Нитропруссид натрия форма выпуска. Нанипрус: инструкция по применению

03.03.2020

Входит в состав препаратов

АТХ:

C.02.D.D.01 Нитропруссид натрия

Фармакодинамика:

Высвобождает оксид азота - медиатор активации гуанилатциклазы, повышающей внутриклеточное содержание циклического гуанозинмонофосфата . Активация протеинкиназы G, которая в конечном счете вызывает дефосфорилирование легких цепей миозина и в результате образуется меньше актомиозиновых мостиков и уменьшается сила сокращения. Расслабление гладкомышечных волокон сосудов, преимущественно венул и вен.

Оказывает следующие фармакологические эффекты:

- а нтиангинальный: уменьшает преднагрузку на сердце благодаря расширению преимущественно вен; снижает постнагрузку на сердце благодаря расширению артерий; снижает потребность миокарда в кислороде;

- антигипертензивный: расширяет периферические сосуды.

Фармакокинетика:

Биотрансформация в гладких мышцах и эритроцитах до цианида с последующим образованием оксида азота; в печени происходит метаболизм цианида до тиоцианата. Период полувыведения нитропруссида натрия 2 минуты, тиоцианата 3 суток; увеличивается при хронической почечной недостаточности. Элиминация почками (в виде тиоцианата).

Показания:

- острая и хроническая (IIБ-III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность;

- гипертонический криз;

- управляемая гипотензия во время хирургических операций;

- спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей;

- пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I30-I52.I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

XIX.T36-T50 Отравления лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами

XXI.Z40-Z54.Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство

Противопоказания:

- врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия;

- компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании;

- острая застойная сердечная недостаточность;

- нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).

С осторожностью:

- недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и другое);

- нарушение функции печени, почек и легких;

- гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание йода);

- гиповитаминоз B 12 ;

- анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии);

- беременность и период грудного вскармливания;

- пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Можно использовать в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая серьезные потенциальные побочные эффекты, следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание

Способ применения и дозы:

Препарат вводится внутривенно инфузионно: н ачальная доза - 0,3 мкг/кг/мин, обычная доза - 3 мкг/кг/мин. Максимальная доза для взрослых до 10 мкг/кг/мин (не более 10 минут) или 500 мкг/кг при кратковременной инфузии.

Побочные эффекты:

Нервная система: головокружение и головная боль, шум в ушах, миоз, тревога и нервозность, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, гиперрефлексия, повышение внутричерепного давления.

Сердечно-сосудистая система: чрезмерная гипотензия, феномен "рикошета" (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузии, тахикардия, брадикардия, изменения на ЭКГ.

Кровь: метгемоглобинемия, уменьшение агрегации тромбоцитов.

Пищеварительная система: боль в животе, непроходимость кишечника.

Другие: гипотиреоз, потливость, боль или покраснение в месте введения, гиперемия лица, кожная сыпь.

Передозировка:

При передозировке наблюдается снижение артериального давления,тахикардия, нарушение походки, нечеткость зрения, потеря сознания, делириозный психоз, судороги, дизартрия, тошнота, рвота.

Лечение: прекращение инфузии; внутривенное введение раствора оксикобаламина в дозе, равной двойной суммарной дозе нитропруссида натрия (в течение 15 минут); затем вводят (в течение 10 минут). Раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1 г в 100 мл 5 % раствора декстрозы. для введения готовят разведением 12,5 г в 50 мл 5 % раствора декстрозы.

Взаимодействие:

Алтеплаза - удлинение срока действия алтеплазы.

Добутамин - повышение минутного объема крови и снижение давления заклинивания в легочных сосудах.

Прочие антигипертензивные средства - усиление гипотензивного эффекта.

Симпатомиметики - снижение антиангинального эффекта нитратов.

Особые указания:

Раствор готовят непосредственно перед применением, хранить не более суток.

Во время лечения необходим непрерывный мониторинг артериального давления (систолическое артериальное давление должно снизиться не более чем до 100-110 мм ртутного столба ), контроль кислотно-щелочного состояния , уровня метгемоглобина (рекомендуется при дозе более 10 мг/кг и наличии признаков ишемии) и тиоцианата (с суточными интервалами на фоне продолжительных инфузий в дозе более 3 мкг/кг/мин) в крови. При назначении по поводу застойной сердечной недостаточности необходим мониторинг гемодинамики (инвазивные методы) и диуреза.

