Сирдалуд каким препаратом принимают в комплексе. От чего назначают Сирдалуд — инструкция по применению

03.07.2020

Лекарственным препаратом миорелаксирующего центрального действия является Сирдалуд. Инструкция по применению предлагает принимать таблетки 2 мг и 4 мг, капсулы МР 6 мг при болезненном мышечных спазмах.

Форма выпуска и состав

Сирдалуд выпускают в лекарственной форме:

Таблетки 2 мг и 4 мг.
Капсулы с модифицированным высвобождением МР 6 мг.

Действующее вещество в составе — тизанидин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие

Механизм фармакологического действия лекарства Сирдалуд, инструкция по применению поясняет это, основан на способности его действующего вещества, оказывать влияние на определенные рецепторы, в результате чего провоцируется подавление нейронов спинного мозга, которые отвечают за мышечный тонус.

В результате применения обеспечивается выраженный миорелаксирующий эффект, позволяющий устранять болезненные мышечные спазмы. Препарат является эффективным средством при хронических спазмах спинального и церебрального генеза.

Он заметно уменьшает клонические судороги и спастичность, тем самым увеличивая объем активных движений и уменьшая сопротивление пассивным движениям.

Для чего назначают Сирдалуд?

Показания к применению лекарства Сирдалуд включают:

болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или артроза бедра);
последствия нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет);
спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга).

Инструкция по применению (как принимать)

Сирдалуд (таблетки или капсулы) назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. Прием медикамента должен проходить при строгом соблюдении дозировок, так как препарат обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови.

Начальная доза: 2 мг 3 раза в сутки.

При болезненном мышечном спазме: по 2 мг или 4 мг (1 таб.) 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями: 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2 – 4 мг, с интервалами от 3 – 4 до 7 дней. Терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Максимальная суточная доза: 36 мг.

Ограничения в приеме

Для лиц в возрасте 65 лет и старше прием препарата ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

При тяжелых нарушениях функции печени применение препарата противопоказано.

При умеренно выраженных нарушениях функции печени препарат применяется с осторожностью. Рекомендовано начинать лечение с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

При прекращении терапии Сирдалудом с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у лиц, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Противопоказания

тяжелые нарушения печеночной функции;

одновременный прием с ципрофлоксацином или флувоксамином;

гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата Сирдалуд, от чего таблетки могут вызвать побочные явления;

детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду ограниченности опыта применения у данной возрастной категории);

беременность и период лактации.

Побочные явления

слабость;
повышенная утомляемость;
мышечная слабость;
снижение АД;
галлюцинации;
бессонница;
брадикардия;
тошнота;
желудочно-кишечные расстройства;
сонливость;
выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания;
нарушения сна;
головокружение;
сухость во рту.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Сирдалуд выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует. Не рекомендуется назначать Сирдалуд в возрасте до 18-ти лет.

Особые указания

При развитии сонливости на фоне лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от выполнения работ, связанных с высокой концентрацией внимания и быстрой психомоторной реакцией.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QTc.

Совместное применение Сирдалуда с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта.

Аналоги лекарства Сирдалуд

По структуре определяют аналоги:

Тизанидина гидрохлорид.
Сирдалуд МР.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Сирдалуд (таблетки 4 мг № 30) в Москве составляет 302 рубля. В Киеве купить лекарство можно за 365 гривен, в Казахстане — за 1800 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 10-11 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Post Views: 348

Современное фармакологическое средство из подгруппы миорелаксантов центрального действия – таблетки «Сирдалуд». От чего они помогают? Препарат превосходно зарекомендовал себя в комплексном лечении мышечных спазмов различной этиологии. Лекарство «Сирдалуд» инструкция по применению рекомендует принимать при мышечном гипертонусе, при миелопатии, церебральном параличе.

Основной состав и форма выпуска

В аптечной сети медикамент представлен в упаковках из картона, с размещенными внутри блистерами по 10 таблеток в каждом. В упаковке могут быть 3 блистера.

В прямой зависимости от формы выпуска, таблетки «Сирдалуд», от чего они помогают при спазмах мышечных структур, может содержать 2 мг либо 4 мг активного вещества Тизанидина. Именно ему присущ миорелаксирующий эффект.

Из вспомогательных компонентов перечисляются – лактозы моногидрат и МКЦ, стеариновая кислота и кремния диоксид безводный коллоидный. Их основная задача – поддерживать и усиливать лечебные свойства активного вещества.

Фармакологические эффекты

Основываются на главном активном компоненте лекарства «Сирдалуд» – Тизанидине. А точнее, его способности оказывать воздействие на определенные рецепторы, итогом чего становится подавление активности нейронов структур спинного мозга, несущих ответственность за мышечный тонус. На этом фоне формируется требуемый миорелаксирующий эффект, что позволяет устранить патологические мышечные блоки, причиняющие интенсивную болезненность.

Медикамент превосходно зарекомендовал себя эффективным помощником при хронических спазмах спинального, а также церебрального генеза. При приеме его в терапевтических дозах заметно уменьшаются клонические судороги и патологическая спастичность. Это благотворно сказывается на объеме активных движений - они существенно увеличиваются, а также уменьшается сопротивляемость пассивным движениям.

Таблетки «Сирдалуд»: от чего помогает лекарство и когда его назначают

Производителем в инструкции указывается, что медикамент «Сирдалуд» помогает при следующих состояниях:

мышечном гипертонусе, обусловленном патологиями позвоночного столба, к примеру, дегенеративными видоизменениями в его поясничном, шейном отделах;
патологических мышечных очагах после перенесенного оперативного вмешательства;
значительно выраженной спастичности групп мышц при формировании различных патологий нервной системы - хроническом течении миелопатии, либо рассеянном склерозе, а также церебральном параличе, или же дегенеративных поражениях структур спинного мозга.

Определять необходимость приема медикамента должен только специалист.

Абсолютные и относительные противопоказания

Как и всякого аптечного средства, у медикамента имеется ряд противопоказаний. Препарат «Сирдалуд» инструкция по применению (цена, отзывы, аналоги будут представлены также в статье) запрещает принимать при:

декомпенсированные состояния почечных структур;
детская категория пациентов до 16 - 18 лет;
комбинированная терапия с ципрофолоксацином либо флувоксамином;
индивидуальная гиперчувствительность к компонентам медикамента;
из относительных противопоказаний перечисляются — умеренные нарушения деятельности структур печени, а также почечных элементов, а также пожилой возраст пациентов.

При выявлении вышеперечисленных абсолютных либо относительных противопоказаний, специалистом будут подобраны иные лекарства со схожим механизмом лечебного воздействия.

Лекарство «Сирдалуд»: инструкция по применению

Согласно прилагаемой к упаковке аннотации, медикамент принимается перорально. Доза определяется лечащим врачом исходя из индивидуальных особенностей организма пациента и его возраста. С целью минимизации риска появления побочных действий рекомендуется начинать с 1 таблетки либо 1/2 таблетки трижды за сутки. При тяжелом течении мышечного спазма возможен дополнительный прием дополнительной таблетки медикамента «Сирдалуд» перед ночным отдыхом.

Если спастичность скелетной мускулатуры обусловлена какими-либо неврологическими патологиями, стартовая доза должна быть 6 мг/сутки, в три приема. Наращивание дозы проводится постепенно, не более, чем на 2 мг за раз, с интервалом в 4-7 суток. Требуемый лечебный эффект будет наблюдаться при дозе в 12-24 мг/сутки за 3 приема. Максимальная доза лекарственного средства за стуки не должна быть свыше 36 мг.

Людям в возрасте 65–75 лет следует начинать лечебный курс с минимальной стартовой дозы миорелаксанта, с постепенным наращиванием доз до приведенных параметров - достижение требуемого лечебного эффекта при одновременно минимальных побочных проявлениях.

При имеющихся сбоях в деятельности почек, лечебный курс следует начинать с 1 шт. за сутки. Доза затем постепенно увеличивается - с учетом эффективности, а также переносимости медикамента.

Капсулы «Сирдалуд» содержат 6 мг Тизанизида, поэтому стартовая доза медикамента - 1 шт. в сутки. Она может увеличиваться с интервалом в 3 - 7 суток. Для большинства людей оптимальная доза 2 шт. в день. Реже требуется повышение дозы до 4 шт. за день.

Парентеральное введение медикамента должно назначаться только лечащим специалистом индивидуально.

Возможные побочные эффекты

Большинством людей терапия лекарством «Сирдалуд» переносится хорошо. Редко людьми отмечается появление следующих негативных эффектов:

нехарактерные ранее головокружения;
склонность к повышенной сонливости;
сухость тканей рта;
диспепсические расстройства;
миалгии;
чрезмерная утомляемость.

Помимо этого, среди побочных эффектов медикамента могут встречаться бессонница, понижение параметров давления, а также увеличение активности печеночных трансаминаз.

Аналоги препарата «Сирдалуд»

По структуре и составу выделяют аналоги:

«Тизанидина гидрохлорид».
«Тизанил».
«Сирдалуд МР».
«Тизалуд».

Пациенты часто спрашивают: ««Мидокалм» или «Сирдалуд» — что лучше»? Врачи утверждают, что аналоги схожи по действию, обладают такими же побочными реакциями. Однако, препарат «Мидокалм» изучен лучше и имеет более широкий спектр применения. «Сирдалуд» же – это лекарство нового поколения, по показаниям его достаточно принимать 1-2 раза в день.

Цена

Таблетки «Сирдалуд» в Москве купить можно за 220 рублей. Цена в Минске достигает 7-31 бел. рублей. В Киеве средство стоит 214 гривен, в Казахстане – 1200 тенге. Рецепт на латинском языке выглядит — Rp.: Tab. Sirdalud 0,002 (0,004).

Сирдалуд (действующее вещество - тизанидин) - центральный миорелаксант, воздействующий непосредственно на спинной мозг. Основной точкой приложения его усилий являются пресинаптические альфа-2-рецепторы. Стимулируя их, сирдалуд препятствует высвобождению аминокислот, возбуждающих рецепторы к N-метил-D-аспартату. В результате на уровне вставочных нейронов (интернейронов) спинного мозга происходит угнетение полисинаптической передачи нервных импульсов. Поскольку за чрезмерный мышечный тонус отвечает именно этот механизм, то при его подавлении будет отмечаться снижение мышечного тонуса. Помимо миорелаксирующего эффекта, сирдалуд оказывает также умеренно выраженное центральное обезболивающее действие. Препарат эффективен как при острых спастических мышечных болях, так и при хроническом мышечном спазме спинального и церебрального генеза. Сирдалуд снижает спастичность и купирует клонические судороги, в результате чего снимается физиологический барьер для осуществления пассивных движений и возрастает объем активных движений. Терапевтическая эффективность и выраженность нежелательных побочных реакций зависят от содержания действующего вещества в крови. Препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация активного компонента в плазме крови достигается в среднем спустя 1 час с момента приема препарата. Биодоступность сирдалуда относительно невысока - около 35%, в чем «повинен» эффект первого прохождения через печень. Фармакокинетические характеристики препарата при его приеме вместе с едой изменяются незначительно. Период полувыведения сирдалуда составляет в среднем 2-4 часа. Экскреция препарата из организма осуществляется, главным образом, почками.

Сирдалуд выпускается в таблетках. Препарат наделен узким терапевтическим диапазоном, что предполагает скрупулезный подбор дозы, чтобы максимально обезопасить пациента. Опытным путем было установлено, что стартовая доза в 2 мг 3 раза в день способна свести к минимуму риск развития побочных эффектов. В любом случае дозу следует подбирать в индивидуальном порядке.

При спастических мышечных болях назначают, как правило, 2 или 4 мг трижды в сутки с возможностью приема дополнительной дозы в особо тяжелых случаях (оптимально – перед сном). При спастичности поперечнополосатых мышц, связанной с неврологическими заболеваниями, стартовая доза препарата должна быть не более 6 мг в сутки. Повышение дозы должно осуществляться плавно, с интервалами в 3-7 дней. В большинстве случаев выраженного терапевтического эффекта удается достичь на дозе в 12-24 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 36 мг. Опыт использования сирдалуда у лиц старше 65 лет невелик. У таких пациентов фармакотерапию начинают с минимально эффективных доз с последующим плавным их повышением с целью достижения приемлемого соотношения эффективности и переносимости терапии. При прекращении приема препарата для снижения вероятности развития синдрома отмены, проявляющегося в данном случае повышением артериального давления и тахикардией, необходимо медленно уменьшать дозу до полного прекращения приема препарата. Это особенно актуально в отношении лиц, принимавших сирдалуд в течение продолжительного периода времени. Артериальная гипотензия, развившаяся на фоне приема сирдалуда, может быть результатом его взаимодействия с антигипертензивными лекарственными средствами или ингибиторами CYP1A2. В ряде источников приводилась информация о нарушениях функции печени, вызванных тизанидином, однако это не касалось тех случаев, когда препарат использовался в суточных дозах менее 12 мг. В любом случае рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц, по крайней мере, на начальном этапе лечения (а в дальнейшем - лишь при наличии соответствующих клинических признаков). Было установлено снижение системной биодоступности сирдалуда на 30% у мужчин, скуривающих более 10 сигарет в день. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от еще одного человеческого порока - употребления алкоголя, т.к. в противном случае повышается риск развития побочных эффектов.

Фармакология

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -рецепторы спинного мозга, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд ® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд ® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. C max в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

С mах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C max возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны.

Выведение

Среднее значение T 1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 4.5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 25 мл/мин) средняя C max препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный T 1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC)/

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени проведено не было.

Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Форма выпуска

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код "OZ".

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 0.3 мг, стеариновая кислота - 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74.412 мг, лактозы моногидрат - 80 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Сирдалуд ® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза/сут способна минимизировать риск развития побочных реакций. Дозу следует тщательно подбирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

При болезненном мышечном спазме обычно назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Опыт применения препарата Сирдалуд ® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность назначения.

Применение препарата Сирдалуд ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд ® с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд ® , включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT с, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд ® . В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При применении препарата Сирдалуд ® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QT c .

Совместное применение препарата Сирдалуд ® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд ® .

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд ®

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд ® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд ® , требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд ® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты

Одновременное назначение препарата Сирдалуд ® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием препарата Сирдалуд ® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд ® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Системная биодоступность препарата Сирдалуд ® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд ® курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь

Во время терапии препаратом Сирдалуд ® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд ® может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.

Другие лекарственные средства

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминиые препараты могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд ® с другими агонистами α 2 -адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Побочные действия

Побочные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто - тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

Общие расстройства: очень часто - повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: часто - повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение следовало прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд ® следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о побочных реакциях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии препаратом Сирдалуд ® в клинической практике отмечались следующие побочные реакции без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных реакций не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - астения, синдром отмены.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Пациент должен сообщать врачу о случаях усугубления указанных в инструкции побочных эффектов или появлении любых других побочнов эффектов, не указанных в инструкции.

Показания

болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);
спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

тяжелые нарушения функции печени;
одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;
повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Сирдалуд ® не следует применять в период лактации (грудного вскармливания), т.к. нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции печени

Применение препарата Сирдалуд ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение при нарушениях функции почек

Лечение больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Применение у детей

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд ® у данной категории пациентов не рекомендуется.

Особые указания

Артериальная гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд ® , а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд ® следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток препарата Сирдалуд ® входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Время чтения: 15 минут

Таблетки «Сирдалуд» относится к группе миорекласантов (препараты, понижающие тонус скелетной мускулатуры с изменением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания).

Всасываясь в плазму, активные компоненты лекарства оказывают блокирующее влияние на структуры спинного мозга и нервно-импульсную передачу. Тем самым снимается мышечный гипертонус и подавляется болевой синдром. Международное непатентованное название препарата - «Тизанидин».

Сирдалуд таблетки, инструкция по применению которых указана ниже, широко применяется во врачебной практике.

Из этой статьи Вы можете узнать нюансы употребления лекарства, его цену и сравнить с аналогами.

Состав

«Сирдалуд» - это многокомпонентное средство, основным действующим веществом является тизанидин. В зависимости от дозировки препарата, его концентрация может варьироваться от 2 до 4 мг.
В качестве дополнительных компонентов лекарство содержит следующие вещества:

моногидратная лактоза;
стеарат натрия;
кремния диоксид коллоидный;
целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска

Препарат «Сирдалуд» реализуется в таблетированной форме, в двух вариациях - с дозировкой 2 и 4 мг. Они круглые, плоские, окрашены в белый цвет. Имеют твердую консистенцию, без запаха. Лекарство выпускается в картонных упаковках, которые вмешают в себе 3 блистера по 10 ячеек в каждом. К таблеткам также прилагается инструкция по применению.

Фармакологическое действие

«Сирдалуд» является миорелаксантом центрального действия, то есть его основное влияние распространяется на скелетную мускулатуру спинного мозга. Он оказывает стимулирующий эффект на пресинаптические альфа2-рецепторы, вследствие чего блокируется высвобождение активных аминокислот, которые возбуждают NMDA-рецепторы. В результате данных модификаций на уровне промежуточных спинномозговых нейронов инициируется затормаживание полисинаптической передачи возбуждения.

Указанный механизм провоцирует повышение мышечного тонуса, поэтому употребление Тизанидина позволят полностью стабилизировать данные процессы и предотвратить их повторное возникновение.

Кроме того, «Тизанидин» обладает средневыраженным спазмолитическим действием. Поэтому медикамент применяется в комплексной терапии спастических патологий острой и хронической формы спинальной и церебральной этиологии. Он минимизирует риск возникновения клонических судорог и спастичности, эффективно расслабляет мышечную мускулатуру, из-за чего двигательная активность возрастает.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание препарата в кровь выполняется в проксимальной области тонкого кишечника. Данный процесс происходит достаточно быстро, максимальная концентрация тизанидина в плазме наблюдается через 1 час после его потребления. При прохождении через печень биодоступность препарата снижается до 34% - это обуславливается его выраженными метаболическими свойствами.

В спокойном состоянии связывание с белками крови равняется 30%. Главным связующим веществом являются альбумины. Биодоступность не связана с полом пациента, но может варьироваться при наличии различий в суточной дозе лекарства (от 2 до 20 мг.). Также от данного показателя будет зависеть распределение и максимальная концентрация вещества в плазме.

Первичный метаболизм осуществляется в клетках печени. «Тизанидин» метаболизируется с помощью энзимов и системы цитохрома Р450. Подобные процессы выполняются преимущественно с участием изофермента 1А2. В результате активные вещества препарата модифицируются в пассивную форму.

«Сирдалуд» выводится исключительно через почки. При этом 70% препарата представляет собой неактивные метаболиты, и только 2,7% вещества остается в первоначальном виде. Период полувыведения средства из кровотока варьируется от 2 до 4 часов.

Следует отметить, что у больных с дисфункцией почек (о лечении почек описано тут) максимальное содержание тизанидина в крови превышает норму почти в 2 раза (при сохранения клиренса креатинина менее 25 мл./мин.). Следовательно, период выведения значительно возрастает, в среднем данный показатель составляет 14 часов. Поэтому пациентам с подобными отклонениями следует принимать препарат только в условиях стационара, при этом суточная дозировка и общий курс лечения должен рассчитываться индивидуально, с учетом всех перечисленных обстоятельств.

Совет врача

«Сирдалуд» работает хорошо, но периодически дает сонливость и падение давления. Не всегда можно назначить возрастным пациентам. Если пациент проводит время за рулем – препарат противопоказан. В этом плане более безопасен «Мидокалм».

Фармокодинамические и фармококинетические свойства Сирдалуда не зависят от употребления пищи.

Концентрация может превышать нормальные значения на 1/3, но на лечебное действие препарата это никак не скажется.

Показания к применению Сирдалуда

Не многие знают о таблетках «Сирдалуд» и от чего он помогает. Данное средство характеризуется широким спектром применения, поэтому лекарство назначают при различных патологических состояниях, при которых необходимо произвести миорекласирующий эффект на ядра спинного мозга.

Основные показания к назначению средства в соответствии с инструкцией являются:

Расстройства неврологического характера:

церебральный паралич;
рассеянный склероз;
кровоизлияния, локализующиеся в головном мозге;
миелопатия;
дегенеративно-дистрофические модификации в спинном мозге;
аномалии мозгового кровобращения.
межпозвоночная грыжа.

Спазмы мышц, вызванные некоторыми патологиями позвонкового столба:

остеохондроз;
сирингомиелия;
гемиплегия;
спондилез и др.
бедренный остеоартрит.

Помимо указанных заболеваний, Сирдалуд назначают при диагносцировании простатита склеротического типа. В данном случае применение препарата позволяет восстановить нормальное мочеиспускание, улучшить эрекцию и замедлить течение патологии.

Противопоказания

Сирдалуд помогает провести результативное лечение при различных тяжелых состояниях, но перед его назначением доктор должен удостовериться в отсутствии противопоказаний. К ним относят:

индивидуальная непереносимость составляющих веществ (в том числе тизанидина);
дисфункция печени;
применение препаратов, оказывающих сильное ингибирующее действие (например, «Ципрофлоксацин», «Флувоксамин»);
дефицит лактазы, либо гиперчувствительность к лактозе;
возраст до 18 лет.

Пациентам старше 65 лет, а также больным с тяжелыми нарушениями функции почек/печени следует с осторожность проходить терапию с использованием Тизанидина.

При наличии данных факторов доза препарата и период лечения формируется индивидуально и на основании врачебного заключения.

Побочные действия

На 5-6 день приема «Сирдалуда» при болях, связанных с остеохондрозом, можно начинать массаж при отсутствии противопоказаний (грыжи дисков). Первые 2-3 дня его делает легко, далее можно увеличивать силу воздействия. Без миорелаксантов курс массажа можно начинать только после купирования болевого синдрома, иначе возникнет дополнительный отек и выздоровление затянется.

Как и любой медикаментозный препарат Сирдалуд может вызвать определенные побочные реакции во время терапии. На основании отзывов можно утверждать, что в основном они возникают при употреблении больших доз Тизанидина, но не являются сильно выраженными, поэтому не требуют его отмены. Редко у пациентов наблюдаются такие явления, как:

брадикардия;
снижение АД;
проходящая сухость во рту;
легкие расстройства ЖКТ (как избавиться от поноса узнайте здесь);
тошнота;
гепатит;
слабость мышц;
апатия;
сонливость;
головокружение (о причинах головокружения написано тут);
нарушение режима сна;
реакции анафилактического характера;
крапивница;
снижение остроты зрения;
зудящие ощущения на коже.

Инструкция по применению Сирдалуда

«Сирдалуд» в таблетках, инструкция по применению которого содержит оптимальные сведения по способу употребления средства, назначаются индивидуально. Корректную дозу и кратность приема должен рассчитывать специалист, на основании тяжести патологии и выраженности симптомов.

Обычно, препарат назначают по 1 таблетке 2 мг. три раза в день. При необходимости разовая доза постепенно доводится до необходимого объема.

Запрещается с первого дня начинать прием Тизанидина с большой дозировки.

Употреблять препарат можно вне зависимости от приема пищи, по следующей схеме:

при мышечных спазмах - 2/4 мг. 3р./дн.;
спастичность, вызванная невралгическими аномалиями - начинать с 2 мг. до 3р./дн., постепенно увеличивая суточную дозу до 12-24мг., разделенную на 3 или 4 приема.

Стоит отметить, что пациентам с дисфункцией почек начинать терапию следует с половины минимальной дозы, а именно 1 мг. 1р./дн. Затем поэтапно повышается разовый объем дозировки, спустя несколько дней дублируется кратность. Данный механизм подробно описан в инструкции по применению средства.

Передозировка

На сегодняшний день зафиксировано несколько случаев передозировки Сирдалуда (суточная доза препарата превысила 400 мг.).

Судя по отзывам пациентов, данное состояние характеризуется появлением рвоты, вертиго , миоза, бессонницы, чрезмерного беспокойства. При этом реабилитация проходила без осложнений и не требовала длительной терапии.

При чрезмерном потреблении медикамента необходимо выпить сорбенты и произвести очистку кишечника в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарствами

Согласно инструкции по применению, препарат «Сирдалуд» не рекомендуется принимать совместно со следующими группами медикаментов:

ингибиторы цитохрома Р450 1А2 - «Флувоксамин», «Ципрофлоксацин» (может спровоцировать передозировку);
ингибиторы CYP1A2 - «Мексилетин», «Амиодарон», «Пефлоксацин» и пр. (повышает риск развития побочных явлений);
гипотензивные/мочегонные средства - может спровоцировать резкое снижение АД;
антигистамины/седативные - увеличивают риск возникновения сонливости.

Условия продажи

Отпускается только по назначению врача.

Условия хранения

Хранить Сирдалуд нужно в темном, прохладном месте. Температура воздуха в помещении не должна превышать 25 градусов.

Срок годности

Препарат годен в течение 5 лет с момента его выпуска.

Особые указания

Применение лекарства в повышенных дозах (более 12 мг.) может привести к определенным нарушениям функции печени. Поэтому пациентам следует на протяжении всей терапии регулярно сдавать специальные пробы. Также осуществлять подобный контроль требуется больным с анорексией, постоянной тошнотой и усталостью.

При выявлении повышения в крови показателей АСТ и АЛТ в три и более раз, курс лечения отменяют.

Специалисты советуют воздержаться от вождения автомобиля, если наблюдаются такие нежелательные эффекты, как головокружение, тошнота, понижение АД.

Аналоги Сирдалуда

На фармацевтическом рынке представлено большое количество аналогов Сирдалуда, но заменять назначенное лекарство можно только после согласования с врачом .

Аналог/таблетки	Активное вещество	Средняя цена/руб.
«Тизалуд»

Сирдалуд: инструкция по применению и отзывы

Сирдалуд – лекарственный препарат миорелаксирующего центрального действия.

Форма выпуска и состав

Сирдалуд выпускается в форме таблеток: белого или почти белого цвета, плоских, круглых, со скошенными краями, с риской (таблетки 2 мг) или перекрещивающимися рисками (таблетки 4 мг) на одной стороне и кодом OZ (таблетки 2 мг) или RL (таблетки 4 мг) на другой (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке три блистера).

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: тизанидин (в виде гидрохлорида тизанидина) – 2 мг или 4 мг;
вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин относится к миорелаксантам центрального действия. Он воздействует на определенные участки спинного мозга путем стимулирования пресинаптических альфа 2 -рецепторов, что приводит к торможению возбуждающих аминокислот, активирующих рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Это обуславливает угнетение полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов, локализованных в спинном мозге. Так как чрезмерный мышечный тонус провоцируется именно по такому механизму, при его подавлении наблюдается снижение мышечного тонуса. Кроме миорелаксирующих свойств, тизанидин характеризуется также центральным анальгезирующим эффектом умеренной выраженности.

Доказана эффективность Сирдалуда как при хронических спазмах церебрального и спинального генеза, так и при мышечном спазме, сопровождающемся острыми болевыми ощущениями. Препарат снижает риск развития клонических судорог и снижает спастичность, что обуславливает уменьшение сопротивления пассивным движениям и увеличение объема активных движений. Миорелаксирующий эффект, измеряемый посредством «маятникового» теста и по шкале Ашворта, и побочные действия (снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений) определяются содержанием тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика

Тизанидин всасывается практически полностью и достаточно быстро. Его максимальный уровень в плазме крови регистрируется приблизительно через 1 час после приема Сирдалуда. Вещество в значительной степени метаболизируется при «первом прохождении» через печень, благодаря чему биодоступность в среднем достигает примерно 34%. Максимальная концентрация тизанидина составляет 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема лекарственного средства в дозе 4 мг соответственно.

После достижения равновесного состояния при внутривенном введении средний объем распределения равен 2,6 л/кг. Тизанидин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%.

Большая часть тизанидина (около 95%) быстро метаболизируется в печени. In vitro процессы метаболизма, в которых принимает участие данное соединение, осуществляются с помощью изофермента CYP1A2 системы цитохрома Р 450 . Метаболиты не отличаются фармакологической активностью.

Период полувыведения активного компонента Сирдалуда из системного кровотока в среднем колеблется от 2 до 4 часов. Примерно 70% принятой дозы выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 4,5% тизанидина.

При приеме 4 мг Сирдалуда в виде таблеток одновременно с приемом пищи изменений в фармакокинетике тизанидина не наблюдается. Даже с учетом возрастания максимальной концентрации вещества в крови на треть при приеме после еды данный эффект не имеет клинического значения. В этом случае степень и скорость всасывания [согласно данным о площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)] не изменяются.

Для тизанидина при приеме в дозах 1–20 мг характерна линейная фармакокинетика.

У пациентов с дисфункциями почек (КК меньше или равен 25 мл/мин) максимальный уровень тизанидина в плазме крови в 2 раза превышает таковой у здоровых добровольцев. Конечный период полувыведения у таких больных составляет около 14 часов, что примерно в 6 раз увеличивает системную биодоступность тизанидина, которую измеряют по AUC.

Исследования фармакокинетики тизанидина у пациентов с дисфункциями печени практически не проводились. Поскольку тизанидин в основном метаболизируется в печени с участием изофермента CYP1A2 системы цитохрома, дисфункции печени могут спровоцировать увеличение системного воздействия препарата.

Достоверные сведения о фармакокинетике препарата у больных старше 65 лет отсутствуют. Фармакокинетические характеристики тизанидина не зависят от пола, а влияние на них расовой и этнической принадлежности не изучалось.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сирдалуд применяют при болезненном мышечном спазме, обусловленном функциональными и статическими заболеваниями позвоночника (поясничный и шейный синдромы), или после хирургических операций (например, операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или межпозвоночной грыжи).

Препарат также применяют при спастичности скелетных мышц при заболеваниях неврологического характера, например, при хронической миелопатии, рассеянном склерозе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, детском церебральном параличе (у пациентов старше 18 лет) и последствиях нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

Абсолютные:

тяжелые нарушения печеночной функции;
детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду ограниченности опыта применения у данной возрастной категории);
одновременный прием с ципрофлоксацином или флувоксамином;
гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Сирдалуд применяют с осторожностью):

умеренно выраженные нарушения функции печени;
нарушения функции почек;
пожилой возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Сирдалуда: способ и дозировка

Таблетки Сирдалуд принимают внутрь. Режим дозирования подбирается индивидуально, с учетом особенностей конкретного пациента.

Начальная доза составляет по 2 мг три раза в сутки, при такой дозе минимизируется риск возникновения нежелательных побочных реакций.

Таблетки разной дозировки (2 мг и 4 мг) можно делить на две равные части.

болезненный мышечный спазм: по 2 мг или 4 мг три раза в сутки. При необходимости возможен дополнительный прием одной таблетки (2 мг или 4 мг), желательно перед сном, так как препарат может вызывать сонливость;
спастичность скелетных мышц вследствие неврологических заболеваний: начальная доза – не более 6 мг в сутки в три приема, затем дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг каждые 3–7 дней. Оптимальный терапевтический эффект отмечался при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема через одинаковые промежутки времени. Максимальная доза – 36 мг в сутки.

Пациентам старше 65 лет и лицам с умеренными нарушениями функции печени Сирдалуд назначают с осторожностью, начиная лечение с минимальной дозы, которую постепенно повышают до достижения дозы, оптимальной по соотношению эффективности и переносимости.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) в начале терапии доза препарата составляет 2 мг один раз в сутки. Затем ее постепенно повышают, учитывая переносимость и эффективность Сирдалуда. При необходимости получения более выраженного эффекта сначала повышают дозу, принимаемую однократно, а затем увеличивают кратность применения.

Отмену препарата проводят постепенно, особенно у пациентов, которые получали Сирдалуд в высоких дозах на протяжении длительного времени. В противном случае существует вероятность развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии.

Побочные действия

пищеварительная система: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, ощущение сухости в ротовой полости; часто – тошнота;
сердечно-сосудистая система: часто – понижение артериального давления (в некоторых случаях выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
нервная система и психика: очень часто – головокружение, сонливость; часто – нарушения сна, бессонница;
костно-мышечная система: очень часто – миастения;
лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени;
прочие реакции: очень часто – повышенная утомляемость.

