От чего помогает «Кеторолак». Инструкция по применению

Кеторолак – высокоэффективный, не наркотический медикамент, обладающий значимым болеутоляющим действием, и относящийся к негормональным средствам с противовоспалительной активностью. Дополнительно снижает высокую температуру и препятствует образованию кровяных тромбов.

Медсредство производят в четырех фармакологических формах. Основное лечебное вещество, присутствующее в составе всех фармацевтических форм, – кеторолака трометамин (трометамол).

Формы медикамента:

  1. Белые круглые выпуклые таблетки в оболочке, размещенные в ячейковых блистерах по 10 единиц, с содержанием лечебного вещества - 10 мг в одной таблетке.
  2. Наружный бесцветный гель Кеторол для местного применения с концентрацией лечебного вещества 2%, то есть в 1 грамме геля присутствует 20 мг кеторолака. Расфасовывается в алюминиевые тюбики по 30 грамм.
  3. Светло-желтый прозрачный раствор для уколов в мышцу и вену в ампулах по 1 мл, где содержится 30 мг лечебного компонента. В контурном блистере находится 5 ампул.
  4. Капли глазные с концентрацией действующего вещества 0,1 или 0,5%.

Все лечебные форматы медикамента упакованы в картонную пачку с приложенной медицинской инструкцией.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Терапевтические свойства

Препарат значительно ослабляет боль, подавляет воспаление и явления лихорадки, за счет подавления активности фермента-циклооксигеназы (ЦОГ) первого и второго вида, который участвует в механизме развития болевого синдрома, воспалительных процессов и повышения температуры.

В отличие от опиатных анальгетиков Кеторолак не проявляет психотропного действия, не вызывает эйфорию и сонливость, не угнетает процесс дыхания, не вызывает зависимость, не влияет на тонус мышечных волокон органов.

По степени обезболивающего эффекта медикамент превосходит большинство других анальгетиков и нестероидных противовоспалительных лекарств, а при инъекционном введении сопоставим с кодеином и морфином.

Начало болеутоляющего действия после укола отмечается через полчаса, после приема таблеток – примерно через 45–60 минут. Максимальный анальгезирующий эффект для инъекционного введения достигается спустя 1-2 часа, после внутреннего приема - через 2-3 часа. Обезболивающее действие сохраняется в пределах 4-8 часов, что определяется выраженностью болевого синдрома.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата (при употреблении таблеток и применении инъекций), то есть, количество кеторолака, которое достигает болезненного очага, составляет практически 100%.

При внутримышечном уколе всасывание активного вещества происходит быстро и полностью, при этом в плазме крови 99% кеторолака находится в связанном с белками состоянии. При приеме таблеток всасывание в пищеварительном тракте также активное и полное.

Время, при котором отмечается максимальная концентрация кеторолака в крови после приема таблетки на пустой желудок, - 40 минут. Прием жирных блюд уменьшает количество действующего вещества в плазме, при этом время до достижения наибольшей концентрации увеличивается до 90-100 минут.

Лечебное вещество проникает через плаценту и в грудное молоко, чем обусловлены ограничения применения лекарства у кормящих и беременных женщин.

При закапывании офтальмологических капель наибольшее количество кеторолака в тканях зрительного органа обнаруживается примерно через 30 – 60 минут, кроме тканей ресничного тела и радужной оболочки, в которых концентрация активного вещества достигает максимума через 4 часа после введения капель.

При нанесении геля или закапывании раствора в форме глазных капель (если соблюдаются дозы и схема лечения), всасывание кеторолака в общий кровоток очень низкое, поэтому общего влияния на организм практически не отмечается.

Больше половины принятой дозы лекарства обрабатывается ферментами печени, при этом функция органа не влияет на время выведения препарата, который почти полностью (91%) удаляется из организма вместе с мочой, и только 6% выводится с калом.

Время выведения половины принятой дозы медсредства у пациентов со здоровыми почками составляет примерно 5 часов. У людей с больными почками, пожилых пациентов препарат задерживается в организме дольше. Если креатинин превышает 50 мг/л на фоне тяжелой почечной недостаточности, время полувыведения увеличивается до 13 – 14 и более часов. Причем следует учитывать, что с помощью гемодиализа кеторолак невозможно удалить из организма.

От чего помогает Кеторолак

Медикамент помогает значительно уменьшить силу болезненных ощущений, снизить степень воспаления при заболеваниях разных органов, но следует понимать, что

Кеторолак не устраняет причину патологии, не останавливает прогрессирование заболевания, а влияет только на выраженность симптомов.

Кеторолак таблетки и инъекции назначают для снятия острой и приступообразной болей (сильной и умеренной), а также хронического болевого синдрома разной степени на фоне следующих патологий:

  • злокачественные процессы;
  • боли в суставах, позвоночнике (дорсалгия);
  • травмы любого характера, переломы, вывихи;
  • сильная зубная боль;
  • васкулиты, ревматические болезни;
  • мышечные боли;
  • невралгия межреберная, тройничного, затылочного, седалищного нерва (ишиас), невриты, включая радикулит;
  • состояние после родов и оперативных вмешательств;
  • фаза созревание фурункула, карбункула.

Поскольку раствор для инъекций обладает действием, сравнимым по силе обезболивания с опиатами, уколы могут потребоваться при угрожающем жизни состоянии болевого шока, который может развиваться на фоне:

  • тяжелых ожогов;
  • ножевых и пулевых ранений, укусов животных;
  • закупорки пищевода инородным телом;
  • поражения током;
  • почечной и желчной колики, разрывов матки, фаллопиевой трубы, перекручивания «ножки» кисты, перфорации желудка при прободной язве (но только при твердой уверенности в диагнозе, чтобы не «смазать» клиническую картину).

Кеторол-гель при местном нанесении помогает ослабить или полностью устранить боли при следующих патологических состояниях:

  • ушибы, растяжения, воспаления, повреждения мышц, связок, мягких тканей;
  • воспалительные и дистрофические изменения в суставах, в мышцах;
  • ревматические патологии, включая обострение псориатического артрита, подагры, анкилозирующего спондилита,
  • неврологические болезни;
  • воспаления нервов (невриты) и стенок сосудов (васкулит), слизистых суставных сумок (бурсит), синовиальной оболочки (синовит), сухожилий (тендинит), тканей в области локтя (эпикондилит).

От чего помогает кеторолак в форме глазных капель?

Офтальмологические капли назначают:

  • для снижения боли при воспалении после операции на роговице, удаления катаракты, при попадании инородного объекта в глаз, поражении органа зрения поле медицинских процедур;
  • устранения жжения, зуда при остром атопическом конъюнктивите, болезненности при светобоязни.

Инструкция по применению и дозировка

При терапии Кеторолак используют однократно или повторно в течение нескольких дней, что определяется выраженностью боли.

Раствор Кеторолак для вливаний и инъекций

Кеторолак уколы чаще всего назначают в случаях, при которых требуется экстренно снизить сильную боль, или, если пациент не способен принять таблетку, например, при тошноте, рвоте, обострении язвенной болезни, спазме пищевода.

Если боль значительна и может привести к болевому шоку, нервному истощению или психозу, то одновременно с кеторолаком назначают опиатные анальгетики, но в более низких дозировках.

В возрастной группе от 16 до 64 лет, если вес пациента больше 50 кг, стандартная схема предусматривает введение 10–30 мг медсредства (0,3–1 ампулу) каждые 4 – 6 часов, но с учетом того, что максимальная доза в сутки не должна превышать 90 мг. При исключительно остром болевом синдроме допускается сразу ввести дозу 90 мг (3 ампулы).

Взрослым людям с весом меньше 50 кг, возрастным пациентам (от 65 лет) и больным с нарушенной работой почек, за 1 раз можно ввести не больше 30 мг. Рекомендованная схема: 10–15 мг (1/3 или половина ампулы) каждые 6 часов, но общее количество лечебного вещества за сутки не должно превысить 60 мг (2 ампул).

Все дозировки в инъекциях рассчитывают с учетом того, принимает ли пациент дополнительные дозы лекарства в таблетках.

