Клофелин: что это за лекарство при гипертонии? А ещё у нас есть. Влияние Клофелина на организм человека

13.06.2019

Представлены аналоги лекарства клофелин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Клофелин - Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Клофелин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Гемитон
Гемитон 0,3
Клонидин* (Clonidine*)
Клофелин
Клофелина раствор для инъекций 0,01%
Клофелина таблетки
Клофелина таблетки 0,00015 г
Клофелина таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве клофелин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Три посетителя сообщили о побочных эффектах

Три посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Клофелин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Четырнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Клофелин

Регистрационный номер: Р N003737/01
Торговое название препарата: Клофелин

Международное непатентованное название: Клонидин* (Clonidine*)

Лекарственная форма: таблетки
Состав:
Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества клонидина 0,15 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.
Описание:
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа: гипонтензивное средство центрального действия.
Код ATX С02АС01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков. Гипотензивный препарат центрального действия, проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, тем самым уменьшая поток симпатических импульсов из ЦНС (медулярная субстанция и продолговатый мозг) и уменьшает высвобождение норадренализа из нервных окончаний, оказывая, таким образом, симпатолитическое действие. Торможение симпатической импульсации приводит к снижению артериального давления (АД), урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижению общего периферического сосудистого и почечного сопротивления (почечный кровоток при этом не изменяется). Тормозит экскрецию катехоламинов и их метаболитов с мочой. Брадикардия обусловлена как уменьшением симпатического, так и увеличением вагусного тонуса. Возрастание вагусного тонуса приводит к увеличению рефлекторной чувствительности барорецепторов. Уменьшает активность ренина в плазме крови. Оказывает седативное действие, связанное с влиянием на ретикулярную формацию головного мозга.
Продолжительность действия от 2 до 24 часов.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь (биодоступность равна 60-95%). Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Связь с белками плазмы крови - 20-40% Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения препарата равен 12-16 часам, при нарушении функции почек - до 41 часа. Продолжительность действия от 2 до 24 часов. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы), 65% препарата выводится в виде метаболитов с мочой, 20% - с фекалиями.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, депрессия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, беременность, период кормления грудью, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.
Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.
У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.
Суточные дозы обычно составляют 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях в начале лечения возможно пародоксальное повышение АД (кратковременное); ортостатический коллапс; брадикардия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение; сонливость, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия; расстройство сна, яркие или «кошмарные» сновидения; астения, парестезии.
Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения; расстройство аккомодации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту; анорексия, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: аллергические реакции: увеличение массы тела; гинекомастия, снижение либидо, снижение потенции, синдром Рейно, задержка натрия и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене - синдром «отмены», «гемитоновый криз».

Передозировка

Симптомы: снижение или повышение АД, брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно вплоть до апноэ), коллапс, потеря сознания.
Лечение: симптоматичексое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивные препараты других групп (бета-адреноблокаторы, диуретики, спазмолитики и др.) усиливают гипотензивный эффект клофелина. При совместном применении с сердечными гликозидами усиливается токсичность последних.
Средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают сонливость и депрессию, а препараты пропранолол и гуанетидин - при совместном использовании могут провоцировать развитие сердечной недостаточности. Трициклические антидепрессанты, нейролептики фенотиазинового ряда, пипофезин, пирлиндол, амфетамин уменьшают антигипертензивный эффект клофелина.
Эффект усиливают антигистаминные препараты; ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты.

Особые указания

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития гипертонического криза («синдром отмены»). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.
Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.
Следует учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение больных, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (профессии водителя, летчика и др.) допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы

Форма выпуска

Таблетки по 0,15 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список 1 сильнодействующих веществ ПККН. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

4 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Строго по рецепту.
Название и адрес изготовителя:
ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А. Семашко», ул. Большие Каменщики, 9, г. Москва, 115172

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Несколько десятков лет назад Клофелин был очень популярным средством для устранения повышенного давления. Однако многочисленные побочные эффекты и негативные последствия продолжительного применения привели к тому, что сам препарат, как и аналоги Клофелина, применяются все реже.

Общая характеристика лекарства

Клофелин относится к гипотензивным средствам из группы адринергичных средств с центральным механизмом действия.

Производят препарат многие фармацевтические фирмы в виде таблеток, инъекционных растворов и глазных капель. Действующим компонентом средства является клонидина гидрохлорид. Состав и содержание вспомогательных веществ отличается в зависимости от производителя и формы выпуска средства. В таблетках чаще всего используются: картофельный крахмал, стеарат магния и моногидрат лактозы.

Проявляемое действие

Клонидин проявляет свое действие на уровне нейрогуморального регулирования сосудистого тонуса. Лекарство вызывает уменьшение тонуса симпатической нервной системы, что приводит к сокращению общего периферического сопротивления сосудов, понижению кровяного давления, уменьшению сердечного выброса и замедлению сокращений сердца. Помимо этого, препарат обладает анальгезирующими и седативными свойствами, уменьшает чувство страха и снижает внутриглазное давление. Также после приема лекарства наблюдается уменьшение церебрального и увеличение почечного кровотока.

Применение в медицине

Согласно инструкции, принимать Клофелин можно для устранения гипертонических кризов, а также в составе комплексной терапии гипертонической болезни и синдрома абстиненции при опиоидной наркомании.

А есть ли замена Клофелину

Если препарат настолько опасен, то чем заменить Клофелин? В первую очередь, замену любого антигипертензивного препарата должен осуществлять только лечащий врач. Особенно это касается Клофелина, ведь при прекращении его применения может развиться синдром отмены, сопровождающийся гипертоническими кризами, тошнотой, головокружениями, нервозностью и головными болями. Поэтому при длительном его применении отмену проводят постепенно, лучше под наблюдением врача, за 1-2 недели.

Так какие имеет Клофелин аналоги и заменители? Если говорить об аналогах, то их перечень выглядит так:

Гемитон,
Апо-Клонидин,
Катапресан,
Хлофазолин.

У всех этих лекарств действующее вещество такое же, как у Клофелина. Только нужно ли их использовать для замены? Ведь действие они проявляют полностью идентичное.

Поэтому лучше всего заменять Клофелин более безопасными препаратами из других фармацевтических групп. Их подбор осуществляется врачом, с учетом тяжести протекания гипертонии, особенностей организма пациента и наличия сопутствующих заболеваний.

Для купирования гипертонических кризов вместо Клофелина могут быть использованы:

Каптоприл,
Каптопрес,
Капотен,
Нифедипин,
Кордипин,
Коринфар.

Противопоказания

Клофелин имеет сравнительно немного противопоказаний, что не значит, что его прием разрешен абсолютно всем гипертоникам. К противопоказаниям относятся:

гиперчувствительность к составляющим средства;
гипотензия;
ишемия;
кардиогенный шок;
перенесенный недавно инфаркт миокарда;
атеросклероз;
нарушения сердечного ритма;
нарушения мозгового и периферического кровообращения;
депрессия;
дисфункция почек.

Повышенной осторожности и контроля врача требует назначение лекарства при высоком давлении пациентам с сахарным диабетом, запорами, почечной недостаточностью, а также в пожилом возрасте.

Побочные эффекты

Клофелин может вызвать многочисленные побочные эффекты. Это обусловлено его способностью влиять на тонус симпатического отдела нервной системы.

Принятое лекарство способно вызывать:

головокружения;
ортостатическую гипотонию;
сухость во рту;
седацию;
аллергические реакции;
брадикардию;
галлюцинации;
сонливость;
нарушения аккомодации;
повышенную утомляемость;
тромбоцитопению;
тахикардию;
зуд кожи;
тошноту;
нарушения секреции желудочного сока;
болезненность в слюнных железах;
заложенность носа;
спутанность сознания;
запоры;
депрессию;
парестезию;
синдром Рейно;
снижение либидо;
нарушения эрекции;
гипергликемию.