При применении Сирдалуда в малых дозах (при болезненном мышечном спазме) перечисленные побочные эффекты выражены умеренно и проходят самостоятельно. Прием более высоких доз препарата, рекомендуемых при спастичности, приводит к учащению случаев возникновения и повышению выраженности побочных реакций, однако по-настоящему тяжелые случаи, требующие отмены препарата, возникают редко.

В клинической практике были отмечены нежелательные побочные явления со стороны следующих систем и органов (частота их возникновения не установлена):

печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, гепатит;
нервная система, психика и органы чувств: вертиго, спутанность сознания, затуманивание зрения, галлюцинации;
прочие реакции: синдром отмены, астения.

Передозировка

В настоящее время известно несколько случаев передозировки препарата, включая случай, когда принятая доза Сирдалуда составила 400 мг. Во всех ситуациях, описанных выше, наблюдалось полное выздоровление, процесс которого протекал без каких-либо особенностей. К симптомам передозировки относят сонливость, головокружение, беспокойство, удлинение интервала QT, снижение артериального давления, тошноту, рвоту, угнетение дыхательного центра, коматозное состояние.

Для полного выведения Сирдалуда из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Предположительно, форсированный диурез также способствует ускоренному выведению тизанидина. В дальнейшем может потребоваться симптоматическая терапия.

Особые указания

Нарушения функции печени чаще наблюдались у пациентов, получавших Сирдалуд в дозе более 12 мг в сутки. У таких пациентов, а также у больных с клиническими признаками нарушения печеночной функции (тошнота, чувство усталости, анорексия) рекомендуется контролировать функцию печени и проводить соответствующие пробы один раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии. При уровнях аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, стойко превышающих верхнюю границу нормы в 3 и более раз, препарат следует отменить.

Применение при беременности и лактации

Контролируемые исследования использования Сирдалуда у беременных пациенток не проводились, поэтому его не следует назначать такой категории больных (за исключением случаев, когда потенциальная польза перевешивает возможные риски). Эксперименты на животных не выявили явных признаков тератогенности препарата. При его введении животным в суточных дозах 10 и 30 мг/кг наблюдалось увеличение гестационного срока. Зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной гибели плода, а также задержки его развития. При приеме вышеуказанных доз самками у них проявлялись выраженные симптомы седации и миорелаксации. Учитывая площадь поверхности тела, вышеуказанные дозы превышали максимально допустимую дозу для человека (составляет 0,72 мг/кг в сутки) примерно в 2,2 и 6,7 раза.

Исследования у животных доказывают, что тизанидин в небольших концентрациях выделяется с молоком лактирующих самок. Не рекомендуется применять Сирдалуд в период лактации, поскольку сведения о проникновении данного соединения в грудное молоко у человека отсутствуют.

Перед началом лечения Сирдалудом пациенток репродуктивного возраста следует получить сведения о результате теста на беременность.

При введении Сирдалуда в суточных дозах 10 и 30 мг/кг самцам и самкам мужского и женского пола соответственно неблагоприятное влияние на фертильность отсутствовало. У особей мужского пола, получавших препарат в дозах, превышавших 30 мг/кг в сутки, и особей женского пола – в дозах, превышавших 10 мг/кг в сутки, наблюдалось снижение фертильности. Учитывая площадь поверхности тела, указанные дозы превышали максимально допустимую дозу для человека (равна 0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раза. При приеме таких доз беременными самками наблюдались особые клинические симптомы, выражающиеся в атаксии, снижении массы тела и выраженных признаках седации.

Лекарственное взаимодействие

Сирдалуд не рекомендуется применять одновременно с циметидином, рофекоксибом, тиклопидином, антиаритмическими препаратами (пропафенон, мексилетин, амиодарон), пероральными контрацептивами и некоторыми фторхинолонами (пефлоксацин, эноксацин, норфлоксацин), так как подобные комбинации могут привести к повышению плазменной концентрации тизанидина и, как следствие, удлинению интервала QT c .

Сирдалуд с осторожностью назначают одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (азитромицин, амитриптилин, цизаприд).

При совместном применении с гипотензивными препаратами возможно выраженное снижение артериального давления и брадикардия; с рифампицином – снижение концентрации тизанидина в плазме на 50%, что приводит к уменьшению терапевтического действия Сирдалуда.

У курящих пациентов (при выкуривании более 10 сигарет в день) системная биодоступность тизанидина снижена почти на 30%, поэтому при длительном лечении может потребоваться увеличение дозы препарата.

Этанол может повышать риск развития побочных эффектов препарата. Сирдалуд, в свою очередь, способен усиливать подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Антигистаминные средства, снотворные и седативные препараты могут увеличивать седативное действие тизанидина. Другие агонисты α 2 -адренорецепторов при одновременном применении с препаратом Сирдалуд потенциально усиливают гипотензивный эффект.

Аналоги

Аналогами Сирдалуда являются Тизалуд и Мидокалм .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.