Никотиновая кислота — применение, показания, инструкция. Для чего нужна никотиновая кислота? Чем полезна никотиновая кислота для организма? Препараты, показания к применению, отзывы К побочным эффектам никотиновой кислоты относятся

28.06.2020

В одном миллилитре 0,1% раствора для инъекционного введения содержатся 10 мг активно действующего вещества, а также гидрокарбонат натрия и вода для инъекций.

В Государственной фармакопее СССР X издания указывается, что раствор представляет собой прозрачную, не имеющую цвета жидкость с pH от 5,0 до 7,0.

Концентрация никотиновой кислоты в одной таблетке — 0,05 грамма.

Форма выпуска

Фармакологические формы никотиновой кислоты: 1% инъекционный раствор и таблетки 50 мг.

Ампулы с 1 мл раствора расфасовываются по 10 штук в контурные ячейковые упаковки, по 5 упаковок в пачке.

Таблетки продаются расфасованными:

по 50 штук в банки из полимерных материалов или темного стекла;
по 10 штук в контурные ячейковые упаковки, по 5 упаковок в пачке.

Фармакологическое действие

Витамин группы В . Компенсирует нехватку витамина РР (В3) , оказывает вазодилатирующее (сосудорасширяющее) , гипохолестеринемическое и гиполипидемическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Витамин РР (никотиновая кислота) — это витамин, который принимает участие в большом количестве протекающих в живых клетках окислительных реакций.

Лекарственное средство оказывает специфическое противопеллагрическое действие и используется для улучшения деятельности кровеносных сосудов .

Назначение препаратов никотиновой кислоты позволяет нормализовать проницаемость сосудистых стенок и, соответственно, уменьшить отечность ткани, улучшить состояние тканевого (в частности, азотистого и углеводного) обмена и микроциркуляцию, расширить просвет сосудов (вазодилатирующий эффект отмечается на уровне мелких кровеносных сосудов, в том числе сосудов головного мозга), повысить фибринолитическую активность плазмы крови и уменьшить агрегацию тромбоцитов за счет подавления синтеза TxAj (тромбоксана А2) — медиатора их агрегации и дегрануляции.

В организме витамин ПП биотрансформируется в никотинамид , который связывается с переносящими водород коферментами NAD и NADP. Регулирует реакции окисления-восстановления, принимает участие в синтетических процессах, метаболизме , пуринов , протеинов , а также в гликогенезе и тканевом дыхании .

Снижает скорость синтеза ЛПОНП и угнетает липолиз (деградацию жиров) в жировой ткани. Способствует нормализации липидного состава крови: снижает концентрацию ЛПНП, триглицеридов и общего , при этом повышая содержание в крови ЛПВП. Проявляет антиатерогенные и дезинтоксикационные свойства .

Обеспечивает превращение транс-формы ретинола в цис-ретиналь, который используется в синтезе зрительного пигмента родопсина, стимулирует высвобождение гистамина и способствует активации кининогенеза.

Витамин В3 хорошо всасывается в пилорусе желудка и верхних отделах 12-перстной кишки . При участии и может вырабатываться бактериальной флорой кишечника из , который поступает с пищей. Необходимое для образования миллиграмма вещества количество триптофана — 60 мг.

Метаболизация происходит в печени. Никотиновая кислота и продукты ее метаболизма экскретируются почками, при приеме в высоких дозах вещество выводится преимущественно в чистом виде.

Показания к применению

Показаниями к применению Никотиновой кислоты являются:

гипо- и авитаминоз , обусловленные недостаточным поступлением витамина В3 с пищей, исключительно парентеральным питанием, синдромом мальабсорбции (в том числе на фоне нарушений работы поджелудочной железы ), болезнью Хартнупа, быстрой потерей веса, гастрэктомией , заболеваниями пищеварительной системы (персистирующей диареей , в том числе тропической , глютеновой энтеропатией , болезнью Крона );
состояния, сопровождающиеся повышением потребности в витамине РР (болезни гепатобилиарной системы, длительная лихорадка, длительный стресс, хронические инфекции, беременность, лактация, онкологические заболевания);
гиперлипидемия (в том числе триглицеридемия и гиперхолестеринемия );
облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей (например, );
ишемические нарушения кровообращения головного мозге ;
спазм моче- и желчевыводящих путей, сосудов конечностей;
микроангиопатия ;
диабетическая полиневропатия ;
гипоацидный гастрит ;
и энтероколит ;
невропатия лицевого нерва ;
трофические язвы и незаживающие раны.

Противопоказания

Категорическими противопоказаниями для обеих лекарственных форм препарата являются серьезные нарушения функции печени, кровотечения, кровоизлияние в головной мозг, гиперчувствительность к никотиновой кислоте.

Никотиновую кислоту в таблетках также не следует принимать в периоды обострения язвенной болезни и детям до 2 лет (в качестве антисклеротического средства ).

Дополнительными противопоказаниями к назначению Никотиновой кислоты в ампулах являются: атеросклероз , гиперурикемия , тяжелая артериальная гипертензия , детский возраст.

Побочные действия

Препарат стимулирует высвобождение гистамина , что в некоторых случаях может сопровождаться:

покраснением кожи (преимущественно верхней половины туловища и лица) с ощущением жжения и покалывания;
гипотензией ;
ортостатической гипотензией (при быстром введении в вену);
усиленным выделением желудочного сока;
головокружением;
ощущением прилива крови к голове;
зудом.

Побочные эффекты, связанные с длительным применением высоких доз витамина В3 , выражаются в виде:

анорексии ;
нарушении функции и ожирения печени;
рвоты;
диареи ;
раздражения слизистой пищеварительного канала;
ульцерации (изъязвления) слизистой желудка;
транзиторного повышения активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы;
парестезии ;
снижения толерантности к глюкозе;
гипергликемии .

Инструкция по применению Никотиновой кислоты

Уколы Никотиновой кислоты: инструкция по применению

Способ введения и доза зависят от показаний. При ишемическом инсульте и пеллагре раствор рекомендуется медленно вводить в вену. При пеллагре также допускается делать уколы внутримышечно или подкожно.

Противопеллагрическая терапия предполагает однократное или двукратное введение 50 мг внутривенно или 100 мг внутримышечно. Длительность лечения — 10-15 дней.

При ишемическом инсульте препарат вводят в дозе, варьирующей в пределах от 10 до 50 мг.

Уколы допускается ставить тремя способами:

в мышцу по 1 мл однопроцентного раствора;
внутрикожно (для восполнения потребности в витамине);
в вену по 1-5 мл однопроцентного раствора, предварительно разведенного в 5 мл физиологического раствора.

В/м и п/к инъекции препарата достаточно болезненны и могут сопровождаться жжением. Внутривенная инъекция может спровоцировать покраснение кожи и появление ощущения жар.

Подобная реакция организма является нормальной. Напротив, отсутствие покраснения может быть свидетельствовать наличия определенных проблем с кровообращением.

Инструкция на таблетки

Таблетки принимают после еды.

Профилактическая доза для взрослых варьирует в пределах от 12,5 до 25 мг в сутки, для детей — от 5 до 25 мг в сутки.

При пеллагре взрослым пациентам назначают принимать от 2 до 4 раз в день по 100 мг никотиновой кислоты. Длительность курса — 2-3 недели. Детям препарат дают по 12,5-50 мг два или три раза в сутки.

При поражениях сосудов атеросклеротического генеза больным рекомендуется принимать в 2-4 приема от 2 до 3 грамм витамина РР .

Стартовая доза при дислипидемии — 50 мг в сутки в один прием. Впоследствии, — если терапия не провоцирует побочных реакций, — кратность применений увеличивают до 2-3 раз в день. Продолжительность курса — от одного месяца. Между повторными курсами следует выдерживать интервалы.

Во всех остальных случаях суточная доза для взрослых составляет от 20 до 50, для детей — от 12,5 до 25 мг. В ряде случаев взрослому пациенту врач может быть повысить суточную дозу до 100 мг. Таблетки в зависимости от показаний пьют 2 или 3 раза в день.

Передозировка

Высокие дозы препарата способны вызвать прилив крови к верхней части туловища и голове, расстройства пищеварения и зуд.

При передозировке показано поддерживающее лечение.

Взаимодействие

Н. кислота усиливает действие вазоактивных препаратов (в частности, ганглиоблокаторов), что может сопровождается приступами ортостатической гипотензии .

Секвестранты желчных кислот (например, колестипол или ) снижают биодоступность кислых препаратов, в том числе н. кислоты, поэтому препарат следует принимать как минимум за час до или не ранее, чем спустя четыре часа после приема указанных средств.

При проведении анализа по определению уровня глюкозы в моче препарат может спровоцировать ложноположительную реакцию с реагентом Бенедикта (раствором сернокислой меди).

Н. кислота имеет гипергликемический потенциал и способна значительно снизить активность акарбозы, что может стать причиной развития декомпенсации .

Из-за способности н. кислоты вызывать гипергликемию , у пациентов, которым препарат назначен в комбинации с “ + саксаглиптином ” или “метформином + ситаглиптином ”, следует постоянно отслеживать параметры гликемического контроля.

У пациентов, принимающих надропарин кальция, необходимо держать под контролем показатели гемокоагуляции.

При одновременном применении н. кислоты и комбинации “ + ”, н. кислоты и , н. кислоты и может повышаться риск развития миопатии . Сочетание н. кислоты с симвастатином также может спровоцировать рабдомиолиз .

Миопатия и рабдомиолиз возможны также в случае применения комбинации “н. кислота в липидснижающих дозах и + Эзетимиб ”.

Риск развития миопатии возрастает также при назначении липидснижающих (превышающих 1 грамм в сутки) доз н. кислоты в комбинации с . В связи с этим лечение Розувастатином следует начинать с 5 мг/сут.

При одновременном применении с н. кислотой снижается эффект:

Глипизида ;
гипогликемический эффект Гликвидона ;
Инсулина Лизпро (в том числе двухфазного);
Метформина ;
Репаглинида ;
снотворный эффект .

Запрещается смешивать в одном шприце н. кислоту и .

Несмотря на то, что одновременное применение н. кислоты с ингибиторами HMG-CoA-редуктазы может спровоцировать миопатию , при одновременном назначении препарата с биодоступность последнего, как и биодоступность н. кислоты, не изменяется. Тем не менее, подобная комбинация должна использоваться с осторожностью.

Условия продажи

По рецепту.

Рецепт на латинском для инъекционной формы препарата:
Никотиновая кислота — ампулы
Rp: Sol. Acidi nicotinici 1 % — 1 ml
D. t. d. N 20 in ampull.
S. По 1 мл в/м.

Рецепт на латинском для таблетированной формы препарата:
Rp: Tab. Acidi nicotinici 0,05 g
D. t. d. N 20 in tab.
S. По 2 таблетки 3 раза в день после еды (при пеллагре ).

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре в хорошо укупоренной, защищающей от воздействия солнечного света таре. Беречь от детей.

Срок годности

Для раствора — 5 лет. Для таблеток — 4 года.

Особые указания

Что такое витамин РР?

Википедия на вопрос “что такое никотиновая кислота” отвечает, что это порошкообразное вещество белого цвета, без запаха и чуть кисловатое на вкус. Порошок плохо растворяется в холодной воде, этаноле, эфире и немного лучше — в горячей воде.

Брутто-формула вещества — C₆H₅NO₂. Впервые получить его удалось в 1867 году при окислении никотина H2CrO4 (хромовой кислотой).

Польза и вред витамина В3

Чистый витамин В3 способен усилить настолько, что человеческий организм приобретает естественную защиту от Staphylococcus aureus и ряда других, не менее серьезных, вирусов.

Ученые уверены, что очень высокие дозы способны остановить даже ВИЧ-инфекцию и бактериальную инфекцию, перед которой бессильно большинство существующих препаратов.

Кроме того, витамин В3 обладает свойствами дезинтоксиканта .

Организму взрослого мужчины ежедневно требуется от 16 до 28 мг витамина В3 , организму женщины — от 14 до 20 мг.

Потребность в витамине возрастет при напряженной нервной и психической деятельности, повышенных физических нагрузках, у людей, работающих в горячем цеху, в жарком климате и в условиях Крайнего Севера, при беременности и в период грудного вскармливания, у людей, в рационе которых растительные белки преобладают над животными (в том числе у людей, соблюдающих пост, и людей, придерживающихся низкобелковой диеты).

Никотиновая кислота необходима для выделения из жиров и углеводов энергии, а также для нормального течения белкового обмена. Она нормализует работу поджелудочной железы и желудка, а также входит в состав ферментов, которые обеспечивают клеточное дыхание.

Витамин благотворно влияет на сердце, сосуды, нервную систему, поддерживает в здоровом состоянии слизистые ротовой полости и кишечника, кожу; принимает участие в обеспечении нормального зрения, снижает повышенное давление и улучшает кровоснабжение.

Нехватка этого вещества в организме сопровождается апатией, вялостью, утомляемостью, головными болями, головокружениями, сухостью и бледностью кожного покрова, бессонницей, раздражительностью, снижением аппетита и массы тела, запорами, сердцебиением, снижением сопротивляемости к инфекциям.

Если человек недополучает никотиновую кислоту, у него развивается болезнь пеллагра . Первыми признаками заболевания являются:

частый, водянистый стул (3 и более раз в день, без примесей крови и слизи);
плохой аппетит, тяжесть в желудке;
отрыжка и изжога;
покраснение слизистой ротовой полости;
саливация , жжение во рту;
отечность и растрескивание губ;
выступание сосочков языка красными точками;
появление глубоких трещин на языке и красных пятен на лице, кистях рук, локтях и шее;
отечность кожи (кода может болеть, чесаться, на ней появляются пузыри);
шум в ушах;
резкая слабость;
головная боль;
чувство ползания мурашек и ощущение онемения;
колебания давления;
шаткая походка.

Избыток витамина в свою очередь может стать причиной появления высыпаний на коже, кожного зуда и обмороков.

Продукты, содержащие витамин В3

Чтобы предупредить гиповитаминоз РР , предпочтительно скорректировать питание таким образом, чтобы в рационе присутствовали витамин В3 содержащие продукты.

Где содержится никотиновая кислота? В продуктах наибольшее количество витамина В3 можно найти в печени, яичном желтке, дрожжах, орехах, рыбе, молоке, курице, зеленых овощах, мясе, бобовых, земляных орехах, гречке и любой другой пище, содержащей α-аминокислоту триптофан .

Тепловая обработка на количество витамина не влияет.

Для чего нужна никотиновая кислота в косметологии?

В основе омолаживающего действия препарата лежит способность никотиновой кислоты расширять сосуды в периферической части кровеносной системы, увеличивать поставку кислорода в ткани, усиливать отток и выведение агрессивных шлаков и свободных радикалов из клеток кожи.

Как результат, кожа разглаживается, становится более увлажненной и приобретает красивый и ровный цвет.

Используется никотиновая кислота и для роста волос. На один курс обычно требуется не менее 30 ампул с раствором.

После вскрытия ампулы раствор переносят шприцем в небольшую емкость, после чего пальцами (или шприцем без иглы) распределяют его по всей коже головы: сначала на висках и по линии роста волос, затем по проборам. Обычно для одной процедуры достаточно 1 мл раствора (это соответствует объему содержимого 1 ампулы).

Очень важно, чтобы волосы были чистыми, поскольку налет пыли и жира не даст препарату впитаться в кожу головы. Перед применением препарата не следует использовать для мытья головы шампуни с силиконами, поскольку они создадут барьер для проникновения препарата в ткани.

Никотиновая кислота достаточно быстро разрушается на воздухе, поэтому процедуру следует выполнять по возможности быстро. Открытая ампула хранению не подлежит.

Нормальными реакциями на препарат являются чувство легкого жжения, ощущение ползания мурашек, покраснение и припекание кожи.

Появление крапивницы, сыпи, зуда, головных болей свидетельствуют о непереносимости никотиновой кислоты. При возникновении указанных симптомов необходимо вымыть голову и отказаться от дальнейшего использования средства.

После того как раствор будет полностью нанесен, процедура считается завершенной. Повторяют ее ежедневно в течение месяца. Смывать препарат не нужно.

После завершения курса практически все девушки отмечают рост волос 3 см.

Инъекционный раствор никотиновой кислоты нашел применение и в качестве средства от целлюлита. Перед процедурой содержимое одной ампулы разводят в 3 мл воды. Затем в полученном растворе смачивают широкий бинт и плотно — но не туго! — обматывают им проблемные зоны.

Наиболее эффективно этот способ позволяет избавляться от целлюлита на бедрах и животе, поскольку именно эти участки тела удобнее всего бинтовать. А вот для устранения целлюлита на ягодицах рекомендуется использовать другие средства.

Бинты оборачивают пищевой пленкой и полотенцем (для утепления). Вместо полотенца можно использовать одеяло или плед.

Продолжительность первой процедуры не должна превышать 15 минут. Если кожа реагирует на препарат хорошо, а побочные реакции отсутствуют, в дальнейшем время может быть увеличено.

Меры предосторожности

Следует учитывать, что уколы Никотиновой кислоты болезненны.

В процессе лечения необходимо постоянно контролировать функцию печени, в особенности, если пациенту назначен прием высоких доз витамина В3 .

Для предотвращения гепатотоксичности рекомендуется ввести в рацион больного достаточное количество богатых продуктов (молоко, молочные продукты, гречка, бобовые, рыба) или назначить ему прием липотропных препаратов (в том числе препаратов метионина ).

Никотиновую кислоту, учитывая ее способность раздражать слизистую, с осторожностью применяют при язвенной болезни (в стадии ремиссии) и гиперацидном гастрите . При необходимости назначения препарата в указанных случаях прием больших доз противопоказан.

Чтобы уменьшить раздражающее действие на слизистую пищеварительного тракта, таблетки рекомендуется запивать молоком.

Из-за вероятности гепатотоксичности прием высоких доз витамина В3 противопоказан также при болезнях печени (в том числе при гепатите и ) и сахарном диабете .

Применение препарата для коррекции дислипидемии при сахарном диабете нецелесообразно.

Аналоги

Синонимы: Никотиновая кислота-Виал , Никотиновая кислота-Буфус .

Никотиновая кислота: совместимость с алкоголем

Препарат способствует выведению из организма тяжелых металлов и токсических веществ, благодаря чему его можно использовать как при употреблении алкоголя, так и для устранения последствий отравления им.

Никотиновая кислота для похудения

Никотиновая кислота стимулирует течение метаболических процессов, и именно это ее свойство делает целесообразным использование препарата для похудения.

Эффект развивается не за счет сжигания излишков жира, а за счет уравновешивания концентрации холестерина в крови и детоксикации организма.

Чтобы добиться более выраженных результатов, прием таблеток следует совмещать с разумными физическими нагрузками, сбалансированной диетой и употреблением достаточного количества воды. Чтобы максимально ускорить обмен веществ, таблетки лучше всего пить сразу же после еды.

Следует помнить, что людям с повышенной кислотностью желудочного сока запивать препарат рекомендуется подогретым молоком или минеральной водой.

Никотиновая кислота при беременности

При беременности и в период грудного вскармливания противопоказан прием высоких доз препарата.

| Nicotinic acid

Аналоги (дженерики, синонимы)

Других названий нет

Рецепт (международный)

Rp.: Sol. Ac. nicotinici 1% -1,0
D.t.d.. №20 in amp.
S. Вводить в/м по 1 мл 1 р/д.

Фармакологическое действие

Витаминное и гиполипидемическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР). Нормализирует концентрацию липопротеинов крови; в высоких дозах (внутрь 3-4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови). Гипохолестеринемический эффект отмечается через несколько дней, снижение ТГ - через несколько часов после приема.

Способ применения

Для взрослых: Для профилактики пеллагры взрослым внутрь 15-25 мг/сут, детям - 5-20 мг/сут. При пеллагре взрослым внутрь по 100 мг 2-4 раза/сут в течение 15-20 дней, парентерально - по 10 мг 1-2 раза/сут в течение 10-15 дней. Детям внутрь - 5-50 мг 2-3 раза/сут. По другим показаниям внутрь взрослым 20-50 мг (до 100 мг), детям - 5-30 мг 2-3 раза/сут. При ишемическом инсульте вводят в/в 10 мг.

Показания

Гипо- и авитаминоз РР: пеллагра
- неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное)
- синдром мальабсорбции (в т.ч. на фоне нарушения функции поджелудочной железы)
- быстрое похудание
- гастрэктомия
- болезнь Хартнупа (наследственное заболевание
- сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот(в т.ч. триптофана)
- заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия персистирующая диарея тропическая спру, болезнь Крона).
- Состояния повышенной потребности организма в витамине РР: длительная лихорадка, заболевания гепатобилиарной области (острые и хронические гепатиты, цирроз печени), гипертиреоз, хронические инфекции, злокачественные опухоли, длительный стресс, беременность (особенно на фоне никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации.
- Гиперлипидемия, в т.ч. первичная гиперлипидемия (типы IIa, IIb, III, IV, V).
- Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей; диабетическая полиневропатия, микроангиопатия.
- Неврит лицевого нерва, гипоацидный гастрит, энтероколит, колит, длительно не заживающие раны и трофические язвы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте.
- Для приема внутрь: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, детский возраст до 2 лет (в качестве гиполипидемического средства).
- Для парентерального применения: тяжелая артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия, детский возраст.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, при быстром введении - снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение.
- Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении - жировая дистрофия печени.
- Со стороны обмена веществ: при длительном применении - гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение содержания в крови АСТ, ЛДГ, ЩФ.
- Местные реакции: болезненность в месте п/к и в/м инъекций.
- Прочие: аллергические реакции.

Форма выпуска

Р-р д/инъекций 10 мг/мл: 1 мл ампулы 10 шт.
Раствор для инъекций в виде прозрачной бесцветной жидкости.
1 мл
никотиновая кислота 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.
1 мл - ампулы (10) - коробки картонные с перегородками.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Никотиновая кислота

Международное непатентованное название

Никотиновая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1%, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - никотиновая кислота 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. Никотиновая кислота и ее производные. Никотиновая кислота.

Код АТХC10AD02

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Никотиновая кислота быстро всасывается при парентеральном введении. Равномерно распределяется по органам и тканям. Инактивируется, главным образом, путем метилирования и меньше путем конъюгирования. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Период полувыведения (Т1/2)-45 минут. Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов. Почечный клиренс зависит от концентрации никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме. Фармакодинамика

По строению никотиновая кислота близка к никотинамиду. Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в жизнедеятельности организма: они являются простетическими группами ферментов - кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида - НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида - НАДФ), являющихся переносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II участвует также в переносе фосфата.

Никотиновая кислота восполняет дефицит витамина PP, оказывает сосудорасширяющее действие. Участвует в регуляции тканевого дыхания, жирового обмена, снижает общий уровень холестерина, липопротеидов низкой плотности (особенно триглицеридов).

Показания к применению

профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз РР)

В составе комплексной терапии: спазм сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), неврит лицевого нерва, ишемические нарушения мозгового кровообращения

Способ применения и дозы

Никотиновую кислоту вводят взрослым подкожно, внутримышечно или внутривенно медленно.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят не менее чем за 5 минут (не быстрее 2 мг никотиновой кислоты за 1 минуту).

Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата разводят в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость введения - 30-40 капель в минуту.

Подкожные и внутримышечные введения болезненны.

При пеллагре внутривенно или внутримышечно вводят 1% раствор по 1 мл 1-2 раза в день в течение 10-15 дней.

При ишемическом нарушении мозгового кровообращения вводят внутривенно (медленно) 1 мл 1% раствора.

При других показаниях назначают подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10-15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100-200 мл инфузионного раствора.

Высшие дозы при внутривенном введении: разовая - 100 мг (10 мл), суточная - 300 мг (30 мл).

Побочные действия

Гиперемия лица и верхней половины туловища с ощущением

покалывания и жжения (у лиц с повышенной чувствительностью)

Крапивница, кожная сыпь, зуд

Головокружение, чувство прилива крови к голове, головная боль

Ортостатическая гипотензия, коллапс (при быстром внутривенном введении)

При длительном применении больших доз

- сухость кожи, эксфолиативный дерматит

парестезии

гиперурикемия

гиперпигментация, гиперкератоз

снижение толерантности к глюкозе

гипергликемия

транзиторное повышение активности аспартатаминотрансферазы,

лактатадегидрогеназы, щелочной фосфатазы

- астения

- болезненность в месте подкожных и внутримышечных инъекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте

Тяжелые формы артериальной гипертензии

Атеросклероз (для внутривенных инъекций)

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии

обострения)

Выраженные нарушения функции печени: гепатит, цирроз печени

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Декомпенсированный сахарный диабет

Подагра и гиперурикемия

Беременность, период лактации

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и, таким образом, могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов. При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может повышать содержание глюкозы в крови.Также никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеидов высокой плотности.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.

Ловастатин, правастатин ввиду повышения риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (ввиду риска развития геморрагий).

Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.

Не следует смешивать с раствором тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина).

Особые указания

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Поскольку длительное применение может привести к жировой дистрофии печени, для профилактики последней в диету больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин, липоевую кислоту. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. При появлении повышенной чувствительности к препарату (за исключением случаев применения как сосудорасширяющего средства) можно заменить на никотинамид.

С осторожностью препарат применяют при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения).

Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, больных сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Необходимо регулярно проводить мониторинг глюкозы в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, а также уровень мочевой кислоты в сыворотке ввиду возможного повышения в результате длительной терапии.

С осторожностью назначают при глаукоме, кровотечении, артериальной гипотензии, нарушении функции печени и почек, заболеваниях печени и нарушении ее функции в анамнезе, сахарном диабете, нарушении сердечного ритма, мигрени, злоупотреблении алкоголем.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы - артериальная гипотензия, головная боль, возможна потеря сознания, головокружение, ощущение прилива крови к голове.

Лечение: отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или импортные, или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.

Контурные упаковки помещают в коробки из картона или картона гофрированного.

В групповую упаковку с контурными упаковками вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Количество инструкций вкладывается по числу коробок или упаковок.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан

г.Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Брутто-формула

C 6 H 5 NO 3

Фармакологическая группа вещества Никотиновая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59-67-6

Характеристика вещества Никотиновая кислота

Белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, очень мало — в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, вазодилатирующее, восполняющее дефицит витамина PP (B 3) .

Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.

Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП . Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП , триглицеридов и повышает уровень ЛПВП , обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А 2).

Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Применение вещества Никотиновая кислота

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP); атеросклероз, гиперлипидемия (в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия, болезнь Хартнупа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).

Побочные действия вещества Никотиновая кислота

Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница.

При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ , ЛДГ , ЩФ , раздражение слизистой оболочки ЖКТ .

Взаимодействие

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5-2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.

Пути введения

Внутрь , в/в , в/м, п/к .

Меры предосторожности вещества Никотиновая кислота

В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме высоких доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.

С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в т.ч. гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.

Препарат используют для профилактики и лечения недостатка витамина РР (В3), атеросклероза, спазма мозговых, коронарных и периферических артерий, нейропатии. Высокие дозы и длительный прием нарушают работу печени, обменные процессы. Рекомендовано включать в питание творог при применении Никотиновой кислоты.

Этот медикамент обладает витаминной активностью и участвует в реакциях тканевого дыхания образовании белков, жиров и расщеплении запасов гликогена в печени и мышцах. Присутствие Никотиновой кислоты в крови ускоряет процессы окисления, получения энергии. К основным лечебным свойствам относятся:

предупреждение прогрессирования атеросклероза;
улучшение текучести крови;
расширение периферических, коронарных и мозговых сосудов;
снижение проявлений интоксикации;
улучшение работы печени, желудка и кишечника (в небольших дозах);
ускорение заживления ран и язвенных дефектов;
восстановление проводимости импульсов в нервных волокнах.

Никотиновую кислоту называют противопеллагрическим средством, так как при ее дефиците развивается симптомокомплекс «трех д»: поражение кожи (дерматит), постоянный понос (диарея) и слабоумие (деменция).

При приеме высоких доз препарата возникает покраснение кожи лица и туловища, головокружение, приливы жара, онемение в конечностях, при повышенной чувствительности к Никотиновой кислоте существенно снижается артериальное давление, может возникнуть нарушение ритма сокращений сердца, тошнота и рвотные позывы, устойчивый зуд кожи. При обследовании пациентов, длительно принимавших это лекарственное средство, обнаруживают:

увеличение содержания глюкозы и мочевой кислоты в крови;
жировую дистрофию печени;
повышение веса тела, связанное с нарушением углеводного и жирового обмена;
поражение слизистой оболочки желудка, двенадцатиперстной кишки и тонкого кишечника.

Одним из побочных действий является ускоренный рост волос при наружном нанесении. Это используется косметологами для лечения облысения.

Показания к применению

Никотиновая кислота применяется для лечения пеллагры, а также назначается с профилактической целью при состояниях, которые могут сопровождаться гиповитаминозом витамина РР:

строгие диеты, однообразное питание;
парентеральное введение питательных смесей;
снижение выделения ферментов поджелудочной железы;
нарушение процессов всасывания в кишечнике;
резкое похудение;
резекция желудка;
наследственная патология с недостаточным усвоением триптофана (болезнь Хартнупа);
неспецифический язвенный колит;
энтеропатия, энероколит;
рецидивирующие поносы;
длительные инфекционные заболевания;
острые и хронические воспалительные болезни печени;
злокачественные новообразования;
повышенная функция щитовидной железы;
постоянные стрессы.

При беременности и лактации Никотиновая кислота применяется с осторожностью, но ее могут назначать женщинам в такие периоды при курении и медикаментозной зависимости, многоплодии. Этот препарат входит в состав комплексной терапии , ишемии головного мозга и нижних конечностей.

Никотиновая кислота показана при , полинейропатии, спазме сосудов, желчных путей, мочеточников, неврите лицевого нерва, гастрите с недостаточной выработкой соляной кислоты, а также при длительно не рубцующихся ранах и язвах, алкогольной и лекарственной интоксикации.

Для чего назначают при кардиологических проблемах

Под влиянием Никотиновой кислоты уменьшается выработка липопротеиновых комплексов низкой плотности, которые провоцируют развитие атеросклероза. Антиатерогенное действие проявляется также нормализацией общего содержания холестерина (через месяц), триглицеридов (в первый день приема). Возрастает уровень липопротеинов высокой плотности, которые защищают внутреннюю оболочку артерий от прикрепления .

Курсовой прием медикамента препятствует прогрессированию и закупорке артерий, питающих внутренние органы.

Это лекарственное средство применяется для лечения пациентов с болезнями сердца также благодаря таким действиям:

обладает сосудорасширяющим эффектом;
активизирует системное кровообращение и микроциркуляцию;
препятствует образованию кровяных сгустков.

Применение таблеток, внутримышечно

Пить таблетки нужно строго после еды. У многих пациентов при приеме натощак появляется сильное покраснение кожи и приливы жара, возникает боль в животе и изжога. Профилактическая доза составляет 25 — 50 мг, а при пеллагре ее повышают до 100 мг. Максимальная суточная доза – 500 мг.

Некоторым пациентам, страдающим атеросклерозом, врач может порекомендовать постепенное повышение дозировки – от 50 мг после ужина с ежедневным добавлением 50 мг до 2 — 3 г Никотиновой кислоты в день при условии хорошей переносимости. Внутривенно препарат вводится при ишемическом инсульте по 1 мл 1% раствора в день. Капельницы с лекарством назначают ежедневно или через день в количестве от 10 до 15.

Внутримышечные и подкожные инъекции могут вызвать сильную боль, поэтому их чаще всего не используют, заменяя Ксантинола никотинатом.

Противопоказания

повышенная чувствительность;
язвенная болезнь;
печеночная недостаточность;
подагра;
мочекаменная болезнь;
прогрессирующая недостаточность кровообращения.

Есть ряд заболеваний, при которых этот препарат может назначаться, но в небольших дозах, краткими курсами, под постоянным наблюдением врача, при условии лабораторного контроля работы печени. К ним относятся:

гастрит с сохраненной кислотностью;
гепатит;
сахарный диабет;
хронический алкоголизм.

Большие дозы запрещены беременным женщинам и в период кормления грудью. Нужно учитывать, что продолжительное лечение Никотиновой кислотой (атеросклероз, пеллагра) должно проводиться на фоне включения в диету творога, профилактического приема Метионина, Эспа-липона, Эссенциале или их аналогов для защиты печени от повреждения.

Никотиновая кислота используется для улучшения обмена веществ, профилактики возникновения и прогрессирования образования холестериновых бляшек, особенно если высокий холестерин крови сочетается с повышением триглицеридов. Препарат расширяет сосуды, улучшает реологию крови и тормозит формирование тромбов. Показан при стенокардии, спазмах мозговых, коронарных и периферических артерий, а также больным, которые испытывают повышенную потребность в витамине РР.

Длительный прием высоких доз сопровождается нарушением работы печени, поэтому рекомендован прием гепатопротекторов и диета с регулярным употреблением творога.

Полезное видео

Смотрите на видео об эффекте никотиновой кислоты: