Препараты железа для капельного введения. Венофер - официальная* инструкция по применению

23.06.2019

Железо является одним из важнейших микроэлементов и принимает участие во множестве фундаментальных внутренних процессов. Ключевые функции железа сводятся к связыванию кислорода с его последующей доставкой к тканям и внутренним органам. Помимо этого, железо участвует в базовых процессах кровообразования.

В человеческий организм рассматриваемый элемент поступает с едой. За усваивание отвечает двенадцатиперстная кишка. В течение некоторых жизненных периодов человеческий организм начинает требовать более высокого количества железа, например, во время беременности, активного роста и т.п. И если его будет недостаточно, может развиться анемия.

Ознакомившись с нижеизложенной информацией, вы узнаете, какие железосодержащие препараты показаны к применению при наличии анемии и рассмотрите особенности их использования.

Внимание! Дальнейшие сведения приводятся строго для ознакомления. Бесконтрольное самолечение недопустимо и чревато неблагоприятными осложнениями.

Основой заместительной терапии дефицита железа при лечении железодефицитной анемии являются препараты железа. В настоящее время используются две группы препаратов железа — содержащие двухвалентное и трехвалентное железо. В связи с тем что железо из большинства современных железосодержащих препаратов хорошо всасывается в кишечнике, в подавляющем большинстве случаев возможно применение лекарственных препаратов железа внутрь. Парентерально препараты железа назначаются только по специальным показаниям.

Из лекарственной формы всасывается не более 10-12% содержащегося в ней железа. При тяжелой степени дефицита железа показатель всасываемости железа может возрастать до трех раз.

Повышению биодоступности железа способствует присутствие в препарата аскорбиновой и янтарной кислот, фруктозы, цистеина и других акселераторов.

Главным показанием к приему препаратов с содержанием железа является железодефицитная анемия. В подобных условиях, прежде всего, предпринимаются действия для устранения причин, приведших к возникновению заболевания. После этого основной упор делается на восстановлении нормальной концентрации железа.

Препараты для перорального применения

Выпускаются в виде таблеток и капсул.

Особенности использования

Конкретную дозировку железа рассчитывает врач. В среднем суточную дозу рекомендуется выдерживать на уровне 2 мг железа на каждый килограмм веса пациента. Препараты принимаются вместе с едой – так обеспечивается их максимально результативное действие.

Контроль эффективности терапии является обязательным компонентом рационального применения железосодержащих препаратов. В первые дни лечения проводится оценка субъективных ощущений, на 5-8-й день обязательно определение ретикулоцитарного криза (2-10-кратное увеличение числа ретикулоцитов по сравнению с исходным значением). На 3-й неделе оценивают прирост гемоглобина и числа эритроцитов. Отсутствие ретикулоцитарного криза свидетельствует либо об ошибочном назначении препарата, либо о назначении неадекватно малой дозы.

Нормализация уровня гемоглобина происходит обычно к концу первого месяца лечения (при адекватных дозах препаратов). Однако с целью насыщения депо рекомендуется применение половинной дозы железосодержащих препаратов на протяжении еще 4-8 недель.

Среди возможных негативных побочных эффектов приема таблетированных и капсулированных железосодержащих препаратов можно отметить нижеперечисленные положения:

диспепсические расстройства (анорексия, металлический вкус во рту, чувство переполнения желудка, давления в эпигастрии, тошнота, рвота);
запоры, иногда – диарея;
коричневатое окрашивание эмали зубов;
темное окрашивание стула.

При парентеральном введении препаратов железа могут возникать реакции:

местные — флебиты, венозный спазм, потемнение кожи в месте инъекции, постинъекционные абсцессы;
общие — гипотония, загрудинные боли, парестезии, боли в мышцах, артралгии, лихорадка;
при передозировке возможно перенасыщение железом с развитием гемосидероза.

Обзор популярных средств

Для большего удобства восприятия, информация о популярных железосодержащих таблетках и капсулах представлена в виде таблицы.

Таблица. Популярные препараты железа

Перечень препаратов	Основные сведения
	Изготавливается на основе сульфата железа. Продается в виде таблеток.
	Характеризуется пролонгированным действием. Помимо двухвалентного железа, препарат включает в свой состав аскорбиновую кислоту и мукопротеозу. Концентрация железа в одной таблетке составляет 80 мг.
	В основе данного средства – глюконат железа. Каждая таблетка содержит 35 мг двухвалентного железа.
	Каждая таблетка содержит 100 мг двухвалентного железа.
	Капсулы с фумаровой кислотой в основе. В каждой капсуле – 100 мг необходимого вещества.
	Относится к числу препаратов комбинированного действия. Помимо железа, содержит фруктозу, калия сорбат и различные витамины.
	Железосодержащее средство с дополнительным включением тиамина, дрожжей, фруктозы, аскорбиновой кислоты и других полезных компонентов. Каждая капсула содержит 45 мг 2-валентного железа.

Препараты железа для парентерального применения

Таковые вводятся посредством инъекций.

Особенности использования

Назначаются при наличии нижеперечисленных моментов:

наличие патологии кишечника с нарушением всасывания (тяжелые энтериты, синдром недостаточности всасывания, резекция тонкого кишечника и др.);
абсолютная непереносимость препаратов железа при приеме внутрь (тошнота, рвота) даже при приеме препаратов разных групп, не позволяющая продолжать дальнейшее лечение;
необходимость быстрого насыщения организма железом, например, когда больным с железодефицитной анемией планируются оперативные вмешательства;
лечение больных эритропоэтином, при котором лимитирующим фактором эффективности является недостаточное количество запасов и циркулирующего железа.

Целесообразность и необходимость введения железа посредством уколов в каждом конкретном случае определяет лечащий врач. Максимальная допустимая суточная дозировка железа в формате инъекции – 100 мг.

Перед началом терапии важно исключить наличие противопоказаний. При недостаточно полной подготовке, подобного рода инъекции могут спровоцировать целый комплекс разнообразных осложнений, а именно:

тяжелых аллергических реакций;
образование инфильтратов и абсцессов;
возникновение флебитов;
передозировку железа.

Обзор популярных средств

Перечень популярных парентеральных препаратов приведен в таблице.

Таблица. Популярные парентеральные железосодержащие препараты

Препараты	Основные сведения
	Основа данного средства представлена трехвалентными железо-гидроксид сахарозными комплексами. Продается в пятимиллилитровых ампулах. Вводится внутривенно. Каждая такая ампула содержит 100 мг железа.
	Препарат для внутримышечного введения. Продается в двухмиллиметровых ампулах. Каждая такая ампула содержит железо в количестве, аналогичном вышеописанному средству.
	Эффективный железосорбитоловый комплекс. Вводится внутримышечно. Каждый миллилитр препарата содержит 50 мг двухвалентного железа.
	В основе данного средства – натрий-железоглюконатный комплекс. Вводится внутримышечно или внутривенно.
	Состав данного средства представлен углеводным раствором, железа сахаратом и глюконатом кобальта. Препарат рассчитан на внутривенное введение. Каждый миллилитр средства включает 20 мг двухвалентного железа.
	Препарат с основой в виде гидроксида железа. Вводится внутримышечно. На каждые 2 мл средства приходится 100 мг железа.

Особенности использования железосодержащих препаратов беременными пациентками

Анемия является частым спутником беременности. Порядок использования железосодержащих средств в течение этого жизненного периода мало чем отличается от программы лечения в обычных условиях.

