Через сколько начинает действовать левемир. Левемир – инсулин нового поколения

01.07.2019

Фармацевтический препарат «Левемир ФлексПен» является инсулином продолжительного воздействия. Этот медикамент отличается высокой эффективностью и легкой усвояемостью, именно поэтому он обрел большую популярность среди больных сахарным диабетом. Перед использованием «Левемира» должна быть изучена инструкция по применению и пройдена консультация у врача.

Формы и состав

Медикаментозное средство «Левемир ФлексПен» производитель предлагает в виде раствора, предназначенного для подкожного внедрения. Для введения лечебной жидкости в упаковке с медикаментом находится специальная шприц ручка, удобная в применении, и позволяющая с точностью подать необходимое количество раствора. Лекарство имеет продолжительное лечебное действие, которое обеспечивает ему главный компонент - инсулин детемир. Это вещество представляет собой растворимый базальный аналог человеческого инсулина. Продолжительность терапевтического эффекта составляет до 24-х часов в зависимости от вводимой дозы и благодаря этому, удастся ограничиться 1 или 2-кратным введением лекарства в сутки. Выраженный пик у инсулина детемира отсутствует. Отличительной чертой этого вещества является предсказуемость по времени воздействия и лечебного эффекта.

Показания

Колоть «Левемир ФлексПен» целесообразно при инсулинзависимом диабете (СД I типа). Продленный инсулин целесообразно применять и больным, которым диагностировали инсулиннезависимый сахарный диабет либо СД II типа. В остальных случаях необходимость применения «Левемира» определяет исключительно квалифицированный врач, полагаясь на результаты диагностического обследования и общее состояние больного.

Инструкция по применению Левемир Флекспена

Лекарственное средство продленного действия «Левемир ФлексПен» применяться должно строго по назначению лечащего врача.

Препарат начинает действовать раньше при его введение в область живота.

Дозировка медикамента зависит от количества выделяемого инсулина поджелудочной железой в сутки. Превышать эту цифру категорически противопоказано. Дозу должен рассчитывать профильный медик, но и самостоятельно также можно проверить уровень инсулина. Для этого потребуется провести базальный тест.

Раствор вводят в область бедра или плеча. Однако действует инсулин быстрее, если инъекцию делать в зону брюшной стенки. Количество уколов в сутки подбирается персонально каждому пациенту. Обычно достаточно 1-й инъекции, но при необходимости вводят препарат «Левемир ФлексПен» дважды в день.

Передозировка

Инсулин «Левемир ФлексПен» требует строго соблюдения рекомендуемых врачом и инструкцией доз, значительное их превышение опасно развитием передозировки, которая характеризуется снижением уровня сахара в крови человека. Для терапии гипогликемии нужно съесть кусочек сахара или любой продукт, насыщенный углеводами. Именно поэтому диабетикам следует всегда носить с собой сладкое. Если состояние больного не нормализуется, ему вводят 0,5-1 мг глюкагона или раствор глюкозы. Когда состояние пришло в норму, пациенту нужно предупредить рецидив гипогликемии, съев сладкую пищу.

Ограничения к использованию и побочная симптоматика

При превышении дозы препарата больной может ощущать сильную слабость.

Согласно инструкции, рассматриваемый фармпрепарат, нельзя использовать больным с индивидуальной непереносимостью его составляющих. Помимо этого, «Левемир ФлексПен» не рекомендован лицам младше 6-ти лет, так как в данной группе больных клинические исследования не проводились. Если правильно пользоваться медикаментом, то удастся предотвратить развитие нежелательных последствий. В противном случае пациент столкнется с такими негативными явлениями:

бледность эпидермиса;
снижение уровня глюкозы в плазме;
чрезмерная утомляемость, слабость;
нарушение ориентации;
необоснованная нервозность;
тремор;
сонливость;
ухудшение зрения;
учащенное сердцебиение;
болезненность в висках и затылочной части;
судороги;
покраснение, припухлость и жжение в месте укола;
крапивная лихорадка;
гипергидроз;
нарушение в работе органов ЖКТ;
затрудненное дыхание;
понижение кровяного давления.

Лечение сахарного диабета проводится в виде заместительной терапии. Так как собственный инсулин не может помочь усвоению глюкозы из крови, то вводится его искусственный аналог. При сахарном диабете 1 типа – это единственный способ сохранения здоровья пациентов.

В настоящее время расширились показания для лечения инсулиновыми препаратами, так как с их помощью удается добиться понижения уровня сахара при тяжелом течении диабета 2 типа, при сопутствующих болезнях, беременности и оперативных вмешательствах.

Проведение инсулинотерапии должно быть похоже на естественную выработку и выброс инсулина из поджелудочной железы. С этой целью применяются не только инсулины короткого действия, но и средней продолжительности, а также длинный инсулин.

Правила инсулинотерапии

При нормальной секреции инсулина, он присутствует в крови постоянно в виде базального (фонового) уровня. Он предназначен для того, чтобы понижать действие глюкагона, который также без перерыва вырабатывают альфа-клетки. Фоновая секреция небольшая – примерно 0,5 или 1 единица каждый час.

Для того, чтобы у больных сахарным диабетом создавался такой базальный уровень инсулина, используются препараты длительного действия. К ним относятся инсулин Левемир, Лантус, Протафан, Тресиба и другие. Введение инсулина пролонгированного действия производится один или два раза за сутки. При двукратном введении интервал равен 12 часам.

Доза препарата подбирается индивидуально, так как может быть выше потребность в инсулине ночью, тогда увеличивается вечерняя доза, если есть необходимость в лучшем понижении в дневное время, то большая доза переносится на утренние часы. Общая доза введенного препарата зависит от веса, диеты, физической нагрузки.

Кроме фоновой секреции воспроизводится выработка инсулина на прием пищи. Когда в крови повышается уровень глюкозы, то начинается активный синтез и секреция инсулина, чтобы усвоить углеводы. В норме на 12 г углеводов требуется 1-2 ЕД инсулина.

В качестве заменителя «пищевого» инсулина, понижающего гипергликемию после еды, применяются препараты короткого действия (Актрапид) и ультракороткого (Новорапид). Такие инсулины вводятся 3-4 раза в сутки перед каждым основным приемом пищи.

Короткий инсулин требует проведения перекуса через 2 часа на пиковый период действия. То есть при 3-х разовом введении нужно еще 3 раза перекусить. Ультракороткие препараты такого промежуточного приема пищи не требуют. Их пик действия позволяет усвоить углеводы, поступившее с основным приемом пищи, после чего их действие прекращается.

К основным схемам введения инсулина относятся:

Традиционный – вначале рассчитывается доза инсулина, а затем под нее подстраивается еда, углеводы в ней, физическая нагрузка. Полностью расписан день по часам. Ничего менять в нем нельзя (количество еды, вид пищи, время приема).
Интенсифицированный – инсулин подстраивается под режим дня и дает свободу построения графика введения инсулина и приема пищи.

При интенсивной схеме инсулинотерапии используется как фоновый – продленный инсулин один или два раза в сутки, так и короткий (ультракороткий) перед каждой едой.

Левемир ФлексПен — свойства и особенности применения

Уровень сахара

Левемир ФлексПен выпускается фармацевтической компанией Ново Нордиск. Форма выпуска –бесцветная жидкость, которая предназначена исключительно для подкожной инъекции.

В состав инсулина Левемир ФлексПен (аналога человеческого инсулина) входит действующее вещество -детемир. Произведен препарат методом генной инженерии, что дает возможность его назначать пациентам с аллергией на инсулин животного происхождения.

В 1 мл Левемира инсулина содержится 100 ЕД, раствор помещен в шприц-ручку, которая содержит 3 мл, то есть 300 ЕД. В упаковке по 5 пластиковых одноразовых ручек. Цена на Левемир ФлекПен несколько выше, чем на препараты, выпускаемые в картриджах или флаконах.

Инструкция по применению Левемира указывает, что этот инсулин может использоваться больными первым и вторым типом сахарного диабета, а также, что он хорош для заместительной терапии при диабете беременных.

Проведены исследования влияния препарата на степень увеличения веса больных. При введении один раз в сутки после 20 недель масса пациентов увеличилась на 700 г, а группа сравнения, которая получала инсулин-изофан (Протафан, Инсулим) соответствующее повышение составило 1600 г.

Все инсулины разделены на группы в соответствии с временем действия:

С ультракоротким сахароснижающим эффектом – начало действия через 10-15 минут. Аспарт, Лизпро, Хмумулин Р.
Короткого действия – начало через 30 минут, пик через 2 часа, общее время – 4-6 часов. Актрапид, Фармасулин Н.
Средней продолжительности действия – через 1,5 часа начинает понижать сахар в крови, пика достигает через 4-11 часов, действие сохраняется от 12 и до 18 часов. Инсуман рапид, Протафан, Возулим.
Комбинированного действия – активность проявляется через 30 минут, пиковые концентрации от 2 до 8 часов с момента введения, действует 20 часов. Микстард, Новомикс, Фармасулин 30/70.
Пролонгированного действия начало через 4-6 часов, пик – 10-18 часов, общая продолжительность действия до суток. В эту группу входит Левемир, Протамин.
Ультрадлинный инсулин работает 36-42 часа – инсулин Тресиба.

Левемир является инсулином длинного действия с плоским профилем. Профиль действия препарата менее изменчив по сравнению с изофан- инсулином или гларгином. Пролонгированное действие Левемира связано с тем, что молекулы его в месте введения образуют комплексы, а также связываются с альбумином. Поэтому этот инсулин медленнее поступает к тканям-мишеням.

Как пример для сравнения выбран изофан-инсулин, и было доказано, что Левемир имеет более равномерное поступление в кровь, что и обеспечивает постоянство действия в течении суток. Механизм понижающего действия на уровень глюкозы связан с образованием инсулин-рецепторного комплекса на мембране клетки.

Левемир обладает таким влиянием на обменные процессы:

Ускоряет синтез ферментов внутри клетки, в том числе и для образования гликогена – гликогенсинтетазы.
Активирует перемещение глюкозы внутрь клетки.
Ускоряет поглощение тканями молекул глюкозы из циркулирующей крови.
Стимулирует образование жира и гликогена.
Тормозит синтез глюкозы в печени.

В связи с недостаточностью данных о безопасности применения Левемира, его не рекомендуют детям до 2 лет. При использовании у беременных женщин не выявлено отрицательного влияния на течение беременности, здоровье новорожденного, появления пороков развития.

О влиянии на младенцев при грудном вскармливании данных нет, но так как он относится к группе белков, которые легко разрушаются в пищеварительном тракте и всасываются через кишечник, то можно предполагать, что в грудное молоко он не проникает.

Как применять Левемир ФлексПен?

Преимуществом Левемира является постоянство концентрации препарата в крови в течении всего периода действия. Если введены дозы 0,2-0,4 ЕД на 1 кг веса пациента, то максимальный эффект наступает через 3-4 часа, достигает плато и держится до 14 часов после введения. Общая продолжительность нахождения в крови равна 24 часам.

К достоинству Левемира относится то, что он не обладает выраженным пиком действия, Поэтому при его введении нет риска чрезмерно пониженного уровня сахара в крови. Установлено, что риск гипогликемии в течении дня возникает реже на 70%, а ночных приступов на 47%. Исследования проводились в течение 2 лет у больных.

Несмотря на то, что Левемир действует в течение суток, его рекомендуется вводить два раза, чтобы понизить и стабильно удерживать уровень сахара в крови. Если инсулин используется для комбинации с короткими инсулинами, то его вводят утром и вечером (или перед сном) с перерывом в 12 часов.

Для лечения диабета 2 типа Левемир можно вводить один раз и одновременно принимать таблетки с сахароснижающим эффектом. Начальная доза для таких пациентов – 0,1- 0,2 ЕД на 1 кг массы тела. Дозировки для каждого больного подбираются индивидуально, на основании уровня гликемии.

Введение Левемира производится под кожу передней поверхности бедра, плеча или живота. Место введения нужно каждый раз менять. Для введения препарата необходимо:

Селектором дозы выбрать нужное количество единиц.
Ввести иглу в складку кожи.
Нажать кнопку «Пуск».
Подождать 6 – 8 секунд
Извлечь иглу.

Коррекция дозы может быть необходима пожилым пациентам при пониженной функции почек или печени, при присоединении сопутствующих инфекций, изменениям в диетическом питании или при усилении физической активности. Если больной переведен на Левемир с других инсулинов, то необходим новый подбор дозы и регулярный контроль гликемии.

Введение инсулинов пролонгированного действия, к которым относится Левемир, не проводится внутривенно из-за риска возникновения тяжелых форм гипогликемии. При введении внутримышечно начало действия Левемира проявляется раньше, чем при подкожной инъекции.

Для использования в инсулиновых насосах препарат не предназначен.

Побочные реакции при применении Левемира ФлексПен

Побочные действия у пациентов, применяющих Левемир ФлексПен в основном дозозависимые и развиваются вследствие фармакологического действия инсулина. Гипогликемия среди них возникает наиболее часто. Она как правило связана с неправильным подбором дозы препарата или недостаточным питанием.

Так у Левемира ниже, чем у аналогичных препаратов. Если все же возникает пониженная концентрация глюкозы в крови, то это сопровождается головокружением, повышенным чувством голода, необычной слабостью. Нарастание симптомов может проявляться в нарушении сознания и развитии гипогликемической комы.

Местные реакции возникают в области инъекции и носят временный характер. Чаще бывает покраснение и отечность, зуд кожи. При несоблюдении правил введения препарата и частых уколах в одно и то же место может развиться липодистрофия.

Общие реакции на применение Левемира возникают реже и являются проявлением индивидуальной гиперчувствительности. К ним относятся:

Отеки в первые дни введения препарата.
Крапивница, высыпания на коже.
Желудочно-кишечные расстройства.
Затруднения дыхания.
Распространенный зуд кожных покровов.
Ангионевротический отек.

Если доза ниже потребности в инсулине, то повышение уровня сахара в крови может привести к развитию диабетического кетоацидоза.

Симптомы нарастают постепенно в течении нескольких часов или дней: жажда, тошнота, усиленное выделение мочи, сонливость, покраснение кожи и запах ацетона изо рта.

Совместное применение Левемира с другими препаратами

К медикаментам, которые усиливают понижающие свойства Левемира на уровень сахара крови, относятся противодиабетические таблетированные препараты, Тетрациклин, Кетоконазол, Пиридоксин, Клофибрат, Циклофосфамид.

Гипогликемическое действие усиливается при совместном назначении некоторых гипотензивных препаратов, анаболических стероидов, медикаментов, в которых содержится этиловый спирт. Также может вызвать неконтролируемое длительное усиление снижения сахара в крови.

Ослабить действие Левемира могут кортикостероиды, противозачаточные препараты, применяемые внутрь, лекарственные средства, содержащие гепарин, антидепрессанты, мочегонные препараты, особенно тиазидные диуретики, морфин, никотин, Клонидин, гормон роста, блокаторы кальция.

Если вместе с Левемиром используется резерпин или салицилаты, а также октреотид, то они оказывают разнонаправленное действие, и могут ослаблять или усиливать фармакологические свойства Левемира.

В видео в этой статье представлен обзор инсулина Левемир ФлексПен.

Левемир – это растворимый аналог базального инсулина с пролонгированным беспиковым профилем действия. Длительность действия препарата достигает 24 часов, что позволяет делать всего 1-2 инъекции в сутки. Если вводить 2 раза в сутки, стабилизация уровня сахара в крови достигается после 2-3 инъекций.

При этом Левемир не увеличивает массу тела, также нет ночной гипогликемии. Если же допустить передозировку препарата, то, конечно возможна гипогликемия. Для ее купирования всегда необходимо носить с собой несколько кусочков сахара или сладости.

Подробно о препарате Левемир вы сможете почитать в следующих статьях, которые я нашел по этой теме в сети.

Все мы знаем о том, что целью гликемического контроля в терапии сахарного диабета является снижение уровня гликированного гемоглобина до 7% или, согласно более жесткому критерию IDF (Международная федерация диабета), – до 6,5%. Но, как показывает практика, и у нас в стране, и за рубежом эта цифра чаще всего далека от желаемой.

Фармакологические свойства

Левемир ФлексПен - растворимый аналог базального инсулина с пролонгированным беспиковым профилем действия. Предсказуемость действия препарата Левемир ФлексПен более выражена, чем нейтрального протамин-инсулина Хагедорна (НПХ) и инсулина гларгина.

Пролонгированное действие препарата Левемир ФлексПен обусловлено тесной взаимосвязью молекул инсулина детемир в местах инъекций и присоединением к ним альбумина через боковую цепь жирной кислоты. По сравнению с инсулином НПХ инсулин детемир медленнее распределяется в периферических тканях-мишенях.

Этот комбинированный механизм пролонгации действия обусловливает более предсказуемые всасывание и профиль действия препарата Левемир ФлексПен, чем инсулина НПХ. Гипогликемизирующий эффект препарата состоит в содействии поглощению глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, а также в одновременном угнетении выделения глюкозы из печени.

Длительность действия препарата до 24 ч (в зависимости от дозы) позволяет ограничиваться одной или двумя инъекциями в сутки. При введении 2 раза в сутки стабилизация гликемии достигается после 2–3 инъекций. При введении препарата Левемир ФлексПен из расчета 0,2–0,4 ЕД/кг свыше 50% максимальный эффект проявляется через 3–4 ч и длится приблизительно 14 ч после инъекции.

После п/к введения препарата фармакологический эффект (максимальный, общий эффект, длительность действия) пропорционален дозе препарата. При длительном лечении (6 мес) больных сахарным диабетом I типа оптимизация контроля гликемии после введения препарата Левемир ФлексПен более успешна по сравнению с введением инсулина НПХ в виде базально-болюсной терапии.

При этом у пациентов не увеличивалась масса тела и снижался риск возникновения гипогликемии во время ночного сна. После введення препарата Левемир ФлексПен профиль концентрации глюкозы в ночные часы более плоский, чем после введения инсулина НПХ, что обусловливает снижение риска развития гипогликемии.

Всасывание . Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 6–8 ч после введения. При введении 2 раза в сутки стабилизация гликемии достигается после 2–3 инъекций. Индивидуальная вариабельность интенсивности всасывания препарата Левемир ФлексПен ниже, чем у других препаратов базального инсулина.

Половых различий значений показателей фармакокинетики препарата Левемир ФлексПен не выявлено.

Распределение . Объем распределения (около 0,1 л/кг) свидетельствует о том, что значительная доля инсулина детемир циркулирует в крови.

Метаболизм . Распад происходит так же, как и человеческого инсулина; все образовавшиеся метаболиты не обладают биологической активностью.

Элиминация . Длительность полувыведения после п/к введення зависит от скорости всасывания в подкожной клетчатке. Она составляет 5–7 ч в зависимости от дозы.Линейность. После п/к введення концентрация в сыворотке крови пропорциональна введенной дозе препарата (максимальная концентрация, интенсивность всасывания).

Специальные группы больных . Фармакокинетику препарата Левемир ФлексПен исспедовали (6–12 лет), подростков (13–17 лет) и сравнивали с данными, полученными у взрослых больных сахарным диабетом I типа. При этом клинически значимых возрастных различий не выявлено.

Также не установлено различий фармакокинетики препарата Левемир ФлексПен у лиц пожилого и молодого возраста, у больных с нарушениями функции печени и почек и у здоровых лиц.

Показания

Лечение сахарного диабета.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к инсулину детемир или какому-либо ингредиенту препарата.

Передозировка

Для инсулина не сформулировано специфическое определение передозировки, но после его введения может развиваться гипогликемия. Легкую степень гипогликемии можно купировать приемом внутрь глюкозы или сладких продуктов. Поэтому больным сахарным диабетом рекомендуют постоянно иметь при себе несколько кусочков сахара или .

При тяжелой степени гипогликемии, когда больной находится в бессознательном состоянии, необходимо срочно провести в/м или п/к инъекцию глюкагона (от 0,5 до 1 мг). Это могут сделать лица, получившие соответствующую инструкцию. Медицинский работник может ввести больному глюкозу в/в.

Это следует сделать также в том случае, если пациент не реагирует на введение глюкагона в течение 10–15 мин. После того как больной придет в сознание, ему следует принять внутрь углеводы для предупреждения рецидива гипогликемии.

Источник: http://ex-diabetic.com/saharosnizhayushie-preparaty/levemir-flekspen-novo-nordisk.html

Длительнодействующие аналоги инсулина человека

Лантус (гларгин) – это первый истинно базальный (безпиковый) аналог инсулина человека, который обеспечивает достаточно плоскую инсулинемическую кривую в течение 20-24 часов. В настоящее время в мировой диабетологической практике это один из наиболее часто назначаемых препаратов пролонгированного действия и, следует заметить, что фирма «Санофи-Авентис» стала с 2010 года производить этот препарат в России на инсулиновом заводе в г. Орел.

Отличительной особенностью препарата является высокая предсказуемость скорости его абсорбции из подкожного депо. В подкожно-жировой клетчатке Лантус находится в кристаллической форме. После подкожной инъекции кристаллы инсулина медленно растворяются и свободный инсулин постепенно поступает из депо в кровь.

Если сопоставить современную идеологию модификации скорости всасывания инсулина реализованную в создании ультракороткого и продленного инсулинов, то принцип оказывается зеркальным. Препараты ультракороткого действия получились в результате блокирования естественного процесса образования кристаллов инсулина (гексамеров), а длительного действия, наоборот, – за счет стимуляции образования таких кристаллов инсулина, из которых инсулин поступает в кровь очень медленно.

Лантус оказался первым препаратом инсулина пролонгированного действия, раствор которого прозрачен. Пролонгированный препарат инсулина Лантус нельзя смешивать в одном шприце с инсулинами короткого/ультракороткого действия, в отличие от инсулина НПХ. Инсулин Лантус вводится один раз в день.

Хотя было показано, что введение препарата утром дает такой же сахароснижающий эффект, как и вечернее его введение, вместе с тем, у некоторых больных он действует менее 24 часов и потому после утренней инъекции Лантуса у них не удается контролировать тощаковую гипергликемию. В этом случае более оправдано введение препарата вечером.

Лантус обычно позиционируется как препарат для стартовой инсулинотерапии СД2 в комбинации с неинсулиновыми сахароснижающими препаратами, когда они недостаточно эффективны. Его также рекомендуют для лечения в режиме «базис-болюс», то есть в комбинации с препаратами ультракороткого/короткого действия. У больного, который ранее не получал препараты инсулина, начальная доза Лантуса составляет 10 ед/сут.

Если больной переводится с пролонгированного препарата НПХ инсулина на Лантус, то суточная доза Лантуса должна быть на 20% меньше дозы НПХ инсулина. и не предназначен для внутривенного введения. Концентрация 100 ЕД/мл. Рекомендуется назначать детям в возрасте 6 лет и старше.

ЛАНТУС (LANTUS) (производители Санофи-Авентис-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германи; ЗАО “Санофи-Авентис Авентис Восток”, Россия) – инсулин Гларгин (Glargin), раствор для подкожного введения, 100 ЕД/мл, картриджи 3 мл в шприц-ручках «СолоСтар».

Детемир (Левемир) (производитель НовоНордиск, Дания) – безпиковый аналог инсулина человека пролонгированного действия, который вводится один-два раза в день.

В настоящее время для старта инсулинотерапии при сахарном диабете 2 типа (СД2) рекомендуется однократное введение инсулина Левемир, что, как правило, обеспечивает и поддерживает достаточную базальную концентрацию инсулина в крови и позволяет достичь оптимального контроля гликемии по данным уровня глюкозы крови натощак.

Меньший риск развития гипогликемии в ночное время по сравнению с другими инсулинами позволяет более точно подобрать дозу инсулина для достижения необходимого уровня глюкозы в крови. В отличие от других базальных инсулинов терапия препаратом Левемир не вызывает увеличение массы тела.

Левемир используется для лечения СД2 в комбинации с пероральными сахароснижающими препаратами или в режиме инсулинотерапии «базис-болюс». Пролонгированное действие инсулина Левемир обеспечивается стойкой связью аналога инсулина с альбумином в подкожном депо и в циркуляции. Параметры абсорбции инсулина Левемир не зависят от места его введения. Левемир нельзя смешивать в одном шприце с инсулинами ультракороткого/короткого действия.

Внимание!

Длительность действия препарата зависит от дозы. При стартовом назначении инсулина Левемир один раз в день обычно препарат вводится вечером во время ужина или на ночь. Начальная доза инсулина у больных, ранее не получавших инсулин, составляет 10 ЕД или 0,1-0,2 ЕД/кг нормальной массы тела. При переводе больного с инсулина НПХ на инсулин Левемир доза последнего равна дозе НПХ инсулина.

При двукратном введении инсулина Левемир препарат применяется утром и вечером. При этом вечерняя доза инсулина вводится во время ужина или на ночь, либо через 12 часов после введения утренней дозы. Однако следует иметь ввиду, что, по мнению некоторых экспертов, если на одной инъекции инсулина Детемира дальнейшее увеличение дозы базального инсулина не сопровождается улучшением контроля гликемии, целесообразнее назначить прандиальный инсулин/аналог инсулина ультракороткого действия (2-3 раза в день) и титровать дозу, главным образом прандиального инсулина, а не назначать 2-ую инъекцию базального инсулина.

Исследования in vitro, в клеточных линиях, включая исследования по связыванию с рецепторами инсулина и ИФР-1 (инсулиноподобный фактор роста-1), показали, что инсулин Детемир имеет низкое сродство к ИФР-1 рецептору и оказывает менее выраженное влияние на рост клеток по сравнению с человеческим инсулином. Лекарственные формы в России:

ЛЕВЕМИР ФЛЕКСПЕН (LEVEMIR FlexPen) (Ново Нордиск, Дания) – инсулин Детемир (Detemir), раствор для подкожного введения 100 ЕД/мл: картриджи в мультидозовых одноразовых шприц-ручках для многократных инъекций. После того, как препарат инсулина в картридже закончится, ручка выбрасывается.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Левемир . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Левемира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Левемира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сахарного диабета у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Левемир - инсулин длительного действия, растворимый аналог человеческого инсулина. Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен производятся методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Пролонгированное действие препаратов Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой жирнокислотной цепью. Инсулин детемир по сравнению с изофан-инсулином к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее. Эти комбинированные механизмы замедленного распределения обеспечивают более воспроизводимый профиль абсорбции и действия препаратов Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен по сравнению с изофан-инсулином.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).

После подкожного введения наблюдается фармакодинамический ответ, пропорциональный введенной дозе (максимальный эффект, продолжительность действия, общий эффект).

Профиль ночного контроля глюкозы является более плоским и ровным у инсулина детемир, по сравнению с инсулином изофаном, что отражается в более низком риске развития ночной гипогликемии.

Состав

Инсулин детемир + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Cmax в плазме крови достигается через 6-8 ч после введения. При двукратном ежедневном режиме введения Css препарата в плазме крови достигается после 2-3 введений.

Внутрииндивидуальная вариабельность всасывания ниже у препарата Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен по сравнению с другими препаратами базального инсулина.

Клинически значимых межполовых различий в фармакокинетике препарата Левемир Пенфилл/Левемир ФлексПен выявлено не было.

Инактивация препарата Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен сходна с таковой у препаратов человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.

Результаты исследований связывания белков показывают отсутствие клинически значимых взаимодействий между инсулином детемир и жирными кислотами или другими препаратами, связывающимися с белками.

Терминальный период полувыведения после подкожной инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5-7 ч в зависимости от дозы.

Показания

инсулинзависимый сахарный диабет (сахарный диабет 1 типа);
инсулиннезависимый сахарный диабет (сахарный диабет 2 типа).

Формы выпуска

Раствор для подкожного введения Левемир Пенфилл в стеклянных картриджах по 300 ЕД (3 мл) (уколы в ампулах для инъекций).

Раствор для подкожного введения Левемир ФлексПен стеклянные картриджи по 300 ЕД (3 мл) в шприц ручках мультидозовых одноразовых для многократных инъекций по 100 ЕД в 1 мл.

Инструкция по применению, дозировка и техника проведения инъекций

Вводят подкожно в область бедра, передней брюшной стенки или плеча. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. Инсулин будет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки.

Вводят 1 или 2 раза в сутки исходя из потребности пациента. Пациенты, которым требуется применение препарата 2 раза в сутки для оптимального контроля гликемии, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 ч после утренней дозы.

У пациентов пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени и почек следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Коррекция дозы может также потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.

При переводе с инсулинов средней продолжительности действия и пролонгированных инсулинов на инсулин детемир может потребоваться коррекция дозы и времени введения. Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови во время перевода и в первые недели лечения инсулином детемир. Может потребоваться коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (доза и время введения короткодействующих препаратов инсулина или доза пероральных гипогликемических препаратов).

Побочное действие

гипогликемия, симптомы которой как правило развиваются внезапно и могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, повышенную утомляемость, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту, сердцебиение. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода;
реакции местной гиперчувствительности (покраснение, припухлость и зуд в месте инъекции), как правило, носят временный характер, т.е. исчезают при продолжении лечения;
липодистрофия (в результате несоблюдения правила смены места инъекции в пределах одной области);
крапивница;
кожная сыпь;
кожный зуд;
усиление потоотделения;
нарушения со стороны ЖКТ;
ангионевротический отек;
затруднение дыхания;
тахикардия;
снижение АД;
нарушение рефракции (обычно носит временный характер и наблюдается в начале лечения инсулином);
диабетическая ретинопатия (длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии; однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии);
периферическая нейропатия, которая обычно является обратимой;
отеки.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину детемир.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время отсутствуют данные клинического применения препаратов Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен при беременности и в период лактации.

В период возможного наступления и в течение всего срока беременности необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и контролировать уровень глюкозы в плазме крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в 1 триместре и постепенно повышается во 2 и в 3 триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

В период грудного вскармливания может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата и диеты.

В экспериментальных исследованиях на животных не установлено различий между эмбриотоксическим и тератогенным действием инсулина детемир и человеческого инсулина.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Особые указания

Считается, что интенсивная терапия инсулином детемир не приводит к увеличению массы тела.

Меньший по сравнению с другими инсулинами риск ночной гипогликемии позволяет более интенсивно проводить подбор дозы с целью достижения целевого уровня глюкозы крови.

Инсулин детемир обеспечивает лучший гликемический контроль (на основании измерения глюкозы плазмы натощак) по сравнению с применением инсулина изофана. Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. К этим симптомам относятся жажда, учащенное мочеиспускание, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сахарном диабете 1 типа без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может закончиться летально.

Гипогликемия может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине.

Пропуск приема пищи или незапланированная интенсивная физическая нагрузка могут приводить к гипогликемии.

После компенсации углеводного обмена, например, при интенсифицированной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине.

Перевод больного на новый тип или препарат инсулина другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При изменении концентрации, производителя, типа, вида (животный, человеческий, аналоги человеческого инсулина) и/или метода его производства (генно-инженерный или инсулин животного происхождения) может потребоваться коррекция дозы.

Инсулин детемир не следует вводить внутривенно, т. к. это может привести к тяжелой гипогликемии.

Смешивание инсулинов Левемир Пенфилл и Левемир ФлексПен с быстродействующим аналогом инсулина, таким как инсулин аспарт, приводит к профилю действия со сниженным и отсроченным максимальным эффектом по сравнению с их раздельным введением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы медленных кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина детемир.

Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и задерживать восстановление после гипогликемии.

Этанол (алкоголь) может усиливать и пролонгировать гипогликемический эффект инсулина.

Фармацевтическое взаимодействие

Некоторые лекарственные средства, например, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину детемир, могут вызывать разрушение инсулина детемир.

Аналоги лекарственного препарата Левемир

Структурные аналоги по действующему веществу:

Инсулин Детемир;
Левемир Пенфилл;
Левемир ФлексПен.

Аналоги по фармакологической группе (инсулины):

Актрапид;
Апидра;
Апидра СолоСтар;
Берлинсулин;
Берлинсулин Н Базаль;
Берлинсулин Н Нормаль;
Биосулин;
Бринсулмиди;
Бринсулрапи;
Возулим 30/70;
Генсулин;
Депо инсулин С;
Изофан Инсулин ЧМ;
Илетин 2;
Инсулин аспарт;
Инсулин гларгин;
Инсулин глулизин;
Инсулин Детемир;
Инсулин Изофаникум;
Инсулин Ленте;
Инсулин лизпро;
Инсулин Максирапид;
Инсулин растворимый нейтральный;
Инсулин С;
Инсулин свиной высокоочищенный МК;
Инсулин Семиленте;
Инсулин Ультраленте;
Инсулин человеческий;
Инсулин человеческий генноинженерный;
Инсулин человеческий полусинтетический;
Инсулин человеческий рекомбинантный;
Инсулин Лонг СМК;
Инсулин Ультралонг СМК;
Инсулонг СПП;
Инсулрап СПП;
Инсуман Базал;
Инсуман Комб;
Инсуман Рапид;
Инсуран;
Инутрал;
Комбинсулин С;
Лантус;
Лантус СолоСтар;
Левемир Пенфилл;
Левемир ФлексПен;
Микстард;
Моноинсулин;
Монотард;
НовоМикс;
НовоРапид;
Пенсулин;
Протамин инсулин;
Протафан;
Райзодег Пенфилл;
Райзодег ФлексТач;
Рекомбинантный человеческий инсулин;
Ринсулин;
Росинсулин;
Сультофай;
Тресиба;
Туджео СолоСтар;
Ультратард НМ;
Хомолонг 40;
Хоморап 40;
Хумалог;
Хумалог Микс;
Хумодар;
Хумулин;
Хумулин Регуляр.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Инсулин Левемир (флекспен) считается высокоэффективным препаратом для терапии сахарного диабета инсулинозависимого и инсулиннезависимого типа. Содержит аналог человеческого инсулина. Эта разновидность инсулина флекспен определяется, как препараты длительного (пролонгированного) действия.

Миллилитр инсулина левемир флекспен имеет 100 ЕД активной субстанции – инсулин детермир. Выпускается для подкожного применения. В одном картридже для шприц ручки содержится 3 миллилитра инсулина продолжительного действия. Инструкция предполагает, что в упаковке находится 5 таких картриджей. Одна ЕД – это 142 микрограмма

Препарат содержит дополнительные вещества – глицерин, фенол, метакрезол, цинка ацетат, раствор гидроокиси натрия или раствор хлористого водорода.

Инструкция по применению инсулина Левемира Флекспен предусматривает изменение количества введения зависимо от индивидуальных особенностей пациента и течения его заболевания.

Если Левемир Флекспен используется как компонент болюс-базисного лечения, то его дозировка – один или два раза в сутки. Если для обеспечения продолжительного гипогликемического действия необходимо двукратное введение этого препарата, то вечерняя доза вводится перед отходом ко сну, или же при ужине. Коррекция инсулина длительного действия Левемир нужна в случае физнагрузки, погрешностей в диете, а также, если диабету сопутствует иное заболевание.

Этот препарат длительного действия может назначаться как при лечении одним типом инсулина, так и в комплексе с другими средствами. Возможны уколы инсулина длительного действия Левемир и в комплексе с другими сахароснижающими лекарствами, назначаемыми перорально. Инструкция приема предусматривает одноразовое введение Инсулина флекспен в количестве десяти ЕД. В таком случае его можно колоть в любое время.

При комплексной терапии, при приеме пероральных препаратов инструкция инсулина Левемир продолжительного действия предполагает, что пациент будет вводить его приблизительно в одно и то же время. Не нужно применять только указанную дозировку. Обязательно должна быть коррекция вводимой дозы в зависимости от физической нагрузки или особенностей диеты (а точнее, количества съеденных углеводов).

Длительность действия может меняться зависимо от типа питания пациента, особенностей его питания, физических нагрузок и многих других факторов.

Левемир флекспен длительного действия может вводиться в организм только подкожно. Всегда надо помнить о таком способе введения этого препарата. Если его ввести внутривенно, то может быть тяжелейшая гипогликемия, которую надо экстренно устранять в условиях реанимационного отделения. По этой же причине нельзя вводить препарат внутримышечно. Запрещается давать Левемир флекспен длительного действия в и насосы.

Подкожная инъекция Левемира флекспен допускается в бедренную область, а также в участок плеча, дельтовидной мышцы, ягодица. Места уколов надо все время изменять, чтобы не развивалась липодистрофия.

Пошаговая инструкция инъекции препарата следующая:

В первую очередь надо убедиться в том, что выбран необходимый тип препарата. Дозу можно вводить с шагом в одну единицу (до 60 ЕД).
Снять колпачок, защитную ленту, закрепить на иглу на флакон Левемира флекспен, удалив колпачки с иглы. Надо помнить, что для каждого нового укола надо применять только новую иглу.
Если пользоваться шприц-ручкой, то в системе может быть немного воздуха. Удалить его можно таким образом:
- набрать в шприц две ЕД инсулина;
- расположить шприц строго вверх и постучать по картриджу пальцем;
- резко нажать кнопку;
- если все сделано правильно, то на кончике иглы появится немного инсулина.
Далее надо убедиться в том, что указатель дозы стоит на нулю. Набираем препарата Левемир флекспен согласно необходимой для введения дозы. Она регулируется с помощью селектора.
Введение инсулина осуществляется только подкожно. Для этого надо нажать кнопку «Пуск» до упора. Если только поворачивать ручку селектора, то укола не будет.
Иглу надо снимать после каждого укола, соблюдая все меры предосторожности.

Нежелательные эффекты препарата

Левемир флекспен может иметь побочные эффекты. Прежде всего они зависят от действия самого .

Наиболее часто у пациентов, получающих такое лечение, наблюдается гипогликемия – то есть снижение количества сахара крови. Выраженная гипогликемия может наблюдаться примерно у 6 процентов всех пациентов, получающих подкожно инсулин продолжительного действия.

Возможны также местные реакции, развивающиеся в местах подкожного укола препарата. Чаще это крапивница, зуд, отек, воспаление, гематома (синяк). В большинстве случаев такие реакции непостоянны и в процессе регулярного лечения исчезают без проведения дополнительных терапевтических мер.

Часто вначале лечения препаратом может наблюдаться нарушение рефракции глаз. Если интенсифицировать лечение инсулином, то в некоторых случаях могут наблюдаться преходящие нарушения зрения. Тщательный контроль уровня сахара снижает риск развития диабетической ретинопатии в будущем.

В редких случаях возможны и такие побочные эффекты от лечения продолжительным инсулином Левемир флекспен:

аллергии;
анафилактический шок;
острый болевой синдром;
липодистрофия.

Так как падение уровня сахара встречается наиболее часто, то всем пациентам необходимо знать, как ее предупредить. Человеку надо дать съесть немного легко усвояемых углеводов. Обратите внимание, что при гипогликемии у него внезапно появляется холодный пот, нарушение внимания и памяти, ощущение тревоги, сонливость, ощущение голода, головная боль, увеличение частоты сердечных сокращений.

Коррекцию гипогликемии надо проводить немедленно, так как если этого не сделать, то может развиться кома.

Особые указания

Этот инсулин не назначают детям до двух лет, а также при сильной чувствительности к инсулину типа детемир.

При беременности всегда надо соотносить возможные риски и ожидаемую пользу от применения препарата. Многочисленные исследования доказали, что при правильном применении продолжительного инсулина у беременных не наблюдаются осложнения, приводящие к нарушениям жизнедеятельности плода.

Нужно очень внимательно контролировать гликемию у таких больных:

с нарушениями работы печени, почек;
у детей до шести лет;
у пожилых.

Продолжительное действие препарата сохраняется до суток. Базисная / болюсная терапия не приводит к росту веса. Опыт применения препарата показывает, что он в меньшей мере приводит к ночному снижению сахара. При недостаточной дозировке возможно развитие гипергликемии. При передозировке возникает гипогликемия.

Отпуск и хранение

Препарат выдается по рецепту. Левемир флекспен надо хранить в холодильнике при плюсовой температуре, не превышающей 8 градусов. Срок годности – 2 с половиной года. После того, как Левемир подвергался использованию, его не надо помещать в холодильник, но и не подвергать температурам больше 30 градусов. Срок хранения ручки в этих же условиях – до шести недель.