Предостережения к применению лекарства

Во время лечения Клофелином следует придерживаться некоторых правил его приема, которые позволят снизить риск развития негативных эффектов лекарства. Основные рекомендации выглядят так:

запрещено одновременное употребление с алкоголем;
для Клофелина характерен синдром отмены, из-за чего прекращать его прием следует постепенно;
при необходимости прерывания терапии Клофелином совместно с бета-блокаторами сначала отменяют прием бета-блокаторов, а только потом Клофелина;
при наличии феохромоцитомы препарат не проявляет терапевтический эффект;
лекарство может стать причиной острого приступа порфирии из-за чего его прием не рекомендован пациентам с этим заболеванием;
необходимо избегать больших физических нагрузок из-за повышения риска возникновения ортостатической гипотонии;
следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ и управления транспортом, особенно вначале лечения, из-за снижения концентрации внимания, возможных головокружений и галлюцинаций.

Как принимать

Клофелин в таблетках, как и в иных формах выпуска, применяется только по назначению врача. Так как препарат относится к довольно сильным и серьезным средствам, его отпуск из аптек проводится только при наличии рецепта, чтобы уменьшить вероятность самолечения.

Дозы и частоту приема указывает доктор в соответствии с тяжестью протекания гипертонии и индивидуальными особенностями организма пациента. При этом наивысшая разовая доза лекарства не должна быть больше 300 мкг.

Таблетки употребляют внутрь после приема пищи с достаточным количеством жидкости. При гипертоническом кризе рекомендуется сублингвальный прием для более быстрого проявления терапевтического эффекта. Нужно учитывать, что прием «под язык» возможен только при отсутствии сухости во рту.

Использование для лечения особых групп пациентов

Клофелин запрещено назначать для лечения беременных и кормящих женщин. Также препарат не применяют в педиатрической практике.

Пожилым пациентам лекарство назначают с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может вступать в реакции лекарственного взаимодействия со многими другими средствами. Это необходимо учитывать при назначении комплексной терапии.

лекарствами, угнетающими ЦНС;
этанолом;
симпатомиметиками;
вазодилататорами;
трициклическими антидепрессантами;
НПВС;
анорексигенными средствами;
нифедипином;
атенололом;
сердечными гликозидами;
леводопой;
пропранололом;
пирибедилом;
циклоспорином;
инсулином.

Следует учитывать, что при одновременном приеме препарата с антигистаминными, диуретическими и антипсихотическими средствами, его антигипертензивный эффект заметно увеличивается.

При приеме с бета-блокаторами и антагонистами кальция повышается вероятность развития брадикардии.

Передозировка

При употреблении слишком больших доз средства развивается передозировка, сопровождающаяся серьезными и опасными для жизни симптомами:

нарушение сознания;
угнетение дыхательного центра;
апноэ;
резкое чрезмерное падение давления;
нарушение сердечного ритма;
проявление ортостатических реакций;
ксеростомия;
сильная рвота.

При появлении какого-либо из этих признаков необходимо обращаться за медицинской помощью. Лечение проводится симптоматическое.

Гипотензивное действие клофелина (международное непатентованное название – клонидин) обусловлено стимуляцией центральных α 2А -адренорецепторов ствола головного мозга, которое сопровождается снижением тонуса симпатической части вегетативной нервной системы. Понижение концентрации норадреналина в крови прямо соотносится с гипотензивным эффектом данного препарата.

Клофелин снижает артериальное давление, влияя как на сердечный выброс, так и на общее периферическое сопротивление сосудов. Уменьшение симпатических влияний на сердце ведет к снижению частоты и силы сердечных сокращений. Почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации не меняются.

При приеме клофелина могут задерживаться соль и вода, поэтому в случае необходимости дополнительно назначают диуретик.

Область применения

Клофелин назначается прежде всего при всех формах артериальной гипертонии, для купирования гипертонических кризов, в офтальмологии – при лечении некоторых форм глаукомы. Кроме того, клофелин:

облегчает проявления алкогольного, опиоидного и никотинового абстинентных синдромов, а также уменьшает тягу к этим веществам;
оказывает противодиарейный эффект при диабетической вегетативной нейропатии;
уменьшает приливы при климаксе;
применяется как вспомогательное средство при общем наркозе благодаря его обезболивающим и седативным свойствам;
назначается при синдроме нарушения внимания с гиперактивностью и синдроме Жиль де ла Туретта (множественные тики, в т. ч. голосовые, вспышки агрессии и копролалия);
используется для дифференциальной диагностики между эссенциальной гипертонией и феохромоцитомой (гормонально активная опухоль, секретирующая катехоламины);
эффективен при тяжелой вегетативной недостаточности, для которой характерна тяжелая ортостатическая гипотония.

У больных с повреждением верхнешейного отдела спинного мозга артериальное давление после приема клофелина не снижается.

Во всех случаях клофелин применяется только по назначению врача!

При артериальной гипертонии клофелин обычно сочетают с диуретиками, но его можно применять и в виде монотерапии. Из-за сильного влияния на центральную нервную систему клофелин нельзя считать препаратом выбора – как в виде монотерапии, так и при сочетании с диуретиками. Синдром рикошета встречается, как правило, у больных, принимающих высокие дозы клофелина, поэтому даже при тяжелой артериальной гипертонии не следует назначать в сутки более 0,3 мг этого препарата.

Побочное действие

Побочные эффекты клофелина редко угрожают жизни, но часто плохо переносятся и приводят к отказу от лечения. По крайней мере, у половины больных при терапии данным препаратом возникают сонливость и сухость во рту. Через несколько недель эти эффекты могут уменьшиться, однако почти каждый десятый пациент отказывается от приема клофелина из-за сохраняющейся сонливости и сухости во рту, а также из-за снижения потенции, тошноты или дурноты. Сухость во рту может сопровождаться сухостью слизистых носа и глаз, припуханием и болезненностью околоушных желез. При использовании пластырей с клофелином сухость во рту и сонливость возникают реже, чем при приеме внутрь (возможно, максимальная сывороточная концентрация не достигает столь высоких значений).

К более редким побочным действиям на центральную нервную систему относят красочные и кошмарные сновидения, беспокойство и депрессию. Из-за снижения симпатических влияний на сердце при синдроме слабости синусового узла возможно выраженное снижение частоты сердечных сокращений и даже остановка синусового узла, а при нарушениях атриовентрикулярного проведения или одновременном приеме средств с отрицательным дромотропным действием (замедляющих атриовентрикулярную проводимость) – атриовентрикулярная блокада. Примерно в 15-20 % случаев пластыри с клофелином вызывают контактный дерматит.

При резкой отмене клофелина возможен синдром рикошета, проявляющийся головной болью, тревогой, тремором, болью в животе, потливостью и учащенным сердцебиением. Артериальное давление может превысить тот уровень, который отмечался еще до начала лечения, хотя рикошетная артериальная гипертония бывает не всегда. Перечисленные симптомы возникают через 18-36 ч после отмены клофелина. Они обусловлены перевозбуждением симпатической системы, что подтверждается повышением концентрации катехоламинов в моче и плазме. Частота синдрома рикошета точно не известна, но он редко встречается при суточной дозе препарата до 0,3 мг и гораздо чаще (и тяжелее протекает) – при более высоких дозах. После отмены пластыря с клофелином тоже встречается рикошетная артериальная гипертония.

Передозировка

При передозировке клофелином развивается угнетение сознания, временно повышается артериальное давление, затем развивается артериальная гипотония, брадикардия и угнетение дыхания. Последнее сопровождается миозом (сужением зрачков), что напоминает отравление опиоидами. Проводят мероприятия по поддержанию дыхания, при брадикардии показаны атропин или симпатомиметики (адреналин), назначают инфузионную терапию, при необходимости – дофамин или добутамин.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательные взаимодействия клофелина с другими препаратами редки. Диуретики усиливают его гипотензивный эффект, и это вполне предсказуемо. Трициклические антидепрессанты (амитриптилин) ослабляют гипотензивное действие препарата; механизм не известен. При одновременном приеме клофелина с нейролептиками (антипсихотическими лекарственными средствами) усиливается седативный эффект. Категорически запрещается употребление алкоголя во время применения клофелина! Следует помнить, что реакция организма на совместное применение клофелина с этанолом (наркотический сон, амнезия, кома, летальный исход) часто используется в криминальном мире.

Форма выпуска

Реализуется клофелин в виде раствора для инъекций 0,01%, таблеток по 75 и 150 мкг, таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой, по 300 мкг, трансдермальных пластырей, а также в глазных каплях 0,125%, 0,25% и 0,5%.

Аналоги

К структурными аналогам клофелина, действующим веществом которых также является клонидин, относятся:

Апо-Клонидин (Канада);
Барклид (Франция);
Гемитон (Германия);
Катапресан (Германия);
Клофелин-Дарница (Украина);
Клофелин-М (Украина);
Хлофазолин (Болгария) и др.

Заменители клофелина не стоит выбирать самостоятельно. Только лечащий врач сможет правильно подобрать препарат, учтет форму выпуска и дозировку. Имеются противопоказания, необходима консультация у врача.

Клофелин – одно из торговых названий лекарственного средства под названием « ». Это медикамент, относящийся к группе производных от имидазолина.

Лекарство было синтезировано в шестидесятых годах 20 века. Изначально это должно было быть средство от насморка, такое назначение было обусловлено адреностимулирующим действием и снижением спазмов. Но, спустя некоторый период эксплуатации было выявлено, что препарат заметно снижает артериальное давление.

В 20 веке клонидин использовался в качестве средства, понижающего давление, основным производителем стал завод с названием «Органика».

Клофелин – характеристики

Внешне это кристаллический порошок белого цвета, который хорошо и моментально растворяется в воде, гораздо труднее в спирте.

Имеет явный гипотензивный эффект (снижает уровень артериального давления). Употребление препарата делает частотность сердечных сокращений намного ниже, успокаивает и нормализует деятельность центральной нервной системы, также заметно снижается внутриглазное давление.

Как работает порошок? Работа клофелина происходит за счет стимулирующего воздействия на постсинаптические альфа2-адренорецепторы тормозных отделов головного мозга, а также уменьшается симпатическая импульсация к сердцу, сосудам.

Клонидин (одноименный Клофелин) выступает в роли антигипертензивного средства, основное влияние которого осуществляется на нейрогенную область тонуса сосудов. Лекарство обеспечивает недолгий прессорный эффект. В ходе действия препарата усиливается влияние парасимпатической системы на сердце, снижается выделение норадреналина через нервные окончания, происходит замедление секреции адреналина.

Отличительной чертой клофелина считается то, что он имеет способность дисквалифицировать соматовегетативные проявления алкогольной, опиатной абсистенций. В результате у человек наблюдается отсутствие чувства страха, ощущения волнения и расстройства, налаживается сердечный ритм, человек перестает нервничать и переживать. Специалистами доказано, что такой эффект достигается за счет того, что во время действия клофелина заметно снижается центральная адренергическая активность.

Медикамент имеет две формы выпуска:

В виде таблеток;
В виде раствора для инъекций.

Основным действующим компонентом выступает клонидин, в качестве вспомогательных веществ в состав клофелина включены:

Картофельный крахмал;
Молочный сахар;
Стеарат магния.

Одна таблетка может включать в себя 0,075 мг или 0,15 мг основного действующего вещества (клонидина). Продаются упаковками по десять или пятьдесят штук.

Одна ампула раствора для инъекций содержит 0,1 мг клонидина. Продаются упаковкой, по десять ампул.

Следует отметить, что таблетки могут храниться 4 года, а раствор для уколов 3 года.

Показания для применения

В каких случаях пациенту назначается прием клофелина? Итак, основными медицинскими показаниями к применению клонидина являются:

Противопоказания

Каждый пациент должен знать, что перед применением любого лекарственного препарата необходимо получить грамотную консультацию компетентного специалиста, врача, который назначает медикаментозное лечение, исходя из анамнеза человека.

Клофелин имеет ряд противопоказаний, при наличии которых запрещается прием препарата даже в малых дозах:

Побочные эффекты при передозировке

В случаях передозировки препарата, а также при наличии аллергических реакций или индивидуальной непереносимости могут возникнуть следующие побочные эффекты от приема клофелина:

Пожилым людям и пациентам, страдающим нарушениями почек следует получить дополнительную консультацию врача, так как у этой категории может наблюдаться особая восприимчивость к основному действующему веществу (клонидину), а также слишком медленное выведение препарата.

Клофелин имеет множество видов применения. Его применяют внутрь, вводят внутримышечно и подкожно, а также в виде каплей для глаз. Когда пациент лечит гипертонию, то клофелин назначают внутрь или парентерально, при проблемах с глазами (высокое глазное давление) используют в качестве инстилляции.

Обычно, специалист назначает лечение клофелином внутрь в объеме 0,075 мг по 3-4 раза в сутки. Длительность курса может составить от пары недель до года, в зависимости от результативности лечения, а также от того, как препарат переносится организмом.

Для внутримышечного и подкожного введения используют дозировку 0,01 мг по 0,5 или 1,5 мл на ампулу, а для внутривенных инъекций это же количество раствора необходимо развести в 15 мл изотонического раствора хлорида натрия, затем очень медленно ввести в вену (примерно 7-11 мин). Парентерально клофелин может применяться исключительно в больницах или фельдшерами скорой медицинской помощи.

Клофелин и алкоголь – использование в криминальных целях

Клофелин стал широко распространен в криминальном мире, это название слыша каждый обыватель и знает, что препарат обладает сильным снотворным эффектом.

Передозировка действующего вещества клонидина в сочетании с приемом алкоголя мгновенно приводит к снотворному эффекту, который обязательно сопровождается потерей сознания на большой временной промежуток. Это крайне опасно, так как велика вероятность летального исхода.

Преступники часто применяют это средство для осуществления задуманных планов. Если добавить клонидин в алкоголь, то эффект наступает моментально, а за это время нарушитель закона успеет сделать свои дела (произвести ограбление, к примеру).

Наименование:

Клофелин (Clophelinum)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивное средство центрального действия.
Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Увеличивает почечный кровоток ; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%.
Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы.
T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания к
применению:

Для системного применения :
- артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза);
- гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии : открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Способ применения:

Назначают обычно внутрь , начиная с 0,075 мг 2-4 раза в день.
В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата его дозу постепенно увеличивают до 0,15 мг 3 раза в день или несколько уменьшают.
В тяжелых случаях назначают по 0,3 мг 3 раза в день.
В случаях резистентных (устойчивых к действию препарата) форм гипертонии суточную дозу увеличивают до 1,2-1,5 мг в день.

Высокие дозы препарата используются в условиях стационарного (больничного) лечения. Курс лечения - от нескольких недель до 6-12 мес. и более.

При гипертензивных кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) и высоком давлении , когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора (0,05-0,15 мг).
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч.

В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально (минуя пищеварительный тракт) 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Во время парентерального введения и в течение 11/2-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений /резкого снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/).

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза/сут.
Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор.
При развитии побочных явлений , связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы : снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы : редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Прочие : заложенность носа.
Местные реакции : сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- облитерирующие заболевания периферических артерий;
- выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени;
- кардиогенный шок;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- одновременное применение трициклических антидепрессантов;
- одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС;
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клонидину.

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки .
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены : повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют.
Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД . Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессанто в (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов , возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Беременность:

Препарат противопоказан при беременности .
При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Передозировка:

Симптомы :
- сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков);
- брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия;
- угнетение дыхания (вплоть до ап-ноэ);
- нарушение сознания, коллапс;
- снижение или повышение артериального давления (осо-бенно у подростков);
- расширение комплекса QRS, гипотермия;
- возможно замедление атрио-вентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение : симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной де-прессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при не-обходимости повторяют).
В качестве специфического антидота может быть использован то-лазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь ней-трализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук.
0,01%

Клофелина раствор для инъекций 0,01% содержит клонидин 0,1 мг, комплектуется в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным, в пачке картонной 10 ампул.

Глазные капли: 1 мл 0,125 % раствора содержит к лонидина гидрохлорид (клофелин) – 1,25 мг;
вспомогательные вещества : н атрия дигидрофосфат дигидрат – 9,88 мг; н атрия гидрофосфат додекагидрат – 1,2 мг; н атрия хлорид – 4,0 мг; в ода для инъекций – до 1 мл.