Нередко железо назначают беременным женщинам с целью профилактики. Дозировки в данном случае определяются, прежде всего, показателями содержания гемоглобина, а также временем диагностирования болезни, т.е. до или в течение беременности, либо же отсутствием проблемы как таковой.

Если у женщины отсутствует склонность к железодефицитной анемии, в течение III триместра ей будет рекомендован прием комбинированных препаратов с относительно невысоким содержанием железа (30-50 мг), включающие витамины, в том числе фолиевую кислоту и витамин В 12. Если же склонность к заболеванию имеется, терапию проводят на протяжении 12-15, а также 21-25 недель. При возникновении анемии, лечение практически ничем не будет отличаться от такового в ситуациях с обычными пациентами. Необходимые дозировки препаратов при любых обстоятельствах подбираются врачом в индивидуальном порядке.

Венофер: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Venofer

Код ATX: B03AC02

Действующее вещество: железа (III) гидроксид сахарозный комплекс, или железо-сахарозный комплекс (iron sucrose)

Производитель: Инк. Вифор (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 08.11.2017

Венофер – противоанемический препарат, предназначенный для парентерального применения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для внутривенного введения (в ампулах по 2 и 5 мл, 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

Действующее вещество Венофера – железа (III) гидроксид сахарозный комплекс – 540 мг/мл, что соответствует содержанию железа 20 мг/мл.

В качестве вспомогательных компонентов препарат содержит воду для инъекций и натрия гидроксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом Венофера является железо-сахарозный комплекс, представляющий собой ядро многоядерного гидроксида железа (III), которое окружено большим числом нековалентно связанных молекул сахарозы. Средняя молекулярная масса данного комплекса составляет около 43 кДа. По структуре многоядерное железосодержащее ядро похоже на структуру ядра белка ферритина, выполняющего функцию физиологического депо железа.

Комплекс позволяет создавать управляемый источник утилизируемого железа для ферритина и трансферрина, которые отвечают за депонирование и транспорт железа в организме.

После внутривенного введения комплекса его многоядерное железосодержащее ядро преимущественно захватывается ретикулоэндотелиальной системой печени, костного мозга и селезенки. На следующей стадии железо расходуется на синтез гемоглобина, миоглобина, других железосодержащих ферментов или хранится в форме ферритина в печени.

Фармакокинетика

В исследовании с привлечением пациентов с хронической почечной недостаточностью и анемией изучали феррокинетику меченного 59 Fe и 52 Fe железо-сахарозного комплекса. Показано, что на протяжении 6–8 часов комплекс 52 Fe захватывался селезенкой, костным мозгом и печенью. Считается, что процесс захвата богатой макрофагами селезенкой радиоактивной метки типичен для захвата железа ретикулоэндотелиальной системой.

Здоровым добровольцам однократно внутривенно вводили дозу Венофера, содержащую 100 мг железа. В этом случае при средней концентрации 538 µмоль/л время достижения максимальных суммарных концентраций железа в сыворотке крови составляло 10 минут после введения. Объем распределения центральной камеры соответствовал объему плазмы (примерно 3 л).

Большая часть сахарозы распадается после инъекции. Многоядерное железосодержащее ядро преимущественно захватывается ретикулоэндотелиальной системой селезенки, костного мозга и печени. Через 4 недели 59–97% железа утилизируется эритроцитами.

Средняя молекулярная масса железо-сахарозного комплекса составляет приблизительно 43 кДа, что является достаточным для предотвращения его выведения почками.

Выведение железа через почки на протяжении первых 4 часов после внутривенной инъекции эквивалентной 100 мг железа дозы Венофера составляло до 5% от введенной дозы. Через 1 сутки суммарное содержание железа в сыворотке крови снижалась до уровня, зафиксированного перед инъекцией. Выведение сахарозы почками составляет около 75% от начальной дозы.

Показания к применению

Согласно инструкции, Венофер применяется при железодефицитных состояниях:

Непереносимость препаратов железа, предназначенных для перорального применения, или несоблюдение режима терапии;
Наличие активных воспалительных заболеваний кишечника, когда эффективность применяемых перорально препаратов железа ограничена;
Необходимость быстрого восполнения железа;
Нарушение процесса утилизации железа;
Симптомы перегрузки железом (гемохроматоз, гемосидероз);
Анемия, не связанная с дефицитом железа;
Повышенная чувствительность пациента к компонентам препарата;
I триместр беременности.

Противопоказания

С осторожностью Венофер назначается при наличии у пациента бронхиальной астмы, экземы, печеночной недостаточности, хронических и острых инфекционных заболеваний, поливалентной аллергии, аллергических реакций на другие парентеральный препараты железа, а также при повышенном содержании ферритина в сыворотке и при низкой железосвязывающей способности сыворотки и/или дефиците фолиевой кислоты.

Инструкция по применению Венофера: способ и дозировка

Венофер предназначен только для внутривенного введения (медленно струйно или капельно) или для введения в венозный участок диализной системы.

Одномоментное введение полной терапевтической дозы Венофера недопустимо. Перед введением первой терапевтической дозы рекомендуется назначение тест-дозы. При возникновении каких-либо проявлений непереносимости в течение периода наблюдения следует немедленно прекратить введение препарата.

Перед использованием следует осмотреть ампулу на наличие повреждений, к применению пригоден раствор коричневого цвета без осадков.

Наиболее предпочтительный вариант введения Венофера – капельная инфузия, так как такой способ уменьшает риск выраженного снижения артериального давления и возможность попадания препарата в околовенозное пространство. Перед введением необходимо развести Венофер раствором натрия хлорида 0,9% в пропорции 1:20. Количество железа в растворе определяет время, необходимое для введения препарата:

500 мг – 3,5 часа;
400 мг – 2,5 часа;
300 мг – 1,5 часа;
200 мг – 30 минут;
100 мг – не менее чем 15 минут.

Максимально переносимая разовая доза Венофера составляет 7 мг железа на 1 кг массы тела, вводить ее следует не менее 3,5 часов, независимо от общей дозы препарата.

Первому капельному введению терапевтической дозы Венофера предшествует введение тест-дозы, которая для взрослых пациентов и детей, чья масса тела более 14 кг, составляет 20 мг железа, а для детей с массой тела менее 14 кг – половина дневной дозы (1,5 мг железа на 1 кг массы тела). Вводить тест-дозу следует в течение 15 минут. Если нежелательные эффекты отсутствуют, оставшаяся часть препарата вводится с рекомендованной скоростью.

Струйное введение: при введении препарата внутривенно медленно Венофер используется в неразведенном виде, скорость при этом составляет 1 мл препарата в минуту. Максимально допустимая доза препарата за инъекцию – 10 мл (200 мг железа).

Перед первым струйным введением пациенту в течение 1-2 минут вводится тест-доза: 1 мл препарата для детей с массой тела более 14 кг и взрослых пациентов, половина дневной дозы (1,5 мг на 1 кг массы тела) – для детей, чья масса тела менее 14 кг. Если по истечении 15 минут после введения тест-дозы нежелательные реакции отсутствуют, оставшийся раствор вводится с рекомендованной скоростью. После процедуры пациенту рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

При введении препарата в венозный участок диализной системы необходимо строго соблюдать рекомендации, описанные для внутривенной инъекции.

Доза определяется по специальной формуле индивидуально и зависит от общего дефицита железа в организме пациента.