Продолжительность инъекционной терапии ограничена 5 сутками.

Укол в мышцу делается медленно и глубоко, внутривенное вливание проводится не менее 15–20 секунд.

Начальная доза при непрерывном вливании лекарства в вену с помощью инфузомата составляет 30 мг, после этого устанавливают скорость вливания 5 мг в час. Длительность внутривенной инфузии ограничивается 24 часами.

Таблетки

Однократная доза для приема внутрь равна 1 таблетке (10 мг). При долговременном лечении (до 5 суток) схема терапии предусматривает 2–4 разовый прием 10 мг в зависимости от интенсивности боли. Верхний суточный предел количества кеторолака, который может получить пациент - 40 мг.

Гель для наружного применения

Гель Кеторол наносят на участок наибольшей болезненности на чистую сухую кожу легкими массирующими движениями пальцев 3–4 раза в день тонким слоем. На 1 раз используется полоска геля длиной 10-20 мм.

Повторно наносить средство можно спустя 3,5–4 часа. Чтобы предотвратить всасывание лекарства в кровь, не допускается применять объем геля больше рекомендуемого и увеличивать частоту использования.

Если по истечении 7-10 дней боли не стихают или даже становятся сильнее, нужно незамедлительно посетить специалиста (хирурга, ревматолога, флеболога, ортопеда) с учетом вида патологии.

Не следует закрывать зоны, обработанные фармсредством, компрессами и герметичными повязками.

Нужно избегать попадания средства на слизистые рта, глаз, половых органов.

Капли для глаз Кеторолак

Раствор применяют только местно, закапывая его за нижнее веко по 1 капле до 4 раз в день для устранения болей, жжения, зуда. Лечение может проводиться разово или в течение 3–4 дней (не дольше).

При беременности и лактации

Из-за негативного воздействия на сердце и сосудистую систему и высокого риска заращения артериального протока у эмбриона и плода, уколы и таблетки Кеторолак запрещено назначать беременным пациенткам (особенно - в последние 13 недель до родов), и роженицам.

Поскольку лечебное вещество попадает в женское молоко и может повлиять на организм малыша, кормящей матери на время терапии необходимо перевести младенца на искусственные смеси.

Важно! При болевом шоке, угрожающем жизни женщины, ожидающей роды или кормящей грудью, и отсутствии более безопасного обезболивающего медикамента, запретом на использование Кеторолака пренебрегают.

Гель и капли также не применяют во время беременности (особенно в последние 3 месяца гестации) и грудного вскармливания, хотя полноценных исследований при участии беременных и кормящих пациенток не проводилось.

С учетом того, что всасывание активного компонента в кровь через кожу и конъюнктиву крайне мало, в исключительных случаях допускается разовое или кратковременное (1–2 дня) использование офтальмологических капель и геля у данной группы пациенток (строго с разрешения врача). Но и при этом запрещается нанесение геля на кожу грудных желез кормящей матери.

Применение этого медсредства может повлиять на детородную функцию женщины и снизить вероятность зачатия, поэтому препарат не желательно назначать пациенткам, планирующим беременность.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование Кеторолака с иными медикаментами способно вызвать разного рода реакции, которые следует обязательно учитывать.

Фармакологические средства Возможный эффект при комбинации с Кеторолаком
блокаторы ЦОГ2, глюкокортикоиды (Преднизолон, Дексаметазон), препараты кальция, этанол риск изъязвления слизистой пищевода, желудка, кишечника
антикоагулянты, включая Варфарин, Гепарин, тромболитики, антиагреганты (Клопидогрель), аспирин, пентоксифиллин, цефалоспориновые антибиотики риск кровотечений
блокаторы фермента АПФ риск почечной дисфункции
противосудорожные (карбамазепин) приступы судорог (редко)
транквилизаторы (флюоксетин, алпразолам) галлюцинации
нефротоксичные лекарства, включая парацетамол, препараты золота, метотрексат повышение токсичного воздействия на почки

Кроме того, следует корректировать дозы фармсредств, принимая во внимание, что Кеторолак снижает действие мочегонных и гипотензивных медикаментов, но усиливает:

  • эффект инсулина и других средств, уменьшающих уровень сахара крови;
  • гепатотоксичность метотрексата;
  • эффект наркотических болеутоляющих (поэтому дозы опиатов можно снижать);
  • токсичность солей лития;
  • содержание в крови верапамила, нифедипина;

И также необходимо учитывать:

  • что Пробенецид (Пробалан) и средства, блокирующие почечную канальцевую секрецию (вывод веществ из крови в мочу), увеличивают количество кеторолака в плазме и удлиняют время его удаления из организма.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Кеторолак во всех формах запрещен:

  • если бронхиальная астма у пациента сочетается с обостряющимся полипозом носовой полости (или синусов) и аллергией (сыпь, спазм бронхов, насморк) на нестероидные противовоспалительные медсредства, включая аспирин и лекарства, содержащие пиразолон;
  • при непереносимости кеторолака и других составляющих медпрепарата;
  • беременным пациенткам, особенно в последние 13 недель перед родами;
  • кормящим матерям;
  • детям до 3 лет (для капель), до 12 лет (для геля), до 16 лет (для инъекционной и таблетированной формы лекарства), поскольку безопасность лекарства для этого возраста не установлена.

Выделенные противопоказания для отдельных лечебных форм

Для уколов и таблеток:

  • гемофилия, другие нарушения свертываемости крови;
  • эрозии и язвы в желудке, кишечнике, пищеводе;
  • кровотечения в любых органах и системах, включая мозг, желудок, пищевод, кишечник, или повышенный риск их развития;
  • гиповолемия;
  • тяжелая недостаточность миокарда, почек (КК ниже 30 мл/мин), печени;
  • почечная, печеночная патология в стадии прогрессирования;
  • обострения воспалительных кишечных патологий (болезнь Крона, язвенный колит);
  • диагностированный избыток калия;
  • восстановление после шунтирования сердечной аорты;
  • обезболивание до или в процессе обширных операций.

Требуется особая осторожность при назначении препарата, если у пациента диагностируют следующие состояния:

  • бронхиальная астма;
  • воспалительные, инфекционные заболевания;
  • мозговые нарушения;
  • ишемия миокарда;
  • сахарный диабет;
  • устойчиво повышенное кровяное давления;
  • сосудистые патологии;
  • атеросклероз;
  • выявленное инфицирование хеликобактер пилори;
  • ухудшение работы почек, холецистит, холестаз;
  • заражение крови;
  • системная красная волчанка;
  • злоупотребление алкоголем и табаком;
  • пожилой и юный возраст.

Гель нельзя использовать на участках, где имеется:

  • мокнущий дерматоз, экзема;
  • гнойные или открытые раны и ссадины.

Средство применяют после консультации с эндокринологом и дерматологом при обострении поздней кожной порфирии.

Капли глазные противопоказаны пациентам:

  • с послеоперационными осложнениями на глазах при повреждении роговицы;
  • с сопутствующим сахарным диабетом, ревматоидным артритом,
  • с патологией слизистой зрительного органа (включая синдром сухого глаза),
  • при небольших интервалах между операциями на глазах.

Запрет вводится из-за высокого риска поражения роговицы и угрозы зрительных расстройств.

Побочные действия чаще отмечаются при применении высоких доз и долговременном использовании таблеток и уколов.

У 3 пациентов из ста могут наблюдаться:

  • гастралгия, жидкий стул;
  • головная боль, головокружение, сонливость;

у 1 – 2 пациентов из ста:

  • стоматит, газообразование, запор, тошнота;
  • повышение давления крови;
  • кожная сыпь, пурпура;
  • жжение в месте укола.

у 1 из ста пациентов:

  • изъязвление слизистой желудка, кишечника, пищевода, прободение язвы, кровотечения, боли в подложечной области, рвота;
  • холестаз, гепатит, панкреатит;
  • отек легких, потеря сознания;
  • острые нарушения работы почек, кровь в моче, боль в пояснице, нефрит, отеки;
  • зрительные и слуховые нарушения;
  • асептический менингит;
  • перевозбуждение, депрессия;
  • изменения показателей крови;
  • кровоточивость, включая кровотечение из носа, прямой кишки;
  • эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла.
  • острая анафилактическая реакция с одышкой, бронхоспазмом, отек век, языка, гортани, болей за грудиной, тяжелым дыханием.

Побочное действие для геля: зудящие высыпания, красные волдыри и пятна, отечность и шелушение.

Важно учитывать, что при обработке гелем большой площади кожи нельзя исключить появление общеорганизменных нежелательных реакций, характерных для уколов и таблеток.

Побочные эффекты для офтальмологических капель: аллергия в виде слезотечения, раздражения глаз, зуда, жжения, отека век.

Передозировка возможна при бесконтрольном применении кеторолака, игнорировании противопоказаний, чрезмерных дозах. В этом случае возникают или становятся сильнее указанные побочные эффекты медпрепарата. Следует немедленно отменить лечение, принять Полисорб (адсорбент) и вызвать «скорую помощь» для госпитализации больного, чтобы провести полноценную терапию при лекарственном отравлении.

Аналоги лекарственного средства

Синонимы медикамента – то есть, лекарства, с тем же лечебным компонентом: Кетанов, Долак, Кетокам, Акьюлар (глазные капли).

Аналоги Кеторолака или медсредства с аналогичным терапевтическим действием, но другими активными веществами: Ксефокам, Лорносикам, Кетонал, Кетопрофен, Эторикоксиб, Аркоксиа.

  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Особые указания
  • Осложнения
  • Дозировка
  • Взаимодействие

Как часто в поисках хорошего обезболивающего средства мы обращаемся к соседям и друзьям для того, чтобы они посоветовали нам что-нибудь, что поможет снять зубную боль или избавит от боли в суставе. В большинстве случаев все советуют знаменитый анальгин. Однако есть и другое лекарственное средство, которое помогает просто и легко снять боль любой локализации. И называется оно кеторолак.

Показания

В инструкции по применению написано довольно большое число показаний для применения. И действительно, это лекарственное средство помогает избавиться не только от зубной боли, но и от боли при растяжениях, вывихах или травмах. К тому же таблетки и уколы кеторолака можно применять при ревматических заболеваниях суставов, болях в мышцах, суставах, радикулите и невралгии.

Однако нужно помнить, что этот нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) устраняет только боль, а само заболевание вылечить не может. Именно поэтому он называется симптоматическим средством.

У кеторолака есть и свои аналоги, то есть лекарства с другим названием, но в состав которых входит то же самое лекарственное средство — кеторолака трометамол. Среди них особенно популярны кетанов и кеторол. Отличаются они друг от друга только ценой и дозировкой. При этом инструкции по применению к ним практически идентичны.

Противопоказания

В инструкции к этому средству есть целый ряд и противопоказаний, при которых применять таблетки или раствор для инъекций нельзя. Среди таких противопоказаний особенно нужно отметить:

  1. Повышенную чувствительность к отдельным компонентам.
  2. Аллергическая реакция при введении других лекарств группы НПВП.
  3. Обострение язвы желудка и кишечника.
  4. Гемофилия.
  5. Заболевание печени в активной стадии.
  6. Тяжёлые заболевания почек.
  7. Аорто-коронарное шунтирование.

Также в инструкции по применению таблеток отмечено, что это лекарство нельзя применять детям до 16 лет, так как не известно, как оно действует на организм ребёнка. К тому же не стоит использовать его в качестве обезболивающего при беременности, кормлении малыша грудью и в период родов.

С большой осторожностью кеторолака трометамин стоит применять при бронхиальной астме, повышенном артериальном давлении, ишемической болезни сердца, сахарном диабете. При этих болячках от приёма именно этого лекарства лучше всё же отказаться.

Особые указания

Так как сегодня аллергия на нестероидные противовоспалительные препараты довольно распространена, то первое применение лекарства лучше проводить под тщательным врачебным контролем и желательно в стационаре.

Следует помнить, что Кеторолак в ампулах вполне способен вызвать сильнейшую аллергическую реакцию немедленного типа, которая известна как анафилактический шок. Справиться с этим состояние могут только опытные специалисты.

При совместном приёме с другими лекарствами этого ряда может возникнуть задержка жидкости в организме. Особенно это опасно для пациентов с заболеваниями почек и сердца. По этой причине не надо принимать таблетки и уколы кеторолака вместе с другими представителями НПВП.

Если у человека есть какие-то заболевания кишечника или желудка, то нужно знать, что это лекарство надо обязательно принимать вместе с такими таблетками, как омепразол и ему подобными. Это помогает защитить слизистую от развития обострения язвы.

Осложнения

В инструкции по применению к этому средству, а особенно для уколов, есть большой список лекарственных осложнений, которые возникают при использовании этого средства без контроля и в повышенных дозах, что чаще всего наблюдается при хронических болях.

  1. Запор.
  2. Боль в желудке.
  3. Снижение слуха.
  4. Ринит.
  5. Бронхоспазм.
  6. Сонливость.
  7. Головная боль.
  8. Отёки.
  9. Повышенное потоотделение.

Однако не надо думать, что все вышеперечисленные осложнения непременно возникнут у одного человека. Нет. У кого-то это лекарство вообще не вызывает никаких побочных эффектов, а те, что описаны выше, встречаются относительно редко. Так что большинство отзывов об этом лекарстве — положительные.

Дозировка

При любом показании к применению есть свои определённые дозы. И во время лечения эти дозы нужно обязательно соблюдать. За одно внутримышечное введение можно вводить не более 60 мг. Обычно препарат принимается в дозе 30 мг каждые 6 часов.

Если у пациента есть заболевания почек, то доза снижается до 15 мг каждые 6 часов. Всего можно использовать 20 доз. При этом и в том и в другом случае общая длительность лечения не должна превышать 5 суток.

Однако надо помнить, что у пациентов старше 65 лет или у взрослых, чей вес не достигает 50 кг, лечение кеторолаком должно проходить только под врачебным контролем. В инструкции по применению таблеток кеторолака сказано, что этот препарат можно применять не более 3 раз в сутки. При этом длительность лечения, опять же, не должна превышать 5 суток.

Взаимодействие

Уколы кеторолака, впрочем, как и таблетки, нельзя применять одновременно с этанолом, другими препаратами из группы НПВП и кортикостероидами. Это приведёт к тому, что увеличится риск развития желудочных кровотечений.

А вот одновременный приём с препаратами, которые понижают давление, снижает эффективность гипотензивных препаратов.

При заболеваниях суставов различной природы самым частым патологическим синдромом является воспалительный. Этот механизм ведет к появлению отека, боли, ограничению движений в конечности. Воспаление сустава доставляет пациенту массу неудобств.

Чтобы найти и вылечить причину болезни уходит большое количество времени, а иногда это сделать вообще не удается. В связи с этим становится актуальным вопрос симптоматической терапии.

Чтобы устранить симптомы воспаления используются различные группы препаратов. Но самыми популярными являются нестероидные противовоспалительные средства. Один из наиболее эффективных – препарат Кеторол.

От чего помогает лекарство? Какие существуют показания и противопоказания к применению? Что гласит инструкция к применению средства? Попытаемся ответить на эти вопросы.

Механизм действия

Многие дегенеративные, аутоиммунные, инфекционные заболевания суставов связаны с развитием воспаления. Это реакция неспецифической защиты на повреждение. В норме она играет приспособительную роль, ограждает организм от негативного влияния. Но при болезнях опорно-двигательного аппарата она начинает играть отрицательную роль, вызывает нетрудоспособность и тяжелые симптомы.

При возникновении воспалительной реакции в суставе происходит ряд биохимических процессов. Специальный фермент циклооксигеназа (ЦОГ) превращает вещество арахидоновую кислоту в простагландины. Последние являются медиаторами воспаления. Они активируют иммунные клетки, вызывают изменения сосудистой стенки, способствуют развитию отека и инфильтрации ткани.

Отек сдавливает ткани капсулы сустава, нарушаются движения, повреждаются нервные рецепторы. Возникает боль, покраснение, уменьшается подвижность и работоспособность.

Препарат Кеторол содержит в составе нестероидное вещество кеторолак, которое вызывает следующие эффекты:

  • Лекарство проникает в полость сустава, связывается с ферментом ЦОГ.
  • Происходит блокирование циклооксигеназы.
  • Синтез из арахидоновой кислоты простагландинов прекращается.
  • Уменьшается выраженность воспалительной реакции.
  • Нормализуется тонус сосудов, улучшается венозный отток.
  • Сходит отек, уменьшается боль, покраснение, облегчаются движения в суставе.

Перечисленные эффекты в совокупности обеспечивают терапевтическое действие лекарства:

  1. Противовоспалительное.
  2. Обезболивающее.
  3. Жаропонижающее.

Такие эффекты при заболеваниях суставов играют ключевую роль. Обезболивающее действие препарата определяет показания к его использованию.

Состав

В аптеках Российской Федерации на сегодняшний день представлены 3 лекарственные формы препарата Кеторол. Среди них таблетки в пленочной оболочке, ампулы с раствором для инъекций, гель для наружного использования.

Каждая из этих форм лекарства имеет собственный состав. Очень важно ознакомиться со вспомогательными компонентами препарата, чтобы избежать возникновения аллергической реакции.

Если на любой из компонентов в анамнезе у пациента были случаи аллергии, применять препарат запрещается.

Нередко актуальным становится использование кеторолака в форме свечей, однако Кеторол не выпускается в такой лекарственной форме. В этом случае приходится использовать химические аналоги препарата.

Обмен в организме

Прежде чем разбираться, для чего следует применять лекарство, стоит узнать, какой путь оно проходит в нашем организме. Этот процесс называется фармакокинетикой. Такое свойство препарата определяет противопоказания и побочные эффекты средства.

Непосредственный лечебный эффект кеторолак, содержащийся в препарате, оказывает в полости сустава. Однако попадает он туда различными путями в зависимости от лекарственной формы:

  1. Если лекарство вводится внутривенно или внутримышечно, кеторолак попадает в системный кровоток, всасывается с белками плазмы и распределяется по организму. После этого вещество фильтруется через синовиальную оболочку внутрь суставной щели.
  2. Когда пациент принимает таблетки Кеторол, средство проходит через желудок благодаря защитной пленочной оболочке. Оказавшись в кишечнике, оболочка растворяется, а средство всасывается через кишечную стенку в кровоток. Спустя 30–60 минут препарат оказывается в системном кровотоке и повторяет путь инъекционных форм.
  3. Гель с кеторолаком имеет другой путь в организме. После нанесения на кожу в месте болезни, вещество проникает через покровные ткани, проходит мышцы и соединительную ткань суставной капсулы. В конце концов, лекарство оказывается в полости сочленения, где и оказывает терапевтическое действие. В системный кровоток всасывается небольшая часть препарата.

Независимо от лекарственной формы спустя 4–9 часов после введения средство уже не оказывает терапевтический эффект. Кеторолак доставляется кровью в печень, где превращается в неактивные компоненты. Они поступают в почки и выводятся из организма с мочой.

Нарушения функции печени и почек могут привести к задержке препарата и интоксикации организма.

Показания

Эффекты, оказываемые препаратом, определяют показания к его применению. Средство применяется исключительно для симптоматического обезболивающего эффекта при различных патологических процессах.

Показания к применению Кеторола включают боль при следующих заболеваниях:

  • Травмы различных элементов опорно-двигательного аппарата и открытые ранения.
  • Период реабилитации после операции.
  • Злокачественные новообразования.
  • Неврологические синдромы – невралгия, радикулит.
  • Болевой синдром, связанный с патологией мышц различного происхождения.
  • Растяжения связок.
  • Вывихи суставов.
  • Боль в стоматологической практике.

Перечисленные показания к применению средства нередко требуют использования Кеторола, однако в современных условиях препарат чаще применяется при различных суставных заболеваниях:

  1. Ревматоидный артрит.
  2. Суставная атака при подагре.
  3. Реактивные артриты.
  4. Остеохондроз.
  5. Деформирующий остеоартроз.
  6. Спондилоартриты.
  7. Суставной синдром при диффузных заболеваниях соединительной ткани.
  8. Артралгия неизвестного происхождения.

Перечисленная патология хорошо поддается симптоматическому лечению с помощью кеторолака, содержащегося в лекарстве. Стоит помнить, что ни одно из перечисленных состояний невозможно вылечить Кеторолом. Это средство направлено исключительно на снятие болевого синдрома.

Противопоказания

Как и любое другое средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, Кеторол имеет противопоказания к применению. Если не соблюдать это обстоятельство при приеме лекарство, возрастает риск тяжелых для жизни осложнений.

Противопоказания к применению лекарства:

  1. Аллергические реакции на любой из компонентов средства.
  2. Аспириновая бронхиальная астма.
  3. Полипоз носа из-за непереносимости нестероидных препаратов.
  4. Язвы слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта.
  5. Различные воспалительные заболевания органов пищеварения.
  6. Болезни, приводящие к нарушению процессов свертывания крови.
  7. Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации.
  8. Активные болезни печени и почек с недостаточностью этих органов.
  9. Непереносимость лактозы.
  10. Период беременности, родов.
  11. Кормление грудью.
  12. Возраст пациента до 16 лет.

Кроме перечисленных абсолютных противопоказаний к применению лекарства следует учитывать состояния, при которых средство нужно применять с осторожностью. К ним относятся:

  • Инфаркт миокарда в анамнезе.
  • Отеки любой локализации и происхождения.
  • Гипертоническая болезнь.
  • Болезни почек.
  • Сахарный диабет.
  • Гепатиты в фазе обострения.
  • Алкоголизм.
  • Прием кортикостероидов и антидепрессантов.

Назначать препарат должен лечащий врач, которой после обследования больного убедится в отсутствие противопоказаний.

Побочные действия

Инструкция по применению лекарства содержит список нежелательных эффектов препарата. Побочные действия могут быть вызваны нарушением дозировки и инструкции по применению, индивидуальной непереносимостью компонентов средства, применением Кеторола несмотря на наличие противопоказаний.

Побочные действия включают следующие состояния:

  1. Тошнота, рвота, расстройства стула, боли в различных отделах живота.
  2. Редко возможны кровотечения из язв на слизистой оболочки органов пищеварения.
  3. Нарушение функции печени, лекарственный гепатит, желтушный синдром.
  4. Поражение поджелудочной железы с развитием панкреатита.
  5. Недостаточность функции почек.
  6. Мочевой синдром, появление крови в моче, острый нефрит.
  7. Проблемы со зрением и слухом.
  8. Нарушение дыхания в виде спазма дыхательных путей аллергической природы.
  9. Головная боль.
  10. Нарушения сна.
  11. Повышение артериального давления.
  12. Нарушение кроветворения в костном мозге.
  13. Повышенная кровоточивость при нарушенной функции свертывания крови.
  14. Отеки различной локализации, повышенная потливость.
  15. Различные виды аллергии.

Побочные действия при использовании лекарства возникают очень редко. Частота встречаемости нежелательных эффектов от 1 до 100 случаев на 10 тысяч пациентов, использующих лекарство. При этом многие последствия можно профилактировать, соблюдая назначения врача и принимая гастропротективные средства.

Если же нежелательные эффекты все же возникли, следует прекратить прием Кеторола и обратиться к лечащему врачу. Возможно, дозировка была подобрана неверно, в этом случае специалист изменит назначения или посоветует аналоги препарата.

Инструкция по применению

Чтобы прием препарата был безопасным и эффективным, следует соблюдать инструкцию по его применению. Способ использования зависит от лекарственной формы средства.

Дозировка Кеторола подбирается лечащим врачом, не следует самостоятельно изменять кратность, дозу и длительность использования лекарства. Это может привести к осложнениям со стороны различных органов.

Таблетки

Кратность приема таблеток Кеторола зависит от выраженности болевого синдрома. Максимальное количество средства – 4 таблетки в день. Необходимо применять минимально возможную дозу лекарства, которая способна снять симптомы заболевания. Только так можно снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

Таблетки можно использовать с длительностью курса не более 5 дней.

Часто используют схему назначения лекарства, при которой сначала применяют инъекции Кеторола внутримышечно или внутривенно, а затем заменяют их на таблетки. В этом случае допустимая доза увеличивается. Она зависит от возраста пациентов и подбирается индивидуально лечащим врачом.

Уколы

Инъекционная форма (Кеторол в ампулах) используется по тому же принципу, что и таблетки с лекарством Кеторол, уколы должны содержать минимально возможную дозу препарата. Средство можно применять внутривенно и внутримышечно.

При этом раствор подготавливается в зависимости от возраста и массы тела пациента.

Когда средство вводится внутримышечно, выполняют медленную инъекцию, чтобы лекарство постепенно распределилось в мышечном слое. Повторяют процедуру каждые 6 часов.

Внутривенные инъекции выполняют с такой же кратностью, не более 15 уколов за 5 дней использования препарата.

Независимо от того, применяется лекарство внутримышечно или внутривенно, курс лечения не должен превышать пяти дней. Чтобы снизить дозировку лекарства, дополнительно могут применяться малые дозы наркотических анальгетиков.

Если препарат необходимо вводить внутримышечно или внутривенно, манипуляции должны выполняться в стерильных медицинских условиях подготовленным персоналом.

Гель

Наружная форма лекарства – гель – используется для лечения локализованного болевого синдрома.

Инструкция по применению лекарства содержит следующие этапы:

  • Вымыть с мылом и высушить поверхность кожи в месте нанесения лекарства.
  • Небольшое количество средства длиной 2 см нанести на поверхность кожного покрова.
  • Легкими движениями распределить гель вокруг пораженного сустава.
  • Дать препарату впитаться в течение нескольких минут.
  • Повторять процедуру до 4 раз в день, с промежутками более 4 часов.
  • Курс лечения продолжается до 10 дней.

Превышать дозировку и длительность применения геля запрещено. При сохранении симптомов болезни необходимо обратиться к врачу для корректировки назначения.

Свечи

Очень часто появляется необходимость в использовании нестероидных препаратов в форме ректальных свечей. Эта форма сочетает в себе эффективность системных лекарств и безопасность местного способа использования.

К сожалению, свечи с торговым названием Кеторол на современном фармацевтическом рынке не представлены. Если необходимо использовать действующее вещество кеторолак в этой форме, следует обратиться к врачу.

Специалист подберет свечи с нестероидным лекарством, аналогичные по эффекту Кеторолу.

Особенности применения

Чтобы повысить безопасность и эффективность приема лекарства соблюдайте некоторые особенные требования к использованию Кеторола. К ним относятся:

  1. Выбор лекарственной формы должен стоять за лечащим врачом. Он зависит от выраженности симптомов заболевания.
  2. Пониженное артериальное давление повышает вероятность побочных реакций со стороны почек.
  3. Комбинировать лекарство с другими НПВС запрещено. Возможно сочетанное применение препарата с малыми дозами наркотических анальгетиков.
  4. Препарат не применяют для обезболивания во время операций.
  5. Для защиты слизистой желудка следует одновременно использовать ингибиторы протонной помпы.
  6. При применении средства рекомендуется проводить контрольные исследования клеточного и биохимического состава крови.

Эти особые указания приводятся для достижения безопасного применения препарата. Соблюдайте рекомендации специалиста, чтобы предотвратить нежелательные последствия.

Обезболивающие средства при болях в суставах и спине: препараты в форме уколов, мазей, таблеток

Когда чувствуются сильные боли в спине или суставах ног и рук, человек практически не может работать или отдыхать. Однако самолечением сразу заниматься не стоит. Для начала нужно установить, какие причины вызвали патологическое состояние. Только после этого можно использовать какие-то обезболивающие препараты. Для постановки точного диагноза следует обратиться не только к терапевту, но и к неврологу, остеопату, урологу, гинекологу и даже гастроэнтерологу.

Особенности использования медикаментозных препаратов

Прежде чем приобрести обезболивающие средства для лечения суставов ног, рук, спины, необходимо узнать, какие они бывают, и как применяются. Например, нестероидные противовоспалительные препараты необходимы не только для устранения боли в суставах и спине, но и для борьбы с воспалительным процессом. После того как болевой синдром был снят, больному лучше заняться лечебной физкультурой настолько интенсивно, насколько он может.

Сейчас достаточно популярными стали обезболивающие средства на основе витаминов группы В. Причем самым действенным является именно цианокобаламин. Эти изделия нормализуют прохождение нервных импульсов в мускулатуре, стимулируют обмен веществ. То есть они нейротропные. Именно это качество позволило причислить витаминные комплексы к разряду легких анальгетиков.

Большинство обезболивающих таблеток в своем составе содержат лидокаин – анестетик. Однако такие комбинированные препараты рекомендуется применять только в случае наличия острой боли в суставах ног или спине.

Если назначенные больному лекарства не помогли справиться с проблемой, то ему предлагается метод растяжения и инъекций. Он предполагает уколы новокаина в ту область, где ощущается самая интенсивная боль с последующим пассивным растяжением мышц. Далее, на обработанное место укладывается горячий компресс. После этой процедуры пациент обязан как можно больше заниматься лечебной физкультурой.

При очень сильных болях в пояснице, других отделах спины или суставах могут быть использованы другие уколы: эпидуральная блокада. Помогает она при хронических болях, однако использовать ее можно нечасто.

Особенности применения инъекционных препаратов

На сегодняшний день более эффективным является внутримышечное введение лекарства. Так как основные компоненты средств имеют возможность действовать быстрее. Существуют следующие группы препаратов, представленные в уколах:

Комбинированные средства

Комбинированные средства на основе витаминов группы В:

  • «Нейробион». В его составе отсутствует лидокаин. Кроме того, он может вызывать большое количество побочных реакций.
  • «Мильгамма». Чаще всего это эффективное лекарство принимается при неврологических патологиях мышц спины и синдроме нарушения нервной системы. Использовать его следует только в комплексной терапии. То есть эти уколы будут полезными при радикулите, тоническом синдроме мышц, межреберной невралгии.

  • «Тригамма».
  • «Комбилипен». Это средство считается достаточно эффективным при боли в мышцах спины. Однако оно не рекомендуется к применению в тех случаях, если у человека диагностирована тяжелая сердечная недостаточность или имеется гиперчувствительность к компонентам препарата.
  • «Лорноксикам». Он тоже обладает достаточно хорошим обезболивающим эффектом, однако, его нельзя комбинировать с этанолом, кортикостероидами, препаратами кальция и ацетилсалициловой кислотой.

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов и спины. Действие практически всех средств этой группы является аналогичным, однако, их стоимость может сильно отличаться. Более эффективными являются современные НПВС. Кроме того, лучше приобретать все-таки зарубежные изделия, так как они считаются более действенными. Основным принципом действия противовоспалительных средств является блокировка образования простагландинов, которые способствуют повышению температуры тела и понижению болевого порога. В список НПВС можно включить такие средства:

  • Мелоксикам: «Мовалис», «Артрозан». Эти изделия помогают облегчить боль в пояснице, суставах ног и рук. Назначаются такие анальгетики при остеоартрозе, спондилите, ревматоидном артрите суставов, а также при послеоперационной боли в спине.
  • Кетопрофен: «Артрозилен», «Кетонал», «Флексен». Несмотря на то что они помогают избавиться от боли в суставах ног и спине, для них характерно большое количество побочных эффектов.

Подробнее

  • Кеторолак: «Кетанов», «Кеторолак». Суточная доза этих препаратов не должна превышать 90 мг. А курс терапии длится около 5 дней.
  • Диклофенак: «Волтарен», «Диклофенак», «Наклофен». Это очень популярные препараты, которые продаются еще как таблетки и свечи.
  • Хондроитина сульфат. Это противовоспалительное обезболивающее средство, которое способно восстанавливать обмен фосфора и кальция, предотвращать разрушение хрящевой ткани.

Стоимость уколов составляет от 100 до 900 рублей. Практически все уколы делаются одинаково. Например, при боли в пояснице, другой части спины или суставах ног и рук средства вводятся достаточно глубоко в мышцы. Одноразовая дозировка составляет 2-5 мл. Если боли очень сильные, то представленные средства нужно применять около 5-10 дней. Дальнейшее лечение зависит от того, насколько хорошо заболевание поддается терапии. Со временем уколы можно использовать 2-3 раза в неделю на протяжении 14-21 дня.

Особенности выбора НПВС

Несмотря на то что при боли в мышцах спины или ног чаще используются именно противовоспалительные препараты, нужно знать, какие из них выбрать. Они могут давать сильные побочные реакции, негативно влияющие на сердце, печень, почки или другие органы. Поэтому перед назначением этих препаратов, доктор должен обязательно рассмотреть анализы больного и выяснить наличие у него хронических патологий.

Выбирать представленные средства следует так:

  1. Если болевой синдром имеет хронический характер, то сначала определяются причины его появления, а потом уже назначаются соответствующие анальгетики и НПВС.
  2. При острой боли в суставах противовоспалительные препараты назначаются с учетом их побочного действия на желудок и сердечнососудистую систему. Например, если диспепсия отсутствует, то можно применять любое НПВС. Если она есть, то предпочтительно использовать «Нимесулид» или «Ибупрофен», который оказывает минимальное токсичное действие на организм.
  3. При наличии риска появления желудочного кровотечения, то противовоспалительный препарат можно давать в комбинации с омепразолом.
  4. Если существует возможность появления сердечных осложнений, то от НПВС лучше отказаться вообще. Лучше использовать другие анальгетики: «Парацетамол», стероидные препараты. Есть также возможность применения лекарства «Нимесулид», однако при этом следует постоянно контролировать артериальное давление.

В основном представленные средства используются не более 5-7 дней. Но при надобности врач может продлить курс лечения. Однако если боли в суставах или пояснице только усиливаются, необходимо подумать о замене терапевтической схемы.

Особенности применения кортикостероидов

Существуют различные анальгетики, которые помогают снять спазм с мышц, устранить болевой синдром. Они могут продаваться в форме инъекций, таблеток. Популярными являются также ректальные свечи, которые позволяют уменьшить негативное воздействие анальгетиков на желудок и кишечник. При этом уколы не являются более быстродействующими, чем современные таблетки.

Однако не все безрецептурные анальгетики способны справиться с тяжелым течением болезни. В этом случае назначаются кортикостероиды (средства на основе наркотических веществ). Они тоже продаются в таблетках и растворах для инъекций. Последние применяются в критических ситуациях. Однако приобрести эти препараты можно только по рецепту.

Кортикостероиды позволяют добиться моментального эффекта. Например, раствор для инъекций вводится прямо в околосуставную сумку при деформирующих заболеваниях суставов ног и рук. К сожалению, эти средства обладают серьезными недостатками: выраженный обезболивающий эффект является краткосрочным, а также возможно привыкание к ним.

Назначаются такие средства при асептическом некрозе головки бедренной кости, компрессионном переломе позвоночника, ревматическом артрите, синовите, остеоартрозе. Существуют такие часто используемые кортикостероиды:

Лечение суставов Подробнее >>

  • «Метилпреднизолон». Он способен оказывать противовоспалительное и обезболивающее действие при болях в суставах, пояснице. Приобрести можно таблетки, свечи или раствор для инъекций.
  • «Медрол». Эти таблетки положительным образом влияют на пораженный сустав: устраняют отек и воспалительный процесс.
  • «Дексаметазон», «Дипроспан». В таблетках эти препараты найти трудно. Чаще используются инъекции. Они обладают противовоспалительным, противоревматическим и противоаллергическим эффектом.

Самостоятельно применять таблетки кортикостероидов запрещено. Кроме того, необходимо строго соблюдать их дозировку.

Другие препараты

Кроме уже представленных групп средств, которые используются при болях в пояснице, суставах, спазмах мышц, существуют и другие. Они также выпускаются в таблетках, свечах. Итак, если болят суставы или мышцы, для лечения можно использовать такие средства:

  • НПВС в таблетках: «Целебрекс», «Тексамен», «Аркоксиа», «Налгизин», «Мовалис», «Аэртал», «Нурофен», «Ортофен», «Диклак». Стоимость этих лекарств составляет около 80-400 рублей. «Мовалис» обладает не только противовоспалительным и обезболивающим действием. Он способен эффективно защитить суставы от разрушения. «Нимесулид» тоже является популярным препаратом, который снимает сильную боль, имеющую приступообразный характер.
  • Комбинированные средства. К ним относится «Доларен», «Нейродикловит». Особенностью этих препаратов является то, что их состав содержит сразу несколько действующих веществ, поэтому воздействуют они разнопланово.

  • Миорелаксанты. Представленные препараты применяются для устранения спазмов мышц, которые причиняют сильную боль. Они показаны к применению при: грудном и шейном остеохондрозе, межреберных невралгиях. Пьют такие таблетки даже тогда, когда подвижность суставов существенно ограничена. Однако миорелаксанты обладают и некоторыми противопоказаниями. Их не стоит принимать, если у больного нарушен кальциевый обмен, диагностирована глаукома, повышение давления в полых частях ЖКТ, нарушена функция сердечной мышцы. К миорелаксантам относятся: «Гидроксизин», «Толперизон», «Баклофен». Средняя стоимость препаратов составляет 150-300 рублей.
  • Хондропротекторы для суставов. При болях в сочленениях, которые спровоцированы разрушением хрящевой ткани, представленные средства являются основой медикаментозной терапии. Хондропротекторы можно применять только взрослым. Они способствуют восстановлению регенеративной функции хрящевой ткани, нормализации кровообращения и питания сустава. Очень популярным хондропротектором считается препарат «Афлутоп». Несмотря на то, что его стоимость достаточно высока (около 1500 рублей), он является очень эффективным.
  • Лекарства для местного применения. Они обязательно сочетаются с таблетками и другими формами препаратов, улучшая эффект терапии. Среди них можно выделить бальзамы Дикуля, мази («Апизартрон», мазь окопника), кремы («Никофлекс»), гели («Релиф», «Долобене», «Фастум»). Очень интересной формой медикаментозных средств является лечебный пластырь. Его просто нужно наклеить на область, где чувствуется боль. Пластырь может быть пропитан димексидом. То есть он производит обезболивающий эффект. Также есть пластыри, пропитанные растворами хондропротекторов. Они позволяют подпитать суставы необходимыми веществами. Существует пластырь, оказывающий только анальгезирующее действие. Вообще, медикаментозный пластырь является очень удобным изделием. Он имеет небольшие размеры, поэтому носить его можно в любое время года под одеждой. Кроме того, пластырь не займет много места в сумке. Поэтому его можно носить с собой куда угодно. Пластырь имеет относительно невысокую стоимость.

Как бы ни было, какой бы препарат не потребовался: пластырь, таблетки, суспензия или раствор для инъекций, назначать его должен врач. Самостоятельно лечить спинные и суставные боли не стоит. Самолечение очень часто приводит к прогрессированию основной патологии и затруднению дальнейшей терапии. Будьте здоровы!

Препарат «Кеторолак» выпускается в виде раствора, предназначенного для внутримышечного введения. В 1 мл лекарства содержится 30 мг действующего вещества - трометамола кеторолака (трометамина кеторолака), а также этанол, хлорид натрия и ряд других вспомогательных компонентов.

Лекарство представляет собой прозрачный раствор светло-желтого оттенка, который находится в ампулах темного стекла объемом 1 мл или 2 мл. В упаковке может быть 5 или 10 ампул, которые помещены в контурные ячейки и пачку из картона.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство «Кеторолак» входит в группу нес-те-ро-ид-ных про-ти-во-вос-па-ли-тель-ных препаратов (НПВС), оказывая сильно выраженное анальгезирующее, а также действие, умеренное жаропонижающее действие.

Активное вещество «Кеторолака» представляет собой производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Механизм его действия обусловлен способностью оказывать угнетающий эффект на активность ЦОГ (основной фермент метаболизма арахидоновой кислоты), который задействован в патогенезе воспаления и болезненных ощущений, а также лихорадки.

Фармакокинетика

Максимальных показателей концентрация «Кеторолака» в плазме крови достигает примерно через 40-50 минут после приема, независимо от способа введения - внутрь либо в виде внутримышечных инъекций. Свыше 99% действующих веществ препарата связываются с белками плазмы.

Период полувыведения составляет около 4-6 часов, независимо от того, как вводился препарат. Свыше 90% покидает организм пациента через почки, включая около 60% - в неизмененном виде. Остальное количество выводится через кишечник.

Показания

Лекарственное средство «Кеторолак» применяется в целях кратковременного купирования умеренных и сильных болезненных ощущений, которые могут наблюдаться на фоне различных заболеваний, патологических состояний и травматических повреждений.

Дозировка и продолжительность применения

При внутримышечном введении «Кеторолак» назначается взрослым пациентам в разовой дозе 10-30 мг. Между инъекциями необходимо соблюдать интервал не менее четырех часов. Лекарственное средство недопустимо применять в течение более двух суток.

Максимальная суточная доза препарата составляет 90 мг. При назначении «Кеторолака» пациентам с массой тела менее 50 кг, выраженными нарушениями функции почек и преклонного возраста дозировка не должна превышать 60 мг в сутки.

Возможные побочные действия

При назначении препарата «Кеторолак» у пациентов могут наблюдаться различные нежелательные эффекты. Со стороны сердечно-сосудистой системы вероятны:

  • брадикардия;
  • изменения артериального давления;
  • ощущение сильного сердцебиения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы наиболее часто встречаются:

  • беспокойство;
  • головные боли;
  • сонливость;
  • значительно реже - парестезии, эйфория, депрессия, расстройства сна, измененные вкусовые ощущения, двигательные нарушения.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта возможны:

  • сухость во рту;
  • тошнота и рвота;
  • болезненные ощущения в области живота;
  • реже - стоматит, метеоризм, запор, ощущение переполненности кишечника и др.

Со стороны дыхательной системы вероятны приступы удушья (редко).

Со стороны мочевыделительной системы в редких случаях могут возникать:

  • учащенное мочеиспускание;
  • олигурия;
  • полиурия;
  • гематурия и др.

Со стороны системы свертывания крови вероятны:

  • анемия;
  • реже - носовые кровотечения;
  • тромбоцитопения;
  • в послеоперационном периоде - кровотечения из ран.

Со стороны обмена веществ под влиянием «Кеторолака» может наблюдаться усиленное потоотделение, повышенная отечность. В более редких случаях:

  • олигурия;
  • рост уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови;
  • гипокалиемия;
  • гипонатриемия.

В числе наиболее распространенных реакций, возникающих на фоне приема «Кеторолака»:

  • кожный зуд и высыпания;
  • геморрагическая сыпь;
  • в единичных случаях были зафиксированы крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке.

Кроме того, с учетом способа введения препарата не исключены и местные реакции в виде болезненных в месте инъекции.

Противопоказания

Лекарственное средство «Кеторолак» не используется в следующих случаях:

  • эрозивно-язвенные поражения органов пищеварительной системы (в период обострения); желудочно-кишечное кровотечение (включая подозрения на него);
  • черепно-мозговое кровоизлияние (включая подозрение на него);
  • нарушения свертывания крови в анамнезе;
  • состояния, при которых у пациента высокий риск кровотечения либо неполного гемостаза;
  • геморрагический диатез;
  • нарушения функции почек в умеренной или выраженной форме (при уровне сывороточного креатинина свыше 50 мг/л);
  • риск развития почечной недостаточности при обезвоживании и значительном снижении объема циркулирующей крови;
  • "аспириновая триада";
  • бронхиальная астма;
  • полипы полости носа;
  • ангионевротический отек в анамнезе.

Противопоказанием к назначению «Кеторолака» также являются:

  • детский и подростковый возраст до 16 лет;
  • период беременности и грудного вкармливания;
  • родовая деятельность;
  • гиперчувствительность к активному веществу препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Кроме того, «Кеторолак» не применяется в качестве препарата для профилактического обезболивания перед операцией и во время операции.

Лекарственное средство противопоказано для использования для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике. Под влиянием препарата может возрасти продолжительность первого периода родов, а также нарушиться сократимость матки и кровообращение плода.

Особые указания

Препарат «Кеторолак» с осторожностью назначают пациентам старческого возраста, учитывая высокую вероятность удлиненного периода полувыведения и снижения плазменного клиренса. Для больных этой категории рекомендовано применять лекарство в дозировках, которые близки к нижней границе терапевтического диапазона.

При использовании препарата в послеоперационном периоде, включая резекцию предстательной железы, тонзиллэктомию и косметические хирургические вмешательства, пациентам необходим особенно тщательный гемостаз.

Пациентам, у которых на фоне приема «Кеторолака» наблюдаются побочные эффекты в виде сонливости, головокружения или депрессии (а также другие выраженные проявления со стороны ЦНС), на период лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных занятий, при которых требуются повышенная концентрация внимания и быстрые психомоторные реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне совместного приема «Кеторолака» и других НПВС у пациентов могут наблюдаться аддитивные побочные эффекты.

При одновременном назначении препарата с пентоксифиллином, антикоагулянтами, в том числе, низких доз гепарина, вероятен повышенный риск кровотечений.

Сочетание «Кеторолака» с ингибиторами АПФ способно спровоцировать риск нарушений функции почек.

Одновременный прием препарата с пробенецидом вызывает увеличение концентрации «Кеторолака» в плазме и удлиняет период его полувыведения.

При назначении «Кеторолака» совместно с препаратами лития может снижаться почечный клиренс лития и повышаться уровень его концентрации в плазме.

Прием «Кеторолака» вместе с фуросемидом снижает выраженность мочегонного действия этого препарата.

При использовании «Кеторолака» снижается потребность в назначении анальгетиков опиоидной группы, применяемых в целях обезболивания.

Аналоги

Среди лекарственных средств с аналогичным действующим веществом, в российских аптеках можно купить

  • «Акьюлар»;
  • «Ваторлак»;
  • «Долак»;
  • «Доламин»;
  • «Кеторолак-эском»;
  • «Кетофрил» и другие препараты отечественного и зарубежного производства, которые выпускаются в различных лекарственных формах - таблетках, растворе для уколов и в виде глазных капель.

При отсутствии в аптеке «Кеторолака» возможную замену препарата, его дозировку и продолжительность применения определяет исключительно врач.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл препарата содержит:

Активное вещество: кеторолака трометамин - 30,0 мг.

Вспомогательные вещества : натрия хлорид - 4,35 мг, динатрия эдетат - 0,5 мг, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты до pH 6,9-7,9, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание: Прозрачная, светло-желтого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) АТХ:  

M.01.A.B.15 Кеторолак

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОК-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и длится около 4-6 часов.

Фармакокинетика:

Всасывание

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (С mах) после внутримышечного введения 30 мг - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТС mах) - 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. С mах после внутривенного введения 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл, ТС mах - 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин соответственно.

Распределение

Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения равновесных концентраций препарата(С ss ) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки - 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения (V g ) при внутримышечном введении - 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном - 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R -энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко при приеме матерью 10 мг кеторолака С m ах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/л. Около 10% проходит через плаценту.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник.

Выведение

Период полувыведения (T 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. Т 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Изменения функции печени не оказывает влияния на Т 1/2 .

У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), Т 1/2 - 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) - 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12- перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая и гепарин);

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

Беременность, период родов, период лактации;

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью:

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестетические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, ), пероральные глюкокортикостероиды (например, ), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, ).

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности.

При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, т.к. ингибируя синтез простогландинов, может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных.

Способ применения и дозы:

Внутривенно, внутримышечно.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл. Упаковка:

По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального светозащитного стекла.

5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона,

10 ампул помещают в коробку из картона.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.

При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

От суставных и поясничных болей так или иначе страдает около 85% населения старше 35 лет. Боли эти могут быть различной интенсивности, длительности и распространенности.

У большинства пациентов боли отражаются на качестве жизни, значительно снижая его, а некоторых больных вообще делают нетрудоспособными.

Поэтому нужно своевременно выявлять причину и начинать соответствующую терапию. Часто при заболеваниях спины и суставов врачи назначают противовоспалительные нестероидные средства вроде Кеторолака.

Эти препараты характеризуются как эффективные средства, снижающие воспаление и боль при заболеваниях суставов и спины.

Кроме того, врачи рекомендуют кратковременное использование данного препарата при болевых обострениях хронического характера, характерных для остеоартроза , ревматоидного артрита , дегеративно-дистрофических позвоночных заболеваний и пр.

Как показали многочисленные исследования, Кеторолак обладает высокой эффективностью, относительно прочих препаратов с подобным действием. При этом применение этого лекарства сопровождается менее выраженными побочными реакциями и седативным действием.

Кеторолак: инструкция

Итак, кеторолак – нестероидный препарат противовоспалительного действия, представляющий собой прозрачный с оттенком желтого раствор для введения в мышцу или вену, либо таблетки. Его активным веществом является кеторолака трометамин.

Полезные свойства

Кеторолак обладает интенсивным анальгетическим и противовоспалительным действием, оказывает и умеренный жаропонижающий эффект.

Механизм его воздействия заключается в неселективном угнетении активности циклооксигеназы (фермента периферических тканей). В результате биосинтез простагландинов (модуляторы воспаления, терморегуляции, а также болевой чувствительности) значительно замедляется.

Кеторолак считается лучшим среди НПВП, а по интенсивности обезболивающего действия сравним с морфином. В отличие от подобных нестероидных препаратов кеторолак не угнетает дыхательную систему, не оказывает анксиолитического (транквилизаторного) и седативного (психолептического) воздействия, не влияет на функции метаботропных опиатных рецепторов.

Кеторолак является быстродействующим средством: уже через полчаса после внутримышечной инъекции отмечается обезболивающий эффект, максимальной интенсивности обезболивающее действие достигает через полтора-два часа.

Показания препарата

Кеторолак назначается при умеренных и сильных болевых синдромах:

  • Зубная боль.
  • Травмы.
  • Онкологические патологии.
  • Боли после операций.
  • Боли при неврологических заболеваниях.
  • Боли при миалгии и артралгии .
  • Боли после родов.
  • Боли при ревматических болезнях.
  • Растяжения и вывихи.

Кеторолак не оказывает влияния на прогрессирование болезни и используется при симптоматическом лечении, снижения воспалительного процесса и обезболивания.

Противопоказания

Как и прочие НПВП, кеторолак имеет свои противопоказания:

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.
  • Непереносимость ацетилсалициловой кислоты.
  • Не применяют в акушерстве как поддерживающую анестезию или обезболивающее, потому что кеторолак увеличивает длительность родов, угнетает кровообращение плода и сокращения матки.
  • Полипы в околоносовых пазухах или в носу в стадии рецидива.
  • Дегидратация.
  • Бронхиальная астма.
  • Непереносимость других НПВП.
  • Аллергическая реакция на прием НПВП в виде насморка или крапивницы.
  • Гиперчувствительность к пиразолонам.
  • Кровотечения, либо склонность к ним.
  • Гиповолемия (понижение количества циркулирующей крови).
  • Гиперкалиемия (превышение содержания в крови калия).
  • Кишечные воспаления.
  • Обостренные язвы и эрозии в ЖКТ.
  • Почечная или печеночная недостаточность.
  • Различные нарушения в кроветворении.
  • Геморрагический инсульт.
  • Гипокоагуляция – низкий показатель свертываемости крови.
  • Геморрагический диатез.
  • Беременность, лактация или роды.
  • Пациенты, не достигшие 16 лет.
  • После аортокоронарного шунтирования.
  • Не подходит в качестве анестезии во время операции или перед ней, поскольку существует угроза кровотечения.

С осторожностью следует принимать кеторолак, если имеются такие патологии:

  • Холецистит.
  • Сердечная недостаточность хронической формы.
  • Холестаз (застой желчи в печеночных тканях).
  • Гипертония.
  • Различные нарушения почечной функции.
  • Гепатит.
  • Пациенты старше 65-летнего возраста.
  • Сепсис.
  • Ишемия.
  • Системная волчанка.
  • Курение.
  • Отечность.
  • Алкоголизм.
  • Цереброваскулярные патологии.
  • Диабет.
  • Единовременное применение совместно с другими НПВП.
  • Послеоперационная реабилитация.
  • Одновременная глюкокортикостероидная терапия, либо прием антиагрегантов, антикоагулянтов, ингибиторов.
  • Тяжкие соматические патологии.

Побочные реакции

  1. В мочевыделительной сфере – почечная недостаточность в острой форме, поясничные боли, гемолитическая анемия, учащение мочеиспускания, изменение мочевого объема (понижение, либо повышение), отечность, нефрит.
  2. В системе пищеварения – диарея, гастралгия (невралгия желудка), метеоризм, чувство переполненности в желудке, стоматит, рвота, язвы или эрозии ЖКТ, тошнота, жжение и спазмы в области эпигастрия, кровянистые примеси в кале или рвотных массах, мучительная изжога, острый панкреатит, гепатомегалия (увеличенная печень), желтуха.
  3. В системе дыхания – одышка, спазмы в бронхах, отечность гортани или легких, ринит.
  4. В области зрения и слуха – зрительные нарушения, связанные с нечеткостью восприятия, звон и прочий шум в ушах, слабовыраженная глухота.
  5. В центральной нервной системе – сонливость, головокружение, головные боли, лихорадка, менингит, перенапряжение спинных или шейных мышц, судороги, гиперактивность, психоз, депрессия, галлюцинации.
  6. В сердечно-сосудистой системе – резкий подъем давления, обмороки.
  7. В системе гемостаза – кровотечения из носа, операционной раны или ректальные кровотечения.
  8. В системе кроветворения – эозинофилия (переизбыток в крови эозинофилов – разновидность лейкоцитов), анемия или лейкопения (патологически низкое содержание лейкоцитов),
  9. На коже – пурпура (кровоточивость покрова кожи), различные высыпания, дерматит, крапивница.
  10. Аллергический ответ в виде анафилактических реакций: отечность век, одышка, изменение цвета лица, зуд кожного покрова, дыхание затруднено и может сопровождаться свистом, чувство тяжести в груди.
  11. Боль или чувство жжения в том месте, где ставилась инъекция.
  12. Прочие реакции - отечность языка, конечностей или лица, приводящая к общему повышению веса, чрезмерная потливость, лихорадка.

Передозировка препарата

При превышении дозы препарата пациента начинает беспокоить тошнота, боли в области живота, почечная дисфункция, расстройства и язвенные поражения ЖКТ, метаболический ацидоз (когда кислотно-щелочной баланс серьезно нарушен).

Применение с прочими препаратами

Прием кеторолака с аспирином или другими НПВП, кортикотропином, глюкокортикостероидами, препаратами кальция или этанолом может обернуться изъязвлением и кровотечениями ЖКТ.

Прием препарата вместе с метотрексатом или парацетамолом чреват повышением нефротоксичности.

Единовременный прием с тромболитиками, антикоагулянтами, антиагрегантами невозможен, поскольку чреват кровотечениями.

Кеторолак усиливает действие опиоидных анальгетиков, гипогликемических препаратов и инсулина.

Препарат имеет фармацевтическую несовместимость с литийсодержащими средствами, а также раствором трамадола.

Дозы и способы применения

Препарат медленно (минимум за 15 сек.) вводится глубоко в мышечную ткань, либо струйно в вену. Дозировка побирается индивидуально, она зависит от реакции на препарат у пациента и болевой интенсивности.

Обычно разовая доза составляет: для пациентов, не достигших 65 лет – в пределах 10-30 мг, для больных постарше – 10-15 мг. Максимально возможная суточная дозировка препарата для пациентов 16-65 лет составляет 90 мг, а для более старших больных – 60 мг.

Таблетки препарата принимают по одной через каждые 4-5 часов, в некоторых случаях единовременная доза может быть превышена до двух таблеток в один прием. Лечение кеторолаком не должно превышать 5 дней.