Инструкции Натрия нитропруссид (Natrii nitroprussidum)

Фармакологическое действие

Является высокоэффективным периферическим вазодилататором (средством, расширяющим сосуды). Расширяет артериолы и частично вены. При внутривенном введении оказывает быстрый, сильный и относительно непродолжительный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде.

Показания к применению

Применяют натрия нитропруссид в комплексной терапии при острой сердечной недостаточности, особенно в случаях, резистентных (устойчивых) к обычным терапевтическим мероприятиям. Введение препарата быстро купирует (снимает) признаки сердечной астмы и угрожающего отека легких и улучшает показатели сердечной гемодинамики. Назначают также при хронической сердечной недостаточности, при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления), остром инфаркте миокарда, гипертонической энцефалопатии (заболевании головного мозга, связанном с нарушением его крообращения).

Способ применения

Препарат вводят внутривенно, при приеме внутрь гипотензивного действия не оказывает.
Раствор натрия нитропруссида готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое одной ампулы (25 или 50 мг) в 5 мл 5% раствора глюкозы, а затем разводят дополнительно в 1000; 500 или 250 мл 5% раствора глюкозы. При разведении 50 мг препарата в 500 мл раствора 1 мл содержит 100 мкг (при разведении в 250 или 1000 мл -соответственно 200 или 50 мкг).
Применение неразведенного раствора не допускается.
При инфузиях, продолжающихся до 3 ч, рекомендуются следующие дозы из расчета на 1 кг массы тела в минуту: начальные 0,3-1 мкг/кг в минуту, средняя 3 мкг/кг в минуту и максимальная у взрослых 8 мкг/кг в минуту. При контролируемой гипотензии (управляемом снижении артериального давления) во время хирургической операции под наркозом или на фоне приема антигипертензивных (снижающих артериальное давление) препаратов за 3-часовую инфузию препарат обычно достаточно ввести в суммарной дозе 1 мг/кг.
При введении со скоростью 3 мкг/кг в минуту артериальное давление обычно понижается до 60-70% от исходного уровня, т. е. на 30-40%. При долговременной инфузии (дни, недели) средняя скорость введения не должна превышать 2,5 мкг/кг в минуту, что соответствует 3,6 мг/кг в день. При этом необходимо постоянно следить за содержанием цианида в крови или плазме, концентрация которого не должна превышать в крови 100 мкг на 100 мл, а в плазме 8 мкг на 100 мл. Если инфузии продолжаются более 3 дней, следует контролировать также содержание тиоцианата, концентрация которого не должна превышать 6 мг в 100 мл сыворотки крови.
При тахифилаксии (быстром снижении лечебного эффекта при повторном применении препарата) к натрия нитропруссиду, когда гипотензивный эффект препарата ослабевает вследствие компенсаторной реакции организма (чаше это встречается у людей молодого возраста), максимальные дозы, указанные выше, превышать нельзя.
Скорость инфузии, т. е. дозу препарата, поступающую в кровь за единицу времени, определяют индивидуально при постоянном контроле уровня артериального давления.
Следует применять свежеприготовленные растворы. Сразу же после приготовления раствора и заполнения системы для капельного введения принимают меры к защите препарата от действия света, обертывая сосуд с раствором и прозрачные детали системы непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке.
Натрия нитропруссид является высокоэффективным периферическим вазодилататором, но применять его надо с большой острожностью.
Раствор необходимо вводить под тщательным контролем артериального давления, систолическое давление (“верхнее” давление - артериальное давление в фазу изгнания сердцем крови) должно снизиться не более чем до 100-110 мм рт.ст. При большой концентрации и быстром введении возможны быстрое понижение артериального давления, тахикардия (учащенные сердцебиения), рвота, головокружение, бессознательное состояние. Тогда дозу следует уменьшить (замедлить скорость введения) или полностью прекратить введение препарата.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, тошнота, потеря сознания, выраженная гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия.

Противопоказания

Кровоизлияние в мозг, нарушенный метаболизм цианидов, болезни почек, гипотиреоз (заболевание щитовидной железы), беременность, детский и старческий возраст. С осторожностью - при повышенном внутричерепном давлении.

Форма выпуска

Натрия нитропруссид лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) в ампулах по 0,05 г.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света прохладном месте в запаянных ампулах из коричневого стекла.

Синонимы

Натрий нитропруссидовый, Нанипрус, Ниприд, Нипрутон, Гипотен, Нипрус.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения. П N012724/01-050210

Торговое название препарата: Нанипрус.

Международное непатентованное название или группировочное название: нитропруссид натрия

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав
1 ампула содержит:
Активное вещество: нитропруссида натрия дигидрат 30 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат 61,7 мг (в пересчете на натрия цитрат безводный 54,15 мг).
Каждая ампула с растворителем содержит: вода для инъекций 5 мл.

Описание
Лиофилизат: неоформленная таблетка с грубой сетчатой структурой или крупнозернистый порошок от светло-оранжевого с коричневатым оттенком до оранжевого цвета.
Растворитель: Бесцветная прозрачная жидкость
Раствор лиофилизата: прозрачная жидкость светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство.

Koд ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Периферический вазодилататор. Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и антигипертензивное действие.
Эффект препарата выражается в следующем:
Снижает тонус артерий и вен за счет прямого миотропного действия. Расширяя периферические артериальные сосуды, нитропруссид натрия уменьшает постнагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка, снижает артериальное давление (АД). Расширяя периферческие вены, уменьшает преднагрузку на сердце, что проводит к улучшению системной и внутрисердечной гемодинамики, снижению давления в малом круге кровообращения. В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию. Антигипертензивный эффект развивается на первой минуте после в/в введения. Действие препарата непродолжительно из-за быстрого метаболизма в крови. Механизм действия связывается как с активированием гуанилатциклазы и с повышением внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата, так и с подавлением тока ионов кальция (прямое торможение входа ионов кальция через медленные каналы) и нарушением фосфорилирования миозина.

Фармакокинетика
При в/в введении нитропруссид натрия быстро распределяется и достигает объема распределения соответствующего внеклеточному пространству (объему). Метаболизируется полностью в течение нескольких минут ферментами эритроцитов, с образованием ионов железа, цианидов и метгемоглобина. Метгемоглобин и цианиды высвобождаются медленно в плазму крови из эритроцитов и достигая печени, трансформируются в тиоцианат при участии тиосульфата и фермента роданазы. Тиоцианат выводится почками (до 80%). Период полувыведения из плазмы крови около 3 дней (при недостаточности функции почек может увеличиваться в 2-3 раза) у пациентов с нормальной почечной функцией. Почечный клиренс тиоцианата составляет около 2,2 мл/мин. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в небольшом количестве выводится с грудным молоком.

Показания к применению

гипертонический криз
острая левожелудочковая недостаточность с отеком легких
управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств, с целью снижения оперативной потери крови
острая сердечная недостаточность при необходимости быстрого уменьшения постнагрузки левого желудочка, для снижения давления наполнения левого желудочка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или вспомогательному веществу;
Симптоматическая (компенсаторная) артериальная гипертензия (при артериовенозном шунтировании или коарктации аорты);
Острое нарушение мозгового кровообращения;
Повышенное внутричерепное давление;
Артериальная гипотензия;
Хроническая сердечная недостаточность, ассоциированная с пониженной периферической сосудистой резистентностью;
Аортальный стеноз:
Гиповолемия;
Гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание йода);
Гиповитаминоз витамина В|2;
Дефицит сульфорилтрансферазы (роданазы) у пациентов с глазной атрофией Лебера;
Атрофия зрительного нерва;
Глаукома;
Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
Беременность, период лактации.

В экстренных ситуациях (по "жизненным" показаниям) эти противопоказания являются относительными.

С осторожностью:
Необходимо применять с осторожностью пациентам с гипотермией, гипонатриемией, ишемической болезнью сердца и в пожилом возрасте.

Способ применения и дозы
Внутривенно в виде инфузии.

Лечение Нанипрусом проводится в стационарных условиях с возможностью монитерирования артериального давления, проведения реанимационных мероприятий и при наличии средств для борьбы с интоксикацией цианидами.

Внутривенное болюсное введение Нанипруса противопоказано!
Нанипрус в виде лиофилизированного порошка следует использовать только для приготовления разведенного инфузионного раствора.

Приготовление раствора
Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением (не допускается применение раствора позже, чем через 4 часа после приготовления).

Разводят содержимое 1 ампулы препарата в растворителе (приложен в комплекте). Приготовленный раствор дополнительно разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствора натрия хлорида, предохраняя раствор от воздействия света. Инфузию проводят посредством инфузионного насоса при непрерывном контроле артериального давления. Инфузионный раствор нельзя смешивать с другими лекарственными средствами!

Дозировка

Доза устанавливается индивидуально при постоянном контроле артериального давления.

Взрослые: для пациентов, не получавших антигипертензивньгх средств, доза обычно составляет 3 мкг/кг/мин. Начальная доза: 0,3-1,5 мкг/кг/мин. Дозу увеличивают постепенно (на 0,5 мкг/кг/мин каждые 5 минут) до достижения антигипертензивного эффекта. Дозу адаптируют так, чтобы снижение артериального давления в течение первого часа проведения инфузии не превышало 25% от исходного уровня, из-за риска возникновения ишемии миокарда, головного мозга или почек. Максимальная доза для взрослых составляет 8-10 мкг/кг/мин.

Если введение в течение 10 мин со скоростью 10 мкг/кг в 1 мин не вызывает адекватного понижения АД, рекомендуется немедленно прекратить инфузию.

Не превышать дозу, составляющую 500 мкг/мин.

Для контроля артериальной гипотензии во время хирургической операции или на фоне приема антигипертензивньгх средств за 3 час до инфузии, достаточно ввести суммарную дозу 1 мг/кг массы тела.

Во избежание компенсаторной реакции (резкое повышение катехоламинов и ренина, тахикардия), особенно у молодых пациентов, дозу надо повышать постепенно до достижения желаемого терапевтического эффекта. Скорость введения также снижают постепенно, в пределах 10-30 мин во избежание резкого повышения артериального давления.

Дети: опыт применения Нанипруса у детей ограничен. Обычная дозировка та же, как и для взрослых пациентов.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): лечение начинают с низких доз, так как пожилые пациенты более чувствительные к препарату (более быстрое развитие антигипертензивного эффекта).

Продолжительность лечения
При достижении антигипертензивного эффекта введение должно продолжаться только несколько часов, чтобы избежать риска интоксикации цианидами. Лечение Нанипрусом не должно продолжаться более 72 час. После окончания необходимо начинать альтернативное лечение антигипертензивными средствами для приема внутрь.

Сердечная недостаточность

Начальная доза должна быть 10-15 мкг/мин, с постепенным увеличением каждые 5-10 минут на 10-15 мкг/мин. При необходимости для достижения удовлетворительного терапевтического эффекта доза может быть увеличена в пределах 10-200 мкг/мин. Если во время введения препарата будут наблюдаться симптомы артериальной гипотензии, гипоперфузии или некоторые другие побочные действия, скорость инфузии необходимо уменьшить или прекратить введение.

Инфузионное введение можно продолжать до момента безопасного перехода на терапию внутрь. Обычно инфузионное введение не должно превышать 3-х дней.

Побочное действие
Побочные реакции обусловлены способностью препарата быстро и значительно снижать артериальное давление или токсичностью его основных метаболитов (цианида и тиоцианата).

Возможны: тошнота, рвота, повышенное потоотделение, головная боль, беспокойство, головокружение, мышечные спазмы, гиперрефлексия, быстрое снижение АД, тахикардия, брадикардия, дискомфорт за грудиной, боль в области живота, при применении в чрезмерно высоких дозах - развитие интоксикации цианидами (рвота, потеря сознания, тканевая гипоксия), при быстром прекращении инфузии - синдром "рикошета". Эти симптомы исчезают при замедлении скорости инфузии или при временном прекращении инфузии.

Редко: снижение содержания тромбоцитов.

Очень редко: кожные высыпания, зуд, эритема (требуют прекращения инфузии); гипотиреоз.

Реакции в месте введения: покраснение, отек, острый флебит.

Передозировка
Первые признаки передозировки связаны с выраженным снижением артериального давления. Иногда развитие лактатного ацидоза может быть ранним симптомом передозировки. При тяжелой передозировке в плазме крови повышается уровень цианидов.

Лечение
При появлении симптомов передозировки немедленно прекращается проведение инфузии Нанипрусом. В качестве антидота возможно применение 1% раствора нитрита натрия в сочетании с 20-50 мл раствора тиосульфата натрия (12,5 г в 50 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Дыхательная реанимация, оксигенотерапия и симптоматические средства - аналептики, сердечно-сосудистые средства, водно-солевые растворы, средства, корригирующие кислотно-щелочное состояние, оксикобаламин 2,5 г (2,5 г в 100 мл 0,9% раствор натрия хлорида) в течение 7,5 мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ганглиоблокаторы, общие анестетики, бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (дилтиазем), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл) могут усилить антигипертензивный эффект нитропруссида натрия. Так как нитропруссид натрия является донатором оксида азота, нельзя применять одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил). При совместном применении с эстрогенами или симпатомиметиками снижается антигипертензивный эффект Нанипруса.

Не допускается смешивание инфузионного раствора Нанипруса с другими лекарственными средствами.

Особые указания
Развитие гипертензивного криза, с сопутствующими сосудисто-мозговыми явлениями, не является показанием для лечения Нанипрусом. Решение принимается при наличии висцеральных осложнений с непосредственной угрозой для жизни. У больных с гипонатриемией и нарушением функции почек, продолжительное лечение Нанипрусом может привести к более высоким плазменным концентрациям основного метаболита тиоцианата. Так как последний подавляет усвоение йода из щитовидной железы, могут проявиться симптомы гипотиреоза.

У молодых пациентов для предотвращения выраженной компенсаторной реакции, связанной с резким повышением уровней катехоламинов и ренина, увеличение и снижение дозы проводят постепенно. Всю инфузионную систему необходимо изолировать от прямого солнечного света с помощью черного полиэтиленового пакета.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат применяется только в стационарных условиях.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 30 мг в комплекте с растворителем (вода для инъекций)

Лиофилизат в количестве эквивалентном 30 мг нитропруссида натрия дигидрата помещают в ампулы темного стекла вместимостью 10 мл. 5 мл растворителя (вода для инъекций) помещают в ампулы бесцветного стекла вместимостью 5 мл.

Одну ампулу с лиофилизатом, одну ампулу с растворителем и черный полиэтиленовый пакет для защиты препарата от света вместе с инструкцией помещают в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Готовый инфузионный раствор необходимо использовать в течение 4 часов после его приготовления.

Условия отпуска из аптек
Только для стационарного применения!
Производитель Софарма АО - Болгария 1220, София, ул. Илиенское шоссе 16

Представительство Софарма АО в Москве
109004, ул. Таганская д. 17-23, эт. 10

Рецепт (международный)

Rp.: Natrii nitroprussidi 0,05
D.t.d.N. 10 in amp.
S. Внутривенно, перед применением растворить в 5% растворе глюкозы. Вводить сразу после приготовления (внутривенно капельно)

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор. Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и антигипертензивное действие. Нанипрус снижает тонус артерий и вен за счет прямого миотропного действия. Расширяя периферические артериальные сосуды, нитропруссид натрия уменьшает постнагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка, снижает АД. Расширяя периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, что приводит к улучшению системной и внутрисердечной гемодинамики, снижению давления в малом круге кровообращения. В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию. Механизм действия связан как с активированием гуанилатциклазы и с повышением внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата, так и с подавлением тока ионов кальция (прямое торможение входа ионов кальция через медленные каналы) и нарушением фосфорилирования миозина. Антигипертензивный эффект развивается на первой минуте после в/в введения. Действие препарата непродолжительно из-за быстрого метаболизма в крови.

Способ применения

Для взрослых: Вводят в/в в виде инфузии.
Лечение Нанипрусом проводится в условиях стационара с возможностью мониторирования АД, проведения реанимационных мероприятий и при наличии средств для лечения интоксикации цианидами. В/в болюсное введение препарата Нанипрус противопоказано.
Дозу устанавливают индивидуально при постоянном контроле АД.
Гипертонический криз, управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств Взрослые: для пациентов, не получавших антигипертензивные средства, доза обычно составляет 3 мкг/кг/мин. Начальная доза - 0.3-1.5 мкг/кг/мин. Дозу увеличивают постепенно (на 0.5 мкг/кг/мин каждые 5 мин) до достижения антигипертензивного эффекта. Дозу адаптируют так, чтобы снижение АД в течение первого часа проведения инфузии не превышало 25% от исходного уровня, из-за риска возникновения ишемии миокарда, головного мозга или почек. Максимальная доза для взрослых составляет 8-10 мкг/кг/мин.
Если введение в течение 10 мин со скоростью 10 мкг/кг/мин не вызывает адекватного понижения АД, рекомендуется немедленно прекратить инфузию. Не превышать дозу более 500 мкг/мин. Для контроля артериальной гипотензии во время хирургической операции или на фоне приема антигипертензивных средств за 3 ч до инфузии, достаточно ввести суммарную дозу 1 мг/кг массы тела. Во избежание компенсаторной реакции (резкое повышение катехоламинов и ренина, тахикардия), особенно у пациентов молодого возраста, дозу следует повышать постепенно до достижения желаемого терапевтического эффекта. Скорость введения также снижают постепенно, в пределах 10-30 мин во избежание резкого повышения АД. Дети: опыт применения препарата Нанипрус у детей ограничен. Средняя доза такая же, как и для взрослых пациентов.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): лечение начинают с введения Нанипруса в низких дозах, т.к. пожилые пациенты более чувствительные к препарату (более быстрое развитие антигипертензивного эффекта).
Продолжительность лечения
При достижении антигипертензивного эффекта введение следует продолжать только несколько часов, чтобы избежать риска интоксикации цианидами. Лечение Нанипрусом не следует проводить более 72 ч. После окончания применения препарата необходимо начинать альтернативное лечение антигипертензивными средствами для приема внутрь.
Сердечная недостаточность
Начальная доза составляет 10-15 мкг/мин, с постепенным увеличением каждые 5-10 мин на 10-15 мкг/мин. При необходимости для достижения удовлетворительного терапевтического эффекта доза может быть увеличена в пределах 10-200 мкг/мин. Если во время введения препарата развиваются симптомы артериальной гипотензии, гипоперфузии или некоторые другие побочные реакции, скорость инфузии необходимо уменьшить или прекратить введение.
Инфузионное введение можно продолжать до момента безопасного перехода на терапию внутрь. Как правило, препарат следует применять не более 72 ч.
Правила приготовления и введения инфузионного раствора Нанипрус в виде лиофилизированного порошка следует использовать только для приготовления разведенного инфузионного раствора. Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением (не допускается применение раствора позже, чем через 4 ч после приготовления). Содержимое 1 ампулы препарата разводят в прилагаемом растворителе. Полученный раствор дополнительно разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида, предохраняя инфузионный раствор от воздействия света. Инфузию проводят с помощью инфузионного насоса при непрерывном контроле АД.
Всю инфузионную систему необходимо изолировать от прямого солнечного света с помощью черного полиэтиленового пакета. Инфузионный раствор нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Показания

Гипертонический криз;
- управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств (с целью снижения кровопотери);
- острая сердечная недостаточность при необходимости быстрого уменьшения постнагрузки левого желудочка, для снижения давления наполнения левого желудочка;
- острая левожелудочковая недостаточность с отеком легких.

Противопоказания

Симптоматическая (компенсаторная) артериальная гипертензия (при артериовенозном шунтировании или коарктации аорты);
- острое нарушение мозгового кровообращения;
- повышенное внутричерепное давление;
- артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность, ассоциированная с пониженной периферической сосудистой резистентностью;
- аортальный стеноз;
- гиповолемия;
- гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание йода);
- гиповитаминоз витамина В12;
- дефицит сульфорилтрансферазы (роданазы) у пациентов с глазной атрофией Лебера;
- атрофия зрительного нерва;
- глаукома;
- выраженная печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным веществам.
В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с гипотермией, гипонатриемией, ИБС, у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

Побочные реакции обусловлены способностью препарата быстро и значительно снижать АД или токсичностью его основных метаболитов (цианида и тиоцианата).
Возможно: тошнота, рвота, повышенное потоотделение, головная боль, беспокойство, головокружение, мышечные спазмы, гиперрефлексия, быстрое снижение АД, тахикардия, брадикардия, дискомфорт за грудиной, боль в области живота; при применении в чрезмерно высоких дозах - развитие интоксикации цианидами (рвота, потеря сознания, тканевая гипоксия); при быстром прекращении инфузии - синдром "рикошета". Эти симптомы исчезают при замедлении скорости инфузии или при временном прекращении инфузии.
Дерматологические реакции: очень редко - кожные высыпания, зуд, эритема (требуют прекращения инфузии).
Местные реакции: покраснение, отек, острый флебит.
Прочие: редко - снижение содержания тромбоцитов; очень редко - гипотиреоз

Форма выпуска

Лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) в ампулах по 0,05 г.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Брутто-формула

C 5 FeN 6 Na 2 O

Фармакологическая группа вещества Натрия нитропруссид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

14402-89-2

Характеристика вещества Натрия нитропруссид

Красновато-коричневые кристаллы (или порошок). Легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антигипертензивное, артериодилатирующее .

Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и антигипертензивное действие.

Содержит нитрозогруппу (соединена через группы CN с атомом железа), которая в организме трансформируется в оксид азота (NO), активирующий гуанилатциклазу. Увеличивает образование цГМФ и его концентрацию в гладкомышечных клетках сосудистой стенки и вызывает вазодилатацию. В механизме сосудорасширяющего действия не исключается прямое торможение входа ионов кальция через медленные каналы или нарушение фосфорилирования миозина.

Расслабляет гладкую мускулатуру как артериол, так и вен, понижает ОПСС и венозный тонус, уменьшает АД , пост- и преднагрузку на миокард. Снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает его функции при низком выбросе. Гипотензивный эффект сопровождается незначительным повышением ЧСС и понижением минутного объема крови, повышением активности ренина. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

У больных с острым инфарктом миокарда улучшает перфузию миокарда вследствие расширения коронарных сосудов, уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода (снижает пред- и постнагрузку), способствует уменьшению размера зоны инфаркта. У больных с сердечной недостаточностью с сАД выше 100 мм рт. ст. и повышенным давлением в левом желудочке может вызывать увеличение сердечного выброса без чрезмерной гипотензии. Гипотензивное действие наступает в течение 1-2 мин после начала инфузии и продолжается в течение 1-10 мин после ее окончания. Показана эффективность в качестве вспомогательного средства при инфаркте миокарда (в т.ч. у пациентов с артериальной гипертензией и стойкими болями в грудной клетке или недостаточностью левого желудочка) и регургитации крови на фоне недостаточности клапанов сердца.

Исследования по изучению канцерогенности и мутагенности у человека и животных не проводились.

Адекватные и строго контролируемые исследования влияния на течение беременности и репродуктивную функцию у человека отсутствуют. Данных по изучению тератогенного эффекта у животных нет, однако в 3-х исследованиях на беременных овцах было показано, что нитропруссид проходит через плаценту, концентрации цианида у плода зависят от доз, полученных матерью, а при введении с высокой скоростью нитропруссида беременным овцам можно создать у плода смертельные концентрации цианида.

Биотрансформируется путем внутриэритроцитарной реакции с гемоглобином с образованием цианметгемоглобина и цианид-иона. Цианид-ионы частично выводятся из организма в виде выдыхаемого гидроцианида, но главным образом превращаются в тиоцианат, который выводится с мочой (в реакции участвует митохондриальный фермент печени роданаза — тиосульфатцианид-сератрансфераза — и донаторы серы, в первую очередь тиосульфат, цистин и цистеин). Скорость превращения цианид-иона в тиоцианат (клиренс цианида) составляет 1 мкг/кг/мин и соответствует скорости метаболизма натрия нитропруссида (при достижении стабильной концентрации) в случае инфузии со скоростью, несколько превышающей 2 мкг/кг/мин (при большей скорости инфузии цианид начинает накапливаться). Цианид, не выведенный из организма легкими (в виде гидроцианида) и почками (в виде тиоцианата) связывается с митохондриальными цитохромами и нарушает окислительный метаболизм (клетки переходят на анаэробный метаболизм или гибнут от гипоксии).

Метаболизм нитропруссида приводит к образованию метгемоглобина как в результате диссоциации цианметгемоглобина, получающегося в ходе первоначальной реакции нитропруссида с гемоглобином, так и вследствие прямого окисления гемоглобина при высвобождении нитрозогрупп.

Т 1/2 нитропруссида из плазмы крови — около 2 мин, Т 1/2 тиосульфата (после в/в инфузии) — около 20 мин, тиоцианата — около 3 дней (при недостаточности почек может увеличиваться в 2-3 раза).

Применение вещества Натрия нитропруссид

Острая и хроническая (IIБ — III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность, гипертонический криз, управляемая гипотензия во время хирургических операций, спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей, пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия (ассоциируются с дефектностью или отсутствием роданазы), компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании; острая застойная сердечная недостаточность, обусловленная понижением ОПСС; нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).

Ограничения к применению

Недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и др.), нарушение функции печени, почек и легких, гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание иода), гиповитаминоз B 12 ; анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии), беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Потенциальная польза для матери может оправдывать использование, несмотря на возможный риск для плода. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая серьезные потенциальные побочные эффекты, следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание (в случае необходимости продолжить лечение).

Побочные действия вещества Натрия нитропруссид

Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, миоз, головокружение, нервозность, тревога, мышечные подергивания, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, повышение внутричерепного давления.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): чрезмерная гипотензия, феномен «рикошета» (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузии, тахикардия, брадикардия, изменения на ЭКГ , метгемоглобинемия, уменьшение агрегации тромбоцитов.

Со стороны органов ЖКТ : боль в животе, в т.ч. в области желудка, непроходимость кишечника.

Прочие: гипотиреоз, головная боль, потливость, боль или покраснение в месте введения, гиперемия лица, кожная сыпь.

Взаимодействие

При одновременном применении с добутамином возможно повышение минутного объема сердца и понижение давления заклинивания в легочных капиллярах. Гипотензивный эффект могут снижать эстрогены и симпатомиметические средства, повышать — другие антигипертензивные препараты.

Передозировка

Передозировка натрия нитропруссида.

Симптомы: чрезмерная гипотензия (нарушение кровоснабжения жизненно важных органов, необратимые ишемические повреждения, возможен летальный исход), метгемоглобинемия.

Лечение: при гипотензии — замедление или прекращение инфузии, придание больному положения Тренделенбурга; при развитии гипотензии от доз, эффективных для восстановления насосной функции при левожелудочковой застойной сердечной недостаточности, возможно дополнительное применение инотропных средств (дофамин, добутамин), при метгемоглобинемии — введение метиленового синего в дозе 1-2 мг/кг в/в в течение нескольких минут.

Отравление тиоцианатом.

Симптомы: атаксия, головокружение, головная боль, шум (звон) в ушах, нечеткость зрения, тошнота и рвота, одышка, делирий, потеря сознания.

Лечение: гемодиализ (клиренс во время диализа может приближаться к скорости кровотока в диализаторе).

Отравление цианидом.

Симптомы: отсутствие рефлексов, кома, выраженный мидриаз, розовые кожные покровы, громкие тоны сердца, слышные на расстоянии, гипотензия, слабый пульс, поверхностное дыхание, метаболический ацидоз.

Лечение: начинают при возникновении обоснованного подозрения (до получения результатов лабораторных тестов). 1 схема: введение натрия нитрита (3% раствор) в дозе 4-6 мг/кг в/в в течение 2-4 мин или ингаляция амилнитрита, затем (непосредственно после инфузии натрия нитрита) — натрия тиосульфат в дозе 150-200 мг/кг инфузионно (стандартная доза для взрослых 50 мл 25% раствора). Эту схему можно повторить через 2 часа используя половинные дозы.

2 схема: введение оксикобаламина (в/в в течение 15 мин) в дозе, равной двойной суммарной дозе натрия нитропруссида (раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1 г в 100 мл 5% раствора глюкозы), затем раствор натрия тиосульфата (12,5 г в 50 мл 5% раствора глюкозы в/в в течение 10 мин). Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

В/в, инфузионно.

Меры предосторожности вещества Натрия нитропруссид

Во время лечения необходим непрерывный мониторинг АД (сАД должно снизиться не более чем до 100-110 мм рт. ст. ), контроль КЩС , уровня метгемоглобина (рекомендуется при дозе более 10 мг/кг и наличии признаков ишемии) и тиоцианата (с суточными интервалами на фоне продолжительных инфузий в дозе более 3 мкг/кг/мин) в крови. При назначении по поводу застойной сердечной недостаточности необходим мониторинг гемодинамики (инвазивные методы) и диуреза.

Если введение в течении 10 мин со скоростью 10 мкг/кг в 1 мин не вызывает адекватного понижения АД , рекомендуется немедленно прекратить инфузию.

Вводится только в/в инфузионно с помощью инфузионного, предпочтительно волюметрического, насоса (использование обычных в/в систем, вследствие недостаточной точности дозирования, исключается). Необходимо избегать внесосудистого введения вследствие возможного раздражающего действия.

Следует учитывать, что при скорости инфузии, превышающей 2 мкг/кг/мин, цианидные ионы образуются быстрее, чем организм может их вывести.

Буферный эффект метгемоглобина в отношении цианида истощается при дозе натрия нитропруссида 500 мкг/кг (инфузия со скоростью 10 мкг/кг/мин в течение менее 1 ч), при превышении этого уровня токсическое действие цианида может быть быстрым, тяжелым и смертельным.

Одновременное введение натрия тиосульфата со скоростью в 5-10 раз превышающей скорость инфузии натрия нитропруссида может уменьшить риск отравления цианидом, однако следует учитывать возможность усиления гипотензивного эффекта (одно сообщение), отравления тиоцианатом и гиповолемии.

При чрезмерной гипотензии необходимо замедлить или прекратить инфузию; симптомы исчезают быстро (в течение 1-10 мин).

Необходимо учитывать возможность наличия толерантности.

Особые указания

Раствор готовят непосредственно перед применением. Растворы не следует хранить более 24 ч.

Свежеприготовленный раствор имеет коричневатый оттенок. Если раствор имеет желто-коричневый, оранжевый, ярко-красный, синий или зеленый цвет, он подлежит замене и уничтожению.

После приготовления сосуд с раствором следует обернуть непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке (раствор чувствителен к некоторым длинам световых волн). Инфузионные капельницы и трубки не обертываются.