Стандартная доза Венофера для лиц пожилого возраста и взрослых пациентов составляет 5-10 мл препарата 1-3 раза в неделю (в зависимости от уровня гемоглобина). Данные о применении препарата у детей, возраст которых менее 3 лет, ограничены. В этом случае вводится не более 0,15 мл Венофера на 1 кг масс тела 1-3 раза в неделю (в зависимости от уровня гемоглобина).

Максимально переносимая разовая доза для людей пожилого возраста и взрослых пациентов:

Струйно – 10 мл (200 мг железа) время введения – не менее 10 минут;
Капельно – до 500 мг железа (7 мг на 1 кг массы тела), вводится 1 раз в неделю.

Побочные действия

Побочные действия, возникающие на фоне применения Венофера, отмечались очень редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, сердцебиение, чувство жара, коллаптоидные состояния, «приливы» крови к лицу;
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, разлитые боли в животе, тошнота, рвота, диарея, нарушение вкусовых ощущений;
Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, боли в конечностях, артралгия, миалгия, отек суставов;
Со стороны нервной системы: головные боли и головокружение, парестезии, потеря сознания;
Со стороны органов дыхания: одышка, бронхоспазм;
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, нарушения пигментации, чрезмерное потоотделение, эритема;
Аллергические реакции: отек лица, отек гортани, анафилактоидные реакции;
Нарушения общего характера: боли в груди, чувство тяжести в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, озноб, слабость, астения, чувство недомогания, бледность;
Местные реакции: отек и боль в месте инъекции.

Передозировка

Передозировка Венофера может привести к перегрузке железом, вследствие чего могут проявляться симптомы гемосидероза. Лечение должно осуществляться с использованием хелатирующего препарата для связывания железа либо по стандартам медицинской практики.

Особые указания

Проникновение Венофера за пределы сосуда может привести к некрозу тканей и окрашиванию кожи в коричневый цвет, поэтому необходимо избегать попадания препарата в околовенозное пространство. Если подобное осложнение произошло, следует нанести на место инъекции гепаринсодержащие препараты, что способствует ускорению выведения железа и предотвращению его дальнейшего проникновения в окружающие ткани.

Применение внутривенных препаратов железа может способствовать развитию аллергических или анафилактоидных реакций, потенциально опасных для жизни.

Среди пациентов с повышенной чувствительностью к декстрану железа были проведены исследования, которые показали отсутствие осложнений на фоне терапии Венофером.

Физическая и химическая стабильность препарата после разведения физиологическим раствором сохраняется при комнатной температуре в течение 12 часов, но с микробиологической точки зрения, препарат рекомендуется применять незамедлительно. Если раствор не был использован сразу после приготовления, всю ответственность за условия и время хранения (которое в любом случае не должно превышать 3 часов при комнатной температуре и в случае, если разведение осуществлялось в гарантированных и контролированных асептических условиях) несет пользователь.

Нежелательное воздействие Венофера на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами маловероятно.

Применение при беременности и лактации

Венофер противопоказано применять в I триместре беременности.

Умеренное количество данных относительно применения препарата во II и III триместрах беременности не показало наличия риска для новорожденного или матери. Однако Венофер рекомендуется применять в этот период только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.

В исследованиях на животных не выявлены прямые или опосредованные вредные воздействия на течение беременности, состояние эмбриона/плода, процесс родов или постнатальное развитие.

Объем информации по экскреции железа в грудное молоко человека в результате внутривенного введения препарата ограничен. В ходе небольшого клинического исследования с привлечением кормящих грудью здоровых матерей с дефицитом железа, получавших дозу железо-сахарозного комплекса, эквивалентного 100 мг железа, через 4 суток после начала терапии концентрация железа в молоке оставалась прежней. Отличия относительно контрольной группы (n = 5) отсутствовали. Поскольку нельзя исключить возможность поступления железа из препарата в молоко матери, в период кормления грудью Венофер следует назначать только после оценки соотношения пользы и риска.

Применение в детском возрасте

Имеется умеренный объем данных исследований об использовании Венофера у детей. В случае необходимости применения препарата не рекомендуется назначать дозы, превышающие 0,15 мл на 1 кг массы тела пациента. При этом введение Венофера должно производиться до 3 раз в неделю.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Венофер следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное назначение Венофера и пероральных препаратов железа. Препараты железа, предназначенные для приема внутрь, могут применяться не менее чем через 5 дней после последнего парентерального введения.

В одном флаконе препарат можно смешивать только с физиологическим раствором. Не допускается добавление иных терапевтических препаратов и растворов для внутривенного введения. Не изучена совместимость Венофера с контейнерами из других материалов, кроме полиэтилена, поливинилхлорида и стекла.

Аналоги

Аналогами Венофера являются: Аргеферр, Ликферр 100, Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс, Декстрафер, Суфер, Мальтофер, Феррум Лек, ФерМед, Феринжект, Ферролек-Здоровье.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре 4-25 °C в недоступном для детей месте. Не допускать замораживания препарата.

Срок годности – 3 года.

Описание лекарственной формы

Водный раствор коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоанемическое, восполняющее дефицит железа .

Фармакодинамика

Многоядерные центры железа (III) гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, вследствие чего его выведение через почки в неизмененном виде невозможно. Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа. Железо в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения препарата Венофер ® , содержащего 100 мг железа, C max железа, в среднем 538 μмоль, достигается спустя 10 мин после инъекции. V d центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки (около 3 л).

T 1/2 — около 6 ч. V ss составляет примерно 8 л (что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма). Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 мг железа.

Выделение железа почками первые 4 ч после инъекции составляет менее 5% от общего клиренса. Спустя 24 ч уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и примерно 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

Показания препарата Венофер ®

Лечение железодефицитных состояний в следующих случаях:

необходимость быстрого восполнения дефицита железа;

у больных, которые не переносят пероральные препараты железа или не соблюдают режим лечения;

при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату Венофер ® или его компонентам;

анемия, не связанная с дефицитом железа;

признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации;

I триместр беременности.

С осторожностью: бронхиальная астма, экзема, поливалентная аллергия, аллергические реакции на другие парентеральные препараты железа, низкая железосвязывающая способность сыворотки и/или дефицит фолиевой кислоты; печеночная недостаточность, острые или хронические инфекционные заболевания (в связи с тем, что парентерально вводимое железо может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции) и лица, у которых повышены показатели ферритина сыворотки крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограниченный опыт применения препарата Венофер ® у беременных пациенток показал отсутствие нежелательного влияния сахарата железа на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. До настоящего времени не проводилось хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Результаты исследований репродукции у животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Тем не менее, требуется дальнейшее исследование соотношения риск/польза.

Поступление неметаболизированного сахарата железа в грудное молоко маловероятно. Таким образом, Венофер ® не представляет опасности для младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

Побочные действия

В настоящее время известно о следующих нежелательных явлениях, имеющих временное и возможное причинное отношение к введению препарата Венофер ® . Все симптомы наблюдались очень редко (частота возникновения меньше 0,01% и больше или равна 0,001%).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.

Со стороны ССС : сердцебиение, тахикардия, снижение АД , коллаптоидные состояния, чувство жара, приливы крови к лицу, периферические отеки.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЖКТ : разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышение потливости.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.

Со стороны иммунной системы: аллергические, анафилактоидные реакции, в т.ч. отек лица, отек гортани.

Нарушения общего характера и реакции в месте инъекции: астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, боль и отек в месте введения (особенно при экстравазальном попадании препарата), чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб.

Взаимодействие

Венофер ® не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. способствует уменьшению всасывания железа из ЖКТ . Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Венофер ® можно смешивать в одном шприце только со стерильным физиологическим раствором. Никаких других растворов для в/в введения и терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия. Совместимость с контейнерами из иных материалов, чем стекло, ПЭ и ПВХ не изучена.

Способ применения и дозы

Венофер ® вводится только в/в — медленно струйно или капельно, а также в венозный участок диализной системы — и не предназначен для в/м введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы препарата.

Перед введением первой терапевтической дозы необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть ее на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только коричневый раствор без осадка.

Капельное введение: Венофер ® предпочтительнее вводить в ходе капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения АД и опасность попадания раствора в околовенозное пространство. Непосредственно перед инфузией Венофер ® нужно развести 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:20, например — 1 мл (20 мг железа) в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мг железа — не менее чем за 15 мин; 200 мг железа — в течение 30 мин; 300 мг железа — в течение 1,5 ч; 400 мг железа — в течение 2,5 ч; 500 мг железа — в течение 3,5 ч. Введение максимально переносимой разовой дозы, составляющей 7 мг железа/кг, следует производить в течение минимум 3,5 ч, независимо от общей дозы препарата.

Перед первым капельным введением терапевтической дозы препарата Венофер ® необходимо ввести тест-дозу: 20 мг железа — взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) — детям, имеющим массу тела менее 14 кг, в течение 15 мин. При отсутствии нежелательных явлений оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.

Струйное введение: препарат Венофер ® также можно вводить в виде неразведенного раствора в/в медленно, со скоростью (норма) 1 мл препарата Венофер ® (20 мг железа) в мин, т.о. 5 мл препарата Венофер ® (100 мг железа) вводится минимум за 5 мин. Максимальный объем не должен превышать 10 мл препарата Венофер ® (200 мг железа) за 1 инъекцию.

Перед первым струйным введением терапевтической дозы препарата Венофер ® следует назначить тест-дозу: 1 мл препарата Венофер ® (20 мг железа) — взрослым и детям массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) — детям массой тела менее 14 кг в течение 1-2 мин. При отсутствии нежелательных явлений в течение последующих 15 мин наблюдения оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью. После инъекции больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

Введение в диализную систему: Венофер ® возможно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для в/в инъекции.

Расчет дозы: доза рассчитывается индивидуально, в соответствии с общим дефицитом железа в организме по формуле:

Общий дефицит железа, мг = масса тела, кг × (нормальный уровень Hb − уровень Hb больного), г/л × 0,24* + депонированное железо, мг.

Для больных массой тела менее 35 кг: нормальный уровень Hb=130 г/л, количество депонированного железа = 15 мг/кг.

Для больных массой тела более 35 кг: нормальный уровень Hb=150 г/л, количество депонированного железа = 500 мг.

*Коэффициент 0,24 = 0,0034×0,07×1000 (содержание железа в Hb=0,34%; объем крови = 7% от массы тела; коэффициент 1000 = перевод из «г» в «мг»).

Общий объем препарата Венофер ® , который необходимо ввести (в мл) = общий дефицит железа (мг)/20 мг/мл (см. табл.).

Общий объем препарата Венофер ® для лечения

Масса тела, кг	Кумулятивная терапевтическая доза препарата Венофер ® для введения
	Hb 60 г/л		Hb 75 г/л		Hb 90 г/л		Hb 105 г/л
			мг Fe		мг Fe		мг Fe
5	160	8	140	7	120	6	100	5
10	320	16	280	14	240	12	220	11
15	480	24	420	21	380	19	320	16
20	640	32	560	28	500	25	420	21
25	800	40	700	35	620	31	520	26
30	960	48	840	42	740	37	640	32
35	1260	63	1140	57	1000	50	880	44
40	1360	68	1220	61	1080	54	940	47
45	1480	74	1320	66	1140	57	980	49
50	1580	79	1400	70	1220	61	1040	52
55	1680	84	1500	75	1300	65	1100	55
60	1800	90	1580	79	1360	68	1140	57
65	1900	95	1680	84	1440	72	1200	60
70	2020	101	1760	88	1500	75	1260	63
75	2120	106	1860	93	1580	79	1320	66
80	2220	111	1940	97	1660	83	1360	68
85	2340	117	2040	102	1720	86	1420	71
90	2440	122	2120	106	1800	90	1480	74

В случае, когда общая терапевтическая доза превышает максимальную допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата.

Если спустя 1-2 нед после начала лечения препаратом Венофер ® не происходит улучшения гематологических показателей, необходимо пересмотреть первоначальный диагноз.

Расчет дозы для восполнения уровня железа после кровопотери или сдачи аутологичной крови

Доза препарата Венофер ® подсчитывается по следующей формуле:

- если количество потерянной крови известно: в/в введение 200 мг железа (10 мл препарата Венофер ®) приводит к такому же повышению концентрации Hb, как и переливание 1 единицы крови (400 мл с концентрацией Hb=150 г/л).

Количество железа, которое необходимо восполнить (мг) = количество единиц потерянной крови × 200

Необходимый объем препарата Венофер ® (мл) = количество единиц потерянной крови × 10.

- при снижении уровня Hb: используйте предыдущую формулу при условии, что депо железа пополнять не требуется.

Количество железа, которое нужно восполнить (мг) = масса тела, кг × 0,24 × (нормальный уровень Hb − уровень Hb больного), г/л.

Например: масса тела 60 кг, дефицит Hb = 10 г/л " необходимое количество железа » 150 мг " необходимый объем препарата Венофер ® = 7,5 мл.

Стандартная дозировка

Взрослые и пожилые больные: 5-10 мл Венофер ® (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю, в зависимости от уровня гемоглобина.

Дети: имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у детей до 3 лет. Рекомендуемая доза для детей остальных возрастных групп — не более 0,15 мл (3 мг железа) на кг массы тела 1-3 раза в неделю, в зависимости от уровня гемоглобина.

Максимально переносимая разовая доза

Взрослые и пожилые больные:

- для струйного введения: 10 мл препарата Венофер ® (200 мг железа), продолжительность введения не менее 10 мин.

- для капельного введения: в зависимости от показаний, разовая доза может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разовая доза составляет 7 мг/кг и вводится 1 раз в неделю, но она не должна превышать 500 мг железа. Время введения препарата и способ разведения см. выше.

Передозировка

Передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза.

Особые указания

Венофер ® должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например результаты определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров — среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците).

В/в препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата Венофер ® (при быстром введении препарата может снижаться АД). Более высокая частота развития нежелательных побочных явлений (в особенности — снижение АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом, время введения препарата, приводимое в разделе «Способ применения и дозы», должно строго соблюдаться, даже если пациент не получает препарат в максимально переносимой разовой дозе.

Исследования, проведенные у пациентов, имеющих реакции повышенной чувствительности к декстрану железа, показали отсутствие осложнений на фоне лечения препаратом Венофер ® .

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, т.к. попадание Венофера ® за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани, рекомендуется нанесение на место инъекции гепаринсодержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

Срок хранения после первого вскрытия контейнера: с микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно.

Срок хранения после разведения физиологическим раствором: химическая и физическая стабильность после разведения при комнатной температуре сохраняется в течение 12 ч. С микробиологической точки зрения, раствор следует использовать незамедлительно. Если препарат не был использован сразу же после разведения, пользователь несет ответственность за условия и время хранения, которое в любом случае не должно превышать 3 ч при комнатной температуре в том случае, если разведение было выполнено в контролируемых и гарантированных асептических условиях.

