Лекарственный справочник гэотар. Различия между адреналином и норадреналином и регуляция их уровня

14.04.2019

Норадреналин относят к лекарственным препаратам, имеющим адреномиметическую активность.

Поскольку лекарство причислено к антагонистам альфа-1 и альфа-2 адренорецепторов. Он не имеет свойств возбуждать бета-1 рецепторы, и почти не влияет на бета-2 адренергические рецепторы. Основной компонент препарата очень активно сужает сосуды, что способствует повышению артериального давления.

Норадреналин не проходит процесс всасывания в желудочно-кишечном тракте. В случае внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается уже через несколько минут. Процесс метаболизма происходит при участии печени, почек, при этом под воздействием катехол-О-метилтрансферазы образовываются неактивные метаболиты, выводящиеся с мочой.

Молекула норадреналина. Рисунок взят из https://ru.wikipedia.org

Состав

В каждом миллилитре лекарственного средства находится 1 миллиграмм норадреналина. Объем ампулы составляет от 2 до 5 мл, которые упакованы в коробки по 5 штук.

Показания

В инструкции указано, что данное лекарственное средство принято использовать в случае наличия острой гипотензии, которая сопровождается сердечно-сосудистым коллапсом и шоком.

Противопоказания

К основным запретам к введению норадреналина можно отнести:

аллергию на основной или вспомогательные компоненты препарата;
низкое артериальное давление, которое спровоцировала гиповолемия (исключение – это поддержание кровотока в артериях сердца и мозга);
наличие тромбоза в области брыжеечных и периферических сосудов, который может усугубить имеющуюся ишемию и увеличить зону инфаркта;
необходимость использовать фторотановую и циклопропановую общую анестезию, поскольку есть риск формирования тахикардии и фибрилляции желудочков);
гипоксию и гиперкапнию, которая имеет сильную выраженность.

выраженной недостаточности в работе левого желудочка;
острой сердечной недостаточности;
инфаркта миокарда, который произошел в ближайшее время;
проявлений аритмии (в данном случае дозировка препарата уменьшается).

Также врач должен обратить внимание на параллельное использование ингибиторов МАО, поскольку есть возможность повышения показателей АД.

В случае полиморфной экстрасистолии специалист принимает решение и уменьшает или вообще отменяет использование данного лекарственного средства. Если возникает необходимость, то переливание крови проводят отдельно от использования норадреналина.

Дозы

Норадреналин вводится в/венно. Для этого его необходимо развести в растворе глюкозы (5%) или физиологическом растворе натрия хлорида. Во время использования норадреналина важно проводить постоянный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. После того, как ампула с норадреналином будет разведена, готовое лекарство нужно ввести в ближайшее время.

Дозировку устанавливает лечащий врач и она зависит от клинических показателей здоровья пациента. Средняя скорость введения лекарства 0,1-0,3 μг/кг/мин. В случае развития у пациента геморрагического или септического шока доза и скорость введения может быть увеличена и достигает от 3 до 5 μг/кг/мин.

Передозировка

В случае передозировке у пациента происходит сужение сосудов эпидермиса, резкий скачок артериального давления, коллапс и анурия.

Лечение проводится симптоматично, при этом доза норадреналина должна быть кардинально уменьшена.

Негативные реакции

Бывает так, что после использования данного лекарственного средства может произойти развитие:

ишемических нарушений, даже некроза, которые образуются по причине сужения просвета сосуда, кислородного голодания тканей, и даже экстравазации (вытекания крови из сосуда в окружающие ткани);
нарушение ритма сердца;
брадикардии;
тревожности;
проблем с дыханием;
тремора;
болевых ощущений в области загрудины и глотки;
вегетативных реакций, которые проявляются бледностью, рвотой, частым сердцебиением, повышенным потоотделением.

Если пациент имеет повышенную чувствительность, то совместно с повышением артериального давления пациента беспокоит:

боль в области головы;
боязнь света;
колющая боль за грудиной;
цвет кожного покрова, который стает очень бледным;
повышенное потоотделение;
рвотные позывы.

Если препарат используется длительно, то важно провести коррекцию дозы, поскольку может произойти возвратная гипотония по причине отмены лекарственного средства.

Особые указания

С осторожностью вводят норадреналин пациентам, имеющим в своем анамнезе такие диагнозы, как сахарный диабет и гипертиреоз. Для того чтобы уменьшить риск появления экстравазации и тканевого некроза, важно проводить постоянный контроль нахождения иглы в вене. Медицинский персонал наблюдает в процессе введения препарата за свободным потоком и делает все возможное, чтобы предотвратить вытекание препарата из вены. Если все же по каким-либо причинам подтекание произошло, то в место укола вводится дополнительно 5 мл мезилата фентоламина, который предварительно разводят в физиологическом растворе.

Назначение при беременности и лактации

В инструкции указано, что при острой необходимости Норадреналин Агетан разрешен к введению беременным женщинам. Ограничение касается только кормящих, поскольку клинические исследования у данной категории населения не проводились.

Прием в пожилом возрасте

Пациенты старшей возрастной категории имеют высокую чувствительность к влиянию препарата на организм. По этой причине каждые несколько минут во время введения препарата необходимо контролировать показатели артериального давления.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования показали, что в случае сочетания данного препарата с другими лекарственными средствами могут развиваться негативные реакции, которые чаще всего основываются на фармакодинамике препарата, а именно, сужении сосудов и повышении артериального давления.

Если комбинировать норадреналин с препаратами для ингаляционного наркоза, то возбудимость сердца повышается и развивается серьезная желудочковая аритмия.

Пароксизмальная гипертензия по причине адреноблокирующего воздействия на симпатические отделы нервной системы провоцируется комбинацией норадреналина и следующих препаратов:

антидепрессанты серотонинергического и адренергического ряда;
производные имипрамина;
амитриптилин.

Запрещено совмещать норадреналин с ингибиторами МАО, линезолидином , поскольку усиливается прессорная активность норадреналина и данная ситуация требует повышенного внимания медицинского персонала.

Правила хранения

Срок годности препарата составляет 24 месяца. Запрещено использовать лекарство по истечению этого периода. Для того чтобы лекарственный препарат не утратил своих фармакологических свойств, он должен храниться при температуре, которая не превышает 25 градусов Цельсия.

Отпуск в аптеке

Приобрести Норадреналин в аптеке можно только по предъявлению рецепта от врача, на котором будет указано необходимое количество ампул.

Норадреналина гидротартрат относится к препаратам, повышающим давление.

Фармакологическое действие Норадреналина

Гормон норадреналин в организме вырабатывается надпочечниками. Он способствует сужению мелких кровеносных сосудов, расширению бронхов, усиливает легочную вентиляцию и сердечные сокращения, ослабляет моторику кишечника и расслабляет его мышцы.

Лекарственное средство Норадреналин – синтетический аналог гормона норадреналина. Препарат расширяет просвет бронхов и сосуды, повышает давление, стимулирует сокращение сердца.

Действующим веществом препарата является норэпинефрин, стимулирующий, в основном, альфа-адренорецепторы. Он обладает более сильным (если сравнивать с адреналином) вазопрессорным действием (сужающим кровеносные сосуды), которое не так значительно влияет на стимуляцию сердечных сокращений, кроме того, способствует слабому бронхолитическому (расширяющему просветы бронхов) действию.

Форма выпуска

Выпускается Норадреналина гидротартрат в виде раствора. К аналогам препарата относятся: Норэпинефрин, Левартеренолабитартрат, Норэксадрин, Артеренол Левофед, Левартеренол.

Показания к применению Норадреналина

По инструкции Норадреналин применяют с целью повышения артериального давления в случае его острого понижения, вызванного хирургическим вмешательством, кардиогенным шоком средней тяжести, внутренними кровотечениями либо вследствие травм, отравлений с угнетением сосудодвигательных центров. Кроме того, применение Норадреналина показано для стабилизации АД при оперативных вмешательствах по удалению феохромоцитомы (опухоли надпочечников).

Противопоказания

Кроме того, препарат нельзя вводить при выраженном атеросклерозе, атриовентрикулярной полной блокаде, сердечной слабости.

Под воздействием Норадреналина (после его введения) возможно нарушение сердечного ритма, резкое сужение просвета периферических сосудов, вследствие чего при тяжелом геморрагическом, кардиогенном шоке подобная реанимация малоэффективна. Также необходимо учитывать, что из-за действия препарата происходит увеличение потребности сердечной мышцы в кислороде.

Взаимодействие с другими средствами

При сочетании препарата с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, а также энфлураном, изофлураном, хлороформом, галотаном, метоксифлураном – средствами для общего ингаляционного наркоза, велика вероятность возникновения и развития аритмии.

Такие лекарственные средства как лабеталол, фентоламин, феноксибензамин, доксазозин, празозин, теразозин, галоперидол, талазозин, локсапин, фенотиазин, тиоксантен способствуют уменьшению сосудорасширяющего действия препарата.

Диуретики и препараты, снижающие давление, уменьшают эффективность Норадреналина.

При использовании одновременно с препаратами гормонов щитовидной железы увеличивается риск развития коронарной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят капельно внутривенно. Раствор Норадреналина в ампулах перед введением разводят в растворе глюкозы 5% или изотоническом растворе натрия хлорида. В каждом литре раствора должно содержаться от двух до четырех миллилитров 0,2% раствора Норадреналина гидротартрата.

Вначале скорость введения препарата составляет десять-пятнадцать капель в минуту. Чтобы достичь терапевтического эффекта и уровня систолического давления ста-ста пятнадцати миллиметров ртутного столба, скорость введения Норадреналина увеличивают до двадцати-шестидесяти капель в минуту.

Побочные действия Норадреналина

Быстрое введение препарата может сопровождаться тошнотой, головной болью, ознобом, тахикардией (учащенным сердцебиением).

Недопустимо введение раствора норадреналина в мышцы и под кожу, так как в этом случае существует опасность омертвения ткани (развития некрозов), поэтому необходимо постоянно контролировать положение иглы в вене. Если препарат все-таки попал под кожу или в мышцу, вводят от пяти до десяти миллиграммов фентоламина, разведенного в десяти миллилитрах физиологического раствора.

Условия хранения

Норадреналин принадлежит к лекарственным средствам списка Б. Его хранят в месте, защищенном от света.

Для лечения заболеваний сердца, сосудов и проблем, связанных с артериальным давлением, популярным препаратом является Норадреналин. Это активное лекарство содержит норэпинефрин, относящийся к адреномиметикам. Помимо этого, под веществом понимают гормон, вырабатываемый в человеческом организме, и нейромедиатор. Узнайте о функциях этого вещества.

Что такое норадреналин

Адреналин и норадреналин являются похожими веществами. Последний иначе называется норэпинефрин-2-аминоэтанолом и входит в группу гормонов мозгового вещества надпочечников с функциями нейромедиатора. Компонент является биогенным амином из группы катехоламинов, служит предшественником адреналина. Они отличаются химическим строением, но похожи по действию.

Гормон норадреналин

Действие гормонального вещества связано с влиянием на альфа-адренорецепторы. Компонент обладает сильным сосудосуживающим и прессорным действием, по сравнению с адреналином меньше стимулирует сокращение сердца и слабо воздействует на гладкую мускулатуру бронхов и кишечника. Гормон незначительно влияет на обмен веществ, у него нет гипергликемического, липолитического и катаболического эффектов, он слабо влияет на потребность миокарда и тканей в кислороде.

Гормон участвует в регуляции артериального давления и периферического сопротивления сосудов. К примеру, если человек из положения лежа встает или садится, то через минуту уровень гормона возрастает. Также он растет при стрессе, шоке, большой потере крови, травмах, ожогах, нервных напряжениях, тревогах и страхах. Гормон обладает кардиотропным действием, стимулирует бета-адренорецепторы сердца. Синтез норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса, перфузионного давления в коронарных и мозговых артериях.

Нейромедиатор

Вещество является медиатором бодрствования, образуется из дофамина, который синтезируется из тирозина и фенилаланина. Одновременно компонент тормозит фермент, превращающий тирозин в дофамин, что ведет к саморегуляции выработки. Под воздействием ферментов норадреналин превращается в ванилилминдальную кислоту. В центральной нервной системе выделяют несколько тысяч адренергических нейронов.

Препарат Норадреналин

В медицине известен препарат Норадреналин, чье фармакологическое действие определяется влиянием на альфа- и бета-адренорецепторы. Лекарству приписывают кардиотропный эффект, который маскируется рефлекторной брадикардией и повышением тонуса блуждающего нерва за счет повышения давления. При введении препарата увеличивается сердечный выброс, повышается артериальное, перфузионное давление, периферическое сосудистое и центральное венозное сопротивления.

Инструкция по применению Норадреналина

Альфа и бета-адреномиметик Норадреналин выпускается отечественными и зарубежными производителями, обладает рядом кардиотропных свойств. Препарат имеет специфические показания к применению, содержит активное вещество норэпинефрин и выпускается в формате концентрата для парентерального введения. Из инструкции по использованию средства можно узнать о составе, показаниях, побочных эффектах.

Состав и форма выпуска

Норадреналина гидротартрат имеет всего одну форму выпуска – концентрат для приготовления внутривенного раствора. Его состав:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие препарата определяется его нейромедиаторным и вазоконстрикторным свойствами. Биогенный амин мощно стимулирует альфа-адренорецепторы и умеренно – бета-адренорецепторы. Малые концентрации препарата, попавшие в кровоток, вызывают генерализованную вазоконстрикцию, приводя к повышению силы частоты сокращения миокарда и увеличению ударного, минутного объема сердца.

После введения лекарства его эффект развивается быстро, но и проходит мгновенно. Вещество выводится из плазмы за 2-4 минуты путем обратного захвата и метаболизма. Норэпинефрин трансформируется в печени при помощи фермента моноаминоксидазы (МАО), выводится почками с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Препарат слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению Норадреналина

Препарат используется для быстрого восстановления артериального давления при его остром понижении. Показаниями к применению служат ситуации:

необходимость повышения давления при его снижении в результате операций, травм, отравления, угнетения сердечно-сосудистой деятельности;
потребностей в нормализации давления во время хирургических вмешательств, связанных с оперированием органов нервной системы;
стабилизация давления после удаления феохромоцитомы.

Способ применения и дозировка

Концентрат вводится только внутривенно в дозировке, определяемой врачом индивидуально. Введение осуществляется при помощи устройств центрального венозного доступа, чтобы понизить риск некроза тканей. Перед использованием препарат разбавляют 5 % раствором декстрозы – на 4 мл средства – 46 мл раствора. Если лекарство вводится через капельницу, то к 40 мл Норадреналина прибавляют 460 мл раствора декстрозы. Получается концентрация капель 80 мг/л.

Врачи рекомендуют вводить медикамент со скоростью 0,1–0,3 мкг/кг/мин с пошаговым увеличением на 0,05–0,1 мкг/кг/мин до достижения нормотонии (100–120 мм ртутного столба по нижней границе или выше 65-80 мм среднего значения). Во время терапии восполняется объем циркулирующей крови, каждые 2 минуты проверяется давление во избежание возникновения гипертензии. Лечение прекращается поэтапно, чтобы избежать резкого подъема давления. Курс может длиться до шести суток. Вводить раствор под кожу или в мышцы запрещено.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание норэпинефрина с хинидином, трициклическими антидепрессантами или хинидином может привести к риску развития аритмии. Другие лекарственные взаимодействия:

Альфа-адреноблокаторы, Амитриптилин, Линезолид, Галоперидол, Локсапин не дают развиваться сосудосуживающему действию.
Хлороформ, Циклопропан, прочие ингаляционные средства для анестезии в комбинации с норэпинефрином приводят к увеличению риска развития желудочковой аритмии.
Мапротилин может приводить к усилению сердечно-сосудистых эффектов, тахикардии, аритмии, а гипотензивные лекарства, диуретики снижают эффект.
Бета-адреноблокаторы взаимно ослабляют работу препарата, а Кокаин, Доксапрам – взаимно усиливают гипертензивное и пароксизмальное свойства.
Нитраты в сочетании с норэпинефрином ослабляют антиангинальное действие, ингибиторы МАО, Фуразолидон – удлиняют прессорное действие, алкалоиды спорыньи, Окситоцин усиливают вазопрессорный эффект.

Побочные действия

При быстром внутривенном введении концентрата могут наблюдаться головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия. Другие побочные действия препарата:

артериальная гипертензия, ишемия, гипоксия тканей, тахикардия, аритмия, брадикардия, острая сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение;
бессонница, цефалгия, тремор, тошнота, тревога, цефалгия, анорексия, рвота, спутанность сознания;
боли в грудине, одышка, затруднение дыхания;
задержка мочеиспускания, анурия;
острая глаукома;
аллергические реакции;
развитие некроза в месте инъекции;
светобоязнь;
бледность кожи;
атеросклероз;
повышение потоотделения.

Передозировка

При превышении указанной дозы медикамента наблюдаются спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, очень сильно повышается артериальное давление. Тяжелые случаи блокады заканчиваются развитием сердечной, дыхательной недостаточности. При появлении дозозависимых симптомов передозировки рекомендуется уменьшить дозу препарата, провести симптоматическую терапию.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью назначается при выраженной левожелудочковой или острой сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, стенокардии, тромбозе, недостаточности кровообращения. Противопоказаниями применения Норадреналина являются:

повышенная чувствительность к компонентам состава;
артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией;
выраженная гипоксия, гиперкапния.

Условия продажи и хранения

Купить концентрат можно только по рецепту. Он хранится при температуре до 25 градусов в течение двух лет с момента изготовления.

Аналоги

Заменить Норадреналин можно рядом лекарственных средств, схожих с ним по активному действующему веществу. К таким аналогам относятся:

Левартеренол – раствор для введения в вену;
Левофед – содержит норэпинефрин;
Норартринал – прямой заменитель рассматриваемого препарата;
Артеренол – включает норэпинефрина гидротартрат;
Норэпинефрин – синоним медикамента;
Норэксадрин – ампульный раствор.

Отличие Адреналина и Норадреналина

Два вещества похожи, но есть между ними и различия. Норадреналин является предшественником адреналина, отличается химической формулой и более слабым эффектом по отношению к сердечным сокращениям, бронхолитической работе, влиянием на обмен веществ. Адреналин вырабатывается мозговым веществом надпочечников, стимулирует распад гликогена в гепатоцитах, повышает уровень глюкозы в крови, активирует расщепление триглицеридов в жировой ткани. Синтез вещества происходит при стрессе. Норма содержания адреналина – 88 мкг/л, рассматриваемого гормона – 104–548 мкг/л.

Цена Норадреналина

Приобрести препарат можно только по рецепту, в интернет-магазинах или аптеках. Стоимость лекарственного средства будет зависеть от объема ампул, торговой наценки продавца. Приблизительные цены на медикамент по Москве:

Видео

Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)

Состав и форма выпуска

в ампулах по 4 или 8 мл; в упаковке контурной пластиковой 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - адреномиметическое.

Фармакодинамика

Агонист αl- и α2-адренергических рецепторов. Он слабо возбуждает β1- и практически не влияет на β2-адренорецепторы. Оказывает мощное сосудосуживающее воздействие, приводит к повышению АД.

Фармакокинетика

Не всасывается в ЖКТ. При в/в введении быстро достигает Cmax в плазме (в течение 2-3 мин).Метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) до практически неактивных метаболитов, которые выводятся через почки.

Показания препарата Норадреналин Агетан

Острая гипотензия, сопровождающая сердечно-сосудистый коллапс и шок (для восстановления и поддержания АД — в/в перфузия).

Противопоказания

выраженная гиперчувствительность к препарату;артериальная гипотензия, обусловленная гиповолемией. Исключением в этих случаях считается необходимость введения лекарства для поддержания кровотока в коронарных артериях сердца и артериях мозга до окончания терапии, направленной на восстановление ОЦК;тромбоз брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта;проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции);выраженная гипоксия и гиперкапния.С осторожностью: выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда;одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового ряда (в связи с риском развития выраженного и продолжительного повышения АД);развитие симптомов сердечной аритмии (в этом случае нужно уменьшение дозировки лекарства). При полиморфной экстрасистолии или развитии залпов экстрасистол дозу лекарства надлежит значительно уменьшить или отменить лечение.При необходимости одновременного применения Норадреналина Агетан и переливания крови или плазмы препарат вводят отдельно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность не считается ограничением для применения Норадреналина Агетан. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание (нет опыта применения лекарства у кормящих женщин).

Побочные действия

При введении Норадреналина Агетан могут возникнуть следующие симптомы:- ишемические нарушения вплоть до некроза, вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также обусловленные экстравазацией;- аритмия;- рефлекторная брадикардия;- тревожность;- затруднение дыхания;- тремор;- транзиторная головная боль;- загрудинная или глоточная боль;- вегетативные реакции — бледность, повышенное потоотделение, рвота, тахикардия. У особо чувствительных пациентов повышение АД может сопровождаться головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой.При длительном использовании необходима коррекция дозировки во избежание возвратной гипотонии при отмене лекарства.

Взаимодействие

Основные нежелательные эффекты при сочетании с некоторыми группами препаратов относятся к фармакодинамическим.При сочетании с ингаляционными наркозными средствами могут возникать серьезные желудочковые аритмии (повышенная возбудимость сердца).При сочетании с серотонинергическими и адренергическими антидепрессантами, а также производными имипрамина и амитриптилина может развиться пароксизмальная гипертензия с риском аритмии сердца за счет адреноблокирующего влияния на симпатическую нервную систему.Противопоказано сочетание Норадреналина Агетан с селективными и неселективными ингибиторами МАО, линезолидом, т.к. при этом происходит синергическое усиление прессорного действия норадреналина, что требует тщательного медицинского контроля.

Способ применения и дозы

В/в, желательно в вену локтевого сгиба.Концентрат надлежит разводить в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлористого натрия. Не смешивать с иными лекарствами. При введении Норадреналина Агетан нужно постоянно контролировать АД и ЧСС.После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение 12 ч.Индивидуальная дозировка устанавливается в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендована начальная дозировка и скорость введения от 0,1 до 0,3 μг/кг/мин норадреналина тартрата. Наибольшая дозировка и скорость введения, применяемая при лечении септического и геморрагического шока, может достигать 3-5 μг/кг/мин.

Передозировка

Симптомы: может наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.Лечение: при проявлениях передозировки дозу лекарства надлежит уменьшить.

Условия хранения препарата Норадреналин Агетан

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Норадреналин Агетан

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Последняя актуализация описания производителем 30.09.2009

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в ампулах по 4 или 8 мл; в упаковке контурной пластиковой 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — адреномиметическое .

Фармакодинамика

Агонист α l - и α 2 -адренергических рецепторов. Он слабо возбуждает β 1 - и практически не влияет на β 2 -адренорецепторы. Оказывает мощное сосудосуживающее действие, приводит к повышению АД.

Фармакокинетика

Не всасывается в ЖКТ. При в/в введении быстро достигает C max в плазме (в течение 2-3 мин).

Метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) до практически неактивных метаболитов, которые выводятся через почки.

Показания препарата Норадреналин Агетан

Противопоказания

выраженная гиперчувствительность к препарату;

артериальная гипотензия, обусловленная гиповолемией. Исключением в этих случаях является необходимость введения препарата для поддержания кровотока в коронарных артериях сердца и артериях мозга до окончания терапии, направленной на восстановление ОЦК;

тромбоз брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта;

проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции);

выраженная гипоксия и гиперкапния.

С осторожностью:

выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда;

одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового ряда (в связи с риском развития выраженного и продолжительного повышения АД);

развитие симптомов сердечной аритмии (в этом случае необходимо уменьшение дозы препарата). При полиморфной экстрасистолии или развитии залпов экстрасистол дозу препарата следует существенно уменьшить или отменить лечение.

При необходимости одновременного применения Норадреналина Агетан и переливания крови или плазмы препарат вводят отдельно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность не является ограничением для применения Норадреналина Агетан. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет опыта применения препарата у кормящих женщин).

Побочные действия

При введении Норадреналина Агетан могут возникнуть следующие симптомы:

Ишемические нарушения вплоть до некроза, вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также обусловленные экстравазацией;

Аритмия;

Рефлекторная брадикардия;

Тревожность;

Затруднение дыхания;

Транзиторная головная боль;

Загрудинная или глоточная боль;

Вегетативные реакции — бледность, повышенное потоотделение, рвота, тахикардия. У особо чувствительных пациентов повышение АД может сопровождаться головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой.

При длительном применении необходима коррекция дозы во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата.

Взаимодействие

Основные нежелательные эффекты при сочетании с некоторыми группами препаратов относятся к фармакодинамическим.

При сочетании с ингаляционными наркозными средствами могут возникать серьезные желудочковые аритмии (повышенная возбудимость сердца).

При сочетании с серотонинергическими и адренергическими антидепрессантами, а также производными имипрамина и амитриптилина может развиться пароксизмальная гипертензия с риском аритмии сердца за счет адреноблокирующего влияния на симпатическую нервную систему.

Противопоказано сочетание Норадреналина Агетан с селективными и неселективными ингибиторами МАО, линезолидом, т.к. при этом происходит синергическое усиление прессорного действия норадреналина, что требует тщательного медицинского контроля.

Способ применения и дозы

В/в, желательно в вену локтевого сгиба.

Концентрат следует разводить в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлористого натрия. Не смешивать с другими препаратами. При введении Норадреналина Агетан необходимо постоянно контролировать АД и ЧСС.

После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение 12 ч.

Индивидуальная доза устанавливается в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендована начальная доза и скорость введения от 0,1 до 0,3 μг/кг/мин норадреналина тартрата. Максимальная доза и скорость введения, применяемая при лечении септического и геморрагического шока, может достигать 3-5 μг/кг/мин.

Передозировка

Симптомы: может наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.

Лечение: при проявлениях передозировки дозу препарата следует уменьшить.