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.
Гендерные отличия.
Отдельный анализ относительно пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные отличия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти гендерные отличия являются клинически значимыми.

Показания к применению:

У взрослых с инфекциями легкой или умеренной тяжести Левофлоксацина назначают для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
- острые синуситы.
- Обострения хронических бронхитов.
-
- Осложненные и неосложненные инфекции мочевыделительного тракта (в том числе пиелонефриты).
- Инфекции кожи и мягких тканей.
- /бактериемия.
- Интраабдоминальные инфекции.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Таблетки левофлоксацина принимают 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Длительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение препаратом (раствор для в/в введения или таблетки), по меньшей мере, в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителя.
Таблетки левофлоксацина следует глотать, не разжевывая, и запивать достаточным количеством жидкости. Принимать их можно как вместе с едой, так и в другое время.
Относительно дозирования следует придерживаться следующих рекомендаций для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет свыше 50 мл/минуту:
Показания Суточная доза Количество введений в сутки Длительность лечения
Острые синуситы 500 мг 1 раз 10-14 дней
Обострения хронического бронхита 250-500 мг 1 раз 7-10 дней
Не госпитальные пневмонии 500-1000 мг 1-2 раза 7-14 дней
Неосложненные инфекции мочевыделительного тракта 250 мг 1 раз 3 дня
Осложненные инфекции мочевыделительного тракта включительно с пиелонефритом 250 мг 1 раз 7-10 дней
Инфекции кожи и мягких тканей 500-1000 мг 1-2 раза 7-14 дней
Септицемия/бактериемия 500-1000 мг 1-2 раза 10-14 дней
Интраабдоминальные инфекции* 500 мг 1 раз 7-14 дней
*В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина < 50 мл/мин:
Клиренс креатинина Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)
50-20 мл/мин первая доза:
250 мг
последующие:

500 мг
последующие:
250 мг/ 24 часа первая доза:
500 мг
последующие:
250 мг/ 12 часов
19-10 мл/мин первая доза:
250 мг
последующие:

500 мг
последующие:
125* мг/ 24 часа первая доза:
500 мг
последующие:
125* мг/ 12 часов
<10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД 1) первая доза:
250 мг
последующие:
125* мг/ 48 часов первая доза:
500 мг
последующие:
125* мг/ 24 часа первая доза:
500 мг
последующие:
125* мг/ 24 часа
1 - После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
* Рекомендуется применение лекарственной формы с меньшим дозированием.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин в незначительной мере метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Особенности применения:

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванному пневмококками, препарат Левофлоксацин может не проявлять оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Тендинит и разрывы сухожилий.
Реже могут встречаться случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллового сухожилия и может привести к разрыву сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилий увеличивается у пациентов пожилого возраста и пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают препарат Левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на лечение препаратом Левофлоксацин следует немедленно прекратить и начать надлежащее лечение (например, обеспечивая иммобилизацию сухожилий).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile.
Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения таблетками Левофлоксацин, может быть симптомами болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой есть псевдомембранозный . Если возникают подозрения на , следует немедленно прекратить прием таблеток Левофлоксацин, и пациентов следует без задержки лечения поддерживающими средствами ± специфическая терапия (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, склонные к судорогам.
Таблетки Левофлоксацин противопоказаны пациентам с эпилепсией в анамнезе, и, как в случае с другими хинолонами, следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предварительным повреждением центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными к нему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофилин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
В случае появления конвульсий лечение левофлоксацином следует прекратить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Пациенты с латентными или явными дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, и, таким образом, левофлоксацин им следует применять с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, нужна коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью), см. раздел «Способ применения и дозы».
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности).
Левофлоксацин может время от времени вызвать серьезные потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до ), после применения начальной дозы (см. раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует прекратить лечение немедленно и обратиться к врачу.
Гипогликемия.
Как в случае со всеми хинолонами, сообщалось о случаях , особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, которые получали сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например, глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (см. раздел «Побочные реакции»).
Профилактика фотосенсибилизации.
Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее избегания пациентам не рекомендуется без особенной необходимости поддаваться действию сильных солнечных лучей или искусственного УФ излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).
Пациенты, получающие антагонисты витамина К.
Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПО/международное нормализационное отношение) и/или у пациентов, принимающих Левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), за коагуляционными тестами следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяются одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Психические реакции.
Сообщалось о психических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали к суицидальным мыслям и самодеструктивного поведения, иногда даже после приема единственной дозы левофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). В случае если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и прибегнуть к соответствующим мероприятиям. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT.
Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала QT, таким как, например:
- врожденный синдром удлинения интервала QT;
- сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса ІА и ІІІ, трициклические антидепрессанты, макролиды);
- нескорректированный электролитический дисбаланс (например, );
- у пациентов пожилого возраста;
- болезнь сердца (например, инфаркт миокарда, ), см. раздел «Способ применения и дозы» (Пациенты пожилого возраста), раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», раздел «Побочные реакции», раздел «Передозировка».
Периферическая нейропатия.
Сообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может быстро возникать. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
Опиаты.
У пациентов, получающих левофлоксацин, обнаружение опиатов в моче может давать ошибочно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.
Гепатобилиарные нарушения.
Сообщалось о случаях некротического , вплоть до печеночной недостаточности, что составляли угрозу для жизни при приеме левофлоксацина преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как , желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
При применении Левофлоксацина следует удерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакции, учитывая возможность развития побочной реакции нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, расстройства процессов движения, также во время ходьбы). Заторможенность реакций усиливается в случае употребления алкоголя.

Дети . Не применяют.

Побочные действия:

Нежелательные эффекты, связанные с применением левофлоксацина, приведены ниже.
Аллергические реакции:
в некоторых случаях: зуд и покраснение кожи.
Реже: общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками как , спазм бронхов и, возможно, тяжелая .
Очень редко: отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки); аллергические реакции со стороны легких (аллергический ) или небольших кровеносных сосудов (васкулит), внезапное снижение артериального давления и шок; удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечным и ультрафиолетовым лучам.
Единичные случаи: тяжелая сыпь на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.
Пищеварительный тракт и обмен веществ:
часто: , понос.
В некоторых случаях: отсутствие аппетита, боль в животе, расстройства пищеварения.
Реже: поносы с примесями крови, которые иногда могут быть признаками воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.
Очень редко: снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что имеет, возможно, особенное значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть: повышенный аппетит, нервозность, потение, дрожание конечностей.
Касательно других хинолонов известно, что они, возможно, способны вызвать приступы у больных с наличием порфирии. Это может касаться также и левофлоксацина.
Центральная нервная система:
в единичных случаях:
Опорно-двигательная система:
Реже: поражения сухожилий, в том числе их воспаление, боль в суставах или мышцах.
Очень редко: разрыв сухожилий (например, разрыв ахиллового сухожилия). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахилловое сухожилие обоих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией.
Единичные случаи: поражения мускулатуры (рабдомиолиз).
Печень и почки:
часто: повышенные показатели печеночных энзимов (например, АЛТ, АСТ).
В некоторых случаях: повышенные показатели билирубина и креатинина сыворотки крови.
Очень редко: печеночные реакции, такие как воспаление печени. Ухудшение функции почек, вплоть до , например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный ).
Кроветворная система:
в некоторых случаях: повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшения количества лейкоцитов (лейкопения).
Реже: снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), которая может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям.
Очень редко: достаточно значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжким симптомам болезни (длительная или рецидивирующая лихорадка, выраженное болезненное самочувствие).
Единичные случаи: снижение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая ). Уменьшенное число всех видов клеток крови (панцитопения).
Другие побочные реакции:
в отдельных случаях: общая слабость (астения).
Очень редко: лихорадка.
Применение каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, требующая дополнительного лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Адсорбция левофлоксацина существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащих магний и алюминий, а также с препаратами, содержащих соли железа. Рекомендуемый промежуток времени между приемом левофлоксацина и названными препаратами должен составлять не менее двух часов. Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном приеме с сукралфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее двух часов. Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофилином, но возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном использовании хинолонов с теофилином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, уменьшающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13 % выше, чем при приеме только левофлоксацина. Пробеницид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34 %, а циметидина - на 24 %. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина. Период полужизни циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном приеме с левофлоксацином.
При одновременном применении с антагонистами витамина К, например - варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПО/международное нормализационное отношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, получающим параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.
Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.
- .
- Больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов. Беременность и период кормления грудью.
- Детский возраст.

Передозировка:

Самые важные предполагаемые симптомы передозировки препарата левофлоксацин касаются центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судороги); реакции со стороны желудочно-кишечной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований, при применении доз выше терапевтических наблюдалось удлинение QT-интервала. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение - симптоматическое. В случаях очевидной передозировки назначается . Для защиты слизистой желудка используются антацидные средства.
Гемодиализ, в том числе или ТАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.
Применение в период беременности или кормления грудью. Через отсутствие исследований на человеке и возможное повреждение хинолонами суставного хряща в растущем организме левофлоксацин нельзя назначать беременным и женщинам, кормящим грудью. Если во время лечения левофлоксацина устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в пачке из картона.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

В 1 таблетке содержится: левофлоксацина гемигидрат 512.46 мг, что соответствует содержанию левофлоксацина 500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 61.66 мг, гипромеллоза - 17.98 мг, кроскармеллоза натрия - 18.6 мг, полисорбат 80 - 3.1 мг, кальция стеарат - 6.2 мг. Состав оболочки: (гипромеллоза - 15 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5.82 мг, тальк - 5.78 мг, титана диоксид - 3.26 мг, железа оксид желтый (оксид желтый) - 0.14 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 50%, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) 19.4%, тальк 19.26%, титана диоксид 10.87%, железа оксид желтый (оксид желтый) 0.47%) - 30 мг.

Фармакологический эффект

Противомикробное средство широкого спектра действия, фторхинолон. Действует бактерицидно. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. Cmax достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax - 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vd после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax - 6.2 мкг/мл, T1/2 - 6.4 ч.

Показания

Инфекционновоспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:Острый бактериальный синусит.Обострение хронического бронхита.Внебольничная пневмония.Осложненные инфекционные заболевания почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит.Хронический бактериальный простатит.Инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам. Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. В связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы). Эпилепсия. Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами. Детский и подростковый возраст (до 18 лет). Беременность и период лактации. С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Меры предосторожности

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит. Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Левофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.)рекомендуется следующий режим дозирования препарата: синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней; обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней; внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня; простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней; инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней; септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день -10-14 дней; интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору). Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз. Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

Побочные действия

Аллергические реакции иногда – зуд и покраснение кожи. редко - общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье. очень редко - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. Особые указания), аллергический пневмонит, васкулит. в отдельных случаях - тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.Со стороны пищеварительной системы часто - тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы). иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения. редко - диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. Особые указания).Со стороны обмена веществ очень редко - снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.Со стороны нервной системы иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна.редко - беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания.очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.Со стороны сердечно-сосудистой системы редко - усиленное сердцебиение, снижение артериального давления. очень редко - сосудистый (шокоподобный) коллапс. в отдельных случаях - удлинение интервала Q-T.Со стороны опорно-двигательного аппарата редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли.очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия). этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. Особые указания), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом. в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).Со стороны мочевыделительной системы редко - повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови. очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.Со стороны органов кроветворения иногда - увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов. редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости. очень редко - агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия). в отдельных случаях - гемолитическая анемия. панцитопения.Прочие иногда - общая слабость. очень редко - лихорадка.

Взаимодействие с другими препаратами

Левофлоксацин увеличивает T1/2 циклоспорина. Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч). При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС - повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина. Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Особые указания

С осторожностью применяют левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек). После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч. Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузиоиного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Левофлоксацин - антибактериальное лекарство, относящееся ко фторхинолонам 3 поколения. Данный медикамент имеет широкий спектр антимикробного действия и используется при инфекционных заболеваниях различных органов.

Другие названия и классификация

Препарат относится к бактерицидным антибиотикам. Различают препараты отечественного и импортного производства на основе левофлоксацина.

Международное непатентованное название

Международное наименование лекарства - Levofloxacin.

Русское название

Русское наименование антибиотика - левофлоксацина гемигидрат.

Латинское название

Наименование препарата на латинском языке - Levofloxacin.

Торговые названия

Торговыми названиями лекарства являются:

  • Левотек;
  • Глево;
  • Сигницеф;
  • Л-Оптик Ромфарм;
  • Офтаквикс;
  • Левостар;
  • Лебел;
  • Ашлев;
  • Таваник.

Часто лечение больных проводится Левофлоксацином-Штада и Левофлоксацином-Тева.

Регистрационный номер

Номер регистрации раствора для инфузий на основе левофлоксацина - ЛП-004814; капель глазных - ЛП-003505.

Код CAS

Код по международной анатомо-терапевтическо-химической классификации левофлоксацина - J01MA12.

Состав и лекарственные формы

Антибиотик выпускается в форме таблеток, капель для глаз и раствора для внутривенных вливаний. В свечах антибиотик не продается.

Таблетки имеют следующие особенности:

  • округлые;
  • выпуклые;
  • желтого цвета;
  • с пленочной оболочкой.

Раствор левофлоксацина хранится во флаконах. Содержание антибиотика составляет 5 мг/1 мл раствора. Объем раствора равен 100 мл. Он может приниматься внутрь или вводиться внутривенно медленно. Капли имеют концентрацию 0,5%. Объем их составляет 5 мл.

Фармакологическая группа

Фармакологическая группа - хинолоны/фторхинолоны.

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает бактерицидное действие (убивает чувствительных микробов). Механизм действия связан с блокированием фермента ДНК-гиразы, нарушением образования генома бактерий, изменениями в клеточной стенке и цитоплазме микробов.

В левофлоксацину чувствительны:

  • фекальный энтерококк;
  • кишечные палочки;
  • энтеробактер;
  • стрептококки;
  • стафилококки;
  • протеи;
  • моракселлы;
  • бордетеллы;
  • цитробактер;
  • синегнойные палочки;
  • ацинетобактерии;
  • псевдомонады;
  • провиденция;
  • уреаплазмы;
  • риккетсии;
  • фузобактерии;
  • пептострептококки;
  • бактероиды;
  • возбудитель газовой гангрены;
  • морганеллы;
  • хламидии;
  • серрации;
  • микобактерии;
  • уреаплазмы;
  • кампилобактерии;
  • микоплазмы.

На вирусы и грибки лекарство не действует.

Показания к применению Левофлоксацина

Лекарства с левофлоксацином назначаются при:

  • респираторных инфекциях (бронхите, воспалении легких);
  • воспалении предстательной железы;
  • внутрибрюшных инфекциях;
  • туберкулезе (при устойчивых формах заболевания);
  • заболеваниях мочевыводящих органов (пиелонефрите, цистите, воспалении уретры);
  • инфекциях кожи и окружающих мягких тканей (фурункулах и других пиодермиях, абсцессах, атероме с нагноением тканей);
  • синусите (гайморите, этмоидите и воспалении других пазух носа);
  • отите (воспалении уха).

При болезнях сердца антибиотик не используется.

Способы применения

Лекарства на основе левофлоксацина используются местно (в глаза), инъекционно (внутривенно медленно посредством капельницы) и перорально (внутрь).

До еды или после

Лекарство можно принимать независимо от приема пищи, так как она практически не влияет на процесс всасывания левофлоксацина.

Дозировка Левофлоксацина

Суточная доза зависит от состояния почек и заболевания. При бактериальных инфекциях мягких тканей и кожных покровов рекомендуемая доза составляет 250-500 мг 1-2 раза в день. Максимальная доза равна 1000 мг (2 раза по 500 мг).

В случае воспаления легких антибиотик применяется в дозировке 500, 750 или 1000 мг/сут, а при бронхите лекарство принимается 1 раз в день по 250-500 мг.

Курс лечения препаратами с левофлоксацином составляет 1-4 недели.

При простатите

При хроническом воспалении простаты дозировка равна 500 мг/сут. Пить таблетки и вводить раствор нужно 1 раз в день. Принимать таблетки нужно в течение 28 дней.

Особые указания препарата Левофлоксацин

При лечении больных Левофлоксацином необходимо:

  • продолжить прием антибиотика после нормализации температуры еще минимум 2-3 дня;
  • вводить раствор медленно (в течение 1 часа);
  • избегать прямого воздействия солнечных лучей, соляриев и пляжей с целью предупреждения фотосенсибилизации организма;
  • делать перерыв минимум в 2 часа между приемом Левофлоксацина и препаратов на основе солей цинка, железа, алюминия и магния;
  • контролировать сахар крови (для людей с диабетом).
  • прекратить прием антибиотика в случае появления признаков тендинита (воспаления сухожилий) или колита;
  • проводить мониторинг свертывания крови в случае одновременного приема антикоагулянтов;
  • использовать лекарство в течение 7-28 дней в зависимости от показаний.

С осторожностью антибиотик назначается людям с инсультом и черепно-мозговыми травмами в анамнезе ввиду возможности появления судорог. У пациентов с дефицитом в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется риск гемолиза (разрушения эритроцитов) с развитием гемолитической анемии.

При беременности и кормлении грудью

Данный антибиотик не назначается беременным и кормящим женщинам ввиду проникновения лекарства через плацентарный барьер и попадания в грудное молоко.

У детей

Глазные капли, раствор и таблетки применяются только для лечения взрослых.

При нарушениях функции печени

В печени препарат практически не подвергается метаболизму, поэтому при патологии этого органа (гепатите, печеночной недостаточности) не требуется корректировка дозы.

При нарушениях функции почек

Дозировка при дисфункции почек зависит от клиренса креатинина в минуту. Если этот показатель составляет 20-49 мл/минуту, то начальная доза равна 500 мг. Затем она снижается до 250 мг при кратности приема лекарства 2 раза в день (при условии, что требуемая дозировка при здоровых почках равна 1000 мг/сутки).

При необходимой дозе 250 мг ее корректировка не проводится.

При почечном клиренсе 10-19 мл/минуту и рекомендуемой дозировке 1000 мг препарат принимается в количестве 500 мг дважды в сутки (начальная доза), а затем по 125 мг. При рекомендуемой дозе 500 мг антибиотик нужно пить в количестве 500 мг (начальная доза), а затем по 250 мг через день. При рекомендуемой дозировке 250 мг лекарство тоже принимается через день.

Отзывы врача о препарате Левофлоксацин: прием, показания, побочные действия, аналоги

Левофлоксацин

По-быстрому о лекарствах. Левофлоксацин

Домашняя аптека- Левофлоксацин

Побочные эффекты

При лечении Левофлоксацином возникают следующие реакции:

  1. Симптомы дисфункции органов ЖКТ (диарея с примесью крови, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, отсутствие аппетита, признаки нарушения микрофлоры кишечника). Возможно развитие лекарственного гепатита и псевдомембранозного колита. Нередко повышаются билирубин и печеночные ферменты крови.
  2. Неврологические симптомы (сонливость днем, нарушение чувствительности и сознания, парезы, тремор конечностей, чувство страха, головокружение, галлюцинации, боль в области головы, депрессия и беспокойство).
  3. Признаки поражения мышц, суставов, сухожилий и связок (боль, слабость). Иногда наблюдается рабдомиолиз (разрушение мышечных клеток, тяжелая степень миастении) и разрыв волокон сухожилий.
  4. Нарушение обмена веществ (повышение или понижение уровня глюкозы в крови).
  5. Изменения со стороны сердца и сосудов (артериальная гипотензия, частые сердцебиения, нарушения сердечного ритма по типу мерцательной аритмии, коллапс).
  6. Нарушение работы органов чувств (извращение вкуса, ухудшение слуха, снижение остроты зрения и нарушение кожной чувствительности).
  7. Поражение мочеполовых органов. При приеме препаратов с левофлоксацином возможно развитие интерстициального нефрита и ОПН (острой недостаточности почек). В крови повышается содержание креатинина.
  8. Аллергия. Возможны эритема, зуд, отечность кожи и слизистых, спазм бронхов (проявляется одышкой, признаками гипоксии, кашлем или приступом удушья), анафилактическая реакция в виде шока, воспаление сосудов (васкулит), синдром Лайелла и аллергическое воспаление стенок альвеол легких.
  9. Повышенная чувствительность к ультрафиолету (фотосенсибилизация).
  10. Астенический синдром.
  11. Повышение температуры.
  12. Суперинфекция.
  13. Обострение имеющихся заболеваний (порфирии).
  14. Изменения со стороны крови (анемия на фоне гемолиза, снижение лейкоцитов и тромбоцитов, кровотечения и кровоизлияния).
  • лактации;
  • поражении сухожилий (тендините) на фоне приема антибиотиков из группы хинолонов.

    • Лекарства с левофлоксацином не назначаются детям.

    Передозировка

    На передозировку Левофлоксацином указывают следующие признаки:

    • образование эрозий на слизистой органов пищеварения;
    • нарушение сознания;
    • судороги;
    • тошнота;
    • головокружение.

    Возможно изменение работы сердца. Помощь заключается в отмене лекарства и назначении симптоматических медикаментов. Гемодиализ не проводится.

    Взаимодействие и совместимость

    Отмечается плохое сочетание Левофлоксацина со следующими медикаментами:

    • циклоспорином;
    • антацидами на основе алюминия и магния;
    • препаратами железа (требуется интервал 2 часа);
    • сукральфатом;
    • теофиллином;
    • циметидином;
    • НПВС;
    • кортикостероидами (повышается вероятность повреждения сухожилий).

    При одновременном приеме снижающих глюкозу средств нужно контролировать уровень сахара в крови, так как при лечении Левофлоксацином возможна гипогликемия.

    При одновременном применении антибиотика с варфарином усиливается терапевтический эффект последнего.

    С алкоголем

    Во время лечения Левофлоксацином нужно отказаться от спиртного.

    Условия отпуска из аптек

    Препараты с левофлоксацином продаются только по рецепту.

    Производитель

    Препараты на основе левофлоксацина производятся в России, Индии, Румынии, Китае и Турции. В России лекарство производят такие фармацевтические кампании, как «Таваник», «Вертекс» и «Нижфарм».

    Цена

    Стоимость Левофлоксацина - 200-300 руб. Цена аналогов варьируется от 36 руб. (Глево) до 500 руб. и выше.

    Условия и срок хранения

    Таблетки хранятся 3 года при температуре ниже +25ºС в сухом, затемненном и недоступном для детей месте. Капли после вскрытия упаковки (флакона) можно использовать в течение 30 дней.

    Аналоги

    Аналогами препарата являются Таваник, Сигницеф, Левостар и Глево.

    К аналогам с другим действующим веществом, но из этой же фармакологической группы, относятся:

    • Витабакт;
    • Офлоксацин Зентива;
    • Флоксал;
    • Данцил;
    • Ципролет;
    • Ципробай;
    • Нормакс;
    • Авелокс;
    • Мегафлокс.

    Эти лекарства могут заменить препараты на основе левофлоксацина, так как обладают схожими свойствами. Они могут применяться в форме таблеток или раствора для уколов. В продаже также имеются комплексные средства с левофлоксацином. К ним относится Левофлорипин. Он используется при туберкулезе. В случае непереносимости фторхинолонов их можно заменить на макролиды на основе азитромицина или пенициллины (амоксициллин).



    Похожие статьи