В статье будет представлен обзор препаратов железа для внутривенного введения.

Анемия относится к числу серьезнейших проблем современной медицины. По данным экспертов ВОЗ, данной патологией страдают около 1,7 млрд человек по всему миру, или 25% населения. Частота развития анемии оказалась весьма высокой во всех группах и составила 28-47% у детей, 44% у беременных женщин, 31% у небеременных женщин, 24% у пожилых людей и 15% у мужчин.

В половине случаев главной причиной данного патологического состояния служит дефицит железа, который может возникать вследствие хронических кровопотерь (менструации), недостаточного содержания элемента в пище, при алкоголизме, в детском и подростковом возрасте, при беременности и в послеродовой период.

Каким бывает дефицит?

Дефицит данного элемента бывает абсолютным и функциональным. Последний развивается в том случае, когда адекватное содержание его в организме недостаточное, но фоне повышения потребности костного мозга в нем при стимуляции эритропоэза.

Особую роль в обмене играет гепсидин, являющийся гормоном, который вырабатывается в печени. Он вступает в контакт с ферропортином (белок, осуществляющий транспорт железа) и угнетает процесс всасывания этого элемента в кишечнике. Увеличение уровня гепсидина, которое отмечается при воспалительных процессах, считается основной причиной развития анемии. Помимо этого, концентрация гепсидина повышается при хронических болезнях почек и отражается на развитии нефрогенной анемии, а также восприимчивости к стимуляторам эритропоэза. Под действием эритроэпоэтина при усилении эритропоэза быстрота мобилизации железа становится недостаточной для удовлетворения возросшей потребности костного мозга. Пролиферирующим эритробластам требуется все большее количество элемента, что вызывает истощение лабильного пула железа и уменьшение уровня ферритина. Для растворения и мобилизации его из гемосидерина необходимо определенное время. Вследствие этого снижается количество элемента, поступающего в костный мозг, что способствует развитию его дефицита.

Устранение дефицита

Независимо от основных причин железодефицитной анемии, основной способ ее терапии - устранение дефицита. В данных целях чаще всего применяются препараты железа для внутривенного введения. Несмотря на то что медикаменты для перорального приема удобнее, они имеют более медленное действие, могут быть неэффективны при нарушенном всасывании и часто провоцируют нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы (у 10-40% больных). Соответственно, использование препаратов железа для внутривенного введения при анемии целесообразно в тех случаях, когда нужно быстро добиться желаемого эффекта (например, при тяжелой степени патологии, особенно у людей, страдающих сердечными заболеваниями или проходящих курс химиотерапии), а также при плохой переносимости медикаментозных средств для перорального использования или их неэффективности (хроническая потеря железа, синдром мальабсорбции). Кроме того, внутривенные способы введения железа считаются методами выбора при терапии медикаментами, стимулирующими эритропоэз, у пациентов с хроническими болезнями почек, воспалительными патологиями кишечника, опухолями злокачественного характера.

Некоторые лекарственные препараты на основе этого элемента можно применять внутримышечно, однако подобные инъекции весьма болезненны и вызывают изменение цвета кожного покрова.

Итак, какие препараты железа для внутривенного введения наиболее эффективны?

«Феринжект»

Лекарство «Феринжект» - препарат, который быстро восполняет дефицит этого элемента, редко вызывает реакции повышенной чувствительности, характерные для медикаментозных средств, в составе которых присутствует декстран. Данное средство обеспечивает постепенное высвобождение железа, что снижает вероятность возникновения токсических эффектов.

Лекарственная форма препарата железа для внутривенного введения «Феринжект» - раствор, который представляет собой непрозрачную жидкость темного коричневого цвета. Разлиты растворы в прозрачные стеклянные флаконы, которые упакованы в картонные коробки. В медикаменте содержатся активный элемент - карбоксимальтозата железа - и вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Активный компонент

Активный компонент препарата железа для внутривенного введения при анемии «Феринжект» - трехвалентное железо. Лекарство является комплексом, состоящим из углеводного лиганда и многоядерного железа-гидроксидного ядра. Благодаря стабильности комплекса освобождается только малое количество связанного железа, называемого также свободным либо лабильным. Цель создания подобного комплекса - обеспечение источника утилизируемого элемента для белков, транспортирующих железо и депонирующих его.

По результатам медицинских исследований было определено, что гематологический ответ и заполнение депо железа происходит быстрее в результате внутривенного введения раствора, чем при пероральном приеме аналоговых медикаментов.

Препарат железа для внутривенного введения «Феринжект» применяется для терапии железодефицитной анемии, когда применение пероральных медикаментов железа может быть неэффективно или по определенным причинам невозможно. До начала использования лекарства парентерально необходимо подтверждение анемии лабораторными исследованиями.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению данного медицинского препарат являются: нежелезодефицитные анемии, нарушение утилизации элемента, его переизбыток, возраст до 14 лет, высокая чувствительность. С осторожностью медикамент применяется при печеночной недостаточности, бронхиальной астме, инфекционных заболеваниях (риск подавления эритропоэза), экземе, атопическом дерматите. Чтобы избежать переизбытка железа, необходим тщательный мониторинг его концентрации в крови.

Какой еще препарат железа для внутривенного введения назначают врачи?

«Космофер»

Данное лекарство представляет собой препарат железа для парентерального использования. Механизм воздействия: после внутривенной инъекции основной элемент - гидроксид декстранового комплекса - захватывается клетками РЭС, главным образом печени и селезенки, где вещество медленно освобождается и происходит процесс его связывания с протеинами. После внутривенного введения препарата железа «Космофер» в течение 6-9 недель наблюдается повышенный гемопоэз. Циркулирующее в плазме железо выводится при помощи клеток ретикулоэндотелиальной системы, разделяющей комплекс на составляющие его компоненты - декстран и железо, которое быстро связывается с протеинами и формирует гемосидерин - физиологическую форму данного вещества, а также трансферрин. Это такое железо, которое проходит физиологический контроль, восполняет гемоглобин и исчерпанные запасы данного элемента в организме.

Железо необходимо для правильного функционирования негеминовых и геминовых субстратов: миоглобина, гемоглобина, цитохромов, каталаз и пероксидаз, которые участвуют в переносе кислорода, удалении перекисей и тканевом дыхании. Адекватное количество железа необходимо для нормального эритропоэза - поступления гемоглобина в эритробласты. Транспортировка железа к созревшим эритроцитам осуществляется путем освобождения из трансферритина на мембране-предшественнике. Определение дозировки основывается на концентрации целевого гемоглобина и депо железа, которые применяются согласно весу пациента.

Обычно средство вводят в дозировке 100 мг. Препарат железа для внутривенного введения этой марки следует применять 2-3 раза в неделю. Интервал приема лекарственного средства определяется в зависимости от концентрации гемоглобина в крови. Время полувыведения циркулирующего в крови железа составляет 6 часов, для общего - 18 часов.

Переизбыток железа может привести к нарушению его выведения (гемосидероз, гемохроматоз). Небольшое количество элемента выводится с мочой и калом. После внутримышечной инъекции железо-декстран абсорбируется на месте введения и поступает в мелкие сосуды и лимфатическую систему. Основная часть введенного вещества всасывается через 72 часа, остальная - в течение следующих 3-4 недель. Декстран проходит процесс метаболизма либо экскреции. Рекомендуемая дозировка внутримышечно - 1 раз в неделю, при внутривенном введении препарат железа применяется 2-3 раза в неделю, как говорилось ранее. При быстром введении медицинского средства возможно возникновение приступа гипотензии.

Показания

Показаниями к назначению данного лекарства являются:

необходимость быстрого переноса железа в депо;
ренальная анемия;
гемо- и перитониальный диализ;
альтернатива гемотрансфузиям;
невозможность абсорбции в пищеварительный тракт;
непереносимость железа для внутреннего приема;
анемия беременных.

Противопоказания «Космофера»

В перечень противопоказаний к применению данного лекарства входят:

первый триместр беременности;
анемия, не спровоцированная дефицитом железа;
возраст до 14 лет;
перенасыщенность организма железом или нарушение его выведения;
бронхиальная астма, экзема или иные виды атопической аллергии;
сверхчувствительность к медикаменту;
гепатит и цирроз печени в стадии декомпенсации;
острые или хронические инфекции;
ревматоидный артрит с признаками воспаления;
почечная недостаточность.

Рассмотрим другие средства для повышения уровня гемоглобина в крови. Что это за препарат железа для внутривенного введения «Ферум Джет»?

«Феррум Лек»

Данное фармакологическое средство часто неверно называют «Ферум Джет».

Оно производится на основе гидроксид-полимальтозных комплексов трехвалентного железа. Этот действующий элемент имеет высокую молекулярную массу и не способен всасываться по градиенту концентрации или посредством диффузии. По структуре гидроксид-полимальтозный комплекс сходен с ферритином - естественным комплексом, который состоит из белковой части и железа. Данные отличия от двухвалентных аналогов этого медикаментозного средства считаются его преимуществами - лекарство активно абсорбируется через слизистые, и всасывание его избытка невозможно - в организм поступает именно то количество вещества, в котором имеется потребность. Медицинский препарат не обладает повреждающим воздействием на слизистые и мембраны, поскольку лишен окислительной способности двухвалентного железа.

В организме железо необходимо для формирования гемоглобина в клетках костного мозга, тканевых ферментов и мышечного белка. Гемоглобин переносит кислород к тканям, а от них забирает углекислый газ. Лекарство «Феррум Лек» быстро проникает в кровь при пероральном приеме, всасываясь в двенадцатиперстной кишке. После этого он связывается с белком трансферрином и разносится по тканям. Данный медикамент стабилен и не высвобождает ионов железа. Из организма выводится лекарство через кишечник.

«Феррум Лек» выпускают в виде жевательных таблеток, растворов для инъекций и сиропов для приема внутрь. Показаниями к его назначению является лечение железодефицитных состояний, которые связаны с чрезмерным расходом либо недостаточным содержанием железа в организме. Помимо дефицита железа, медикамент купирует его латентный недостаток, когда проявлений анемии нет, однако при помощи лабораторных исследований обнаруживается понижение содержания железа.

В список противопоказаний к использованию лекарства «Феррум Лек» входят: избыточное содержание железа (гемохроматоз), повышенная чувствительность к медикаменту.

Какие еще названия препаратов железа для внутривенного введения наиболее популярны?

Лекарственный препарат "Венофер"

Данный препарат является антианемическим средством для парентерального введения. Форма выпуска - ампулы по 5 мл. В картонной упаковке 5 ампул и инструкция.

Основным действующим веществом выступает железа III сахарозный комплекс.

В качестве вспомогательных компонентов в препарате содержатся натрия гидроксид, вода для инъекций.

Показания к применению препарата железа для внутривенного введения - состояния, сопровождающиеся дефицитом железа в организме. Препарат целесообразно применять:

когда требуется быстро восстановить концентрацию железа;
если имеется непереносимость пероральных средств либо не был соблюден назначенный режим терапии;
при кишечных заболеваниях, когда отмечается непереносимость пероральных препаратов.

Противопоказаниями "Венофера" являются:

нарушения процесса утилизации элемента;
симптомы его переизбытка (гемохроматоз, гемосидероз);
индивидуальная непереносимость компонентов медикамента;
I триместр беременности.

Дозировка для взрослых и пожилых пациентов обычно составляет 100-200 мг один-три раза в неделю.

Побочные эффекты при внутривенном введении препаратов железа

Данные средства очень часто вызывают негативные реакции со стороны организма. Иногда прием препаратов железа ведет к:

Нарушениям со стороны желудка и кишечника - рвоте, тошноте, изжоге, отсутствию аппетита, болям, отрыжке, поносу.
Запорам и изменению цвета кала.
Интоксикации организма. Ионы железа в большом количестве провоцируют рост патогенной микрофлоры.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Венофер ®

Торговое название

Венофер ®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 20 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - железо (III ) 20 мг

(в виде железа (III ) гидроксида сахарозного комплекса 510-570 мг) вспомогательные вещества: натрия гидроксид (10% раствор), вода для инъекций.

Описание

Водный раствор коричневого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антианемические препараты. Препараты железа. Препараты железа для парентерального применения. Сахарат оксида железа.

Код АТХ В03АС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

Феррокинетику железо-сахарозного комплекса, меченного 52 Fe и 59 Fe , оценивали у 6 пациентов с анемией и хронической почечной недостаточностью. В течение первых 6-8 часов 52 Fe захватывался печенью, селезенкой и костным мозгом. Считается, что захват радиоактивной метки богатой макрофагами селезенкой является характерным для захвата железа ретикулоэндотелиальной системой.

После однократной внутривенной инъекции здоровым добровольцам дозы железо-сахарозного комплекса, содержащей 100 мг железа, максимальные общие концентрации железа в сыворотке были зарегистрированы через 10 минут после инъекции и составляли в среднем 538 мкмоль/л. Объем распределения в центральном компартменте точно соответствовал объему плазмы (примерно 3 литрам).

Биотрансформация

После инъекции большая часть сахарозы диссоциирует, и многоядерное железосодержащеее ядро захватывается главным образом ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. Через 4 недели после введения утилизация эритроцитами составляла от 59 до 97%.

Выведение

Средняя молекулярная масса (ММ) железо-сахарозного комплекса примерно равна 43 кДа, что достаточно много для предотвращения выведения почками. Выведение железа почками, происходящее в течение первых 4 часов после инъекции дозы Венофера ® , содержащей 100 мг железа, соответствовало менее чем 5% от введенной дозы. Через 24 часа общая концентрация железа в сыворотке снижалась до уровня, отмеченного до введения препарата. Выведение сахарозы почками составляло примерно 75% от введенной дозы.

Фармакодинамика

Механизм действия

Активный компонент препарата Венофер ® — железо-сахарозный комплекс — состоит из многоядерного ядра гидроксида железа(III ), окруженного большим количеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Средняя молекулярная масса (ММ) этого комплекса примерно равна 43 кДа. Структура многоядерного железосодержащего ядра сходна со структурой ядра белка ферритина - физиологического депо железа. Этот комплекс предназначен для создания управляемого источника утилизируемого железа для белков, отвечающих за транспорт и депонирование железа в организме (соответственно трансферрина и ферритина).

После внутривенного введения многоядерное железосодержащее ядро, входящее в состав данного комплекса, захватывается главным образом ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. На следующем этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов, либо депонируется преимущественно в печени в форме ферритина.

Показания к применению

Венофер ® предназначен для лечения железодефицитных состояний в следующих ситуациях:

- при потребности в быстром восполнении запасов железа

- у пациентов, которые не переносят пероральные препараты железа или не соблюдают режим лечения

- при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.

Венофер ® следует применять только в тех случаях, когда показание к применению подтверждено результатами соответствующих лабораторных исследований.

Способ применения и дозы

Способ применения

Венофер ® вводится только внутривенно. Он может вводиться путем капельной инфузии, медленной инъекции или непосредственно в венозный участок диализной системы. Препарат не предназначен для внутримышечного введения.

Внутривенная капельная инфузия

Венофер ® разводится только стерильным 0,9% раствором натрия хлорида (NaCl ) (масса/объем). Разведение следует производить непосредственно перед инфузией, а полученный раствор следует вводить следующим образом:

Доза препарата Венофер ® (мг железа)	Доза препарата Венофер ® (мл препарата Венофер)	Максимальный объем стерильного 0,9% раствора NaCl для разведения (масса/объем)	Минимальное время инфузии
100 мг	5 мл	100 мл	15 минут
200 мг	10 мл	200 мл	30 минут
300 мг	15 мл	300 мл	1,5 часа
400 мг	20 мл	400 мл	2,5 часа
500 мг	25 мл	500 мл	3,5 часа

Разведение препарата до более низких концентраций железа недопустимо.

Внутривенная инъекция

Венофер ® может вводиться путем медленной внутривенной инъекции со скоростью 1 мл неразведенного раствора в минуту и его доза не должна превышать 10 мл (200 мг железа) на инъекцию в течение, по крайней мере, 10 минут.

Введение в венозный участок диализной системы

Венофер ® можно вводить во время сеанса гемодиализа непосредственно в венозный участок диализной системы при соблюдении тех же условий, что и для внутривенной инъекции.

Доза

Для каждого пациента следует индивидуально рассчитывать кумулятивную дозу препарата Венофер ® , которую нельзя превышать. График введения так же должен быть составлен индивидуально для каждого пациента.

Стандартные дозы

Взрослые

5-10 мл препарата Венофер ® (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю, в зависимости от уровня гемоглобина.

Время введения препарата и способ разведения указаны в разделе «Способ применения».

Максимально переносимые разовая и недельная дозы:

Взрослые

Максимальная переносимая доза на сутки, вводимая в виде инъекции не чаще 3 раз в неделю:

· 10 мл препарата Венофер ® (200 мг железа), вводимые в течение минимум 10 минут

Максимальная переносимая доза в сутки, вводимая в виде инфузии не чаще одного раза в неделю:

· Пациенты с массой тела более 70 кг: 500 мг железа (25 мл препарата Венофер ®), вводимые в течение минимум 3,5 часов

· Пациенты с массой тела 70 кг и менее: 7 мг железа/кг массы тела, вводимые в течение минимум 3,5 часов

Следует строго придерживаться времени инфузии, указанного в подразделе «Способ применения», даже если пациент не получает максимальной переносимой разовой дозы.

Расчет дозировки

Общая кумулятивная доза препарата Венофер ® , эквивалентная общему дефициту железа (мг), определяется на основании уровня гемоглобина (Hb ) и массы тела (МТ). Дозу препарата Венофер ® следует индивидуально рассчитывать для каждого пациента в соответствии с общим дефицитом железа, рассчитанным по нижеприведенной формуле Ганзони, например:

Общий дефицит железа [мг] = масса тела [кг] × (целевой уровень Hb - фактический уровень Hb ) [г/дл] х 2,4* + депонированное железо [мг]
При массе тела менее 35 кг:	Целевой уровень Hb = 13 = 15 мг/кг массы тела
При массе тела 35 кг и более:	Целевой уровень Hb = 15 г/дл, количество депонированного железа = 500 мг
* Коэффициент 2,4 = 0,0034 (содержание железа в Hb = 0,34%) × 0,07 (объем крови = 7% от массы тела) × 1000 (перевод из [г] в [мг]) × 10
Общее количество препарата Венофер ® , которое следует = ввести (в мл)		Общий дефицит железа [мг] 20 мг железа/мл

Общее количество препарата Венофер ® (мл), которое следует ввести, в зависимости от массы тела, фактического уровня Hb и целевого уровня Hb * :

МТ	Общее количество препарата Венофер ® (20 мг железа на мл), которое следует ввести:
	Hb 6,0 г/дл		Hb 7,5 г/дл		Hb 9,0 г/дл		Hb 10,5 г/дл
	мг Fe	мл	мг Fe	мл	мг Fe	мл	мг Fe	мл
30 кг		48		42		37		32
35 кг	1260	63	1140	57	1000	50		44
40 кг	1360	68	1220	61	1080	54		47
45 кг	1480	74	1320	66	1140	57		49
50 кг	1580	79	1400	70	1220	61	1040	52
55 кг	1680	84	1500	75	1300	65	1100	55
60 кг	1800	90	1580	79	1360	68	1140	57
65 кг	1900	95	1680	84	1440	72	1200	60
70 кг	2020	101	1760	88	1500	75	1260	63
75 кг	2120	106	1860	93	1580	79	1320	66
80 кг	2220	111	1940	97	1660	83	1360	68
85 кг	2340	117	2040	102	1720	86	1420	71
90 кг	2440	122	2120	106	1800	90	1480	74

Для перевода Hb (ммоль) в Hb (г/дл), умножьте первое значение на 1,6.

Если общая необходимая доза превышает максимальную дозволенную однократную дозу, ее следует разделить на несколько введений.

Если через 1-2 недели после начала лечения препаратом Венофер ® не наблюдается ответа со стороны гематологических параметров, первоначальный диагноз следует пересмотреть.

Дети

Применение препарата Венофер ® детьми достаточно не изучено, поэтому его не рекомендуется применять детям.

Побочные действия

Наиболее частой нежелательной лекарственной реакцией (НЛР), регистрировавшейся в рамках клинических исследований препарата Венофер ® , являлось изменение вкусовых ощущений, которое наблюдалось с частотой 4,5 явления на 100 субъектов. Наиболее важными серьезными нежелательными лекарственными реакциями, связанными с применением препарата Венофер ® , являлись реакции гиперчувствительности, которые наблюдались в рамках клинических исследований с частотой 0,25 явления на 100 субъектов.

Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции, зарегистрированные после применения препарата Венофер ® у 4046 субъектов в рамках клинических исследований.

Част о (≥1/100, <1/10)

- нарушение вкусовых ощущений

- артериальная гипотензия, артериальная гипертензия

Тошнота

- боль в месте инъекции

Нечаст о (≥1/1000, <1/100)

Полицитемия 1)

- повышенная чувствительность

- головная боль, головокружение, чувство жжения, парестезия, гипестезия

- тромбофлебит, флебит

Одышка

Хроматурия

- рвота, боль в животе, диарея, запор

Зуд, сыпь

- мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в конечностях, боль в спине

- озноб, реакции в месте инъекции, раздражение в месте инъекции, экстравазация в месте инъекции, изменение цвета кожи в месте инъекции, чувство жжения в месте инъекции, отек в месте инъекции, астения, утомляемость, боль

Редк о (≥1/10 000, <1/1000)

Пневмония

- перегрузка железом

- обморок, мигрень, сонливость

- ощущение сердцебиения

Гиперемия

Сухость во рту

- ощущение дискомфорта в конечностях, мышечные спазмы

- чувство жара, боль в груди, пирексия, отек, зуд в месте инъекции, кровоподтек в месте инъекции

Периф е рический отек

Патологические изменения лабораторных параметров

Нечасто (≥1/1000, <1/100 )

- повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, патологические изменения в результатах печеночных проб

Редк о (≥1/10 000, <1/1000)

- повышение уровня ферритина в сыворотке 1) , повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови

1) Возможно, как последствие передозировки железом или перегрузки железом

Побочные реакции, наблюдавшиеся в пострегистрационном периоде, некоторые из которых потенциально могут привести к летальному исходу

Частота неизвестна:

А нафилактоидные реакции, ангионевротический отек

- сниженный уровень сознания, спутанность сознания, потеря сознания, тревога, тремор

Б радикардия, тахикардия

- сосудистый коллапс, тромбоз поверхностных вен

Б ронхоспазм

К рапивница, эритема

Г ипотония мышц

- гипергидроз, холодный пот, общее недомогание, бледность

Противопоказания

- повышенная чувствительность к железо-сахарозному комплексу, препарату Венофер ® или какому-либо из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»

- известная гиперчувствительность к другим парентеральным препаратам железа

- анемия, не связанная с дефицитом железа

- наличие признаков перегрузки железом или врожденные нарушения процессов его утилизации

- первый триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

Как и при применении всех парентеральных препаратов железа, препарат Венофер ® не рекомендуется применять одновременно с пероральными препаратами железа, поскольку всасывание перорального железа может снижаться.

Венофер ® разводится только стерильным 0,9% раствором натрия хлорида (масса/объем). При смешивании с другими растворами или лекарственными препаратами имеется риск преципитации и/или взаимодействия. Совместимость с контейнерами из других материалов, помимо стекла, полиэтилена и поливинилхлорида, не изучена.

Особые указания

Лечение препаратом Венофер ® следует назначать только после тщательной постановки диагноза лечащим врачом.

Парентерально вводимые препараты железа могут вызывать анафилактические/анафилактоидные реакции, которые потенциально могут быть летальными. После предшествовавших неосложненных введений парентеральных комплексов железа, в том числе железо-сахарозного комплекса, также отмечались реакции повышенной чувствительности. Пациентов необходимо активно опрашивать перед каждым введением Венофера ® относительно побочных действий препарата. Венофер ® должен использоваться персоналом, обученным на выявление и купирование анафилактических реакций, в наличии должны иметься противоаллергические препараты, а также оборудование для проведения сердечно-легочной реанимации и соответствующие процедуры. После каждой инъекции препарата Венофер ® за всеми пациентами следует наблюдать на предмет отсутствия нежелательных явлений в течение минимум 30 минут.

В случае развития аллергической реакции лечение должно быть немедленно прекращено. Должна быть обеспечена возможность проведения противошоковой терапии (0,1% раствор адреналина, антигистаминные и/или кортикостероидные препараты).

Риск реакций гиперчувствительности повышается у пациентов с известными аллергиями, включая лекарственную аллергию, у пациентов с бронхиальной астмой, экземой или другими атопическими аллергическими реакциями. Также увеличен риск реакций гиперчувствительности на парентеральные комплексы железа у пациентов с иммунологическими и воспалительными заболеваниями (например, системная красная волчанка, ревматоидный артрит).

Пациентам с нарушением функции печени парентеральное железо следует применять только после тщательной оценки соотношения между риском и пользой. Пациентам с нарушением функции печени, когда перегрузка железом является провоцирующим фактором, в особенности, развития поздней порфирии кожи, не следует применять парентеральное железо. Для того чтобы избежать перегрузки железом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня железа в организме.

Парентеральное железо следует применять с осторожностью при наличии острой или хронической инфекции. Пациентам с продолжающейся бактериемией рекомендуется прекратить применение препарата Венофер ® . У пациентов с хронической инфекцией следует провести оценку соотношения между риском и пользой, учитывая возможность подавления эритропоэза.

Могут развиться эпизоды гипотензии, в случае, если препарат вводится слишком быстро. Аллергические реакции, иногда включая артралгию, наблюдались чаще при превышении рекомендуемой дозы. Следует избегать околовенозной утечки, поскольку утечка препарата Венофер ® в месте инъекции может приводить к появлению боли, развитию воспаления, некроза тканей и окрашиванию кожи в коричневый цвет.

Особенности применения после первого вскрытия контейнера

С микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно.

Особенности применения после разведения 0,9% раствором натрия хлорида ( NaCl ) (масса/объем)

Было показано, что химическая и физическая стабильность после разведения составляет 12 часов при комнатной температуре. С микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно. Если препарат не был использован сразу же после разведения, пользователь несет ответственность за условия и время хранения после разведения, которое в любом случае не должно превышать 3 часов при комнатной температуре, кроме тех случаев, когда разведение было выполнено в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Применение во время беременности и кормления грудью

Период беременности

Должным образом контролируемые исследования применения Венофер ® у беременных женщин до настоящего времени не проводились. Аллергические реакции на парентеральные препараты железа, развившиеся во время беременности, подвергают опасности жизнь матери и ребенка. Препараты железа для внутривенного введения не должны использоваться во время беременности, если в этом нет крайней необходимости. Венофер ® следует применять во втором и третьем триместрах беременности только тогда, когда потенциальная польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода.

Применение препарата в первом триместре беременности противопоказано.

Результаты исследований на животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Данные, полученные у ограниченного числа беременных женщин, указывают на отсутствие неблагоприятного действия Венофера ® на беременность или здоровье плода/новорожденного.

Период лактации

Количество данных по выделению железа с грудным молоком человека после внутривенного введения железо-сахарозного комплекса ограничено. В рамках одного клинического исследования 10 здоровых, кормящих грудью матерей с дефицитом железа получали 100 мг железа в виде железо-сахарозного комплекса. Через 4 дня после лечения содержание железа в грудном молоке не повышалось, и разницы в сравнении с контрольной группой (n =5) не наблюдалось. Нельзя исключить тот факт, что железо из препарата Венофер ® может поступать к новорожденному/младенцу с молоком матери, поэтому препарат следует назначать с осторожностью с учетом оценки соотношения между риском и пользой.

Результаты доклинических исследований не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. У лактирующих крыс, которым вводили меченный 59 Fe железо-сахарозный комплекс, наблюдалась низкая степень секреции железа в молоко и передачи железа потомству. Поступление неметаболизированного железо-сахарозного комплекса в грудное молоко маловероятно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Маловероятно, что препарат Венофер ® может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами. Однако при развитии после применения препарата Венофер ® таких симптомов, как головокружение, спутанность сознания или полуобморочное состояние, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами до исчезновения этих симптомов.

Передозировка

Симптомы: передозировка может вызывать перегрузку железом, которая сама по себе может проявляться симптомами гемосидероза.

Лечение: передозировку следует лечить, на усмотрение лечащего врача, с использованием хелатора железа или в соответствии со стандартами медицинской практики.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в бесцветные прозрачные стеклянные ампулы, имеющие насечку в виде одного или двух ободков и точки на шейке ампулы.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида.

1 упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Препарат не подлежит замораживанию!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ИДТ Биологика ГмбХ, Германия

Am Pharmapark , 06861 Dessau - Rosslau , Germany /

Ам Фармапарк, 06861 Дессау-Рослау, Германия

Владелец регистрационного удостоверения и выпускающий контроль качества

Вифор (Интернэшнл) Инк., Швейцария

Rechenstrasse 37, 9014 St. Gallen, Switzerland /

Рехенштрассе 37, 9014 Санкт-Галлен, Швейцария

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине