Лекарственный справочник гэотар. Показания к применению ацц Как разводить ацц 200 порошок сколько воды
Инструкция
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Регистрационный номер:
П N015473/01-180914
Торговое название препарата:
Международное непатентованное название:
ацетилцистеин.
Лекарственная форма:
таблетки шипучие.
Состав:
1 таблетка шипучая содержит:
действующее вещество:
ацетилцистеин – 200,00 мг; вспомогательные вещества:
лимонная кислота безводная – 558,50 мг; натрия гидрокарбонат – 200,00 мг; натрия карбонат безводный – 100,00 мг; маннитол – 60,00 мг; лактоза безводная – 70,00 мг; аскорбиновая кислота – 25,00 мг; натрия сахаринат – 6,00 мг; натрия цитрат – 0,50 мг; ароматизатор ежевичный «В» – 20,00 мг.
Описание
: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с риской на одной стороне, с запахом ежевики. Возможно наличие слабого серного запаха.
Восстановленный раствор:
бесцветный прозрачный раствор с запахом ежевики. Возможно наличие слабого серного запаха.
Код АТХ : R05СВ01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Оказывает антиоксидантное действие, основанное на способности его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений бактериальной этиологии у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. Быстро метаболизирутся в печени с образованием фармакологически активного метаболита – цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и смешанных дисульфидов. Биодоступность при приеме внутрь составляет 10 % (из-за наличия выраженного эффекта «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови составляет 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови – 50 %. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).
Период полувыведения (Т1/2) составляет около 1 ч, нарушение функции печени
приводит к удлинению Т1/2 до 8 ч. Проникает через плацентарный барьер.
Данные о способности ацетилцистеина проникать через гематоэнцефалический барьер и выделяться с грудным молоком отсутствуют.
Показания к применению
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты:
острый и хронический бронхит, обструктивный бронхит;
трахеит, ларинготрахеит;
пневмония;
абсцесс легкого;
бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиолиты;
муковисцидоз;
Острый и хронический синусит, воспаление среднего уха (средний отит).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
беременность;
период грудного вскармливания;
кровохаркание, легочное кровотечение;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 2 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, печеночная и/или почечная недостаточность, непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд), варикозное расширение вен пищевода, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данные по применению ацетилцистеина в период беременности и грудного вскармливания ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано. В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Таблетки шипучие следует растворять в одном стакане воды. Таблетки следует принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый к применению раствор на 2 ч. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата. При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-7 дней. При хроническом бронхите и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта от инфекций.
При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок:
Муколитическая терапия:
взрослые и дети старше 14 лет:
по 1 таблетке шипучей 2-3 раза в день (400-600 мг);
дети от 6 до 14 лет:
по 1 таблетке шипучей 2 раза в день (400 мг);
дети от 2 до 6 лет:
по 1/2 таблетке шипучей 2-3 раза в день (200-300 мг).
Муковисцидоз:
дети от 2 до 6 лет:
по 1/2 таблетке шипучей 4 раза в день (400 мг);
дети старше 6 лет:
по 1 таблетке шипучей 3 раза в день (600 мг).
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Аллергические реакции
нечасто:
кожный зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, снижение артериального давления, тахикардия;
очень редко:
анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны дыхательной системы
редко:
одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
нечасто:
стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога, диспепсия.
Нарушения со стороны органов чувств
нечасто:
шум в ушах.
Прочие
нечасто:
головная боль, лихорадка, единичные сообщения о развитии кровотечений в связи с наличием реакции повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.
Передозировка
Симптомы:
при ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как диарея, рвота, боль в желудке, изжога и тошнота.
Лечение:
симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлееых средств
из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой мокроты.
При одновременном применении с антибиотиками
для приема внутрь (пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины и др.) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что может привести к снижению их антибактериальной активности. Поэтому интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч (кроме цефиксима и лоракарбена).
Одновременное применение с вазодилятирующими средствами
и нитроглицерином
может привести к усилению сосудорасширяющего действия.
Особые указания
Указание для пациентов с сахарным диабетом
1 таблетка шипучая соответствует 0,006 ХЕ. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под системным контролем бронхиальной проходимости.
Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (рекомендуется принимать препарат до 18.00).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата АЦЦ ® 200 в рекомендуемых дозах на способность управлять транспортными средствами, механизмами нет.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата АЦЦ ® 200.
Тубу плотно закрывать после взятия таблетки!
Форма выпуска
При упаковке Гермес Фарма Гес.м.б.Х., Австрия:
Первичная упаковка
По 20 или 25 таблеток шипучих в пластмассовой тубе.
Вторичная упаковка
По 1 тубе по 20 таблеток шипучих или по 2 или 4 тубы по 25 таблеток шипучих вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
При упаковке Гермес Арцнаймиттель ГмбХ, Германия
Первичная упаковка
По 4 таблетки шипучих в стрипы из трехслойного материала: бумага/полиэтилен/алюминий.
Вторичная упаковка
По 15 стрипов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель
Держатель РУ: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 г. Любляна, Словения;
Произведено:
1. Гермес Фарма Гес.м.б.Х., Австрия;
2. Гермес Арцнаймиттель ГмбХ, Германия.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1.
Инструкция по применению:
АЦЦ – лекарственный препарат, относящийся к группе муколитических средств. Действующее вещество препарата – ацетилцистеин.
Фармакологическое действие
АЦЦ способствует разжижению мокроты в дыхательных путях и ее выведению, имеет отхаркивающее действие. АЦЦ является антидотом (вещество, способное нейтрализовать отравляющее действие ядов и токсинов) при отравлениях парацетамолом, альдегидами, фенолами.
АЦЦ хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальное содержание препарата в крови наблюдается через 1-3 часа после приема. Связывание ацетилцистеина с белками плазмы составляет 50%. Выводится препарат с мочой и с калом (незначительное количество). Время полувыведения при нормальной работе печени составляет 1 час, при печеночной недостаточности удлиняется до 8 часов.
АЦЦ проходит через плаценту и может накапливаться в околоплодных водах.
Форма выпуска
АЦЦ 100 и АЦЦ 200 выпускаются в виде шипучих таблеток по 20 штук в упаковке.
АЦЦ горячий напиток выпускается в виде порошка для приготовления напитка по 200 и 600 мг в упаковке.
АЦЦ лонг выпускают в виде шипучих таблеток, 600 мг в упаковке (10 штук).
АЦЦ порошок для приготовления раствора для внутреннего приема по 100 и 200 мг в упаковке.
АЦЦ детский выпускают в виде порошка для внутреннего применения 30 грамм во флаконе на 75 мл и 60 грамм во флаконе на 150 мл.
Показания к применению АЦЦ
Показаниями к применению АЦЦ являются все заболевания и состояния, при которых наблюдается накопление мокроты в дыхательных путях. К ним относятся:
Бронхит в острой и хронической форме;
Обструктивный бронхит;
Трахеит;
Бронхиолит;
Бронхоэктатическая болезнь;
Бронхиальная астма;
Синусит;
Ларингит;
Муковисцидоз;
Экссудативный отит среднего уха.
Способ применения АЦЦ и дозы
Согласно инструкции, АЦЦ применяют для лечения муковисцидоза в следующих дозах:
Для пациентов с массой тела больше 30 кг суточная доза АЦЦ составляет 800 мг;
АЦЦ для детей с 10 дня жизни и до 2 лет применяют по 50 мг 2-3 раза в день;
АЦЦ для детей от 2 до 5 лет назначают в дозе 400 мг/сутки. Суточную дозу разделяют на четыре приема.
АЦЦ для детей после шести лет применяют в дозе 600 мг, которую разделяют на 3 приема в день.
Курс лечения АЦЦ составляет от 3 до 6 месяцев.
Согласно инструкции, АЦЦ при других заболеваниях применяют по другой схеме.
Применение АЦЦ для взрослых и детей после 14 лет составляет от 400 до 600 мг в сутки.
Применение АЦЦ для детей от 6 до 12 лет составляет 300-400 мг, которые разделяют на 2 приема в день.
АЦЦ для детей от 2 до 5 лет назначают в суточной дозе 200-300 мг, которую необходимо разделить на 2 приема.
Детям с 10 дня жизни и до 2 лет применение АЦЦ показано в дозе 50 мг 2-3 раза в сутки.
Курс лечения при неосложненном течении заболевания составляет 5-7 дней, при наличии осложнений или хроническом течении болезни курс лечения может варьироваться в значительных пределах и достигать 6 месяцев.
Согласно инструкции, АЦЦ необходимо принимать после еды. Шипучие таблетки (АЦЦ 100, АЦЦ 200, АЦЦ лонг) или пакетик (АЦЦ горячий напиток или АЦЦ порошок для приготовления раствора для перорального применения, АЦЦ детский) растворить в 100 мл жидкости (чай, сок, вода).
Побочные явления
Применение АЦЦ может спровоцировать развитие таких побочных явлений:
ЖКТ: понос, тошнота, рвота, изжога, стоматит;
ЦНС: шум в ушах, головные боли;
Сердце и сосуды: аритмия, повышение артериального давления.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению АЦЦ являются:
Повышенная чувствительность к компонентам АЦЦ;
Пептическая язва;
Кровотечение из легких;
Непереносимость фруктозы;
Гепатит и почечная недостаточность (для детей).
Беременность и лактация
Назначение АЦЦ в период вынашивания и кормления грудью ребенка возможно только по показаниям врача.
Дополнительные сведения
С осторожностью следует применять АЦЦ при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
Следует с аккуратностью готовить раствор АЦЦ пациентам с бронхиальной астмой, так как частицы препарата, вдыхаемые с воздухом, могут вызвать бронхиальный спазм.
Для более эффективного муколитического действия (разжижения и выведения мокроты) наряду с приемом препарата следует пить много жидкости.
Новорожденным АЦЦ назначают в исключительных случаях по предписанию доктора.
Условия хранения
Препарат необходимо сохранять в недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов. Готовый раствор необходимо хранить в холодильнике не более 12 дней.
порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 200 мг: саше 3 г 20 или 50 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012523 от 16.01.2014 - Действующее
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь белого или желтоватого цвета, мелкодисперсный, гомогенный, с запахом апельсина; приготовленный раствор - бесцветный, слабо опалесцирующий, с запахом апельсина.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота (вит. С), сахарин, сахароза, ароматизатор апельсиновый.
3 г - саше (20) - пачки картонные.
3 г - саше (50) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АЦЦ ® 200 основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2010 году. Дата обновления: 27.01.2010 г.
Муколитический препарат. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в дыхательных путях. Разрывает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепочками и обладает деполимеризующим действием на цепочки ДНК (в гнойной мокроте), уменьшая вязкость мокроты.
Альтернативный механизм действия ацетилцистеина базируется на способности его реактивной сульфгидрильной группы связывать химические радикалы, обезвреживая их.
Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, что важно при детоксикации ядовитых веществ. Выступает в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
При профилактическом применении оказывает защитное действие в отношении частоты и тяжести обострений бактериальных инфекций, что было установлено у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Всасывание и распределение
После приема внутрь ацетилцистеин быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигаются через 1-3 ч. C max в плазме крови метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л.
Связывание ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет примерно 50%. Из-за высокого эффекта "первого прохождения" через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низкая - около10%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени в фармакологически активный метаболит - цистеин, а также в диацетилцистеин, цистин и различные смешанные дисульфиды.
Ацетилцистеин выводится с мочой почти исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина).
T 1/2 в плазме крови составляет приблизительно 1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции печени приводит к увеличению T 1/2 вплоть до 8 ч, поскольку скорость выведения ацетилцистеина, в основном, определяется печеночной биотрансформацией.
Взрослым и подросткам в возрасте 14 лет и старше препарат назначают по 1 саше 2-3 раза/сут (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в сут).
Детям и подросткам в возрасте от 6 до 14 лет назначают по 1 саше 2 раза/сут (соответствует 400 мг ацетилцистеина в сут).
При муковисцидозе детям в возрасте старше 6 лет назначают по 1 саше 3 раза/сут (соответствует 600 мг ацетилцистеина в сут).
У детей в возрасте до 6 лет ацетилцистеин рекомендуется применять в форме сиропа (АЦЦ ® юниор).
Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.
При хроническом бронхите и муковисцидозе следует проводить долгосрочное лечение в целях профилактики инфекции.
АЦЦ ® 200 принимают только в виде приготовленного раствора. Порошок растворяют в стакане кипяченой воды и принимают после еды.
Со стороны пищеварительной системы: редко (≥0.1% - <1%) - стоматит, диарея, рвота, изжога, тошнота.
Со стороны ЦНС: редко (≥0.1% - <1%) - головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (<0.01%) - тахикардия, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: редко (≥0.1% - <1%) - кровотечения, частично связанные с реакциями повышенной чувствительности;
Прочие: редко (≥0.1% - <1%) - снижение агрегации тромбоцитов.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой или язвенной болезнью в анамнезе.
Секретолитическое действие АЦЦ ® 200 поддерживается достаточным приемом жидкости.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств возможен опасный секреторный застой вследствие уменьшения кашлевого рефлекса. По этой причине данный вариант комбинированной терапии должен базироваться на особенно точном диагнозе.
Тетрациклина хлорид следует вводить отдельно от ацетилцистеина и, по крайней мере, с интервалом 2 ч.
Сообщения относительно инактивации антибиотиков (в т.ч. полусинтетических пенициллинов, тетрациклинов, цефалоспоринов и аминогликозидов) в результате одновременного применения с ацетилцистеином или другими муколитическими препаратами основываются исключительно на лабораторных опытах, в которых активные вещества непосредственно смешивались. Несмотря на это в целях безопасности антибиотики и ацетилцистеин следует принимать внутрь по отдельности с интервалом 2 ч.
При одновременном введении ацетилцистеина и тринитрата глицерина наблюдалось усиление сосудорасширяющего эффекта и ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов нитроглицерина. Клиническая значимость этих данных пока не установлена.
1 пакетик содержит 3 г порошка
активное вещество: ацетилцистеин 200 мг
вспомогательные вещества: сахароза, кислота аскорбиновая, сахарин, ароматизатор апельсиновый сухой 1:1000 Sotteri 289**
(**- Эссенция ароматизатора апельсинового 11.1% , ангидрид декстрозы 82.7%, лактоза 6.2%)
Описание
Порошок от белого до желтоватого цвета, с частичной агломерацией частиц, с запахом апельсина.
Восстановленный раствор - бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Ацетилцистеин
Код АТХ R05 CB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приёма внутрь ацетилцистеин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и метаболизируется в печени в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также в диацетилцистеин, цистин и различные смешанные дисульфиды.
Из-за высокого эффекта “первого прохождения” через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низка (примерно 10%).
У человека максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-3 ч. Максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л. Связывание ацетилцистеина с белком плазмы крови составляет примерно 50%.
Ацетилцистеин выводится через почки почти исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина).
Период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 1 час и в основном определяется печёночной биотрансформацией. Поэтому нарушение функции печени приводит к пролонгированию плазменного периода полуэлиминации вплоть до 8 часов.
Фармакодинамика
Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Ацетилцистеин обладает секретолитическим и секретомоторным действием в дыхательных путях. Он разрывает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепочками и обладает деполимеризующим действием на цепочки ДНК (при гнойной мокроте). Благодаря этим механизмам уменьшается вязкость мокроты.
Альтернативный механизм ацетилцистеина базируется на способности его реактивной сульфгидрильной группы связывать химические радикалы и этим их обезвреживать.
Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, что важно для детоксификации ядовитых веществ. Это объясняет его противоядное действие при отравлениях парацетамолом.
При его профилактическом применении он оказывает защитное действие относительно частоты и тяжести обострений бактериальных инфекций, что было установлено у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Показания к применению
Секретолитическая терапия при острых и хронических заболеваниях бронхов и лёгких, сопровождающиеся нарушением образования и выведения мокроты.
Способ применения и дозировка
AЦЦ® 200 принимают только в виде приготовленного раствора, после еды.
Взрослые и подростки в возрасте от 14 лет и старше
По 1 пакетику порошка 2-3 раза в день (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в сутки).
Дети и подростки от 6 до 14 лет
По 1 пакетику порошка 2 раза в день (соответствует 400 мг ацетилцистеина в сутки).
Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания и должна определяться лечащим врачом.
Приготовление раствора:
Порошок растворяется в стакане кипяченой воды и принимается после еды.
Побочные действия
Не часто (≥1/1000, <1/100)
Аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке, экзантема)
Тахикардия
Артериальная гипотензия
Головная боль
Лихорадка
Стоматит, боли в животе, диарея, рвота, изжога, тошнота
Шум в ушах
Редко (≥1/10000, <1/1000)
Одышка, бронхоспазм преимущественно у пациентов с повышенной реактивностью бронхиальной системы, связанной с бронхиальной астмой
Диспепсия
Очень редко (< 1/10 000)
Кровотечения и кровоизлияния, частично связанные с реакциями повышенной чувствительности
Анафилактические реакции, вплоть до анафилактического шока
Синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
Неизвестно
Отек лица
В различных исследованиях было доказано снижение агрегации тромбоцитов под действием ацетилцистеина. В настоящее время клиническая значимость этого явления не установлена.
Противопоказания
Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
Кровохарканье, легочное кровотечение
Бронхиальная астма в стадии обострения
Фенилкетонурия
Детский возраст до 6 лет
Непереносимость фруктозы, галактозы, дефицит сахарин-изомальтозы, лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
С осторожностью: варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может вызвать опасный секреторный застой вследствие уменьшения кашлевого рефлекса. По этой причине данный вариант комбинированной терапии должен базироваться на особенно точном диагнозе.
Для достижения лучшего терапевтического эффекта пероральные антибиотики (пенициллины, тетрациклины и аминогликозиды) должны вводиться отдельно, с двухчасовым временным интервалом. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.
Применение активированного угля в больших дозах может ослабить действие ацетилцистеина.
Одновременное применение нитроглицерина и ацетилцистеина следует проводить под контролем врача, так как возможно усиление сосудорасширяющего эффекта и ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов.
Ацетилцистеин может влиять на колориметрический количественный анализ определения салицилатов.
Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетоновых тел при анализе мочи.
Особые указания
В случае возникновения изменений со стороны кожи и слизистых оболочек пациенту следует немедленно прекратить прием ацетилцистеина и обратиться к врачу.
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом AЦЦ® 200 следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости из-за риска развития бронхоспазма.
Применение препарата AЦЦ® 200 может привести к разжижению мокроты в бронхах и некоторому увеличению ее объема. При недостаточном кашлевом рефлексе применяется: постуральный дренаж или аспирация.
Пациентам с непереносимостью гистамина следует принимать препарат AЦЦ® 200 короткими курсами, из-за влияния на метаболизм самого гистамина возможным появлением симптомов непереносимости (например, головная боль, насморк, зуд).
АЦЦ 200 (ацетилцистеин) – отхаркивающее лекарственное средство от мультинациональной фармацевтической компании «Сандоз». Его действующее вещество ацетилцистеин – один из самых хорошо изученных и эффективных муколитиков (лекарственных средств, которые разжижают мокроту и облегчают её выведение из лёгких). Одним из преимуществ ацетилцистеина перед другими муколитическими средствами – наличие у этого вещества антиоксидантной активности. Он является ближайшим родственником глутатиона – одного из ключевых звеньев антиоксидантной защиты, оказывающего протективное действие на респираторный тракт и инактивирующего агрессивные свободные радикалы. Необходимо отметить и антитоксический потенциал лекарственного средства. Патогенным бактериям свойственно продуцировать токсины, нарушающие тканевой рН и способствующие развитию воспаления. Высвобождение токсинов влечет за собой окислительный стресс, в результате которого уменьшается концентрация сульфгидрильных групп в клетках. Ацетилцистеин предоставляет свои тиоловые группы, защищая тем самым ткани от окислительного повреждения и обезвреживая токсины. В этой связи ацетилцистеин по праву считается одним из самых универсальных средств детоксикации. Более того: он нередко используется как противоядие при отравлениях различными фармакологическими субстанциями и ядами. Ацетилцистеин препятствует также оседанию патогенных бактерий на слизистой респираторного тракта.
АЦЦ 200 хорошо всасывается в гастроинтестинальном тракте. Быстро подвергается метаболическим трансформациям в печени. Метаболиты препарата фармакологически активны. Пиковая концентрация активного компонента в плазме крови отмечается спустя 1-3 часа после перорального приема. Период полужизни составляет около 1 часа. АЦЦ 200 показа при заболеваниях респираторного тракта, сопровождающихся продуцированием густого патологического секрета трахеобронхиального дерева, включая воспаление слизистой оболочки легких и бронхов, спазматический бронхит, воспаление слизистой оболочки трахеи, гортани, неспецифическое воспаление легочной ткани с образованием гнойно-некротических полостей, бронхиальная астма, кистозный фиброз, воспаление синусовых пазух, острое воспаление среднего уха. Оптимальное время приема препарата – после еды. Дополнительное потребление жидкости повышает муколитический потенциал лекарственного средства. При непродолжительных простудах продолжительность медикаментозного курса составляет 5-7 дней. Если патологический процесс носит хронический характер, фармакотерапия продолжается в течение более длительного промежутка времени вплоть до достижения желаемого эффекта от лечения. Лицам, страдающим бронхиальной астмой, назначать препарат следует с условием обязательного контроля проходимости бронхов. В вечернее время (после 18: 00) и перед сном АЦЦ 200 принимать не рекомендуется.
Фармакология
Муколитический препарат. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция высокая. Биодоступность при приеме внутрь составляет 10%, что обусловлено выраженным эффектом "первого прохождения" через печень. Время достижения C max в плазме крови составляет 1-3 ч.
Связывание с белками плазмы крови - 50%. Проникает через плацентарный барьер. Данные о способности ацетилцистеина проникать через ГЭБ и выделяться с грудным молоком отсутствуют.
Метаболизм и выведение
Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и смешанных дисульфидов.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Т 1/2 составляет около 1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции печени приводит к удлинению Т 1/2 до 8 ч.
Форма выпуска
Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне, с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха; восстановленный раствор - бесцветный прозрачный с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 558.5 мг, натрия гидрокарбонат - 200 мг, натрия карбонат безводный - 100 мг, маннитол - 60 мг, лактоза безводная - 70 мг, аскорбиновая кислота - 25 мг, натрия сахаринат - 6 мг, натрия цитрат - 0.5 мг, ароматизатор ежевичный "B" - 20 мг.
20 шт. - тубы пластмассовые (1) - пачки картонные.
20 шт. - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат принимают внутрь после еды. Таблетки следует принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый раствор на 2 ч. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
При муковисцидозе детям в возрасте старше 6 лет препарат рекомендуется принимать по 2 таб. (АЦЦ ® 100) или по 1 таб. (АЦЦ ® 200) 3 раза/сут, что соответствует 600 мг ацетилцистеина в сутки. Детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 1 таб. (АЦЦ ® 100) или по 1/2 таб. (АЦЦ ® 200) 4 раза/сут, что соответствует 400 мг ацетилцистеина в сутки.
При кратковременных простудных заболеваниях продолжительность приема составляет 5-7 дней. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует применять более длительно для профилактики инфекций.
Передозировка
Симптомы: при ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как диарея, рвота, боли в желудке, изжога, тошнота.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие
При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой мокроты.
При одновременном применении ацетилцистеина и антибиотиков для приема внутрь (пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины и др.) возможно взаимодействие последних с тиоловой группой ацетилцистеина, что может привести к снижению антибактериальной активности. Поэтому интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч (кроме цефиксима и лоракарбефа).
Одновременное применение с вазодилататорами и нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего эффекта.
Побочные действия
По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек; очень редко - анафилактические реакции вплоть до шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсичесикий эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога, диспепсия.
Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.
Прочие: нечасто - головная боль, лихорадка; в единичных случаях - развитие кровотечения как проявление реакции повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.
Показания
- заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты (острый и хронический бронхит, обструктивный бронхит, трахеит, ларинготрахеит, пневмония, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ХОБЛ, бронхиолит, муковисцидоз);
- острый и хронический синусит;
- средний отит.
Противопоказания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- кровохарканье;
- легочное кровотечение;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 14 лет (АЦЦ ® Лонг);
- детский возраст до 2 лет (АЦЦ ® 100 и АЦЦ ® 200);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; при бронхиальной астме, обструктивном бронхите; печеночной и/или почечной недостаточности; непереносимости гистамина (следует избегать длительного применения препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозном расширении вен пищевода; заболеваниях надпочечников; артериальной гипертензии.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Из-за недостаточного количества данных применение препарата при беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат следует с осторожностью применять при печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почек
Препарат следует с осторожностью применять при почечной недостаточности.Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 14 лет (для АЦЦ ® Лонг), в детском возрасте до 2 лет (для АЦЦ ® 100 и АЦЦ ® 200).
Особые указания
При бронхиальной астме и обструктивном бронхите ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек пациенту следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (предпочтительное время приема - до 18.00).
1 таблетка шипучая АЦЦ ® 100 и АЦЦ ® 200 соответствует 0.006 ХЕ, 1 таблетка шипучая АЦЦ ® Лонг - 0.001 ХЕ.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата АЦЦ ® таблетки шипучие.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами, при применении в рекомендуемых дозах, нет.
